代文(缬沙坦胶囊)

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复代文缬沙坦氢氯噻嗪片说明书

复代文缬沙坦氢氯噻嗪片说明书缬沙坦氢氯噻嗪片(复代文)用于治疗单一药物不能充分控制血压的轻-中度原发性高血压。

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缬沙坦氢氯噻嗪片商品介绍通用名：缬沙坦氢氯噻嗪片生产厂家: Novartis Farma S.p.A(意大利)批准文号：H20130317药品规格：80mg*7s药品价格：￥53元缬沙坦氢氯噻嗪片说明书【通用名称】缬沙坦氢氯噻嗪片【商品名称】缬沙坦氢氯噻嗪片(复代文)【拼音全码】XieShaTanQingLvSaiQinPian(FuDaiWen)【主要成份】缬沙坦氢氯噻嗪片(复代文)为复方制剂，其组分为：缬沙坦，氢氯噻嗪。

【性状】缬沙坦氢氯噻嗪片(复代文)为薄膜包衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症/功能主治】用于治疗单一药物不能充分控制血压的轻-中度原发性高血压。

缬沙坦氢氯噻嗪片(复代文)不适用于高血压的初始治疗。

【规格型号】(80mg+12.5mg)*7s【用法用量】缬沙坦单药治疗的推荐剂量80mg，每天一次，降压效果不满意时，每日剂量可增加至160mg。

氢氯噻嗪的【不良反应】在共包括1570名病人的两项对照临床试验中，730名病人接受缬沙坦与氢氯噻嗪的联合应用，报道的不良事件如下：中枢神经系统常见(>5%)：头痛(10.8%：安慰剂17.2%)、眩晕。

偶见(5～0.1%)：乏力、抑郁。

上呼吸道偶见(5～0.1%)：咳嗽、鼻炎、鼻窦炎、咽炎、上呼吸道感染、鼻出血。

胃肠道偶见(5～0.1%)：恶心、腹泻、消化不良、腹痛。

下尿道偶见(5～0.1%)：尿频，尿道感染。

肌肉骨骼系统偶见(5～0.1%)：手臂或腿疼痛、关节炎、肌痛、扭伤和拉伤、肌肉痉挛。

其它偶见(5～0.1%)：无力、胸痛、虚弱、病毒感染、视觉障碍、结膜炎。

产品进入市场后，曾出现一些罕见的报道，包括：血管性水肿、皮疹瘙痒及其他过敏反应如血清病、血管炎等。

实验室检查在使用同产品治疗的病人中，5.8%的病人可观察到血清钾降低超过20%，接受安慰剂的病人为3.3%。

缬沙坦胶囊说明书

缬沙坦胶囊说明书缬沙坦胶囊可用于各种类型高血压，并对心脑肾有较好的保护作用。

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缬沙坦胶囊商品介绍药品名称通用名称：缬沙坦胶囊商品名称：怡方汉语拼音：JieShaTanJiaoNang剂型胶囊剂性状本品为胶囊剂，内容物为白色颗粒或粉末。

主要成份活性成份:缬沙坦。

适应症本品用于治疗轻﹑中度原发性高血压。

规格80mg*7粒缬沙坦胶囊说明书药品名称通用名称：缬沙坦胶囊商品名称：怡方汉语拼音：JieShaTanJiaoNang剂型胶囊剂性状本品为胶囊剂，内容物为白色颗粒或粉末。

