气雾剂 喷雾剂与吸入粉雾剂
《药剂学》气雾剂喷雾剂与粉雾剂
粉雾剂的吸入方式与效果
1
粉雾剂的吸入方式通常采用吸入器或吸入喷雾器 ，通过患者主动吸入气体或被动吸入气体将粉雾 送入呼吸道。
2
吸入粉雾剂的疗效主要取决于药物在肺部的沉积 量和在呼吸道中的浓度，以及药物的溶解度和药 理作用。
使用方法
在使用气雾剂时，应先摇动容器，然后对准所需部位按压阀门，将药物喷出。 吸入气雾剂应将头部尽量后仰，并保持平静呼吸，以免药物进入口腔或鼻腔。
02
气雾剂与喷雾剂的药学基础
药物性质与选择
药物性质
气雾剂和喷雾剂的药物应具有较好的溶解性和稳定性，以便 于形成均匀的溶液或悬浮液。同时，药物应无刺激性和腐蚀 性，以减少对呼吸道的刺激。
吸道中。粉雾剂的药物释放速度和持续时间取决于吸入的气流速度和药
物在载体中的分散程度。
使用便利性的比较
气雾剂
使用时需要用力摇晃容器并喷出 ，使用较为不便。
喷雾剂
使用时需要先摇动容器，然后对准 患处按压喷头，使用相对方便。
粉雾剂
使用时只需打开容器盖子，将药物 粉末吸入即可，使用最为方便。
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气雾剂、喷雾剂与粉雾剂的发 展趋势
药物选择
根据治疗需要选择适宜的药物，如局部抗炎药、平喘药、抗 过敏药等。同时，应考虑药物的疗效、安全性及稳定性等因 素。
药物稳定性与保存
药物稳定性
气雾剂和喷雾剂中的药物应具有一定的稳定性，以确保药物在储存和使用过程中 的有效性。不稳定的药物可能会产生结晶、沉淀或分解等现象，影响药物的释放 和疗效。
开发无毒、环保的推进剂，替代传统的推进剂，降低对环 境的污染。
THANKS
药剂学-14气雾剂喷雾剂与粉雾剂
制备工艺
避菌环境下配制
容器和阀门的处理与装配
药物的配制与分装 填充抛射剂
质量检查
包装 成品
半自动灌封机
全自动灌封机
例1溶液型气雾剂——盐酸异丙肾上腺素气雾剂
第十四章
气（粉）雾剂
喷雾剂
第一节 概述
一、定义
气雾剂(aerosols)、粉雾剂(sprays)、喷雾剂(powder aerosols)是将药物通过特殊的给药装置给药，药物进 入呼吸道深部、腔道粘膜或皮肤等体表发挥全身或局部 作用的给药系统。 气雾剂（aerosols）——借助抛射剂产生的压力将药物 喷出 喷雾剂（spays）——借助手动机械泵将药物喷出 粉雾剂（power aerosols）——由患者自主吸入或借助 适宜装置喷出
三、气雾剂的肺部吸收
影响吸收的因素： • 呼吸的气流 • 微粒的大小 • 药物的性质
沉积率与呼吸量成正比，而与 呼吸频率呈反比。通常缓慢而 长时间的吸气可获得较大的肺 泡沉积率。 较粗——吸收少且慢； 太细——肺沉积率低 ； 较好——一般在0.5-5µm
分子量——小分子药物吸收快； 脂溶性——LogP较大的药物吸收迅速； 吸湿性——吸湿性大妨碍药物吸收 溶解性——在呼吸系统有适当溶解度的药物吸收 较好
这类气雾剂常需要加入一些表面活性剂或分散剂 混悬型气雾剂成功例子：镇喘药、甾体类激素、抗生素
制备有一定的难度：颗粒变大、聚集、结块、堵塞阀门
水分含量：混悬型气雾剂含水量<0.02% 微粒粒度：—般在微米的数量级 吸入: 1-5µm，<10µm。 局部: 40-50µm
药物的溶解度：
为防止药物颗粒长大，一般应选用在抛射剂中溶解度最小 的衍生物（如不同的盐基）；衍生物不影响药效的发挥。 例：肾上腺素重酒石酸盐与其盐酸盐相比，在抛射剂中溶 解度更小、而且在肺部组织中有一定的溶解度，故肾上 腺素的重酒石酸盐被用于制备吸入型气雾剂
制剂通则――气雾剂、粉雾剂、喷雾剂
制剂通则――气雾剂、粉雾剂、喷雾剂气雾剂、粉雾剂和喷雾剂系指药物以特殊装置给药，经呼吸道深部、腔道、黏膜或皮肤等体表发挥全身或局部作用的一类制剂。
该类制剂的用药途径分为吸入、非吸入和外用。
吸入气雾剂、吸入粉雾剂和吸入喷雾剂可以单剂量或多剂量给药。
该类制剂应对皮肤、呼吸道与腔道黏膜和纤毛无刺激性、无毒性。
