《药剂学液体制剂》PPT课件
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液体制剂-PPT课件
11.3 常见真溶液的制备方法及示例
制备方法 溶液型液体药剂的制备 真溶液型化妆品的配制
制备方法
溶解法 稀释法 化学反应法 混合法
溶解法
取适当量的溶剂(一般总溶剂量的75％)，各 组分依次溶于所取的溶剂中
溶解后过滤、加剩余溶剂（通过滤器）、 搅匀
溶解度较小的组分宜先溶解 对热稳定而溶解缓慢或溶解度小的组分可加热
要加入防腐剂和抗氧剂
溶解
这主要涉及溶剂的选择、组分的增溶、溶解 速度等因素
示例
复方碘溶液 煤酚皂溶液 甲紫溶液配制（紫药水）
复方碘溶液（俗称卢戈氏液）
配方
碘（50g），碘化钾（100g），蒸馏水（适 量），共制1000 mL。
用途：甲状腺功能调节剂。小剂量碘剂作为供碘原料以合成甲状腺素， 纠正原来垂体促甲状腺素分泌过多，而使肿大的甲状腺缩小，可治疗 地方性甲状腺肿。大剂量的碘有抗甲状腺的作用，促使甲状腺体内血 管减少及腺组织硬化
有效成分、分散介质（不需要特殊的方法来制备） 例如阿拉伯胶、蛋白质、洋菜、白明胶、淀粉及某
些染料等放在水中即能形成溶胶 有限溶胀和无限溶胀
疏水胶体（热力学不稳定体系）疏水性胶体也 叫溶胶
有效成分、分散介质、分散剂、流变剂等p
2 胶体溶液类产品的制备方法及举例
亲水胶体溶液的制备 疏水胶体溶液的制备 胶体溶液类产品的制备举例
甘油等多元醇、聚乙二醇及其衍生物和糖类等。
柔软、润肤剂：
高级脂肪醇及其酯等
角质软化剂
微量有机碱或者无机碱来软化角质层（氢氧化钾、碳酸 钾和三乙醇胺等）
药剂
如收敛剂（常用对酚磺酸锌、酒精，薄荷醇，柠檬酸， 金缕梅提取液，尿囊素等）、杀菌剂、营养剂（如维生 素、氨基酸）等
药剂学--液体制剂 PPT课件
5）可添加色素
6）含药材提取物的，允许含少量轻摇即散沉淀
制备方法与举例
1、 溶解法 （1）热溶法 （2）冷溶法
2、混合法
制备糖浆剂时应注意的问题
药物的加入的方法： 水溶性固体药物 溶解度小的 可溶性液体 含醇液体 水性浸出制剂 制备时的注意事项 糖浆剂应在避菌的环境中配制
用具、容器灭菌
及时灌装 白砂糖
第二章
液体制剂
药剂学教研室
主讲人
兰恭赞
学习要点
1
液体制剂的特点、分类、常用溶剂 常用附加剂类型及选用原则 溶液剂、糖浆剂的概念、特性及制备方法 高分子溶液和溶胶剂的性质及制备 混悬剂的概念、稳定剂、稳定性考察
2
3
4
5
6
乳剂的组成、乳化剂及稳定性考察
第一节
概述
定义
药物分散在适宜的分散介质 中制成的可供内服或外用的 液体形态的制剂
3 絮凝度的测定：比较混悬剂絮凝程度，由
絮凝剂所引起的沉降容积增加的倍数
β=F/F ∞ = V/V0
V∞/V0
F_絮凝混悬剂的沉降容积比
F∞_去絮凝混悬剂的沉降容积比
4 重新分散试验 ：衡量均匀性、分剂量准确性 5 电位测定：<25mV絮凝 >50~60 mV反絮凝 6 流变学测定
质量要求
1 粒子大小随用途而调整 2 沉降速度慢，沉降后不易结块,轻摇可 迅速均匀分散 3 有一定粘度
4 外用应易涂布
二、混悬剂的物理稳定性
（一）混悬粒子的沉降速度
Stockes定律： V= 2r2(1-2)g/9
V－沉降速度 r－微粒半径 g－重力加速度 －分散介质粘度 1和2－微粒和介质的密度
二、溶胶剂的制备 分散法：机械法（胶体磨）、胶溶法、超声法 凝聚法：物理凝聚、化学凝聚
药剂学--液体制剂单元操作 ppt课件
纯化水制备系统配置方式
井水
一级反渗透 +
二级反 渗透
地表水
一级反渗透 +
电 离
饮用水 预处理
