药理学抗病毒药和抗真菌药培训课件
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抗真菌药与抗病毒药—抗病毒药(药理学课件)
作用与齐多夫定相似，与其他核苷反转录酶抑制 剂有协同作用，临床上主要与与司他夫定或齐多 夫定合用治疗艾滋病。
不良反应：头痛、失眠、疲劳、胃肠道不适等。
其他核苷反转录酶抑制剂
• 司他夫定：常用于不能耐受齐多夫定或齐多夫定治疗 无效的病人，但不与齐多夫定合用。
• 扎西他滨：作用不及齐多夫定，与其他抗HIV药合用 有协同作用。主要用于治疗AIDS和AIDS相关综合征， 也可与齐多夫定合用治疗临床状态恶化的HIV感染者。
（一）核苷反转录酶抑制剂
齐多夫定（zidovudine）
第一个上市的抗HIV药，是治疗AIDS的首选药。 可竞争反转录酶，并插入病毒DNA，使DNA链
合成终止。可降低HIV感染患者的发病率，延长 存活率。 不良反应：常见骨髓抑制。另外可引起贫血，头 痛，消化道症状等。
拉米夫定（ lamivudine，3TC）
在体内转化为阿昔洛韦，作用和作用机制同阿昔 洛韦，生物利用度较高，不良反应更轻。
更昔洛韦（ganciclovir）
对HSV和VZV抑制作用与阿昔洛韦相似，但对 巨 细 胞 病 毒 （ CMV ） 抑 制 作 用 强 。 仅 用 于 严 重 CMV感染。骨髓抑制等不良反应发生率高。
阿糖腺苷（vidarabine）
人工合成的鸟嘌呤核苷类似物，主要抑制病毒DNA 多聚酶从而阻滞DNA合成。
药理作用：为单纯疱疹病毒（HSV-Ⅰ和HSV-Ⅱ） 感染的首选药。具有广谱抗疱疹病毒活性，对带状 疱疹和EB病毒（VZV&EBV）等亦有效。
不良反应：胃肠功能紊乱、头痛、斑疹等。
伐昔洛韦（valacyclovir，VCV）
• 去羟肌苷：是严重HIV感染的首选药，特别适用 于不能耐受齐多夫定或齐多夫定治疗无效者。
不良反应：头痛、失眠、疲劳、胃肠道不适等。
其他核苷反转录酶抑制剂
• 司他夫定：常用于不能耐受齐多夫定或齐多夫定治疗 无效的病人，但不与齐多夫定合用。
• 扎西他滨：作用不及齐多夫定，与其他抗HIV药合用 有协同作用。主要用于治疗AIDS和AIDS相关综合征， 也可与齐多夫定合用治疗临床状态恶化的HIV感染者。
（一）核苷反转录酶抑制剂
齐多夫定（zidovudine）
第一个上市的抗HIV药，是治疗AIDS的首选药。 可竞争反转录酶，并插入病毒DNA，使DNA链
合成终止。可降低HIV感染患者的发病率，延长 存活率。 不良反应：常见骨髓抑制。另外可引起贫血，头 痛，消化道症状等。
拉米夫定（ lamivudine，3TC）
在体内转化为阿昔洛韦，作用和作用机制同阿昔 洛韦，生物利用度较高，不良反应更轻。
更昔洛韦（ganciclovir）
对HSV和VZV抑制作用与阿昔洛韦相似，但对 巨 细 胞 病 毒 （ CMV ） 抑 制 作 用 强 。 仅 用 于 严 重 CMV感染。骨髓抑制等不良反应发生率高。
阿糖腺苷（vidarabine）
人工合成的鸟嘌呤核苷类似物，主要抑制病毒DNA 多聚酶从而阻滞DNA合成。
药理作用：为单纯疱疹病毒（HSV-Ⅰ和HSV-Ⅱ） 感染的首选药。具有广谱抗疱疹病毒活性，对带状 疱疹和EB病毒（VZV&EBV）等亦有效。
不良反应：胃肠功能紊乱、头痛、斑疹等。
伐昔洛韦（valacyclovir，VCV）
• 去羟肌苷：是严重HIV感染的首选药，特别适用 于不能耐受齐多夫定或齐多夫定治疗无效者。
药理学-抗病毒药和抗真菌药ppt参考课件
第一节 抗病毒药
• 病毒包括DNA及RNA病毒 • 病毒侵入人体的过程：病毒吸附(attachment)并穿入
(penetration)至宿主细胞内，病毒脱壳(uncoating)后利 用宿主细胞代谢系统进行增殖复制，按病毒基因组提供的 遗传信息进行病毒的核酸与蛋白质的生物合成 (biosynthesis)，然后病毒颗粒装配(assembly)成熟并从 细胞内释放(release)出来。
– 蛋白酶抑制剂(protease inhibitors，PIs)
第一节 抗病毒药
抗HIV药
