结肠药物传递系统
口服结肠定位给药系统的研究进展
口服结肠定位给药系统的研究进展郎美琦黄佳盛口服结肠定位给药系统（ｏｒａｌｃｏｌｏｎ—ｓｐｅｃｉｆｉｃｄｒｕｇｄｅｌｉｖｅｒｙｓｙｓｔｅｍ。
ＯＣＤＤＳ）是通过口服给药．在结肠定位释放药物的一类制剂，是近年来发展起来的。
结肠输送药物缓慢．缺少运动刺激性，造成一个有利于稳定和增强局部吸收的环境，如果制成结肠靶向制剂后，使其在结肠部位释放。
就可避免药物破坏，增加吸收，提高生物利用度。
ＯＣＤＤＳ通过药物传递技术，使药物口服后，在卜消化道不释放，到达人体回肓肠部后，开始崩解或溶出．利用结肠给药系统可直接将药物送到病变部位，提高局部药物浓度．增加疗效；减小药物剂量，避免首过效应；而且结肠定位给药使药物释放时间与患者发病时间相符，减少了患者服药的麻烦和痛苦，提高其顺应性。
达到有效治疗的目的。
１结肠的特殊生理特点结肠介于盲肠和直肠之间。
一般结肠上段，尤其是升结肠部分，是口服给药主要吸收的部位。
结肠内有大量的酶系，主要有多糖酶、糖苷酶、偶氮还原酶等。
结肠处物质转运速度缓慢，转运时间比小肠要长，一般通过结肠的总转运时间为２２—３６ｈ。
通常生理条件下，结肠处的的平均ｐＨ较小肠高，小肠部位平均为６．５～６．８，结肠部位为７．０，如果患有结肠炎炎症疾病更会使ｐＨ值下降到ｌ一５。
２Ｉ＝ｌＪｌｔ结肠定位给药系统的作用机制及特点２．１ｐＨ依赖给药系统：一般在消化道内胃的ｐＨ为０．９—１．５，小肠为６．０—６．８。
在结肠为６．５～７．５。
采用相应ＰＨ条件下溶解的肠溶材料，使制剂在结肠ｐＨ范围内释放药物。
丙烯酸树脂（ｅｕｄｒａｇｉｔ（Ｒ）Ｓ）是一类无毒、价廉及ｐＨ敏感的聚合物，作为ＯＣＤＤＳ有很好的应用前景。
有学者对壳聚糖进行人工改造，半合成琥珀酸一壳聚糖及邻苯二甲酸一壳聚糖，体外实验表明两种材料均可阻止药物在胃的酸性环境中释放。
改善药物在碱性环境中的释放。
可作为ＯＣＤＤＳ的材料【“。
另外，还可以用醋酸纤维素酞酸酯（ＣＡＰ）作为包农材料。
口服定位给药系统
渐蚀解至完全溶蚀。
胃内膨胀给药系统
胃中的内容物通过幽门排入小肠，如果改变 药物剂型的大小，使之无法通过幽门，则可 延长制剂在胃中的滞留时间。
胃内膨胀-控释组合给药
该给药系统是由膨胀室和控释体系组成，膨胀 室中含一种液体在体温下产气使室在胃内膨胀 漂浮。 组合系统的制法是将膨胀室与控释体系连在一 起装入胶囊内，控释体系为 ①含饱和药物的聚 合物基质即控制蚀解（骨架）体系和 ②渗透压 控释体系。
结肠的生理与药物的吸收
结肠是介于盲肠和直肠之间的部分，可分为
升结肠、横结肠、降结肠和乙状结肠四部分。
乙状结肠是多种疾病的易发区，临床上极为
重视，一般也是口服结肠定位给药的部位。
结肠不能主动吸收糖、氨基酸和小分子肽等物质。
但其内容物在结肠内滞留的时间较长，可发挥其
吸收功能，一些药物也可通过被动扩散而吸收。 在结肠大量的消化酶均已失活，结肠丰富的淋巴 组织为口服大分子药物特别是多肽蛋白类药物的 吸收提供一条有效途径。
目的一类新型释药系统，其特点是能将
药物选择性地输送到胃肠道的某一特定
的部位，以速释或缓释的形式释放药物。
其优点为：
① 改善口服药物在胃肠道的吸收，避免某些药
物在胃肠生理环境下失活； ② 提高生物利用度； ③ 改善个体差异/胃肠运动造成的药物吸收不 完全现象。
胃内滞留制剂
胃肠道是多数药物的有效吸收部位，故而延长 制剂的胃肠内滞留时间，可以达到增加药物的 吸收，提高生物利用度的目的。 胃内滞留给药系统是一种可以延长药物在胃内 滞留时间的给药系统，包括胃漂浮系统、胃内
合物在结肠内降解较慢，一般 6h 以上，所以药物
能否全部释放还有待研究。
口服定位给药系统
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口服结肠给药系统
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结肠靶向给药即通过药物传输系统，使药物口服 后，在上消化道不释放，将药物输送至人体回盲 部后开始崩解或蚀解并释放出来，而在大肠发挥 局部或全身治疗作用。 20世纪90年代以来，结肠靶向给药系统已受到越 来越多的关注，形成了多种给药类型，开发出多 种靶向性材料。
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传统的口服或直肠给药不仅毒副作用较大，还 存在专一性差、患者不易接受等问题。 而结肠靶向给药直接将药物输送至患处，可提 高药效或降低剂量，同时也可减小不良反应， 方便患者使用。
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口服结肠给药系统的临床应用特点
① 有些药物容易被胃酸破坏或者被胰酶代谢而 失去治疗作用，而药物在结肠就不受这些影响， 把这些药物制成结肠靶向给药系统可以增加其 生物利用度。
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② 蛋白多肽类药物往往在上消化道中被酶降解， 使口服给药遇到很大困难，而大肠中蛋白水解酶 含量很低，把药物运送到大肠部释放，可以解决 酶屏障问题，而且发现多肽类药物在小肠末端的 吸收性很好，结肠靶向给药系统有望解决多肽类 药物的生理屏障问题。
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如吡罗昔康聚碳酸酯空心微球，表面有大量的孔 道和空腔，使其能漂浮在胃肠液中，实验结果表 明该微球在人工胃液中无突释，约 8h 释完，释
药速率与含药量成正比。
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生物黏附给药系统
