砂仁挥发油中乙酸龙脑酯镇痛抗炎作用的研究

行实验 ,对乙酸龙脑酯作进一步的药效学研究 。 1 材料 111 动物 昆明种小鼠 ,体重 18～22 g ,由广东省 医学实验动物中心供给 ,合格证号 2002A023 。 112 药物与试剂 乙酸龙脑酯 (分离自阳春砂仁 药材 , 纯度大于 95 %) , 根据小鼠急性毒性实验结 果 ,LD50为 219119 (186013～258217) mg/ kg ,以药用植 物油配成三个剂量组 ,低浓度组 1110 % ,中浓度组 2120 % ,高浓度组 4140 % ;灌胃 (ig) 给药体积 10 ml/ kg。硫酸吗啡注射液 ,沈阳第一制药厂生产 ,批号 020904 ;阿 司 匹 林 , 江 苏 帝 益 药 业 有 限 公 司 , 批 号 200205151 ;用 1 %吐温溶液配成 2 %的混悬液备用 ; 冰醋酸 ,武汉市中南化学试剂厂生产 ,批号 990816 , 用蒸镏水配成 016 %溶液备用 ;二甲苯 ,广州化学试 剂厂生产 ,批号 991001 。 113 仪器 智能热板仪 ,型号 YLS26A ,山东医学科 学院设备站生产 ;电子分析天平 ,型号 FA1104 ,上海 天平仪器厂生产 。
212 扭体法测痛实验 取小鼠 50 只 ,雌雄各半 ,
随机分为 5 组 ,模型组 (ig 药用低剂量 ,分别灌胃
给药 ,115 h 后 ,每只小鼠腹腔注射 016 %醋酸 011
ml/ 10g ,观察并记录注射醋酸溶液后 20 min 内小鼠
提高痛阈值 ,与模型组比较 ,有显著性意义 。结果见 表 1。
表 1 乙酸龙脑酯对小鼠热板法痛 阈值的影响( x ±s ,n = 10)
组别
剂量 (mg/ kg)
痛阈值
给药前
给药后
痛阈值 提高 ( %)
模型组 乙酸龙脑酯
阿司匹林组 吗啡组
18119 ±4149 110 19118 ±4110 220 20147 ±4147 440 20129 ±1192 200 19189 ±4123 10 17151 ±3163
关键词 砂仁 乙酸龙脑酯 镇痛 抗炎
砂仁是临床常用中药 ,具有化湿开胃 、温脾止 泻 、行气止痛等作用 ,传统认为砂仁的主要有效成分 是挥发油 ,许多实验也证实了砂仁挥发油显著的药 理活性〔1 、2〕,乙 酸 龙 脑 酯 是 砂 仁 挥 发 油 中 的 主 要 成 分 ,含量可高达 80 %以上〔3〕,李晓光等报道乙酸龙 脑酯具有止泻 、镇痛 、抑制肠平滑肌痉挛等作用 ,其 中镇痛效果较为明显〔4〕。本文就其镇痛抗炎作用进
Wu Xiaosong1 ,Li Xiaoguang2 ,Xiao Fei2 ,Zhang Zhidong1 ,Xu Zhenxia2 ,Wang Huan2 (11First Affiliated Hospital , Jinan University , Guangzhou 510630 ; 21Pharmaceutical College , Jinan University , Guangzhou 510632) Abstract Objective :To study analgesic and anti2inflammatory effects of bornyl acetate ,the main ingredient of Amomum villosum volatile oil1Methods :The analgesic effects were tested by hot2plate and writhing reaction method ,the ear swelling caused by dimethylbenzene in mice. Results :Bornyl acetate could restrain writhing reaction caused by acetic acid glacial ,lighten the pain caused by hot2plate. It could also suppress ear swelling caused by dimethylbenzene in mice1Conclusion :Bornyl acetate shows analgesic and anti2inflammatory effects1 Key words Amomum villosum ;Bornyl acetate ;Analgesia ; Anti2inflammation