主要成份活性成份:缬沙坦。

适应症本品用于治疗轻﹑中度原发性高血压。

规格80mg*7粒不良反应1.本药的总体不良反应发生率与安慰剂组相似。

2.临床应用中曾观察到的不良反应主要有：头痛、头晕、病毒感染、上呼吸道感染、咳嗽、腹泻、疲劳、鼻炎、背痛、恶心、咽炎及关节痛。

3.不良反应的发生率与剂量和治疗时间长短无关，与性别、年龄或种族无关，尚未知此反应是否与本品治疗有因果关系。

4.化验指标：本药偶可引起血红蛋白和血球压积减少。

5.在临床对照试验中，服用本药的患者出现血球压积和血红蛋白明显降低，分别为0.8%和0.4%，安慰剂组为0.1%。

服用本药与服用ACE抑制剂，出现中性粒细胞减少症的患者分别为1.9%和1.8%。

在临床对照试验中，服用本药的患者发生明显的血肌酐、血钾及总胆红素升高者分别为0.8%，4.4%和6%，而ACE抑制剂组分别为1.6%，6.4%和12.9%。

服用本药的患者偶有肝功能指标升高。

本药治疗原发性高血压患者时无需监测特殊的实验室指标。

用法用量推荐剂量:本品80mg，每天一次。

剂量与种族﹑年龄﹑性别无关。

可以在进餐时或空腹服用(见吸收)。

建议每天同一时间用药(如早晨)。

用药2周内达确切降压效果，4周后达最大疗效。

降压效果不满意时，每日剂量可增加至160mg，或加用利尿剂。

肾功能不全(严重肾衰见注意事项)及非胆管源性﹑无淤胆的肝功能不全患者无需调整剂量。

缬沙坦

海关编码： WGK Germany：3 危险类别码：R36/37/38 安全说明：S26; S37/39 危险品标志：Xi
2'-氰基联苯-4-醛(I)和L-缬氨酸甲酯进行还原胺化,得到的化合物(Ⅱ)再用戊酰氯进行酰化,层析后得到化合物(II)。然后和Bu3SnN3进行反应,引入四唑,再水解即得产物。
药物说明
01
药理作用
02
药代动力学
03
适应症
04
禁忌症
06
不良反应
05
用法用量
药物的相互作用
注意事项
制剂
缬沙坦属于非肽类、口服有效的血管紧张素Ⅱ（AT）受体拮抗剂。它对Ⅰ型受体（AT1）有高度选择性，可竞争性地拮抗而无任何激动作用。它还可抑制AT1受体所介导的肾上腺球细胞释放醛固醇，但对钾所致的释放，缬沙坦没有抑制作用，这也说明缬沙坦对AT1受体的选择性作用。经各种类型的高血压动物模型的体内试验均表明缬沙坦具有良好的降压作用，对心收缩功能及心率无明显影响。对血压正常的动物则不产生降压作用。口服后吸收迅速，生物利用度为23%。与血浆蛋白结合率为94%～97%。约有70%自粪排出，30%自肾排泄，均呈原形。 t1/2β约为9小时。与食物同时服用并不影响其疗效。高血压病患者一次服用后2小时血压开始下降，4～6小时后达最大降压效应。降压作用可持续24小时。连续用药后2～4周血压下降达最大效应。可与氢氯噻嗪合用，降压作用可以增强。
本品为白色结晶或白色、类白色粉末；有吸湿性。本品在乙醇中极易溶解，在甲醇中易溶，在乙酸乙酯中略溶，在水中几乎不溶。比旋度取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录 ⅥE），比旋度为-64.0°至-69.0°。

降压药代文的说明书

降压药代文的说明书降压药缬沙坦胶囊(代文)的功能主要是治疗轻、中度原发性高血压。

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通用名：缬沙坦胶囊生产厂家: 北京诺华制药有限公司批准文号：国药准字H20040217药品规格：80mg*7s药品价格：￥44元降压药代文说明书【通用名称】缬沙坦胶囊【商品名称】缬沙坦胶囊(代文)【英文名称】ValsartanCapsules【拼音全码】xieshatanjiaonang(daiwen)【主要成份】活性成份缬沙坦。

化学名：(S)-N-氧代戊基-N-{[2-(1H-5-四氮唑基)联苯基-4-]甲基}缬氨酸分子式：C24H29N5O3分子量：435.5【性状】缬沙坦胶囊(代文)为硬胶囊，内容物为白色粉末。

