碘造影剂的理化性质、几种常用碘造影剂的比较(新)课件
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造影剂及造影反应PPT课件
五: 如何计算碘佛醇320的碘浓度 碘佛醇分子式:C18H24I3N3O9 碘佛醇分子量:807.13 (其中I分子量:126.905) 碘比例: 126.905×3÷807.13
以浓度为320的我公司碘佛醇与目前临床上广泛使用的碘海 醇300从以上几个方面作比对，碘佛醇的优势相当明显。
4
六: 碘佛醇与碘海醇的数据对比(一)
37℃时渗透压 粘稠度(cpa) （mmol/kg水）
碘海醇
780
300
安射力
702
3比(二) (GE64排螺旋CT 5ml/s)
300
320
370
用量ml CT密度 用量ml CT密度 用量ml CT密度
头颈部CTA
275—381
70
478—512 75 345—412
造影剂及造影反应
1
一: 概念 造影剂（又称对比剂，contrast media）是介入放射学
操作中最常使用的药物之一，主要用于血管、体腔的显示。 造影剂种类多样，目前用于介入放射学的造影剂多为含碘 制剂。
二: 特性 碘的特点是不透X线，因此在拍X光片时，可利用碘
在体内的分布产生对比；或使通常X线光片上看不到的血 管和软组织清晰成影，以协助医生作出可靠的诊断。对比 剂可以被注射到动脉或静脉中，并很快分布于血管系统。 对比剂不会在体内代谢（"用掉"）或变化，它们将经过泌 尿系统排出体外。
一般而言，检查过程中剩余的造影剂都应该弃置。作为
操作准则，造影剂在开瓶或将其抽入其它输入装置后，造影
剂可以使用的最长时间不应超过4小时。时间越久越有可能 出微生物或细菌生长的热反应,在这期间，由于挥发可以导致 晶种，从而很快引起整瓶内容物结晶.另外，光照引起药物降 解的危险性也同时存在。如果注射液在一次性注射器内存留
以浓度为320的我公司碘佛醇与目前临床上广泛使用的碘海 醇300从以上几个方面作比对，碘佛醇的优势相当明显。
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六: 碘佛醇与碘海醇的数据对比(一)
37℃时渗透压 粘稠度(cpa) （mmol/kg水）
碘海醇
780
300
安射力
702
3比(二) (GE64排螺旋CT 5ml/s)
300
320
370
用量ml CT密度 用量ml CT密度 用量ml CT密度
头颈部CTA
275—381
70
478—512 75 345—412
造影剂及造影反应
1
一: 概念 造影剂（又称对比剂，contrast media）是介入放射学
操作中最常使用的药物之一，主要用于血管、体腔的显示。 造影剂种类多样，目前用于介入放射学的造影剂多为含碘 制剂。
二: 特性 碘的特点是不透X线，因此在拍X光片时，可利用碘
在体内的分布产生对比；或使通常X线光片上看不到的血 管和软组织清晰成影，以协助医生作出可靠的诊断。对比 剂可以被注射到动脉或静脉中，并很快分布于血管系统。 对比剂不会在体内代谢（"用掉"）或变化，它们将经过泌 尿系统排出体外。
一般而言，检查过程中剩余的造影剂都应该弃置。作为
操作准则，造影剂在开瓶或将其抽入其它输入装置后，造影
剂可以使用的最长时间不应超过4小时。时间越久越有可能 出微生物或细菌生长的热反应,在这期间，由于挥发可以导致 晶种，从而很快引起整瓶内容物结晶.另外，光照引起药物降 解的危险性也同时存在。如果注射液在一次性注射器内存留
碘过敏试验ppt课件
• 国外主要放射学会和大多数医院均不作碘过敏试
