3机体对药物的作用
药理学 第三章药动学 重点知识总结
第三章药动学药动学：机体对药物的作用。
药物自进入机体到离开机体历经吸收、分布、代谢及排泄过程，这是机体对药物的处置，这些处置可以概括为药物的转运（吸收、分布、排泄）和药物的转化（代谢）1、吸收（absorption ）：是指药物自体外或给药部位经过细胞组成的屏障进入血液循环的过程.1.2、药物的转运方式：被动转运和主动转运被动转运：单纯扩散：（脂溶性物质直接溶于膜的类脂相而通过）、易化扩散：*需特异性载体*顺浓度梯度，不耗能、滤过扩散主动转运特点：耗能，逆浓度差，需载体参与影响药物吸收的因素：（1）、给药途径静脉＞吸入>肌肉(im)>皮下(ih)>舌下>直肠>口服>经皮。
(2)口服给药对药物吸收的影响首关消除（第一关卡效应或首过消除）：有些口服药物首次通过肝脏就发生转化，减少进入体循环量，(3)血液循环的状态也影响药物的吸收(4)生物利用度也影响药物的吸收2、分布：指吸入血液的药物被转运至组织器官的过程。
药物在体内的分布速率主要取决于药物的理化性质，各器官组织的血流量与对药物的通透性，以及药物在组织与血浆的分配比。
影响因素：（1）与血浆蛋白的结合率（2）体内屏障（3）与组织的亲和力（4）组织器官的血流量3、生物转化（代谢）：指药物在体内发生的化学过程，这种变化主要是结构的变化，由于结构变化引起性质变化，以至作用强度的变化。
注意：有少数药不发生化学变化，原型作用，原型排泄，如色甘酸、链霉素等。
1、转化的场所:肝脏微粒体2、生物转化的类型第一步：为氧化、还原、水解。
这步反应多数药物灭活，但也有例外（可待因）。
第二步：为结合。
总使药物活性降低或灭活并使极性增加。
影响药物转化的因素肝脏的功能：肝脏的功能是药物代谢的主要器官，肝脏功能不全时可影响代谢。
药酶诱导剂：某些药物能使肝脏药酶的活性增加或加速其合成。
如：苯巴比妥、水合氯醛、保泰松等可加速其代谢，使药物作用减弱。
药酶抑制剂：凡能抑制药酶活性或减少药酶合成的药物。
药物毒理学试题和答案
第一章一、选择题1.理化或生物物质对机体产生的任何有毒作用指A.有毒B.毒性 C毒素D.毒物 E.靶器官2.通常仅直接考虑药物毒性的结果，为药物安全性评价和其他常规需要提供毒理学信息指A.机制毒理学B.应用毒理学C.描述性毒理学D.临床毒理学E.职业毒理学3.研究药物过敏性最理想的动物是A.家兔B.大鼠C.小鼠D.豚鼠E.家犬4.药物毒性作用的通路分为A.一个B.两个C.三个D.四个E.五个5.药物导致的转录失调最常见的作用部位是A.基因启动区域B.转录因子C.转录前复合物D.信号传达的网络部位E.信号分子的合成、储存、释放部位6.氟乙酸盐影响线粒体ATP的合成是通过A.干扰电子传递链B.抑制ATP合酶的活性C.抑制电子经由电子传递链传递给氧D.干扰细胞色素氧化酶E.使钙离子上升7.细胞凋亡和细胞增殖可以阻断A.组织坏死B.纤维症C.致癌D.炎症E.蛋白合成二、填空题1.急性毒性一般多损害（循环、呼吸、神经）系统。
三、名词解释1.有毒指具有产生一种未预料到或有害于健康作用的特征。
2.毒性指理化或生物物质对机体产生的任何有毒作用。
3.毒物指人工制造的毒性物质，广义上可包括药物。
4.毒素一般指天然存在的毒性物质。
5.毒性反应指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时，对用药者靶组织发生的危害性反应。
6.药物的局部毒性作用药物仅在首次接触的局部产生毒性效应。
7.全身毒性药物被吸收进入循环分布于全身产生效应。
8终毒物指与内源性靶分子起作用，并导致结构和功能改变的毒性作用化学物质。
四、简答题1.新药临床前毒理学研究的目的?（1）发现中毒剂量（2）发现毒性反应（3）确定安全范围（4）寻找毒性靶器官（5）判断毒性的可逆性2. 毒性反应类型?（1）非共价键结合（2）共价键结合（3）氢键吸引（4）电子转移（5）酶反应3.靶分子是否产生毒性与下列因素有关?（1）能否与靶分子结合并进一步影响功能（2）在靶位是否达到有效浓度（3）改变靶点4. 靶分子的毒物效应包括几方面?（1）靶分子功能障碍（2）靶分子结构破坏：（3）新抗原形成5. 修复不全导致的毒性?（1）组织坏死（2）纤维症（3）致癌四、论述题1.药物毒性临床前评价通常做哪些试验?第一水平急性毒性试验：（1）致死的量效曲线和可能的器官损伤；（2）眼睛和皮肤刺激性试验；（3）致突变活性初筛。
3.药理学(第6版)3第三章_药物代谢动力学
2. 零级动力学消除（恒量消除）：
单位时间内始终以一个恒定的数量进行消除。 消除速度与血药浓度无关。
3．米氏消除动力学（混合型消除）：
是指包括零级和一级动力学消除在内的混合型消 除方式。如当药物剂量急剧增加或患者有某些疾病， 血浓达饱和时，消除方式则可从一级动力学消除转 变为零级动力学消除。如乙醇血浓<0.05 mg/ml时， 按一级动力学消除；但当>0.05 mg/ml时，则可转 成按零级动力学消除。
4. 首关消除（首关效应）：指口服给药后，部分 药物在胃肠道、肠黏膜和肝脏被代谢灭活，使进 入体循环的药量减少的现象。
5. 吸收环境(胃肠方面)： ①蠕动功能；
②吸收表面积、血流量、病理状态等。
6. 其他：胃肠内pH，药物在胃肠中相互 作用、食物等对药物的影响。
二、直肠给药
经直肠给药仍避免不了首关消除。吸收不如口服。唯一 优点是防止药物对上消化道的刺激性。 三、舌下给药
第五节 排泄
排泄是指药物及其代谢物被排出体 外的最终过程，肾脏是药物排泄的主 要器官。 排泄途径：肾脏是主要的排泄器官， 胆汁、乳腺、汗腺、唾液腺、泪腺也 可排泄。
第六节 药动学的基本概念
药量-时间关系：血药浓度随时间变化的过程。
药理学课后习题(全)
