2014年抗过敏药和抗溃疡药考试试题
主管药师-基础知识-药物化学-抗过敏药盒抗溃疡药练习题及答案详解(3页)
药物化学第十节抗过敏药盒抗溃疡药一、A11、关于盐酸西替利嗪的叙述，不正确的是A、存在一个手性中心B、临床用其左旋体C、易离子化，不易透过血脑屏障D、选择性作用于H1受体E、作用强而持久2、雷尼替丁按化学结构是哪一类的H2受体拮抗药A、咪唑B、呋喃C、噻唑D、吡啶E、哌嗪甲苯类3、与法莫替丁的叙述不相符的是A、为高选择性的H2受体拮抗剂B、结构中含有磺酰氨基C、结构中含有胍基D、结构中含有巯基E、结构中含有噻唑基团4、下列药物哪个是前体药物A、西咪替丁B、法莫替丁C、雷尼替丁D、奥美拉唑E、氯雷他定5、奥美拉唑的作用机制是A、质子泵抑制剂B、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂C、磷酸二酯酶抑制剂D、组胺H2受体拮抗剂E、血管紧张素转化酶抑制剂6、以下关于奥美拉唑的叙述错误的是A、是无活性的前药B、属于质子泵抑制剂C、对强酸、强碱稳定D、具有弱碱性和弱酸性E、对胃酸分泌有强而持久的抑制作用7、作用于胃酸分泌最后环节的抗溃疡药是A、奥美拉唑B、哌仑西平C、丙胺太林D、法莫替丁E、米索前列醇二、B1、A.西咪替丁B.奥美拉唑C.米索前列醇D.苯海拉明E.色甘酸钠<1> 、属于H2受体拮抗剂的为A B C D E<2> 、属于质子泵抑制剂的为A B C D E答案部分一、A11、【正确答案】 B【答案解析】盐酸西替利嗪结构中存在一个手性中心，左旋体对H1受体的拮抗活性比右旋体强，临床用其消旋体。
盐酸西替利嗪可选择性作用于H1受体，作用强而持久，对M胆碱受体和5-HT受体的作用极小。
由于分子中存在的羧基，易离子化，不易透过血脑屏障，故基本上无镇静作用，因而属于非镇静性H1受体拮抗剂，为临床常用的抗过敏药。
【该题针对“抗过敏药”知识点进行考核】2、【正确答案】 B【答案解析】雷尼替丁为呋喃类H2受体拮抗药。
【该题针对“抗溃疡药”知识点进行考核】3、【正确答案】 D【答案解析】法莫替丁结构中含有硫醚结构，不是巯基；【该题针对“抗溃疡药”知识点进行考核】4、【正确答案】 D【答案解析】奥美拉唑在体外无活性，进入胃壁细胞后，在氢离子的影响下，发生重排形成活性形式，对。
2014年西药药综真题及答案
2014年西药药综真题及答案2014年西药综合知识与技能真题一、最佳选择题1. 部分头孢菌素结构中含有甲硫四氮唑侧链，可以竞争性结合γ谷氨酸羟化酶，抑制肠道正常菌群，由此导致的不良反应是A. 凝血功能障碍B. 排异功能障碍C. 造血功能障碍D. 免疫功能障碍E. 勃起功能障碍2. 关于处方的说法，正确的是A. 由医务人员开具，药师审核、调配、核对，作为患者用药凭证的医疗文书B. 由执业药师开具，药师审核、调配、核对，作为患者用药凭证的医疗文书C. 由注册医师开具，药师审核、调配、核对，作为患者用药凭证的医疗文书D. 由实习医师开具，药师审核、调配、核对，作为患者用药凭证的医疗文书E. 由注册医师开具，护士审核、调配、核对，作为患者用药凭证的医疗文书3. 处方正文内容包括A. 患者姓名、性别、年龄、临床诊断、开具日期B. 执业医师签名、执业药师签名、收费人员签名C. 患者的身份证号、代办人员的姓名及身份证号D. 药品名称、剂型、规格、数量、用法用量E. 药品不良反应、药品的禁忌症4. 可与茶叶中的鞣酸结合产生沉淀，饮茶会影响其吸收的药物是A. 硫酸亚铁B. 地西泮C. 对乙酰氨基酚D. 硝苯地平E. 二甲双胍5. 1U维生素A相当于A. 30 μg维生素AB. 3 μg维生素AC. 0.3 μg维生素AD. 0.03 μg维生素AE. 0.003 μg维生素A6. 不会引起嗜酸性粒细胞计数升高的疾病是A. 荨麻疹B. 药物性皮疹C. 支气管哮喘D. 严重烧伤E. 湿疹7. 丙氨酸氨基转移酶（ALT）活力与肝细胞受损程度的关系是A. 呈正相关B. 呈负相关C. 不呈比例D. 关联性不大E. 无关联性8. 成年人空腹血糖的正常值范围是A. 3.9~7.2 mmol/L(70~130 mg/dl)B. 3.9~8.3 mmol/L(70~150 mg/dl)C. 3.9~7.0 mmol/L(70~126 mg/dl)D. 3.5~5.5 mmol/L(60~100 mg/dl)E. 3.9~6.1 mmol/L(70~110 mg/dl)9. 成年人低密度脂蛋白胆固醇的正常值范围是A.0.56~1.70 mmol/LB. 1.2~1.65 mmol/LC. 2.1~3.1 mmol/LD. 3.1~5.7 mmol/LE. 3.3~5.5 mmol/L10. 儿童高热首选的药品是A. 美洛昔康B. 尼美舒利C. 对乙酰氨基酚D. 塞来昔布E. 依托考昔11. 用于缓解鼻塞的α-受体激动剂禁用的人群是A. 糖尿病者B. 血脂异常患者C. 慢性阻塞性肺病患者D. 肾衰竭患者E. 高血压患者12. I度冻疮患者可以选用的非处方药是A. 维A酸乳膏B. 樟脑软膏C. 红霉素软膏D. 杆菌肽软膏E. 洗必泰软膏13. 患者女，22岁，既往有胃溃疡史，因焦虑、手颤就诊。
[医学类试卷]抗过敏药和抗消化道溃疡药练习试卷1.doc
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[医学类试卷]抗过敏药和抗消化道溃疡药练习试卷1 1 抗组胺药盐酸苯海拉明的化学结构属于下列哪一类（A）乙二胺类（B）氨基醚类（C）哌嗪类（D）丙胺类（E）三环类2 H1受体拮抗剂富马酸酮替芬属于（A）哌啶类（B）氨基醚类（C）哌嗪类（D）三环类（E）乙二胺类3 抗组胺药苯海拉明的化学结构属于（A）丙胺类（B）三环类（C）氨基醚类（D）乙二胺类（E）哌嗪类4 西咪替丁是（A）质子泵抑制剂（B）Hl受体拮抗剂（C）H2受体拮抗剂（D）抗过敏药（E）抗哮喘药5 以下法莫替丁不具有的性质是（A）结构中含有咪唑环（B）结构中含有磺酰胺基（C）结构中含有噻唑环（D）用于治疗胃及十二指肠溃疡（E）高选择性H2受体拮抗剂6 学名为γ-(4-氯苯基)-N，N-二甲基-2-吡啶丙胺的药物是（A）苯海拉明（B）赛庚啶（C）雷尼替丁（D）奥美拉唑（E）氯苯那敏7 下列叙述与组胺Hl，受抗剂的构效关系不符的是（A）基本结构为（B）侧链上的手性中心处于邻接二甲氨基时不具立体选择性（C）在基本结构中R，R'为芳香环，杂环或连接为三环的结构（D）在基本结构中X为-O-，-NH-，-CH2-（E）在基本结构中R与R，不处于同一平面上8 下列叙述中哪项与氯雷他定不符（A）分子中含有吡啶环（B）分子中含甲基哌啶环（C）属三环类强效选择性H1受体拮抗剂（D）其体内代谢物为地氯雷他定，也具活性（E）为非镇静性药物9 H1受体拮抗剂的药物类型为（A）乙二胺类，氨基醚类，哌嗪类，丙胺类，三环类，哌啶类（B）乙二胺类，氨基醚类，哌嗪类，丙胺类，三环类，无嗜睡类（C）乙二胺类，苯基醚类，哌啶类，丙胺类，三环类，无嗜睡类（D）乙二胺类，苯基醚类，哌嗪类，丙胺类三环类，哌啶类（E）乙二胺类，氨基醚类，哌嗪类、丙烯胺类、三环类，哌啶类10 具有下列化学结构的药物为（A）盐酸赛庚啶（B）盐酸雷尼替丁（C）盐酸苯海拉明（D）法莫替丁（E）西咪替丁11 下列叙述中哪项与H1拮抗剂的构效关系不符（A）H1拮抗剂可归纳为如下的通式（B）R与R不处于同一平面时具有最大的活性（C）X与N之间增加支链影响药物的活性及达到作用部位的能力（D）几何异构具有立体选择性，反式异构体的活性强于顺式异构体（E）旋光异构体具有选择性，R构型异构体的活性强于S构型的异构体12 