【适应症/功能主治】治疗轻、中度原发性高血压。

【规格型号】80mg*7s【用法用量】推荐剂量：缬沙坦胶囊(代文)80mg，每天一次。

剂量与种族、年龄、性别无关。

可以在进餐时或空腹服用(见吸收)。

建议每天同一时间用药(如早晨)。

用药2周内达确切降压效果，4周后达大疗效。

降压效果不满意时，每日剂量可增加至160mg，或加用利尿剂。

肾功能不全(严重肾衰见注意事项)及非胆管源性、无淤胆的肝功能不全患者无需调整剂量。

缬沙坦可以与其他抗高血压药物联合应用。

【不良反应】在一项2316名高血压患者中进行的安慰剂与代文对照试验，代文组的总不良事件(AE)发生率同安慰剂组的相似。

在一项使用320mg缬沙坦治疗的642名高血压患者中进行的为期6个月的开放扩展试验，不良事件的总发生率同安慰剂对照试验中观察到的相似。

下表显示了10个安慰剂对照试验报告的不良事件发生情况，患者服用缬沙坦10-320mg/日，直至12周。

2316名患者中1281人，660人分别服用80mg、160mg，不良事件的发生率与用药剂量及用药时间无关，因此，将各种剂量下发生的不良事件合并统计。

不良事件的发生率与性别、年龄、种族无关。

代文的降压五大特点

尚无应用代文的经验，但有文献支持
4 | Medical orentation training| Qiu xinhai/LIYao | Sep 18,2008 |Sales Training materials | Business Use Only DIO-PM152/01-4/2008
internal use only
internal use only
药代动力学参数（ADME)
药物缬沙坦绝对生物 23％
利用度血浆半衰 9小时
期血浆蛋白 94-97%
结合率是否经肝否
脏代谢原型排泄
排泄粪便70％尿液30％
氯沙坦 33％
6－9小时
≥99％
代谢
粪便58％尿液35％
厄贝沙坦 60－80％
11－15小时
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代文®的基本信息：关于降压的三个S
强效 sufficient 平稳 Smooth
• 代文®80 mg 治疗8周后降压幅度为双数 SDBP (13 mmHg) 和 SSBP (17 mmHg)
• 轻中度高血压和2型糖尿病伴高血压的患者中代文®和氨氯地平的降压幅度相似
强效降压
internal use only
代文®的降压效果和氨氯地平的比较
治疗8周后和基线相比的变化
舒张压 0
收缩压
–2
–4
–6
–8
–10
–12 –11.5–11.1
–14 –16
N/S
–13.1 –14.8
N/S
缬沙坦 80 mg (n = 84)
氨氯地平 5 mg (n = 84)
有效率
• 缬沙坦66.7% • 氨氯地平 60.2%

代文说明书

【贮藏】密封保存。
【有效期】暂定二年。
【禁忌】已知对本品过敏者禁用；妊娠和哺乳期妇女禁用。
【注意事项】 1．低钠或血容量不足的患者：严重缺钠和（或）血容量不足的患者（如因服用大剂量利尿药），在使用缬沙坦开始治疗时，
可能发生症状性低血压。因此，在使用本药前须纠正低钠或低血容量状况。如果发生低血压，须使患者仰卧，必要时用生理盐水静脉注射。短暂的低血压反应并不防碍进一步治疗，因此一旦血压稳定便可进行继续治疗。 2．肝功能损伤患者：约 70％的缬沙坦以原形从胆汁排除；缬沙坦不经生物转化，因而其全身性影响与肝功能低下无关，所以非胆道性或非胆汁瘀积形肝功能不全患者无需调整剂量；而胆汁型肝硬化或胆道梗阻患者的缬沙坦清除率降低（AUCS 较高），这些患者服用缬沙坦时应特别慎重。 3．肾功能损伤患者：由于缬沙坦肾清除率只占总血浆清除率的 30％，故其全身性影响与肾功能之间没有关系，肾功能不全患者服用本品无需调整剂量。抑制肾素－血管紧张素－醛固酮系统后，敏感患者可能有肾功能改变。对于肾功能依赖肾素－血管紧张素－醛固酮系统活性的患者（如严重的充血性心力衰竭患者），用血管紧张素转化酶抑制剂或血管紧张素受体拮抗剂治疗，可能导致尿少症和／或进行性氮血症及（罕见）急性肾功能衰竭和／或死亡。因此，严重肾功能不全（肌酐清除率＜10ml/min）患者应慎重用药。 12 名因单侧肾动脉狭窄而致的肾性高血压患者短期服用缬沙坦，肾血流动力学、血肌酐或血尿素氮无明显变化。对单侧或双侧肾功脉狭窄患者未进行长期使用缬沙坦的研究。由于影响肾素－血管紧张素－醛固酮系统的药物有可能使单侧或双侧肾动脉狭窄患者的血肌酐或血尿素氮升高，故为安全起见，应注意监测患者的这些指标。 4．药物相互作用：临床试验未发现本药与下列药物间有临床意义的相互作用：西米替丁、华法林、呋塞米、地高辛、阿替洛尔、吲哚美辛、氢氯噻嗪、氨氯地平、格列本脲。本药与细胞色素 P450 酶系统的代谢诱导剂或抑制剂一般无临床意义的相互作用。体外试验表明本药与其他血浆蛋白结合率高的药物如双氯芬酸、呋塞米及华法林无血浆蛋白结合方面的相互作用。与保钾利尿剂（如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利）、钾制剂或含钾的盐代用品合用时，可使血钾升高。若必须同用，应注意监测。 5．药物过量：虽然无本药过量的经验，但其可能出现的主要症状是明显的低血压。如果是在服药后不久发生，可采用催吐治疗，否则可按常规采用静脉滴注生理盐水。本品与血浆蛋白结合率高，故不太可能经透析被清除。

降压药缬沙坦说明书

降压药缬沙坦说明书降压药缬沙坦适用于各类轻至中度高血压，尤其适用于对ACE 抑制剂不耐受的患者，那么降压药缬沙坦说明书你了解吗?下面是为你整理的降压药缬沙坦说明书的相关内容，希望对你有用!【药品名称】通用名称：缬沙坦胶囊商品名称：缬沙坦胶囊(缬克)英文名称：Valsartan Capsules【主要成份】缬沙坦。

