盐酸罗哌卡因注射液PPT课件
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常用麻醉药的作用及不良反应 ppt课件
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4.舒芬太尼
【药代动力学】过剂量为250～1500微克舒芬太尼的静 脉给药后观测血液和血清中舒芬太尼的浓度，其分布相的 半衰期分别为2.3～4.5分钟和35～73分钟。平均清除半 衰期为784分钟，变化范围为656～938分钟。在中央室 的分布容积为14.2升，其稳态的分布容积为344升。其清 除率为914毫升/分钟。在有限的检测方法下，发现给药 剂量为250微克时清除半衰期（240分钟）明显的比 1500微克时短。药物的血浆浓度从治疗水平降到亚治疗 水平取决于药物分布相的半衰其而不是取决于终末半衰期 （给药量为250微克时的4.1小时到给药量为500～1500 微克后的10～16小时）。在研究的剂量范围内，舒芬太 尼体现了线性药代动力学的特征。舒芬太尼的生物转化主 要在肝和小肠内进行。在24小时内所给药物的80%被排 泄，仅有2%以原形被排泄。有92.5%的舒芬太尼与血浆 蛋白结合。
7
2. 咪达唑仑
【药代动力学】本品为亲脂性物质，在PH<4的酸性溶 液中形成稳定的水溶性盐，临床制剂为盐酸盐或马来酸盐， pH=3.3。在生理性pH值条件下，其亲脂性碱基释出，迅 速透过血脑屏障，作用迅速。因脂溶性高，口服后吸收迅 速，1/2～1小时血药浓度达峰值，因通过肝脏的首过效 应大，生物利用度为50%，分布半衰期（T1/2a）为5～ 10分钟，消除半衰期（T1/2b）短，约2～3小时，蛋白 结合率高达96%，清除率为6～11ml/（kg· min）。静 脉输注咪达唑仑的药代动力学与单次静脉注射基本相似。 肌内注射后吸收迅速且基本完全，注药后30分钟血药浓度 达峰值，生物利用度为91%，消除情况与静脉注射后相 似。咪达唑仑主要在肝脏经肝微粒体酶氧化。
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3.丙泊酚
4.舒芬太尼
【药代动力学】过剂量为250～1500微克舒芬太尼的静 脉给药后观测血液和血清中舒芬太尼的浓度，其分布相的 半衰期分别为2.3～4.5分钟和35～73分钟。平均清除半 衰期为784分钟，变化范围为656～938分钟。在中央室 的分布容积为14.2升，其稳态的分布容积为344升。其清 除率为914毫升/分钟。在有限的检测方法下，发现给药 剂量为250微克时清除半衰期（240分钟）明显的比 1500微克时短。药物的血浆浓度从治疗水平降到亚治疗 水平取决于药物分布相的半衰其而不是取决于终末半衰期 （给药量为250微克时的4.1小时到给药量为500～1500 微克后的10～16小时）。在研究的剂量范围内，舒芬太 尼体现了线性药代动力学的特征。舒芬太尼的生物转化主 要在肝和小肠内进行。在24小时内所给药物的80%被排 泄，仅有2%以原形被排泄。有92.5%的舒芬太尼与血浆 蛋白结合。
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2. 咪达唑仑
【药代动力学】本品为亲脂性物质，在PH<4的酸性溶 液中形成稳定的水溶性盐，临床制剂为盐酸盐或马来酸盐， pH=3.3。在生理性pH值条件下，其亲脂性碱基释出，迅 速透过血脑屏障，作用迅速。因脂溶性高，口服后吸收迅 速，1/2～1小时血药浓度达峰值，因通过肝脏的首过效 应大，生物利用度为50%，分布半衰期（T1/2a）为5～ 10分钟，消除半衰期（T1/2b）短，约2～3小时，蛋白 结合率高达96%，清除率为6～11ml/（kg· min）。静 脉输注咪达唑仑的药代动力学与单次静脉注射基本相似。 肌内注射后吸收迅速且基本完全，注药后30分钟血药浓度 达峰值，生物利用度为91%，消除情况与静脉注射后相 似。咪达唑仑主要在肝脏经肝微粒体酶氧化。
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3.丙泊酚
罗哌卡因 腰麻PPT课件
罗哌卡因组约160min；布比卡因约260min 运动阻滞 罗哌卡因组约126 min；布比卡因约174min
第7页/共10页
在产科麻醉中的应用
随机分为A、B、C、D四组，各例：剂量依次为罗哌卡因10mg、9mg、8mg、 7mg。于L3-4间隙进行穿刺，脑脊液流出后分别将四组等比重罗哌卡因混合脑脊 液稀释成浓度为0.5%、0.45%、0.4%、0.35%等比重罗哌卡因2ml，四组药物均 以的同一速度注入蛛网膜下腔。
第5页/共10页
与布比卡因腰麻比较
重比重 ropivacaine 0.5% 3 ml 重比重bupivacaine 0.5% 3 ml 起效时间比较： 感觉阻滞 罗哌卡因组约6min；布比卡因约3min 运动阻滞 罗哌卡因约13 min；布比卡因约9min
第6页/共10页
持续时间比较： 感觉阻滞
的药理学特点：低浓度时感觉神经和运动神经阻滞明显分离。 • 因其脂溶性比较低，罗哌卡因的麻醉强度明显弱于布比卡因。
第4页/共10页
心血管毒性
对心血管和中枢神经系统毒性明显低于布比卡因。 两药对心脏的毒性机理相似，都是抑制钠通道和钙通道。不同的是，布比卡因对心脏钠通道的抑制主要为
“快速占有、慢速离开”，而罗哌卡因则为“快速占有、快速离开”，表明罗哌卡因对心脏的毒性作用较 小。此外罗哌卡因纯S映象体结构对心肌抑制明显较布比卡因双映象体结构弱，比较容易解离。
背景
• 目前腰麻用药主要为长效酰胺类局麻药布比卡因。但是布比卡因具有较髙的心血管毒性及中枢神经系统毒 性。1979年首次报道布比卡因可诱发心跳骤停后，人们便幵始寻找某种脂溶性更低、毒副作用更小的替代 药品。
第1页/共10页
• 1995年瑞典阿斯特拉制药公司研发出第一个纯左旋体长效酰胺类局麻药：罗哌卡因 • 1996年在荷兰首次上市 • 1999年引入我国 • 目前主要是阿斯利康的盐酸罗哌卡因，明确可以用于腰麻 • 也有国产罗哌卡因应用于腰麻