盐酸苯海拉明与下列叙述中的哪项不符（A）结构中含有二甲氨基乙基（B）遇碱可游离为淡黄色至黄色澄明液体（C）本品对光稳定，日光下曝晒16小时或存放三年未见颜色变化（D）临床使用的为外消旋体（E）与多种生物碱试剂可发生反应13 关于奥美拉唑的叙述，下列哪种是错误的（A）本身无活性（B）为两性化合物（C）经H˙催化重排为活性物质（D）质子泵抑制剂（E）抗组胺药14 下列对奥美拉唑的叙述错误的是（A）抗组胺药（B）经H+催化重排为活性物质（C）本身无活性（D）对酸碱溶液稳定（E）质子泵抑制剂15 抗过敏药盐酸赛庚啶，其化学结构属于哪一类（A）氨基醚类（B）乙二胺类（C）哌嗪类（D）丙胺类（E）三环类16 盐酸苯海拉明在日光下变色，是由于什么杂质（A）二甲胺（B）苯酚（C）苯胺（D）二苯甲醇（E）甲醛17 下列临床应用于过敏性皮肤瘙痒的药物是（A）奥美拉唑（B）盐酸苯海拉明（C）马来酸氯苯那敏（D）盐酸赛庚啶（E）酮替芬18 富马酸酮替芬在Hl受体拮抗剂中属哪一结构类型（A）氨基醚类（B）哌嗪类（C）哌啶类（D）乙二胺类（E）三环类19 法莫替丁不具有下述何种性质（A）高选择性H2受体拮抗剂（B）结构中含行噻唑环（C）用于治疗胃及-卜二二指肠溃疡（D）结构中含行磺酰胺基（E）结构中含有咪哗环20 下列化学结构的药名为（A）雷尼替丁（B）法莫替丁（C）西咪替丁（D）尼扎替丁（E）罗沙替丁21 下列药物中哪个药物是呋喃类H2受体拮抗剂（A）西咪替丁（B）法莫替丁（C）雷尼替丁（D）奥美拉唑（E）酮替芬22 下列叙述与苯海拉明不符合的是（A）对光稳定，但有杂质二苯甲醇存在时，则易受光氧化变色（B）有醚键，对碱稳定，酸中水解生成二苯甲醇（C）有叔胺结构，显类似生物碱的颜色反应和沉淀反应（D）为H1受体拮抗剂（E）属于乙二胺类抗组胺药23 西咪替丁是属于（A）H1受体拮抗剂（B）H2受体拮抗剂（C）抗过敏药（D）抗哮喘药（E）质子泵抑制剂24 下列为丙胺类Hl受体拮抗剂的药物是（A）富马酸酮替酚（B）西咪替丁（C）盐酸赛庚啶（D）盐酸苯海拉明（E）马来酸氯苯那敏25 下列叙述哪个与苯海拉明不符（A）为H1受体拮抗剂（B）属于乙二胺类抗组胺药（C）对光稳定，但有杂质二苯甲醇存在时，则易受光氧化变色（D）有醚键，对碱稳定，酸中水解生成二苯甲醇（E）有叔胺结构，显类似生物碱的颜色反应和沉淀反应26 具有下列化学结构的药物是（A）赛庚啶（B）酮替芬（C）雷尼替丁（D）西咪替丁（E）奥美拉唑27 下列具有镇静抗晕动症作用的药物是（A）奥美拉唑（B）西咪替丁（C）盐酸赛庚啶（D）盐酸苯海拉明（E）马来酸氯苯那敏28 下列叙述中哪项与雷尼替丁不符（A）结构中含有呋喃环（B）结构中含有二甲氨基甲基（C）结构中含有N-氰基胍基（D）代谢物为N-氧化、S-氧化及去甲基物（E）作用比西咪替丁强5-8倍具有速效长效特点29 具下列结构的药物名称为（A）氯苯那敏（B）氯雷他定（C）西替利嗪（D）氯沙坦（E）氯丙那林30 奥美拉唑与下列叙述中哪项不符（A）结构中含有苯并咪唑环（B）结构中含有亚磺酰基（C）结构中含有3，5-二甲基吡啶基（D）在酸催化下经重排而显示生物活性（E）本身为碱性化合物，在强酸性水溶液中很快分解31 下列叙述中哪项与赛庚啶不符（A）结构中含有苯并环庚噻吩基（B）结构中含有哌啶基（C）在人体内的代谢物主要为葡萄糖醛酸苷季铵物及芳环羟基化、N-去甲基化等（D）具有中度的抗5-羟色胺和抗胆碱作用（E）用于荨麻疹，湿疹，皮肤搔痒等症32 下列药物中哪个具有镇静抗晕动症作用（A）盐酸赛庚啶（B）盐酸苯晦拉明（C）马来酸氯苯那敏（D）奥美拉唑（E）西咪替丁33 西替利嗪与下列叙述中哪条不符（A）结构中含有羧基（B）结构中含二苯甲基结构（C）属氨基类H1受体拮抗剂（D）选择性作用于Hl受体，对M胆碱受体和5-HT受体的作用极小（E）不易透过血脑屏障，属非镇静类Hl受体拮抗剂34 抗过敏药盐酸赛庚啶的化学结构属于（A）三环类（B）哌嗪类（C）氨基醚类（D）乙二胺类（E）丙胺类35 奥美拉唑是属于（A）H2受体拮抗剂（B）抑制炎症介质释放剂（C）质子泵抑制剂（D）抗组胺药（E）Hl受体拮抗剂36 下列哪条叙述与马来酸氯苯那敏不符（A）分子中具有手性碳原子，S构型的活性比R构型的强（B）吸收迅速，排泄缓慢，作用持久（C）主要以N-去甲基，N-去二甲基，N-氧化物的代谢物排泄（D）属乙二胺类Hl受体拮抗剂（E）结构中含有氯苯基37 经典的H1受体拮抗剂包括（A）哌啶类（B）三环类（C）丙胺类（D）哌嗪类（E）氨基醚类38 雷尼替丁具有的性质是（A）本身是无活性的前药，经H+催化重排为活性物质（B）用于抗过敏性疾病（C）H2受体拮抗剂（D）结构中有呋喃环（E）作用比西咪替丁强5～8倍，副作用比西咪替丁小39 下列哪些类型常用作抗溃疡药（A）H1受体拮抗剂（B）质子泵抑制剂（C）β－受体阻断剂（D）H2受体拮抗剂（E）钙拮抗剂40 苯海拉明的结构特征与稳定性是（A）水解产物中有二苯甲醇（B）有醚键（C）对碱稳定（D）不水解（E）水解产物中有二甲胺41 下列药物中结构含有三环及哌啶环的有（A）赛庚啶（B）氯雷他定（C）酮替芬（D）苯噻啶（E）阿米替林42 下列哪些与盐酸苯海拉明的结构特征和稳定性相符（A）具有醚键（B）对碱稳定（C）在酸催化下可分解产生二苯甲醇（D）具有叔胺结构有类似生物碱的颜色和沉淀反应（E）对光极不稳定，易氧化变色43 下列常用作抗溃疡药的是（A）钙拮抗剂（B）β-受体阻断剂（C）H2受体拮抗剂（D）质子泵抑制剂（E）H1受体拮抗剂44 西咪替丁的化学结构特征为（A）有咪唑基（B）有呋喃基（C）有腈基（D）有胍基（E）有硫醚键45 下列药物中在体内可经S-氧化代谢途径的有（A）奥美拉唑（B）酮替芬（C）雷尼替丁（D）西咪替丁（E）丙磺舒46 西咪替丁的化学结构特征是（A）有呋喃基（B）有胍基（C）有硫醚键（D）有咪唑基（E）有腈基47 在体内经N-去甲基代谢的药物有（A）雷尼替丁（B）西咪替丁（C）赛庚啶（D）氯苯那敏（E）奥美拉唑48 下列药物中不具中枢镇静作用H1受体拮抗剂有（A）苯海拉明（B）氯苯那敏（C）西替利嗪（D）酮替芬（E）氯雷他定49 抗溃疡药法莫替丁含有的结构是（A）含有噻唑环（B）含有硝基（C）含有咪唑环（D）含有呋喃环（E）含有氨磺酰基。
抗过敏药和抗溃疡药
Ar1 N Ar2 N
CH3 CH3
2、乙二胺类
CH3 CH2 NCH2CH2N CH3 CH3 Antergen
R
CH2 NCH2CH2N
R CH3 CH3
OCH3 H
美吡拉敏 曲吡拉敏（扑敏宁）
N
乙二胺的两个N处于杂环中，依然有效
N CH2 N N N CH2 N Cl 克立咪唑 安他唑啉 CH2 H N
N
O
N
CH3
二、H1受体拮抗剂的构效关系（SAR）
结构通式
Ar1 X Ar2 （CH2）n N CH3 CH3
1、原子间距
NH2
乙二胺类： 0.48-0.6nm
HN
N
哌嗪类：
0.56-0.58nm
丙胺、氨基醚类：0.6-0.68nm 吩噻嗪类：
0.455nm
0.48-0.56nm
2、芳环部分
H O H H N CH3 CH3 CH3 H H H H N CH3 O H H
CHO
N CH3
二苯拉林
活性大于苯海拉明
Cl
O CH3 N H
氯马斯汀
这是氨基醚类中第一个非镇静性抗组胺药，作用强，起效快， 服用30min后即起效，可持续12h，兼具显著的止痒作用。以 RR和RS 型活性好，说明与苯环相连的碳原子的立体化学对活 性有较大的影响。
Ar1 X Ar2 （CH2）n N CH3 CH3
