抗微生物药物概论PPT幻灯片
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抗微生物药物概论_PPT幻灯片
素等。
9. 化疗指数（ chemotherapeutic index ，CI） 半数致死量（LD50 ）与半数有效量（ED50）
的比值称为化疗指数。 LD50/ED50 化疗指数越大，表示药物的毒性越小，临床应
用价值越高。
或LD5/ED95（安全系数）LD1/ED99（安全界限）
10. 抗菌后效应（postantibiotic effect，PAE） 当抗菌药物与细菌接触一定时间后，药物浓
1. 抑制细胞壁的合成
2. 影响胞浆膜通透性
3．影响胞浆内生命物质的合成 —— 影响叶酸代谢 —— 抑制核酸合成 —— 抑制蛋白质合成
——抑制细菌细胞壁的合成 ——
N-乙酰胞壁酸前体
磷霉素→
N-乙酰胞壁酸
-内酰胺类
环丝N-氨乙酸酰↗胞↘壁酸消合旋成酶酶万↓ 古霉直素链十肽杆↓菌肽
↓
粘肽合成酶
粘肽
细菌细胞膜存在特异通道与非特异通道， 当通道通透性↓→耐药。 （1）细菌孔道蛋白质组成、数目、
功能改变：如G－ 杆菌对氨基甙 类耐药
（2）产生新的蛋白质堵塞孔道：如
细菌对四环素耐药
3.靶位改变
药物与靶位亲和力↓：如β－内酰胺类与 PBPS结合↓ 靶位结构改变 a)耐甲氧西林的金葡菌产生新PBPs
（MRSA） b)链霉素：P10蛋白改变 c)利福平：RNA多聚酶β亚基的改变
度逐渐降低，低于最小抑菌浓度或药物全部排出 以后，细菌的生长繁殖仍受到抑制，这种现象称 为抗菌后效应。
与药物对其作用靶位的亲和力，药物浓度、接 触时间长短有关。PAE时间越长，抗菌活性越强 意义：保证疗效的情况下，延长给药间隔，减少 给药次数，减少不良反应
第二节抗菌药物的主要作用机制
9. 化疗指数（ chemotherapeutic index ，CI） 半数致死量（LD50 ）与半数有效量（ED50）
的比值称为化疗指数。 LD50/ED50 化疗指数越大，表示药物的毒性越小，临床应
用价值越高。
或LD5/ED95（安全系数）LD1/ED99（安全界限）
10. 抗菌后效应（postantibiotic effect，PAE） 当抗菌药物与细菌接触一定时间后，药物浓
1. 抑制细胞壁的合成
2. 影响胞浆膜通透性
3．影响胞浆内生命物质的合成 —— 影响叶酸代谢 —— 抑制核酸合成 —— 抑制蛋白质合成
——抑制细菌细胞壁的合成 ——
N-乙酰胞壁酸前体
磷霉素→
N-乙酰胞壁酸
-内酰胺类
环丝N-氨乙酸酰↗胞↘壁酸消合旋成酶酶万↓ 古霉直素链十肽杆↓菌肽
↓
粘肽合成酶
粘肽
细菌细胞膜存在特异通道与非特异通道， 当通道通透性↓→耐药。 （1）细菌孔道蛋白质组成、数目、
功能改变：如G－ 杆菌对氨基甙 类耐药
（2）产生新的蛋白质堵塞孔道：如
细菌对四环素耐药
3.靶位改变
药物与靶位亲和力↓：如β－内酰胺类与 PBPS结合↓ 靶位结构改变 a)耐甲氧西林的金葡菌产生新PBPs
（MRSA） b)链霉素：P10蛋白改变 c)利福平：RNA多聚酶β亚基的改变
度逐渐降低，低于最小抑菌浓度或药物全部排出 以后，细菌的生长繁殖仍受到抑制，这种现象称 为抗菌后效应。
与药物对其作用靶位的亲和力，药物浓度、接 触时间长短有关。PAE时间越长，抗菌活性越强 意义：保证疗效的情况下，延长给药间隔，减少 给药次数，减少不良反应
第二节抗菌药物的主要作用机制
药理学 - 35 抗微生物药物概论30页PPT
45、法律的制定是为了保证每一个人 自由发 挥自己 的才能 ，而不 是为了 束缚他 的才能 。—— 罗伯斯 庇尔
谢谢