气雾剂气雾剂系指含药溶液、乳液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。
按用药途径可分为吸入气雾剂、非吸入气雾剂及外用气雾剂。
按处方组成可分为二相气雾剂（气相与液相）和三相气雾剂（气相、液相、固相或液相）。
按给药定量与否，气雾剂还可分为定量气雾剂和非定量气雾剂。
气雾剂在生产与贮藏期间应符合下列有关规定。
☑一、根据需要可加入溶剂、助溶剂、抗氧剂、防腐剂、表面活性剂等附加剂。
吸入气雾剂中所有附加剂均应对呼吸道黏膜和纤毛无刺激性、无毒性。
非吸入气雾剂及外用气雾剂中所有附加剂均应对皮肤或黏膜无刺激性。
☑二、二相气雾剂应按处方制得澄清的溶液后，按规定量分装。
三相气雾剂应将微粉化（或乳化）药物和附加剂充分混合制得稳定的混悬液或乳液，并抽样检查，符合要求后分装。
在制备过程中还应严格控制原料药、抛射剂、容器、用具的含水量，防止水分混入；易吸湿的药物应快速调配、分装。
吸入气雾剂的雾滴（粒）大小应控制在10μm以下，其中大多数应为5μm以下。
☑三、气雾剂常用的抛射剂为适宜的低沸点液体。
根据气雾剂所需压力，可将两种或几种抛射剂以适宜比例混合使用。
☑四、气雾剂的容器，应能耐受气雾剂所需的压力，各组成部件均不得与药物或附加剂发生理化作用，其尺寸精度与溶胀性必须符合要求，每揿压一次，必须喷出均匀的细雾状雾滴（粒）。
定量气雾剂应释出准确的主药含量。
☑五、制成的气雾剂应进行泄漏和爆破检查，确保安全使用。
☑六、气雾剂应置凉暗处贮存，并避免曝晒、受热、敲打、撞击。
气雾剂、喷雾剂与粉雾剂.知识点梳理
第九章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂★一、气雾剂定义：药物与适宜的抛射剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。
★二、气雾剂特点：（1）速效定位作用：可直接到达作用部位，药物奏效快（2）增加药物稳定性：药物装于密闭、不透明容器中，可避光、氧气、水分、微生物等，稳定性与安全性高（3）使用方便（4）提高生物利用度可避免胃肠道的副作用（5）可用定量阀门准确控制剂量（6）对创面刺激性小★三、气雾剂缺点：（1）成本高（2）抛射剂有高度挥发性，产生制冷效果，用于受伤皮肤引起不适与刺激（3）抛射剂用于吸入气雾剂对心脏病患者不宜★四、气雾剂分类（按分散系统和相组成分）：（1）溶液型气雾剂（二相）（2）混悬型气雾剂（三相）（3）乳剂型气雾剂（三相）五、气雾剂肺部吸收特点：肺部的吸收速度快，不亚于静脉注射（1）肺部吸收面积巨大，总吸收面积70～100 m2，相当于体表面积的25倍。
（2）肺泡囊壁薄，由单层上皮细胞构成，紧靠致密的毛细血管网，细胞壁或毛细血管壁厚度仅0.5 ～1μm。
（3）药酶活性较胃肠道低，pH适宜，胃肠道难以吸收大分子药物可在肺部吸收。
（4）肺部吸收可直接进入大循环，避免肝脏首过作用。
六、影响药物在呼吸系统分布的因素：（1）呼吸道的气流：呼吸道支气管以上部分较大的药粒易沉积，以下部分易使药物细粒沉积，药物粒子沉积率与呼吸量成正比，与呼吸频率成反比。
（2）粒子大小：药物微粒大小不同，沉积部位也不同，粒子大小是影响药物能否深入肺泡囊的主要因素，吸入气雾剂的微粒大小在0.5~5微米范围最适宜，中国药典2010年版规定气雾剂雾粒（滴）应控制在10微米以下，大多数应小于5微米。
（3）药物性质的影响：肺部吸收为被动扩散，吸收速度与药物的分子量、脂溶性有关。
小分子化合物易通过肺泡囊表面细胞壁的小孔，吸收快，高分子化合物难以吸收；脂溶性药物（油/水分配系数大的药物）经脂质双分子膜扩散吸收，吸收速度也快；药物吸湿性大则容易聚集。
药剂学-气雾剂、喷雾剂、粉雾剂复习指南
第十四章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂学习要点一、概述（一）气雾剂、喷雾剂、粉雾剂比较表14.1 气雾剂、喷雾剂、粉雾剂特征及区别（二）肺部吸入药物的吸收特点药物在肺部吸收速度很快，几乎与静脉注射相当，其原因：1. 肺泡囊数目多，药物吸收表面积巨大。