市政水
双级反渗透 +
电 离
其他来源 的水
双级反渗透 +
混
饮 用 水
纯化水系统图
原 水 罐
阻 垢 剂 箱
原 水 泵
石 英
石 英
砂 过
沙过
滤滤
器器
活 性 炭 过 滤 器
活 性 炭 过 滤 器
用 水 点
紫 外线灯
纯
纯
化
化
水
水
贮
贮
纯 化
罐
罐
水
泵
中 间 水 箱
氢 氧 化 钠
预处理
主要设备 原水箱、原水泵、多介质过滤器、活性炭过滤器、软水器、换 热器
多介质过滤器：机械(石英砂)过滤器或砂滤
➢ 过滤除去水中大颗粒、悬浮物、胶体及泥沙
活性炭过滤器：
➢ 除去水中的游离氯、色素、微生物、有机物及部分重金属
软水器：
直流电压的作用下，分别透过阴阳离子交换膜而被去除的过程。 EDI技术是一种将电渗析和离子交换相结合的除盐工艺，集合了电渗析和混
合床离子交换的优点，既可对离子交换做深度处理，又可利用电离产生H+ 和OH-对树脂进行再生。 模块：正负、电极、 阳离子交换膜、 阴离子交换膜、 阴阳离子交换树脂 EDI原理 ➢ 离子交换树脂对水中离子的交换和吸附 ➢ 离子定向迁移并透过两侧的离子交换膜 ➢ 电场作用下水解离的H+和OH-离子对树脂进行再生
Байду номын сангаас
需控制此项目)
第二章-液体制剂PPT课件
主要有溶解法和混合法，可根据 药物性质选择。
热溶法
溶解法
冷溶法
2021
20
溶解法
（１） 热溶法
该法是将蔗糖溶于沸蒸馏水中，继 续加热，根据药物的耐热性，在适 当的温度时加入药物，搅拌使溶， 过滤，再通过滤器加蒸馏水至全量。 分装于灭菌的洁净干燥容器中，密 封，在30℃以下贮存。
2021
21
热溶法的特点
用水与乙醇的混合液作溶剂，制备的 含大量挥发油的溶液称为浓芳香水剂。
2021
10
芳香水剂
芳香水剂嗅味应与原药物相同，不得 有其它异嗅，不得产生混浊或沉淀。
由于挥发油中含有萜烯等物质，易受 日光、高热、氧等因素影响而氧化变 质，生成有臭味的化合物。芳香水剂 的防腐作用一般较弱，易生霉变质， 在生产和贮存过程中，为了避免细菌 污染，应密封，在凉暗处保存。
2021
7
（二）举例
例. 复方碘溶液（compound iodine solution）
［处方］ 碘
50g
碘化钾
100g
蒸馏水
适量
加至
1000ml
[制法] 取碘化钾，加入蒸馏水100ml溶解配
成浓溶液，加入碘搅拌使溶，再加入蒸馏水适
量至1000ml，即得。
2021
8
复方碘溶液
［作用与用途］ 本品可供内服，凡缺乏碘质 所致的疾病如甲状腺肿等均可用。
2021
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质量要求
1.糖浆剂含蔗糖应不低于65％（g/ml）。
2. 糖浆剂应澄清。在贮存中不得有酸败、 异嗅、产生气体或其它变质现象。 含药材提取物的糖浆剂，允许含少 量轻摇即散的沉淀。
3. 糖浆剂应在避菌的环境中配制，及时 灌装于灭菌的洁净干燥容器中。
药剂学全套课件第二章-液体制剂
（二）液体制剂的质量要求
① 均相液体制剂应是澄明溶液；非均相 液体制剂分散相粒子应小而均匀，浓 度准确；
② 口服液体制剂外观良好，口感适宜； ③ 外用的液体制剂应无刺激性 ④ 液体制剂应有一定的防腐能力，保存
和使用过程不宜发生霉变。 ⑤ 包装容器应方便患者用药。
二、液体制剂的分类
（一） 按分散系统分类 （二） 按给药途径和应用方法分类
极性溶剂
二甲基亚砜
(dimethyl sulfoxide, DMSO)
无色澄明油状的粘性液体，具大蒜臭 味，能与水、乙醇、甘油、丙二醇等 溶剂任意混合。