其化学名称为：N-戊酰基-N-[[2'-(1H-四氮唑-5-基)[1,1'-联苯]-4-基]甲基]-L-缬氨酸。

【成份】分子式：C24H29N5O3分子量：435.53【性状】本品为硬胶囊，内容物为白色粉末。

【适应症/功能主治】适用于各类轻至中度高血压，尤其适用于对ACE抑制剂不耐受的患者。

【规格型号】80mg*7s【用法用量】推荐剂量为80mg，每日一次，与性别、年龄及种族无关。

2周内出现抗高血压作用，4周后作用达最大。

未能充分控制血压的患者，日剂量可增至160mg或加用利尿剂。

本药可与其他抗高血压制剂合用。

对轻到中度肾功能损伤患者或非胆管性及非胆汁瘀积型肝功能不全患者无需调整剂量。

老年患者无需调整剂量。

尚无用于儿童患者的安全性和有效性资料。

高血压患者服用本药，在血压下降同时不影响心率。

突然停用本药时，不会出现血压反跳和其它临床不良反应。

多剂量服用本药对总胆固醇、空腹甘油三酯、空腹血糖和尿酸无明显影响。

【不良反应】本药的总体不良反应发生率与安慰剂组相似。

临床应用中曾观察到的不良反应主要有：头痛、头晕、病毒感染、上呼吸道感染、咳嗽、腹泻、疲劳、鼻炎、背痛、恶心、咽炎及关节痛。

不良反应的发生率与剂量和治疗时间长短无关，与性别、年龄或种族无关，尚未知此反应是否与本品治疗有因果关系。

化验指标：本药偶可引起血红蛋白和血球压积减少。

在临床对照试验中，服用本药的患者出现血球压积和血红蛋白明显降低，分别为0.8%和0.4%，安慰剂组为0.1%。

服用本药与服用ACE抑制剂，出现中性粒细胞减少症的患者分别为1.9%和1.8%。

国产和进口缬沙坦治疗原发性高血压疗效比较

国产和进口缬沙坦治疗原发性高血压疗效比较【摘要】目的探讨国产缬沙坦胶囊（Valsartan Capsule，商品名：托平Tuoping）和进口缬沙坦胶囊（商品名：代文Diovan）对轻中度原发性高血压患者的降压疗效及安全性。

方法采用互相对照方式。

将58例轻中度原发性高血压患者随机分成2组，托平组（80 mg，），代文组（80 mg 1次/d），疗程均4周。

每2周随访BP、HR，并记录不良反应。

观察服药前、服药后2周和4周的BP、HR变化，进行记录比较。

结果经4周治疗，2组血压平均SBP由（153.1±11.6）mm Hg分别降至（130.9±10.5）、（130.8±10.8）mm Hg；DBP由（96.1±12.6）mm Hg分别降至和（81.1±6.9，80.9±7.3）mm Hg，2组较服药前均有显著降低（P ＜0.01），总有效率均为68.97%，2组服药后同期疗效无统计学差异（P＞0.05）；2组治疗期间均未见明显不良反应。

结论托平和代文对轻中度原发性高血压具有相同降压效性，两者同样安全可靠，不良反应少，但托平价格低廉。

【Abstract】PurposeDiscuss the curative effect and safety of Valsartan Capsule which is made in China (trade name: Tuoping) and import from foreign country (trade name: Diovan) in curing light and moderate essential hypertension patients. MethodThe 58 light or moderate essential hypertension patients are divided into two groups: Tuoping group (80mg qd) and Diovan group (80 mg qd). The courses of treatment of each group are 4 weeks. The change of blood pressure before and after taking medicine during 2 weeks is observed. Also, the change of blood pressure during 4 weeks is recorded. After that, the curative effect of each group is compared. ResultsAfter taking medicine 4 weeks, the average SBP of blood pressure of Tuoping group was reduced from (153.1±11.6) mm Hg to (130.9±10.5) mm Hg, the average SBP of Diovan group was reduced to (130.8±10.8) mm Hg. The average DBP of Tuoping group was reduced from (96.1±12.6) mm Hg to (81.1±6.9), and the average DBP of Diovan group was reduced to (80.9±7.3) mm Hg. The blood pressure of each group has notable reduced after taking medicine (P＜0.01). For both group, the total effective rate is all 68.97%. In the same term, the curative effect of both group do not have statistics differences. Both groups do not have adverse reactions. ConclusionTuoping and Diovan have the same effect in depress blood pressure to light or moderate essential hypertension patients. Both Valsartan Capsule are reliable and safety. However, the price of Tuoping is lower, the side effects of Tuoping is less.【Keywords】Valsartan;Essential Hypertension;Curative Effect;Safety肾素－血管紧张素系统（RAS）中主要有效成分为血管紧张素Ⅱ（AngⅡ），AngⅡ与血管紧张素Ⅱ受体（AT1受体）结合介导一系列的生理反应，如收缩血管，肾小球滤过率下降，使醛甾酮、儿茶酚胺、去甲肾上腺素（NE）释放增加，使血压升高[1]。