验,有的则仅限于过敏史的患者,尤其是非离子型碘 造影剂推广使用以后。
18
我们的问题
• 闫国兴等研究认为，采用30％离子型造影剂(泛影
葡胺)行过敏试验对非离子型造影剂不良反应没有 预测价值。
• 劳海燕等提出应用1 ml 30％泛影葡胺注射剂(离
子型造影剂)做过敏试验预测非离子型造影剂是危 险的，也是不合理的。
• 皮内注射由于局部刺激(造影剂本身、消毒液、针头等)、
个体差异、有些病人呈现迟发反应，在常规时间内，呈阴 性表现等原因不能达到碘过敏试验意义
• 静脉注射试验精确性高，假阳性率低，结果可靠。
蔡秀芬．对三种碘过敏试验方法应用体会【J】．青海医药杂志， 2002，32(9)：57—58．
10
碘过敏试验方法选择
• 最新的护理学教科书无对碘过敏试验的要求进行阐述。
11
碘过敏试验方法选择
• 梁嘉定、周少萍等对广东省44家医院进行问卷调
查碘过敏试验方法，结果显示广东省不同医院根 据习惯和经验采用不同的方法。
• 44家医院在试剂的选用方面，32家主要用离子型
造影剂，并用相同的试剂实施碘过敏试验。12家 选用非离子型造影剂造影,（其中50％选用非离子 型造影剂，50％选用离子型造影剂进行碘过敏试 验阴性后再用非离子型造影剂试验）
• 碘帕醇（典比乐）药品说明书中提出，无绝对禁忌证。 • 碘比醇（三代显）药品说明书中提出，用碘试验或同时做
的其他试验不能检测出药物的过敏反应。
17
碘过敏试验意义？
• 对于过敏试验的可靠性，国外的学者们存在争议 • 多数人认为价值有限，只有极少数严重反应患者
有可能通过过敏试验阳性而检出（即符合IgE介导 的速发型变态反应发病机理），试验阴性者仍有 可能发生严重过敏样反应。
验,有的则仅限于过敏史的患者,尤其是非离子型碘 造影剂推广使用以后。
18
我们的问题
• 闫国兴等研究认为，采用30％离子型造影剂(泛影
葡胺)行过敏试验对非离子型造影剂不良反应没有 预测价值。
• 劳海燕等提出应用1 ml 30％泛影葡胺注射剂(离
子型造影剂)做过敏试验预测非离子型造影剂是危 险的，也是不合理的。
• 皮内注射由于局部刺激(造影剂本身、消毒液、针头等)、
个体差异、有些病人呈现迟发反应，在常规时间内，呈阴 性表现等原因不能达到碘过敏试验意义
• 静脉注射试验精确性高，假阳性率低，结果可靠。
蔡秀芬．对三种碘过敏试验方法应用体会【J】．青海医药杂志， 2002，32(9)：57—58．
10
碘过敏试验方法选择
• 最新的护理学教科书无对碘过敏试验的要求进行阐述。
11
碘过敏试验方法选择
• 梁嘉定、周少萍等对广东省44家医院进行问卷调
查碘过敏试验方法，结果显示广东省不同医院根 据习惯和经验采用不同的方法。
• 44家医院在试剂的选用方面，32家主要用离子型
造影剂，并用相同的试剂实施碘过敏试验。12家 选用非离子型造影剂造影,（其中50％选用非离子 型造影剂，50％选用离子型造影剂进行碘过敏试 验阴性后再用非离子型造影剂试验）
• 碘帕醇（典比乐）药品说明书中提出，无绝对禁忌证。 • 碘比醇（三代显）药品说明书中提出，用碘试验或同时做
的其他试验不能检测出药物的过敏反应。
17
碘过敏试验意义？
• 对于过敏试验的可靠性，国外的学者们存在争议 • 多数人认为价值有限，只有极少数严重反应患者
有可能通过过敏试验阳性而检出（即符合IgE介导 的速发型变态反应发病机理），试验阴性者仍有 可能发生严重过敏样反应。
造影剂(课堂PPT)
6
常用造影剂分类
❖ X线和CT造影剂：
碘类、钡类及CO2造影剂
❖ 核磁（MRI）造影剂：
静脉内使用：钆类、铁类及锰类造影剂 胃肠内使用：铁类造影剂
❖ 超声（US）造影剂：