溶解范围很广，有“万能溶剂”之称。 本品对皮肤和粘膜的穿透力很强，常
用于外用制剂中作为渗透促进剂，但 对皮肤有轻度刺激性。
（1）溶胶剂
（2）乳剂
（3）混悬剂
（1）溶胶剂(collosol, sol)
疏水胶体溶液--(hydrophobic colloid)--为药物以胶粒形态（分子聚集体）分散 在分散介质中所形成的微粒多相分散体 系，分散微粒大小在1-100nm范围.
Colloidal silver water The Therapy Of The Chronic Ethmoiditis
一、液体制剂常用溶剂
➢液体制剂中的溶剂对药物的溶解和分散起重 要作用，对液体制剂的质量影响很大。
➢溶剂按介电常数的大小分为极性溶剂、半极 性溶剂和非极性溶剂。
✓极性溶剂：水；甘油；二甲基亚砜； ✓半极性溶剂：乙醇；丙二醇；聚乙二醇； ✓非极性溶剂：脂肪油；液体石蜡；乙酸乙酯
极性溶剂 水(water)
分散微粒小于1nm
（2）高分子溶液剂
由高分子化合物分散在分散介质中形成 的液体制剂，又称亲水胶体溶液）;分 散相微粒小于100nm.
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第二章 液体制剂
• 第一节 概述 • 第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 • 第三节 低分子溶液剂 • 第四节 高分子溶液剂 • 第五节 溶胶剂 • 第六节 混悬剂 • 第七节 乳剂 • 第八节 不同给药途径用液体制剂（自学） • 第九节 液体制剂的包装与贮存（自学）
第一节 概述
❖ 一、液体制剂的定义（掌握） ❖ 二、液体制剂的分类（掌握） ❖ 三、液体制剂的特点和质量要求（熟悉）
二、液体制剂的分类
（一） 按分散系统分类 1. 均相液体制剂 2. 非均相液体制剂
（二） 按给药途径和应用方法分类 1. 内服液体制剂 2. 外用液体制剂
1. 均相液体制剂
均相液体制剂所形成的体系为单相分散体系，从 外观看是均匀澄明溶液，药物以分子、离子状态 分散于液体分散介质中，吸收速度和显效速度快， 属热力学稳定体系。其中的溶质称为分散相，溶 剂称为分散介质。
2000、4000、6000、12000、20000为固体。 • 本品化学性质稳定，不易水解破坏，有强亲水性，能与
1. 内服液体制剂 如滴剂、口服液、糖浆剂、乳剂、混悬剂、合剂等。
❖ （1）皮肤用液体制剂：如洗剂、擦剂等。 ❖ （2）五官科用液体制剂：如滴鼻剂、滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等。
2. 外用液体制剂 ❖ （3）直肠、阴道、尿道用液体制剂：如灌肠剂、灌洗剂等。
第一节 概述
• 一、液体制剂的定义（掌握） • 二、液体制剂的分类（掌握） 源自 三、液体制剂的特点和质量要求（熟悉）
分类：
（1）低分子溶液剂 （2）高分子溶液剂
分散相 低分子药物 微粒大小 ＜1nm
高分子化合物 1～100nm
2. 非均相液体制剂
非均相液体制剂所形成的体系为多相分散体系， 其中固体或液体药物以分子聚集体、微粒或小液 滴分散在分散介质中，属于热力学不稳定体系。 分类：（1）溶胶剂(以胶粒形态（分子聚集体） 分散，1～100nm)
1. 优点 2. 缺点 3. 质量要求
1、液体制剂的优点
• ① 药物的分散度大，吸收快； • ② 给药途径广泛，可内服，也可外用； • ③ 易于分剂量，服用方便，特别适用于儿童与
老年患者； • ④ 能减少某些药物的刺激性； • ⑤ 某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高