2. 肺泡壁与毛细血管壁薄且接近，药物转运距离短。
（三）影响药物在呼吸系统分布的因素1. 呼吸气流：药物粒子在呼吸系统的沉积率与呼吸量成正比，与呼吸频率成反比。
2. 微粒大小：粒径0.5-5μm围适宜。
较粗的微粒＞10μm，大部分落在上呼吸道黏膜上，较细的微粒＜0.5μm，随呼气排出。
3. 药物的性质：药物最好能溶解于呼吸道分泌液中。
4. 其他因素：制剂处方组成、给药装置结构影响药物雾滴或粒子的大小和性质、粒子的喷出速度等，进而影响药物吸收。
微粒分散系统能增加药物在肺部的滞留，延缓药物的吸收。
二、气雾剂（一）概述1. 定义气雾剂（aerosol）系指药物溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。
2. 特点优点：速效定位稳定好，使用方便一揿喷，胃肠破坏可避免，首过效应可绕行，定量阀门控剂量，外用机械刺激小。
缺点：生产成本比较高，制冷刺激有不适，遇热撞击易爆炸，手按吸气需协调，老人小儿顺应差。
3. 分类(1) 按分散系统分类：溶液型气雾剂、混悬型气雾剂、乳剂型气雾剂(2) 按处方组成分类：二相气雾剂、三相气雾剂(3) 按医疗用途分类：呼吸道吸入用气雾剂、皮肤和粘膜用气雾剂、空间消毒与杀虫用气雾剂。
（二）气雾剂的组成气雾剂组成包括抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统。
1. 抛射剂(1) 作用：喷射药物的动力，有时兼有药物的溶剂作用。
(2) 性状：多为液化气体，常压下沸点低于室温。
(3) 类型：1) 氢氟烷烃类（HFA）：最合适的氟利昂替代品。
第八章气雾剂粉雾剂与喷雾剂详解
乳剂型气雾剂： 由药物、抛射剂与乳化剂构成。O/W型，抛射剂
为内相，喷出剂为泡沫状。W/O型，抛射剂为外 相，喷出剂为雾状。O/W型较常用，常用的乳化 剂有聚山梨酯类、脂肪酸山梨坦、月桂醇硫酸钠 等。
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（二）气雾剂的制备工艺
制备过程可分为：容器与阀门系统的处理和 装配，药物的配制与分装，充填抛射剂三部 分，最后经质量检查合格包装为成品。
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四 气雾剂的制备
气雾剂的处方类型 气雾剂的制备工艺 气雾剂的质量评价
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（一）气雾剂的处方类型
溶液型气雾剂：加入乙醇或丙二醇作潜溶剂。 混悬型气雾剂：需加入表面活性物质作为润湿剂、
分散剂和助悬剂。主要控制以下环节：
1，水分含量要极低；2，粒度极小，不得超过10μm；3，选 用溶解度小的药物衍生物；4，两相的密度尽量相等；5， 添加助悬剂
本章内容：
概述 气雾剂 喷雾剂 吸入粉雾剂
1
第一节 概述
气雾剂（aerosols）、粉雾剂(powder aerosols)与 喷雾剂 (sprays)是药物经特殊的给药装置给药后，药 物进入呼吸道深部、腔道粘膜或皮肤体表发挥全身或 局部作用的一种给药系统。
区别： 气雾剂借助于抛射剂产生的压力，将药物从容器中喷 出。 粉雾剂由患者主动吸入。 喷雾剂是借助手动机械泵等将药物喷出。
喷雾剂的质量评价
与气雾剂类似，包括总喷次、总揿次与喷射主药含 量检查、装量、微生物限度、无菌检查等。
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第四节 吸入粉雾剂
吸入粉雾剂是指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊 或多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置，由 患者主动吸入至肺部的制剂，亦称干粉末吸入剂。
气雾剂,喷雾剂,粉雾剂