第一章：总论第1节：绪言1.研究机体对药物的科学：(D)A.药物学B.药效学C.药物化学D.药动学E.配伍禁忌2.可用于机体，用于预防、治疗、诊断疾病和用于计划生育的化学物质称为：(A)A.药物B.制剂C.剂型D.生物制品E.生药3.药理学是研究：(D)A.药物效应动力学B.药物代谢动力学C.药物的学科D.药物与机体相互作用的规律与原理E.与药物有关的生理科学第2节：药物效应动力学1.受体激动剂是指：(C)A.只具有内在活性B.只具有亲和力C.既有亲和力又有内在活性D.既无亲和力又无内在活性E.以上都不是2.下列对选择性的叙述，哪项是错误的：(B)A．选择性是相对的B.与药物剂量大小无关C.是药物分类的依据D.是临床选药的基础E.大多数药物均有各自的选择性3.增强机体器官机能的药物作用称为：( B)A.苏醒作用B.兴奋作用C.预防作用D.治疗作用E.防治作用4.药物副作用是在下述哪种剂量时产生的不良反应:(A)A．治疗量 B.无效量 C.极量 D.LD50 E.中毒量5.甲、乙两个药，甲药内在活性小于乙药，但与受体亲和力大于乙，则：(C)A.甲药效能>乙药B.乙药效价>甲药C.甲药效价>乙药D.甲药效价<乙药 E.乙药效能<甲药6.葡萄糖6-磷酸脱氢酶缺乏的患者使用磺胺甲噁唑后发生溶血反应，此反应与下列何种因素有关：(B)A.病理因素B.遗传C.年龄D.过敏体质E.毒性反应7.某患者因伤寒高热，医生给予阿司匹林退热，此药物作用为：(A)A.对症治疗B.对因治疗C.局部作用D.预防作用E.毒性作用（8~10题共用选项）A.兴奋作用与抑制作用B.选择作用C.预防作用与治疗作用D.防治作用与不良反应 E.毒性作用与过敏反应8.按对人体的利弊而分（D）9.按对机体器官功能的影响而分（A）10.皆对人有利（C）第3节：药物代谢动力学1.弱酸性药物在胃中和：(C)A.不吸收B.大量吸收C.少量吸收D.全部吸收E.全部灭活2.酸化尿液可使弱碱性药物经肾排泄时：(D)A.解离增加，再吸收增加，排除减少B.解离减少，再吸收增加，排除减少C.解离减少，再吸收减少，排除增加D.解离增加，再吸收减少，排除增加E.解离增加，再吸收减少，排除减少3.药物的肝肠循环可影响：(C)A.药物作用发生的快慢B,药物的药理活性 C.药物作用的持续时间 D.药物的分布 E.药物的毒性4.一般常说药物的半衰期是指：(B)A.药物被吸收一半所需的时间B.药物在血浆中浓度下降一半所需的时间C.药物被破坏一半所需的时间D.药物排出一半所需的时间E.药物毒性减弱一半所需的时间5.患者，男性，18岁，因患流脑入院。
药理学学习指导及习题集13篇
药理学核心知识点归纳与整理第一篇总论（1-4章）第一章绪言第二章药物对机体的作用——药效学第三章机体对药物的作用——药动学第四章影响药效的因素第二篇外周神经系统药理（5-10章）第五章传出神经系统药理概论第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药第七章胆碱受体阻断药第八章肾上腺素受体激动药第九章肾上腺素受体阻断药第十章局部麻醉药第三篇中枢神经系统药理（11-18章）第十一章全身麻醉药第十二章镇静催眠药第十三章抗癫痫药和抗惊厥药第十四章抗精神失常药第十五章治疗神经退行性疾病药物第十六章中枢兴奋药第十七章镇痛药第十八章解热镇痛药与抗痛风药第四篇内脏系统药理（19-28章）第十九章抗心律失常药第二十章抗慢性心功能不全药第二十一章抗心绞痛与抗动脉粥样硬化药第二十二章抗高血压药第二十三章利尿药和脱水药第二十四章血液及造血系统药理第二十五章消化系统药理第二十六章呼吸系统药理第二十七章组胺受体阻断药第二十八章子宫平滑肌兴奋药和子宫平滑肌松弛药第五篇影响内分泌系统和其他代谢药物药理（29-33章）第二十九章肾上腺皮质激素类药第三十章性激素类药与避孕药第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药第三十二章胰岛素与口服降血糖药第三十三章影响其他代谢的药物第六篇抗病原微生物药物药理（34-41章）第三十四章抗菌药物概述第三十五章喹诺酮类、磺胺类与其他合成抗菌药物第三十六章β-内酰胺类抗生素第三十七章大环内酯类、林可霉素类与其他抗生素第三十八章氨基糖苷类与多粘菌素类抗生素第三十九章四环素类与氯霉素第四十章抗真菌药与抗病毒药第四十一章抗结核病药与抗麻风病药第七篇抗寄生虫病的药理（42-45章）第四十二章抗疟药第四十三章抗阿米巴病药与抗滴虫病药第四十四章抗血吸虫病药与抗丝虫病药第四十五章抗肠道蠕虫病药第八篇抗恶性肿瘤药物和影响免疫功能药物药理（46-47章）第四十六章抗恶性肿瘤药第四十七章影响免疫功能的药物第一篇总论（1-4章）第一章绪言第二章药物对机体的作用——药效学一．名词解释二．简答题题目：答案：三、论述题题目：答案：第三章机体对药物的作用——药动学一．名词解释二．简答题题目：答案：三、论述题题目：答案：第四章影响药效的因素第二篇外周神经系统药理（5-10章）第五章传出神经系统药理概论一、名词解释二、简答题题目：简述传出神经系统药物的基本作用答案：三、论述题题目：根据作用性质的不同及对不同受体的选择性，试述传出神经系统药物的分类，并举例说明。
药物代谢动力学知识
Pharmacokinetics药代动力学简称药动学，是研究机体对药物的处应用动力学原理与数学模型，定量地描述与概述服给药等）进入机体后，机体对药物的吸收、分布、代谢和排泄过程的“量时”变化或“血药浓度经时吸收disribution）、代谢:ADME药物的体内过程直接影响到药物在其作用部位的浓度和有效浓度维持的时间，从而决定药物作用效果的基础，是临床制定给药方案的依据。
Bound组织器官分布A 消除¾特点：不需载体，无饱和性各药间无竞争性抑制现象 跨膜转运(passive transport)和载体转运被动转运包括:滤过（filtration）简单扩散（simple diffusion)滤过（filtration）：亲水性的膜孔，4埃-40埃，水溶性药物借流体静压或渗透压通过亲简单扩散：绝大多数药物按此方式通过生物膜。
又称脂溶扩散（lipid diffusion)，主要与药物的脂溶性与解离度有关。
非极性、解离度小或脂溶性强的药物容易通过。
大部分药物属于有机弱酸或有机弱碱，解离度影响他们的脂溶性。
pKa：弱酸弱碱类药物在50%解离时的溶液的pH 值。
¾体液对弱碱类药物被动转运的影响¾膜两侧不同状态，弱酸弱碱类药物被动运转达平衡时，膜两侧浓度比较：药物总量¾在膜两侧处于不同状态时，弱酸性药物被动运转达平衡时，膜两侧浓度比的计算方法主动转运特点：可逆浓度差转运有竞争性抑制现象（例：丙磺舒与青霉素）易化扩散(facilited diffusion)特点：不需要能量，有饱和性（例：葡萄糖进入红细胞、维生素B12通过胃粘膜）。
