药理名词解释和大题
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一、名词解释
1、治疗作用:凡符合用药的目的,达到治疗疾病的作用效果,称为药物的治疗作用。
2、不良反应:治疗过程中,伴随治疗作用的同时,出现与治疗目的无关或有害的作用。
3、副作用:是指在常用治疗量时产生的与治疗无关的作用或危害不大的不良反应。
4、首过效应:内服药物从胃肠道吸收经门静脉系统进入肝脏,在肝药酶和胃肠道上皮酶的联合作用下进行首次代谢,使进入全身循环的药量减少的现象称为~
5、生物转化:药物在体内经化学变化生成代谢产物的过程。
(代谢)
6、药酶:药物在体内的生物转化是在各种酶的作用下完成的,参与生物转化的酶主要是肝脏微粒体药物代谢酶系,简称药酶,包括催化氧化、还原、水解和结合反应的酶系。
7、肝肠循环:从胆汁排泄进入小肠的药物中,其中某些具有脂溶性的药物,又可从肠道重吸收,形成~。
8、消除半衰期:体内药物浓度或药量下降一半所需的时间,又称血浆半衰期或生物半衰期。
一般简称半衰期。
9、表观分布容积(Vd):指药物在体内的分布达到动态平衡时,药物总量按血浆药物浓度分布所需的总容积。
10、生物利用度(F):药物以某种剂型的制剂从给药部位吸收进入全身循环的速率和程度。
11、配伍禁忌:两种以上药物混合使用可能发生体外的相互作用,出现药物中和、水解、破坏失效等理化效应,这时可能发生浑浊、沉淀、产生气体及变色等外观异常的现象,称为~。
12、镇静药:能使中枢神经系统产生轻度抑制作用,减弱机能活动,从而起到缓和激动,消除躁动、不安,恢复安静的一类药物。
13、自体活性物质:动物体内广泛存在,具有广泛生物学活性的物质的统称,又称为“自调物质”。
14、化学治疗:抗微生物药物对感染性疾病的治疗以及对由微生物及恶性肿瘤所致疾病的药物治疗统称为~,简称化疗。
15、化疗药:对病原体通常具有较高的选择性作用,而对机体没有或只有轻度毒性的药物。
16、抗菌谱:药物抑制或杀灭细菌的范围。
17、MIC:最小抑菌浓度,能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。
18、MBC:最小杀菌浓度,以杀灭细菌为评定标准时,使活菌总数减少99%或99.5%以上。
19、抗菌药后效应(PAE):指抗菌药在撒药后其浓度低于最小抑菌浓度时,仍对细菌保持一定能够的抑制作用。
20、耐药性:病原菌在多次接触化疗药后,使菌株发生变异,其对药物的敏感性下降甚至消失。
21、二重感染(菌丛交替症):指在抗菌素应用中,第二种菌种的重复感染。
在正常人的口腔、鼻咽部、肠道等处有多种细菌(包括致病菌和条件致病菌),这些细菌处于相互制约的对立统一关系,他们处于平衡的共生状态。
若长期使用广谱抗菌素,敏感细菌抑制,菌丛平衡破坏,不敏感的菌株霉菌,抗药菌株则可乘机侵入体内生长繁殖,当病人的抵抗力,尤其是免疫力下降时则引起二重感染。
二、简答题
1、影响药物作用的因素有哪些?合理用药的原则?
(1)影响药物作用因素:
①药物方面:剂量、剂型、给药方案、联合用药及药物的相互作用
②动物因素:种属差异、生理因素、病理因素、个体差异
③饲养管理和环境因素
(2)合理用药原则
①正确诊断
②用药要有明确的指征
③熟悉药物在靶动物的药动学知识
④制定周密的用药计划
⑤合理的联合用药
⑥正确处理对因治疗和对症治疗的关系
⑦避免动物性产品中的兽药的残留
2、阿托品的作用机制、药理作用、临床应用、不良反应。
作用机制:竞争性阻断M胆碱受体,超剂量也可阻断N1胆碱受体
药理作用:对M-受体选择性高。
作用取决于器官的功能状态。
→平滑肌:对过度痉挛的内脏平滑肌有较强的松弛作用。
对支气管平滑肌松弛作用不明显,对子宫一般无效。
对眼平滑肌,使虹膜括约肌松弛,散瞳。
→腺体:唾液腺、汗腺敏感。
使唾液、支气管腺体、汗腺分泌减少。
→心血管系统:高剂量扩张外周血管及内脏血管,解除小血管痉挛。
提高窦房结的自律性,促进心房内传导。