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在产科麻醉中的应用
随机分为A、B、C、D四组，各例：剂量依次为罗哌卡因10mg、9mg、8mg、 7mg。于L3-4间隙进行穿刺，脑脊液流出后分别将四组等比重罗哌卡因混合脑脊 液稀释成浓度为0.5%、0.45%、0.4%、0.35%等比重罗哌卡因2ml，四组药物均 以的同一速度注入蛛网膜下腔。
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与布比卡因腰麻比较
重比重 ropivacaine 0.5% 3 ml 重比重bupivacaine 0.5% 3 ml 起效时间比较： 感觉阻滞 罗哌卡因组约6min；布比卡因约3min 运动阻滞 罗哌卡因约13 min；布比卡因约9min
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持续时间比较： 感觉阻滞
的药理学特点：低浓度时感觉神经和运动神经阻滞明显分离。 • 因其脂溶性比较低，罗哌卡因的麻醉强度明显弱于布比卡因。
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心血管毒性
对心血管和中枢神经系统毒性明显低于布比卡因。 两药对心脏的毒性机理相似，都是抑制钠通道和钙通道。不同的是，布比卡因对心脏钠通道的抑制主要为
“快速占有、慢速离开”，而罗哌卡因则为“快速占有、快速离开”，表明罗哌卡因对心脏的毒性作用较 小。此外罗哌卡因纯S映象体结构对心肌抑制明显较布比卡因双映象体结构弱，比较容易解离。
背景
• 目前腰麻用药主要为长效酰胺类局麻药布比卡因。但是布比卡因具有较髙的心血管毒性及中枢神经系统毒 性。1979年首次报道布比卡因可诱发心跳骤停后，人们便幵始寻找某种脂溶性更低、毒副作用更小的替代 药品。
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• 1995年瑞典阿斯特拉制药公司研发出第一个纯左旋体长效酰胺类局麻药：罗哌卡因 • 1996年在荷兰首次上市 • 1999年引入我国 • 目前主要是阿斯利康的盐酸罗哌卡因，明确可以用于腰麻 • 也有国产罗哌卡因应用于腰麻
罗哌卡因PPT课件
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谢谢！
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❖如果在15-20秒内惊厥没有自动停止，必须静 脉给予抗惊厥药。静脉注射100-150mg硫喷 妥钠可快速终止惊厥发作，也可选择起效缓 慢的安定5-10mg静脉注射。琥珀酰胆碱能很 快的终止肌肉抽搐，但病人需要气管插管和 控制通气。
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急性中毒的治疗：
❖如果确实出现心血管系统抑制症状（如低血 压、心动过缓），可静注5-10mg麻黄素， 必要时2-3分钟后重复推注。如果出现循环 衰竭，必须立即进行心肺复苏，适当供氧、 通气和维持循环以及治疗酸中毒，对抢救生 命是特别重要的。
2
.
甲磺酸罗哌卡因注射液药理作用
二、可通过升高神经动作电位的阈值，延缓 神经冲动的扩步，降低动作电位升高的速 度，发挥阻断神经冲动的产生和传导的速 度。
三、麻醉作用的产生与神经纤维的轴径，髓 鞘形成和传导速度有关。
3
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甲磺酸罗哌卡因注射液突出特点：
一、突出的感觉神经与运动神经阻 滞分离效应即低浓度罗哌卡因能 够有效阻滞感觉传递，而对运动 神经影响很小
量（mg） 起效时间
（min）
5.96
1-40 5.96-238.4 1-15
持续时间
（h）
2-6
8
.
威赛因甲磺酸罗哌卡因注射液（小容量注射剂）
规格：10ml：甲磺酸罗哌卡因89.4mg
❖不良反应：
❖罗哌卡因的不良反应和其它长效酰胺类的 局麻药是类似的，除了不小心注射进血管 或过量等意外事件，局麻的副反应几乎是 少见的。要将其与阻滞神经本身引起的生 理反应相区别。
局部麻醉药 PPT课件
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四、局部麻醉方法
1. 表面麻醉(surface anaesthesia) 2. 浸润麻醉(infiltration anaesthesia) 3. 传导麻醉(conduction anaesthesia) 4. 蛛网膜下腔麻醉(subarachnoidal
anaesthesia) 5. 硬膜外麻醉(epidural anaesthesia)
❖ ❖
((严 内用禁(避(3445))重传))途忌免与与体用心 导： 症蓄普异内 药肌 阻：传积鲁 丙代 期受滞导引卡 基间谢损者麻起因 肾应较、也醉中胺 上注普低应、毒合 腺意鲁血慎硬而用素检卡容用膜发或查因量外生去血慢及麻惊甲压，休醉厥肾、连克；上血续等心腺清滴患律素电注者失合解其慎常用质速用、度.原血应有药递室浓减，
酰胺类局麻药
19
分类
长效、中效、短效
普鲁卡因 （procaine)
短效
中效
利多卡因（lidocaine) 甲哌卡因（mepivacaine)
布比卡因（bupivcaine) 丁卡因（tetracaine）
长效
罗哌卡因（ropivacaine) 20
六、常用局部麻醉药
21
普鲁卡因Procaine (奴佛卡因，Novocaine)
7
2.吸收作用
❖ 中枢神经系统：先兴奋后抑制
初期表现：眩晕、不安、多言、震颤、焦虑、神 经错乱、阵挛性惊厥
后期表现：昏迷、呼吸衰竭
❖ 心血管系统：直接抑制
心肌收缩性↓、传导↓、不应期延长、血管平滑肌 松弛
8
三、毒性反应
1. 一次用量超过病人的耐量
1. 2. 3. 4.