代文(缬沙坦胶囊)

代文【代文价格】￥72.00元【代文功效】缬沙坦胶囊;缬沙坦胶囊适用于各类轻中度高血压，尤其适用于对ACE抑制剂不耐受的患者.【简述】代文（缬沙坦胶囊）为血管紧张素II(AngII)受体AT1的拮抗剂，通过选择性地阻断AngII与AT1受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用,适用于各类轻中度高血压，尤其适用于对ACE抑制剂不耐受的患者。

【代文药理作用】肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的活性激素是血管紧张素II，是由血管紧张素I在血管紧张素转换酶（ACE）作用下形成的。

血管紧张素II可与各种组织细胞膜上的特异受体结合。

它有多种生理效应，包括直接或间接参与血压的调节。

血管紧张素II是一种强力缩血管物质，具有直接的升压效应，同时还可促进钠的重吸收，刺激醛固酮分泌。

缬沙坦是一种口服有活性的强力特异性血管紧张素（Ang II）II受体拮抗剂，它选择性作用于AT受体亚型，血管紧张素II的已知作用就是由AT受体亚型引起的。

在使用本品之后，AT受体封闭，血管紧张素II血浆水平升高，它会刺激未封闭的AT受体，同时抗衡AT受体的作用。

缬沙坦对AT受体没有任何部分激动剂的活性。

缬沙坦对AT受体亲和力比AT受体强约20000倍。

ACE将血管紧张素I转化为血管紧张素II，并降解缓激肽。

血管紧张素II受体拮抗剂-缬沙坦对ACE没有抑制作用，不引起缓激肽或P 物质的潴留，所以不会引起咳嗽。

比较缬沙坦与ACE抑制剂的临床试验证实，缬沙坦组干咳的发生率（2.6%）显著低于ACE抑制剂组（7.9%，p<0.05)。

在一项对曾接受ACE抑制剂治疗后发生干咳症状的患者进行的临床试验发现，缬沙坦组、利尿剂组、ACEI组别分有19.5%、19.0%、68.5%患者出现咳嗽（p<0.05）。

缬沙坦对其他已知的在心血管调节中起重要作用的激素受体或离子通道无影响。

【代文临床疗效】代文（缬沙坦胶囊）临床应用于治疗轻、中度原发性高血压。

缬沙坦胶囊的制备及稳定性研究

①粘
②原辅料过筛：缬沙坦，微晶纤维素，交联聚维酮分别过30目筛，备用；
③湿法制粒：将过好筛的物料加入湿法制粒机中混合均匀，加入粘合剂溶液湿法制粒；
④干燥：湿颗粒在烘箱中干燥；
⑤整粒：干燥好的颗粒用粉碎整粒机整粒；
⑥混合：依次在整粒后的颗粒中加入交联聚维酮和硬脂富马酸钠，分别混合；
2.试药和试剂
2.1.试药
缬沙坦胶囊对照制剂（80mg，北京诺华制药有限公司，批号：X1278，商品名：代文）；缬沙坦胶囊自制胶囊（80mg，海正自制，批号：12VC12072）；微晶纤维素（JRS）；交联聚维酮（ISP）；聚维酮（BASF）；羟丙甲纤维素（DOW）；十二烷基硫酸钠（安徽山河药用辅料有限公司）；硬脂富马酸钠（JRS）。缬沙坦对照品（海正自制，批号1201-1）.
Keywords: Valsartan capsule; Dissolution; Stability
缬沙坦为血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体拮抗剂，能选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合（其特异性拮抗AT1受体的作用大于AT2约20,000倍），从而抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。在缬沙坦胶囊的制剂研究中发现该产品的化学稳定性良好（常规加速稳定性研究中有关物质和含量均无明显变化）。但物理稳定性不佳，尤其在高温高湿条件（40 ℃ / RH75%）下，胶囊内容物容易结块，颗粒变硬，严重影响溶出度。因此，笔者将自制样品与对照品在未包装的情况下，放置于40℃/RH75%的环境中一定时间，以样品外观及溶出度为指标，进一步考察自制样品的稳定性。
⑦胶囊填充：填充2号胶囊。
4.溶出度
4.1.溶出度检测方法
采用《中国药典》2010年版二部缬沙坦胶囊溶出度测定法（附录X C第一法）,UV法（附录ⅣA）,检测波长250 nm。溶出度测定方法采用篮法100rpm，溶出介质为1000 mL，温度为37℃ ± 0.5℃。取样时间点为5分钟，10分钟，15分钟，20分钟，30分钟，45分钟和60分钟。