第七章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂第一节气雾剂气雾剂的定义及分类气雾剂的主要特点【相关链接】气雾剂的要求课堂自学一、气雾剂吸收吸入气雾剂、吸入粉雾剂、吸入喷雾剂的吸收主要靠肺部，可以达到速效的效果。
气雾剂到达肺部，不仅立即起局部作用，并且可以迅速吸收而起全身作用。
影响气雾剂、吸入粉雾剂、吸入喷雾剂吸收的因素二、气雾剂的分类1．吸入气雾剂吸入气雾剂(aerosol)系指含药溶液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制定量阀门系统的耐压密封容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，吸入肺部的制剂。
2．非吸入气雾剂非吸入气雾剂系指药溶液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制定量阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物直接喷至腔道黏膜的制剂。
3．外用气雾剂外用气雾剂系指药物与适宜的抛射剂装在具有非定量阀门系统的耐压严封容器中，使用时，借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于皮肤和黏膜及空间消毒的制剂。
三、气雾剂的组成气雾剂是由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统组成。
抛射剂、药物与附加剂一同装封于耐压容器中，抛射剂气化产生压力，若打开阀门，则药物、抛射剂一起喷出而形成雾滴。
离开喷嘴后抛射剂和药物的雾滴进一步气化，雾滴变得更细。
雾滴的大小决定于抛射剂的类型、用量、阀门和揿钮的类型，以及药液的黏度等。
（一）抛射剂抛射剂(propellents)是喷射药物的动力，有时兼作药物溶剂或稀释剂。
抛射剂多为液化气体，需装入耐压容器中，由阀门系统控制。
阀门开启时，借抛射剂的压力将容器内的药液以雾状喷出达到用药部位。
抛射剂的喷射能力的大小直接受其种类和用量的影响，可根据气雾剂用药目的和要求加以合理的选择。
抛射剂在常温下的蒸气压应大于大气压；应无毒、无致敏性和刺激性；应不与药物等发生反应；不易燃、不易爆炸；无色、无臭、无味；价廉易得。
【相关链接】抛射剂教师就重点内容讲解1．抛射剂的种类主要有氟氯烷烃、碳氢化合物及压缩气体。
气雾剂喷雾剂与粉雾剂
§7 Aerosol气雾剂，Sprays喷雾剂and Aerosol of micropowders粉雾剂
§7.2 Aerosols的组成 抛射剂；药物与附加剂；耐压容器；阀
门系统 一、Propellents：抛射剂 1、定义
是喷射药物的动力，有时兼作溶剂，多 为常压下沸点低于室温的液化气体。
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干粉式吸入器的特点
• 直接吸入药品，无附带其他化学品 • 可大剂量的吸入药品 • 可控制剂量 • 体积小，使用方便，价钱便宜 • 药品制作复杂
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目前干粉式吸入器的发展状况
• 气溶胶药品制作工艺的发展使得颗粒大大 减小，药物可进入肺的深部。
• 多剂量吸入器已发展到一次可装200个剂量 以上，并做成了一次性药盒性质的包装， 病人自己换药简便易行。
一、Propellents：抛射剂
4、用量与喷射能力的关系 用量多，喷射能力强，雾滴粒径小
• 全身作用吸入气雾剂 雾滴要求1-5µm以内，抛用量多
• 皮肤局部用吸入气雾剂 雾滴要求50-200µm，抛用量少
• 混悬型吸入气雾剂：抛用量也多 吸入给药：抛占99% 腔道给药：抛占30-45%
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二、药物与附加剂 1、药物 可为固体，半固体或液体 2、附加剂 1）溶液型aerosol 抛射剂本身为溶剂，可适当加 乙醇，丙二醇或（液体 的）PEG做 潜溶剂，局部应用的还有防腐剂。