• NRTI类是第一类临床用于治疗HIV阳性患者的药 物，包括嘧 啶衍生物如齐多夫定(zidovudine， AZT)、扎西他宾(zalcitabine，ddC)、司他夫定 (stavudine，d4T)和拉米夫定(1amivudine，3TC) 等和嘌呤衍生物如去羟肌苷(didanosine，ddI)和 阿巴卡韦(abacavir，ABC)
第一节 抗病毒药
蛋白酶抑制剂(PIs ) 利托那韦(ritonavir) 奈非那韦(nelfinavir) 沙奎那韦(saquinavir) 英地那韦(indinavir) 安普那韦(amprenavir)
第一节 抗病毒药
治疗疱疹病毒药物
阿昔洛韦
是目前最有效的抗单纯疱疹病毒药物之一，对乙型肝炎病毒 也有一定作用。
干扰素是美国食品与药品管理局批准的第一个抗肝炎病毒 药物，干扰素是国际公认的治疗慢性肝炎的抗病毒药。
与利巴韦林联合应用较单用效果更好。
第一节 抗病毒药
干扰素
干扰素在病毒感染的各个阶段都发挥一定的作用。 在防止再感染和持续性病毒感染中也有一定作用。 干扰素能激活宿主细胞的某些酶，降解病毒的mRNA
第四十章 抗真菌药与抗病毒药PPT课件
• 咪康唑（miconazole）
• 抗菌谱和抗菌力与克霉唑基本相同。口服吸收 差，生物利用度约25%~30%，且不易透过血 脑屏障，t1/2约24h。静脉给药用于治疗多种深 部真菌病。在两性霉素B不能耐受时，作为替 代药。局部用药治疗皮肤粘膜真菌感染，疗效 优于克霉唑和制霉菌素。静脉给药可致血栓静 脉炎，此外，还有恶心、呕吐、过敏反应等。 临床应用的具体剂量应随病原真菌而异。
• 临床上用于白色念珠菌、新型隐球菌和芽生菌 等感染 疗效<两性霉素B +两性霉素B 发挥协同作用。
• 不良反应有胃肠道反应，一过性转氨酶升高， 碱性磷酸酶升高，白细胞、血小板减少。
三、广谱抗真菌药
• 克霉唑（clotrimazole） • 对浅部真菌作用似灰黄霉素 • 对深部真菌作用不及两性霉素B • 毒性较大而很少全身用药 • 主要局部用于治疗皮肤癣菌引起的体
• ③定期作用血钾、血尿常规、肝肾功能和心电 图检查。
• ④鞘内注射可发生脊髓N根炎，表现为感觉迟 钝、足无力，应予注意。
• 制霉菌素（nystatin）
• 也属多烯抗真菌药 • 对深部真菌如新型隐球菌、白色念珠菌、皮炎
芽生菌及组织胞浆菌等有抑制作用
• 毒性大，不作注射用 口服难吸收 • 口服用于防治消化道念珠菌病，局部用于口腔、
• 机制：其结构与鸟苷酸相似，能竞争性抑制鸟 嘌呤进入DNA分子中，而干扰真菌DNA合成， 以抑制其生长，还能干扰真菌微管蛋白聚合成 微管，抑制真菌有丝分裂。
• 口服用于治疗皮肤癣菌（表皮癣菌属、小孢子 菌属和毛癣菌属）所致的头癣、体癣、股癣、 甲癣等。
• 不良反应多，如胃肠道反应、神经精神症状， 偶有骨髓抑制及过敏反应。
颤）乃至心脏停搏。 • 肾损害 与氨基苷类、环孢素合用肾毒性增加。 • 低血钾、贫血（溶血性贫血）也常见 • 偶见肝损害及过敏反应
第44章 抗病毒药和抗真菌药ppt课件
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17
pharmacodynamics
三、嘧啶类 氟胞嘧啶
脑脊液中药物浓度高。
【机制】真菌中转化为氟尿嘧啶，抑制胸苷酸合成酶， 影响DNA合成。
【作用与应用】 抗白色念珠菌、隐球菌有效，但不如两性霉素B， 二药合用疗效协同。首选治疗隐球菌所致脑膜炎。
② 三唑类(triazole) 氟康唑 (fluconazole) 伊曲-450，影响细胞膜麦角固 醇合成，细胞膜通透性↑，外漏、死亡。
ppt课件完整
15
pharmacodynamics
酮康唑 广谱，口服易吸收，对表浅、深部感染都有效，外
用效果好。
【应用】 表浅感染：疗效相当、或优于灰黄霉素； 深部感染：有效，有肝毒性，使用受限。
【不良反应】 肝功异常、肝坏死，胃肠反应
pharmacodynamics
克霉唑
(1). 广谱抗真菌药：浅表感染与灰黄霉素相当，深部 感染<两性霉素B。
(2).（毒性大不宜全身应用）外用于皮癣、耳道、阴 道感染。头癣无效。
pharmacodynamics
第二节 抗真菌药
真菌感染分为浅部、深部感染两类。
浅部感染由各种癣菌引起，主要发生于皮肤、毛发、 指（趾）甲，发病率高。
深部感染由白色念珠菌、新型隐球菌等引起，主要发 生于内脏及深部组织，发病率虽低但可危及 生命。