微泡注射剂。目前国内唯一上市的是第二代产 品 声诺维（SonoVue® SF6 ）
7
一、X线造影剂
1. X线造影剂-碘造影剂分类（按化学特性）
12
单层磷脂
疏水链
亲水端
SonoVue® （声诺维，六氟化硫）化学结构
是目前唯一在国内上市的US造影剂，其增强持续时间达 3-8min ， 稳定性更高，安全性和耐受性良好。
13
1 造影剂发展及分类 2 造影剂相关安全问题 3 造影剂外渗处理 4 造影剂安全使用策略
14
造影剂不良反应类型
过敏样反应 （特异质反应） 非过敏样反应（非特异质反应） 迟发型不良反应
钆特醇（Gadoterido）
11
三、超声（US）造影剂
类型 第一代
第二代
代表药物
Albunex， Levovist
Optison， SonoVue
特点
✓ 微泡内包裹空气 ✓ 增强持续时间较短（1-5min） ✓ 即使在很低的超声声波振动下也易被破坏
✓ 微泡内包裹碳氟类惰性气体 ✓ 增强持续时间较长
✓ 低蛋白血症、低血 红蛋白血症；
✓ 心力衰竭； ✓ 高龄(年龄>70岁) ✓ 低钾血症； ✓ 副球蛋白血症。
32
造影剂剂量是CIN的独立危险因素
研究发现，造影剂的剂量与肾功能损害的程度 相关，当造影剂量<30ml时，急性CIN发生率为26%； 而造影剂量>30ml时，急性CIN发生率为79%。造影 剂每增加5ml，CIN的危险就增加65%。
常用造影剂分类
❖ X线和CT造影剂：
碘类、钡类及CO2造影剂
❖ 核磁（MRI）造影剂：
静脉内使用：钆类、铁类及锰类造影剂 胃肠内使用：铁类造影剂
❖ 超声（US）造影剂：
微泡注射剂。目前国内唯一上市的是第二代产 品 声诺维（SonoVue® SF6 ）
7
一、X线造影剂
1. X线造影剂-碘造影剂分类（按化学特性）
12
单层磷脂
疏水链
亲水端
SonoVue® （声诺维，六氟化硫）化学结构
是目前唯一在国内上市的US造影剂，其增强持续时间达 3-8min ， 稳定性更高，安全性和耐受性良好。
13
1 造影剂发展及分类 2 造影剂相关安全问题 3 造影剂外渗处理 4 造影剂安全使用策略
14
造影剂不良反应类型
过敏样反应 （特异质反应） 非过敏样反应（非特异质反应） 迟发型不良反应
钆特醇（Gadoterido）
11
三、超声（US）造影剂
类型 第一代
第二代
代表药物
Albunex， Levovist
Optison， SonoVue
特点
✓ 微泡内包裹空气 ✓ 增强持续时间较短（1-5min） ✓ 即使在很低的超声声波振动下也易被破坏
✓ 微泡内包裹碳氟类惰性气体 ✓ 增强持续时间较长
✓ 低蛋白血症、低血 红蛋白血症；
✓ 心力衰竭； ✓ 高龄(年龄>70岁) ✓ 低钾血症； ✓ 副球蛋白血症。
32
造影剂剂量是CIN的独立危险因素
研究发现，造影剂的剂量与肾功能损害的程度 相关，当造影剂量<30ml时，急性CIN发生率为26%； 而造影剂量>30ml时，急性CIN发生率为79%。造影 剂每增加5ml，CIN的危险就增加65%。
非离子型碘造影剂简介 ppt课件
▪ 20世纪初期应用碘化油和碘化钠，开始做心脏与 下肢动脉造影。
▪ 1930年碘砒酮乙酸钠诞生Байду номын сангаас开始了有机碘造影剂 时代。
非离子型碘造影剂简介
▪ 20世纪40年代至50年代，发明了离子造影剂泛 影酸、碘他拉酸、甲泛影酸等。这些造影剂毒性 低、浓度高，适合泌尿系造影。
▪ 60年代末至70年代初，出现了非离子型单体造影 剂甲泛葡胺，特点是渗透压低，耐受性好，这是 第一代非离子型造影剂。
