最新抗过敏和抗溃疡
地塞米松片的作用与功效
地塞米松为肾上腺皮质激素类药，具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制的功效与作用。
地塞米松片，适应症为肾上腺皮质激素类药。
主要适用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。
如结缔组织病，严重的支气管哮喘，皮炎等过敏性疾病，溃疡性结肠炎，急性白血病，恶性淋巴瘤等。
本药还用于某些肾上腺皮质疾病的诊断——地塞米松抑制试验。
抗炎、免疫抑制、抗过敏、抗休克。
地塞米松是一个激素类的药物。
它具有抗炎、免疫抑制，抗过敏以及抗休克等作用。
临床上主要用一些免疫性的，是自身免疫性的疾病和过敏性的疾病，比如说结缔组织病、系统性红斑狼疮，还有支气管哮喘和器官移植以后的抗排斥反应等。
那么地塞米松和其他激素类一样，也有一些比较明显的不良反应。
比如说它可以诱发我们的糖尿病、消化道溃疡以及感染性疾病等等，会抑制儿童的生长和发育，会导致骨质疏松和股骨头坏死。
那么对于孕妇还会导致胎儿死亡率的上升等等。
本品抗炎、抗过敏、抗休克作用比泼尼松更显著，而对水钠潴留和促进排钾作用很轻，对垂体-肾上腺轴抑制作用较强。
抗炎作用与免疫抑制作用1、免疫抑制作用：包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻原发免疫反应的扩展。
可降低免疫复合物通过基底膜，并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。
2、抗炎作用：本产品可减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。
激素抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。
可以减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。
包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻原发免疫反应的扩展。
作用于组胺受体的药物抗过敏药物与抗溃疡药
CH3
N
N
CH3
通过类型衍化方法，得到一系列临床有效的H1受体桔抗 剂。在不改变基本结构的前提下，对模型化合物的某些 官能团用大小、理化性质相似的基团进行置换，如用吡 啶基、嘧啶基置换苯基，用氯原子、甲氧基置换甲基， 可以得到与模型化合物生物活性相似的药物来自N NCH3 N
CH3
CH3
S
N
N CH3
Cl
N
N
O O CH3
三环类结构也可衍生出无嗜睡作用的抗过敏药物。 氯雷他定（Loratadine）是有代表性的药物，它 是在阿扎他定（Azatadine）引入氯原子、碳酰基 团后的疏水衍生物。对H1受体拮抗性与 Terfenadine相当。有较长的作用时间和很小或几 乎没有的中枢效应。药理研究显示Loratadine对 外周H1受体有很高的亲和作用，而对中枢受体的 作用却很低。
异丙嗪
赛庚啶 P208
N CH3
赛庚啶（Cyproheptadine）。它是用-CH=CH-置 换了吩噻嗪环上的硫原子，用sp2杂化碳原子置换 环上的氮原子后得到的。S和-CH=CH-的替换是
一种生物电子等排置换。故能得相似活性。 Cyproheptadine的10，11位双键被饱和后，对H1 受体拮抗作用没有增强，但可降低对5-羟色胺受 体的作用
CH3O