pharmacodynamics
一．抗生素类
多烯类：两性霉素B、制霉素 非多烯类：灰黄霉素
pharmacodynamics
第44章 抗病毒药(antivirus drug) 抗真菌药(antimycotic drug)
pharmacodynamics
第一节 抗病毒药
药理学-抗病毒药和抗真菌药课件
苷酸合成酶，干扰DNA合成。 首选治疗隐球菌所致脑膜炎
1.作用于真菌细胞膜
丙烯胺类 角鲨烯环氧化酶 角鲨烯 羊毛固醇 真菌细胞P450 14-去甲基酶 14-去甲基 羊毛固醇
特比萘芬
唑类
咪康唑、酮康唑、氟康唑
多烯类
麦角醇
真菌细胞膜
两性霉素B、制霉菌素
2.作用于真菌细胞核 氟胞嘧啶
胞嘧啶脱氨酶
氟尿嘧啶 U 胸苷酸合成酶 T DNA、 RNA合成
毒性。
扎西他宾 ： + 齐多夫定 + 蛋白酶抑制剂。不良 : 非核苷反转录酶抑制剂：不需细胞内磷酸 剂量依赖性外周N炎 化代谢激活，可直接结合并抑制反转录酶活 司他夫定：不能合用齐多夫定，呈拮抗 性。 去羟肌苷：联合应用于严重HIV首选
二、其他抗病毒药物
病毒吸附 穿入细胞
多糖
金刚烷胺
脱壳
核酸、蛋白合成 包裹和装备
唑类
真菌细胞P450 14-去甲基酶
咪康唑、酮康唑、氟康唑
麦角醇 真菌细胞膜
作用机制
抑制真菌P450酶，抑制
真菌细胞膜麦角固醇合成，使通透 性增加
临床应用 浅部—克霉唑、咪康唑、
酮康唑 深部—氟康唑
三、其他类抗真菌药 特比萘芬 (terbinafine) 作用机制 选择性抑制真菌膜的角鲨 念珠菌—抑菌
新型隐球菌 白色念珠菌
一、抗生素类抗真菌药
两性霉素B (amphotericin B)
药理作用 多烯类，对深部真菌有强大抑制作
用,首选治疗深部真菌感染 作用机制 选择性与真菌细胞膜麦角固醇结合 高浓度杀菌，对细菌无效，对哺乳动物有毒性 临床应用 口服用于肠道真菌感染 滴注用于全身真菌感染 局部用于浅部真菌感染
抗真菌药及抗病毒药教学课件ppt
2
学生学会了如何评估和选择适当的抗真菌药及 抗病毒药，对临床治疗有了更深入的理解。
3
通过案例分析和讨论，学生能够将理论知识应 用于实际情境，提高了解决问题的能力。
未来抗真菌药与抗病毒药的研究方向
探索新型抗真菌药及抗病毒药，以满足不断出现的抗 药性问题。
进一步了解抗真菌药及抗病毒药的作用机制，以便更 精准地指导临床用药。
抗真菌药及抗病毒药教学 课件ppt
xx年xx月xx日
目录
• 抗真菌药概述 • 常用抗真菌药介绍 • 抗病毒药概述 • 常用抗病毒药介绍 • 抗真菌药与抗病毒药的比较 • 教学总结与展望
01
抗真菌药概述
抗真菌药的分类与特点
1 2
非处方药（OTC）
通常用于治疗轻微的皮肤真菌感染，如癣病。
处方药
适用于更严重的真菌感染，如系统性真菌感染 。
抗真菌药的治疗原理
抑制真菌细胞壁合成
01
通过干扰真菌细胞壁的合成，导致细胞壁破裂，从而杀死真菌
。
抑制真菌细胞膜功能
02
通过干扰真菌细胞膜的功能，导致细胞内物质泄漏，从而杀死
真菌。
抑制真菌核酸合成
03
通过干扰真菌的核酸合成，导致真菌无法分裂繁殖，从而杀死
真菌。
02
常用抗真菌药介绍
氟康唑
总结词
详细描述
第四代抗病毒药
主要是近年来研制的，代表药物有奥普卡 韦等。
抗病毒药的治疗原理
直接抑制病毒复制
大多数抗病毒药都是通过直接抑制病毒的复制来 达到抗病毒的效果。
调节免疫功能
部分抗病毒药可以通调节免疫功能来增强机体 的抗病毒能力。
干扰病毒进入细胞
部分抗病毒药可以通过干扰病毒进入细胞来阻止 病毒感染。
抗病毒药与抗真菌药
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4. 青蒿素类
2021/2/28
青蒿
黄花蒿
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青蒿素 (artemisinin) 优点：高效、速效、低毒 缺点：有效血药浓度维持时间短，复燃率高 机制：倍半萜内酯过氧化物 血红素/Fe2+ 自由基 虫体表膜和线粒体结构破坏 应用：耐药恶性疟；脑型疟 毒性：骨髓抑制、肝损、胚胎毒性
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普 通 按 蚊