▪ 70年代中期至80年代，第二代与第三代二聚体新 型非离子型造影剂，即碘帕醇、碘海醇、优维显、 伊索显等。这些造影剂具有毒性低、性能稳定、 等渗、耐受性好等优点。
非离子型碘造影剂简介
二、造影剂分类
非离子型碘造影剂简介
▪ (一)按结构分 按分子结构分为离子型及非离子型两大类，
再分成单体及二聚体 ▪ (二)按渗透压分
▪ 对非离子型造影剂延迟性副反应进行了研究，结果与造影 剂有关的迟发副反应占2.1%，一般认为在注药后24h内都 可能出现，重度副反应大多出现在给药30min以内，在这 段时间应引起足够重视，造影结束后应继续观察一段时间 方可让患者离去。
非离子型碘造影剂简介
文献观点
▪ 尽管非离子造影剂明显降低了总的副反应 发生率，仍然存在发生严重副反应的可能， 使用中仍不可忽视安全考虑，检查室应准 备必要的抢救药品及急救器材，操作中要 严密观察患者细微变化，一旦发生不良反 应，应及时对症处理或抢救
非离子型碘造影剂简介
高渗透压造成的损害
(1)血管内皮细胞和血一脑屏障损害： ▪ 形成血栓和血栓性炎症， ▪ 产生神经毒性。 (2)细胞损害： ▪ 引起微循环动力异常和血流紊乱，导致组织缺氧
和周围阻力增加。 ▪ 进入细胞外层可引起红细胞的变形。
▪ 1930年碘砒酮乙酸钠诞生Байду номын сангаас开始了有机碘造影剂 时代。
非离子型碘造影剂简介
▪ 20世纪40年代至50年代，发明了离子造影剂泛 影酸、碘他拉酸、甲泛影酸等。这些造影剂毒性 低、浓度高，适合泌尿系造影。
▪ 60年代末至70年代初，出现了非离子型单体造影 剂甲泛葡胺，特点是渗透压低，耐受性好，这是 第一代非离子型造影剂。
▪ 70年代中期至80年代，第二代与第三代二聚体新 型非离子型造影剂，即碘帕醇、碘海醇、优维显、 伊索显等。这些造影剂具有毒性低、性能稳定、 等渗、耐受性好等优点。
非离子型碘造影剂简介
二、造影剂分类
非离子型碘造影剂简介
▪ (一)按结构分 按分子结构分为离子型及非离子型两大类，
再分成单体及二聚体 ▪ (二)按渗透压分
▪ 对非离子型造影剂延迟性副反应进行了研究，结果与造影 剂有关的迟发副反应占2.1%，一般认为在注药后24h内都 可能出现，重度副反应大多出现在给药30min以内，在这 段时间应引起足够重视，造影结束后应继续观察一段时间 方可让患者离去。
非离子型碘造影剂简介
文献观点
▪ 尽管非离子造影剂明显降低了总的副反应 发生率，仍然存在发生严重副反应的可能， 使用中仍不可忽视安全考虑，检查室应准 备必要的抢救药品及急救器材，操作中要 严密观察患者细微变化，一旦发生不良反 应，应及时对症处理或抢救
非离子型碘造影剂简介
高渗透压造成的损害
(1)血管内皮细胞和血一脑屏障损害： ▪ 形成血栓和血栓性炎症， ▪ 产生神经毒性。 (2)细胞损害： ▪ 引起微循环动力异常和血流紊乱，导致组织缺氧
和周围阻力增加。 ▪ 进入细胞外层可引起红细胞的变形。
碘造影剂的理化性质、几种常用碘造影剂的比较(新)
也能够引起不良反应的发生
被暴露的侧链
被暴露的碘
被暴露的碘
欧乃派克
碘帕醇
碘普罗胺
Opening Report of Ph.D candidate, CCMU
几种常见碘造影剂的比较
感谢亲观看此幻灯片，此课件部分内容来源于网络， 如有侵权请及时联系我们删除，谢谢配合！
理想的造影剂的特点
理想的造影剂应具备如下特点: ➢ 渗透压与血浆渗透压相当 ➢ 造影成分含量高 ➢ 水溶性好 ➢ 体内、外稳定性好 ➢ 粘稠度低 ➢ 体内无生物活性
Opening Report of Ph.D candidate, CCMU
碘造影剂的渗透压及影响
Plasm
LOCM