美沙芬林（Methaphenilene）
美吡拉敏（Mepyramine )
NN
N CH3
P204
CH3 曲吡那敏（Tripelennamine）
H3CO
N NN
CH3 N
CH3
HCl
松齐拉敏 （Thonzylamine）
N NN
Cl
克立咪唑 （Clemizole）
光甘草定的功效与作用
光甘草定的功效与作用
光甘草定是一种常见的中药材，经常用于治疗多种疾病。
它具有以下功效和作用：
1. 抗炎作用：光甘草定含有丰富的甘草酸和甘草皂苷等成分，具有显著的抗炎作用。
它可以减轻组织的炎症反应，缓解疼痛和肿胀。
2. 抗过敏作用：光甘草定对过敏反应也具有一定的抑制作用。
它可以降低过敏原引发的免疫反应，减少过敏性疾病如过敏性鼻炎、过敏性哮喘等的发生。
3. 抗溃疡作用：光甘草定可以促进胃黏膜的修复，增加粘液分泌，保护胃黏膜。
它对于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡等消化系统疾病有一定疗效。
4. 解热作用：光甘草定具有一定的解热作用，可以通过调节体温中枢的功能，降低体温。
5. 提高免疫力：光甘草定对免疫系统具有一定的调节作用，可以增强机体的免疫力，提高抵抗力，预防疾病的发生。
总之，光甘草定具有抗炎、抗过敏、抗溃疡、解热和提高免疫力的作用。
在中医临床上，它常常被用来作为治疗多种疾病的药物之一。
然而，作为一种药物，使用时需要遵医嘱，并且注意合理用药。
2023年高预警药品分类大全
2023年高预警药品分类大全高预警药品是指在使用过程中可能对患者造成严重不良反应、药物相互作用、过敏反应等风险的药品。
为确保患者用药安全，提高医疗机构药品管理水平，我国药品监督管理部门将这些药品列为重点管理对象。
本文档旨在整理2023年高预警药品的分类及管理要求，为医疗机构和药品使用者提供参考。
一、高预警药品分类根据药品的种类、作用机理、不良反应等特点，将高预警药品分为以下几类：1. 抗生素类- β-内酰胺类：如青霉素、头孢菌素等- 氨基糖苷类：如庆大霉素、链霉素等- 大环内酯类：如红霉素、克拉霉素等- 四环素类：如四环素、多西环素等- 氟喹诺酮类：如左氧氟沙星、莫西沙星等2. 抗肿瘤药类- 烷化剂：如环磷酰胺、氮芥等- 抗代谢药：如氟尿嘧啶、甲氨蝶呤等- 抗生素类抗肿瘤药：如阿霉素、平阳霉素等- 生物碱类抗肿瘤药：如长春新碱、紫杉醇等- 靶向抗肿瘤药：如索拉非尼、贝伐珠单抗等3. 心血管系统用药类- 抗高血压药：如氨氯地平、贝那普利等- 抗心绞痛药：如硝酸甘油、普萘洛尔等- 抗心力衰竭药：如地高辛、螺内酯等- 抗血栓药：如华法林、阿司匹林等4. 神经系统用药类- 抗精神病药：如奥氮平、利培酮等- 抗抑郁药：如氟西汀、帕罗西汀等- 抗癫痫药：如卡马西平、丙戊酸钠等- 神经退行性疾病治疗药：如多奈哌齐、美金刚等5. 呼吸系统用药类- β2受体激动剂：如沙丁胺醇、特布他林等- 抗胆碱药：如异丙托溴铵、噻托溴铵等- 糖皮质激素：如泼尼松、氟替卡松等6. 消化系统用药类- 抗消化溃疡药：如奥美拉唑、兰索拉唑等- 抗菌药：如甲硝唑、替硝唑等- 肝胆疾病治疗药：如熊去氧胆酸、硫普罗宁等7. 血液系统用药类- 抗血小板药：如阿司匹林、氯吡格雷等- 抗凝血药：如肝素、华法林等- 造血生长因子：如重组人粒细胞刺激因子、重组人红细胞生成素等8. 免疫系统用药类- 生物免疫抑制剂：如环孢素、他克莫司等- 抗过敏药：如西替利嗪、氯雷他定等二、高预警药品管理要求1. 医疗机构应建立健全高预警药品管理制度，明确高预警药品的采购、储存、使用、监测等环节的管理要求。