该类给药系统希望把药物结合在胃黏膜或上皮细 胞表面，达到延长胃内滞留时间的目的，其基本 机制是该给药系统中的聚合物同黏膜通过静电吸 引或由于水化形成氢键而相互结合。
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利用胃肠道pH差异设计 一般在消化道内胃的pH为0.9～1.5，小肠pH为 6.0～6.8，在结肠pH为6.5～7.5。 所以口服结肠定位的体外研究方法一般以 0.1mol·L-1 HCl模拟SCDDS在胃中的情况，pH6.8 磷酸盐缓冲液（PBS）模拟SCDDS在小肠的情况， pH7.2PBS模拟SCDDS在结肠的情况。
药物的靶向递送与药物传递系统研究
药物的靶向递送与药物传递系统研究药物的靶向递送和药物传递系统研究是药物领域的重要研究方向，旨在提高药物的疗效，降低药物的副作用，并为疾病的治疗带来新的突破。
本文将介绍药物的靶向递送和药物传递系统的相关内容。
一、药物的靶向递送药物的靶向递送是指将药物送达到特定病灶或组织，以发挥最大的治疗效果。
传统的药物给药方式，例如口服、静脉注射等，无法准确地将药物送达至目标位置，会导致药物在体内广泛分布，引起副作用并降低疗效。
因此，研发具有靶向递送功能的药物成为了当下研究的热点。
1.1 靶向递送的策略为了实现药物的靶向递送，研究者们提出了多种策略。
其中，靶向发酵途径是最为常见的一种方式。
通过调整药物的物理化学性质，例如粒径、表面电荷等，使药物能够适应特定递送途径的需求，如通过细胞膜主动转运、避免吞噬细胞的摄取等，进而实现药物的靶向递送。
1.2 靶向递送的应用靶向递送在多个疾病领域具有广泛的应用价值。
例如，癌症治疗领域，通过将药物靶向递送至肿瘤组织，可以提高药物的治疗效果，并减少对正常细胞的损伤。
另外，靶向递送还可应用于神经系统疾病的治疗，如帕金森病和阿尔茨海默病等。
通过将药物靶向递送至神经系统，可以有效改善病情，减轻症状。
二、药物传递系统的研究药物传递系统是指将药物与载体相结合，形成稳定的复合物，并通过载体的功能，实现药物的控制释放和靶向递送。
传统的药物传递系统主要有微粒和纳米粒。
然而，这些系统存在稳定性差、药物释放不均匀等问题。
因此，研究者们提出了多种新型的药物传递系统，以期解决这些问题。
2.1 脂质体传递系统脂质体是一种由人工制备的类胆固醇的微粒体系，在药物递送系统中得到广泛应用。
脂质体传递系统具有良好的生物相容性和可调控的药物释放性质，可以有效地保护药物并实现靶向递送。
2.2 聚合物传递系统聚合物传递系统是一种以聚合物为载体的药物传递系统，广泛应用于纳米药物递送领域。
通过调整聚合物的结构和性质，可以实现药物的控制释放和靶向递送，例如PEGylated聚合物纳米颗粒等。
口服结肠定位给药系统
脂质体(liposome)系指将药物包封于类脂质双分子层形
成的薄膜中间所制成的超微型球状药物载体制剂。
亲水性药物可被包裹在脂质体内部的亲水相,疏水性药物 可以被包裹在其脂质层中。
由于其结构类似生物膜,可包封水溶性和脂溶性药物,具 有减少药物剂量、降低毒性、减轻变态反应和免疫反应、 延缓释放、降低体内消除速度、改变药物在体内的分布, 并能靶向性释药等优点而得到广泛注意。
半包衣双层脉冲片结构为片芯和水不透性 半包围外膜。片芯从外到里分别为:第一剂药物 层、膨胀高分子材料层、第二剂药物层。其中 只有第一剂药物层裸露在外。
该方法是将含药丸芯层进行亲水凝胶膨胀层包 衣,外层再进行惰性高分子材料包衣,当胃肠液通过 控释膜进入溶胀层时,亲水凝胶逐渐水合溶胀直至 控释层破裂达到脉冲释药。
① 利用p H 敏感型聚合物包衣,包衣层在胃与小肠不溶解,在结肠高 p H 值环境中溶解而释药;
② 多重包衣能够更精确定位,系统到达末端回肠时,外层肠溶衣溶解 破裂,内层的亲水或疏水性包衣层能够将药物带至结肠部位。
③ 利用可在结肠定位降解的聚合物作包衣或载体材料,常用的是偶 氮类聚合物和多糖类,值得注意的是,多糖类聚合物易溶于水,须通过 交联或成盐等方法将其制成水不溶性材料之后再应用。如何使载体
2 .γ- 闪烁扫描法: 利用γ- 闪烁扫描法对药物在胃 肠道中的释药情况进行监测是目前较为理想的 方法, 即用放射性元素标记制剂, 在保证对人体 没有损害的前提下, 通过发射型计算机断层扫 描( ECT)机显示药物在胃肠道内作用时间、作 用部位及转运过程等情况。
总结和展望
结肠定位给药可通过多种手段来实现。
位置与用量有关,如要延长时间,可将水凝胶泵更 推向胶囊内部,或者增大水凝胶泵的体积。
肠靶向药物
1、口服结肠靶向给药系统系指（）。
A、通过适当方法，使药物口服后，在小肠释放，被运送至结肠发挥全身治疗作用的一种新型给药系统B、通过适当方法，使药物口服后，在小肠释放吸收，经全身分布到结肠而发挥治疗作用的一种新型给药系统C、通过适当方法，使药物经口服后避免在胃、小肠释放，运送至结肠后释放而发挥全身治疗作用的一种新型给药系统D、通过适当方法，使药物经口服后避免在胃、小肠前端释放，运送至回盲部后释放而发挥局部或全身治疗作用的一种新型给药系统你的答案： D2、在新版中国药典中，关于结肠定位制剂错误的表述是？（）A、系指在胃肠道上部基本不释放、在结肠内大部分或全部释放的制剂。
B、系指在规定的酸性介质中不释放，而在pH6.8磷酸盐缓冲液中大部分或全部释放的制剂。
C、结肠靶向肠溶片属于结肠定位制剂D、结肠肠溶胶囊属于结肠定位制剂你的答案： B3、结肠靶向制剂不利于治疗的疾病是？（）A、脑肿瘤B、结肠肿瘤C、哮喘D、结肠炎你的答案： A4、采用结肠靶向制剂治疗结肠局部病变的优点不包括（）。
