21抗高血压药物

其他抗高血压药
一、中枢性降压药（可乐定） 中枢性降压药（可乐定） 血管平滑肌舒张药（肼苯达嗪） 二、血管平滑肌舒张药（肼苯达嗪） 钾通道开放药（吡那地尔） 三、钾通道开放药（吡那地尔） 四、影响交感神经递质药（利血平） 影响交感神经递质药（利血平） 交感神经节阻滞药（樟磺咪芬） 五、交感神经节阻滞药（樟磺咪芬）
洛沙坦（ 洛沙坦（losartan）缬沙坦（valsatan） ）缬沙坦（
【作用机制】 作用机制】 竞争性抑制血管紧张素Ⅱ与血管紧张素Ⅱ受体（AT1）结合 药理作用】 【药理作用】 1.降压 1.降压 2.逆转心血管系统重构 2.逆转心血管系统重构 临床用途】 【临床用途】 1.高血压 主要用于不能耐受ACEI 高血压： ACEI所致干咳的高血压患者 1.高血压：主要用于不能耐受ACEI所致干咳的高血压患者 2.心功能不全 2.心功能不全 不良反应】 【不良反应】 较少， 较少，无刺激性干咳和血管神经性水肿
受体阻断药 三、α1受体阻断药
哌唑嗪（ 哌唑嗪（prazosin） ） 作用机制】 【作用机制】 阻断血管平滑肌α 受体，使全身小动脉和小静脉均舒张， 阻断血管平滑肌α1受体，使全身小动脉和小静脉均舒张， 外周阻力下降而降压 药理作用】 【药理作用】 临床用途】 【临床用途】 1.高血压 适用于伴有高脂血症的高血压患者 高血压： 伴有高脂血症的高血压患者； 1.高血压：适用于伴有高脂血症的高血压患者； 高血压合并前列腺增生患者 2.难治性心功能不全 2.难治性心功能不全 不良反应】 【不良反应】 1.首剂现象 首剂现象： 1.首剂现象：体位性低血压 2.其他反应 2.其他反应
四、β受体阻断药
普萘洛尔（propanolol） 美托洛尔， 普萘洛尔（propanolol）,美托洛尔，阿替洛尔 降压机制】 【降压机制】 心脏β1受体， 1.抑制心脏 阻断心脏β1受体 使心收缩力减弱， 抑制心脏： 1.抑制心脏：阻断心脏β1受体，使心收缩力减弱，心 率减慢， 率减慢，心输出量减少 2.减少肾素分泌 阻断肾脏入球小动脉β 受体， 减少肾素分泌： 肾脏入球小动脉 2.减少肾素分泌：阻断肾脏入球小动脉β1受体，减少 肾素分泌，使血管紧张素Ⅱ 肾素分泌，使血管紧张素Ⅱ形成减少和醛固酮释放减少 3.降低外周交感神经活性 阻断去甲肾上腺素能神经突 降低外周交感神经活性： 3.降低外周交感神经活性：阻断去甲肾上腺素能神经突 触前膜β 受体，减少NA NA释放 触前膜β2受体，减少NA释放 4.中枢降压作用 阻断中枢 受体， 中枢降压作用: 中枢β 4.中枢降压作用: 阻断中枢β受体，降低外周交感神经 张力，减少NA NA释放 张力，减少NA释放
四、β受体阻断药
【临床用途】 临床用途】 轻、中度高血压 心输出量偏高或肾素水平偏高及伴有心动过速、 及伴有心动过速 对心输出量偏高或肾素水平偏高及伴有心动过速、 心绞痛的高血压疗效较好 心绞痛的高血压疗效较好
普萘洛尔降压特点 普萘洛尔降压特点
心率减慢、 心率减慢、心排出量减低 不引起体位性低血压 无钠水储留 不易产生耐受性 降低血浆肾素活性（ 降低血浆肾素活性（优） 三酰甘油升高（ 高密度脂蛋白降低、 三酰甘油升高（缺）、高密度脂蛋白降低、糖耐 量降低
本章重点
1.常用抗高血压药物分类及代表药 常用抗高血压药物分类及代表药 2. ACEI类药物的作用机制及特点 类药物的作用机制及特点 3.高血压伴随症的选 高血压伴随症的选药 高血压伴随症的选
氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide） 氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide）
【临床用途】 临床用途】 1．防治高血压：作为基础降压药与其它药物合用,减 少不良反应，提高疗效。 2．治疗各种原因所致的水肿，为轻、中度心源性水肿 首选的利尿药。 3．肾性尿崩症和加压素无效的中枢性尿崩症 【不良反应】 不良反应】 低血钾，低血钠， 低血钾，低血钠，高脂血症
抗高血压药分类