9抗过敏药和抗溃疡药
胃或十二指肠溃疡。
消化性溃疡发生在胃幽门和十二指肠处，由胃液的消化作 用引起的胃黏膜损伤
1、缓解症状 （疼痛、恶心、呕吐、嗳气、胃灼热）
2、治愈率高（现已达90%）
3、防止复发和并发症 4、免除药物的副反应
5、价廉易得
抑制攻击因子的药物
抗酸药 抑制胃酸分泌药 抗微生物药物
加强保护因子的药物
O S
N
N CH3
酮替芬
赛庚啶
CH3
Cl N
Cl N
N O
氯雷他定 OCH2CH3
N H
地氯雷他定
6、哌啶类(为目前非镇静性抗组胺药物的主要类型）
OH C OH NCH2CH2CH2CH CH3 C CH3 特非那啶 CH3
OH C
OH NCH2CH2CH2CH
CH3 C CH3 CH3
OH C NH
Ar1 X Ar2 （CH2）n N CH3 CH3
Ar1，Ar2为较大体积的苯核、取代苯核、苄基或杂 环 X为C，N，O等电子等排体 尾部可以是开链的叔胺，多见二甲氨基，也可以是 脂肪杂环 X与N 之间常见2个C原子
抗过敏药物H1受体拮抗剂的化学结构类型
氨基醚类（X=CHO） 乙二胺类（X=N）
苯海拉明
苯海拉明芴状衍生物
3、尾部
光学异构 活性右旋体大于左旋体 且手性 4、异构体
原子靠近芳环时有选择性
几何异构 活性反式大于顺式
三、合成
1、马来酸氯苯那敏 2、赛庚啶 3、阿斯咪唑
马来酸氯苯那敏
NH2 HCl
返回
CH3 N
Cl2 N
CH2Cl N
CH2
NH2
Cl
1 2
7 抗过敏药和抗溃疡药
CN Na xylene, reflux N OH
N H2 Ni OH
NH
O
+
H3C
CH3 CH3 N
H3C
CH3 CH3
Cl O 1) KHCO3,KI, toluene 2) HCl NaBH4 OH
OH
阿司咪唑 ( 息斯敏 ) Astemizole
F
N NH N N
OMe
【药理作用】本品为强力和长效的H1受体拮抗剂，可选择性地阻断组胺H1受体而 产生抗组胺作用，作用强而持久。但不易通过血脑屏障，不能与脑内H1受体结合， 不具有中枢镇静作用，也无抗胆碱作用。口服吸收迅速，服药1小时左右达血药浓 度峰值。大部分在肝中代谢，代谢产物仍具有抗组胺活性。由于本品及其代谢产物 的半衰期长达19天，故作用时间长。 【适 应 证】过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹、皮肤划痕症及其他过 敏症状。
为一种H2受体拮抗剂，能明显地抑制食物、组胺或五肽胃泌素等刺激引起的胃酸 分泌，并使其酸度降低。本品对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用， 对应激性溃疡和上消化道出血也有明显疗效。本品有抗雄激素作用，在治疗多毛 症方面有一定价值。本品能减弱免疫抑制细胞的活性，增强免疫反应，从而阻抑 肿瘤转移和延长存活期。 【适应症】 本品适用于十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性 食管炎、上呼吸道出血等。
CH3 N H3C O OH HS
NH2 H3C
CH3 N O S NH2
MeHN CHNO2 MeS H3C CH3 N O S NH MeHN CHNO2
CS2
+
CH3NO2
KOH EtOH
KS CHNO2 KS CH3I MeOH
MeS CHNO2 MeS
抗过敏药缓解过敏症状的西药及正确用药指南