生物利用度。
2、液体制剂的缺点
（一）极性溶剂
水（ε=80） H2O；18.02
甘油（ε=56） C3H8O3；92.09
H O
H
CH2-OH CH-OH
CH2-OH
二甲基亚砜（ε=45） C2H6OS； 78.13
O CH3-S-CH3
（二）半极性溶剂
乙醇（ε=26） C2H5OH；46.07
① 乙醇（alcohol）
CH3-CH2-OH
• ① 药物的化学稳定性问题 • ② 液体制剂的物理稳定性问题 • ③ 液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不方
便； • ④ 水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂，非水
溶剂具有一定药理作用，而且提高成本。
3、液体制剂的质量要求
• 均相液体制剂应是澄明溶液； • 非均相液体制剂的分散相粒子应分散均匀； • 口服的液体制剂外观良好，口感适宜； • 外用的液体制剂应无刺激性； • 所有液体制剂应浓度准确，稳定， • 液体制剂应有一定的防腐能力，贮存和使用过
• 本品为无色澄明易流动的液体，沸点78.3℃；
• 能与水、甘油、丙二醇、丙酮、氯仿、乙醚等溶 剂任意比例混合；
• 能溶解生物碱、苷类、挥发油、树脂、色素等；
• 20%以上的稀乙醇即有防腐作用，40%以上乙 醇可延缓某些药物的水解；
• 但乙醇有生理活性，易挥发，易燃烧；
• 在药剂制造中用作溶剂、防腐剂、消毒杀菌剂。
一、定义
液体制剂(liquid pharmaceutical preparations)： 指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制 剂，可供内服和外用。
液体制剂是指将药物（s、l、g）以不同的分散方法 （溶解、胶溶、乳化、混悬等方法）和不同的分散程 度（包括离子、分子、胶粒、液滴和微粒状态）分散 在适宜的分散介质中制成的液体分散体系。
程中不应发生霉变； • 包装容器适宜，方便患者携带和使用。
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
• 一、液体制剂常用溶剂 • （一） 极性溶剂 • （二） 半极性溶剂 • （三） 非极性溶剂 • 二、液体制剂常用附加剂
选择溶剂的条件：
对药物具有较好的溶解性和分散性； 化学性质稳定，不与药物或附加剂发生反应； 不影响药效的发挥和含量测定； 毒性小、无刺激性、无不适的臭味、成本低廉。
CH3-CH-CH2-OH
用作溶剂、润湿剂、保湿剂、防腐剂，一定浓度的丙
OH
二醇尚可作为药物经皮肤或粘膜吸收的渗透促进剂。
③聚乙二醇（polyethylene glycol, PEG）
• 通式为H(OCH2CH2)nOH。 • PEG200 、 300 、 400 、 600 为 液 体 ， PEG1000 、
② 丙二醇（propylene glycol）
药用品为1,2-丙二醇，为无色透明的粘稠液体，无臭，
味微甜，有引湿性；
丙二醇（ε=32）
性质基本上与甘油相同，但粘度、毒性和刺激性均较 C3H8O2；76.09
甘油小，是优于甘油的常用溶剂；
能与水、甘油、乙醇、丙酮、乙醚、氯仿混溶，但不
能与脂肪油混溶；
（2）乳剂(以液滴状态分散，>100nm) （3）混悬剂(以微粒状态分散，>500nm)
不同分散体系中微粒大小及其特征
液体类别 微粒大小 (nm)
特
征
低分子溶 液剂
1 以分子、离子状态分散，为澄明溶液， 体系稳定，用溶解法制备