常临预处1. 见床防理立原特即1234停点因12......药一注根药轻战持，药液次据，续度234保前中用具...惊发中持先加药体误作量体恐展毒呼回少量情注用，质不：：吸抽量不况入部或弱安神嗜道肾超酌血位局等和志睡通上过减管血麻原定丧，畅腺限剂内供药因向失眩，素量量丰中使障，晕给富 未 耐碍 并，氧， 加 受出多未 肾 力现言酌 上 下面，情 腺 降部寒减 素
四、局部麻醉方法
1. 表面麻醉(surface anaesthesia) 2. 浸润麻醉(infiltration anaesthesia) 3. 传导麻醉(conduction anaesthesia) 4. 蛛网膜下腔麻醉(subarachnoidal
anaesthesia) 5. 硬膜外麻醉(epidural anaesthesia)
❖ ❖
((严 内用禁(避(3445))重传))途忌免与与体用心 导： 症蓄普异内 药肌 阻：传积鲁 丙代 期受滞导引卡 基间谢损者麻起因 肾应较、也醉中胺 上注普低应、毒合 腺意鲁血慎硬而用素检卡容用膜发或查因量外生去血慢及麻惊甲压，休醉厥肾、连克；上血续等心腺清滴患律素电注者失合解其慎常用质速用、度.原血应有药递室浓减，
酰胺类局麻药
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分类
长效、中效、短效
普鲁卡因 （procaine)
短效
中效
利多卡因（lidocaine) 甲哌卡因（mepivacaine)
布比卡因（bupivcaine) 丁卡因（tetracaine）
长效
罗哌卡因（ropivacaine) 20
六、常用局部麻醉药
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普鲁卡因Procaine (奴佛卡因，Novocaine)
7
2.吸收作用
❖ 中枢神经系统：先兴奋后抑制
初期表现：眩晕、不安、多言、震颤、焦虑、神 经错乱、阵挛性惊厥
后期表现：昏迷、呼吸衰竭
❖ 心血管系统：直接抑制
心肌收缩性↓、传导↓、不应期延长、血管平滑肌 松弛
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三、毒性反应
1. 一次用量超过病人的耐量
1. 2. 3. 4.
常临预处1. 见床防理立原特即1234停点因12......药一注根药轻战持，药液次据，续度234保前中用具...惊发中持先加药体误作量体恐展毒呼回少量情注用，质不：：吸抽量不况入部或弱安神嗜道肾超酌血位局等和志睡通上过减管血麻原定丧，畅腺限剂内供药因向失眩，素量量丰中使障，晕给富 未 耐碍 并，氧， 加 受出多未 肾 力现言酌 上 下面，情 腺 降部寒减 素
罗哌卡因
尚无将7.5mg/ml以上的浓度硬膜外给药用于剖宫产术或蛛网膜下腔的 记录。
临床经验表明盐酸罗哌卡因注射液硬膜外输入长达24小时是可行的。
不良反应：
临床试验中报告的大量症状多为阻滞和临床中的生理反应。神经阻滞本 身的生理反应在各种局麻药均可能发生，包括硬膜外和蛛网膜下腔麻醉 中的低血压和心动过缓，以及穿刺引起的不良事件（如脊髓血肿，椎管 穿刺后头痛，脑膜炎及硬膜外脓肿）。 不良反应（来自各种类型的阻滞） 很常见（＞1/10） 全身：恶心 循环系统：低血压
浓度
容量
mg/ml ml
总剂量 起效时间
mg
分
持续时间 小时
外科手术麻醉
腰椎硬膜外给药 外科手术 7.5 15～25 113～188 10～20 3～5 剖宫产术 7.5 15～20 113～150 10～20 3～5 胸椎硬膜外给药 为术后镇痛建立阻滞 7.5 5～15 38～113 10～20 蛛网膜下腔给药 外科手术 5.0 3～5 15～25 1～5 1～2 区域阻滞（例如末梢 神经阻滞和浸润麻醉） 7.5 1～30 7.5～225 1～15 2～6
慢性肾功能不全患者伴有酸中毒及低蛋白血症，其发生全身性中毒的可 能性增大。
对于营养不良或低血容量休克经过治疗的病人，也应考虑到此风险。
硬膜外麻醉可导致低血压和心动过缓，如预先输注扩容或使用升压药物， 可减少这一副作用的发生。
例如低血压一旦发生可以用5～10mg麻黄素静脉注射治疗，必要时可 重复用药。
常见（＞1/100） 全身：体温升高，僵直，背痛 循环系统：心动过缓*，心动过速，高血压 中枢神经系统：感觉异常，眩晕，头痛* 消化系统：呕吐* 泌尿系统：尿潴留
较不常见（＞1/1000） 全身：低体温* 循环系统：晕厥* 中枢神经系统：焦虑，中枢神经系统毒性症状（惊 厥，癫痫大发作，癫痫发作，头晕，口周感觉异常， 舌头麻木，听觉过敏，耳鸣，视觉障碍，构音障碍， 肌肉颤搐，震颠）**，感觉减退* 呼吸系统：呼吸困难* 少见（＜1/1000） 全身：过敏反应，最严重的情况是过敏性休克 循环系统：心跳停止，心律不齐
临床经验表明盐酸罗哌卡因注射液硬膜外输入长达24小时是可行的。
不良反应：
临床试验中报告的大量症状多为阻滞和临床中的生理反应。神经阻滞本 身的生理反应在各种局麻药均可能发生，包括硬膜外和蛛网膜下腔麻醉 中的低血压和心动过缓，以及穿刺引起的不良事件（如脊髓血肿，椎管 穿刺后头痛，脑膜炎及硬膜外脓肿）。 不良反应（来自各种类型的阻滞） 很常见（＞1/10） 全身：恶心 循环系统：低血压