11、越是没有本领的就越加自命不凡。——邓拓 12、越是无能的人，越喜欢挑剔别人的错儿。——爱尔兰 13、知人者智，自知者明。胜人者有力，自胜者强。——老子 14、意志坚强的人能把世界放在手中像泥块一样任意揉捏。——歌德 15、最具挑战性的挑战莫过于提升自我。——迈克尔·F·斯特利
药学 - 35 抗微生物药物概 论
41、实际上，我们想要的不是针对犯 罪的法 律，而 是针对 疯狂的 法律。 ——马 克·吐温 42、法律的力量应当跟随着公民，就 像影子 跟随着 身体一 样。— —贝卡 利亚 43、法律和制度必须跟上人类思想进 步。— —杰弗 逊 44、人类受制于法律，法律受制于情 理。— —托·富 勒
谢谢
11、越是没有本领的就越加自命不凡。——邓拓 12、越是无能的人，越喜欢挑剔别人的错儿。——爱尔兰 13、知人者智，自知者明。胜人者有力，自胜者强。——老子 14、意志坚强的人能把世界放在手中像泥块一样任意揉捏。——歌德 15、最具挑战性的挑战莫过于提升自我。——迈克尔·F·斯特利
药学 - 35 抗微生物药物概 论
41、实际上，我们想要的不是针对犯 罪的法 律，而 是针对 疯狂的 法律。 ——马 克·吐温 42、法律的力量应当跟随着公民，就 像影子 跟随着 身体一 样。— —贝卡 利亚 43、法律和制度必须跟上人类思想进 步。— —杰弗 逊 44、人类受制于法律，法律受制于情 理。— —托·富 勒
抗微生物药概论_PPT幻灯片
4、抗菌活性 是指抗菌药抑制或杀灭病原微生物 的能力。
最低抑菌浓度：能够抑制细菌生长的最低浓度
最低杀菌浓度：能够杀灭细菌的最低浓度
5、抗生素后效应：抗生素发挥抗菌作用后，血药 浓度低于最低抑菌浓度或被消除之后，细菌生长 仍受到持续抑制的效应。
二、抗菌药作用机制
1. 抑制细菌细胞壁的合成 2. 抑制菌体蛋白质合成 3. 影响细胞膜通透性 4. 影响核酸和叶酸代谢
① 病原体不明的严重感染 ② 单一药物不能有效控制混合感染 ③ 单一药物不能有效控制严重感染 ④ 结核
Thanks!
三、细菌耐药性
❖ 病原菌与抗菌药多次接触后，对抗菌药的敏 感性降低乃至消失的现象。
❖ 分为天然耐药性和获得性菌胞浆膜 改变靶蛋白对药物 的通透性 的亲和力
灭活酶产生
四、抗菌药的合理应用
1. 严格按适应症选药 2. 选用适当的剂量和疗程 3. 抗菌药的预防性应用 4. 抗菌药物的联合应用
抗菌药物概论 Introduction to antibacterial drugs
内容
一、基本概念 二、抗菌药作用机制
三、细菌耐药性 四、抗菌药合理应用
一、基本概念
抗微生物药：是一类能抑制或杀灭病原微生物的药物 化学治疗：指对体内微生物、寄生虫及癌细胞等所 致疾病的药物治疗。
机体
抗微生物药
抑制或杀灭 耐药性
病原微生物
1.抗生素 是指某些微生物（细菌、真菌、 放线菌等）在代谢过程中产生的具有抑制 或杀灭其它微生物作用的化学物质。
❖ 举例：青霉素、链霉素、氯霉素、土霉 素、四环素等。
3、抑菌药：是指仅有抑制微生物的生长繁殖而无 杀灭作用的药物。如红霉素。
杀菌药：不仅能抑制微生物生长繁殖，而且具有杀 灭作用的药物。如青霉素。
最低抑菌浓度：能够抑制细菌生长的最低浓度
最低杀菌浓度：能够杀灭细菌的最低浓度
5、抗生素后效应：抗生素发挥抗菌作用后，血药 浓度低于最低抑菌浓度或被消除之后，细菌生长 仍受到持续抑制的效应。
二、抗菌药作用机制
1. 抑制细菌细胞壁的合成 2. 抑制菌体蛋白质合成 3. 影响细胞膜通透性 4. 影响核酸和叶酸代谢
① 病原体不明的严重感染 ② 单一药物不能有效控制混合感染 ③ 单一药物不能有效控制严重感染 ④ 结核
Thanks!