A、患者顺从性高B、减少药物的毒副作用C、起效迅速D、是治疗结肠局部病变的最好给药方式你的答案： C5、采用结肠靶向制剂产生全身治疗作用的优点不包括（）。
A、结肠是药物吸收的主要部位B、利于肽类和蛋白类药物的口服结肠吸收C、结肠是某些抗癌药理想的靶向吸收部位D、利于具有时辰节律变化疾病的治疗你的答案： A6、关于结肠的生理环境，不恰当的表述是（）。
A、结肠的生理功能主要是多糖和蛋白质的发酵，水和电解质的重吸收，以及粪便的形成、贮存和清除B、结肠内容物含有种类丰富的大量细菌，发挥广泛的适应性代谢活性C、结肠微菌群的主要作用是消化食物和产生特殊的酶D、结肠分布较少的淋巴结和淋巴管，不利于药物的淋巴转运你的答案： D7、结肠给药的局限在于（）。
A、药物在结肠的滞留时间长，不利于有效吸收B、较小的吸收表面积和粘稠的内容物，不利于药物的有效吸收C、全结肠释药，不利于结肠局部病变的治疗D、结肠靶向制剂必须经灌肠给药，不如注射给药方便你的答案： B8、影响药物在结肠部位转运和吸收的影响因素不包括（）。
药物传递系统名词解释
药物传递系统名词解释
药物传递系统 (Drug Delivery Systems, DDS) 是指现代药剂学中的研究成果，旨在提高药物的生物利用度和疗效，同时减少药物的不良反应。
该系统包括新型制剂和制备工艺的设计、临床治疗中的应用等方面。
其中，口服缓控释系统、透皮给药系统和靶向给药系统是 DDS 中的重要组成部分。
口服缓控释系统是指通过特殊的制剂技术，使得药物在体内缓慢释放，延长药物在体内的半衰期，提高药物的生物利用度和疗效。
透皮给药系统则是通过皮肤吸收，将药物输送到体内，从而实现药物的有效治疗。
靶向给药系统则是通过靶向作用技术，将药物精准输送到病变部位，实现更高效的治疗。
DDS 的研究和应用对于药物的临床应用具有重要意义，可以提高药物的生物利用度和疗效，减少药物的不良反应，同时也为药物的临床研究提供了重要的技术支持。
结肠定位
第七章结肠定位给药制剂一、概述结肠靶向给药即通过药物传输系统，使药物口服后，在上消化道不释放，将药物榆送至人体回盲部后开始崩解或蚀解并释放出来，而在大肠发挥局部或全身治疗作用。
20世纪90年代以来，结肠靶向给药系统已受到越来越多的关注，形成了多种给药类型，开发出多种靶向性材料。
传统的口服或直肠给药不仅毒副作用较大，还存在专一性差、患者不易接受等问题。
而结肠靶向给药直接将药物输送至患处，可提高药效或降低剂量，同时也可减小不良反应，方便患者使用。
口服蛋白质多肽类药物往往在被吸收之前就被胃肠道内众多的蛋白酶类水解而失去活性。
结肠部位的蛋白水解酶浓度远小于消化道其他区段，而且药物在该部位停留时间较长(可达8h以上)，结肠壁对大分子穿透的阻力也比小肠壁小，有利于药物充分吸收，因此结肠靶向给药无疑为蛋白多肤类药物的口服给药提供了一个最佳的吸收场所。
（一）结肠的生理特点及吸收机制结肠是介于盲肠和直肠之间的部分，按其行程和部位分为升结肠、横结肠、降结肠、乙状结肠4个部分。
临床上认为，升结肠的吸收作用最好，是口服结肠给药最好的吸收部位，而乙状结肠是多种疾病的易发区，一般也是口服结肠定位给药的靶向部位。
结肠的主要生理特点有：①吸收水分、电解质，使肠内容物固化为粪便；②结肠含有大量的有益菌群，菌丛产生的酶可催化多种药物代谢反应；③结肠处药物转运速度缓慢、转运时间长；④药物通过结肠的时间与药物制剂的体积成反比，可通过减小体积来增加其在结肠的滞留时间，延长其疗效；⑤结肠内微生物具有自我调节机制，能使微生物在饮食或病理情况下的改变迅速地恢复到最初的状态。
随着科学技术的发展，特别是闪烁扫描技术的应用，人们逐步认识到结肠在药物吸收与局部治疗方面有一定优势。
与胃和小肠的生理环境比较，结肠的转运时间较长，药物的吸收可以通过其在结肠中长时间（20～30 h）滞留来完成，也有一些药物可通过被动扩散而吸收；虽然结肠内大量消化酶均已失活，但是结肠黏膜的渗漏点 派伊尔氏斑(Peyer’s patches)可将药物聚积，并以完整的结构被丰富的淋巴组织吞噬；结肠中细菌含量在胃肠道各段中最高，它们产生的酶和结肠内存在的内源性酶可以对一些高分子材料载体进行生物降解，从而使药物达到结肠定位释药的目的二、常用辅料（一）时滞释药系统药物口服后，依次经胃、小肠吸收，到达结肠需时约6 h，即所谓的时滞。
对口服结肠定位给药系统的认识及审评实践
药政管理对口服结肠定位给药系统的认识及审评实践D iscussi on som e questi on on the ora l colon-spec i f i c drug deli very systemi n drug develop m en t and eva lua ti on赵 明,熊 燃,张哲峰,杨进波,赵德恒(国家食品药品监督管理局药品审评中心,北京 100038)ZHAO M ing,X I O NG Ran,Zhang Zhe-fen,Y ANG J in-bo, ZHAO De-hen(Center for D rug Eva lua tion,S tate Food and D rug A dm inistration,B eijing 100038,China)收稿日期:2006-06-12修回日期:2006-09-30作者简介:赵明(1964-),男,副主任药师,主要从事药品审评工作通讯作者:赵明Tel:(010)68585566-457E-mail:zhaom@ 摘要: 本文系统介绍了开发口服结肠定位给药系统必要性,其主要类型和特点,并结合此类药品开发中存在的问题进行探讨。
关键词:结肠定位给药系统;审评中图分类号:R954 文献标识码:C文章编号:1001-6821(2006)06-0475-05口服结肠定位给药系统(oral col on-s pecific drug delivery sys2 te m,OCDDS)是经口服途径将药物传递到结肠定位释放的一类药物制剂。