抗过敏药缓解过敏症状的西药及正确用药指南过敏症状是人体对特定物质产生过度反应的表现，常见症状包括喷嚏、鼻塞、眼痒、喉咙发痒和皮肤红肿等。
针对过敏症状，现代医学发展了一系列的抗过敏药物，能够有效缓解这些症状，提高患者的生活质量。
本文将介绍一些常用的抗过敏药物，并提供正确的用药指南。
一、抗组胺药物抗组胺药物是最常用的抗过敏药，其作用机制是阻断组胺与组胺受体的结合。
常见的抗组胺药物有以下几种：1. 第一代抗组胺药物：如氯雷他定和苯海拉明。
这类药物广泛应用于过敏性鼻炎和荨麻疹等疾病的治疗，但其副作用包括嗜睡和口干等，一般已不作为首选治疗药物。
2. 第二代抗组胺药物：如西替利嗪和去甲乙酰氯苯那敏。
这类药物没有显著的镇静作用，且持续时间较长，因此更适用于长期治疗。
副作用轻微，但可能出现口干和咽干等。
二、类固醇药物类固醇药物主要通过抑制炎症反应来减轻过敏症状。
常见的类固醇药物是鼻腔喷雾剂，用于治疗过敏性鼻炎。
使用时需要遵循以下指南：1.正确使用喷雾剂：将药瓶摇均匀后，将喷嘴放入鼻腔，轻按药瓶使药液喷入鼻腔，同时轻吸一口气，避免使药液流到喉咙。
2.注意用量：按照医生的建议用药，避免过量使用。
3.定期复查：长期使用类固醇喷雾剂需要定期复查鼻腔黏膜情况，以避免潜在的副作用。
三、抗白细胞介素药物抗白细胞介素药物可以有效抑制免疫介导的炎症反应，对于严重的过敏反应症状较为有效。
常见的抗白细胞介素药物包括：1.奥美拉唑：主要用于控制重度过敏性哮喘，通过抑制炎症反应减轻气道狭窄和气喘。
2.帕珠单抗：用于治疗严重的过敏性鼻炎和慢性荨麻疹等疾病。
用药指南如下：1.需要医生处方：这类药物严格需要医生开具处方，患者不宜自行购买和使用。
2.定期复查：使用抗白细胞介素药物需要定期复查免疫功能和肝肾功能等，以监测潜在的副作用。
四、使用抗过敏药物的注意事项1.遵循医嘱：在使用抗过敏药物时，应遵循医生的建议，正确按照用药剂量和使用频率，切勿自行增减剂量或更改用药方案。
抗过敏药和抗溃疡药
抗过敏药和抗溃疡药组胺(Histamine )是一种内源性的生物活性物质，可参与多种复杂的生理过程，组胺的化学名为4(5) - (2 —氨乙基)咪唑。
这一章的主要内容原是与组胺拮抗有关的药物，作用于组胺H受体，产生抗过敏活性，作用于组胺 H2受体，产生抗溃疡活性。
由于近年来抗溃疡药物发展比较快，已不止抗组胺一种途径，因此本章的题目相应修改为抗过敏药和抗溃疡药。
组胺(Histamine)广泛存在于自然界多种植物、动物和微生物体内，是组氨酸(Histidine ) 在组氨酸脱羧酶(Histidine decarboxylase)催化下脱羧形成的。
在动物体内组胺是一种重要的化学递质，在细胞之间传递信息，参与一系列复杂的生理过程。
目前发现的组胺受体有 3个亚型，分别称为 H受体、H2受体和f受体。
组胺的生物活性作用受体组织作用H 肠、子宫、支气管、尿道、膀胱平滑肌收缩毛细血管松弛大脑失眠(唤醒)胃酸分泌导气管和血管平滑肌松弛心脏正性变时和变力效应免疫活性细胞抑制细胞功能脑抑制组胺的合成与释放肺抑制组胺的合成与释放以及神经元的收缩当外源性物质(如食物、动物毛发、花粉、灰尘和某些多糖或蛋白质类的抗原或变应原) 对人体能引起变态性或过敏性反应(常见的有枯草热、瘙痒、接触性皮炎以及过敏性哮喘和休克等)，这已证明与体内组胺释放有关，故H受体选择性拮抗剂已被广泛用作抗过敏药。