CH2
Cl
BrCH2CH（OEt）2 NaNH2 N
CHCOOH
CHCH2CH（OEt）2
Cl HCOOH
DMF
CHCH2CH2N
N
CH3 CH3
Cl
CHCOOH
抗过敏药(答案)
远程药学专升本药物化学平时作业（抗过敏和抗溃疡药）参考答案姓名——————————— 学号——————————— 成绩————————一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途1氯苯那敏NCHCH 2CH 2NCH 3CH 3Cl丙胺类 H 1受体拮抗剂 抗过敏2 西咪替丁N N S NHCNHCH 3NCNCH 3H咪唑类 H 2受体拮抗剂 抗溃疡3CHOCH2CH 2NCH 3CH 3苯海拉明 氨基醚类H 1受体拮抗剂 抗过敏4N CH 3赛庚啶 三环类 H 1受体拮抗剂 抗过敏5ONCH 2SNHCH 3NHCH 3CHNO 2CH雷尼替丁 呋喃类 H 2受体拮抗剂 抗溃疡6NSCNHH 2N HN SNH 2NSO 2NH 2法莫替丁 噻唑类 H 2受体拮抗剂抗溃疡7N3H 3CCH 3CH 2SONNOCH 3H 奥美拉唑 苯并咪唑类 质子泵抑制剂抗溃疡8ClCH N N CH2CH2OCH2COOH西替利嗪哌嗪类H1受体拮抗剂抗过敏9、NNNHFNCH2CH2OCH3阿司咪唑哌啶类H1受体拮抗剂抗过敏二、写出下列药物的结构通式1 H1受体拮抗剂Ar1Ar2CH X（CH2）n NR1R2Ar1Ar2X（CH2）n NCH3CH3三、名词解释：1. H1受体拮抗剂：是指一类能与组胺竞争H1受体，产生抗过敏生物活性的化合物，如氯苯那敏。
2．质子泵抑制剂：是指能作用于胃酸分泌的第三步，抑制质子泵（H-K－ATP酶）活性的化合物，从而治疗各种类型的消化道溃疡。
四、选择题：1、以下对雷尼替丁描述正确的是（B）A、口服生物利用度在90%以上B、有顺反异构，顺式无效，反式有效C、右旋体活性大于左旋体D、抗溃疡作用是西咪替丁的50倍以上2、抗组胺H1受体拮抗剂结构类型不包括：(A)A．乙胺类 B. 氨基醚类 C. 三环类D、哌嗪类3、经典的H1受体拮抗剂的构效关系中，描述不正确的是：(D)A、芳环和尾端氮原子的距离一般为5－6埃B、芳环部分可以是苯环、吡啶基等C、两个芳环应该不共平面D、如果有手性，由于光学异构体之间没有差异，故大多消旋体用药4、法莫替丁的结构类型属于：( C )A．咪唑类B．呋喃类C．噻唑类D．哌啶类5、西替利嗪几乎无镇静副作用，显效慢，作用时间长，是因为西替利嗪( B )A.酯溶性强B.有较强的质子化倾向，不易透过血脑屏障C.分子中的哌嗪环，即是两个乙二胺结构D.分子量大而不能通过血脑屏障6、以下哪个药物是过敏介质阻滞剂(B)A 赛庚啶B 酮替芬C 奥美拉唑D 扑尔敏7、以下哪个是质子泵抑制剂抗溃疡药(A)A．奥美拉唑 B. 西咪替丁 C.雷尼替丁D、法莫替丁8、属于三环类的抗过敏药物是( C )A．西替利嗪 B.阿司咪唑 C. 赛庚啶D、氯苯那敏9、以下哪个是第一个用于临床的H2受体拮抗剂抗溃疡药( B)A．奥美拉唑 B. 西咪替丁 C.雷尼替丁D、法莫替丁10、化学结构中含呋喃结构和硝基甲叉基的抗溃疡药物是( C )A．奥美拉唑 B. 西咪替丁 C.雷尼替丁D、法莫替丁11、下列说法正确的是( A)A.马来酸氯苯那敏是H1受体拮抗剂，为常用的抗过敏药B.阿司咪唑为无嗜睡副作用的过敏介质阻滞剂，临床上用于治疗枯草热，过敏性鼻炎等C.西咪替丁是H1受体拮抗剂，具有抑制胃酸分泌的作用D.奥美拉唑为H2受体拮抗剂，临床上用于治疗胃溃疡12、下列抗溃疡药中，不是H2受体拮抗剂的是( C )A.西咪替丁B.雷尼替丁C.兰索拉唑D.法莫替丁13、以下哪个药物作用于胃酸分泌的第三步( C )A.赛庚定B.扑尔敏C.奥美拉唑D.酮替芬14、以下特点并不存在于扑尔敏中：( B)A.有手性碳原子B.有顺反异构C.有吡啶环D.有叔胺15、奥美拉唑的化学结构类型称为：( A)A.苯并咪唑类B.苯并吡啶类C.吡啶类D.亚砜类16、与过敏反应有关的组胺受体是( A)A.H1受体B. H2受体C. H3受体D. H4受体17、西安杨森公司开发的“息思敏”的主要化学成分是( D)A.奥美拉唑B. 氯苯那敏C. 赛庚啶D. 阿司咪唑18、奥美拉唑被制备成肠溶胶囊的理由是( B)A.减少奥美拉唑对胃的刺激B. 减少奥美拉唑在胃中的不稳定性C.奥美拉唑在肠道吸收优于胃D. 奥美拉唑在胃部根本不吸收19、西咪替丁的发现历程体现了药物化学中的原理( D)A.前药B. 软药C.潜伏化D. 合理药物设计20、抑制胃酸分泌，可以作用于以下环节，但不包括：( D)A.抗胃泌素B. H2受体拮抗剂C.抗胆碱能受体D. 抗肾上腺素能受体21、以下药物属于过敏介质阻滞剂的是( B)A.雷尼替丁B. 酮替芬C.替美斯汀D. 扑尔敏22、组胺是自身活性物质，是由降解而成的( A)A.组氨酸B. 赖氨酸C.甘氨酸D. 缬氨酸五、简答题1、试写出常见H1受体拮抗剂的结构类型并各举出一个药物例子。
抗过敏药和抗溃疡药练习试卷2(题后含答案及解析)
抗过敏药和抗溃疡药练习试卷2(题后含答案及解析) 题型有：1. A1型题 2. B1型题 3. X型题1．前列腺素类抗溃疡药的代表性药物是A．米索前列醇B．胃舒平C．泰胃美D．雷尼替丁E．甲氰咪胍正确答案：A 涉及知识点：抗过敏药和抗溃疡药2．雷尼替丁应在何种条件下贮存A．遮光、密封、阴凉于燥B．遮光、密封、低温于燥C．密封、低温干燥D．遮光、阴凉干燥E．密封、阴凉干燥正确答案：A 涉及知识点：抗过敏药和抗溃疡药3．奥美拉唑又称作A．泰胃美B．洛赛克C．络活喜D．胃疡平E．胃舒平正确答案：B 涉及知识点：抗过敏药和抗溃疡药4．雷尼替丁的物理性质是A．为白色至淡黄棕色结晶性粉末，无臭，味苦涩，极易潮解，吸湿后颜色变深。
易溶于水B．为白色至淡黄棕色结晶性粉末，有异臭，味苦，极易潮解，吸湿后颜色变深。
易溶于水C．为白色至淡黄棕色结晶性粉末，无臭，无味，极易潮解，吸湿后颜色变深。
易溶于水D．为白色至淡黄棕色结晶性粉末，有异臭，味苦涩，极易潮解，吸湿后颜色变深。
易溶于水E．为白色至淡黄棕色结晶性粉末，有异臭，味苦涩，极易潮解，吸湿后颜色变浅。
易溶于水正确答案：D 涉及知识点：抗过敏药和抗溃疡药5．奥美拉唑的物理性质是A．为白色或类白色结晶，易溶于水。
为酸碱两性化合物，易溶于碱液，在强酸性水溶液中很快分解B．为白色或类白色结晶，难溶于水。
为酸碱两性化合物，易溶于碱液，在强酸性水溶液中很快分解C．为白色或类白色结晶，难溶于水。
为酸碱两性化合物，易溶于碱性和酸性溶液，并很快分解D．为白色或类白色结晶，易溶于水。
为酸碱两性化合物，易溶于碱性和酸性溶液中并很快分解E．为白色或类白色结晶，难溶于水。