主要影响药物通过细胞膜的因素代谢metabolism排泄excretion吸收：药物从用药部位向血液循环中转运的过程血管内给药途径无吸收过程，血管外给药途径有吸收过程。
¾药物的理化性质：极性、解离度、脂溶性¾给药途径：消化道给药（口腔、胃、直肠）；消化道外给药途径（肌内，皮下，肺等）首关效应口服给药1、口腔吸收：舌下under tongue 起效快，绝大部分药物直接进入体循环.避免首关效应：脂溶性高的药物硝酸甘油：3、小肠及直肠吸收per rectum儿童、呕吐、昏迷时采用；50%不经过肝脏；不规则、不完全、对黏膜有刺激作用。
药理学知识点归纳
药理学知识点归纳药理学是研究药物与机体（包括病原体）相互作用及其规律和作用机制的一门学科。
它是基础医学与临床医学，医学与药学之间的桥梁学科。
以下是对药理学一些重要知识点的归纳。
一、药物效应动力学（药效学）1、药物的基本作用药物的基本作用包括兴奋作用和抑制作用。
兴奋作用可以使机体的生理、生化功能增强，抑制作用则使其减弱。
2、药物的作用方式（1）局部作用：药物在用药部位产生的作用。
（2）全身作用：药物被吸收后，随血液循环分布到全身各组织器官而产生的作用。
3、药物的治疗作用（1）对因治疗：针对病因进行的治疗，目的在于消除病因。
（2）对症治疗：针对疾病症状进行的治疗，目的在于减轻或消除症状。
4、药物的不良反应（1）副作用：在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。
（2）毒性反应：剂量过大或用药时间过长引起的机体损害性反应。
（3）变态反应：也称为过敏反应，是药物引起的免疫反应。
（4）后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。
（5）继发反应：药物治疗作用引起的不良后果。
（6）特异质反应：少数特异体质患者对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同。
5、药物的量效关系（1）量效曲线：以药物的剂量或浓度为横坐标，以效应强度为纵坐标作图，得到的曲线。
（2）效能：药物产生最大效应的能力。
（3）效价强度：能引起等效反应的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。
6、药物的作用机制药物通过影响细胞的生理生化过程发挥作用，常见的作用机制包括：（1）改变细胞周围环境的理化性质。
（2）补充机体所缺乏的物质。
（3）对神经递质、激素或自身活性物质的影响。
（4）作用于受体。
（5）影响酶的活性。
（6）影响离子通道。
二、药物代谢动力学（药动学）1、药物的体内过程（1）吸收：药物从给药部位进入血液循环的过程。
影响药物吸收的因素包括药物的理化性质、剂型、给药途径、机体的生理状态等。
（2）分布：药物吸收后，随血液循环分布到全身各组织器官的过程。
药物的三致作用名词解释
药物的三致作用名词解释
药物的三致作用是指药物在机体内所发挥的三种主要作用，即作用部位的特异性作用、副作用和非特异性作用。
1.作用部位的特异性作用：药物能够通过与特定的受体结合或干涉特定的生物过程，发挥其治疗作用。
这种作用是药物治疗效果的基础，药物的特异性作用能够对疾病或症状产生明显的改善。
2.副作用：药物在发挥治疗作用的同时，可能会引起一些与治疗目标无关的不良反应，即副作用。
药物的副作用可能是轻微的，如恶心、头晕等，也可能是严重的，如肝损伤、过敏反应等。
副作用的出现是由于药物对机体的作用不仅局限于目标部位，常常会对其他组织或系统产生干扰。
3.非特异性作用：药物的非特异性作用是指药物在机体内除了对目标部位的特异作用外，还可能对其他组织或系统产生一些非特异的影响。
这种影响可能是药物的直接作用，也可能是由于药物对整个机体产生的影响所导致的。
非特异性作用可能与药物的性质、剂量、给
药途径等因素有关，它可能增强药物的治疗效果，也可能引起一些不
良反应。
在拓展方面，还可以进一步说明药物的三致作用与个体差异、药
物相互作用等因素的关系。
不同个体对同一药物可能会有不同的反应，包括治疗效果和副作用的程度。
而药物相互作用是指药物之间相互影响，可能会加强或减弱某种药物的治疗效果，增加或减少某种药物的
副作用。
因此，在临床应用药物时，需要考虑个体差异和药物相互作
用的因素，以确保治疗效果最大化同时最小化副作用的发生。
药物学基础第三章药物效应动力学
药物学基础第三章药物效应动力学【单项选择题】1.药物的基本作用是使机体组织器官（） [单选题] *A.产生新的功能B.兴奋和/或抑制(正确答案)C.功能降低或抑制D.功能提高或兴奋E.以上都不对2.药物副作用是在下列哪种情况下发生的（） [单选题] *A.阈剂量B.最小中毒量C.治疗量(正确答案)D.极量E.LD503.药物与特异性受体结合后，可能激动或阻断受体，这取决于（） [单选题] *A.药物的脂/水分配系数B.药物是否具有内在活性(效应力)(正确答案)C.药物是否具有亲和力D.药物剂量的大小E.药物的作用强度4.阿托品治疗胃肠绞痛时出现口干为药物的（） [单选题] *A.副作用(正确答案)B.毒性反应C.变态反应D.继发反应E.后遗效应5.药物作用的两重性是指（） [单选题] *A.防治作用与不良反应(正确答案)B.对症治疗与对因治疗C.预防作用与治疗作用D.治疗作用与不良反应E.原发作用与继发作用6服用巴比安类药物后第二日出现的头昏、乏力、嗜睡为药物的（） [单选题] *A.副作用B.毒性反应C.变态反应D.继发反应E.后遗效应(正确答案)7.药物的过敏反应与下列何种因素有关（） [单选题] *A.剂量的大小B.毒性的大小C.性别、年龄D.患者体质(正确答案)E.机体对药物的耐受程度8.成瘾性是指患者（） [单选题] *A.对药物产生精神依赖性B.对药物产生躯体依赖性(正确答案)C.对药物产生精神和躯体依赖性，停药后有戒断症状D.对药物敏感性增高E.对药物敏感性降低9.药物产生副作用是由于（） [单选题] *A.用药时间过久B.药物作用的选择低(正确答案)C.药物在体内蓄积D.剂量过大E.机体对药物的敏感性高10.激动药与受体（） [单选题] *A.只具有亲和力B.只具有内在活性C.既有亲和力又有内在活性(正确答案)D.有亲和力而无内在活性E.既无亲和力也无内在活性【多项选择题】11.三致作用包括（） *A.致癌(正确答案)B.致畸(正确答案)C.致突变(正确答案)D.致残E.致死12.药物产生毒性反应的原因是（） *A.患者不能耐受B.用药剂量过大(正确答案)C.用药时间过长(正确答案)D.患者有遗传缺陷E.机体对药物的敏感性高13.受体与药物结合的特性有（） *A.特异性(正确答案)B.灵敏性(正确答案)C.可逆性(正确答案)D.饱和性(正确答案)E.多样性(正确答案)14.药物的不良反应包括（） *A.副作用(正确答案)B.毒性反应(正确答案)C.变态反应(正确答案)D.继发反应(正确答案)E.水杨酸反应。