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§7 Aerosol气雾剂，Sprays喷雾剂and Aerosol of micropowders粉雾剂
四、Aerosol的吸收 2、影响吸收的因素（3个方面） 3）药物性质：
①小分子化合物吸收快，大分子化合物 难吸收
②脂溶性药物，即油/水分配系数大的药 物吸收快
药剂学：气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
P P P N P N P 总
A
B
0
AA
0
B
B
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第二节 气雾剂的组成
第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
一、抛射剂——用量
• 气雾剂种类、用途对抛射剂用量的要求
• 溶液型气雾剂(用量决定雾粒的大小)
• 吸入气雾剂－用量大(30%以上) • 皮肤用气雾剂－用量小(6%~10%)
• 混悬型气雾剂(用量决定喷出混悬粒子的分散状态)
F • 常压下沸点理想(略低于常温，易控制)
• 液化后密度大
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• 毒性小，性质稳定，不易燃
F原子数目
比H原子数目多1 比C原子数目少1
• 缺点－破坏大气臭氧层，致敏心脏
• 常用－F11、F12、F114
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第二节 气雾剂的组成
第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
一、抛射剂——分类
氟利昂CFC的使用于2010年到期，国外早 已对CFC替代品开展了全面研究，如欧美、日 本，甚至印度均已有了非CFC的药用气雾剂上 市，上市产品多达20余个，两种氢氟烷烃(HFA) 已获准作为药用抛射剂用于气雾剂中。
• 肺泡(主要吸收场所)
• 数量多、表面积大 • 细胞薄 • 细胞间毛细血管网致密 • 吸收后直接进入大循环
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第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
第一节 概述
• 影响药物肺部吸收的生理因素 • 纤毛运动 • 气体动力学 • 呼吸道直径 • 呼吸量和频率 • 粘液层
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第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
第一节 概述
第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
第一篇 药物剂型概论
第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
第一节 概述 第二节 气雾剂的组成 第三节 气雾剂的制备 第四节 喷雾剂 第五节 吸入粉雾剂
气体制剂—气雾剂、喷雾剂、粉雾剂(药剂学课件)
①患者主动吸入药粉，不存在给药协同配 合问题，顺应性好，特别适用于原需进行 长期注射治疗的患者； ②药物可以胶囊或泡囊形式给药，剂量准 确； ③无抛射剂，可避免对大气环境的污染； ④不含防腐剂及乙醇等溶剂，对病变黏膜 无刺激性； ⑤药物呈干粉状，稳定性好，尤其适用于 多肽和蛋白类药物的给药。
吸入粉雾剂的特点 RESEARCH BACKGROUNDS
2.泡囊型给药装置 (Diskhaler) 药物分装于铝箔上的 水眼泡中，使用时针 刺破铝箔，吸气时药 粉即可释放。