为酸碱两性化合物，易溶于碱液，在强碱性水溶液中很快分解正确答案：B 涉及知识点：抗过敏药和抗溃疡药6．奥美拉唑为前药，口服后在酸性环境中A．很快分解并产生抗溃疡活性B．很快分解失去活性C．重排为活性物质并与H?/K?-ATP酶结合，使酶失活，抑制胃酸分泌D．重排为活性物质，抑制胃酸分泌E．与H?/K?-ATP酶结合，使酶失活，抑制胃酸分泌正确答案：C 涉及知识点：抗过敏药和抗溃疡药7．H1受体拮抗剂均含有叔胺结构，可与A．枸橼酸-醋酐试液在加热时发生显色反应B．高锰酸钾发生褪色反应C．三氯化铁发生沉淀反应D．甲基橙发生显色反应E．氢氧化钠发生水解反应正确答案：A 涉及知识点：抗过敏药和抗溃疡药8．下列药物中其结晶可发生升华现象的是A．雷尼替丁B．奥美拉唑C．马来酸氯苯那敏D．盐酸苯海拉明E．米索前列醇正确答案：C 涉及知识点：抗过敏药和抗溃疡药9．受体拮抗剂按照结构类型具体分为A．乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌啶类B．乙二胺类、氨基酸类、哌啶类、丙胺类、三环类C．氨基醚类、丙胺类、三环类、二乙胺类、哌啶类D．乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、二环类、哌啶类E．乙二胺类、氨基酸类、丙胺类、哌啶类、二环类A．无臭，味苦，有升华性B．难溶于水C．结晶极易潮解D．前列腺素衍生物E．具有三环结构10．马来酸氯苯那敏正确答案：A 涉及知识点：抗过敏药和抗溃疡药11．盐酸雷尼替丁正确答案：C 涉及知识点：抗过敏药和抗溃疡药12．盐酸异丙嗪正确答案：E 涉及知识点：抗过敏药和抗溃疡药13．奥美拉唑正确答案：B 涉及知识点：抗过敏药和抗溃疡药符合上述特征的药物是A．具有碳碳双键，可使高锰酸钾试液褪色B．两性化合物C．有异臭，味苦涩D．味苦，随后有麻痹感E．易溶于乙醇14．盐酸雷尼替丁正确答案：C 涉及知识点：抗过敏药和抗溃疡药15．奥美拉唑正确答案：B 涉及知识点：抗过敏药和抗溃疡药16．马来酸氯苯那敏17．苯那君正确答案：D 涉及知识点：抗过敏药和抗溃疡药符合上述特征的药物是A．水溶液呈酸性B．在强酸性水溶液中很快分解C．白色至淡黄棕色结晶性粉末，吸潮后颜色变深D．白色或淡黄色结晶性粉末，吸潮后可发生水解E．在碱性溶液中稳定18．盐酸苯海拉明正确答案：E 涉及知识点：抗过敏药和抗溃疡药19．盐酸雷尼替了正确答案：C 涉及知识点：抗过敏药和抗溃疡药20．扑尔敏正确答案：A 涉及知识点：抗过敏药和抗溃疡药21．洛赛克正确答案：B 涉及知识点：抗过敏药和抗溃疡药符合上述特征的药物是A．具有抗晕动作用B．主要用治疗十二指肠溃疡，也用于胃溃疡和返流性食管炎的治疗C．抗过敏，并有镇静和镇吐作用D．主要用于过敏性鼻炎、皮肤黏膜的过敏、荨麻疹等E．用于胃和十二指肠溃疡的治疗，具有速效、长效的特点22．雷尼替丁正确答案：E 涉及知识点：抗过敏药和抗溃疡药23．乘晕宁24．洛赛克正确答案：B 涉及知识点：抗过敏药和抗溃疡药25．扑尔敏正确答案：D 涉及知识点：抗过敏药和抗溃疡药符合上述特征的药物是A．白色结晶性粉末B．白色或类白色结晶性粉末C．白色至淡黄棕色结晶性粉末D．淡黄色结晶性粉末E．砖红色结晶性粉末26．苯那君正确答案：A 涉及知识点：抗过敏药和抗溃疡药27．奥美拉唑正确答案：B 涉及知识点：抗过敏药和抗溃疡药28．盐酸雷尼替丁正确答案：C 涉及知识点：抗过敏药和抗溃疡药29．扑尔敏正确答案：A 涉及知识点：抗过敏药和抗溃疡药30．H1受体拮抗剂类抗过敏药物是A．雷尼替丁B．马来酸氯苯那敏C．盐酸苯海拉明D．奥美拉唑E．盐酸赛庚啶正确答案：B,C,E 涉及知识点：抗过敏药和抗溃疡药31．过敏反应介质释放抑制剂类抗过敏药物是A．兰索拉唑B．酮替芬C．西咪替丁D．色甘酸钠E．氯雷他定正确答案：B,D 涉及知识点：抗过敏药和抗溃疡药32．含有叔胺结构的抗过敏药物是A．盐酸苯海拉明B．盐酸赛庚啶C．马来酸氯苯那敏D．阿斯咪唑E．氯雷他定正确答案：A,B,C,D,E 涉及知识点：抗过敏药和抗溃疡药33．易溶于水的药物是A．盐酸苯海拉明B．马来酸氯苯那敏C．奥美拉唑D．盐酸雷尼替丁E．苯那君正确答案：A,B,D,E 涉及知识点：抗过敏药和抗溃疡药34．H2受体拮抗剂类抗溃疡药物是A．雷尼替丁B．西咪替丁C．法莫替丁D．罗沙替丁E．奥美拉唑正确答案：A,B,C,D 涉及知识点：抗过敏药和抗溃疡药35．质子泵抑制剂类抗溃疡药物是A．扑尔敏B．洛赛克C．兰索拉唑D．泰胃美E．奥美拉唑正确答案：B,C,E 涉及知识点：抗过敏药和抗溃疡药36．非前药的抗溃疡药物是A．雷尼替丁B．兰索拉唑C．法莫替丁D．奥美拉唑E．西咪替丁正确答案：A,B,C,E 涉及知识点：抗过敏药和抗溃疡药37．前列腺素类抗溃疡药物是A．米索前列醇B．恩前列素C．西咪替丁D．奥美拉唑E．雷尼替丁正确答案：A,B 涉及知识点：抗过敏药和抗溃疡药38．苯并咪唑类的代表性药物是A．西咪替丁B．氯雷他定C．奥美拉唑D．法莫替丁E．兰索拉唑正确答案：C,E 涉及知识点：抗过敏药和抗溃疡药39．三环类抗过敏药物是A．氯雷他定B．特非那定C．息斯敏D．盐酸赛庚啶E．非那根正确答案：A,D,E 涉及知识点：抗过敏药和抗溃疡药。
18.抗过敏药和抗溃疡药
活性强度和安全性都达到临床试用的要求。
◎在700个病例中，观察到肾损伤和粒细胞缺乏症。
甲硫咪脲被枪毙
◎甲硫米特所产生的粒细胞减少的原因最终归结于分 子结构中硫脲基团。 ◎用电子等排体——胍的取代物替换硫脲基；同时在 胍的亚氨基氮上引入氰基以减少碱性。 得到了西咪替丁，其活性、临床作用和副作用都符合 临床要求。
溃疡治疗上的“泰胃美”革命。
◎上市时20美元100粒。
◎药学史上第一个每年销售额超过十亿美元的药物。
项目启动
第一个先 导化合物 甲硫咪脲
美国上市
1964
1966
1968
1970
1972
1974
1976
1978
咪丁硫脲
西咪替丁
英国上市
西咪替丁的研究开发历程
2. 雷尼替丁的发现
Glaxo公司亦步亦趋的追踪西咪替丁的研究，开发 me-too的H2受体拮抗剂药物。������ 开始时研究四唑衍生物，未能成功； 改选呋喃环，并用环外的二甲氨基以使其有类似咪唑环 的碱性，终于得到了成功。 "me-too"药物特指具有自己知识产权的药物，其药效 和同类的突破性的药物相当。这种旨在避开“专利” 药物的产权保护的新药研究，大都以现有的药物为先
自1981年上市不久，其销售量就超过西咪替丁，
连续十多年排在世界畅销药物的首位。
3. 其它H2受体拮抗剂
NSO2NH2 NH2 H 2N N N S CH2SCH2CH2CNH2
法莫替丁（Famotidine）
◎第三代H2受体拮抗剂，作用较西咪替丁强50倍 ◎临床用于治疗胃及十二指肠溃疡、胃炎等。
H 3C
10.抗过敏药和抗溃疡药
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------10.抗过敏药和抗溃疡药10．抗过敏药和抗溃疡药一、 A 型题：题干在前，选项在后。
有 A、 B、 C、 D、 E 五个备选答案其中只有一个为最佳答案，其余选项为干扰答案。
考生须在 5 个选项中选出一个最符合题意的答案（最佳答案）。
