抗病毒药和抗真菌药

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伐昔洛韦 更昔洛韦 曲氟尿苷 阿糖腺苷 碘苷(疱疹净)—抑制胸苷酸合成酶

利巴韦林 药理作用 1、由磷酸转移酶磷酸化激活,抑制肌苷单 磷酸脱氢酶,阻止肌苷酸转变为鸟苷酸导 致鸟苷三磷酸缺乏,抑制病毒DNA、RNA 的合成 2、抑制病毒mRNA的合成 3、抑制流感病毒蛋白质合成
抗病毒药和抗真菌药
第一节——抗病毒药
抗HIV药 分类(联合用药) 1、核苷反转录酶抑制剂 2、非核苷反转录酶抑制剂 3、蛋白酶抑制剂 4、融合抑制剂 5、整合酶抑制剂

1、核苷反转录酶抑制剂(NRTI) 分类:嘧啶衍生物、嘌呤衍生物 作用机制: 1、NRTI被宿主细胞胸苷酸激酶磷酸化形成活性三 磷酸代谢物,与相应的内源性核苷三磷酸盐竞争 反转录酶,并被插入病毒DNA,导致DNA链合 成终止。 2、抑制宿主细胞DNA多聚酶表现出细胞毒作用

齐多夫定—脱氧胸苷衍生物 药理作用 1、抗HIV-1、HIV-2活性,抑制反转录作用 2、治疗HIV诱发的痴呆和血栓性血小板减少症 扎西他宾—脱氧胞苷衍生物 药理作用:抗HIV-1 不良反应:外周神经炎、胰腺炎

司他夫定—脱氧胸苷衍生物 药理作用:对抗HIV-1、HIV-2活性 去羟肌苷—脱氧腺苷衍生物(严重HIV感 染的首选药物)

拉米夫定—胞嘧啶衍生物 金刚乙胺和金刚烷胺:用于A型流感病毒,高剂 量可抑制B型流感病毒 药理作用 1、作用于病毒复制早期,防止A型流感病毒进入 宿主细胞,干扰宿主细胞中A型流感病毒RNA脱 壳和病毒核酸到宿主胞浆的转移 2、金刚烷胺可发挥抗震颤麻痹作用

磷甲酸—焦磷酸衍生物 药理作用:与病毒DNA多聚酶焦磷酸盐解 离部位结合,防止核苷前体连接到DNA, 抑制病毒生长

1、和苷类抗病毒药 分类:嘌呤核苷类、嘧啶核苷类 作用机制 1、在体内转变为活性三磷酸代谢物,与内 源性三磷酸脱氧核苷竞争抑制病毒DNA多 聚酶 2、掺入DNA中,与DNA末端连结,终止病 毒DNA合成





阿昔洛韦 药理作用及机制:广谱高效抗病毒药,抑制病毒 DNA多聚酶,阻滞病毒DNA的合成 耐药机制:改变胸苷酸激酶、改变DNA多聚酶 体内过程 临床应用:HSV感染的首选药 不良反应及注意事项:胃肠道功能紊乱、头痛等

2、非核苷反转录酶抑制剂(NNRTI) (与NRTI具有协同作用) 药理作用 1、直接结合到反转录酶并破坏催化点从而 抑制反转录酶 2、抑制RNA、DNA依赖性DNA多聚酶活性
Байду номын сангаас
3、蛋白酶抑制剂(PI) 药理作用:抑制HIV复制过程中产生成熟 感染性病毒所必需的

二、其他抗病毒药 分类 1、核苷类抗病毒药 2、非核苷类抗病毒药 3、免疫增强剂 作用机制 1、竞争细胞表面的受体,阻止病毒的吸附 2、阻碍病毒穿入和脱壳 3、阻碍病毒生物合成 4、增强宿主抗病能力

3、免疫增强剂 干扰素 聚肌胞

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