mOsm/kg·H2O HOCM, high-osmolar CM; LOCM, low-osmolar CM; IOCM, isosmolar CM
OH
OH
R 3
I
I
R
R OH
1
I
2
OH
碘普罗胺
OH
OH
R 3
I
I
R
R OH
1
I
2
OH
OH
碘帕醇
OH
OH
R 3
I
I
OH R
R OH
1
I
2
OH
OH
碘海醇
Opening Report of Ph.D candidate, CCMU
碘造影剂结构的比较
等渗碘造影剂的结构：
OH
OH
OH
OH
CH2CHCH2NHCO
Opening Report of Ph.D candidate, CCMU
被暴露的侧链
被暴露的碘
被暴露的碘
欧乃派克
碘帕醇
碘普罗胺
Opening Report of Ph.D candidate, CCMU
几种常见碘造影剂的比较
感谢亲观看此幻灯片，此课件部分内容来源于网络， 如有侵权请及时联系我们删除，谢谢配合！
理想的造影剂的特点
理想的造影剂应具备如下特点: ➢ 渗透压与血浆渗透压相当 ➢ 造影成分含量高 ➢ 水溶性好 ➢ 体内、外稳定性好 ➢ 粘稠度低 ➢ 体内无生物活性
Opening Report of Ph.D candidate, CCMU
碘造影剂的渗透压及影响
Plasm
LOCM
mOsm/kg·H2O HOCM, high-osmolar CM; LOCM, low-osmolar CM; IOCM, isosmolar CM
OH
OH
R 3
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1
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碘普罗胺
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R 3
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碘帕醇
OH
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R 3
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碘海醇
Opening Report of Ph.D candidate, CCMU
碘造影剂结构的比较
等渗碘造影剂的结构：
OH
OH
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OH
CH2CHCH2NHCO
Opening Report of Ph.D candidate, CCMU
碘造影剂过敏反应临床表现、抢救流程及相关处理ppt课件
4/6/2021
9
▪ 处理方法：必须迅速通知有关科室及急诊科医师，就地急救处理。(1)出现休克(心动过缓， 血压骤降)时，立即取半坐位面罩吸氧，(2)建立静脉通道，快速滴注血浆代用品或林格氏 液1 500～2 000 ml，(3)肾上腺素0.25～1.0 mg静脉注射，每隔10～15 min检查心功能， 用药剂量依治疗效果而定，最大剂量为1 mg;(4)静脉注射糖皮质激素，在5～10 min后见效。 多巴胺200 mg加入250 ml溶液，15～30滴/min，静脉滴注，剂量视效果而定。(5)支气管 痉挛、喘鸣、哮喘急性发作时患者置于座位，面罩吸氧，氨茶碱0.25 g静脉注射，肾ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ腺 素0.1～0.3 mg静脉注射，必要时加量至1 mg，视需要给安定10 mg静脉注射。(6)喉头水 肿出现可行气管插管或大针头穿刺气管给氧，必要时将气管切开。(7)肺水肿可行气管插管， 加压给氧，并静脉注射速尿40 mg，可给吗啡10～15 mg静脉注射。通过一系列对症急救 处理，症状缓解后还需留院治疗。