→CNS:大剂量阿托品,兴奋中枢, 兴奋不安,运动亢进,肌颤,呼吸麻痹而死。
临床应用:解除平滑肌痉挛
制止腺体分泌,用于麻醉前给药
抗心律失常
眼科外用于散瞳、虹膜睫状体炎等
抗休克
有机磷酸酯中毒解救
不良反应:腺体分泌抑制引起的口干、皮肤干燥等;视物不清、升眼压增高;抑制平滑肌引起的排尿困难、肠臌胀、便秘等;中枢兴奋等
3、糖皮质激素类药物的药理作用
药理作用:
㈠抗炎作用:非特异性强,各种原因所致炎症反应均有效。
抑制炎症体征的同时,也降低机体防御、修复功能,引起原发疾病加重,使疾病复杂化。
抗炎作用涉及它对血管、炎症细胞和炎症介质的作用,包括:①直接收缩血管,抑制炎性血管扩张和液体渗出;②抑制炎症细胞的聚集;③抑制中性粒细胞和巨噬细胞释放能引起组织损伤氧自由基;④抑制成纤维细胞的功能;⑤以至于炎症有关的细胞因子的生成,如前列腺素类、白三烯类(LTs)、白介素类(ILs);⑥抑制一氧化氮和黏附分子的生成等。
㈡免疫抑制作用:糖皮质激素是临床常用的免疫抑制剂之一,治疗过敏性疾病、自身免疫性疾病。
作用于免疫过程中多个环节:小剂量抑制细胞免疫;大剂量干扰体液免疫;
作用特点:①抑制巨噬细胞处理、吞噬抗原;②抑制免疫母细胞的增殖和分裂;抑制B细胞转化为浆细胞;
③破坏参与免疫反应的淋巴细胞,并使淋巴细胞移行至血管外、血液中LC↓
㈢抗毒素作用:①提高机体对内毒素的耐受力;②对抗内毒素,对外毒素无作用;③退热;④缓解毒血症症状
㈣抗休克作用:①稳定生物膜:稳定溶酶体膜,减少心肌抑制因子形成,防止引起心肌收缩力减弱和内脏血管收缩。
②保护心血管系统:↑心肌收缩力,增加冠脉血流量;↑心血管对儿茶酚的敏感性,血压↑;↓血管对某些缩血管物质的敏感性,解除血管的痉挛,改善微循环。
③↑机体对细菌内毒素的耐受力,不能中和毒素。
↓内毒素对机体的损害。
㈤影响代谢:①升高血糖、促进糖原形成;②增加Pr分解、抑制合成;③促脂肪分解;④长期使用致水、钠潴留而引起水肿,骨质疏松。
4、举例说明阿片类镇痛药和解热镇痛药的主要区别
答:阿片类镇痛药能激动阿片受体,激活体内抗痛系统,阻断痛觉传导,产生中枢性镇痛作用,此类药物具有成瘾性,必须严格管理和控制使用。
解热镇痛药抑制前列腺素的合成,故能起镇痛作用。
本类药物对炎症引起的持续性钝痛,如神经痛、关节痛、肌肉痛等有良好的镇痛效果,而对直接刺激感觉神经末梢引起的尖锐刺痛和内脏平滑肌绞痛无效。
5、细菌产生耐药性的机理、避免耐药性的产生、抗微生物药物的合理使用。
耐药机理:①产生灭活酶使药物失活:①水解酶②合成酶(钝化酶)
②改变细胞膜的通透性(使药物不易进入菌体内)
③改变靶位结构
④主动外排作用
⑤改变代谢途径
避免耐药:严格掌握适应症,不滥用抗菌药物
剂量足,疗程够
避免局部用药和不必要的预防用药
病因不明时不轻易使用抗菌药物
耐药菌株感染应用敏感药物或联合用药
尽量减少长期用药
合理使用:严格掌握适应症。
根据药动学特征,制定合理的给药方案。
避免耐药性的产生。
防止药物的不良反应。
强调综合性治疗措施
抗菌药物的联合应用
6、抗生素的作用机制
①细胞壁的合成
②影响细菌细胞膜的通透性
氨基苷类抗菌药→通过离子吸附作用;多肽类抗菌药→与G- 菌胞浆膜磷脂结合
多烯类抗真菌药→与真菌胞浆膜固醇类物质结合;咪唑类抗真菌药→抑制真菌胞浆膜麦角固醇合成
③影响菌体蛋白质的合成
氨基苷类→影响蛋白质合成全过程;四环素类→通过与30S 核糖体亚基结合
氯霉素类/林可霉素类/大环内酯类→通过与50S 核糖体亚基结合
④抑制细菌核酸的合成
7、氨基糖苷类的共同特性、不良反应
共同特性:
①均为有机碱,能与酸形成盐。
②内服吸收少,几乎完全从粪便排出,利于作为肠道感染用药。
注射后吸收迅速,大部分以原形从尿中排出,适用于泌尿道感染。
③属杀菌性抗生素,抗菌谱较广。
④不良反应主要是损害第八对脑神经、肾脏毒性以及对神经肌肉的阻断作用。
不良反应:
①耳毒性:损害第8对脑神经