浓度
容量
mg/ml ml
总剂量 起效时间
mg
分
持续时间 小时
外科手术麻醉
腰椎硬膜外给药 外科手术 7.5 15～25 113～188 10～20 3～5 剖宫产术 7.5 15～20 113～150 10～20 3～5 胸椎硬膜外给药 为术后镇痛建立阻滞 7.5 5～15 38～113 10～20 蛛网膜下腔给药 外科手术 5.0 3～5 15～25 1～5 1～2 区域阻滞（例如末梢 神经阻滞和浸润麻醉） 7.5 1～30 7.5～225 1～15 2～6
慢性肾功能不全患者伴有酸中毒及低蛋白血症，其发生全身性中毒的可 能性增大。
对于营养不良或低血容量休克经过治疗的病人，也应考虑到此风险。
硬膜外麻醉可导致低血压和心动过缓，如预先输注扩容或使用升压药物， 可减少这一副作用的发生。
例如低血压一旦发生可以用5～10mg麻黄素静脉注射治疗，必要时可 重复用药。
常见（＞1/100） 全身：体温升高，僵直，背痛 循环系统：心动过缓*，心动过速，高血压 中枢神经系统：感觉异常，眩晕，头痛* 消化系统：呕吐* 泌尿系统：尿潴留
较不常见（＞1/1000） 全身：低体温* 循环系统：晕厥* 中枢神经系统：焦虑，中枢神经系统毒性症状（惊 厥，癫痫大发作，癫痫发作，头晕，口周感觉异常， 舌头麻木，听觉过敏，耳鸣，视觉障碍，构音障碍， 肌肉颤搐，震颠）**，感觉减退* 呼吸系统：呼吸困难* 少见（＜1/1000） 全身：过敏反应，最严重的情况是过敏性休克 循环系统：心跳停止，心律不齐
盐酸罗哌卡因注射液产品ppt
缺点
吸入麻醉药
麻醉深度可通过吸入气体 中的药物浓度加以控制，
过程平衡，肌松好
需配备麻醉机，操作复杂
静脉麻醉药
对呼吸道无刺激性，操作 简单方便，静脉直接给药，
麻醉作用迅速
肌松差，注入后无法人工 排除，剂量则因个体差异 不易自掌握，致使麻醉深
度不易掌握。
局部麻醉药
概念：作用于神经末稍式神经干周围，可连
恒瑞 阿斯利康
是否可用于腰麻
是 否 是 否 否 是
有效期
36个月 暂定24个月
18个月 24个月 24个月 36个月
88..9
慢
88..5
慢
77..9
快
88..1
中等
88..2
中等
局部麻醉药
临床应用：
腰
麻：将局麻药注入腰椎蛛网膜下腔而使下半身部位麻醉。
黏膜表面麻醉：将局麻药喷洒在鼻、口腔、喉、气管支气管、食管
浸 润 麻 醉： 将局部麻醉药局部注入皮下组织或肌肉腱膜上
硬 外 麻 醉： 将药液注入硬脊膜外腔，将此腔内穿出椎间孔的神经根
局部麻醉药
局麻药的酯溶性：
常用分配系数（partition coefficient）表示 脂溶性越高，油/水分配系数越大，则局麻药的效 能越大 常用的局麻药的分配系数
普鲁卡因
1.7
丁卡因
221
利多卡因
43
布比卡因
346
罗哌卡因
115
局部麻醉药
蛋白结合率：
局麻药进入人体后，一部分与蛋白结合，暂时失 去药理活性，而另一部分则呈游离状态，发挥药 理作用 蛋白结合率的高低和药物的作用时效相关。蛋白 结合率越高，则作用时效越长。
甲磺酸罗哌卡因ppt课件
认识到了贫困户贫困的根本原因，才 能开始 对症下 药，然 后药到 病除。 近年来 国家对 扶贫工 作高度 重视， 已经展 开了“ 精准扶 贫”项 目
研究一
甲磺酸罗哌卡因的药效学研究
麻醉方法
❖ 不用术前药,术中使用咪达唑仑0.02mg/kg为镇静剂。 ❖ 入室后建立静脉通路,并连接监测仪。 ❖ 皮肤局麻药用1%利多卡因。 ❖ 用18号穿刺针在腰1～2或腰2～3椎间隙进针，进入 硬膜外腔，并插入导管，向头侧置管3cm。 ❖ 2%利多卡因5ml用作硬膜外阻滞的试验剂量。5分钟 后确认导管未误插入蛛网膜下腔或静脉内，在5分钟内 （速度2.5～5ml/min）注入研究用药10-15ml。注射结 束作为研究评价的起点（0分钟），并记录注射研究药 物的时间。
认识到了贫困户贫困的根本原因，才 能开始 对症下 药，然 后药到 病除。 近年来 国家对 扶贫”项 目
研究一
甲磺酸罗哌卡因的药效学研究
研究对象的选择
排除标准
X 酰胺类麻醉药有过敏史及其它任何不良反应的 病人。 X 不能完成研究计划的病人，包括语言困难、传 染病及其它病史。 X 酗酒、滥用药物及毒品的病人。 X 肝功能、肾功能不正常。
研究一
甲磺酸罗哌卡因的药效学研究
伦理学
❖ 伦理委员会 开展临床试验批件[仁济伦审〔2003〕18号]。 知情同意书 详细介绍甲磺酸酸罗哌卡因及临床试验情况。 获取病人同意，签署知情同意书后进行试验。
❖ 病人隐私 保障病人隐私，所有资料保证不得向无关第三者透露。 采用姓名缩写及编制代码得形式在CRFs上进行记录。
❖ 手术开始时静脉注射咪达唑仑0.02mg/kg，术中观察并吸氧
评价时点：注药后30分钟内每隔5～10分钟一次，共4次；接 下来的1小时内每隔20分钟一次，共3次；此后每隔30分钟一 次，直至研究观察终点。
局部麻醉药ppt课件
麻醉强度为普鲁卡因的10倍，
毒性为普鲁卡因的10～12倍。
穿透力强，常用于表面麻醉、
一般不单独用于浸润麻醉。
× √
32