第一节组胺H1受体拮抗剂和抗过敏药组胺作用于已-受体，引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩，严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难。
另外还引起毛细血管舒张，导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感，参与变态反应的发生。
组胺比-受体的兴奋是导致变态反应性疾病的主要原因之一，阻断其在体内的作用就具有抗变态反应的药理活性。
H1-受体拮抗剂结构类型可分为氨基醚类、乙二胺类、哌嗪类、丙胺类、三环类及哌啶类。
1、氨基醚类盐酸苯海拉明(Diphe nhydrami ne hydrochloride )为本类药物的典型代表，盐酸苯海拉明的分子中含有一个氧原子和一个氮原子，两原子之间间隔两个碳原子，因此被称为氨基醚类抗组胺药物。
18.抗过敏药和抗溃疡药
活性强度和安全性都达到临床试用的要求。
◎在700个病例中，观察到肾损伤和粒细胞缺乏症。
甲硫咪脲被枪毙
◎甲硫米特所产生的粒细胞减少的原因最终归结于分 子结构中硫脲基团。 ◎用电子等排体——胍的取代物替换硫脲基；同时在 胍的亚氨基氮上引入氰基以减少碱性。 得到了西咪替丁，其活性、临床作用和副作用都符合 临床要求。
溃疡治疗上的“泰胃美”革命。
◎上市时20美元100粒。
◎药学史上第一个每年销售额超过十亿美元的药物。
项目启动
第一个先 导化合物 甲硫咪脲
美国上市
1964
1966
1968
1970
1972
1974
1976
1978
咪丁硫脲
西咪替丁
英国上市
西咪替丁的研究开发历程
2. 雷尼替丁的发现
Glaxo公司亦步亦趋的追踪西咪替丁的研究，开发 me-too的H2受体拮抗剂药物。������ 开始时研究四唑衍生物，未能成功； 改选呋喃环，并用环外的二甲氨基以使其有类似咪唑环 的碱性，终于得到了成功。 "me-too"药物特指具有自己知识产权的药物，其药效 和同类的突破性的药物相当。这种旨在避开“专利” 药物的产权保护的新药研究，大都以现有的药物为先
自1981年上市不久，其销售量就超过西咪替丁，
连续十多年排在世界畅销药物的首位。
3. 其它H2受体拮抗剂
NSO2NH2 NH2 H 2N N N S CH2SCH2CH2CNH2
法莫替丁（Famotidine）
◎第三代H2受体拮抗剂，作用较西咪替丁强50倍 ◎临床用于治疗胃及十二指肠溃疡、胃炎等。
H 3C
抗过敏药和抗溃疡药
ＯＰＣ葡多安：是一种强抗氧化剂 ,可有效预防过敏体质 ,本品无副作用。
01
01
02
维生素Ｃ：当人体接触过敏物质时 ,维生素Ｃ可发挥抗组胺作用 ,从而减轻或避免过敏反应。该药不能过量服用。
02
四.调节免疫类
第二节 抗溃疡药（Antiulcer drugs）
咪唑类：西咪替丁 呋喃类：盐酸雷尼替丁 噻唑类：法莫替丁，尼扎替丁 哌啶甲苯类：罗沙替丁
抗过敏药分类： 抗组胺药 过敏介质释放抑制剂 皮质激素类药物 调节免疫类 其它类：白三烯拮抗剂，缓激肽拮抗剂 β2受体激动剂
肥粒 大细 细胞 胞
组胺
其它过敏介质
磷脂酶
H1受体
过敏反应
Piperoxan
N-phenyl-N,N`,N`-Triethyl－1,2-ethylenediamine
性质： 1．咪唑环：弱碱性，饱和水溶液pH～10
2．胍：
强酸条件下pH1高温100加热2小时，氰基失去
3．代谢：
S氧化，咪唑环甲基羟基化
4．对细胞色素P450有抑制作用
第二代H2受体拮抗剂，抑制胃酸分泌作用是西米替丁的10倍，副作用低
呋喃类
雷尼替丁 ranitidine