高分子溶 1100 以分子状态分散，为澄明溶液，体系稳
液剂
定，经溶胀后再溶解制备
溶胶剂
1100 以分子聚集体分散，形成多相体系，有 聚结不稳定性，用胶溶法制备
乳剂
>100 以小液滴状态分散，形成多相体系，有 聚结和重力不稳定性，用分散法制备
混悬剂
>500
以固体微粒状态分散，形成多相体系， 有聚结和重力不稳定性，用分散法和凝 聚法制备。
二、液体制剂的分类
• （一） 按分散系统分类 1. 均相液体制剂 2. 非均相液体制剂 • （二） 按给药途径和应用方法分类 1. 内服液体制剂 2. 外用液体制剂
• 第一节 概述 • 第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 • 第三节 低分子溶液剂 • 第四节 高分子溶液剂 • 第五节 溶胶剂 • 第六节 混悬剂 • 第七节 乳剂 • 第八节 不同给药途径用液体制剂（自学） • 第九节 液体制剂的包装与贮存（自学）
第一节 概述
❖ 一、液体制剂的定义（掌握） ❖ 二、液体制剂的分类（掌握） ❖ 三、液体制剂的特点和质量要求（熟悉）
二、液体制剂的分类
（一） 按分散系统分类 1. 均相液体制剂 2. 非均相液体制剂
（二） 按给药途径和应用方法分类 1. 内服液体制剂 2. 外用液体制剂
1. 均相液体制剂
均相液体制剂所形成的体系为单相分散体系，从 外观看是均匀澄明溶液，药物以分子、离子状态 分散于液体分散介质中，吸收速度和显效速度快， 属热力学稳定体系。其中的溶质称为分散相，溶 剂称为分散介质。
2000、4000、6000、12000、20000为固体。 • 本品化学性质稳定，不易水解破坏，有强亲水性，能与
1. 内服液体制剂 如滴剂、口服液、糖浆剂、乳剂、混悬剂、合剂等。
❖ （1）皮肤用液体制剂：如洗剂、擦剂等。 ❖ （2）五官科用液体制剂：如滴鼻剂、滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等。
2. 外用液体制剂 ❖ （3）直肠、阴道、尿道用液体制剂：如灌肠剂、灌洗剂等。
第一节 概述
• 一、液体制剂的定义（掌握） • 二、液体制剂的分类（掌握） 源自 三、液体制剂的特点和质量要求（熟悉）
分类：
（1）低分子溶液剂 （2）高分子溶液剂
分散相 低分子药物 微粒大小 ＜1nm
高分子化合物 1～100nm
2. 非均相液体制剂
非均相液体制剂所形成的体系为多相分散体系， 其中固体或液体药物以分子聚集体、微粒或小液 滴分散在分散介质中，属于热力学不稳定体系。 分类：（1）溶胶剂(以胶粒形态（分子聚集体） 分散，1～100nm)
1. 优点 2. 缺点 3. 质量要求
1、液体制剂的优点
• ① 药物的分散度大，吸收快； • ② 给药途径广泛，可内服，也可外用； • ③ 易于分剂量，服用方便，特别适用于儿童与
老年患者； • ④ 能减少某些药物的刺激性； • ⑤ 某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高
生物利用度。
2、液体制剂的缺点
（一）极性溶剂
水（ε=80） H2O；18.02
甘油（ε=56） C3H8O3；92.09
H O
H
CH2-OH CH-OH
CH2-OH
二甲基亚砜（ε=45） C2H6OS； 78.13
O CH3-S-CH3
（二）半极性溶剂
乙醇（ε=26） C2H5OH；46.07
① 乙醇（alcohol）
CH3-CH2-OH
• ① 药物的化学稳定性问题 • ② 液体制剂的物理稳定性问题 • ③ 液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不方