1．抗过敏药按照作用机制分为 A．二类 B．三类 C．四类 D．五类 E．六类正确答案:B 2． H1 受体拮抗剂按照结构类型分为 A．二类 B．三类 C．四类 D．五类 E．六类正确答案:D 3．氨基醚类抗过敏药的代表性药物是 A．马来酸氯苯那敏 B．特非那定 C．盐酸苯海拉明 D．盐酸赛庚啶 E．阿斯咪唑正确答案:C 4．丙胺类抗过敏药的代表性药物是 A．马来酸氯苯那敏 B．盐酸赛庚定 C．氯雷他定 D．盐酸曲吡那敏 E．盐酸异丙嗪正确答案:A 5．三环类抗过敏药的代表性药物是 A．盐酸曲吡那敏 B．氯雷他定 C．阿斯咪唑 D．马来酸氯苯那敏 E．盐酸苯海拉明正确答案:B 6．乙二胺类抗过敏药的代表性药物是A．氯雷他定 B．特非那定 C．阿斯咪唑 D．盐酸曲吡那敏 E．马来酸氯苯那敏正确答案:D 7．特非那定属于哪类抗过敏药A．乙二胺类 B．丙胺类 C．哌啶类 D．三环类 E．氨基醚类正确答案:C 8．哌啶类抗过敏药的代表性药物是 A．盐酸曲吡那敏B．盐酸苯海拉明 C．盐酸赛庚啶 D．阿斯咪唑 E．盐酸氯雷他1 / 10定正确答案:D 9．过敏反应介质阻释剂的代表性药物是 A．盐酸苯海拉明 B．阿斯咪唑 C．盐酸氯雷他定 D．盐酸曲吡那敏E．色甘酸钠正确答案:E 10．酮替芬产生抗过敏作用的机制属于 A． H1 受体拮抗和过敏反应介质阻释作用 B． H1 受体拮抗作用 C． H2 受体拮抗作用 D．受体拮抗作用 E．受体激动作用正确答案:A 11．盐酸异丙嗪又称为 A．息斯敏 B．络活喜 C．冬眠灵 D．杜冷丁 E．非那根正确答案:E 12．阿斯咪唑又称作A．心痛定 B．心得安 C．非那根 D．息斯敏 E．皮炎平正确答案:D 13．苯那君指的是 A．盐酸氯丙嗪 B．盐酸苯海拉明C．盐酸赛庚啶 D．盐酸哌替啶 E．盐酸普鲁卡因正确答案:B 14．乘晕宁是由 A．曲吡那敏与 8-氯茶碱组成的盐 B．氯苯那敏与茶碱组成的盐 C．苯海拉明与 8-氯茶碱组成的盐 D．赛庚啶与琥珀酸组成的盐 E．阿斯咪唑与水杨酸组成的盐正确答案:C 15．盐酸苯海拉明的物理性状是 A．白色结晶性粉末，味苦，随后有麻痹感，易溶于水，溶于乙醇 B．白色或类白色结晶性粉末，无臭，味苦，随后有麻痹感，易溶于水 C．白色结晶性粉末，无臭，味苦，随后有麻痹感，易溶于水 D．白色结晶性粉末，无臭，味微苦，随后有麻痹感，易溶于水 E．白色结晶性粉末，无臭，味苦，随后有麻痹感，易溶于乙醇正确答案:C 16．马来酸氯苯那敏又称作 A．非那根 B．息斯敏 C．乘晕宁 D．扑尔敏 E．苯那君正确答案:D 17．盐酸苯海拉明临床除用于过敏性疾病外，还具有 A．抗炎、镇静作用 B．止痛、镇吐作用 C．镇---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 静、镇吐作用 D．消炎、平喘作用 E．催眠、抗癫痫作用正确答案:C 18．马来酸氯苯那敏的物理性状是 A．白色结晶性粉末，无臭，味苦，具有特殊晶型，有引湿性，易溶于水 B．白色结晶性粉末，无臭，味苦，具有特殊晶型，有升华性，易溶于水 C．白色结晶性粉末，无臭，味苦，具有特殊晶型，有升华性，易溶于乙醇 D．白色结晶性粉末，无臭，味苦，易溶于乙醇，有引湿性，具有特殊晶型 E．白色结晶性粉末，无臭，味苦，易溶于水，有升华性，具有特殊晶型正确答案:E 19．盐酸苯海拉明属于醚类化合物对 A．氧气稳定 B．浓氢卤酸稳定C．光不稳定 D．光稳定 E．水不稳定正确答案:D 20．扑尔敏有一对光学异构体，临床使用的是 A． R 异构体 B． S 异构体C．外消旋体 D． L 异构体 E． D 异构体正确答案:C 21．马来酸氯苯那敏的光学异构体之间活性关系是 A． R=S B． R＞S C． S ＞R D． RS E． SR 正确答案:C 22．马来酸氯苯那敏水溶液呈酸性，原因是 A．马来酸的酸性较强其 Ka1 为 1.2 乘以十的负二次方 B．氯苯那敏有较强的酸性 C．马来酸是较弱的酸， Ka1 为1.2 乘以十的负二次方 D．氯苯那敏有较强的碱性 E．氯苯那敏有较弱的碱性正确答案:A 23．盐酸苯海拉明在日光下渐变色，原因是 A．含有杂质二苯甲醇 B．易发生氧化反应 C．含有叔胺结构 D．含有苯环 E．对光不稳定正确答案:A 24．马来酸氯苯那敏可使酸性高锰酸钾试液红色消失，原因是 A．马来酸含有羧3 / 10基 B．马来酸含有碳碳双键 C．马来酸氯苯那敏含有苯环 D．马来酸氯苯那敏含有吡啶环 E．马来酸氯苯那敏含有易被还原的基团正确答案:B 25．扑尔敏属于 A．抗炎药 B．止痒药 C．抗组胺类抗过敏药 D．消炎止痛药 E．过敏反应介质阻释剂类抗过敏药正确答案:C 26．马来酸氯苯那敏与枸橼酸-醋酐试液在水浴上共热时显红紫色，原因是 A．分子中含有碳碳双键 B．分子中含有苯环 C．分子中含有羧基 D．分子中含有吡啶环 E．分子中含有叔胺结构正确答案:E 27．盐酸苯海拉明应 A．密封、遮光贮存B．密封贮存 C．遮光贮存 D．遮光、防潮贮存 E．遮光、低温贮存正确答案:B 28．马来酸氯苯那敏应 A．密封贮存 B．遮光贮存 C．密封、遮光贮存 D．遮光、防潮贮存 E．遮光、低温贮存正确答案:C 29．抗消化性溃疡药可分为 A． H2 受体激动剂、质子泵抑制剂、前列腺素类 B． H2 受体拮抗剂、质子泵抑制剂、前列腺素类 C． H1 受体激动剂、质子泵抑制剂、前列腺素类 D． H1 受体拮抗剂、质子泵抑制剂、前列腺素类 E．受体拮抗剂、质子泵抑制剂、前列腺素类正确答案:B 30． H2 受体拮抗剂按结构类型可分为 A．咪唑类、呋喃类、噻唑类、哌啶甲苯类 B．哌嗪类、呋喃类、咪唑类、吡唑类 C．嘧啶类、咪唑类、哌啶甲苯类、呋喃类 D．噻唑类、哌啶甲苯类、咪唑类、吡唑类 E．噻吩类、吡咯类、呋喃类、哌啶甲苯类正确答案:A 31．呋喃类 H2 受体拮抗剂的代表性药物是 A．西咪替丁 B．法莫替丁 C．雷尼替丁 D．罗沙替丁 E．奥美拉唑正确答案:C---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 32．咪唑类 H2 受体拮抗剂的代表性药物是 A．法莫替丁 B．奥美拉唑 C．罗沙替丁 D．西咪替丁 E．雷尼替丁正确答案:D 33．噻唑类 H2 受体拮抗剂的代表性药物是 A．奥美拉唑 B．雷尼替丁 C．西咪替丁 D．罗沙替丁 E．法莫替丁正确答案:E 34．哌啶甲苯类 H2 受体拮抗剂的代表性药物是 A．雷尼替丁B．罗沙替丁 C．法莫替丁 D．奥美拉唑 E．西咪替丁正确答案:B 35．甲氰咪胍指的是 A．法莫替丁 B．扑尔敏 C．特非那定 D．西咪替丁 E．酮替芬正确答案:D 36．西苯海拉明在碱性溶液中 A．不稳定，发生水解反应 B．不稳定，发生重排反应 C．稳定 D．不稳定，发生异构化反应 E．不稳定发生，氧化反应正确答案:C 37．西咪替丁又称作 A．络活喜 B．泰胃美 C．胃安 D．胃疡平 E．胃舒平正确答案:B 38．质子泵指的是 A．血管紧张素转化酶 B．胃蛋白酶 C．内酰胺酶 D． H+/K+ -ATP 酶 E．二氢叶酸合成酶正确答案:D 39． H+/K+ -ATP 酶存在于胃壁细胞表层，正常情况厂它可向胃腔内 A．释放氢离子、氯离子 B．释放钠离子、氯离子 C．胃蛋白酶 D．释放氢离子、氢氧根负离子 E．释放钾离子、氯离子正确答案:A 40． H+/K+ -ATP 酶抑制剂可使胃酸 A．分泌稍有增加 B．分泌明显减少C．分泌基本不变 D．分泌长期受阻 E．和胃蛋白酶分泌减少正确答案:B 41． H+/K+-ATP 酶抑制剂的代表性药物是 A．雷尼替丁、甲氰咪胍 B．泰胃美、胃舒平 C．奥美拉唑、法莫替丁 D．兰5 / 10索拉唑、奥美拉唑 E．罗沙替丁、潘妥拉唑正确答案:D 42．前列腺素类抗溃疡药的代表性药物是 A．米索前列醇 B．胃舒平C．泰胃美 D．雷尼替丁 E．甲氰咪胍正确答案:A 43．雷尼替丁应在何种条件下贮存 A．遮光、密封、阴凉于燥 B．遮光、密封、低温于燥 C．密封、低温干燥 D．遮光、阴凉干燥 E．密封、阴凉干燥正确答案:A 44．奥美拉唑又称作 A．泰胃美B．洛赛克 C．络活喜 D．胃疡平 E．胃舒平正确答案:B 45．雷尼替丁的物理性质是 A．为白色至淡黄棕色结晶性粉末，无臭，味苦涩，极易潮解，吸湿后颜色变深。
抗过敏药和抗溃疡药
ＯＰＣ葡多安：是一种强抗氧化剂 ,可有效预防过敏体质 ,本品无副作用。
01
01
02
维生素Ｃ：当人体接触过敏物质时 ,维生素Ｃ可发挥抗组胺作用 ,从而减轻或避免过敏反应。该药不能过量服用。
02
四.调节免疫类
第二节 抗溃疡药（Antiulcer drugs）