转 基 因 按 蚊
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3. 转基因按蚊
Ito J, et al. Transgenic anopheline mosquitoes impaired in transmission of a malaria parasite. Nature, 2002 May; 417(6887): 452-5.
可用于治疗HIV感染的不同病期的患者，改 善病人的临床症状，使病毒转阴，生存期延长。
AZT+3TC+蛋白酶抑制剂混合疗法，可大大 提高疗效，延缓耐药性的产生，减轻毒副作用。
常见不良反应是头痛、恶心、呕吐，严重 出现神经系统反应及骨髓抑制。
2021/2/28
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2.拉米夫定（3TC）： 是核苷类逆转录酶抑制剂。 对AZT产生耐药的HIV病毒有效，细胞毒 性低于AZT。
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全球艾滋病、结核和疟疾基金 亚太地区研讨会
（北京，2002年2月7日）
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抗 疟 药 作 用 环 节
疟 原 虫 生 活 史
第 一 节
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第二节 常用抗疟药
一、主要用于控制症状的抗疟药
1. 氯喹 (chloroquine)
抗病毒药ppt课件
18
“药儿园”
请看视频
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阿糖腺苷（ Vidarabine ）
【药理作用】广谱抗病毒活性。对疱疹病毒及带状疱
疹病毒作用最强，对水痘带状疱疹病毒、牛痘病毒、乙 肝病毒次之，对腺病毒、伪狂犬病毒和一些RNA肿瘤病 毒有效。对大多数RNA病毒无效。
【临床应用】有抗单纯疱疹病毒HSV1和HSV2作用，
抗病毒药物和抗真菌药
1
内容提要
熟悉常用抗病毒药和抗真菌药的药名、 作用特点、临床应用和主要不良反应 了解抗病毒药和抗真菌药的作用机制， 抗真菌药的类别
2
病毒主要由核酸和蛋白质外壳组成，是介于生 命和非生命之间的一种物质形式，由一个或多 个核酸分子（DNA或RNA）组成的基因组，其 外面有一层蛋白或脂蛋白的保护性外壳。有些 病毒有囊膜和刺突，如流感病毒。 病毒是最微小的，结构最简单的一类非细胞型 微生物，并且，病毒没有完整的细胞结构，只 能依靠寄生在人或动物甚至植物体内来维持生 命。
用以治疗单纯疱疹病毒性脑炎，也用于治疗免疫抑制病 人的带状疱疹和水痘感染。但对巨细胞病毒则无效。 【不良反应】 1.可见注射部位疼痛。 2.本品不可皮下注射和肌内注射，有脑水肿及肝肾功 能不良者慎用。
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阿糖腺苷与阿糖胞苷
阿糖腺苷是抗病毒药,具有广谱抗病毒活性。 对抗疱疹病毒及带状疱疹病毒作用最强,对水 痘带状疱疹病毒、牛痘病毒、乙肝病毒次之。 阿糖胞苷是抗癌药,主要用于治疗急性白血病, 对恶性淋巴瘤、肺癌、消化道癌、头部癌症 等有一定疗效。
3
病毒，是一类不具细胞结 构，具有遗传、复制等生命特 征的微生物。
4
病毒的形态
球状病毒； 杆状病毒； 砖形病毒； 冠状病毒； 丝状病毒 链状病毒等
抗真菌、抗病毒药ppt课件
-
7
酵母菌细胞核
核 膜
真核 核孔
染色质 核 仁
核基质
2019
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8
4、酵母菌的繁殖方式和生活史
芽殖(bidding)
无性繁殖
裂殖(fission)
产无性孢子—掷孢子 (ballistospore)
有性繁殖 产子囊孢子(ascospore)
2019
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9