药物在胃及小肠内不释放,当转运至结肠时才崩解或溶蚀,使释放的药物在结肠病灶部位浓集,且结肠因其稳定的环境和高密度的酶活性及接近中性的pH,适于药物吸收[1],药物在结肠的驻留时间较长,也有利于长效药物系统发挥作用。
可用于治疗结肠炎、结肠癌等局部性肠道疾病;还可通过延迟释药方法,用于治疗生理节律性疾病[2,3]。
结肠定位
第七章结肠定位给药制剂一、概述结肠靶向给药即通过药物传输系统，使药物口服后，在上消化道不释放，将药物榆送至人体回盲部后开始崩解或蚀解并释放出来，而在大肠发挥局部或全身治疗作用。
20世纪90年代以来，结肠靶向给药系统已受到越来越多的关注，形成了多种给药类型，开发出多种靶向性材料。
传统的口服或直肠给药不仅毒副作用较大，还存在专一性差、患者不易接受等问题。
而结肠靶向给药直接将药物输送至患处，可提高药效或降低剂量，同时也可减小不良反应，方便患者使用。
口服蛋白质多肽类药物往往在被吸收之前就被胃肠道内众多的蛋白酶类水解而失去活性。
结肠部位的蛋白水解酶浓度远小于消化道其他区段，而且药物在该部位停留时间较长(可达8h以上)，结肠壁对大分子穿透的阻力也比小肠壁小，有利于药物充分吸收，因此结肠靶向给药无疑为蛋白多肤类药物的口服给药提供了一个最佳的吸收场所。
（一）结肠的生理特点及吸收机制结肠是介于盲肠和直肠之间的部分，按其行程和部位分为升结肠、横结肠、降结肠、乙状结肠4个部分。
临床上认为，升结肠的吸收作用最好，是口服结肠给药最好的吸收部位，而乙状结肠是多种疾病的易发区，一般也是口服结肠定位给药的靶向部位。
结肠的主要生理特点有：①吸收水分、电解质，使肠内容物固化为粪便；②结肠含有大量的有益菌群，菌丛产生的酶可催化多种药物代谢反应；③结肠处药物转运速度缓慢、转运时间长；④药物通过结肠的时间与药物制剂的体积成反比，可通过减小体积来增加其在结肠的滞留时间，延长其疗效；⑤结肠内微生物具有自我调节机制，能使微生物在饮食或病理情况下的改变迅速地恢复到最初的状态。
随着科学技术的发展，特别是闪烁扫描技术的应用，人们逐步认识到结肠在药物吸收与局部治疗方面有一定优势。
与胃和小肠的生理环境比较，结肠的转运时间较长，药物的吸收可以通过其在结肠中长时间（20～30 h）滞留来完成，也有一些药物可通过被动扩散而吸收；虽然结肠内大量消化酶均已失活，但是结肠黏膜的渗漏点派伊尔氏斑(Peyer’s patches)可将药物聚积，并以完整的结构被丰富的淋巴组织吞噬；结肠中细菌含量在胃肠道各段中最高，它们产生的酶和结肠内存在的内源性酶可以对一些高分子材料载体进行生物降解，从而使药物达到结肠定位释药的目的二、常用辅料（一）时滞释药系统药物口服后，依次经胃、小肠吸收，到达结肠需时约6 h，即所谓的时滞。
药物化学中的药物递送系统性能研究
药物化学中的药物递送系统性能研究药物递送系统是指通过一定的递送系统将药物引导到特定的目标位置，从而增强药物的疗效、减少药物的副作用。
在药物化学中，对药物递送系统性能的研究显得尤为重要。
本文将从药物递送系统的定义、分类、性能评价以及相关研究进展等方面展开论述。
一、药物递送系统的定义与分类药物递送系统是指把药物从给药部位逐渐释放到机体的某个特定部位，以达到治疗效果或控制药物浓度的技术。
根据其递送途径和递送载体的不同，药物递送系统可以分为以下几类：1. 系统性给药递送系统：通过口服、注射等途径将药物递送至全身循环系统，如胶囊、片剂等；2. 局部给药递送系统：将药物递送至特定的局部部位，如皮肤、眼药等；3. 靶向给药递送系统：将药物递送至特定的器官或细胞，以提高治疗效果，减少副作用，如纳米粒子、脂质体等。
二、药物递送系统性能的评价指标药物递送系统的性能评价主要包括以下几个方面：1. 递送效率：即药物在递送系统中的释放量和到达目标部位的量之比。
递送效率高意味着药物能够准确地递送到目标部位，提高治疗效果；2. 控释性能：指药物的释放速度和延时性。
合理的控释性能可以延长药物的作用时间，减少用药频次，提高患者的依从性；3. 稳定性：递送系统在贮存和运输过程中的稳定性，不易发生药物分解、失活等现象；4. 仿真性：递送系统与机体组织相似度，如粘膜组织的仿真度，对药物的仿真性等。
三、药物递送系统性能研究的进展近年来，药物递送系统性能研究得到了广泛的关注和深入的研究。
以下是一些典型的研究进展：1. 生物材料的应用：生物材料在药物递送系统中起到载体的作用，可改善药物的递送效率和控释性能。
例如，利用纳米粒子作为载体可以实现药物的靶向递送，提高治疗效果；2. 控释技术的发展：随着科学技术的不断进步，控释技术得到了迅速的发展。
新型的控释技术例如纳米技术、脂质技术等，能够实现药物的精准释放，减少副作用；3. 仿真模型的建立：建立仿真模型可以模拟递送系统与机体组织的相互作用，预测药物的递送效果，为药物递送系统的设计提供依据。
药物传递系统
药物传递系统药物传递系统是现代医学领域中一项重要的技术创新。
它通过有效的途径将药物输送到患者体内，以治疗疾病、缓解疼痛或提供其他必要的药物治疗。
本文将从药物传递系统的定义、分类及应用领域等方面进行探讨，并对其未来发展进行展望。
一、药物传递系统的定义及分类药物传递系统是指将药物从给药途径转运到靶组织或靶细胞所采用的一系列技术和方法，旨在提高药物的疗效和生物利用度。
根据药物的性质和给药途径的不同，药物传递系统可以分为以下几类：1. 经口给药系统经口给药系统是指将药物通过口腔进入消化道，经过胃肠道吸收进入血液循环的途径。
这是目前最常用的给药途径之一，具有方便、无痛、易接受的特点。
然而，经口给药也因药物的吸收受限而存在一定的局限性。
2. 肠道给药系统肠道给药系统是将药物直接输送到肠道特定部位的途径。