制备工艺优化可降低缬沙坦胶囊批内溶出差异

制备工艺优化可降低缬沙坦胶囊批内溶出差异2海南景卓盛生物科技有限公司海南省海口市 570311摘要：缬沙坦胶囊在体内释放出现较大个体内/个体间的差异，原因之一是缬沙坦胶囊自身的批内差异。

研究发现缬沙坦胶囊内容物颗粒的粒径分布对胶囊体外溶出有重大的影响,若胶囊内容物粒径分布窄，则该批缬沙坦胶囊批内溶出差异较小。

因此提出对加液方式进行优化的方法，以降低产品的溶出差异。

关键词：缬沙坦胶囊；雾化加液；差异；溶出曲线缬沙坦（Valsartan）是一款血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂抗高血压类药物，该药物使血管紧张素Ⅱ的Ⅰ型(AT1)受体封闭，血管紧张素Ⅱ血浆浓度升高，刺激未封闭的AT2受体，同时抗衡AT1受体的作用，从而达到扩张血管降低血压的效果。

缬沙坦由瑞士汽巴-嘉基公司（诺华制药公司的前身之一）研发生产，于1995年和1996年分别获得美国和欧洲的相关专利权，缬沙坦胶囊于1996年7月首次在德国上市，商品名为“Diovan”。

此后陆续在欧洲、美国、日本上市[1][2]。

2004年，诺华制药的子公司北京诺华制药有限公司，将缬沙坦胶囊在中国大陆地产化，并获批上市，商品名为“代文”，代文已经备案为参比制剂。

缬沙坦在体内药动学参数，存在个体内/个体间差异较大，属于体内高变异品种（CV>30%）[3]，这于抗高血压药来说是比较危险的。

研究发现，造成缬沙坦体内吸收个体差异大的原因，基本是两个方面，一是患者个体体内受体等情况差异，导致个体间对药物吸收有较大差异；二是药物制剂本身释放本身存在较大批间差异。

两者合并导致差异性扩大。

笔者对缬沙坦胶囊研究过程中，发现胶囊内容物颗粒的粒径分布对胶囊体外溶出有重大的影响,若胶囊内容物粒径分布窄，则该批缬沙坦胶囊批内溶出差异较小。

因此提出对优化加液方式进行优化的方法，以降低产品的溶出差异[4]。

1.材料与仪器缬沙坦原料(厂家：浙江新赛科制药有限公司)；微晶纤维素PH101(美国FMC 公司)；交联聚维酮XL(美国ISP 公司)；聚维酮K29/32(美国ISP 公司)；十二烷基硫酸钠(湖南九典制药有限公司)；硬脂酸镁(荷兰Peter Greven公司)；2号胶囊壳(苏州胶囊有限公司)；盐酸、磷酸、氢氧化钠等均为分析纯。

ARB类降压药物-代文

缬沙坦代文 ® →安全、放心
一、缬沙坦代文 ®不易引起咳嗽。
比较缬沙坦与ACE抑制剂的临床试验证实，缬沙坦组干咳的发生率（2.6%）显著低于 ACE抑制剂组（7.9%，P<0.05）。
缬沙坦代文 ® →安全、放心
二、缬沙坦代文 ®的代谢方式为双通道排泄，
即肝功能不好时由肾脏排泄；肾功能不好时由肝脏排泄与其他药物都需经过肝脏或肾脏进行代谢有明显区别
关于ACEI ACEI
ACEI与ARB适用症基本相同，但不良反应较多： ACEI与ARB适用症基本相同，但不良反应较多：适用症基本相同 1.咳嗽: 1.咳嗽:最常见咳嗽 2.低血压低血压常见。低血压: 2.低血压:低血压常见。 3.高钾血症 3.高钾血症 4.急性肾功能衰竭急性肾功能衰竭: 4.急性肾功能衰竭: 5.蛋白尿 5.蛋白尿 6.血管性水肿罕见，但有致命危险。血管性水肿: 6.血管性水肿:罕见，但有致命危险。 7.胎儿畸形 7.胎儿畸形
ARB的主要适应症 ARB
3. 冠心病和心衰患者 4. 房颤患者者。 ARB在指南中被推荐用于高血压伴房颤患在指南中被推荐用于高血压伴房颤患
5.代谢综合征患者代谢综合征患者指南指出：患者均首指南指出：MS患者均首选生活方式干预，起始降压治疗推荐首选ARB 式干预，起始降压治疗推荐首选
肝
代文®
人体
肾
缬沙坦代文 ® →安全、放心
三、缬沙坦代文 ®最大的优点是副作用极低，
不论年龄、性别与种族、老人或肝、肾功能不全均可使用，基本不被代谢，体内无蓄积是一种简单、方便、有效、耐受性良好的一线降压药物。
缬沙坦代文 ®能有效改善糖代谢
研究表明，缬沙坦代文 ®Leabharlann 预防糖尿病、改善血糖水平和预后作用

