药理学 抗真菌药及抗病毒药
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反应。 ¤注射毒性大,不宜注射。
灰黄霉素 grifulvin
杀灭生长旺盛的和抑制静止状态的皮肤癣菌, 对深部真菌无效。
沉积在皮肤、毛发和指、趾甲的角蛋白前体细 胞中,干扰真菌微管蛋白,抑制有丝分裂;
与鸟嘌呤竞争进入DNA分子中,干扰细胞DNA 合成。
治疗各种皮肤癣菌,头癣疗效>甲癣。 治疗需时间长,毒性大,现已少用。
二、唑类抗真菌药
分为咪唑类和三唑类。
干扰真菌细胞中麦角固醇的生物合成 细胞膜缺损通透性 真菌死亡。
唑类通过抑制细胞色素P450的功能而使麦 角固醇合成障碍,其中三唑类对人的细 胞色素P450亲和力低,毒性小。前景好。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
酮康唑 ketoconazole
广谱 口服 深部、皮下及浅表真菌感染
新型隐球菌 白色念珠菌
浅部真菌病 头癣 体癣 指甲癣
深部真菌病 脑膜炎 肺炎
心内膜炎
灰黄霉素 制霉菌素 特比萘芬 咪康唑
两性霉素B 咪唑类 三唑类
图片出处不明
一、抗生素类抗真菌药
二性霉素B(amphotericin B,庐山霉素)
〔作用及机制〕 广谱的抗真菌药。 选择性地与真菌细胞中的麦角固醇结合改变
膜通透性真菌细胞内物质外渗。
细菌细胞膜不含固醇,故无作用;
哺乳动物红细胞、肾小管上皮细胞的浆膜含有 固醇溶血、肾脏损害等。
对真菌的亲和力>哺乳动物。
〔临床应用〕
静滴用于治疗深部真菌感染。 口服用于肠道真菌感染。 局部治疗浅表真菌感染(手、足癣等)。
制霉素 nystatin
¤抗真菌作用及机制同两性霉素B。 ¤主要局部外用治疗皮肤、粘膜浅表真菌感染。 ¤口服仅适于肠道白色念珠菌感染,有胃肠道
三、丙烯类抗真菌药
是鲨烯环氧酶的非竞争性、可逆性抑制剂。 特比萘芬 terbinafine 外用或口服治疗甲癣等浅
表真菌感染。
四、嘧啶类抗真菌药
氟胞嘧啶 flucytosine 影响真菌的DNA和蛋白质合成。 用于隐球菌、念珠菌和着色霉菌感染,疗效弱 于两性霉素B。
第39章 抗真菌药
抗真菌药(antifungal agents)
是指具有抑制或杀死真菌生长或繁殖的药物。 真菌感染
表浅部真菌感染:各种癣菌 深部真菌感染:白色念珠菌和新型隐球菌
分类
抗生素类:两性霉素B 唑类:酮康唑 丙烯胺类:特比萘酚 嘧啶类:氟胞嘧啶
真菌所致疾病与常用药物
各种癣菌
咪康唑和益康唑
广谱 局部应用治疗阴道、皮肤、指甲的真菌感染。
克霉唑
局部治疗浅表真菌感染。
伊曲康唑 itraconazole
抗真菌活性强于酮康唑5~100倍,是治 疗罕见真菌(组织胞浆菌、芽生菌)感 染的首选药。
氟康唑 fluconazole
抗真菌活性强于酮康唑5~20倍,是治疗 艾滋病隐球菌性脑膜炎的首选药。
灰黄霉素 grifulvin
杀灭生长旺盛的和抑制静止状态的皮肤癣菌, 对深部真菌无效。
沉积在皮肤、毛发和指、趾甲的角蛋白前体细 胞中,干扰真菌微管蛋白,抑制有丝分裂;
与鸟嘌呤竞争进入DNA分子中,干扰细胞DNA 合成。
治疗各种皮肤癣菌,头癣疗效>甲癣。 治疗需时间长,毒性大,现已少用。
二、唑类抗真菌药
分为咪唑类和三唑类。
干扰真菌细胞中麦角固醇的生物合成 细胞膜缺损通透性 真菌死亡。
唑类通过抑制细胞色素P450的功能而使麦 角固醇合成障碍,其中三唑类对人的细 胞色素P450亲和力低,毒性小。前景好。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
酮康唑 ketoconazole
广谱 口服 深部、皮下及浅表真菌感染
新型隐球菌 白色念珠菌
浅部真菌病 头癣 体癣 指甲癣
深部真菌病 脑膜炎 肺炎
心内膜炎
灰黄霉素 制霉菌素 特比萘芬 咪康唑
两性霉素B 咪唑类 三唑类
图片出处不明
一、抗生素类抗真菌药
二性霉素B(amphotericin B,庐山霉素)
〔作用及机制〕 广谱的抗真菌药。 选择性地与真菌细胞中的麦角固醇结合改变
膜通透性真菌细胞内物质外渗。
细菌细胞膜不含固醇,故无作用;
哺乳动物红细胞、肾小管上皮细胞的浆膜含有 固醇溶血、肾脏损害等。
对真菌的亲和力>哺乳动物。
〔临床应用〕
静滴用于治疗深部真菌感染。 口服用于肠道真菌感染。 局部治疗浅表真菌感染(手、足癣等)。
制霉素 nystatin
¤抗真菌作用及机制同两性霉素B。 ¤主要局部外用治疗皮肤、粘膜浅表真菌感染。 ¤口服仅适于肠道白色念珠菌感染,有胃肠道
三、丙烯类抗真菌药
是鲨烯环氧酶的非竞争性、可逆性抑制剂。 特比萘芬 terbinafine 外用或口服治疗甲癣等浅
表真菌感染。
四、嘧啶类抗真菌药
氟胞嘧啶 flucytosine 影响真菌的DNA和蛋白质合成。 用于隐球菌、念珠菌和着色霉菌感染,疗效弱 于两性霉素B。
第39章 抗真菌药
抗真菌药(antifungal agents)
是指具有抑制或杀死真菌生长或繁殖的药物。 真菌感染
表浅部真菌感染:各种癣菌 深部真菌感染:白色念珠菌和新型隐球菌
分类
抗生素类:两性霉素B 唑类:酮康唑 丙烯胺类:特比萘酚 嘧啶类:氟胞嘧啶
真菌所致疾病与常用药物
各种癣菌
咪康唑和益康唑
广谱 局部应用治疗阴道、皮肤、指甲的真菌感染。
克霉唑
局部治疗浅表真菌感染。
伊曲康唑 itraconazole
抗真菌活性强于酮康唑5~100倍,是治 疗罕见真菌(组织胞浆菌、芽生菌)感 染的首选药。
氟康唑 fluconazole
抗真菌活性强于酮康唑5~20倍,是治疗 艾滋病隐球菌性脑膜炎的首选药。