这种给药方式可以提高药物的生物利用度，并减少药物在肠道中的代谢和消除。
肠道给药系统包括溶解片、控制释放片和肠黏附片等。
3. 经皮给药系统经皮给药系统是将药物通过患者的皮肤输送到靶组织或靶细胞的途径。
这种给药方式具有无痛、方便、可持续性和可控性等优势。
经皮给药系统的研究突破了皮肤屏障，使药物经皮输送成为可能。
4. 靶向给药系统靶向给药系统是将药物直接输送到特定的组织或细胞，以提高治疗效果并减少不良反应的途径。
这种给药方式可以通过改变药物的化学性质、载体材料和靶向传递途径等来实现。
5. 符合给药系统符合给药系统是一种依赖于患者的自身行为，通过控制药物的剂量、时间和频率等给予药物的途径。
例如，使用口服胶囊、贴片或注射器等应用形式，以满足患者独特的药物需求。
这种给药方式可以提高患者的依从性，确保药物的有效输送。
二、药物传递系统的应用领域药物传递系统在临床医学中具有广泛的应用前景，主要包括以下几个领域：1. 癌症治疗药物传递系统可以通过靶向给药方式将抗癌药物输送到癌细胞，减少对健康细胞的损害，并提高治疗效果。
通过针对癌症细胞表面的靶向分子，药物可以更精确地作用于肿瘤细胞，并有效降低药物的副作用。
药物传递系统
药物传递系统随着科技的不断进步，药物传递系统成为医学领域中的重要研究课题。
药物传递系统是指一种用于传递药物到指定部位的技术或装置，它可以提高药物的疗效，减少药物的副作用，并增加治疗的便利性。
一、背景介绍药物传递系统的出现，主要是为了解决传统药物治疗方法的局限性。
传统的药物治疗方式，如口服、注射等，存在着很多问题。
口服药物需要经过消化道的吸收，受到胃酸等因素的影响，导致药物的生物利用度较低；而注射药物则需要专业医生进行操作，给患者带来痛苦和不便。
二、药物传递系统的分类根据传递方式的不同，药物传递系统可以分为局部传递系统和全身传递系统两大类。
局部传递系统主要用于治疗表浅疾病，如皮肤病、眼部疾病等。
全身传递系统则可用于治疗各种疾病，如肿瘤、心脑血管疾病等。
三、常见的药物传递系统1. 系统性给药系统性给药是指将药物通过口服、注射等途径传递到全身组织器官的方法。
其中，口服给药是最常见的方式之一，可以将药物以固体或溶液的形式直接服用，通过胃肠道吸收。
注射给药则是将药物直接注射到血液或肌肉中，通过循环系统分布到全身。
2. 局部给药局部给药是指将药物直接应用于患病组织或器官的方法。
其中，局部敷贴是一种常见的方式，通过将药物敷贴在患处，使药物直接接触到患病组织，以达到治疗效果。
另外，眼药水、鼻腔喷雾等局部给药方式也被广泛应用于眼部和鼻腔疾病治疗。
3. 控释给药系统控释给药系统是指将药物以缓慢释放的方式传递到机体内，以实现长效治疗的方法。
常见的控释给药系统包括缓释片、微粒体系和可注射控释剂等。
四、药物传递系统的进展与应用药物传递系统的研究与应用取得了许多进展。
例如，利用纳米技术可以制备出纳米药物载体，使药物可以更好地靶向到病变部位，提高疗效。
此外，基因治疗、细胞治疗等新兴领域也逐渐应用于药物传递系统中，为治疗癌症等难治性疾病提供了新的思路和方法。
药物传递系统的应用广泛而重要。
它在临床上可以用于治疗各种疾病，如肿瘤、炎症、感染等。
结肠靶向ppt课件
蛋白多肽类药物往往在上消化道中被酶降解，使口服给 药 遇到很大困难，而大肠中蛋白水解酶含量很低，把药物运 送到大肠部释放，可以解决酶屏障问题，而且发现多肽 类 药物在小肠末端的吸收性很好，结肠靶向给药系统有望解 决多肽类药物的生理屏障问题；
结肠靶向给药治疗的优点：
在夜间发作的哮喘、心绞痛、关节炎等疾病的治疗中，药物在 结肠缓慢释放，将发挥长效作用； 治疗结肠疾病如溃疡性结肠炎、出血性结肠炎、Crohn症，药物 在病变区直接释放将更有效； 治疗结肠直肠癌的靶向给药系统，可以提高局部药物浓度，从而 提高疗效，还可以减少化疗药物对胃肠道的刺激，减少由于胃肠 道吸收所引起的全身性毒副作用；
International Journal of Nanomedicine
图1 FR 介导的内吞作用过程
Methods:
Ternary phase diagrams were constructed in order to obtain the most efficient self-emulsification region, and the formulation of curcuminloaded SMEDDS was optimized by a simplex lattice experiment design. Then, three lipophilic folate derivatives (folate-polyethylene glycoldistearoylphosphatidylethanolamine, folate-polyethylene glycolcholesteryl hemisuccinate, and folate-polyethylene glycol-cholesterol) used as a surfactant were added to curcumin-loaded SMEDDS formulations. An in situ colon perfusion method in rats was used to optimize the formulation of FSMEDDS.
口服结肠定位给药系统
该制剂固体片芯的包衣是 该制剂固体片芯的包衣是疏水物质、表 面活性剂和水溶性聚合物的混合物。包衣设 面活性剂和水溶性聚合物的混合物。包衣设 计成慢慢侵蚀, 计成慢慢侵蚀,并在预定时间后释放药物。用 巴西棕榈蜡、蜂蜡、单油酸聚氧乙烯甘露醇 和HPMC 的混合物作为包衣材料,并对此包衣 的混合物作为包衣材料, 片剂进行了体内、外研究, 片剂进行了体内、外研究,结果表明药物在时 滞后30 min内快速释放 滞后30 min内快速释放 .