注 :本课题为广东省中医药局科研资助项目 (102042)
参考文献
1 邱赛红 ,等 1 芳香化湿药挥发油部分与水溶液部分药理 作用的比较 1 中国中药杂志 ,1999 ,24 (5) 2∶97
2 王红武 ,等 1 砂仁对消化系统药理作用的实验研究 1 中 国中医药科技 ,1997 ,4 (5) 2∶84
49148 62168 72137 70193 98114
213 二甲苯致小鼠耳廓肿胀性实验 雄性小鼠随
机分为 5 组 ,分组及剂量同扭体法 ,分别灌胃给药 ,
每天 1 次 ,连续 3 天 ,各组末次给药后 1 h ,于小鼠右
耳涂二甲苯 0103 ml/ 只 ,左耳不作任何处理 ,15 min
后脱颈椎处死小鼠 ,剪下双耳用 8 mm 直径打孔器
因疼痛扭体的次数 ,计算各组平均值和抑制率 。经
组间 t 检验 ,低 、中 、高剂量组均能显著降低小鼠的
扭体次数 ,且随剂量增加 ,镇痛作用增强 ;乙酸龙脑
酯高剂量组镇痛作用与阿司匹林组 200 mg/ kg 相
中药材第 27 卷第 6 期 2004 年 6 月
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3 徐国钧 1 常用中药材品种整理和质量研究 1 福州 :福建 科学技术出版社 ,19946∶33
4 李晓光 ,等 1 砂仁挥发油中乙酸龙脑酯的药理作用研 究 1 华西药学杂志 ,2001 ,16 (5) 3∶56
5 德 HG沃∶格尔 ,等 1 药理学实验指南 1 北京 :科学出版社 , 20014∶92
砂仁挥发油为混合物 ,组成和性质均不稳定 ,而 乙酸龙脑酯作为砂仁挥发油中的主要成分 ,属双环 莰烷型单萜化合物 ,具有含量高 ,结构和性质稳定 , 质量易于控制的特点 。本文证实了其与砂仁行气止 痛等相关的一些药理作用 ,这对于进一步研究砂仁 的药理作用与其有效成分的关系 、作用机制及开发 制成制剂具有重要意义 。
2 方法和结果 211 热板法测痛实验 取体重 18～22 g 雌性小 鼠 ,置于加热至 54 ±015 ℃的热板测痛仪上 ,记录放 置热板至舔后足时间 (s) 作为痛阈值 ,基础痛阈值要
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求在 10～30s 之间 。取符合要求的小鼠随机分为 5 组 ,阳性对照组 (吗啡注射液 ,皮下注射) 、模型组 (ig 药用植物油) 、乙酸龙脑酯高 、中 、低剂量 (均为 ig 给 药) 。115h 后 ,吗啡组 015h 后测定痛阈 ,痛阈超过 60 s 者按 60 s 计 ,室温 (19 ±1) ℃。用 t 检验比较给 药前后痛阈的延长 ,给药后痛阈值超过给药前 50 % 以上者认为有镇痛作用〔5〕。乙酸龙脑酯高剂量组可
分别在同一部位打下圆耳片 ,电子天平精密称重 ,以
左右耳片重量之差为肿胀度 ,计算各组平均值和抑
制率 。结果经组间 t 检验 ,低 、中 、高剂量组对二甲
苯致小鼠耳廓肿胀均有明显的抑剂作用 ,与模型组
比较 ,有显著性意义 ,结果见表 3 。
表 3 乙酸龙脑酯对二甲苯致小鼠耳廓
肿胀的影响( x ±s ,n = 10)
6 徐叔云 ,等 1 药理学实验方法学 1 第三版 1 北京 :人民卫 生出版社 ,20028∶83
(2003 - 12 - 09 收稿)