药物作用的生命科学基础
血液循还起着运载、储存、代谢和缓冲作用， 是药物分布的关键。 药物储存库：当血药浓度下降时与蛋白结合的 药物逐渐释放； 缓冲作用：血中含大量的碳酸盐、磷酸盐和蛋 白质可以中和酸性（或碱性）的药物
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⑴ 影响药物分布的因素
药物吸收入 血后随血液 循环向全身 分布的过程
药物作用的生命科学基 础
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2-3、机体对药物的作用
一、药物作用过程 二、药物的转运过程 三、药物代谢
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一、 药物在体内的作用
药物与机体发生的相互作用主要包括药物对机体的作 用（药效学方面的问题）以及机体对药物的作用， 机体本身对药物这个外源性物质所产生的影响是多种 多样，既有物理化学方面的作用，也存在使药物分子 发生化学变化的反应，这两种作用的结果显示出药物 分子及其代谢物的时间（体内药物留存时间）和空间 （体内药物分布状况）的特征，并决定药物对于机体 的作用强度、选择性和持续时间。机体对于药物的作 用实际上是药物动力学的研究内容。
2021/5/23
例如：
抗疟药
需水溶性
血液循环
需脂溶性 红细胞膜、 疟原虫膜
疟原虫DNA 生长、繁殖
抗疟药效
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进入 穿过 作用 干扰 产生
② 药物的分配系数partition coefficient
p c生物相 c有机相 cOctanol cO
c水相
c水相
cwater
cw
药物必须既具有一定的水溶性 又具有一定的只溶性 才能产生药效，否则无效。
口服药物
强亲水性或强亲脂性都将显著降低药效或无效。
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分子的结构取代基对脂水分配系数P影响
药理选择题
一、单选题（共3题，100分）1、药物效应动力学是研究A、药物的临床疗效B、药物的作用机制C、药物对机体的作用规律D、影响药物作用的因素E、药物在体内的变化正确答案：C2、以下对药理学概念的叙述哪一项是正确的A、是研究药物与机体间相互作用规律及其原理的科学B、药理学又名药物治疗学C、药理学是临床药理学的简称D、阐明机体对药物的作用E、是研究药物代谢的科学正确答案：A3、药物代谢动力学是研究：A、药物浓度的动态变化B、药物作用的动态规律C、药物在体内的变化D、药物作用时间随剂量变化的规律E、药物在体内转运、代谢及血药浓度随时间的变化规律正确答案：E一、单选题（共4题，100分）1、在囊泡内合成NA的前身物质是()A、酪氨酸B、多巴C、多巴胺D、肾上腺素E、5-羟色胺正确答案：C2、胆碱能神经不包括()A、交感、副交感神经节前纤维B、大部分交感神经节后纤维C、副交感神经节后纤维D、运动神经E、支配汗腺的分泌神经正确答案：B3、乙酰胆碱作用消失主要依赖于()A、突触前膜重摄取B、COMT氧化C、胆碱乙酰转移酶的作用D、胆碱酯酶水解E、以上都不对正确答案：D4、属于去甲肾上腺素能神经的是——A、交感神纤肯前纤维B、副交感神经节前纤维C、绝大部分交感神经节后纤维D、绝大部分副交感神经节后纤维E、运动神经正确答案：C一、单选题（共6题，100分）1、去甲肾上腺素治疗上消化道出血时的给药方法是（）A、静脉注射B、皮下注射C、肌内注射D、口服稀释液E、以上都不对正确答案：D2、救治过敏性休克首选药是（）A、去甲肾上腺素B、肾上腺素C、麻黄碱D、多巴胺E、异丙肾上腺素正确答案：B3、扩张肾及肠系膜血管最强的肾上腺素受体激动药是（）A、间羟胺B、多巴胺C、去甲肾上腺素D、肾上腺素正确答案：B4、可用于治疗休克和急性肾衰竭的药物是()A、去甲肾上腺素B、多巴胺C、肾上腺素D、异丙肾上腺素正确答案：B5、β受体激动剂的效应是（）A、支气管平滑肌收缩B、心脏兴奋C、骨骼肌血管收缩D、糖原合成正确答案：B6、肾上腺素的临床应用除外()A、心脏停搏B、支气管哮喘C、鼻黏膜和牙龈出血D、心力衰竭正确答案：D一、单选题（共6题，100分）1、一病人因食冷饮后出现脐周绞痛,恶心呕吐,听诊肠鸣音增强,考虑为肠痉挛,应首选的药物是()A、胃复康B、阿托品C、吗啡D、哌替啶E、布桂嗪正确答案：B2、阿托品对眼的作用是()A、扩瞳,视近物清楚B、扩瞳,调节痉挛C、扩瞳,降低眼内压D、扩瞳,调节麻痹E、缩瞳,调节麻痹正确答案：D3、女,20岁。
名词解释
1、药理学：研究药物与机体相互作用规律及作用机制的科学。
2.药效：研究药物对机体的作用规律和机制。
3.药代动力学：是阐明机体对药物的作用，即药物在机体内吸收、分布、代谢和排泄过程的药效和血药浓度消长的规律。
4、不良反应：用药后出现与治疗目的无关的作用。
5、治疗量（有效量）：能对机体产生明显药效而又不引起毒性反应的剂量。
6、极量：是由国家药典规定允许使用的最大剂量，也是医生用药选择剂量的最大限度。
7安全范围：最小有效量和极量之间的范围。
8受体激动剂：药物与受体有较强的亲和力，并有较强的内在活性，能激动受体，产生明显效应。
9受体拮抗剂：药物与受体亲和力强，但无内在活性，能阻断激动剂一受体的结合，拮抗激动剂作用。
1．首关效应（首过效应）：指某些口服用药后经肠粘膜及肝脏被代谢灭活，进入体循环的药量明显减少的现象。
2．生物利用度：指药物被机体吸收进入体循环的相对分量和速度。
3．血浆蛋白结合率：指治疗剂量下药物与血浆蛋白结合的百分率。
