抗真菌药分类和作用机制论述.ppt

β1,3葡聚糖 b1,6葡聚糖 磷脂双分子层
b1,3葡聚糖 合成酶
几丁质 麦角固醇
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抗真菌药分类
抗真菌药按化学结构分为 ：
多烯类
烯丙胺类
氮唑类
嘧啶类
抗生素类
棘白菌素类
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6
真菌结构和抗真菌药作用部位示意图
真菌细胞壁
真菌细胞膜 磷脂双分子层
b-(1,3)-葡聚糖 合成酶
棘白菌素类 (卡泊芬净)
抗真菌药分类和作用机制
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1
酵母菌
真菌简介
隐球菌
曲霉菌
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2
真菌
真菌分类
酵母菌
双相真菌
霉菌
皮肤癣菌
念珠菌
球孢子菌
曲霉菌
表皮癣菌
毛孢子菌 芽生菌
毛霉菌
小孢子菌
隐球菌
孢子丝菌
青霉菌
发癣菌
组织胞浆 菌
地丝菌
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3
真菌感染的分类
表浅部感染 深部感染
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4
真菌细胞膜、壁结构
甘露聚糖
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10
氮唑类
分咪唑类和三唑类，代表药物：氟康唑、伊曲康 唑
抑制真菌P450酶，抑制真菌细胞膜麦角甾醇合成， 使通透性增加
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11
嘧啶类
代表药物：氟胞嘧啶 作用机制：转变成氟尿嘧啶，抑制胸苷酸合成酶，
干扰DNA合成
ຫໍສະໝຸດ Baidu
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12
抗生素类
代表药物：灰黄霉素，作用机制：渗入皮肤角质 层与角蛋白结合，干扰真菌有丝分裂与核酸合成， 阻止真菌继续侵入
细胞色素P450依赖性的 14-α去甲基酶
麦角固醇
P450酶
多烯类 （两性霉素B）
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氮唑类 （氟康唑）
7
抗真菌药作用机制
烯丙胺类
角鲨烯环氧化酶
角鲨烯
角鲨烯环 氧化物
氮唑类
P450酶 细胞色素P450依赖 性的14-α去甲基酶
14位还原酶和 7-8位异构酶
羊毛甾醇
14-去甲基 羊毛固醇
麦角固醇
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8
多烯类
代表药物：两性霉素B 作用机制：药物与真菌细胞膜上的麦角甾醇结合
导致细胞表面形成许多小孔，膜通透性增加，细 胞内成分外漏而导致真菌细胞死亡
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9
烯丙胺类
代表药物：特比萘芬 作用机制：该类药物主要高度特异性地抑制角鲨
烯环氧化酶，使角鲨烯积聚、麦角甾醇的合成受 阻，从而引起真菌细胞死亡
其他：尼可霉素Z，可抑制真菌细胞壁上的几丁质 合成酶
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棘白菌素类
代表药物：卡泊芬净 作用机制：是真菌细胞壁主要构成成分1，3-β-
D-葡聚糖合成过程非竞争性抑制剂
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