酵母菌（Saccharomycres cervisiae）的芽殖过程
3、菌落（colony）
菌丝顶端延长，旁侧分支，相互交错成团，形成菌 丝体，称为霉菌的菌落。
2019
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4、霉菌的个体形态和结构
根霉（rhizopus） 毛霉(mucor) 曲霉(aspergillus) 青霉(penicillium)
2019
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根霉（rhizopus）
孢子囊 囊轴 囊 托 孢囊梗
真菌对营养的要求不高。糖、淀粉甚至纤维素均可 坐其生长所需要的碳素来源。任何氨基酸和蛋白胨都 可成为氮素来源，甚至还可以利用氨盐、硝酸盐、亚 硝酸盐和尿素进行生长。大多数真菌喜在酸性环境中 生活，适宜PH3-6。绝大多数真菌的生长适宜温度为 22-28℃。真菌在生长过程中需要有充足的氧气和较 高的湿度。在干燥的环境中，真菌的孢子可转入休眠 状态。
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浅表层真菌感染 常见病 –表现在皮肤、粘膜、皮下组织 由于居住环境较差、气候潮湿， 卫生习惯不好，生活质量低下的人群更易 发生
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深部脏器的真菌感染
发病率愈来愈高，也愈来愈严重 –抗生素的大量使用或滥用 ������ 菌群失调 –免疫抑制剂的大量应用 ������ 皮质激素 器官移植 –白血病、艾滋病等严重疾病摧毁免疫力
抗真菌药与抗病毒药ppt课件
2019 3
药 物
作用及机制
t1/2 (小时)
适应证
不良反应与注意事项
24 两性霉 损 伤 菌 体 细 素B 胞膜通透性。 氟胞嘧 阻断核酸合 3～6 啶 成，与两性 霉素 B 合用有 协同作用。 抗真菌作用 酮康唑 与 灰 黄 霉 素 5～9 相似，对多 种深部真菌 病有效。
深 部 真 菌 病 首 肾毒性发生率高，循环 选药。 及神经系统毒性，变态 反应，临床应慎用。 治疗念珠菌病、 隐 球 菌 病 等 真 消化系统不良反应，转 菌感染。 氨酶升高，偶发再生障 碍性贫血。 用 于 治 疗 肝损害,干扰内分泌系统 多 种 浅 部 真 菌 功能,影响雄激素、皮质 病 ， 疗 效 比 灰 激素等代谢,引起男性乳 黄 霉 素 和 两 性 房增生、阳痿、精子减 霉素B稍强或相 少或缺乏以及女性月经 不规则, 孕妇禁用。 似。 抗真菌 注射过程中能发生寒战、 咪康唑 全 身 用 药 20～24 作用与灰黄 治 疗 不 能 耐 受 高热、过敏反应与心律 霉素相似， 两 性 霉 素 B 的 不齐、静脉滴注有心脏 对多种深部 深 部 真 菌 感 染 骤停可能。 真菌病有效。 患者。
深部真菌感染。近年来，抗真菌药物作 用机制的研究进展，促进了对抗真菌新 药的研制与开发。咪唑类抗真菌药发展 较快，该类药物抗菌谱广，耐药性发生 缓慢 , 毒性较小。治疗浅部真菌感染的药 物较多，除灰黄霉素等少数药物供口服 外，大多为局部应用。但目前对深部真 菌感染的治疗仍较困难。 现将常用的抗真菌药物列表如下（表 1312）: 表13-12 常用的抗真菌药酸（DNA或RNA）组成核心，外包以蛋 白质外壳。病毒感染传染性强，可引起 多种疾病。病毒利用寄主细胞的代谢酶 进行繁殖，因而寻找选择性作用于病毒 而不影响寄主细胞的药物十分困难。现 有的抗病毒药，临床疗效多不确切。在 我国较常用的抗病毒药有阿昔洛韦、利 巴韦林、金刚烷胺、碘苷和吗啉胍等。 抗病毒范围多较窄，防治效果不够理想。 生物制剂丙种球蛋白，系利用其免疫反 2019 7 应抑制某些病毒感染。干扰素是寄主细
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3/11/2021
药理学抗病毒药和抗真菌药
2
第一节 抗病毒药
• 病毒包括DNA及RNA病毒 • 病毒侵入人体的过程：病毒吸附(attachment)并穿入