咪唑类：西咪替丁 呋喃类：盐酸雷尼替丁 噻唑类：法莫替丁，尼扎替丁 哌啶甲苯类：罗沙替丁
抗过敏药分类： 抗组胺药 过敏介质释放抑制剂 皮质激素类药物 调节免疫类 其它类：白三烯拮抗剂，缓激肽拮抗剂 β2受体激动剂
肥粒 大细 细胞 胞
组胺
其它过敏介质
磷脂酶
H1受体
过敏反应
Piperoxan
N-phenyl-N,N`,N`-Triethyl－1,2-ethylenediamine
性质： 1．咪唑环：弱碱性，饱和水溶液pH～10
2．胍：
强酸条件下pH1高温100加热2小时，氰基失去
3．代谢：
S氧化，咪唑环甲基羟基化
4．对细胞色素P450有抑制作用
第二代H2受体拮抗剂，抑制胃酸分泌作用是西米替丁的10倍，副作用低
呋喃类
雷尼替丁 ranitidine
5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基）-甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑
苯并咪唑
吡啶环
亚磺酰基
水（-） 具有弱碱性和弱酸性 S具有手性，药用（+）
异构体
奥美拉唑
Smiles重排
H+
H2O
H+/K+-ATP
肝 [O]
谷胱甘肽
Smiles重排
前药循环，奥美拉唑循环
药学综合知识与技能预测试卷B
２０１４年执业药师考试药学综合知识与技能预测试卷一、最佳选择题（共40小题，每题1分，每题的备选答案中，只有一个最佳答案。
）1.预防骨质疏松，需激素替代疗法至少A.1～2年B.2～3年C.3～5年D.5～10年E.10～15年2.激素替代治疗妇女绝经后骨质疏松症的主要副作用是A.有增重的倾向性B.有脑卒中的危险性C.有静脉出血的危险性D.有脱发倾向的危险性E.有增加子宫内膜的危险性3.抗癫痫药所致的骨质疏松治疗正确的是A.长期口服雌激素B.长期口服维生素DC.长期口服甲状旁腺素D.长期口服双膦酸盐E.长期口服降钙素4.老年性骨质疏松的“三联药物”治疗正确的是A.钙制剂+维生素D+双磷酸盐B.钙制剂+维生素D+降钙素C.钙制剂+维生素D+雌激素D.钙制剂+维生素D+雌激素受体调节剂E.钙制剂+维生素D+甲状旁腺素5.以下不属于胃黏膜保护剂的是A.硫糖铝B.米索前列醇C.丙谷胺D.铝酸铋E.吉法酯6.抗消化性溃疡常规治疗错误的是A.用阿托品解除平滑肌痉挛和止痛B.口服抗酸药作为辅助治疗C.口服抑酸剂D.胃黏膜保护剂E.一般提倡单一用药7.下列治疗溃疡病的药物可引起大便呈灰黑色的是A.西咪替丁B.硫糖铝C.奥美拉唑D.胶体果胶铋E.氢氧化铝8.不属于口服抑酸剂中质子泵抑制剂的是12014年执业西药师考试——药学综合知识与技能预测试卷B2A.奥美拉唑 B.法莫替丁C.兰索拉唑 D.泮托拉唑E.雷贝拉唑9.关于十二指肠溃疡错误的是A.夜晚睡前疼痛B.进食可缓解C.胃酸分泌升高D.上腹部压痛点在中线偏右E.上腹痛在餐后0.5～1小时出现，下次餐前自行消失10.下列药物中，不属于抑制胃酸分泌的抗消化性溃疡药物的是A.丙谷胺B.哌仑西平C.西咪替丁D.奥美拉唑E.三硅酸镁11.下列哪个是导致消化性溃疡最重要的病因A.胃酸和胃蛋白酶B.非甾体抗炎药的长期大量应用C.前列腺素D.幽门螺杆菌E.十二指肠胃反流12.非甾体抗炎药导致消化性溃疡病的主要机制是A.促进胃酸分泌B.抑制胃酸分泌C.破坏胃黏膜屏障D.影响胃十二指肠协调运动E.减少十二指肠碳酸氢盐分泌13.静脉注射秋水仙治疗痛风，仅适合于下述情况中的A.发作初期B.发作间歇期C.急性发作期D.痛风性肾病患者E.术后痛风发作或禁食者14.在应用丙磺舒治疗痛风期间，应摄入充足的水分，保证尿液pH在A.4.0～9.0B.6.O～6.5C.7.0～7.5D.5.0～5.5E.5.0～6.015.秋水仙碱治疗痛风容易蓄积中毒，严重中毒的前驱症状是A.疼痛B.发热C.皮疹D.骨髓抑制E.胃肠道反应16.以下治疗痛风的药物中，能抑制尿酸生成的是A.丙磺舒B.别嘌醇C.秋水仙碱D.泼尼松龙E.双氯芬酸17. 痛风系体内尿酸钠盐因过饱合而结晶，沉积于关节、软组织、软骨及肾等体温较低的部位而致。
药物化学期末试卷2014
一、选择题1．下列药物中哪个不溶于NaHCO3溶液（）。
A 布洛芬B 对乙酰氨基酚C 双氯芬酸D 萘普生E 酮洛芬2．具有下列化学结构的药物是（）。
A 阿司匹林B 安乃近C 吲哚美辛D对乙酰氨基酚E贝诺酯3．下列非甾体抗炎药物中哪个药物具有1,2-苯并噻嗪类的结构（）。
A 吡罗昔康B吲哚美辛 C 羟布宗 D 芬布芬E非诺洛芬4．具有以下结构的药物是（）。
A 磺胺甲恶唑B 丙磺舒C 甲氧苄啶D 别嘌醇E 依托度酸5．下列药物中哪个药物可溶于水（）。
A 吲哚美辛B吡罗昔康C安乃近D布洛芬E羟布宗6．下列哪个药物有酸性，但化学结构中不含有羧基（）。
A 阿司匹林B 吡罗昔康C 布洛芬D吲哚美辛 E 双氯芬酸7．化学结构如下列的药物与下面哪个药物的作用相似（）。
A 苯巴比妥B 肾上腺素C 布洛芬D 依他尼酸E 苯海拉明8．下列药物中哪个具有解热、消炎、镇痛作用（）。
A 依他尼酸B 对氨基水杨酸C 抗坏血酸D 克拉维酸E 双氯芬酸钠9．下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用（）。
A 安乃近B阿司匹林 C 对乙酰氨基酚D萘普生 E 吡罗昔康10．下列哪个药物具有手性碳原子，临床上用S-(+)-异构体（）。
A安乃近B吡罗昔康 C 萘普生 D 羟布宗E双氯芬酸钠11．非甾体抗炎药物的作用机制是（）。
A β-内酰胺酶抑制剂B 花生四烯酸环氧化酶抑制剂C 二氢叶酸还原酶抑制剂D D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂E 磷酸二酯酶抑制剂12．芳基烷酸类药物如布洛芬在临床上的作用是（）。
A 中枢兴奋B 利尿C 降压D 消炎、镇痛、解热E 抗病毒13．下列哪个药物属于3,5-吡唑烷二酮类（）。
A 安乃近B保泰松 C 吡罗昔康 D 甲芬那酸E双氯芬酸钠14．双氯芬酸的化学名为（）。
A 4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物B 2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸C α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸D 1-(4-氯-苯甲酰基)-2-甲基-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸E N-(4-羟苯基)乙酰胺15．( - )-吗啡分子结构中的手性碳原子为（）。
第十四章抗过敏药及抗溃疡药
第十四章抗过敏药及抗溃疡药内容提要一、组胺与疾病组胺是存在于人体组织的自身活性物质，具有十分广泛的生理作用，并参与多种疾病的病理与生理过程，组胺在体内主要由组氨酸脱羧形成，化学名为4（5）-（2-氨乙基）咪唑。
组胺与体内Ｈ1受体结合，可引起肠道、子宫、支气管等处的平滑肌收缩；毛细血管的舒张，导致血管壁渗透性增加；参与变态反应，引起过敏性疾病。
组胺与体内Ｈ1受体结合，可引起胃酸和胃蛋白酶分泌的增加，导致消化道溃疡。
通过竞争性地与组胺的Ｈ1或Ｈ2受体结合，从而拮抗组胺与其受体结合而导致疾病的药物称为Ｈ1或Ｈ2受体拮抗剂。