4．肝肠循环：某些药物或代谢物经胆汁排泄进入肠道朋解后，再吸收入血，这种胆汁排泄又重吸收的现象称肝肠循环。
5．血浆半衰期：指血浆中药物浓度下降一半所需时间。
6．称态血药浓度：恒速恒量或按半衰期连续多次给药后经5个t1/2,药物吸收与消除速度达平衡，血药浓度相对稳定在一定水平，称稳态血浓度（坪值）。
7．药物的机体消除：包括代谢及排泄两个过程。
1．耐受性：指患者连续用药后出现药效降低，需加大剂量才能达到应有效应。
2、眼调节麻痹调节痉挛：答：.因M受体被阻断，睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶体处扁平，屈光度降低，视近物此现象称调节麻痹。
M受体被激动，睫状肌收缩，悬韧带松弛，晶体变凸，屈光度增加，视远物模糊，象称调节痉挛。
1.镇静药：是使中枢神经抑制，使兴奋、不安及烦躁的情绪趋于正常的药物。
2.催眠药：是能较快，较深的抑制中枢神经系统，引起类似正常睡眠状态，从而改善睡眠的药物。
1.正性肌力药物：指能够加强心肌收缩力，增加心输出量，用于治疗充血性心力衰竭的药物。
药理学 第三章 药动学
上升段：代表药物的吸收与分布。
下降段：代表药物的代谢和排泄（消除）。
药峰时间：血药浓度达到最高浓度的时间。
1）潜伏期：给药后到出现药效的时间，反映 药物的吸收和分布过程。
2）持续期：指药物维持有效浓度的时间，与 药物的吸收和消除速度有关。
3）残留期：指血药浓度降到最低有效浓度 以下至完全消除的时间。
酸性分泌通道 碱性分泌通道 —肾小管重吸收（tubular reabsorption）
尿液的pH影响重吸收
2）胆汁排泄（bile excretion）
分子量大于400-500的化合物主要直接从 胆汁排泄。
★肝肠循环（hepatoenteral circulation） 经胆汁排进小肠的药物部分可再经小肠
2、影响因素：
1）血浆蛋白结合率
结 ① 可逆性暂时的储存库，暂无生
合 理效应，且有饱和作用。
型 药 物
② 不能代谢和具竞争性 ③ 不能排泄，难转运
华法林：抗凝血药 结合99% 游离1%
华法林＋保泰松 结合98% 游离2%
2）器官血流量(blood flow of organs)
血流丰富的组织，药物分布快且量多 再分布（redistribution）：如硫喷妥钠
(metabolize many drugs)
➢具有个体差异 (have individual variation)
➢具有多种功能 (represent a mixed-function
oxidase system)
➢可以被诱导或抑制（can be induced or
inhibited)
③ 肝药酶诱导剂(enzyme inducer)：
药理名词解释
名词解释1、药理学研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科，既研究药物对机体的作用和作用机制即药效学，也研究药物在机体的影响下发生的变化及其规律即药动学。
2、药物效应动力学（药效学）：研究药物对机体的作用和作用机制。
3、药物代谢动力学（药动学）：研究机体对药物的作用，包括药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程，特别是血药浓度随时间变化的规律。
4、新药：化学结构、药品祖坟或药理作用不同于现有药品的药物。
5、药物体内过程：药物在体内的吸收、分布、生物转化（代谢）和排泄过程6、吸收：药物自用药部位进入血液循环的过程。
7、首过消除：是指药物口服后经胃肠道吸收先进肝门静脉，在肠道或肝脏时经灭活代谢，最后进入体循环的药量减少。
即口服后在进体循环到达效应器起作用之前，经肠道或肝脏多数被灭活，称为首关消除。
有首关消除的药物（如利多卡因，硝酸甘油）不宜口服，可改为舌下或直肠给药，或者加大给药剂量。
8、肝药酶的诱导和抑制（1）肝药酶诱导：有些药物能增强肝药酶活性，使其他在肝脏内生物转化药物的代谢加快，导致这些药物的药效减弱，称为肝药酶的诱导，如苯巴比妥、利福平、苯妥英。
（2）肝药酶抑制：有些药物则能抑制肝药酶活性，使在其他肝脏内生物转化药物的代谢减慢，导致这些药物的药效增强，称为肝药酶的抑制，如异烟肼、氯霉素、西米替丁等。
9、肠肝循环：胆汁内药物及代谢产物经由胆总管入肠腔，随粪便排出，部分由小肠再吸收，经肝脏入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肠肝循环。
10、t1/2：血浆药物浓度下降一半所需时间，长短反映血浆药物消除速度。
意义：①确定给药间隔时间；②t代表药物的消除速度1/211、生物利用度：经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内的药物的百分率。
F ＝（A / D）×100％，表示药物进入体内速度与数量，是评价药物制剂质量的一个重要指标。
12、一级消除动力学：单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比。
药学理论知识试题及答案
药学理论知识试题及答案一、单项选择题（每题2分，共20分）1. 药物的半衰期是指药物浓度降低到其初始浓度的多少？A. 50%B. 25%C. 10%D. 75%答案：A2. 以下哪个药物属于β-内酰胺类抗生素？A. 红霉素B. 阿莫西林C. 四环素D. 磺胺类药物答案：B3. 药物的生物利用度是指什么？A. 药物在体内的分布情况B. 药物在体内的代谢速度C. 药物在体内的消除速度D. 药物从给药部位进入血液循环的速度和程度答案：D4. 以下哪个药物属于非甾体抗炎药？A. 布洛芬B. 地塞米松C. 阿司匹林D. 氢化可的松答案：A5. 药物的疗效与剂量之间的关系通常呈现什么类型？A. 线性关系B. 对数关系C. 抛物线关系D. 指数关系答案：C6. 药物的副作用是指什么？A. 药物在治疗剂量下产生的不良反应B. 药物在超剂量下产生的不良反应C. 药物在正常剂量下产生的有益作用D. 药物在正常剂量下产生的非治疗作用答案：A7. 以下哪个药物属于抗凝血药？A. 阿司匹林B. 华法林C. 肝素D. 硝酸甘油答案：B8. 药物的耐受性是指什么？A. 机体对药物的反应性逐渐减弱B. 机体对药物的反应性逐渐增强C. 机体对药物的敏感性逐渐减弱D. 