1.利尿药: 1.利尿药: 利尿药 2.交感神经抑制药 2.交感神经抑制药 中枢降压药: （1）中枢降压药:可乐定等 神经节阻断药: （2）神经节阻断药:樟横咪芬等 抗去甲肾上腺素能神经末梢药:利血平， （3）抗去甲肾上腺素能神经末梢药:利血平，胍乙啶等 肾上腺素受体阻断药: 受体阻断药哌唑嗪 哌唑嗪； （4）肾上腺素受体阻断药:α受体阻断药哌唑嗪；α和β受体阻 断药拉贝洛尔； 受体阻断药: 断药拉贝洛尔；β受体阻断药:普萘洛尔等 3.钙通道阻断药 钙通道阻断药: 3.钙通道阻断药:硝苯地平等 4.肾素 肾素4.肾素-血管紧张素受体阻断药 血管紧张素转化酶抑制剂: （1）血管紧张素转化酶抑制剂:卡托普利等 血管紧张素Ⅱ受体阻断剂: （2）血管紧张素Ⅱ受体阻断剂: 肾素抑制药： （3）肾素抑制药：雷米克林 5.作用于血管平滑肌的抗高血压药 作用于血管平滑肌的抗高血压药: 5.作用于血管平滑肌的抗高血压药: 肼屈嗪等
五、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI） 血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）
【临床用途】 临床用途】 1.高血压 特别是常规疗法无效的严重高血压，可降低死亡率, 1.高血压 特别是常规疗法无效的严重高血压，可降低死亡率,长 期应用不引起电解质紊乱和脂质代谢障碍 2.慢性心功能不全 2.慢性心功能不全 【不良反应】 不良反应】 1.低血压 1.低血压 2.刺激性干咳 2.刺激性干咳 3.高血钾 3.高血钾 可见于伴有肾功能不全或服用保钾利尿药者对 4.其他 血管神经性水肿、对胎儿发育有影响，妊娠禁忌用； 其他： 4.其他：血管神经性水肿、对胎儿发育有影响，妊娠禁忌用；偶 有过敏反应
卡托普利降压特点 卡托普利降压特点
心率不快， 心率不快，心排出量不减少 降低肾血管阻力， 降低肾血管阻力，肾血流量增加 无体位性低血压 减少醛固酮释放， 减少醛固酮释放，减轻水钠潴留 无耐受性 增强机体对胰岛素的敏感性， 增强机体对胰岛素的敏感性，降低甘油三酯和总胆固 醇
六、血管紧张素Ⅱ受体阻断药 血管紧张素Ⅱ
卡托普利
AT1
氯沙坦
五、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI） 血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）
卡托普利（captopril）、依那普利 卡托普利（captopril）、依那普利 ）、 作用机制】 【作用机制】 抑制ACE 1.抑制 1.抑制ACE 2.减少缓激肽的降解 2.减少缓激肽的降解 3.缓解或逆转心血管重构 3.缓解或逆转心血管重构 4.减少醛固酮分泌 4.减少醛固酮分泌 5.抑制交感神经递质释放 5.抑制交感神经递质释放 6.增强机体对胰岛素的敏感性 6.增强机体对胰岛素的敏感性 药理作用】 【药理作用】 1.降压 1.降压 2.抗心功能不全 2.抗心功能不全
临床用药原则
1.长期用药：一经诊断， 1.长期用药：一经诊断，终生用药 长期用药 2.小剂量用药 常用剂量的1/2-1/10 小剂量用药： 2.小剂量用药：常用剂量的 3.选用长效药 具有器官保护作用，稳定血压， 选用长效药： 3.选用长效药：具有器官保护作用，稳定血压，减小 血压波动（ 血压波动（blood pressure variability, BPV ） 4.联合用药 联合用药： 4.联合用药： 受体阻断药+ 1）β受体阻断药+钙通道阻断药 2）血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）+钙通道阻断药 血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）
氢氯噻嗪降压特点 氢氯噻嗪降压特点
心率、 心率、心排出量不变 不引起体位性低血压 无水钠储留 不易产生耐受性 血容量减少可致血浆肾素活性增高 血容量减少可致血浆肾素活性增高
二、钙通道阻滞药 钙通道阻滞药
硝苯地平（nifedipine）、尼群地平 硝苯地平（nifedipine）、尼群地平 ）、