三、细菌耐药性
❖ 病原菌与抗菌药多次接触后，对抗菌药的敏 感性降低乃至消失的现象。
❖ 分为天然耐药性和获得性菌胞浆膜 改变靶蛋白对药物 的通透性 的亲和力
灭活酶产生
四、抗菌药的合理应用
1. 严格按适应症选药 2. 选用适当的剂量和疗程 3. 抗菌药的预防性应用 4. 抗菌药物的联合应用
抗菌药物概论 Introduction to antibacterial drugs
内容
一、基本概念 二、抗菌药作用机制
三、细菌耐药性 四、抗菌药合理应用
一、基本概念
抗微生物药：是一类能抑制或杀灭病原微生物的药物 化学治疗：指对体内微生物、寄生虫及癌细胞等所 致疾病的药物治疗。
机体
抗微生物药
抑制或杀灭 耐药性
病原微生物
1.抗生素 是指某些微生物（细菌、真菌、 放线菌等）在代谢过程中产生的具有抑制 或杀灭其它微生物作用的化学物质。
❖ 举例：青霉素、链霉素、氯霉素、土霉 素、四环素等。
3、抑菌药：是指仅有抑制微生物的生长繁殖而无 杀灭作用的药物。如红霉素。
杀菌药：不仅能抑制微生物生长繁殖，而且具有杀 灭作用的药物。如青霉素。
抗病原微生物药物概论 ppt课件
按新分类法可分四代。预计这类药物在将来可能
冲击目前占统治地位的β-内酰胺类抗生素，是一
类很有发展前途的新抗菌药。
O
R6
COOH
R7
N
R
基本结构
ppt课件
10
第一代
1962年 萘啶酸 仅对G－菌中等
1973年 吡哌酸
OO
N
OH
NNN HN
吡哌酸
ppt课件
仅用于尿路、 肠道感染
11
第二代
20世纪80年代
➢ 抑菌药（bacteriostatic）： 仅能抑制细菌的生 长和繁殖而不能将其杀灭的药物。
➢ 杀菌药（bactericide） 不仅抑制细菌的生长， 并能将其杀灭的药物。
➢ 抗菌后效应（post antibiotic effect，PAE）： 停用抗菌药物后，仍然持续存在的抗菌效应。
ppt课件
6
不良反应更小，但价格 较贵
ppt课件
14
【抗菌机制】 ➢ 抑制细菌的DNA回旋酶而影响DNA的合成。
DNA回旋酶
切断后侧双链
(—)
在前侧封闭切口
(—)
正超螺旋DNA
Quinolones
负超螺旋DNA
喹诺酮类抑制 DNA 回旋酶切口活性与封口活性。
ppt课件
15
【临床应用】 1.泌尿生殖道感染 环丙沙星、加替沙星、 氧氟沙星为首选；环丙沙星是铜绿假单胞菌 性尿道炎首选。 2.呼吸道感染 左氧氟沙星与万古霉素合用 首选治疗青霉素高度耐药的肺炎链球菌感染。 3.肠道感染与伤寒
响核酸的生成，抑制细菌生长繁殖。
ppt课件
20
2、抗菌增效剂TMP
磺胺类药物和甲氧苄胺（TMP）协同抑菌机制
抗微生物药物PPT课件
三、细菌对抗菌药物的耐药性
No （一）耐药性（drug resistance）的概念
耐药性是指病原体或肿瘤细胞对反复应用 的化学治疗药物敏感性降低或消失的现象。
耐药性的分类： 固有耐药性：
Image 是由细菌染色体基因决定而代代相传的
耐药性，如肠道杆菌对青霉素的耐药； 获得耐药性：
大多由质粒介导，但亦可由染色体介导
抑制DNA、RNA的合成
如：喹诺酮类 —（-）DNA回旋酶 RFP —（-）依赖DNA的RNA多聚酶
4.抑制蛋白的合成
氨基苷类
蛋白质合成全过程抑制药
四环素类
30S 亚基抑制药
氯霉素
林可霉素类 50S 亚基抑制药
大环内酯类
︱
抑
制
细
菌
蛋 白
氨基苷类
氨基苷类
质
合
成
︱
氨基苷类
四环素类
大环内酯类
氯霉素类 林可霉素类
结构改变造成的耐药。 （2）增加靶蛋白数量 如：金葡菌对甲氧西林的耐药 （3）生成耐药靶蛋白 如：金葡菌产生青霉素结合蛋白PBP2A， 与β-内酰胺类抗生素亲和力极低导致耐药
3.降低细胞膜的通透性使药物不易进入菌体内 如：细菌对-内酰胺类、四环素的耐药
4.改变代谢途径 如：耐磺胺药的细菌自身产生PABA /直接利用叶酸转化为二氢叶酸