机体对药物的敏感性逐渐增强答案：A9. 药物的药动学主要研究什么？A. 药物的化学结构和性质B. 药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程C. 药物的制备工艺和质量控制D. 药物的临床应用和治疗效果答案：B10. 以下哪个药物属于抗高血压药？A. 利尿剂B. 抗生素C. 抗抑郁药D. 抗肿瘤药答案：A二、多项选择题（每题3分，共15分）1. 以下哪些药物属于抗生素类药物？A. 青霉素B. 头孢菌素C. 阿司匹林D. 红霉素答案：A, B, D2. 药物的给药途径包括哪些？A. 口服B. 肌肉注射C. 静脉注射D. 皮下注射答案：A, B, C, D3. 以下哪些因素会影响药物的生物利用度？A. 药物的剂型B. 药物的给药途径C. 药物的溶解度D. 药物的稳定性答案：A, B, C, D4. 药物的副作用可能包括哪些？A. 过敏反应B. 毒性反应C. 耐药性D. 依赖性答案：A, B5. 以下哪些药物属于抗抑郁药？A. 氟西汀B. 帕罗西汀C. 阿莫西林D. 多巴胺答案：A, B三、判断题（每题1分，共10分）1. 药物的半衰期越短，药物在体内的停留时间越长。
003药理学练习题-第三章 机体对药物的作用-药动学
D．解离度降低，重吸收增多，排泄减慢E．排泄速度并不改变8．在碱性尿液中弱碱性药物：AA．解离少，再吸收多，排泄慢B．解离多，再吸收少，排泄慢C．解离少，再吸收少，排泄快D．解离多，再吸收多，排泄慢E．排泄速度不变9．在酸性尿液中弱酸性药物：BA．解离多，再吸收多，排泄慢B．解离少，再吸收多，排泄慢C．解离多，再吸收多，排泄快D．解离多，再吸收少，排泄快E．以上都不对10．丙磺舒如与青霉素合用，可增加后者的疗效，原因是：BA．在杀菌作用上有协同作用B．两者竞争肾小管的分泌通道C．对细菌代谢有双重阻断作用D．延缓抗药性产生E．以上都不对11．下列关于药物吸收的叙述中错误的是：DA．吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程B．皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收C．口服给药通过首关消除而吸收减少D．舌下或肛肠给药可因通过肝破坏而效应下降E．皮肤给药除脂镕性大的以外都不易吸收12．吸收是指药物进入：CA．胃肠道过程B．靶器官过程C．血液循环过程D．细胞内过程E．细胞外液过程13．大多数药物在胃肠道的吸收属于：BA．有载体参与的主动转运B．一级动力学被动转运C．零级动力学被动转运D．易化扩散转运E．胞饮的方式转运14．一般说来，吸收速度最快的给药途径是：CA．外用B．口服C．肌内注射D．皮下注射E．皮内注射15．下列关于可以影响药物吸收的因素的叙述中错误的是：DA．饭后口服给药B．用药部位血流量减少C．微循环障碍D．口服生物利用度高的药吸收少E．口服经首关效应(第一关卡效应)后破坏少的药物效应强16．与药物吸收无关的因素是：DA．药物的理化性质B．药物的剂型C．给药途径D．药物与血浆蛋白的结合率E．药物的首关效应17．药物的血浆xx时间是指：EA．吸收速度大于消除速度时间B．吸收速度小于消除速度时间C．血药消除过慢D．血药最大浓度，吸收速度与消除速度相等E．以上都不是18．药物的生物利用度是指：EA．药物能通过胃肠道进入肝门脉循环的分量B．药物能吸收进入体循环的分量C．药物能吸收进入体内达到作用点的分量D．药物吸收进入体内的相对速度E．药物吸收进人体循环的分量和速度19．药物肝肠循环影响了药物在体内的：DA．起效快慢B．代谢快慢C．分布D．作用持续时间E．与血浆蛋白结合20．药物与血浆蛋白结合：EA．是牢固的B．不易被排挤C．是一种生效形式D．见于所有药物E．可被其它药物排挤21．药物在血浆中与血浆蛋白结合后：EA．药物作用增强B．药物代谢加快C．药物转运加快D．药物排泄加快E．暂时失去药理活性22．药物通过血液进入组织间液的过程称：BA．吸收B．分布C．贮存D．再分布E．排泄23．难以通过血脑屏障的药物是由于其：AA．分子大，极性高B．分子小，极性低C．分子大，极性低D．分子小，极性高E．以上均不是24．巴比妥类在体内分布的情况是：BA．碱血症时血浆中浓度高B．酸血症时血浆中浓度高C．在生理情况下易进入细胞内D．在生理情况下细胞外液中解离型者少E．碱化尿液后尿中非解离型的浓度可增高25．药物在体内的生物转化是指：CA．药物的话化B．药物的灭活C．药物的化学结构的变化D．药物的消除E．药物的吸收26．代谢药物的主要器官是：EA．肠粘膜B．血液C．肌肉D．肾E．肝27．药物经肝代谢转化后都会：CA．毒性减小或消失B．经胆汁排泄C．极性增高D．脂／水分布系数增大E．分子量减小28．药物的灭活和消除速度可影响：BA．起效的快慢B．作用持续时间C．最大效应D．后遗效应的大小E．不良反应的大小29．促进药物生物转化的主要酶系统是：BA．单胺氧化酶B．细胞色素P450酶系统C．辅酶ⅡD．葡萄糖醛酸转移酶E．水解酶30．肝药酶：DA．专一性高，活性有限，个体差异大B．专一性高，活性很强，个体差异大C．专一性低，活性有限，个体差异小D．专一性低，活性有限，个体差异大E．专一性高，活性很高，个体差异小31．下列药物中能诱导肝药酶的是：BA．氯霉素B．苯巴比妥C．异烟肼D．阿司匹林E．保泰松32．硝酸甘油口服后可经门静脉进入肝，再进入体循环的药量约10％左右，这说明该药：CA．活性低B．效能低C．首关代谢显著D．排泄快E．以上均不是33．可具有首关效应的是：DA．肌注苯巴比妥被肝药酶代谢后，进人体循环的药量减少B．硫喷妥钠吸收后贮存于脂肪组织使循环药量减少C．硝酸甘油舌下给药自口腔粘膜吸收经肝代谢后药效降低D．口服普萘洛尔经肝灭活后进入体循环的药量减少E．以上都不是34．药物的首关效应可能发生于：CA．舌下给药后B．吸入给药后C．口服给药后D．静脉注射后E．皮下给药后35．普萘洛尔口服吸收良好，但经过肝以后，只有30％的药物达到体循环，以致血浓度较低，这表明该药：CA．药物活性低B．药物效价强度低C．生物利用度低D．化疗指数低E．药物排泄快36．影响药物自机体排泄的因素为：BA．肾小球毛细血管通透性增大B．极性高、水溶性大的药物易从肾排出C．弱酸性药在酸性尿液中排出多D．