12 ．丁卡因常用作表面麻醉主要是 因为 A ．麻醉效力强 B ．毒性较大 C ．黏膜的穿透力强 D ．作用持久 E 比较安全 13 丁卡因不宜用于 A ．表面麻醉 B ．浸润麻醉 C ．腰麻 D ．传导麻醉 E ．硬膜外麻醉
20
③如惊厥发生，静脉注射地西泮，立即吸 氧或人工呼吸，及时控制惊厥的发作。 ④腰麻发生低血压应及时有效地作对症处理， 一般先肌肉注射麻黄碱 （收缩血管）15～ 20mg。 ⑤水解产物能降低磺胺类抗菌能力、强心 苷类药效
21
1 ．普鲁卡因产生局麻作用的机制 A．阻断Na＋内流 B．阻断Ca2＋内流 C．阻断K十外流 D．阻断Cl一内流 E．阻断K＋内流
35
• 18 ．如不及时抢救，致死的首发原因是
A ．血压下降B ．惊厥C ．心率减慢
D ．呼吸麻痹 E . 心肌收缩力减弱
19 ．丁卡因的毒性比普鲁卡因大
A.2倍B.4倍C.6倍D.8倍
E . 10 倍
36
可卡因
cocaine 为第一个成功地用于临床的局麻药，具 有良好的表面麻醉作用。
37
14 ．下列麻醉药在等剂量时，作用 强弱的顺序是 A ．丁卡因＞利多卡因＞普鲁卡因 B ．利多卡因＞丁卡因＞普鲁卡因 C ．利多卡因＞普鲁卡因＞丁卡因 D ．普鲁卡因＞丁卡因＞利多卡因 E ．丁卡因＞普鲁卡因＞利多卡因
利多卡因布比卡因9酯类局麻药普鲁卡因丁卡因酯类类10酰胺类局麻药ch3ch3nhcoch2nc2h5c2h5利多卡因11脂类局麻药二常用的局麻药普鲁卡因12na通道局麻药阻滞na内流的作用局麻药的作用机制阻断动作电位的产生13布比卡因普鲁卡因奴佛卡因1对粘膜的穿透力弱不适用于表面麻醉口眼鼻喉主要用于浸润麻醉皮下传导麻醉腰麻和硬膜外麻醉
毒性为普鲁卡因的10～12倍。
穿透力强，常用于表面麻醉、
一般不单独用于浸润麻醉。
× √
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12 ．丁卡因常用作表面麻醉主要是 因为 A ．麻醉效力强 B ．毒性较大 C ．黏膜的穿透力强 D ．作用持久 E 比较安全 13 丁卡因不宜用于 A ．表面麻醉 B ．浸润麻醉 C ．腰麻 D ．传导麻醉 E ．硬膜外麻醉
20
③如惊厥发生，静脉注射地西泮，立即吸 氧或人工呼吸，及时控制惊厥的发作。 ④腰麻发生低血压应及时有效地作对症处理， 一般先肌肉注射麻黄碱 （收缩血管）15～ 20mg。 ⑤水解产物能降低磺胺类抗菌能力、强心 苷类药效
21
1 ．普鲁卡因产生局麻作用的机制 A．阻断Na＋内流 B．阻断Ca2＋内流 C．阻断K十外流 D．阻断Cl一内流 E．阻断K＋内流
35
• 18 ．如不及时抢救，致死的首发原因是
A ．血压下降B ．惊厥C ．心率减慢
D ．呼吸麻痹 E . 心肌收缩力减弱
19 ．丁卡因的毒性比普鲁卡因大
A.2倍B.4倍C.6倍D.8倍
E . 10 倍
36
可卡因
cocaine 为第一个成功地用于临床的局麻药，具 有良好的表面麻醉作用。
37
14 ．下列麻醉药在等剂量时，作用 强弱的顺序是 A ．丁卡因＞利多卡因＞普鲁卡因 B ．利多卡因＞丁卡因＞普鲁卡因 C ．利多卡因＞普鲁卡因＞丁卡因 D ．普鲁卡因＞丁卡因＞利多卡因 E ．丁卡因＞普鲁卡因＞利多卡因
利多卡因布比卡因9酯类局麻药普鲁卡因丁卡因酯类类10酰胺类局麻药ch3ch3nhcoch2nc2h5c2h5利多卡因11脂类局麻药二常用的局麻药普鲁卡因12na通道局麻药阻滞na内流的作用局麻药的作用机制阻断动作电位的产生13布比卡因普鲁卡因奴佛卡因1对粘膜的穿透力弱不适用于表面麻醉口眼鼻喉主要用于浸润麻醉皮下传导麻醉腰麻和硬膜外麻醉
麻醉医生眼中的罗哌卡因Ppt【精选文档】ppt
身毒性有重要影响。 （2004，J P S）
毒副作用，注射剂量可以高达225mg。 平面都会在胸6到胸4左右。
5%浓度中大于692分钟，最长镇痛时间超过12小时，且没有明显毒副作用，注射剂量可以高达225mg。 致死量之比约为9：1：2。
文献推荐罗哌卡因（0.5-0.75%）用于腔镜手 罗哌卡因的中枢神经系统和心脏毒性均比布比卡因低。
• FDA、麻醉科医生及其生产厂家做出了布比 卡因禁用于产妇的结论（这个目前的说明书 中仍然存在）。
• 美国麻省总医院《临床麻醉手册》明确规定： 0.75%布比卡因禁用于剖宫产麻醉。
罗哌卡因的结构及药理学特点
罗哌卡因为布比卡因哌啶环的第三位氮原子被 丙基所代替，为不对称结构的单镜像体，即S镜像体。它是纯左旋式异构体，较右旋式异构 体毒性低，作用时间长。其pKa为8.1，分配系 数为2.9。罗哌卡因的脂溶性小使其绝对效能有 所减弱，到达粗大运动神经的时间拖后，但对 Aδ和C神经纤维的阻滞比布比卡因更为广泛， 同时也形成该药独特的作用特点：即低浓度时 （小于0.2%）运动与感觉阻滞分离。
罗哌卡因的结构及药理学特点
罗哌卡因负性肌力作用更小，致心律失常的危 险性小，心肌毒性阈值是布比卡因的两倍，意 外静脉过量注射，复苏更容易。 动物实验表明，罗哌卡因在一定剂量下，不产 生>60ms的QRS延长，而布比和左旋布比卡因 在较低浓度下可造成更宽大的QRS，此为心脏 毒性的标志之一。
罗哌卡因的结构及药理学特点
所谓镇痛延时作用，可能与罗哌卡因能 也形成该药独特的作用特点：即低浓度时（小于0.