二、Ｈ1受体拮抗剂—抗过敏药（一）经典的Ｈ1受体拮抗剂可分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类，其结构通式为：其中，Ar1为苯基，Ar2可以是苯基、苯甲基、吡啶基、噻吩甲基等，且只有Ar1和Ar2不共平面时，药物才具有较大活性，否则活性很低。
X可以是CH、CH-O或N。
n一般为2，使芳环和叔胺N原子间距离保持在5～6Å。
经典的Ｈ1受体拮抗剂由于易通过血脑屏障与中枢神经系统的Ｈ1受体结合，所以常伴有不同程度的嗜睡、镇静等副作用。
经典的Ｈ1受体拮抗剂的代表药物：芬苯扎胺（phenbezamine）盐酸苯氧拉明（diphenhydramine hydrochloride）马来酸氯苯那敏（chlorphenamine maleate）盐酸赛庚啶（cyproheptadine hydrochloride）富马酸酮替芬（ketofifen fumarate）盐酸西替利嗪cetirizine hydrochloride）其中，芬苯扎胺为第一个用于临床的乙二胺类Ｈ1受体拮抗剂，本海拉明为第一个氨基醚类Ｈ1受体拮抗剂，马来酸氯苯拉敏是丙胺类Ｈ1受体拮抗剂的代表，盐酸赛庚啶和富马酸酮替芬为三环类Ｈ1受体拮抗剂的代表性药物，富马酸酮替芬不仅具有较强的Ｈ1受体拮抗作用，而且还能够抑制过敏性介质的释放。
第十一章 组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药
第十一章组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药（一）名词解释1．奥美拉唑循环（Omelazole Cycle）答：指奥美拉唑在口服吸收后，并不能直接产生质子泵的抑制作用，须经复杂的代谢转化生成活性形式后，才发挥抑制胃酸分泌的作用。
奥美拉唑为一前体药物，口服后在十二指肠吸收，因其具有弱碱性，可选择性得聚集在胃壁细胞的酸性环境中。
进入胃壁细胞后，在氢离子的催化下，发生斯迈尔斯重排形成“螺环形式”，再进一步依次转化成“次磺酸活性形式”、“次磺酰胺活性形式”。
研究发现，次磺酰胺活性形式是奥美拉唑的活性代谢物，它可与H+/K+-ATP酶的巯基相结合并形成二硫键的共价键即酶-抑制剂复合物，使H+/K+-ATP酶失活，产生抑制胃酸分泌的作用。
此复合物在产生长时间的抑制胃酸分泌的作用后，可被体内的谷胱甘肽等含巯基的化合物所复活，经再一次的斯迈尔斯重排形成硫醚化合物，再经肝脏的氧化代谢重新转化成奥美拉唑，继续发挥质子泵的抑制作用。
2．H2受体拮抗剂（H2-Receptor Antagonist）答：指具有阻断组胺分子与受体亲和，从而防止组胺对受体的激动效应，并能产生抗过敏作用的药物。
例如，西咪替丁、雷尼替丁等。
3．质子泵抑制剂（Proton Pump Inhibitor）答：又称作H+/K+-ATP酶抑制剂。
具体指能够与该酶发生不可逆的共价键结合，抑制H+/K+-ATP酶催化下的ATP水解，并使H+离子输出受阻，产生胃酸分泌抑制作用的药物。
（二）问答题1．在非镇静性的H1受体拮抗剂中，哪个属于三环类的代表性药物？写出其中英文名称、结构式，并写出其活性代谢物的中英文名称、结构式及生物学特点。
答：在非镇静性的H1受体拮抗剂中，属于三环类的代表性药物是氯雷他定，它的英文名称、结构式及活性代谢物的中英文名称、结构式如下：地氯雷他定（Desloratadine）生物学特点是对H1受体的选择性更强，毒副作用更轻。
2．依据经典H1受体拮抗剂的构效关系，简要说明手性中心对活性的影响。
药物化学复习题—抗过敏与抗溃疡药
第十四章抗过敏药和抗溃疡药组胺Histamine组胺为一种化学递质，在细胞之间传递信息，参与一系列复杂的生理过程。
新合成的组胺与肝素蛋白质结合，以复合物形式存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞中，不具有活性。
(GTP和Ca2+介导)多种因素可诱导组胺的合成、释放，使之与组胺受体结合。
各亚型受体均为G蛋白耦联受体(GPCR)，受体激活后，由G蛋白介导，通过第二信使作用于蛋白激酶，引发生物学效应。
组胺受体: H1受体：主要分布在肠道、子宫、支气管；可引起平滑肌收缩，毛细血管扩张产生水肿、痒感，参与变态反应；严重可导致支气管平滑肌痉挛而导致呼吸困难H2受体：主要分布在胃、十二指肠；引起胃酸、胃蛋白分泌增加；可直接导致消化道溃疡H3受体：在中枢神经系统及外周组织中发现；对心功能、胃酸分泌、过敏反应、认知和记忆等都有调节作用。
其受体激动剂有望成为止喘、治疗心肌缺血、治疗胃溃疡等药物。
14.1 抗过敏药组胺H1受体拮抗剂经典的H1受体拮抗剂无嗜睡作用的H1受体拮抗剂过敏介质释放抑制剂白三烯拮抗剂14.1.1 经典的H1受体拮抗剂经典H1受体拮抗剂易于通过血脑屏障进入中枢脂溶性较高产生中枢抑制和镇静的副作用选择性不够强呈现出抗肾上腺素、抗5-羟色胺、抗胆碱、镇痛、局部麻醉等副作用经典的H1受体拮抗剂化学结构类型（1）乙二胺类安体根(antergen) 、美吡那敏(mepyramine)、曲吡那敏(tripelennamine) （2）氨基醚类（3）丙胺类【典型药物】：马来酸氯苯那敏Chlorphenamine Maleate扑尔敏N，N-二甲基-γ-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐丙胺类抗组胺药S-构型（右旋）的活性比消旋体约强二倍急性毒性也较小R-构型（左旋）为消旋体的1/90扑尔敏为消旋的Chlorphenamine Maleate代谢：吸收迅速而完全、排泄缓慢、作用持久极性代谢物 N-去一甲基N-去二甲基N-氧化物及未知的临床作用：作用较强，用量少，副作用小适用于小儿用于过敏性疾病鼻炎，皮肤粘膜的过敏，荨麻疹，血管舒张性鼻炎，枯草热接触性皮炎药物和食物引起的过敏性疾病副作用：嗜睡口渴多尿等（4）三环类异丙嗪氯丙嗪14.1.2 无嗜睡作用的H1受体拮抗剂难以通过血脑屏障进入中枢引入亲水性基团克服镇静作用Acrivastine和Cetirizine对外周H1受体有较高的选择性，避免中枢副作用Clemastine和Loratadine【典型药物】：盐酸西替利嗪Cetirizine Hydrochloride2-[4-[（4-氯苯基）苯基甲基]-1-哌嗪基]乙氧基乙酸二盐酸盐哌嗪类抗组胺药临床用途及其作用特点：抗过敏药、吸收很快和很好、绝大部分以原形经肾消除、选择性作用于H1受体：作用强而持久、非镇静性抗组胺药：不易透过血脑屏障进入中枢神经的量极少、对M胆碱受体和5-HT受体的作用极小14.2抗溃疡药-H2受体拮抗剂-质子泵抑制剂(抑制H+/K+-ATP酶)-前列腺素类14.2.1H2受体拮抗剂咪唑类Cimetidine呋喃类雷尼替丁RanitidineH2受体拮抗剂的分类噻唑类法莫替丁Famotidine哌啶甲苯类罗沙替丁Roxatidine吡啶类依可替丁Icotidine【典型药物】西咪替丁N-氰基-N'-甲基-N''-[2-[5-甲基-1H-4-咪唑基-甲基]巯基]乙基胍白色或类白色结晶性粉末；几无臭，味苦，易溶于甲醇，热水和稀酸中，溶于乙醇，几不溶于水和氯仿。
抗过敏药和抗消化道溃疡药_真题-无答案
抗过敏药和抗消化道溃疡药(总分52,考试时间90分钟)一、A型题题干在前，选项在后。
有A、B、C、D、E五个备选答案其中只有一个为最佳答案。