5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基）-甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑
苯并咪唑
吡啶环
亚磺酰基
水（-） 具有弱碱性和弱酸性 S具有手性，药用（+）
异构体
奥美拉唑
Smiles重排
H+
H2O
H+/K+-ATP
肝 [O]
谷胱甘肽
Smiles重排
前药循环，奥美拉唑循环
抗过敏药和抗溃疡药
目录
• 抗过敏药 • 抗溃疡药 • 抗过敏药与抗溃疡药的比较 • 抗过敏药和抗溃疡药的联合应用 • 抗过敏药和抗溃疡药的未来发展
01
抗过敏药
抗组胺药
总结词
抗组胺药是用于治疗过敏反应的一类药物，主要通过阻断组胺受体来减轻过敏 症状。
详细描述
抗组胺药主要用于治疗荨麻疹、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎等过敏反应。常见 的抗组胺药有苯海拉明、氯雷他定、西替利嗪等。这些药物可以快速缓解过敏 症状，如瘙痒、红肿、打喷嚏等。
H₂受体拮抗剂
总结词
短效、次选药
详细描述
H₂受体拮抗剂竞争性地阻断壁细胞膜上的H₂受体，抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌，同时对组胺和胃泌素 也有一定抑制作用。该类药物的疗效不如质子泵抑制剂，且作用时间短，需每日用药两次，是次选药。
黏膜保护剂
总结词
促进黏膜修复
详细描述
促进黏膜修复
03
抗过敏药与抗溃疡药的比较
详细描述
抗炎症介质药主要用于治疗类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等炎症性疾病。常见 的抗炎症介质药有塞来昔布、依托考昔等。这些药物可以抑制前列腺素和其他炎 症介质的产生，缓解关节疼痛和肿胀等症状。
02
抗溃疡药
质子泵抑制剂
总结词
强效、长效
详细描述
质子泵抑制剂通过抑制胃酸分泌的最后环节，即抑制H+/K+-ATP酶的活性来发挥药效，具有强效、长效的特点， 是目前治疗消化性溃疡最先进的一类药物。
01
02
适应症明确
联合用药应有明确的适应症，避 免滥用药物。
03
04
剂量配比恰当
在联合用药时，应合理配比两种 药物的剂量，以达到最佳治疗效 果。
抗过敏药和抗溃疡药
抗过敏药和抗溃疡药在我们的生活中，有许多常见的疾病，例如过敏和溃疡。
和其他一些疾病一样，这些疾病可以对我们的身体健康造成一定的危害。
为了治疗这些疾病，我们需要使用一些药物。
在这篇文档中，我们将会谈论抗过敏药和抗溃疡药，探讨其如何治疗这些疾病以及药物的注意事项。
一、抗过敏药过敏反应是我们身体对外部物质的一种反应，这些物质可能是食物、花粉、某些药物、毛发等等。
过敏反应的严重程度因人而异，有时只会导致轻微不适，但也有时可能完全影响我们的日常生活。
抗过敏药是一种针对过敏反应的药物，它们可以缓解症状，减轻不适感，并帮助我们更好地应对过敏反应。
1. 抗组胺药抗组胺药是最广泛使用的抗过敏药，它可以阻止组胺的释放，从而减轻过敏反应的症状。
常用的抗组胺药包括扑尔敏、苯海拉明、奥美拉唑、曲马多等。
2. 糠酸钠糠酸钠是一种治疗过敏症状的非类固醇类药物，它能够抑制白细胞的运动和粘附，以及组织胺、白细胞介素等细胞因子的释放，从而减轻炎症和过敏反应的症状。
二、抗溃疡药溃疡是一种常见的胃部问题，其造成的根本原因不一定很清楚。
许多人认为压力和不良饮食习惯是溃疡的主要原因。