(penetration)至宿主细胞内，病毒脱壳(uncoating)后利 用宿主细胞代谢系统进行增殖复制，按病毒基因组提供的 遗传信息进行病毒的核酸与蛋白质的生物合成 (biosynthesis)，然后病毒颗粒装配(assembly)成熟并从 细胞内释放(release)出来。
内容提要
抗病毒药
治疗艾滋病的抗HIV药 治疗疱疹病毒药物 治疗流感病毒药物 治疗肝炎病毒的药物
抗真菌药
抗生素类抗真菌药 唑类抗真菌药 丙烯胺类抗真菌药 嘧啶类抗真菌药
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药理学抗病毒药和抗真菌药
1
基本要求
• 学习重点
–掌握：抗HIV药、抗真菌药主要药物的特 点。
–熟悉：其他药物的作用特点。
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药理学抗病毒药和抗真菌药
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第一节 抗病毒药
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药理学抗病毒药和抗真菌药
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第一节 抗病毒药
抗病毒药的作用机制
竞争细胞表面的受体，阻止病毒的吸附，如肝素或带阴电荷的多糖 阻碍病毒穿人和脱壳，如金刚烷胺能抑制A型流感病毒的脱壳和病毒核
酸到宿主胞浆的转移而发挥作用 阻碍病毒生物合成 增强宿主抗病能力，如干扰素能激活宿主细胞的某些酶，降解病毒的
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药理学抗病毒药和抗真菌药
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第一节 抗病毒药
齐多夫定（ZDV）
是第一个获准治疗艾滋病的药物。 ZDV为治疗HIV感染的首选药，可减轻或缓解AIDS相关症状，为增强
疗效、防止或延缓耐药性产生，临床上须与其他抗HIV药合用。 引起骨髓抑制，表现为白细胞或红细胞减少；还有一定骨骼肌和心
能抑制HIV的复制。其作用机制与ZDV相似。 应在用餐30min以前或在用餐2h以后，空腹服用。 与其他抗病毒药物联合使用，用于治疗Ⅰ型HIV感
染艾滋病的治疗。
严重毒性是胰腺炎，其他的毒性反应还有乳酸性酸 中毒，脂肪变性，重度肝肿大，视网膜病变和和视 神经炎。
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药理学抗病毒药和抗真菌药
–非核苷反转录酶抑制剂(non-nucleoside reverse transcriptase inhibltors，NNRTIs)
–蛋白酶抑制剂(protease inhibitors，PIs)
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药理学抗病毒药和抗真菌药
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第一节 抗病毒药
抗HIV药
• NRTI类是第一类临床用于治疗HIV阳性患者的药 物，包括嘧 啶衍生物如齐多夫定(zidovudine， AZT)、扎西他宾(zalcitabine，ddC)、司他夫定 (stavudine，d4T)和拉米夫定(1amivudine，3TC) 等和嘌呤衍生物如去羟肌苷(didanosine，ddI)和 阿巴卡韦(abacavir，ABC)
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第一节 抗病毒药
治疗疱疹病毒药物
阿昔洛韦
是目前最有效的抗单纯疱疹病毒药物之一，对乙型肝炎病毒 也有一定作用。
作用机制是被病毒编码的特异性胸苷激酶磷酸化，从而竞争 性抑制病毒DNA多聚酶；并可掺入病毒DNA分子中，阻断病毒 的DNA合成。
为单纯疱疹病毒感染的首选药，也可用于乙型肝炎。
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肌毒性。
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药理学抗病毒药和抗真菌药