4h，较布比卡因长，所谓镇痛延时作用，可能与罗哌卡因能引起血管收缩及较强的组织亲和能力有关，而局部浸润麻醉作用时间较同
引起血管收缩及较强的组织亲和能力有 浓度布比卡因长2～3倍。
毒副作用，注射剂量可以高达225mg。 平面都会在胸6到胸4左右。
5%浓度中大于692分钟，最长镇痛时间超过12小时，且没有明显毒副作用，注射剂量可以高达225mg。 致死量之比约为9：1：2。
文献推荐罗哌卡因（0.5-0.75%）用于腔镜手 罗哌卡因的中枢神经系统和心脏毒性均比布比卡因低。
• FDA、麻醉科医生及其生产厂家做出了布比 卡因禁用于产妇的结论（这个目前的说明书 中仍然存在）。
• 美国麻省总医院《临床麻醉手册》明确规定： 0.75%布比卡因禁用于剖宫产麻醉。
罗哌卡因的结构及药理学特点
罗哌卡因为布比卡因哌啶环的第三位氮原子被 丙基所代替，为不对称结构的单镜像体，即S镜像体。它是纯左旋式异构体，较右旋式异构 体毒性低，作用时间长。其pKa为8.1，分配系 数为2.9。罗哌卡因的脂溶性小使其绝对效能有 所减弱，到达粗大运动神经的时间拖后，但对 Aδ和C神经纤维的阻滞比布比卡因更为广泛， 同时也形成该药独特的作用特点：即低浓度时 （小于0.2%）运动与感觉阻滞分离。
罗哌卡因的结构及药理学特点
罗哌卡因负性肌力作用更小，致心律失常的危 险性小，心肌毒性阈值是布比卡因的两倍，意 外静脉过量注射，复苏更容易。 动物实验表明，罗哌卡因在一定剂量下，不产 生>60ms的QRS延长，而布比和左旋布比卡因 在较低浓度下可造成更宽大的QRS，此为心脏 毒性的标志之一。
罗哌卡因的结构及药理学特点
所谓镇痛延时作用，可能与罗哌卡因能 也形成该药独特的作用特点：即低浓度时（小于0.
4h，较布比卡因长，所谓镇痛延时作用，可能与罗哌卡因能引起血管收缩及较强的组织亲和能力有关，而局部浸润麻醉作用时间较同
引起血管收缩及较强的组织亲和能力有 浓度布比卡因长2～3倍。
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盐酸罗哌卡因注射液
费县人民医院Байду номын сангаас
❖ 药理作用：
❖ 药理作用罗哌卡因是第一个纯左旋体长效酰胺类局 麻药，有麻醉和镇痛双重效应，大剂量可产生外科 麻醉，小剂量时则产生感觉阻滞（镇痛）仅伴有局 限的非进行性运动阻滞。加用肾上腺素不改变罗哌 卡因的阻滞强度和持续时间。罗哌卡因通过阻断钠 离子流入神经纤维细胞膜内，对沿神经纤维的冲动 传导产生可逆性的阻滞。局麻药也可能对如脑细胞 和心肌细胞等易兴奋的细胞膜产生类似作用，如果 过量的药物快速地进入体循环，中枢神经系统和心 血管系统将出现中毒症状和体征。
❖* 多发生于蛛网膜下腔麻醉之后 ** 多由误注入血管，药物过量或快速吸收所引起 相关的药物不良反应
以下不良反应包括并发症是与麻醉技术相关而与所 使用的局麻药无关。 过量和血管内误注射的全身反应可能是很严重的。
❖ 神经并发症： 神经病理和脊髓功能障碍（如脊髓前动脉综合征、 蛛网膜炎、马尾综合征）与蛛网膜下腔麻醉和硬膜 外麻醉有关。 完全脊髓阻滞 当把用于硬膜外麻醉的剂量误注入蛛网膜下腔，或 蛛网膜下腔麻醉使用了过高的剂量，就可能出现完 全脊髓阻滞。药物
❖ 浓度
容量
mg/ml ml
总剂量 起效时间
mg
分
持续时间 小时
外科手术麻醉
腰椎硬膜外给药 外科手术 7.5 15～25 113～188 10～20 3～5 剖宫产术 7.5 15～20 113～150 10～20 3～5 胸椎硬膜外给药 为术后镇痛建立阻滞 7.5 5～15 38～113 10～20 蛛网膜下腔给药 外科手术 5.0 3～5 15～25 1～5 1～2 区域阻滞（例如末梢 神经阻滞和浸润麻醉） 7.5 1～30 7.5～225 1～15 2～6
尚无将7.5mg/ml以上的浓度硬膜外给药用于剖宫产术或蛛网膜下腔的 记录。
临床经验表明盐酸罗哌卡因注射液硬膜外输入长达24小时是可行的。
❖ 不良反应：
❖ 临床试验中报告的大量症状多为阻滞和临床中的生理反应。神经阻滞本 身的生理反应在各种局麻药均可能发生，包括硬膜外和蛛网膜下腔麻醉 中的低血压和心动过缓，以及穿刺引起的不良事件（如脊髓血肿，椎管 穿刺后头痛，脑膜炎及硬膜外脓肿）。 不良反应（来自各种类型的阻滞） 很常见（＞1/10） 全身：恶心 循环系统：低血压
常见（＞1/100） 全身：体温升高，僵直，背痛 循环系统：心动过缓*，心动过速，高血压 中枢神经系统：感觉异常，眩晕，头痛* 消化系统：呕吐* 泌尿系统：尿潴留
❖ 较不常见（＞1/1000） 全身：低体温* 循环系统：晕厥* 中枢神经系统：焦虑，中枢神经系统毒性症状（惊 厥，癫痫大发作，癫痫发作，头晕，口周感觉异常， 舌头麻木，听觉过敏，耳鸣，视觉障碍，构音障碍， 肌肉颤搐，震颠）**，感觉减退* 呼吸系统：呼吸困难* 少见（＜1/1000） 全身：过敏反应，最严重的情况是过敏性休克 循环系统：心跳停止，心律不齐