如果不及时进行治疗，溃疡可能会导致出血和其他严重的并发症。
抗溃疡药是一种主要用于治疗胃部溃疡的药物，它们可以改善疼痛和不适感，促进溃疡的愈合。
1. 气门闭合剂气门闭合剂是一种用于治疗胃病的药物，它可以通过减少胃酸的分泌来降低胃酸的影响，从而减轻胃部疼痛和不适感。
常用的气门闭合剂包括雷尼替丁和美托洛尔等。
2. 胃酸抑制剂胃酸抑制剂是一类用于减少胃酸分泌的药物。
它们是治疗溃疡的主要药物之一。
胃酸抑制剂包括质子泵抑制剂和H2受体拮抗剂。
常用的胃酸抑制剂包括奥美拉唑、兰索拉唑、雷尼替丁和肼屈嗪等。
需要注意的事项正如其他药物一样，抗过敏药和抗溃疡药也必须注意各种注意事项。
我们不能随意服用药物，这可能会损害我们的健康。
1. 不宜滥用药物滥用药物会增加对药物的耐受性，导致对药物不敏感。
第十四章抗过敏药及抗溃疡药
第十四章抗过敏药及抗溃疡药内容提要一、组胺与疾病组胺是存在于人体组织的自身活性物质，具有十分广泛的生理作用，并参与多种疾病的病理与生理过程，组胺在体内主要由组氨酸脱羧形成，化学名为4（5）-（2-氨乙基）咪唑。
组胺与体内Ｈ1受体结合，可引起肠道、子宫、支气管等处的平滑肌收缩；毛细血管的舒张，导致血管壁渗透性增加；参与变态反应，引起过敏性疾病。
组胺与体内Ｈ1受体结合，可引起胃酸和胃蛋白酶分泌的增加，导致消化道溃疡。
通过竞争性地与组胺的Ｈ1或Ｈ2受体结合，从而拮抗组胺与其受体结合而导致疾病的药物称为Ｈ1或Ｈ2受体拮抗剂。
二、Ｈ1受体拮抗剂—抗过敏药（一）经典的Ｈ1受体拮抗剂可分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类，其结构通式为：其中，Ar1为苯基，Ar2可以是苯基、苯甲基、吡啶基、噻吩甲基等，且只有Ar1和Ar2不共平面时，药物才具有较大活性，否则活性很低。
X可以是CH、CH-O或N。
n一般为2，使芳环和叔胺N原子间距离保持在5～6Å。
经典的Ｈ1受体拮抗剂由于易通过血脑屏障与中枢神经系统的Ｈ1受体结合，所以常伴有不同程度的嗜睡、镇静等副作用。
经典的Ｈ1受体拮抗剂的代表药物：芬苯扎胺（phenbezamine）盐酸苯氧拉明（diphenhydramine hydrochloride）马来酸氯苯那敏（chlorphenamine maleate）盐酸赛庚啶（cyproheptadine hydrochloride）富马酸酮替芬（ketofifen fumarate）盐酸西替利嗪cetirizine hydrochloride）其中，芬苯扎胺为第一个用于临床的乙二胺类Ｈ1受体拮抗剂，本海拉明为第一个氨基醚类Ｈ1受体拮抗剂，马来酸氯苯拉敏是丙胺类Ｈ1受体拮抗剂的代表，盐酸赛庚啶和富马酸酮替芬为三环类Ｈ1受体拮抗剂的代表性药物，富马酸酮替芬不仅具有较强的Ｈ1受体拮抗作用，而且还能够抑制过敏性介质的释放。
第十一章 组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药
第十一章组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药（一）名词解释1．奥美拉唑循环（Omelazole Cycle）答：指奥美拉唑在口服吸收后，并不能直接产生质子泵的抑制作用，须经复杂的代谢转化生成活性形式后，才发挥抑制胃酸分泌的作用。
奥美拉唑为一前体药物，口服后在十二指肠吸收，因其具有弱碱性，可选择性得聚集在胃壁细胞的酸性环境中。
进入胃壁细胞后，在氢离子的催化下，发生斯迈尔斯重排形成“螺环形式”，再进一步依次转化成“次磺酸活性形式”、“次磺酰胺活性形式”。