便； • ④ 水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂，非水
溶剂具有一定药理作用，而且提高成本。
3、液体制剂的质量要求
• 均相液体制剂应是澄明溶液； • 非均相液体制剂的分散相粒子应分散均匀； • 口服的液体制剂外观良好，口感适宜； • 外用的液体制剂应无刺激性； • 所有液体制剂应浓度准确，稳定， • 液体制剂应有一定的防腐能力，贮存和使用过
• 本品为无色澄明易流动的液体，沸点78.3℃；
• 能与水、甘油、丙二醇、丙酮、氯仿、乙醚等溶 剂任意比例混合；
• 能溶解生物碱、苷类、挥发油、树脂、色素等；
• 20%以上的稀乙醇即有防腐作用，40%以上乙 醇可延缓某些药物的水解；
• 但乙醇有生理活性，易挥发，易燃烧；
• 在药剂制造中用作溶剂、防腐剂、消毒杀菌剂。
一、定义
液体制剂(liquid pharmaceutical preparations)： 指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制 剂，可供内服和外用。
液体制剂是指将药物（s、l、g）以不同的分散方法 （溶解、胶溶、乳化、混悬等方法）和不同的分散程 度（包括离子、分子、胶粒、液滴和微粒状态）分散 在适宜的分散介质中制成的液体分散体系。
程中不应发生霉变； • 包装容器适宜，方便患者携带和使用。
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
• 一、液体制剂常用溶剂 • （一） 极性溶剂 • （二） 半极性溶剂 • （三） 非极性溶剂 • 二、液体制剂常用附加剂
选择溶剂的条件：
对药物具有较好的溶解性和分散性； 化学性质稳定，不与药物或附加剂发生反应； 不影响药效的发挥和含量测定； 毒性小、无刺激性、无不适的臭味、成本低廉。
CH3-CH-CH2-OH
用作溶剂、润湿剂、保湿剂、防腐剂，一定浓度的丙
OH
二醇尚可作为药物经皮肤或粘膜吸收的渗透促进剂。
③聚乙二醇（polyethylene glycol, PEG）
• 通式为H(OCH2CH2)nOH。 • PEG200 、 300 、 400 、 600 为 液 体 ， PEG1000 、
② 丙二醇（propylene glycol）
药用品为1,2-丙二醇，为无色透明的粘稠液体，无臭，
味微甜，有引湿性；
丙二醇（ε=32）
性质基本上与甘油相同，但粘度、毒性和刺激性均较 C3H8O2；76.09
甘油小，是优于甘油的常用溶剂；
能与水、甘油、乙醇、丙酮、乙醚、氯仿混溶，但不
能与脂肪油混溶；
（2）乳剂(以液滴状态分散，>100nm) （3）混悬剂(以微粒状态分散，>500nm)
不同分散体系中微粒大小及其特征
液体类别 微粒大小 (nm)
特
征
低分子溶 液剂
1 以分子、离子状态分散，为澄明溶液， 体系稳定，用溶解法制备
高分子溶 1100 以分子状态分散，为澄明溶液，体系稳
液剂
定，经溶胀后再溶解制备
溶胶剂
1100 以分子聚集体分散，形成多相体系，有 聚结不稳定性，用胶溶法制备
乳剂
>100 以小液滴状态分散，形成多相体系，有 聚结和重力不稳定性，用分散法制备
混悬剂
>500
以固体微粒状态分散，形成多相体系， 有聚结和重力不稳定性，用分散法和凝 聚法制备。
二、液体制剂的分类
• （一） 按分散系统分类 1. 均相液体制剂 2. 非均相液体制剂 • （二） 按给药途径和应用方法分类 1. 内服液体制剂 2. 外用液体制剂