❖ 适应症:
❖ 盐酸罗哌卡因适用于 外科手术麻醉 -----硬膜外麻醉，包括剖宫产术 -----蛛网膜下腔麻醉 -----区域阻滞 急性疼痛控制 -----持续硬膜外输注或间歇性单次用药，如术后或 阴道分娩镇痛 -----区域阻滞
❖ 用法用量：
❖ 盐酸罗哌卡因仅供有麻醉经验的临床医生或在其指 导下使用。其目的是使用尽可能低的剂量达到充分 的麻醉效果。 盐酸罗哌卡因注射液常用麻醉的指导剂量见下表， 应根据麻醉程度和病人的身体状况调整剂量。 一般情况，外科麻醉需要较高的浓度和剂量。而对 于控制急性疼痛的镇痛用药，则使用较低的浓度和 剂量。 盐酸罗哌卡因注射液的推荐剂量
4～8ml/h 8～16mg/h
区域阻滞（如末梢神
经阻滞和浸润麻醉） 2.0
1～100 2～200 1～5 2～6
❖ 上表中的剂量对提供有效的麻醉是必要的，可以作为用于成人的指导剂 量。起效时间和持续时间会有个体差异。以上数据反映了所需平均剂量 的预计范围。有关其他局麻技术，应参考标准教科书。
在注射前以及注射期间，应注意针管回吸以防止血管内注射。当需要大 剂量注射时，如硬膜外麻醉，建议使用3~5ml试验剂量的含有肾上腺素 的利多卡因（2%赛罗卡因）。如误血管内注射可引起短暂的心率加快， 或误蛛网膜下腔注射可出现脊髓麻醉。在注入药物前及注入过程中需反 复回吸并注意缓慢注射（25~50mg/min）或分次注射，同时密切观察 病人的生命指征并持续与病人交谈。如出现中毒症状，应立即停止注射。
在确定了蛛网膜下腔位置并且可见澄清的脑脊髓液自脊髓穿刺针流出， 或通过回吸探测确认后，方可进行蛛网膜下腔注射。硬膜外阻滞中，罗 哌卡因单次最高250mg的剂量曾经被使用过，并且患者可很好的耐受。
❖ 当需延长麻醉时，无论持续注入或重复单次注射都应考虑达到血浆中毒 浓度或导致局部神经损伤的危险。在手术麻醉中当累积剂量达到800mg 时或用于术后镇痛24小时以上，对于成人来说都可很好耐受。 对术后疼痛的治疗，建议采用以下技术：如果术前已经使用10mg/ml或 7.5mg/ml罗哌卡因进行阻滞，可在术后经硬膜外单次注射7.5mg/ml 盐酸罗哌卡因注射液。然后持续使用2mg/ml盐酸罗哌卡因维持镇痛。 对大多数中度至重度的术后疼痛，临床研究表明每小时12～28mg的输 液速度，能够提供有效镇痛，仅伴有轻微且非进行性的运动阻滞。采用 这一技术后，对阿片类药物的需求明显下降。
急性疼痛控制
腰椎硬膜外给药
单次给药量 2.0 10～20
20～40 10～15 0.5～1.5
追加剂量（足量） 2.0 10～15 20～30
（如阴道分娩镇痛） （最小间隔30分钟）
腰椎硬膜外给药
持续滴注（如阴道分娩
镇痛和术后镇痛） 2.0
6～14ml/h 12～28mg/h
胸椎硬膜外给药
持续滴注（如术后镇痛）2.0
❖ 禁忌： ❖ 对本品或本品中任何成份或对同类药品过敏者禁用。
❖ 注意事项：
❖ 有些局部麻醉如头颈部区域的注射，严重不良反应 的发生率较高。
❖ 对于有Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞的患者要谨慎。
❖ 同时对于老年患者和伴有严重肝病、严重肾功能损 害或身体状况不佳的患者，要特别注意。
盐酸罗哌卡因注射液
费县人民医院Байду номын сангаас
❖ 药理作用：
❖ 药理作用罗哌卡因是第一个纯左旋体长效酰胺类局 麻药，有麻醉和镇痛双重效应，大剂量可产生外科 麻醉，小剂量时则产生感觉阻滞（镇痛）仅伴有局 限的非进行性运动阻滞。加用肾上腺素不改变罗哌 卡因的阻滞强度和持续时间。罗哌卡因通过阻断钠 离子流入神经纤维细胞膜内，对沿神经纤维的冲动 传导产生可逆性的阻滞。局麻药也可能对如脑细胞 和心肌细胞等易兴奋的细胞膜产生类似作用，如果 过量的药物快速地进入体循环，中枢神经系统和心 血管系统将出现中毒症状和体征。
❖* 多发生于蛛网膜下腔麻醉之后 ** 多由误注入血管，药物过量或快速吸收所引起 相关的药物不良反应
以下不良反应包括并发症是与麻醉技术相关而与所 使用的局麻药无关。 过量和血管内误注射的全身反应可能是很严重的。
❖ 神经并发症： 神经病理和脊髓功能障碍（如脊髓前动脉综合征、 蛛网膜炎、马尾综合征）与蛛网膜下腔麻醉和硬膜 外麻醉有关。 完全脊髓阻滞 当把用于硬膜外麻醉的剂量误注入蛛网膜下腔，或 蛛网膜下腔麻醉使用了过高的剂量，就可能出现完 全脊髓阻滞。药物
❖ 浓度
容量
mg/ml ml
总剂量 起效时间
mg
分
持续时间 小时
外科手术麻醉