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第一节 抗病毒药
扎西他滨
是第三个HIV逆转录酶抑制剂，为胞嘧啶核苷类似物，有 对抗HIV-I和HIV-2的活性, 竞争性地抑制HIV逆转录酶， 从而终止病毒DNA的延伸。
2 .用于对齐多夫定无效的艾滋病病人的治疗。或与齐多 夫定合用治疗晚期HIV感染，临床显示比单用其中任何一 种疗效都好且不增加副作用。
mRNA，抑制蛋白的合成，翻译和装配
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药理学抗病毒药和抗真菌药
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第一节 抗病毒药
抗HIV (human immunodeficiency virus）药
• 当前抗HIV药主要通过抑制反转录酶或HIV蛋白酶发挥作用， 包括
–核苷反转录酶抑制剂(nucleoside reverse transcrlptase inhibitors，NRTIs)
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药理学抗病毒药和抗真菌药
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第一节 抗病毒药
司他夫定
为脱氧胸苷衍生物，对HIV-1和HIV-2均有 抗病毒活性。
与其它抗病毒药物联合使用，用于治疗
HIV感染，可用于不能耐受齐多夫定或对
齐多夫定反应不佳的患者。
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药理学抗病毒药和抗真菌药
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第一节 抗病毒药
拉米夫定
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药理学抗病毒药和抗真菌药
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第一节 抗病毒药
• 非核苷反转录酶抑制剂 NNRTI类包括地拉韦定 (delavirdine)、奈韦拉平(nevirapБайду номын сангаасne)和依法 韦恩茨(efavirenz)。
•
• NNRTI类可有效预防HIV从感染孕妇到胎儿的子宫 转移发生率，也可治疗分娩后3天内的新生儿HIV 感染。但从不单独应用于HIV感染，因单独应用 时HW可迅速产生耐药性。
是一种胞嘧啶核苷衍生物，能抑制乙肝病 毒和人类免疫缺陷病毒的逆转录酶的活性， 而不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢。
用于艾滋病的治疗。
常见的不良反应有上呼吸道感染样症状、 头痛、恶心、身体不适、腹痛和腹泻，症 状一般较轻并可自行缓解。
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药理学抗病毒药和抗真菌药
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第一节 抗病毒药
去羟肌苷
药理学抗病毒药和抗真菌药
15
第一节 抗病毒药
阿昔洛韦
是目前最有效的抗单纯疱疹病毒药物之一，对乙型肝炎病毒 也有一定作用。
作用机制是被病毒编码的特异性胸苷激酶磷酸化，从而竞争 性抑制病毒DNA多聚酶；并可掺入病毒DNA分子中，阻断病毒 的DNA合成。
为单纯疱疹病毒感染的首选药，也可用于乙型肝炎。
3/11/2021
药理学抗病毒药和抗真菌药
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第一节 抗病毒药
蛋白酶抑制剂(PIs ) 利托那韦(ritonavir) 奈非那韦(nelfinavir) 沙奎那韦(saquinavir) 英地那韦(indinavir) 安普那韦(amprenavir)
3/11/2021
药理学抗病毒药和抗真菌药