②肾毒性:避免与肾毒性的药物合用,如第一代头孢菌素、万古霉素、多粘菌素等;
③肌毒性:氨基苷类可阻滞运动神经-肌肉接头;氨基苷类与Ca2+结合,阻止Ca2+参与乙酰胆碱的释放所致
8、磺胺类药物与增效剂联用产生协同作用的原理、临床应用、不良反应、注意事项。
答:磺胺类的化学结构与PABA的结构极为相似,能与PABA竞争二氢叶酸合成酶,抑制二氢叶酸的合成,或者形成以磺胺代替PABA的伪叶酸,最终使核酸合成受阻,结果细菌生长繁殖被抑制。
TMP作用机理是抑制二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸,从而妨碍菌体核酸合成。
TMP与DVD与磺胺药合用时,可从两个不同环节同时阻断叶酸代谢而起双重阻断作用,故称“抗菌增效剂”。
临床应用:
①全身感染:肌注、静注或内服。
一般与TMP合用,可提高疗效,缩短疗程,常用药物有SD、SM2、SMZ、SMD、SMM等。
②肠道感染:选用肠道内服难吸收的磺胺类,一般与DVD合用,常用药物有SG、PST、SST等。
③泌尿道感染:选用作用强、排泄快、乙酰化率低、尿中药物浓度高的药物,如SMM、SMD、SM2等,与TMP合用。
④局部软组织和创伤感染:SN、SD-Ag。
⑤原虫感染:SQ、磺胺氯吡嗪、SM2、SMM、SDM等,用于球虫病、鸡卡氏白细胞虫病、猪弓形体病等。
⑥其他:脑部细菌性感染-SD;乳腺炎-SM2。
不良反应:
①急性中毒:静注速度过快或剂量过大,表现为神经症状。
②慢性中毒:剂量较大或连续用药1周以上,主要症状为:结晶尿、血尿、蛋白尿;消化道障碍和多发性肠炎;造血机能破坏,贫血、凝血延长、毛细血管渗血;幼畜、幼禽免疫系统抑制;家禽增重减慢、产蛋下降、畸形蛋增多。
注意事项:
①要有足够的剂量和疗程
②动物用药期间应充分饮水,以增加尿量,促进排出;幼畜、杂食或肉食动物使用磺胺类药物时,宜于等量的碳酸氢钠同服,以碱化尿液,促进排出;补充VB和VK。
③磺胺钠盐注射液对局部组织有很强的刺激性,宠物不宜肌肉注射,一般静脉注射。
9、喹诺酮类药物的共同特点、作用机制。
共同特点:
①抗菌谱广
②杀菌力强
③吸收快,分布广:内服吸收好,体内分布广,组织浓度高,半衰期长,血浆蛋白结合率低,尿中浓度高。
④抗菌作用独特:与其他药物无交叉耐药性
⑤使用方便,不良反应小
作用机制:
①抑制细菌DNA螺旋酶,阻碍DNA合成而导致细菌死亡。
②氟喹诺酮类药对人体细胞拓朴异构酶Ⅱ影响较小。
③抑制拓扑异构酶IV :在G+菌中。
10、对G+敏感的五类抗菌药及其抗菌机制;对G-敏感的四类抗菌药及其抗菌机制
G+:
①青霉素类:对G+球菌和G+杆菌高度敏感,常作为首选药,抑制细菌细胞壁的形成
②大环内酯类:对G+,如金葡、链球菌有较强的作用,通过影响细菌蛋白质的合成起药理作用。
③林可胺类:对G+,如葡萄球菌有较强作用,抑制菌体蛋白质的合成。
④四环素类:干扰细菌蛋白质的合成
⑤多肽类:如多黏菌素类对G+有杀菌作用,抑制细菌细胞壁合成。
G-:
①氨基糖苷类:对需氧G-作用强,主要通过抑制细菌蛋白质合成而产生作用。
②四环素类:对G-,如大肠杆菌、沙门氏菌等较敏感,主要通过干扰细菌蛋白质的合成而产生药用作用。
③氯霉素类:对G-,如伤寒杆菌、大肠杆菌、沙门氏菌等敏感,主要通过抑制细菌蛋白质而合成产生作用。
④多肽类中的多粘菌素B对G-抗菌活性强,主要通过增加细菌胞膜通透性而产生药理作用。
11、影响消毒防腐药作用的因素
(1)病原微生物类型
(2)药物浓度和作用时间
(3)温度
(4)湿度
(5)pH值
(6)有机物的存在(粪尿, 脓血,体液);
(7)水质硬度
(8)联合应用
12、举三类抗球虫药,并谈谈你对抗球虫药合理使用的看法
举例:地克珠利、氨丙啉、尼卡巴嗪
合理应用:
①重视药物预防作用
②合理选用不同作用峰期的药物
③采用轮换用药、穿梭用药和联合用药
④选择适当的给药方法
⑤合理的剂量和充足的疗程
⑥注意配伍禁忌
⑦为保障动物性食品消费者健康,严格遵守我国兽药残留和休药期规定。