研究发现，次磺酰胺活性形式是奥美拉唑的活性代谢物，它可与H+/K+-ATP酶的巯基相结合并形成二硫键的共价键即酶-抑制剂复合物，使H+/K+-ATP酶失活，产生抑制胃酸分泌的作用。
此复合物在产生长时间的抑制胃酸分泌的作用后，可被体内的谷胱甘肽等含巯基的化合物所复活，经再一次的斯迈尔斯重排形成硫醚化合物，再经肝脏的氧化代谢重新转化成奥美拉唑，继续发挥质子泵的抑制作用。
2．H2受体拮抗剂（H2-Receptor Antagonist）答：指具有阻断组胺分子与受体亲和，从而防止组胺对受体的激动效应，并能产生抗过敏作用的药物。
例如，西咪替丁、雷尼替丁等。
3．质子泵抑制剂（Proton Pump Inhibitor）答：又称作H+/K+-ATP酶抑制剂。
具体指能够与该酶发生不可逆的共价键结合，抑制H+/K+-ATP酶催化下的ATP水解，并使H+离子输出受阻，产生胃酸分泌抑制作用的药物。
（二）问答题1．在非镇静性的H1受体拮抗剂中，哪个属于三环类的代表性药物？写出其中英文名称、结构式，并写出其活性代谢物的中英文名称、结构式及生物学特点。
答：在非镇静性的H1受体拮抗剂中，属于三环类的代表性药物是氯雷他定，它的英文名称、结构式及活性代谢物的中英文名称、结构式如下：地氯雷他定（Desloratadine）生物学特点是对H1受体的选择性更强，毒副作用更轻。
2．依据经典H1受体拮抗剂的构效关系，简要说明手性中心对活性的影响。
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北京大学医学部教案
讲授题目：抗过敏药和抗溃疡药
学生专业、班级：药学长学制2007级
授课日期：2010年2－7月
课时数：2学时
教学要求
教学内容
表达方式
时间分配
要求掌握：
1、抗组胺药分类；
2、质子泵抑制剂作用机理；
3、抗过敏药构效关系；
4、抗溃疡药的构效关系；
5、马来酸氯苯那敏、盐酸苯海拉明、盐酸雷尼替丁、奥美拉唑、西咪替丁和酮替芬的结构、性质、化学名和构效关系。
3、经典的H1受体拮抗剂的构效关系。
4、无嗜睡作用的H1受体拮抗剂的类型，作用特点及副作用，代表药物阿斯咪唑，氯雷他定、西替利嗪。
5、H2受体拮抗剂的设计、发展及构效关系。代表性药物西咪替丁的结构、性质、化学名和用途。雷尼替丁、法莫替丁的结构、作用及用途
质子泵抑制剂的作用机理，代表性药物奥美拉唑。
课堂讲授，多媒体课件，部分内容自学
0.5学时
0.5学时
1.0学时
思考题：
1、西咪替丁的发现过程给我们哪些启示？
2、从经典的H1受体拮抗剂的活性与立体选择性的相关关系，讨论药物的手性对药效活性的影响。
参考资料：
[1]翁谢川.组胺H1受体阻断剂及其对心脏影响的研究进展国外医学药学分册，2003,.14~1o medicinal chemistry ,OxfordUniv.press.．1995,281~321
要求熟悉：
卡比沙明、赛庚啶、曲普利啶、阿斯咪唑、氯雷他定、氯普噻吨、色甘酸钠、雷尼替丁、法莫替丁的结构、作用及用途。
1、抗组胺药分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类。抗过敏药分类和抗溃疡药分类。
2、经典的H1受体拮抗剂的可以分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类。代表性药物马来酸氯苯那敏、盐酸苯海拉明、酮替芬、卡比沙明、赛庚啶、曲普利啶、氯普噻吨。