脉 冲 塞 囊 时 间 依 赖 性 结 半包衣双层脉冲片 干法压制包衣择时片芯崩解释药系统 薄膜包衣片
双层膜时控-崩解脉冲微丸 双层膜时控 崩解脉冲微丸
脉冲渗透泵片
外形类似于普通明胶硬胶囊,主体是 外形类似于普通明胶硬胶囊,主体是水不溶性 的,不同之处是它有一个贮药的水凝胶泵固定在 不同之处是它有一个贮药的水凝胶泵固定在 胶囊中,外面盖有水溶性胶盖, 肠溶性聚合物包 胶囊中,外面盖有水溶性胶盖,以肠溶性聚合物包 衣。胶囊到达小肠后肠溶衣溶解,水凝胶泵暴露 。胶囊到达小肠后肠溶衣溶解, 并开始溶胀, 并开始溶胀,经过一段时间后自动弹出囊外而释 放药物。该制剂的释放时间与水凝胶的性质、 位置与用量有关,如要延长时间, 位置与用量有关,如要延长时间,可将水凝胶泵更 推向胶囊内部, 推向胶囊内部,或者增大水凝胶泵的体积。
结肠解剖结构及生理特点 可被结肠酶或细菌降解的结肠释药系统 口 服 结 肠 定 口服结肠定位 给药系统的作 用机制及分类 PH敏感型的结肠释药系统 敏感型的结肠释药系统 时间依赖性结肠释药系统 时控和pH 依赖联合型结肠定位释药系统 时控和
有机酸诱导型结肠释药系统 压力控制结肠释药系统 生物黏附系统 其它
口服结肠定位给药 系统的体内外评价
新型给药系统进展综述
新型给药系统(DDS)的发展综述摘要本文概述了缓控释给药系统、靶向给药系统、纳米给药系统、透皮给药系统、粘附给药系统、无针粉末喷射给药系统，和其他给新型给药系统的研究现状。
关键词新型给药系统缓控释给药系统靶向给药系统纳米给药系统透皮给药系统粘附给药系统无针粉末喷射给药系统其他给药系统给药系统系指人们在防治疾病的过程中所采用的各种治疗药物的不同给药形式。
新型药物传递系统（DDS）的研发具有周期短、成本低的特点，已经成为研发机构进行药物创新的重要选择。
可分为缓控释给药系统、靶向给药系统、纳米给药系统、透皮给药系统、粘附给药系统，和其他给药系统。
一、缓控释给药系统(sustained and controlled drug delivery system)近年来，随着高分子科学和现代医学、药学、生物学以及工程学的迅速发展，一个研究药物传递系统的理论和技术的新领域一药物控制释放系统逐渐成为技术研究的热门。
目前，缓控释给药系统按其给药途径可分为注射剂、口服固体、液体制剂。
1．口服缓、控释制剂发展状态口服缓控释固体制剂的品种国内以涉及到抗生素、抗心律失常药、降高血压药、抗组胺药、解热镇痛药、抗炎抗风湿药、糖尿病药、止痛药、抗哮喘药、抗癫痫药、全身用抗病毒药、抗贫血制剂、维生素类。
国外涉及的新的品种有激素类药物，如FDA批准麦考酚酸缓释片；喹若酮类抗生素，环丙沙星控释片；干扰素，澳大利亚生产的干扰素口含片等。
口服液体控释系统(简称OLCRS)是一种通过液体混悬或乳剂形式供口服给药的控释制剂，这种制剂可直接以液体形式服用，也可以f 临时调配成液体形式服用，分散的微粒可以是微囊、微球、或乳滴，分散介质可以是水、糖浆或其他可供药用的油性液体。
OLCRS是针对幼儿、老人和吞咽困难患者用药的一类新型口服控释系统。
它具有流动性好，可以分剂量，很少受胃排空速率影响，掩盖味道，减少给药次数，降低毒副反应及便于服用等优点。
目前，已有美沙芬、可待因一扑尔敏、苯丙胺茶碱、伪麻黄碱等药物的OLCRS。
口服结肠定位给药系统的研究进展
淋 巴组织为口服大分子药物的吸收提供了有效途径０ ］ 。
产 时不 易粘 连 ， 尤其 对 易 吸潮 、 稳 定 的药物 ， 不 用此
据有 关文 献报 道 ，Ｃ Ｄ 般 基 于 ３种机 制 ， ＯＤ Ｓ一 时 作 隔离层 可大大 提 高药物 的稳定性 ［。 ３ ］
间依赖 型控释 系 统 （ ｉ ｅ ｄ ｐ ｎ ｅ ｔ ｏ ａ ｏ ｏ － Ｔｍ —ｅ ｅｄｎ ｒ ｌｃ ｌｎ ｓ ｅ ｉ ｉ ｒ ｇ ｄ ｌ ｖ ｒ ｙ ｔ ｍ Ｔ Ｄ Ｓ ， Ｈ依 赖 ｐ ｃ ｆ ｃ ｄ ｕ ｅ ｅ ｙ ｓ ｓ ｅ ，Ｃ Ｄ ） ｐ ｉ
１ ＨＰ Ｃ ．１ Ｍ
ＨＭ Ｐ Ｃ的 水溶 液 或 醇 溶 液 安 全 无 毒 且具 有 一 定
其 原因在 于 ：首先 ， 乙状 结 肠是 多种 疾病 的易 发部 粘 性 ， 用它 作 粘合 剂 的原 因在 于 ： 先 ， 能在 颗 粒 首 它 位， 口服 定位 给 药 的部位 多在 于此 。其 次 ， 结肠 中大 表面 形成 一层 薄膜 ， 有利 于药物 稳 定 ， 特别 适合用 作
口服 结肠 定位 给 药 系统 （ｒ ｌ ｃ ｌ ｎ ｓ ｅ ｉ ｉ 始 释放 的时间使 药物 到达 结肠 时再开 始释放 ，达 到 Ｏ ａ ｏ ｏ — ｐ ｃ ｆ ｃ ｄ ｕ ｅ ｅ ｙ ｓ ｓ ｅ ，Ｃ ） 是 一种 为 了避 免 口 ｒ ｇ ｄ ｌ ｖ ｒ ｙ ｔ ｍ Ｏ 肋Ｓ ｉ 结 肠定 位 的 目的。常用 的材料 有羟 丙基 甲基 纤维素 服 药物被 上消化 道 破坏 ，通 过使 用药 物传 递术 使药 物 在结肠 释 放并 发挥 疗 效 的生 物 制剂 。Ｏ Ｄ Ｓ现 已 ＣＤ 成 为 口服 药 物 递送 系 统研 究领 域 的 热 点方 向之一 。 （Ｐ Ｃ ， Ｈ Ｍ ） 乙基纤 维素 （Ｏ 等 。 Ｅ
结肠释放制剂的名词解释
结肠释放制剂的名词解释结肠释放制剂是一种药物剂型，专门用于治疗结肠相关疾病。
结肠，是人体消化系统中的一部分，位于小肠和直肠之间，是将消化残渣变为固体粪便的关键部位。
结肠疾病包括结肠炎、溃疡性结肠炎、克罗恩病等，这些疾病会造成结肠的炎症、溃疡和出血等问题，严重影响患者的生活质量。