药物经肝生物转化成极性高的代谢物不易从胆汁排出E．肝肠循环可使药物排出时间缩短37．药物在体内的转化和排泄统称为：BA．代谢B．消除C．灭活D．解毒E．生物利用度38．肾功能不良时，用药时需要减少剂量的是：BA．所有的药物B．主要从肾排泄的药物C．主要在肝代谢的药物D．自胃肠吸收的药物E．以上都不对39．某药按一级动力学消除，是指：BA．药物消除量恒定B．其血浆半衰期恒定C．机体排泄及(或)代谢药物的能力已饱和D．增加剂量可使有效血药浓度维持时间按比例延长E．消除速率常数随血药浓度高低而变40．药物消除的零级动力学是指：CA．吸收与代谢平衡B．血浆浓度达到稳定水平C．单位时间消除恒定量的药物D．单位时间消除恒定比值的药物E．药物完全消除到零41．静脉注射2g磺胺药，其血药浓度为10mg／dl，经计算其表观分布容积为：DA．0.05LB．2LC．5LD．20LE．200L42．药物的血浆T是：DA．药物的稳态血浓度下降一半的时间B．药物的有效血浓度下降一半的时间C．药物的组织浓度下降一半的时间D．药物血浆浓度下降一半的时间E．药物的血浆蛋白结合率下降一半的时间43．影响半衰期的主要因素是：DA．剂量B．吸收速度C．原血浆浓度D．消除速度E．给药的时间44．按一级动力学消除的药物，其血浆半衰期与k（消除速率常数）的关系为：AA．0.693／kB．k／0.693C．2.303／kD．k／2.303E．k／2血浆药物浓度45．某药在体内按一级动力学消除，在其吸收达高峰后取两次血样，测其血浆浓度分别为180μg／ml及22.5μg／m1，两次取样间隔9h，该药的血浆半衰期是：DA．1hB．1.5hC．2hD．3hE．4h-146．某催眠药的消除速率常数为0.7h，设静脉注射后病人入睡时药浓度为4mg／m1，当病人醒转时血药浓度是0.25 mg／L，问病人大约睡了多久? BA．3hB．4hC．8hD．9hE．10h47．某药半衰期为8h，1次给药后，药物在体内基本消除时间为：DA．10h左右B．20h左右C．1d左右D．2d左右E．5d左右48．1次给药后，约经过几个T，可消除约95％? BA．2-3个B．4-—5个C．6-8个D．9-11个E．以上都不对49．药物吸收到达血浆稳态浓度是指：DA．药物作用最强的浓度B．药物的吸收过程已完成C．药物的消除过程正开始D．药物的吸收速度与消除速度达到平衡E．药物在体内分布达到平衡50．恒量恒速给药最后形成的血药浓度为：BA．有效血浓度B．稳态血浓度C．峰浓度D．阈浓度E．中毒浓度51．恒量恒速给药最后形成的血药浓度为：BA．IC50B．CssC．CmaxD．CminE．LC5052．属于一级动力学药物，按药物半衰期给药1次，大约经过几次可达稳态血浓度：BA．2-3次B．4-6次C．7-9次D．10-12次E．13-15次53．属于一级动力学的药物，其半衰期为4h，在定时定量多次给药后，达到稳态血浓度需要：BA．约10hB．约20hC．约30hD．约40hE．50h54．静脉便恒速滴注某一按一级动力学消除的药物时，达到稳态浓度的时间取决于：CA．静滴速度B．溶液浓度C．药物半衰期D．药物体内分布E．血浆蛋白结合量55．以近似血浆半衰期的时间间隔结药，为了迅速达到稳态血浓度，可将首次剂量：BA．增加半倍B．增加1倍C．增加2倍D．增加3倍E．增加4倍56．需要维持药物有效血浓度时，正确的恒量给药的间隔时间是：EA．每4h给药1次B．每6h给药1次C．每8h给药1次D．每12h给药1次E．根据药物的半衰期确定n57．dC/dt＝-kC是药物消除过程中血浆浓度衰减的简单数学公式，下列叙述中正确的是：CA．当n＝0时为一级动力学过程B．当n＝1时为零级动力学过程C．当n＝1时为一级动力学过程D．当n＝0时为一室模型E．当n＝l时为二室模型58．某药物在口服和静注相同剂量后的时量曲线下面积相等，表明其：BA．口服吸收迅速B．口服吸收完全C．口服的生物利用度低D．口服药物未经肝门脉吸收E．属一室分布模型59．决定药物每日用药次数的主要因素是：EA．吸收快慢B．作用强弱C．体内分布速度D．体内转化速度E．体内消除速度B型题（配伍题，按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案，每个备选答案可选用一次或一次以上，也可不选用。
药物对机体的作用(药学专业知识一-药学专业知识一-冲刺精讲[超值精品])
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考情分析>>属药理学学科范畴。
>>预测考试分值：20～30分；>>难度较低，分值高，内容基础，必须拿分，不失分。
>>建议：熟读，理解，诵记。
考点1药物作用与药理效应的相关概念药物作用：药物与靶点结合，对机体的初始作用，动因。
如去甲肾上腺素与血管平滑肌细胞α受体结合；药理效应：机体的具体表现，继发结果。
如去甲肾上腺素与α受体结合后引起血管收缩、血压上升。
药物作用与药理效应存在先后顺序、因果关系。
考点2药物作用的特异性和选择性1.特异性：药物作用于特定靶点。
阿托品特异性阻断M胆碱受体。
2.选择性：药物对不同组织器官作用的差异性。
阿托品选择性不高。
药物作用特异性强，并不一定引起选择性高的药理效应，即二者不一定平行。
作用特异性强、效应选择性高的药物应用时针对性较强。
反之，若效应广泛一般副作用较多。
但广谱抗生素、广谱抗心律失常药有益。
考试中太肯定的说法“均、都、一定、肯定、只能、只是、只有、必须”一般值得怀疑，需提高警惕。
考点3药物作用的其他概念药物作用具有两重性，即治疗作用和不良反应。
兴奋：药理效应功能的增强，如咖啡因兴奋中枢神经以及肾上腺素引起的心肌收缩力加强、心率加快、血压升高等；抑制：药理效应功能的减弱，如阿司匹林退热以及苯二氮类药物镇静、催眠等。
药物作用的选择性一般是相对的，有时也与药物剂量有关。
如阿司匹林、文拉法辛、依替膦酸二钠。
考点4影响药物作用的因素1.药物因素：药物的理化性质、药物剂量、给药时间和方法、疗程、药物剂型和给药途径等。
“药”2.机体因素：生理因素、精神因素、疾病因素、遗传因素（种属、种族、个体和特异体质）、时辰因素、生活习惯与环境。
“人”考点5药物的治疗作用分类1.对因治疗：消除原发致病因子治愈疾病。
抗生素杀灭病原微生物。
2.对症治疗：改善症状。