4.抗菌谱（antibacterial spectrum）：抗菌范围 窄谱：仅对单一菌种\单一菌属有抗菌作用 广谱：不仅对细菌有作用，而且对衣原体、 支原体、立克次体、螺旋体及原虫抑制作用。
5.抗菌活性（antibacterial activity）： 是指抗菌药抑制/杀灭细菌的能力。 抑菌药：仅抑菌的生繁而无杀灭作用的药物 杀菌药：既能抑菌,又能灭菌的药物
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药物对病原微生物表现出抑制及/或杀伤作用， 而对宿主细胞无害。 7. 抗生素 antibiotics
经微生物作用得到的一种低分子量的代谢产物， 在低浓度时能抑制其它微生物生长。
7
第二节 抗菌药物分类
❖ 按作用性质分 ➢ 杀菌药 ➢ 静止期杀菌 ➢ 繁殖期杀菌 ➢ 抑菌药 ➢ 速效 ➢ 慢效
❖ 按来源分 天然、半合成、人工合成
1.抗微生物药联合用药的意义
每年八万人 ① 发挥药物的协同抗菌作用，提高疗效；
② ③
延扩死迟大或抗于减菌少范抗耐 围生药；菌素的出滥现；用！
④ 减少单一用药剂量，从而减少毒副反应。
2.滥用抗微生物药物的联合应用不良后果 ① 增加不良反应发生率；
② 二重感染；
③ 增加耐药菌株。
15
在使用量、销售量前15位药品药物的药理学任务
➢药物对病原体的作用、作用强度、作用机制； ➢病原体对药物产生耐药的过程、耐药机制，预防和
克服耐药的措施； ➢药物对机体可能产生的毒副作用； ➢机体对药物的处理过程。 ➢药物的临床应用
3
药敏试验
抑菌圈
琼脂扩散法（纸片法）
6
3. 抑菌药 bacteriostatic drugs 4. 杀菌药 bacteriocidal drugs 6. 选择性毒性 selective toxicity
抗微生物药
用于治疗病原微生物感染性疾病的药物，即 能抑制或杀灭病原微生物的药，包括抗菌药、抗 真菌药、抗病毒药。
化学治疗药物
应用于临床的一切具有化学结构（含尚未阐明 者）的药物统称。
化学药物治疗
用于治疗病原体所致疾病的药物，简称化疗， 包括抗微生物药、抗寄生虫药、抗恶性肿瘤药。
1
机体
药物
抗病原体作用 耐药性
❖ 按化学结构
8
第三节 抗菌药作用机制
胞浆膜
细胞浆
细胞壁
DNA
RNA
细菌结构与抗菌药物作用部位
蛋白质
9
抗菌药物作用机制 一、影响细胞壁合成 二、影响细胞膜功能 三、抑制蛋白质合成 四、抑制核酸代谢 五、影响叶酸代谢
10
第四节 细菌的耐药性 resistance
当对抗生素敏感的细菌菌株不被抑制该菌株 生长的最低抗生素浓度所抑制时,称之为耐药性
我国住院患者使用抗生素的费用占总费用
50%以上
$
$
我国住院患者的抗生素使用率〉80%，其中 使用广谱抗生素和联合使用的占58%
16
3.联合用药的指征 ① 病原菌未明的严重感染； ② 单一抗菌药物不能控制的严重及严重混合感 染； ③ 长期用单一抗菌药有可能产生耐药者； ④ 减少单一药物毒性反应； ⑤ 临床感染一般用二药联用即可。
4.其他
13
第五节 抗菌药物的合理应用
一. 抗微生物药临床应用的基本原则
1. 严格按照适应症，参考诸多因素合理用药； 2. 病毒性感染和发热不明原因者不易用抗菌药； 3. 掌握抗菌药剂量及疗程； 4. 尽量避免局部应用抗菌药； 5. 严格掌握抗菌药物预防应用及联合应用适应。
14
二. 抗微生物药的联合应用
12
二、耐药机制:
1. 产生灭活酶
2. 菌体靶位结构 改变
内酰胺酶-- 内酰胺类抗生素 氨基糖苷灭活酶--氨基糖苷类抗生素 氯霉素乙酰转移酶--氯霉素 酯酶I，II--大环内酯类抗生素 核苷酸转移酶--林可霉素 降低靶蛋白的亲和力 增加靶蛋白的数量 合成新的靶蛋白
3. 药物不能到达靶部位 降低外膜通透性 加强主动排出系统
17
11
一、细菌耐药性种类:
固有耐药性(intrinsic resistance) 固有耐药性是由染色体介导的、代代相传的天
然耐药性。