结肠释放制剂的作用机制是通过特殊的释放机制，将药物缓慢释放到结肠内，以便更好地治疗结肠疾病。
这种药物剂型通常以胶囊或片剂的形式存在，外层包裹药物，内部含有控制释放的配方。
一般情况下，胶囊或片剂被患者口服后，在胃部迅速溶解，然后释放药物进入结肠。
不同于传统的即释型药物，结肠释放制剂通过特殊的外层涂层或内部配方控制药物的释放速度和位置。
这样一来，药物可以更加精确地作用于结肠，减少对胃部和小肠的刺激，最大程度地降低不良反应的风险。
结肠释放制剂的优势在于其针对结肠的药物运输机制，对结肠疾病的治疗效果更为显著。
结肠疾病主要发生在结肠内部，而传统的即释型药物往往在胃部或小肠被吸收，因此效果不佳。
结肠释放制剂能够直接作用于疾病发生的部位，更好地缓解结肠炎症、促进溃疡愈合和止血。
此外，由于控制释放的特性，结肠释放制剂可以减少药物的频繁使用，提高患者的便利性和依从性。
然而，结肠释放制剂也存在一些限制和注意事项。
首先，由于每个人的消化系统都有差异，结肠释放制剂的释放时间可能会有一定的个体差异。
一些患者可能需要根据个体情况进行调整剂量或使用其他药物剂型。
其次，结肠释放制剂在制备过程中需要考虑药物的稳定性和包裹材料的耐酸碱性能，这会增加制备的复杂性和成本。
最后，结肠释放制剂只能针对结肠疾病，对其他影响结肠以外部位的疾病可能无效，使用时需根据具体病情和医生建议。
总的来说，结肠释放制剂是一种专门用于治疗结肠疾病的药物剂型。
通过控制药物的释放速度和位置，它能够在结肠内部更为直接、精确地发挥治疗作用。
尽管存在一些限制，但结肠释放制剂仍然是治疗结肠疾病的重要药物选择，有助于改善患者的生活质量和治疗效果。
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一个固体核， 包衣是疏水物质， 表面活性剂和水溶性聚合物的混合物。包衣设计成慢慢侵蚀， 并在预定时间
后释放药物。
４ 结语
结肠是药物传递吸收的一个重要部分。 尽管结肠表面积较小肠小， 相对的吸收差， 但可用它缓怪的通 过率来弥补。另外结肠比小肠更具吸收选择性。结肠还是肤和蛋白的合适吸收部位， 但克服细菌肚和蛋白 酶降解及结肠上皮细胞通透性低的缺陷仍是一个大的挑战。通过使用吸收促进剂， 可增加结肠上皮细胞的 通透性， 增加低分子量肤的疗效。这种剂型有望在几年内打人市场。结肠内有大Ｉ细菌的存在。这为利用 酶或氧化还原激活系统达到释药的目 的设计提供可能。结肠细菌的特征已被极为成功的运用到子５Ｓ ＡＡ的
含直链淀粉和乙基纤维素的 混合包衣能实现药物的结肠专属传递。直链淀粉是从碗豆淀粉中精制出 来的， 不被胰酶分解但易被结肠细菌降解。为了 提供足够的膜抗水性， 链淀粉必须与乙基纤维素馄合。 自
ｐ 激活 统； Ｈ 传递系 用于结 肠靶向 剂的 物的 要是Ｅｄｇ Ｌ 。 制 聚合 主 ｕａｔ 和Ｓ 这些物质是在 Ｈ ｒｉ ｓ 低ｐ 水不溶的 阴 子聚 离 合物， 但能在肠道ｐ 成为离子并 Ｈ中 溶解。 ｕａｔＬ ０ １ 是甲 Ｅｄｇ １ 和５ ０ 基丙烯酸和甲 ｒｉ ０ ｓ ０ 基丙烯酸的共
有： 优降糖，ｅＪ ａ、 布洛芬、ｅｐ ｌ 和氧 ｄｉｅ ｃ茶碱、 ｉ ｎ ｏ ｍｔｒ ｌ 烯洛尔。 ｏ ｏ ｏ
肤和蛋白： 选择结肠作为治疗肤和蛋白的口服吸收部位往往生物利用度相当低。但也有特例： 二 、 如： 三肤及环抱菌素。这种环肤（ Ｗ１０ ） Ｍ ２３ 通常制成载体为油性或作为一种微乳剂 ， 生物利用度约为 ３ ， ０ 这可
通过葛根汤对乙醇在小鼠体内药物动力学影 响， 来探索葛根汤解酒作用的机理 。
１６ ９
一 吸 地 达 肠 位并 结 中 键 细 贰 作 裂 使 质 类 挥 用 皮 幽 进 回 是 无 收 到 结 部 ，在 肠 贰 被 菌 酶 用 解 皮 ｆ 发 作 。 质 类 人 肠 Ａ 一 有 定选 性 递 前药 能 持 更 的肠 结 原 药水 。 具 一 的择传 。体物保 有 高 回和肠 形 物 平
．而进人结 因为 肠。 磺胺杨啼的 毒性， 们就 人 想用５ ＡＡ 一 Ｓ 来治疗Ｉ 。 Ｂ 但是因５ ＡＡ 小肠内 Ｄ 一Ｓ在 吸收良 如 好，
一 制 普 口 制 ，将 可 在 肠 产 局 作 。 经 制 ５Ａ 结 专 传 剂 。 果 成 通 服 剂它 不 能 结 内 生 部 用 已 研 了 －Ｓ 肠 属 递 型 Ａ
时间依赖性传递系统： 结肠靶向的最后途径是用时间作为释放激活剂。制剂从口 到结肠通过的时间现 在已完全弄清。胃 排空有高度的变异性， 小肠通过时间变化小些。结肠传递的设计应该是药物离开胃３ －
聚物。
４ 后才释药。已开发的 ｈ 传递装置Ｐｌ ｅ Ｔ ｕｉａ“ ｓ ｐ 表面上看上去象一个硬凝胶胶囊， ｎ 但是主体是水不溶性的， 内容
程
刚 （ 沈阳药科大学 １０ １） １ ５ ０
近年来， 结肠给药领域引起人们极大兴趣。治疗结肠疾病时需要用结肠专属给药系统来增加疗效； 肤 和蛋白类药物希望能实现口服给药； 开发长 效缓释制剂需要更好地了解剂型的结肠传输与药物结肠吸收特 征。本文综述了结肠功能、 生理学和药物吸收特征及结肠给药技术。 １ 结肠的功能
关。
毒性研究表明， 安乃近滴鼻剂灌胃 给药Ｌ 。 １ ＞ ０ ｇ ｇ以临床使用的５ 倍以ｒ 几 为５８ ４ ｍ／ ， ３ ０ ｋ ０ ０ 剂量家兔滴鼻
给药， 未见任何毒性反应， 无眼刺激性， 多次给药对鼻粘膜无明显刺激性， 过敏反应阴性， 可推荐临床使用。
结肠药物传递系统
Ｌ 卜 留 万
邹梅娟
｜ ｜ ｜ 」 尸 ｜ ．｜
中加人３ ％ ／） 甲 ． （ Ｖ Ｍ （ 基纤维素） ０ Ｗ Ｃ 血药浓度显著上升。 但也有研究表明， 增加药液粘度只 会降低药物扩
