支气管哮喘的药物治疗PPT课件

（一）β 2受体激动剂
药动学：根据起效快慢、作用维持时间长短，可分 为四类（表-5）
药剂学：主要有口服和吸入两种制剂，吸入制剂包 括MDI、DPI和雾化吸入溶液
表-5 β 2受体激动剂的分类
Politiek等按照β2激动剂起效 “快”与“慢”，同时结合维持时间 “短”与“长”创始一个分类法
（一）β 2受体激动剂
轻度持续 ≥1 次/周，<1 次/天，
FEV1 占预计值的百分比≥80％或 PEF≥80
>2 次/月，<1 次/周
（第 2 级） 可能影响活动和睡眠
％个人最佳值，变异率 20％～30％。
中度持续 每天有症状，影响活动
（第 3 级） 和睡眠
≥1 次/周
FEV1 占预计值的百分比为 60％～79％或 PEF60％～79％个人最佳值，变异率>30％。
或 FEV1）
/本人最佳值的 80% 最佳值）的 80%
急性发作
无
≥每年 1 次
在任何 1 周内出现 1 次
六、常用药物
（一）β 2受体激动剂 （二）茶碱类 （三）抗胆碱能药物 （四）糖皮质激素 （五）白三烯受体拮抗剂 （六）其它
（一）β 2受体激动剂
药效学：激活腺苷环化酶，催化细胞内cAMP的合成， 进而激活cAMP依赖蛋白激酶，引起细胞内特殊的 磷酸化反应，降低细胞内Ca++，从而舒张支气管 平滑肌。长效型能增加粘膜纤毛的清除能力，抑 制炎性介质的释放，改善微血管渗漏，从而减轻 气道炎症。
程度和（或）不同频度的症状出现。分为 间歇状态、轻度持续、中度持续及重度持 续四期（表-2）。
表-2 哮喘病情严重程度的分级
症状
夜间症状
FEV1 和 PEF
间歇状态 <1 次/周，短暂出现 ≤2 次/月
（第 1 级）
FEV1 占预计值的百分比≥80％或 PEF≥80 ％个人最佳值，变异率< 20％。
（二）茶碱类
药动学：口服易吸收，在肝内被细胞色素P450酶系 代谢，由尿中排出，其中约10%为原形物。有效血 药浓度范围窄，为6～15mg/L。
药剂学：主要有口服和静脉两种制剂，口服药物有 缓释、控释和普通制剂。
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（二）茶碱类
不良反应： 治疗窗窄。早期多见恶心、呕吐、易激动、失眠
等；血清浓度超过20mg/L，可出现心动过速、心 律失常；超过40mg/L，可发生发热、失水、惊厥 等症状，甚至呼吸、心跳停止致死。 相互作用：（表-6） 茶碱类主要由CYP1A2代谢，同时也由CYP3A4、 CYP2E1代谢。诸多因素会影响茶碱清除率。
重度持续 每天有症状，频繁出现，经常出现 （第 4 级） 体力活动受限
FEV1 占预计值的百分比为<60％或 PEF<60 ％个人最佳值，变异率>30％。
分型分期分度
（三）临床缓解期 指经过治疗或未经治疗，症状、体征
消失，肺功能恢复到急性发作前水平，并 维持3个月以上 。
四、控制标准
表-3 哮喘临床控制水平分级
白天症状
完全控制
部分控制
(满足以下所有条件)
(在任何 1 周内出现 以下 1-2 项特征)
无（或≤2 次/周）
>2 次/周
未控制 （在任何 1 周内）
活动受限
无
夜间症状/憋 醒
需使用缓解 药的次数
无 无（或≤2 次/周）
有 有 >2 次/周
出现≥3 项部分控制特 征
肺功能（PEF 正常或≥正常预计值 <正常预计值（或本人
不良反应：
较轻微，尤其吸入剂更少见。较常见者如骨骼肌 震颤及心率加快，少见如轻微低血钾和血糖升高， 多不影响治疗。
相互作用：
与 茶碱类 药物合用，支气管平滑肌松弛作用增
加，不良反应也增加。
联合 吸入糖皮质激素 和 长效β 2受体激动剂 ，
具有协同抗炎和平喘作用。
（二）茶碱类
药效学：抑制磷酸二脂酶，使气道平滑肌细胞内 cAMP分解减慢， cAMP水平提高，从而使平滑肌张 力降低，气道扩张。拮抗腺苷受体、刺激内源性 儿茶酚胺的释放、抑制炎性介质释放、抑制Ca++ 内流及细胞内Ca++释放等。低浓度茶碱（5mg/L） 具有抗炎作用。
果，维持6～8小时。
噻托溴胺：作用时间更长、选择性更高。
起效慢，长效，作用24h小时以上。相对选择 性拮抗M3受体。
（三）抗胆碱能药物
药剂学：主要为吸入给药，包括MDI、DPI 和雾化吸入溶液。
不良反应：主要有口干、苦味感，偶见干 咳和喉部不适。
支气管哮喘的药物治疗
2014-9-17 刘舒媛
分型分期分度
（一）急性发作期 指气促、咳嗽、胸闷等症状突然发生
或加剧，常有呼吸困难，以呼气流量降低 为特征。分为轻度、中度、重度及危重度 急性发作（表-1）。
表-1 哮喘急性发作时病情严重程度的分级
临床特点
轻度
中度
重度
危重
气短
步行、上楼时
稍事活动
休息时
正常 <45 mmHg >95%
≥60 mmHg ≤45 mmHg 91～95%
<60 mmHg >45 mmHg ≤90%
降低
注：PaO2：动脉血氧分压；PaCO2：动脉二氧化碳分压；SaO2：动脉血氧饱和度；1mmHg=0.133kPa
分型分期分度
（二）慢性持续期 指在相当长的时间内，每周均有不同
（三）抗胆碱能药物
药效学：与乙酰甲胆碱竞争毒蕈碱受体（M受体） 上的相同结合部位而发挥拮抗胆碱能神经的效 应，抑制细胞内cGMP的转化和提高cAMP的活性 来降低细胞内钙离子浓度，抑制肥大细胞的活 性，从而松弛气道平滑肌和引起支气管扩张。
（三）抗胆碱能药物
药动学：口服不易吸收，吸入为主。
异丙托溴胺：起效较慢，30～90分钟达最大效
100～120
>120
脉率变慢或不规
则
奇脉
无，<10mmHg
可有，10～25mmHg 常有，>25mmHg
无，提示呼吸肌疲
劳
使 用 β 2 受 体 激 >80% 动剂后 PEF 预计
60%～80%
<60% 或 <100L/min 或作用时间<2h
值或个人最佳值
百分比
PaO2(吸空气) PaCO2 SaO2(吸空气) PH
体位
可平卧
喜坐位
端坐呼吸
讲话方式
连续成句
单词
单字
不能讲话
精神状态
可有焦虑，尚安静 时有焦虑或烦躁 常有焦虑、烦躁 嗜睡或意识模糊
出汗
无
有
大汗淋漓
呼吸频率
轻度增加
增加
常>30 次/min
辅助呼吸肌活动 常无
可有
常有
胸腹矛盾运动
及三凹征
哮鸣音
散在，呼吸末期 响亮、弥漫
响亮、弥漫
减弱、乃至无
脉率（次/min） <100