第44章 抗病毒药和抗真菌药全版.ppt

【应用】 表浅感染：疗效相当、或优于灰黄霉素； 深部感染：有效，有肝毒性，使用受限。
【不良反应】 肝功异常、肝坏死，胃肠反应
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克霉唑
(1). 广谱抗真菌药：浅表感染与灰黄霉素相当，深部 感染<两性霉素B。
(2).（毒性大不宜全身应用）外用于皮癣、耳道、阴 道感染。头癣无效。
一．抗生素类
多烯类：两性霉素B、制霉素 非多烯类：灰黄霉素
两性霉素B (amphotericin B) 治疗深部感染
特点： 1. 广谱抗真菌药：首选治疗深部真菌感染（新型隐球菌、 白色念珠菌等引起的心内膜炎、肺炎、脑部感染、败血 症等）。
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2. PO 、im难吸收，iv.gtt给药，不易透过血脑屏障， t1/2 24-28h。
2. 局部用于眼、皮肤疱疹病毒、牛痘病毒感染（全身用 毒性大）。
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三，抗流感病毒药
利巴韦林（病毒唑）
广谱抗病毒药，抑制多种RNA和DNA病毒 [作用]
抗甲型及丙型肝炎病毒、A型及B型流感病毒、腺
病毒、疱疹病毒、呼吸道合胞病毒等
[应用] 防治：对流感（气雾给药）、疱疹、麻疹、甲肝、流行 性出血热等有防治作用。治疗呼吸道合胞病毒肺炎和支气 管炎（气雾给药）效果最佳。 奥塞米韦、扎那米韦 抑制A型和B型流感病毒
1. 头癣：效果最好（治愈率90%以上）
2. 体、股、手足癣有效（疗程2-4周）。
3.指（趾）甲癣疗程长（6-12个月，外用因不易通
过角质层疗效差）。
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二．咪唑类抗真菌药（人工合成品）
① 咪唑类(imdazole) 克霉唑 (clotrimazole) 咪康唑 (miconazole) 酮康唑 (ketoconazole)
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二，抗疱疹病毒药
阿昔洛韦（无环鸟苷）：人工合成的嘌呤核苷类衍生物
[药理作用及机制]
1. 抑制DNA病毒合成，对RNA病毒无效。 2. 抗疱疹病毒Ⅰ型（面部的皮肤、粘膜）；
抗疱疹病毒Ⅱ型（生殖系统皮肤粘膜）强碘苷的10倍 抑制水痘带状疱疹、乙肝病毒、EB病毒等。
3. PO仅用于肠道真菌感染。 iv.gtt用于全身真菌感染。
4. 作用机制：选择性与真菌细胞膜麦角固醇结合， 使通透性增加而死亡。高浓度杀菌。 对细菌无效，对哺乳动物有毒性。
不良反应：毒性大 ① 静滴：寒战、高热、头痛、恶心、呕吐、贫血、
低血压、低血钾、低血镁、肝肾功能损害等。
② 静滴过快：心律失常、停搏。
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第44章 抗病毒药(antivirus drug) 抗真菌药(antimycotic drug)
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第一节 抗病毒药
病毒种类多，发病率高，占传染病85%，传染性强。 病毒：核心 为基因组，DNA、RNA组成 衣壳 蛋白质组成，包裹基因，介导入侵宿 主细胞。
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金刚烷胺 [特点] 1. 仅对甲型流感病毒有效，对乙型流感、麻疹、腮腺 炎、单纯疱疹病毒无效（阻止流感病毒穿入宿主C， 还能抑制病毒脱壳，从而阻止RNA、DNA释放。）
2. 抗帕金森：疗效好于抗胆碱药， 增加DA在突触前 膜的合成、释放并减少DA摄取，还有 抗胆碱作用。
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第二节 抗真菌药
真菌感染分为浅部、深部感染两类。
浅部感染由各种癣菌引起，主要发生于皮肤、毛发、 指（趾）甲，发病率高。
深部感染由白色念珠菌、新型隐球菌等引起，主要发 生于内脏及深部组织，发病率虽低但可危及 生命。
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三、嘧啶类 氟胞嘧啶
脑脊液中药物浓度高。
【机制】真菌中转化为氟尿嘧啶，抑制胸苷酸合成酶， 影响DNA合成。
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灰黄霉素（灰黄青霉菌培养液中提得） 为浅表抗真菌药，口服给药，油脂食物促进吸收，
分布于全身，脂肪、皮肤、毛发含量高；可渗入指甲 角质中，不易通过皮肤角质层，外用效果差。
特点: ① 抑制皮肤癣菌强大，对深部真菌无效。 ② 抑制新生菌、代谢旺盛菌强大。
[应用]
② 三唑类(triazole) 氟康唑 (fluconazole) 伊曲康唑(itraconazole)
பைடு நூலகம்
➢ 咪唑类抑制真菌细胞色素P-450，影响细胞膜麦角固 醇合成，细胞膜通透性↑，外漏、死亡。
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酮康唑 广谱，口服易吸收，对表浅、深部感染都有效，
外用效果好。
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防治措施 ① 先给解热镇痛药和抗组胺药，同时给皮质激素 ② 补钾 ③ 定期监测血尿常规、肝肾功能、血钾、心电图 ④ 肝肾功能不良者慎用
新剂型 两性霉素B脂质复合体 两性霉素B脂质分散体 两性霉素B脂质体
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制霉菌素 [特点] 1. 抗菌作用与两性霉素B相似，但毒性更大不宜注射。 2. 局部用于皮肤、口腔、膀胱、阴道的念珠菌感染。 3. PO 不吸收用于肠道感染。
[应用] 为单纯疱疹病毒感染的首选药 主要治疗单纯疱疹病毒感染角膜炎、皮肤、 粘膜、生殖系统感染，带状疱疹、乙肝。
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伐昔洛韦：口服吸收完全，是阿昔洛韦前药，作用 时间延长，不良反应少。
碘苷（疱疹净）
[特点]
1. 对DNA病毒有效（如单纯疱疹病毒、牛痘病毒）对 RNA病毒无效（如流感病毒、副流感病毒）。
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病毒繁殖过程：
吸附并穿入
宿主细胞
脱壳
装配成熟
核酸与蛋白 质的合成
增殖 复制
释放
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一，抗HIV(反转录病毒）药（抗AIDS药）
• 齐多夫定（zidovudine):首选药 扎西他滨 （zalcitabine) 司他夫定（stavudine) 拉米夫定（lamifudine) 均为核苷反转录酶抑制剂，可降低HIV 感染者发病率，延长患者生存期。