缬沙坦：安全可靠，证据确凿

身为常用降压药之一，缬（音同协）沙坦一直颇受关注。

因为它使用广泛，效果不俗，安全性良好，还是唯一被FDA（美国食品药物监督管理局）批准的拥有高血压、心肌梗死后、心力衰竭3个适应证的血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂（ARB类）。

看起来它“集万千宠爱于一身”，然而，它面临的质疑也不少。

首先，由于价格较贵，缬沙坦等ARB类药常作为部分降压药的替身存在，使用受到一定限制；其次，对缬沙坦的实际降压能力，业界也是众说纷纭，莫衷一是。

前不久，一篇曾经大力肯定缬沙坦作用的论文被彻底否定，更让人不免怀疑缬沙坦本身的药效。

然而，我们想告诉您的是——缬沙坦：指导专家：河北省人民医院老年病科主任郭艺芳中山大学第一附属医院心内科主任医师陈国伟南京军区福州总医院第一附属医院心血管内科主任医师沈清来整理：李宇杰降压药主要有血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）、血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂（ARB）、钙通道阻滞剂（CCB）、利尿剂、β受体阻滞剂5种类型。

本文的主角缬沙坦，便是ARB类中的一种，且是其中资历较老、也较有代表性的药物之一。

缬沙坦对药物可能影响到的器官（医学上称为靶器官）具有充分的保护作用，可降低动脉粥样硬化危险、抑制心肌肥厚、防止心肌重塑等，并具有神经保护及修复、抗氧化、抗炎症反应、抑制血流减少、增加神经元存活、减少梗死范围等作用，适用于轻、中度原发性高血压患者的降压治疗，并具有降压之外的肾保护作用。

在国外，缬沙坦通过了大量较大规模的临床试验研究，明确其可降低高血压患者心血管病风险，降低糖尿病或肾病患者的蛋白尿及微量白蛋白尿，尤其适用于伴左室肥厚、心力衰竭、预防心房颤动、糖尿病肾病、代谢综合征、微量白蛋白尿或蛋白尿患者，以及不能耐受ACEI的患者。

安全可靠，证据确凿编辑/李宇杰****************打平亦胜利发表于2002年的一项研究，对比了缬沙坦和氨氯地平（CCB类）治疗2型糖尿病伴高血压的降压疗效。

治疗24周后，缬沙坦组和氨氯地平组血压均显著降低，但无论是对于收缩压还是舒张压，缬沙坦的降压疗效与氨氯地平相当。

缬沙坦最新

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缬沙坦分散片
缬沙坦胶囊
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缬沙坦分散片与胶囊的累积溶出度比较
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缬沙坦胶囊缬沙坦分散片
缬沙坦分散片与胶囊的平均达峰时间（tmax）比较
• 收缩压升高是比舒张压升高更重要的心血管危险因素。单纯收缩期高血压(isolated systolic hypertension,ISH)是老年人高血压的主要类型, 也越来越受到人们的关注和重视
• 沙坦类降压药特别其降低收缩压的疗效优于其他降压药，故更适用于老年单纯收缩性高血压患者。
高血压与男性生活质量
血
管
紧
张
AT2
素 AT1
血管紧张素
Ⅱ
受体
缬欣
血压升高，靶器官损伤
指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂。分散片可加水分散后口服，也可吞服.
分散片优点
• 速崩、速效
• 服用方便
普通片剂或胶囊剂存在着崩解速度慢的缺点，对药物的吸收有一定的影响。分散片在19～21℃水中一般 3min内完全崩解，大大提高了药物的吸收度。
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治疗前治疗后
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0 收缩压（mmHg）
舒张压（mmHg）
LVMI(g/m2)
结果显示，经缬沙坦治疗3个月后血压下降，且左室重量

代文分散片

代文分散片
代文分散片是一种抗高血压药物，其主要成分是缬沙坦。

缬沙坦是一种口服有效的特异性血管紧张素（AT1）受体拮抗剂，能够选择性地作用于AT1受体亚型，阻断血管紧张素（Ang）与AT1受体的结合，从而抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。