Studies on the Analgesic and Anti2inflammatory Effect of Bornyl Acetate in Volatile Oil from Amomum villosum
当 。结果见表 2 。
表 2 乙酸龙脑酯对小鼠扭体法扭体 次数的影响( x ±s ,n = 10)
组别
剂量 (mg/ kg) 扭体次数 (次)
抑制率 ( %)
模型组
乙酸龙脑酯 110
220
440
阿司匹林组 200
吗啡组
2
4815 ±9145 2415 ±4197 3 3 1811 ±3190 3 3 1314 ±3144 3 3 1411 ±3154 3 3 019 ±0174 3 3
Key words Semen Litchi water extract ;Type 2 diabetes mellitus ; Insulin resistance ; Hyperinsulinemia ;Tumor necrosis factor2α
砂仁挥发油中乙酸龙脑酯镇痛抗炎作用的研究
吴晓松1 李晓光2 肖 飞2 张志东1 徐珍霞2 王 欢2 (11 暨南大学附属第一医院 ,广州 510630 ; 21 暨南大学药学院 ,广州 510632)
摘要 目的 :研究砂仁挥发油主要成分乙酸龙脑酯的镇痛抗炎作用 。方法 :小鼠热板致痛实验 ,冰醋酸致小鼠 疼痛实验 ,二甲苯致小鼠耳廓肿胀实验 。结果 :乙酸龙脑酯高剂量组对小鼠热板致痛的痛阈值有一定程度的提高 ; 对小鼠醋酸致痛引起的扭体次数有明显的降低作用 ;能抑制二甲苯致小鼠耳廓肿胀炎症 。结论 :乙酸龙脑酯具有 较显著的镇痛抗炎作用 。
组别
剂量 (mg/ kg) 肿胀度 (mg)
抑制率 ( %)
模型组 乙酸龙脑酯 110
220 440 阿司匹林组 200
10131 ±2107 7152 ±1122 3 5123 ±1143 3 5136 ±1120 3 5172 ±1108 3
27106 49127 48101 44152
3 讨论
小鼠热板试验和扭体试验是研究镇痛药物的常
用筛选模型 ,经典可靠 ,热板试验为热刺激致痛 ,引
起的是躯体体表痛 ,适合评价中枢镇痛药 ;扭体试验
是化学刺激剂致痛 ,引起的是内脏痛 ,适用评价弱的 中枢和外周镇痛药〔6〕。本实验研究采用了以上两种
模型观察乙酸龙脑酯是否具有镇痛作用 。实验证
明 ,乙酸龙脑酯对热致痛小鼠可延长其痛阈时间 ,仅 高剂量组较为明显 ;对醋酸致痛小鼠三个剂量组均 可明显减少其扭体次数 ,其作用随剂量增大而增强 ; 对二甲苯所致的小鼠耳廓肿胀性炎症有明显抑制作 用 。说明乙酸龙脑酯具有较显著的镇痛抗炎作用 ; 乙酸龙脑酯的镇痛作用不及中枢镇痛药吗啡 ,与外 周镇痛药阿司匹林相似 ;但其镇痛抗炎作用机制和 作用部位目前尚不清楚 。文献报道〔4〕,乙酸龙脑酯 对实验动物消化道的作用部位可能在小肠 ,其镇痛 作用可能是通过抑制小肠平滑肌运动产生的 ,这有 待于进一 步的实验研究 。
SL could reduce the levels of TNF2α, hyper2leptinemia and hyperinsulinemia ,antagonize insulin resistance ,fortify insulin sensitivity , readjust lipodystrophy and maladjustment of glycometabolism ,enhance antioxidation ,and improve functions of liver and kidney in T2DR2IR1
19127 ±4196
5194
22137 ±5106
16165
28138 ±7171 3 3 △ 38168
34122 ±8182 3 3 △ 68168
25118 ±5158 3 △ 26159
54185 ±3168 3 3 △213126
注 : 与 模 型 组 比 较 , 3 P < 0105 , 3 3 P < 0101 ; 与 本 组 给 药 前 比 较 , △P < 0105 ,下同