获得耐药性(acquired resistance) 获得耐药性主要由质粒（plasmide）介导，携有
耐药基因的质粒又称为R因子（R factor），其携带 的耐药基因往往是编码某些破坏性酶的基因。也可 由染色体介导，当微生物接触抗菌药物后，通过改 变自身的代谢途径而产生的耐药性。
经微生物作用得到的一种低分子量的代谢产物， 在低浓度时能抑制其它微生物生长。
7
第二节 抗菌药物分类
❖ 按作用性质分 ➢ 杀菌药 ➢ 静止期杀菌 ➢ 繁殖期杀菌 ➢ 抑菌药 ➢ 速效 ➢ 慢效
❖ 按来源分 天然、半合成、人工合成
1.抗微生物药联合用药的意义
每年八万人 ① 发挥药物的协同抗菌作用，提高疗效；
② ③
延扩死迟大或抗于减菌少范抗耐 围生药；菌素的出滥现；用！
④ 减少单一用药剂量，从而减少毒副反应。
2.滥用抗微生物药物的联合应用不良后果 ① 增加不良反应发生率；
② 二重感染；
③ 增加耐药菌株。
15
在使用量、销售量前15位药品药物的药理学任务
➢药物对病原体的作用、作用强度、作用机制； ➢病原体对药物产生耐药的过程、耐药机制，预防和
克服耐药的措施； ➢药物对机体可能产生的毒副作用； ➢机体对药物的处理过程。 ➢药物的临床应用
3
药敏试验
抑菌圈
琼脂扩散法（纸片法）
6
3. 抑菌药 bacteriostatic drugs 4. 杀菌药 bacteriocidal drugs 6. 选择性毒性 selective toxicity
抗微生物药
用于治疗病原微生物感染性疾病的药物，即 能抑制或杀灭病原微生物的药，包括抗菌药、抗 真菌药、抗病毒药。
化学治疗药物
应用于临床的一切具有化学结构（含尚未阐明 者）的药物统称。
化学药物治疗
用于治疗病原体所致疾病的药物，简称化疗， 包括抗微生物药、抗寄生虫药、抗恶性肿瘤药。
1
机体
药物
抗病原体作用 耐药性
❖ 按化学结构
8
第三节 抗菌药作用机制
胞浆膜
细胞浆
细胞壁
DNA
RNA
细菌结构与抗菌药物作用部位
蛋白质
9
抗菌药物作用机制 一、影响细胞壁合成 二、影响细胞膜功能 三、抑制蛋白质合成 四、抑制核酸代谢 五、影响叶酸代谢
10
第四节 细菌的耐药性 resistance
当对抗生素敏感的细菌菌株不被抑制该菌株 生长的最低抗生素浓度所抑制时,称之为耐药性
我国住院患者使用抗生素的费用占总费用
50%以上
$
$
我国住院患者的抗生素使用率〉80%，其中 使用广谱抗生素和联合使用的占58%
16
3.联合用药的指征 ① 病原菌未明的严重感染； ② 单一抗菌药物不能控制的严重及严重混合感 染； ③ 长期用单一抗菌药有可能产生耐药者； ④ 减少单一药物毒性反应； ⑤ 临床感染一般用二药联用即可。
4.其他
13
第五节 抗菌药物的合理应用
一. 抗微生物药临床应用的基本原则
1. 严格按照适应症，参考诸多因素合理用药； 2. 病毒性感染和发热不明原因者不易用抗菌药； 3. 掌握抗菌药剂量及疗程； 4. 尽量避免局部应用抗菌药； 5. 严格掌握抗菌药物预防应用及联合应用适应。
14
二. 抗微生物药的联合应用
12
二、耐药机制:
1. 产生灭活酶
2. 菌体靶位结构 改变
内酰胺酶-- 内酰胺类抗生素 氨基糖苷灭活酶--氨基糖苷类抗生素 氯霉素乙酰转移酶--氯霉素 酯酶I，II--大环内酯类抗生素 核苷酸转移酶--林可霉素 降低靶蛋白的亲和力 增加靶蛋白的数量 合成新的靶蛋白
3. 药物不能到达靶部位 降低外膜通透性 加强主动排出系统
17
11
一、细菌耐药性种类:
固有耐药性(intrinsic resistance) 固有耐药性是由染色体介导的、代代相传的天
然耐药性。
获得耐药性(acquired resistance) 获得耐药性主要由质粒（plasmide）介导，携有
耐药基因的质粒又称为R因子（R factor），其携带 的耐药基因往往是编码某些破坏性酶的基因。也可 由染色体介导，当微生物接触抗菌药物后，通过改 变自身的代谢途径而产生的耐药性。