它对血管紧张素转换酶（ACE）没有抑制作用，不影响体内缓激肽水平，因而导致咳嗽的副作用少于血管紧张素转换酶抑制剂。

代文分散片与缬沙坦胶囊的主要成分和药理作用相同，只是剂型和制作工艺不同。

分散片在人体内分解较快，发挥降压作用的时间较短，见效较快。

对于高血压患者，缬沙坦可作为首选降压药物，其不仅能有效降低血压，还能改善心肌重塑，防止心腔扩张和心功能恶化。

只要心功能不全患者的血压可以耐受，也建议积极应用缬沙坦以改善预后。

在使用代文分散片前，请咨询专业医生，并在医生指导下进行治疗。

高血压患者在用药期间还需注意低盐低脂饮食、适当活动、戒烟酒等，以减少对血管的损伤。

代文缬沙坦胶囊副作用

代文缬沙坦胶囊副作用关于《代文缬沙坦胶囊副作用》，是我们特意为大家整理的，希望对大家有所帮助。

在我们的身旁，可能会出现一些。

身患那样或是那般的一些病症的人。

她们可能都是挑选用药品加以控制和医治。

并且我们也都听闻是药三分毒这句话工厂话。

可能是药三分毒，的确这般，由于无论是哪一种药品，在一定水平上面对我们的人体会出现影响。

并且在日服食药品以前一定要用心阅读文章使用说明，那麼下边我们就来了解一下这类药品的副作用吧。

生产副作用疫苗本药的整体副作用发病率与安慰剂组类似。

临床医学运用中谢观查到的副作用关键有：头痛、头昏、病毒感染感染、呼吸道感染、咳嗽、腹泻、疲惫、鼻炎、背疼、恶心想吐、咽炎及关节疼。

副作用的发病率与使用量和医治時间长度不相干，与性別、年纪或人种不相干，并未知此反映是不是与本产品医治有逻辑关系。

检验指标值：本药偶可造成血红蛋白浓度和血球压积降低。

在临床医学对比实验中，服食本药的病人出現血球压积和血红蛋白浓度显著降低，各自为0.8%和0.4%，安慰剂某组0.1%。

服食本药与服食ACE缓聚剂，出現单核细胞降低症的病人各自为1.9%和1.8%。

在临床医学对比实验中，服食本药的病人产生显著的血肌酐、血钾及总胆红素偏高者各自为0.8%，4.4%和6%，而ACE缓聚剂组各自为1.6%，6.4%和12.9%。

服食本药的病人偶有肝功能指标上升。

本药治疗原发性高血压病人时不用检测独特的试验室指标值。

哪样药品都是有副作用。

实际的能够在使用说明中寻找啊。

胶襄分为2半，分2次服食，副作用会降低。

可是不建议你那样做。

第一：你自己分的使用量毫无疑问禁止，不可能是精确的二分之一;第二：那样做，是不是能确保优良的功效就更不太好讲过。

假如你服食这类药品不可以承受得话，建议你改用别的降血压药，实际要咨询医师。

而不是减药。

由于你关键的目地是控制血压。

ACEI ARB资料对比

药名规格适应症常规服法极量禁忌肾功能调整儿童用量达峰时间缬沙坦胶囊（代文）80mg轻、中度原发性高血压Treatment ofhypertension; treatmentof heartfailure;reduction ofCV mortalityinclinicallystablepatientswith leftventricularfailure ordysfunctionafter MI.80mgqd1.对缬沙坦或者本品中其他任何赋形剂过敏者2.妊娠无需调整剂量无相关研究Children 6 to 16 yr ofage PO Initial dosage:1.3 mg/kg (up to 40 mg)once daily. Adjust dosebased on BP response.Dosages higher than 2.7mg/kg (up to 160 mg)once daily have notbeen studied inchildren.单剂口服2小时内产生降压效果，46小时达作用高峰厄贝沙坦片（安博维）0.15g1.原发性高血压2.合并高血压的2型糖尿病肾病的治疗Treatment ofhypertension;nephropathyin type 2diabetes150mg qd1.已知对本品成份过敏。

2.怀孕的第4至第9个月无需调整本品剂量血液透析的病人，初始剂量75mg在儿童的安全性和疗效尚未建立6 to 12 years:Initial dose: 75 mgonce daily.Maintenance dose: 75 mgto 150 mg once daily.13 to 18 years:Initial dose: 150 mgonce daily.Maintenance dose: 150mg to 300 mg once daily口服后大约1.5-2小时可达血浆峰浓度替米沙坦片（美卡素）80mg原发性高血压的治疗Treatment ofhypertension; for thereduction ofthe risk ofMI, stroke,or deathfrom CVcauses inpatients 55y and olderwho are athigh risk ofdevelopingmajor CVevents andare unableto take ACEinhibitors.40mgqd80mg1.对本品任何有效成份或任一种赋形剂过敏者2.中晚期妊娠（第2个及第3个三个月期间）及哺乳期妇女3.胆道梗阻性疾病患者。