4/6/2021
8
▪ 重度过敏样反应：循环衰竭：血压下降、脉搏细速、意识模糊、知觉丧失、心脏骤停。呼 吸衰竭：喉与支气管痉挛，呼吸困难，并发肺水肿则吐大量泡沫样或粉红色痰。过敏性体 克—面色苍白、四肢青紫、发冷、呼吸困难、肌肉痉挛、血压下降、心跳停止、意识丧失、 可有惊厥等。上述反应的出现，往往危及生命。
休息,吸新鲜空气,大量饮水,服抗组织胺药,或静脉注地塞米松10 mg，非那根25 mg肌注,或 苯海拉明25 mg。严密观察30 min后方可让患者离去。
4/6/2021
7
▪
中度过敏样反应：剧烈呕吐、广泛性荨麻疹、头痛、面部水肿、喉头水肿、轻度支气管
碘对比剂过敏反应临床表现及相应处理 ppt课件
碘对比剂过敏反应临床表现及相应处理
东南大学附属中大医院放射科 2015-9-19pp来自课件1发展经历
碘造影剂的发展经历了从无机碘到有机碘，从一碘、二碘至 三碘，从离子型到非离子型等阶段。20世纪50年代研制的离 子型单体造影剂性质稳定，对比良好，但其渗透压高，毒副 反应较大。20世纪80年代开发出的以欧乃派克、优维显为代 表的非离子型单体造影剂，均为三碘苯甲酸的衍生物。与离 子型单体造影剂区别在于：去掉阳离子，降低渗透毒性；去 掉羧基，降低神经毒性；添加4～6个羟基，增加亲水性，提 高水溶度，降低粘度和化学毒性。目前已经广泛用于心脏、 血管造影和CT增强扫描。非离子型二聚体造影剂的问世标 志着造影剂发展史上的一个里程碑，其代表药物为威视派克， 最大特点就是达到了真正意义上的和血浆等渗.
62500
ppt课件
吸氧，监测血压，开 放静脉通道，积极对 症治疗。
15
ppt课件
8
重度过敏样反应：循环衰竭：血压下降、脉 搏细速、意识模糊、知觉丧失、心脏骤停。 呼吸衰竭：喉与支气管痉挛，呼吸困难，并 发肺水肿则吐大量泡沫样或粉红色痰。过敏 性体克—面色苍白、四肢青紫、发冷、呼吸 困难、肌肉痉挛、血压下降、心跳停止、意 识丧失、可有惊厥等。上述反应的出现，往 往危及生命。
涕、恶心、呕吐、多汗、咳嗽、眩晕； 出现此类反应时，停止注射，让患者安静休息，做
好安慰及解释工作，让患者松弛，深呼吸，观察反 应发展的动态。 处理方法：一般不需用药，症状可自行缓解，如需 处理可静脉推注地塞米松10 mg。安静休息,吸新鲜 空气,大量饮水,服抗组织胺药,或静脉注地塞米松10 mg，非那根25 mg肌注,或苯海拉明25 mg。严密观 察30 min后方可让患者离去。
ppt课件
东南大学附属中大医院放射科 2015-9-19pp来自课件1发展经历
碘造影剂的发展经历了从无机碘到有机碘，从一碘、二碘至 三碘，从离子型到非离子型等阶段。20世纪50年代研制的离 子型单体造影剂性质稳定，对比良好，但其渗透压高，毒副 反应较大。20世纪80年代开发出的以欧乃派克、优维显为代 表的非离子型单体造影剂，均为三碘苯甲酸的衍生物。与离 子型单体造影剂区别在于：去掉阳离子，降低渗透毒性；去 掉羧基，降低神经毒性；添加4～6个羟基，增加亲水性，提 高水溶度，降低粘度和化学毒性。目前已经广泛用于心脏、 血管造影和CT增强扫描。非离子型二聚体造影剂的问世标 志着造影剂发展史上的一个里程碑，其代表药物为威视派克， 最大特点就是达到了真正意义上的和血浆等渗.