1. 下列叙述中哪项与赛庚啶不符A．结构中含有苯并环庚噻吩基B．结构中含有哌啶基C．在人体内的代谢物主要为葡萄糖醛酸苷季铵物及芳环羟基化、N-去甲基化等D．具有中度的抗5-羟色胺和抗胆碱作用E．用于荨麻疹，湿疹，皮肤搔痒等症2. 抗组胺药苯海拉明的化学结构属于A．丙胺类B．三环类C．氨基醚类D．乙二胺类E．哌嗪类3. 下列药物中哪个具有镇静抗晕动症作用A．盐酸赛庚啶B．盐酸苯晦拉明C．马来酸氯苯那敏D．奥美拉唑E．西咪替丁4. 下列叙述中哪项与雷尼替丁不符A．结构中含有呋喃环B．结构中含有二甲氨基甲基C．结构中含有N-氰基胍基D．代谢物为N-氧化、S-氧化及去甲基物E．作用比西咪替丁强5-8倍具有速效长效特点5. 富马酸酮替芬在Hl受体拮抗剂中属哪一结构类型A．氨基醚类B．哌嗪类C．哌啶类D．乙二胺类E．三环类6. 盐酸苯海拉明与下列叙述中的哪项不符A．结构中含有二甲氨基乙基B．遇碱可游离为淡黄色至黄色澄明液体C．本品对光稳定，日光下曝晒16小时或存放三年未见颜色变化D．临床使用的为外消旋体E．与多种生物碱试剂可发生反应7. 下列临床应用于过敏性皮肤瘙痒的药物是A．奥美拉唑B．盐酸苯海拉明C．马来酸氯苯那敏D．盐酸赛庚啶E．酮替芬8. 具下列结构的药物名称为A．氯苯那敏B．氯雷他定C．西替利嗪D．氯沙坦E．氯丙那林9. 抗过敏药盐酸赛庚啶的化学结构属于A．三环类B．哌嗪类C．氨基醚类D．乙二胺类E．丙胺类10. 下列具有镇静抗晕动症作用的药物是A．奥美拉唑B．西咪替丁C．盐酸赛庚啶D．盐酸苯海拉明E．马来酸氯苯那敏11. 下列叙述中哪项与H1拮抗剂的构效关系不符A．H1拮抗剂可归纳为如下的通式B．R与R不处于同一平面时具有最大的活性C．X与N之间增加支链影响药物的活性及达到作用部位的能力D．几何异构具有立体选择性，反式异构体的活性强于顺式异构体E．旋光异构体具有选择性，R构型异构体的活性强于S构型的异构体12. 抗组胺药盐酸苯海拉明的化学结构属于下列哪一类A．乙二胺类B．氨基醚类C．哌嗪类D．丙胺类E．三环类13. 西咪替丁是属于A．H1受体拮抗剂B．H2受体拮抗剂C．抗过敏药D．抗哮喘药E．质子泵抑制剂14. 下列为丙胺类Hl受体拮抗剂的药物是A．富马酸酮替酚B．西咪替丁C．盐酸赛庚啶D．盐酸苯海拉明E．马来酸氯苯那敏15. 关于奥美拉唑的叙述，下列哪种是错误的A．本身无活性B．为两性化合物C．经H˙催化重排为活性物质D．质子泵抑制剂E．抗组胺药16. 下列药物中哪个药物是呋喃类H2受体拮抗剂A．西咪替丁B．法莫替丁C．雷尼替丁D．奥美拉唑E．酮替芬17. 下列化学结构的药名为A．雷尼替丁B．法莫替丁C．西咪替丁D．尼扎替丁E．罗沙替丁18. 下列叙述与组胺Hl，受抗剂的构效关系不符的是A．基本结构为B．侧链上的手性中心处于邻接二甲氨基时不具立体选择性C．在基本结构中R，R'为芳香环，杂环或连接为三环的结构D．在基本结构中X为-O-，-NH-，-CH2-E．在基本结构中R与R，不处于同一平面上19. 酮替芬的化学结构为20. 具有下列化学结构的药物是A．赛庚啶B．酮替芬C．雷尼替丁D．西咪替丁E．奥美拉唑21. 抗过敏药盐酸赛庚啶，其化学结构属于哪一类A．氨基醚类B．乙二胺类C．哌嗪类D．丙胺类E．三环类22. 下列叙述与苯海拉明不符合的是A．对光稳定，但有杂质二苯甲醇存在时，则易受光氧化变色B．有醚键，对碱稳定，酸中水解生成二苯甲醇C．有叔胺结构，显类似生物碱的颜色反应和沉淀反应D．为H1受体拮抗剂E．属于乙二胺类抗组胺药23. 下列对奥美拉唑的叙述错误的是A．抗组胺药B．经H+催化重排为活性物质C．本身无活性D．对酸碱溶液稳定E．质子泵抑制剂24. 盐酸苯海拉明在日光下变色，是由于什么杂质A．二甲胺B．苯酚C．苯胺D．二苯甲醇E．甲醛25. 具有下列化学结构的药物为A．盐酸赛庚啶B．盐酸雷尼替丁C．盐酸苯海拉明D．法莫替丁E．西咪替丁26. 西咪替丁是A．质子泵抑制剂B．Hl受体拮抗剂C．H2受体拮抗剂D．抗过敏药E．抗哮喘药27. H1受体拮抗剂的药物类型为A．乙二胺类，氨基醚类，哌嗪类，丙胺类，三环类，哌啶类B．乙二胺类，氨基醚类，哌嗪类，丙胺类，三环类，无嗜睡类C．乙二胺类，苯基醚类，哌啶类，丙胺类，三环类，无嗜睡类D．乙二胺类，苯基醚类，哌嗪类，丙胺类三环类，哌啶类E．乙二胺类，氨基醚类，哌嗪类、丙烯胺类、三环类，哌啶类28. 奥美拉唑是属于A．H2受体拮抗剂B．抑制炎症介质释放剂C．质子泵抑制剂D．抗组胺药E．Hl受体拮抗剂29. 下列叙述哪个与苯海拉明不符A．为H1受体拮抗剂B．属于乙二胺类抗组胺药C．对光稳定，但有杂质二苯甲醇存在时，则易受光氧化变色D．有醚键，对碱稳定，酸中水解生成二苯甲醇E．有叔胺结构，显类似生物碱的颜色反应和沉淀反应30. H1受体拮抗剂富马酸酮替芬属于A．哌啶类B．氨基醚类C．哌嗪类D．三环类E．乙二胺类31. 西替利嗪与下列叙述中哪条不符A．结构中含有羧基B．结构中含二苯甲基结构C．属氨基类H1受体拮抗剂D．选择性作用于Hl受体，对M胆碱受体和5-HT受体的作用极小E．不易透过血脑屏障，属非镇静类Hl受体拮抗剂32. 氯雷他定的化学结构式为33. 法莫替丁不具有下述何种性质A．高选择性H2受体拮抗剂B．结构中含行噻唑环C．用于治疗胃及-卜二二指肠溃疡D．结构中含行磺酰胺基E．结构中含有咪哗环34. 下列叙述中哪项与氯雷他定不符A．分子中含有吡啶环B．分子中含甲基哌啶环C．属三环类强效选择性H1受体拮抗剂D．其体内代谢物为地氯雷他定，也具活性E．为非镇静性药物35. 以下法莫替丁不具有的性质是A．结构中含有咪唑环B．结构中含有磺酰胺基C．结构中含有噻唑环D．用于治疗胃及十二指肠溃疡E．高选择性H2受体拮抗剂36. 学名为γ-(4-氯苯基)-N，N-二甲基-2-吡啶丙胺的药物是A．苯海拉明B．赛庚啶C．雷尼替丁D．奥美拉唑E．氯苯那敏37. 下列哪条叙述与马来酸氯苯那敏不符A．分子中具有手性碳原子，S构型的活性比R构型的强B．吸收迅速，排泄缓慢，作用持久C．主要以N-去甲基，N-去二甲基，N-氧化物的代谢物排泄D．属乙二胺类Hl受体拮抗剂E．结构中含有氯苯基38. 奥美拉唑与下列叙述中哪项不符A．结构中含有苯并咪唑环B．结构中含有亚磺酰基C．结构中含有3，5-二甲基吡啶基D．在酸催化下经重排而显示生物活性E．本身为碱性化合物，在强酸性水溶液中很快分解二、X型题由一个题干和A、B、C、D、E五个备选答案组成，题干在前，选项在后。
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抗过敏药和抗溃疡药考试试题
一、X型题（本大题10小题．每题1.0分，共10.0分。
以下每题由一个题干和
A、B、C、D、E五个备选答案组成，题干在前，选项在后。
要求考生从五个备选答案中选出二个或二个以上的正确答案，多选、少选、错选均不得分。
）
第1题
非前药的抗溃疡药物是
A 雷尼替丁
B 兰索拉唑
C 法莫替丁
D 奥美拉唑
E 西咪替丁
【正确答案】：A,B,C,E
【本题分数】：1.0分
第2题
三环类抗过敏药物是
A 氯雷他定
B 特非那定
C 息斯敏
D 盐酸赛庚啶
E 非那根
【正确答案】：A,D,E
【本题分数】：1.0分
第3题
含有叔胺结构的抗过敏药物是
A 盐酸苯海拉明
B 盐酸赛庚啶
C 马来酸氯苯那敏
D 阿斯咪唑
E 氯雷他定
【正确答案】：A,B,C,D,E 【本题分数】：1.0分
第4题
易溶于水的药物是
A 盐酸苯海拉明
B 马来酸氯苯那敏
C 奥美拉唑
D 盐酸雷尼替丁
E 苯那君
【正确答案】：A,B,D,E 【本题分数】：1.0分
第5题
质子泵抑制剂类抗溃疡药物是
A 扑尔敏
B 洛赛克
C 兰索拉唑
D 泰胃美
E 奥美拉唑
【正确答案】：B,C,E
【本题分数】：1.0分
第6题
苯并咪唑类的代表性药物是A 西咪替丁。