吸入粉雾剂的组成 RESEARCH BACKGROUNDS
2.泡囊型给药装置 (Diskus)
吸入粉雾剂的组成 RESEARCH BACKGROUNDS
3.贮库型给药装置（Turbuhaler） 将多个剂量的药物分别装入统一装置中，用时只需旋转装置， 单剂量的药物即可释出。
吸入粉雾剂的组成 RESEARCH BACKGROUNDS
（二）供吸入用的干粉 1.微粉化药物：粒度小于10μm，大多数应小于5μm。 2.载体：药物微粉化后，粉粒易聚集，为得到流动性、分散性 很好的粉末，常加入载体如乳糖、木糖醇等，从而提高计量准 确度。 3.其他附加剂：润滑剂、助流剂、抗静电剂
吸入粉雾剂的组成 RESEARCH BACKGROUNDS
（一）干粉吸入装置
吸入粉雾剂的组成 RESEARCH BACKGROUNDS
1.胶囊型给药装置 针刺破硬胶囊，吸气时药粉从孔中释放， 或是从分开的胶囊中释放。 结构：雾化器的主体、扇叶推进器、口 吸器
吸入粉雾剂的组成 RESEARCH BACKGROUNDS
喷雾装置
RESEARCH BACKGROUNDS
手动泵和容器组成。 喷雾制剂的阀门系统与气雾剂相似,但阀杆的内孔一般三个, 并且比较大,以CH BACKGROUNDS
药剂学-气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
P-混合抛射剂的总蒸气压
Pa、Pb-抛射剂A和B的分压
Pao、Pbo-纯抛射剂A、B的 饱和蒸气压
N、n－抛射剂摩尔分数和摩 尔数。
一、抛射剂
➢ 抛射剂用量
－与气雾剂种类、用途有关
1．溶液型气雾剂
抛射剂的种类及用量比---------雾滴大小 抛射剂占处方比例越大---------雾滴粒径小 吸入气雾剂(1～5μm)--------抛射剂用量较多 皮肤用气雾剂(50~200 m)------抛射剂用量较少,约为6~10%(g/g)
精制芸香草油 150ml
乙醇
550ml
糖精
适量
香精Байду номын сангаас
适量
F12
1500ml
共制180瓶
二、制剂处方
2.混悬型气雾剂 例：沙丁胺醇气雾剂
沙丁胺醇 26.4g
油酸
适量
F11
适量
F12
适量
共制1000瓶
①水分含量要极低，以免遇水 药物微粒聚结； ②药物的粒度极小，应在5μm 以下，不得超过10μm； ③选用在抛射剂中溶解度最小 的药物衍生物，以免在储存过 程中药物微晶粒变粗； ④调节抛射剂和混悬固体的密 度，尽量使二者密度相等； ⑤添加适当的助悬剂。
耐压性强，但对药液不稳 。
3．塑料容器
质轻、耐压、抗撞击、抗腐蚀，但 通透性强。
四、阀门系统
五、制备工艺
容器、阀门系统 的处理与装配
药物的配制 与分装
填充抛射剂
成品
质检
五、制备工艺
➢抛射剂的填充
1．压灌法
先将配好的药液在室温下灌入容器内，再将阀门装 上并轧紧，然后通过压装机压入定量的抛射剂（最好先 将容器内空气抽去）。
气雾剂简介
内服气压剂常用压缩氮气或二氧化碳为抛射药液的动力。
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二、装置 1、喷雾装置主要结构为喷射用阀门系统。 2 、粉末雾化器 ( 吸纳器 ) 结构主要由雾化器的主体、 扇叶推进器和口吸器三个部分组成。
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三、举例 例1 硫酸异丙肾上腺素喷雾剂
[处方]硫酸异丙肾上腺素
焦亚硫酸钠
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五、气雾剂的制备 (一)气雾剂的处方类型与举例 1、溶液型气雾剂 例1 盐酸异丙肾上腺素气雾剂
[处方]盐酸异丙肾上腺素
维生素C 乙醇 F12 制成
2.5g
1.0g 296.5g 适量 1000g
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【适应症】 ⑴治疗心源性或感染性休克 ⑵治疗完全性房室传导阻滞、心搏骤停