腰椎硬膜外给药 外科手术 7.5 15～25 113～188 10～20 3～5 剖宫产术 7.5 15～20 113～150 10～20 3～5 胸椎硬膜外给药 为术后镇痛建立阻滞 7.5 5～15 38～113 10～20 蛛网膜下腔给药 外科手术 5.0 3～5 15～25 1～5 1～2 区域阻滞（例如末梢 神经阻滞和浸润麻醉） 7.5 1～30 7.5～225 1～15 2～6
尚无将7.5mg/ml以上的浓度硬膜外给药用于剖宫产术或蛛网膜下腔的 记录。
临床经验表明盐酸罗哌卡因注射液硬膜外输入长达24小时是可行的。
❖ 不良反应：
❖ 临床试验中报告的大量症状多为阻滞和临床中的生理反应。神经阻滞本 身的生理反应在各种局麻药均可能发生，包括硬膜外和蛛网膜下腔麻醉 中的低血压和心动过缓，以及穿刺引起的不良事件（如脊髓血肿，椎管 穿刺后头痛，脑膜炎及硬膜外脓肿）。 不良反应（来自各种类型的阻滞） 很常见（＞1/10） 全身：恶心 循环系统：低血压
常见（＞1/100） 全身：体温升高，僵直，背痛 循环系统：心动过缓*，心动过速，高血压 中枢神经系统：感觉异常，眩晕，头痛* 消化系统：呕吐* 泌尿系统：尿潴留
❖ 较不常见（＞1/1000） 全身：低体温* 循环系统：晕厥* 中枢神经系统：焦虑，中枢神经系统毒性症状（惊 厥，癫痫大发作，癫痫发作，头晕，口周感觉异常， 舌头麻木，听觉过敏，耳鸣，视觉障碍，构音障碍， 肌肉颤搐，震颠）**，感觉减退* 呼吸系统：呼吸困难* 少见（＜1/1000） 全身：过敏反应，最严重的情况是过敏性休克 循环系统：心跳停止，心律不齐
❖ 适应症:
❖ 盐酸罗哌卡因适用于 外科手术麻醉 -----硬膜外麻醉，包括剖宫产术 -----蛛网膜下腔麻醉 -----区域阻滞 急性疼痛控制 -----持续硬膜外输注或间歇性单次用药，如术后或 阴道分娩镇痛 -----区域阻滞
❖ 用法用量：
❖ 盐酸罗哌卡因仅供有麻醉经验的临床医生或在其指 导下使用。其目的是使用尽可能低的剂量达到充分 的麻醉效果。 盐酸罗哌卡因注射液常用麻醉的指导剂量见下表， 应根据麻醉程度和病人的身体状况调整剂量。 一般情况，外科麻醉需要较高的浓度和剂量。而对 于控制急性疼痛的镇痛用药，则使用较低的浓度和 剂量。 盐酸罗哌卡因注射液的推荐剂量
4～8ml/h 8～16mg/h
区域阻滞（如末梢神
经阻滞和浸润麻醉） 2.0
1～100 2～200 1～5 2～6
❖ 上表中的剂量对提供有效的麻醉是必要的，可以作为用于成人的指导剂 量。起效时间和持续时间会有个体差异。以上数据反映了所需平均剂量 的预计范围。有关其他局麻技术，应参考标准教科书。
在注射前以及注射期间，应注意针管回吸以防止血管内注射。当需要大 剂量注射时，如硬膜外麻醉，建议使用3~5ml试验剂量的含有肾上腺素 的利多卡因（2%赛罗卡因）。如误血管内注射可引起短暂的心率加快， 或误蛛网膜下腔注射可出现脊髓麻醉。在注入药物前及注入过程中需反 复回吸并注意缓慢注射（25~50mg/min）或分次注射，同时密切观察 病人的生命指征并持续与病人交谈。如出现中毒症状，应立即停止注射。
在确定了蛛网膜下腔位置并且可见澄清的脑脊髓液自脊髓穿刺针流出， 或通过回吸探测确认后，方可进行蛛网膜下腔注射。硬膜外阻滞中，罗 哌卡因单次最高250mg的剂量曾经被使用过，并且患者可很好的耐受。
❖ 当需延长麻醉时，无论持续注入或重复单次注射都应考虑达到血浆中毒 浓度或导致局部神经损伤的危险。在手术麻醉中当累积剂量达到800mg 时或用于术后镇痛24小时以上，对于成人来说都可很好耐受。 对术后疼痛的治疗，建议采用以下技术：如果术前已经使用10mg/ml或 7.5mg/ml罗哌卡因进行阻滞，可在术后经硬膜外单次注射7.5mg/ml 盐酸罗哌卡因注射液。然后持续使用2mg/ml盐酸罗哌卡因维持镇痛。 对大多数中度至重度的术后疼痛，临床研究表明每小时12～28mg的输 液速度，能够提供有效镇痛，仅伴有轻微且非进行性的运动阻滞。采用 这一技术后，对阿片类药物的需求明显下降。
急性疼痛控制
腰椎硬膜外给药
单次给药量 2.0 10～20
20～40 10～15 0.5～1.5
追加剂量（足量） 2.0 10～15 20～30
（如阴道分娩镇痛） （最小间隔30分钟）
腰椎硬膜外给药
持续滴注（如阴道分娩
镇痛和术后镇痛） 2.0
6～14ml/h 12～28mg/h
胸椎硬膜外给药
持续滴注（如术后镇痛）2.0
❖ 禁忌： ❖ 对本品或本品中任何成份或对同类药品过敏者禁用。
❖ 注意事项：
❖ 有些局部麻醉如头颈部区域的注射，严重不良反应 的发生率较高。
❖ 对于有Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞的患者要谨慎。
❖ 同时对于老年患者和伴有严重肝病、严重肾功能损 害或身体状况不佳的患者，要特别注意。