散速度， 降低鼻腔清降率 延长药物吸收时间， 生物利用度并无显著提高。推测粘度增加对药物鼻粘膜吸收 的影响可能与药物本身的性质如分子量、 脂溶性等有关。安乃近木身为强亲水性药物， 分子量小（５ ．）研 ３１３ ， 究表明其吸收机制为被动扩散， 粘度增加延长了药物与鼻枯膜接触时间， 从而使药效增加 在起效时间上， 试验大剂量组均在给药 ｌ 后有显著药效（ ＜ ．１ ， Ｏｉ ｍｎ Ｐ ００ ）阳性对照组对致热大鼠在给药 １ ｉ后有显著药效（ ＜ ． ）而对致热家兔给药 Ｉ 后有显著药效（ ＜ ． ）推测与动物的种属差异有 ０ｎ ｍ （ ００ ， Ｐ １ Ｉ Ｉ Ｐ ００ ， ５
前 体药物。 多 基于 糖剂型 或合成聚 合物包衣的 开发却不 尽成功。 依赖于ｐ 或时间的 Ｈ 药物释放机制 传递系
统能实现结肠传递， 在实用方面表现出足够的可靠性。用于结肠疾病病人的结肠传递系统领城内还铭做更
多的基础研究工作。
葛根煎液对乙醇在大鼠药物动力学的影响
程 刚 郭善程 邓嵘 陈济民 （ 沈阳药科大学 １０１） １ ５ ０
多 物 作 母 ／衣 质 多 递 统 立 多 类 料 础 ，能 择 在 肠 降 ・ 些 质 为 体包 物 很 传 系 建 在 糖 辅 基 上它 选 性 结 中 解 这 糖
材料已作为药物赋形剂使用。它们都是亲水性的并易形成凝胶的物质。
阅 一荡 城？ 户 、 。团 习 ， 抽， ，月 Ｊ ｊ Ｊ ， ，
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
能 部分为淋巴吸收途径。 ｅ ｏ ｅｉ肚（ Ｗ ０９来说， 就ｄ ｍｐｓｎ Ｍ Ｉ ） ｓ ｒｓ ８ 制成片剂尽管ｕ服吸收低于。５ 但是这已足 ． ％，
１５ ９
！ 瑙
够达到治疗浓度。人们广泛考察了使用渗透促进剂增加粘膜渗透和改革生物利用度的可能性。含有抗生 素安比 西林和葵酸钠盐作为吸收促进剂的 栓剂已在一些国家上市。 很多公司研究肚、 质和其他大 蛋白 分子 口 服制剂。已 个大分子传递系统（ 对３ 胰岛素， 降钙素和低分子量肝素） 进行临床实验。
渭 ｊ 闺 月 一耀
摄
像 声 坛垂
・嘿黯愿 建种 机， 肠 酶 ，微 群 的 环 活 ’ 黔 释 ，被 细 激或 生 创 还 境 ； 药 ：结 菌 活被 物 造 原 激。 。
，赖性包衣时间 依赖性包衣。 细菌激发的 传递系统无论药物从前体还是制剂中释放出来， 都是被结肠细菌醉 一激活。在肠炎〔 Ｄ Ｉ） Ｂ 的治疗中 磺胺水杨嗦作为５ Ｓ － ＡＡ的前体， 至少有８％的 ５ 磺胺水杨嗓口 服制剂未被吸收
如： ， 食物 特别是食物纤维成分 流动性 ， 疾病 ， 药物等。用 Ｘ闪烁扫描法测量药物剂 型通过结肠 的时间， 从
卜 ． ｒ ｓｅ ， ｓｅ ｅ ． Ｌ
口腔到肛门５ 个药片需时约 １ － ２。从口腔至结肠的通过时间约在 ２ １ｈ ８ ７ｈ 一 １ ，影响结肠运动的食物成分是 纤维， 它使内容物穿过结肠的时间变短。腹泻导致结肠内液体增加， 便秘导致结肠内液体减少。 ２ 药物从结肠的吸收 常规药： 药物的吸收主要是通过被动扩散的机制。结肠比小肠对药物更具选择性。吸收较好的药物
１ ‘ ． ． ． ． ． ． ． ． ． ． ． ． ． ｒ ， ． ‘ ． １ １ １
２２３ 鼻粘膜刺激性试验： ．． 观察安乃近滴鼻剂一次和多次给予动物后所产生的刺激反应 选用体重 ２０ ．
２５ｇ ． 成年健康家兔， ｋ 试验时分为给药组及赋形剂组， 每组三只。一次给药： 试验时将安乃近滴鼻剂按 １ ｍｌ 剂量分次滴人家兔鼻腔， ５ ｇｇ ０ ｋ 每次给药容积控制在５ｐ， ０Ｌ两次给药间隔为３ｉ 给药方法同前， ｍ， ｎ 给药后 ２ｈ ４ 处死 取下鼻腔部位， １ 用 ０ ％福尔马林浸泡， 作病理切片。多次给药： 试验时将安乃近滴鼻剂按 １ ｍ／ ５ ｇｇ ０ ｋ 剂量， 滴人家兔鼻腔一次， 每日 给药方法同一次给药， 连续一周， 于末次给药２ｈ ４ 后处死， 取下鼻腔部位， ％ １ ０ 』 卜 ．
一 偶氮聚合物聚苯乙 烯９Ａ甲基丙烯酸树脂是由二乙烯偶氮笨键相ＡＮＸＡ０ｏ Ａｎｘ＂ＭＪＡＷＷ ＡＣ
一 物衣囊 丸给 白服后 明确延 吸 。物 释 是 为结 内氮合 包 合包胶和剂 大鼠用 证 的能 长 收药 的放 因在 肠 偶 策物衣 ｝ 细降。 的菌解 一 ‘价 一 ， 一
一 贰的 体 物： 质ｍ 前 药 为 贰 载 活 质 关而 发 前体药 理 前 药 皮 类 体 物因 与 的 体 性物 有 得以 展。 物在 论上应 该
福尔马林浸泡， 作病理切片， 见图 Ｉ ３略） 一 （ 。结果： 赋形剂组、 一次给药组和连续七天给药组鼻腔粘膜及粘 膜下组织均未见异常。 ３ 结论与讨论 两种动物解热实验表明， 试验大剂量组和试验小剂量组均有明显解热作用， 且有一定量效关系。给药 剂量相同时， 被试药物同阳性对照药药效差异显著， 推测是因为自制安乃近滴鼻剂中的增稠剂增加了安乃 近在鼻粘膜停留时间， 使药效增强。关于增加粘度对药物鼻枯膜吸收的影响报道不一：Ｉ ｄ 等在青霉胺溶 ｋａ ｅ 液中加人 ２ Ｐ （ ％Ｈ Ｃ 经丙基纤维素） 可使其生物利用度由 １．％增加到 ２ ％， ｓ ｎ ， １７ ０ Ｈ ｓ ｉ等在普蔡洛尔的滴鼻液 ｎ ａ ｕ
结肠位于胃 肠道的末端部分， 它的主要功能是通过吸收水分和电解质， 使小肠内容物转变为粪便， 并储 存直至排 出。结肠的运动可被分为截断式和推进式。结肠有４０ ０ 多种细菌。主要为厌氧菌， 部分为真菌。
用Ｒｄｔ ｍｔ 法测量健康人的胃 ａｏｌ ｅｖ ｉｅ ｘ ｅ 肠道 ｐ 。 Ｈ 发现最高ｐ（．＝ ） Ｈ７５ ． 位于回肠末端。在结肠进口 Ｈ降 ０５ 处ｐ 至６４ ０６中 ．士 ．， 部结肠ｐ Ｈ为６６ ０８左结肠为７。 ０７ ．士 ． ， ．士 ． 。物质通过结肠的 速度较慢， 并受许多因素影响，