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( 六 ) 有效部位的药物沉积量 (体外 ) 和药效 (体内) 的
评价
1、体外评价 RF%=2~6阶台药物沉积量/药物装量100 OE%=( 药物装量 - 喷雾装置中药物剩余量 )/ 药物装 量100 RF—吸入沉积分数(respirable fraction，RF%)； OE—呼出率(out efficiency，OE%)。
由患者主动吸入雾化药物的制剂。
粉雾剂应特别注意防止吸潮，置于凉暗处保存，以
保持粉末细度和良好的流动性。
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（三）按相的组成分类 1． 二相气雾剂 2． 三相气雾剂
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三、气雾剂的吸收
（一）肺部的吸收
气雾剂主要通过肺部吸收，吸收的速度很快，不亚于静脉注射. 如异丙肾上腺素气雾剂吸入后1~2min即可起平喘作用。
肺部吸收迅速的原因主要是由于肺部吸收面积巨大。肺泡囊的 数目估计达3亿~4亿，总表面积可70~100m2，为体表面积的 25倍。 肺泡囊壁由单层上皮细胞所构成，这些细胞紧靠着致密的毛细 血管网（毛细血管总表面积约为90m2,且血流量大），细胞壁 或毛细血管壁的厚度只有0.5~1μ m，药物到达肺泡囊即可迅 速吸收显效
制剂通则――气雾剂、粉雾剂、喷雾剂
制剂通则――气雾剂、粉雾剂、喷雾剂气雾剂、粉雾剂和喷雾剂系指药物以特殊装置给药，经呼吸道深部、腔道、黏膜或皮肤等体表发挥全身或局部作用的一类制剂。
该类制剂的用药途径分为吸入、非吸入和外用。
吸入气雾剂、吸入粉雾剂和吸入喷雾剂可以单剂量或多剂量给药。
该类制剂应对皮肤、呼吸道与腔道黏膜和纤毛无刺激性、无毒性。
气雾剂气雾剂系指含药溶液、乳液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。
按用药途径可分为吸入气雾剂、非吸入气雾剂及外用气雾剂。
按处方组成可分为二相气雾剂（气相与液相）和三相气雾剂（气相、液相、固相或液相）。
按给药定量与否，气雾剂还可分为定量气雾剂和非定量气雾剂。
气雾剂在生产与贮藏期间应符合下列有关规定。
☑一、根据需要可加入溶剂、助溶剂、抗氧剂、防腐剂、表面活性剂等附加剂。
吸入气雾剂中所有附加剂均应对呼吸道黏膜和纤毛无刺激性、无毒性。
非吸入气雾剂及外用气雾剂中所有附加剂均应对皮肤或黏膜无刺激性。
☑二、二相气雾剂应按处方制得澄清的溶液后，按规定量分装。
三相气雾剂应将微粉化（或乳化）药物和附加剂充分混合制得稳定的混悬液或乳液，并抽样检查，符合要求后分装。
在制备过程中还应严格控制原料药、抛射剂、容器、用具的含水量，防止水分混入；易吸湿的药物应快速调配、分装。
吸入气雾剂的雾滴（粒）大小应控制在10μm以下，其中大多数应为5μm以下。
☑三、气雾剂常用的抛射剂为适宜的低沸点液体。
根据气雾剂所需压力，可将两种或几种抛射剂以适宜比例混合使用。
☑四、气雾剂的容器，应能耐受气雾剂所需的压力，各组成部件均不得与药物或附加剂发生理化作用，其尺寸精度与溶胀性必须符合要求，每揿压一次，必须喷出均匀的细雾状雾滴（粒）。
定量气雾剂应释出准确的主药含量。
☑五、制成的气雾剂应进行泄漏和爆破检查，确保安全使用。
☑六、气雾剂应置凉暗处贮存，并避免曝晒、受热、敲打、撞击。
第十二章 气雾剂、干粉吸入剂与喷雾剂
5．试述喷雾剂和吸入粉雾剂两种剂型在处方设计和装量方面有何特点？
试述喷雾剂和吸入粉雾剂两种剂型在处方设计和装量方面有何特点
第十二章气雾剂、干粉吸入剂与喷雾剂
一、名词解释
1.气ห้องสมุดไป่ตู้剂2.抛射剂3.干粉吸入剂
4.喷雾剂5.冷灌法6.压灌法
二、思考题
1．试述气雾剂的分类、特点和主要组成？
2．抛射剂可分为几类？最常用的抛射剂是什么？
3．试述药物在肺部快速吸收的主要原因及影响吸收的因素。