【作用机制】 作用机制】 抑制血管平滑肌细胞Ca 的内流，血管舒张， 抑制血管平滑肌细胞Ca2+ 的内流，血管舒张，血压下降 药理作用】 【药理作用】 临床用途】 【临床用途】 作用特点】 【作用特点】 1.降压作用强 降压作用强、 1.降压作用强、快、持久 2.肾血流量和滤过率增加 2.肾血流量和滤过率增加 3.无水钠潴留 3.无水钠潴留
常用（一线） ※常用（一线）抗高血压药物
1.利尿药----氢氯噻嗪 1.利尿药----氢氯噻嗪 利尿药---2.钙通道阻滞药---钙通道阻滞药----硝苯地平 2.钙通道阻滞药----硝苯地平 3.α1受体阻断药----哌唑嗪 酚妥拉明 受体阻断药----哌唑嗪 受体阻断药---4.β受体阻断药----普萘洛尔 4.β受体阻断药----普萘洛尔 受体阻断药---5.血管紧张素转化酶抑制剂 ACEI）--卡托普利 血管紧张素转化酶抑制剂（ 5.血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）--卡托普利 6.血管紧张素 受体阻断药---血管紧张素Ⅱ ----洛沙坦 6.血管紧张素Ⅱ受体阻断药----洛沙坦
抗高血压药物
antihypertensive drug
医学院药理学来自百度文库研组
授课目录
一、概述 二、药物分类 三、常见抗高血压药物 四、抗高血压药的应用原则 五、本章重点
概述
高血压是临床常见病症，WHO建议：在静息状 态下动脉收缩压超过140mmHg,舒张压超过 90mmHg的个体为高血压。 可分为原发性高血压和继发性高血压。原发 性高血压亦称高血压病。继发性高血压是某 些疾病的一种表现。高血压可分为轻度、中 度、重度及高血压危象。
高血压伴随症选药
6.合并支气管哮喘、慢性阻塞性肺病者： 6.合并支气管哮喘、慢性阻塞性肺病者：宜用钙通道 合并支气管哮喘 阻滞药、利尿药等，不用β 阻滞药、利尿药等，不用β受体阻断药 7.糖尿病 宜用ACEI 钙通道阻滞药，不宜用利尿药 糖尿病： ACEI、 7.糖尿病：宜用ACEI、钙通道阻滞药，不宜用利尿药 噻嗪类） （噻嗪类）和β受体阻断药 8.合并精神抑郁者 合并精神抑郁者： 8.合并精神抑郁者：不宜用利血平或甲基多巴 9.合并高脂血症：宜用α受体阻断药、钙通道阻滞药、 合并高脂血症 9.合并高脂血症：宜用α受体阻断药、钙通道阻滞药、 不用利尿药、 不用利尿药、β受体阻断药
高血压伴随症选药
1.合并消化性溃疡：宜用可乐定， 1.合并消化性溃疡：宜用可乐定，不宜用利血平 合并消化性溃疡 2.合并心衰者 宜用利尿药、钙通道阻滞药、 合并心衰者： 2.合并心衰者：宜用利尿药、钙通道阻滞药、ACEI 3.合并心绞痛 宜用钙通道阻滞药、 合并心绞痛： 受体阻断药， 3.合并心绞痛：宜用钙通道阻滞药、 β受体阻断药， 不用肼苯达嗪 4.合并窦性心动过速 年龄<50 合并窦性心动过速， <50岁 宜用β 4.合并窦性心动过速，年龄<50岁：宜用β受体阻断药 5.合并肾功能不全 合并肾功能不全： ACEI、血管紧张素Ⅱ受体阻断药、 5.合并肾功能不全： ACEI、血管紧张素Ⅱ受体阻断药、 钙通道阻滞药
一、利尿药
氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide） 氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide） 作用机制】 【作用机制】 抑制远曲小管对Na 的共转运，离子重吸收减少， 抑制远曲小管对Na＋-CL－的共转运，离子重吸收减少， 尿的浓缩功能受抑制, 产生利尿作用。 尿的浓缩功能受抑制, 产生利尿作用。 【药理作用】 药理作用】 1.降压作用：早期是通过排钠利尿，使血容量减少而 1.降压作用：早期是通过排钠利尿， 降压作用 直接降压； 直接降压；长期用药所致的降压效应可能与小动脉扩 张有关：(1)降低动脉壁细胞 的含量,Na 降低动脉壁细胞Na 张有关：(1)降低动脉壁细胞Na+的含量,Na+-Ca++交换 内流↓(2)降低血管对NA的反应性(3) ↓(2)降低血管对NA的反应性(3)诱导血 ↓，Ca++内流↓(2)降低血管对NA的反应性(3)诱导血 管壁产生舒血管物质如激肽、 管壁产生舒血管物质如激肽、前列腺素 2.利尿作用 2.利尿作用 3.抗尿崩症作用 抗尿崩症作用： 3.抗尿崩症作用：