应用解热镇痛药降低高热患者体温；硝酸甘油缓解心绞痛；抗高血压药降低患者过高的血压；吗啡镇痛等。
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解离常数 Ka = [A-][H+] / [HA]
lgKa = lg[H+] + lg [A- ] / [HA]
- lgKa = - lg[H+] - lg [A- ] / [HA]
- lgKa= pKa
- lg[H+]= pH
pH – pKa = lg [A - ] / [HA]
10 pH – pKa = [A- ] / [HA]
肠黏膜上皮细胞及其它大多数细胞膜孔道0.4～0.8nm，仅 水、尿素等小分子水溶性物质能通过，分子量>100者即 不能通过。 如水、乙醇、乳酸等水溶性物质，O2、CO2等气体
分子可通过膜孔滤过扩散。
肾小球毛细血管内皮孔道约40Å，除 蛋白质外，血浆中的溶质均能通过
影响简单扩散的因素
（1）膜两侧浓度差 （2）药物脂溶性 （3）药物的解离度和所在环境的PH值
碱性药: BH+ H+ + B (分子型)
弱碱性药物 [BH+]/[B]=log-1（pKa - pH）
10 pKa – pH = [BH+] / [B]
10 pH – pKa = [A- ] / [HA] 10 pKa – pH = [BH+] / [B]
当pH=pKa时， [HA]=[A-] 或 [BH+]=[B]，
结论：
▲弱碱性药物在碱性环境中解离度小，脂溶 性高，易吸收。
▲弱酸性药物在酸性环境中离度小，脂溶性 高，易吸收。
2. 易化扩散
是通过细胞膜上的某些特异性蛋白质——通透酶 帮助而扩散。不需要供应ATP。
(某些不溶于脂质或溶解度很低的物质 顺电—化学梯度通过细胞膜)
特点： ⑴ 需细胞膜上载体的参与
⑵ 具有一定的特异性。
根据公式：10 pKa – pH = [BH+] / [B]
pKa = 6.6
在胃液pH = 1.4
[BH+] / [B] = 10 pKa – pH
= 10 6.6 – 1.4
= 10 5.2
非解离型药物含量是
= 6.3*10-6
[B] / [BH+] + [B] = 1 /105.2+1
同理 在肠液中 非解离型药物含量是 86%
称膜动转运。
1．胞饮(吞饮或入胞) 某些大分子物质或物质团块，可通过生物膜
的内陷形成小胞吞噬而进入细胞内。
2．胞吐(胞裂外排或出胞) 某些大分子物质或团块从细胞内排出的过程。
如腺体分泌。
二 吸收
吸收：是指药物从用药部位进入血液循环的 过程。
• 血管内给药无吸收过程，血管外给药有吸收过程
▲影响药物吸收的因素 1.药物的理化性质 脂溶性：脂溶性药可溶于生物膜，易被吸收 解离度：弱酸性药在酸性环境中易被吸收 分子量：分子量小 易吸收 药物剂型：粒径大小 赋形剂
●pKa含义：当解离和非解离的药物浓度相等时， 即当药物解离一半时，溶液的PH值是该药物 的pKa。 ●用途：根据药物的pKa值和环境的pH值之差， 可算出简单扩散达到动态平衡时，解离型和非 解离型药物的比值。
例：利舍平是弱碱性药物， pKa为6.6 ，其在胃 液（pH = 1.4）和肠液（ pH = 7.4）中的非解 离型药物含量是？
中的酶代谢，使进入全身血液循环的有效药量 显著减少的现象。也称首关代谢、首关效应或 第一关卡效应。 首关消除高，则生物利用度低。 ▲克服： 治疗指数高的药物可通过增加剂量改善 改变给药途径 e 药物转运体
首过消除
(First pass eliminaiton)
上腔静脉
药物经肝静脉 入全身循环
肠壁 门静脉
⑶特异性不绝对，易产生竞争性抑制
⑷存在饱和现象
（二）主动转运(逆流转运) 药物分子或离子可由低浓度或低电位差的
一侧跨膜转运到较高的一侧。
如：钠、钙、氢、胺泵等。
特点：1.需要消耗ATP 2.需要特异性载体蛋白 3.可发生饱和现象 4.可出现竞争性抑制
（三）膜动转运(cytosis)： 大分子物质或团块的转运伴有膜的运动，
第三章 机体对药物的作用
药动学：是研究机体对药物的处置，即药 物在体内的吸收、分布、代谢及排泄过程 的动态变化。
一、药物通过细胞膜的方式：
简单扩散
载体转运
主动转运
易化扩散
第一节 药物的体内过程
一 、 药物的跨膜转运 （一）被动转运： 是指药物分子只能由浓
度高的一侧扩散到浓度低的一侧，其转 运速度与膜两侧的药物浓度成正比。 特点：1.顺浓度差转运，不需消耗ATP。
(2)消化道外给药
① 局部给药 皮肤黏膜给药
•
主要发挥局部治疗作用 脂溶性
•
硝苯地平贴皮剂、硝酸甘油贴皮剂
②注射给药
• 肌肉注射和皮下注射
• 被动扩散＋滤过，吸收快而全
2.动力：浓度梯度 电化学梯度
1．简单扩散：
特点：
①不消耗能量 ②不需要载体 ③无饱和现象 ④各药物间无竞争性抑制
简单扩散分两种情况
⑴ 脂溶扩散：脂溶性的药物可通过溶于脂质膜中，由
高浓度向低浓度转运。
⑵ 水溶扩散 (膜孔扩散、滤过 )
是指直径小于膜孔的水溶性的极性或非极性药物。借 助膜两侧的流体静压和渗透压差被水携带到低压侧的过程。
解离型极性大，脂溶性小，难以扩散； 非解离型极性小，脂溶性大，容易跨膜 扩散。
非解离型药物的多少，取决于药物的解离常数（Ka）和体 液 的 pH ， 可 用 Henderson-Hasselbach 公 式 说 明 。 式 中 pKa是解离常数的负对数值。 弱酸性药物
HA [A-]+ [H+]
2.给药途径
⑴ 消化道给药 ①口服给药：最常用 最安全的给药途径
吸收部位：胃肠道 影响药物吸收的因素 A药物方面 a药物的理化性质
b药物剂型 B机体方面： a胃肠内PH 弱酸性药易在胃内吸收 b胃排空和肠蠕动速度 c胃肠内容物
d 首关消除(first pass elimination) 某些药物口服后首次通过肠壁或肝脏时被其
作用部位 检测部位
药物经肝门静 脉入Βιβλιοθήκη 脏小肠吸收药物代谢 粪
代谢
② 舌下给药 经舌下静脉直接进入体循环 避免首过 作用快 用量小
适用于首过明显的: 硝酸甘油 异丙肾上腺素 缺点：用量受限 ③ 直肠给药 优点：避开首过
防止对上消化道的刺激 注意给药方式
舌下及直肠给药，虽然吸收面积小，但血流丰富，吸收也比 较迅速，并且可以避免首关消除。如：硝酸甘油舌下片，约2~3 分钟起效，5分钟达到最大效应。