62500
ppt课件
吸氧，监测血压，开 放静脉通道，积极对 症治疗。
15
ppt课件
8
重度过敏样反应：循环衰竭：血压下降、脉 搏细速、意识模糊、知觉丧失、心脏骤停。 呼吸衰竭：喉与支气管痉挛，呼吸困难，并 发肺水肿则吐大量泡沫样或粉红色痰。过敏 性体克—面色苍白、四肢青紫、发冷、呼吸 困难、肌肉痉挛、血压下降、心跳停止、意 识丧失、可有惊厥等。上述反应的出现，往 往危及生命。
涕、恶心、呕吐、多汗、咳嗽、眩晕； 出现此类反应时，停止注射，让患者安静休息，做
好安慰及解释工作，让患者松弛，深呼吸，观察反 应发展的动态。 处理方法：一般不需用药，症状可自行缓解，如需 处理可静脉推注地塞米松10 mg。安静休息,吸新鲜 空气,大量饮水,服抗组织胺药,或静脉注地塞米松10 mg，非那根25 mg肌注,或苯海拉明25 mg。严密观 察30 min后方可让患者离去。
ppt课件
非离子型碘造影剂简介 ppt课件
▪ 20世纪初期应用碘化油和碘化钠，开始做心脏与 下肢动脉造影。
▪ 1930年碘砒酮乙酸钠诞生，开始了有机碘造影剂 时代。
非离子型碘造影剂简介
▪ 20世纪40年代至50年代，发明了离子造影剂泛 影酸、碘他拉酸、甲泛影酸等。这些造影剂毒性 低、浓度高，适合泌尿系造影。
▪ 60年代末至70年代初，出现了非离子型单体造影 剂甲泛葡胺，特点是渗透压低，耐受性好，这是 第一代非离子型造影剂。
▪ 70年代中期至80年代，第二代与第三代二聚体新 型非离子型造影剂，即碘帕醇、碘海醇、优维显、 伊索显等。这些造影剂具有毒性低、性能稳定、 等渗、耐受性好等优点。
非离子型碘造影剂简介
二、造影剂分类
非离子型碘造影剂简介
▪ (一)按结构分 按分子结构分为离子型及非离子型两大类，
再分成单体及二聚体 ▪ (二)按渗透压分
碍可加重肺动脉高压使其恶化，严重时可造成右 心衰竭，甚至死亡。 ▪ (8)疼痛与血管扩张：可引起全身血管的明显扩张， 引起血压下降、皮肤潮红、发热、疼痛等不适。
非离子型碘造影剂简介
3.2电荷
▪ 离子型造影剂水解可产生带正、负电荷的离子， 可干扰正常肌体的电离环境和电解质平衡，影响 正常生理过程；
▪ 对造影剂本身的水溶性及疏水性起着决定性的作 用，可增加造影剂与蛋白的结合；
非离子型碘造影剂简介
▪ 离子型造影剂的水溶性主要来自于苯环上的盐类 离子基团，在水溶液中呈带电阳离子，具有离子 毒性和高渗性。
▪ 非离子造影剂在苯环上引入了多个含羟基的亲水 性侧链，其空间分布对称，包绕在碘原子周围， 不但根除了离子毒性，侧链上的羟基还保证了很 强的水溶性。既降低渗透压，又降低造影剂的生 物活性，从而减少反应。
▪ 还可以和血液中的钙离子结合，影响钙离子对心 肌的作用，最后导致心肌收缩力下降；
▪ 1930年碘砒酮乙酸钠诞生，开始了有机碘造影剂 时代。
非离子型碘造影剂简介
▪ 20世纪40年代至50年代，发明了离子造影剂泛 影酸、碘他拉酸、甲泛影酸等。这些造影剂毒性 低、浓度高，适合泌尿系造影。
▪ 60年代末至70年代初，出现了非离子型单体造影 剂甲泛葡胺，特点是渗透压低，耐受性好，这是 第一代非离子型造影剂。
▪ 70年代中期至80年代，第二代与第三代二聚体新 型非离子型造影剂，即碘帕醇、碘海醇、优维显、 伊索显等。这些造影剂具有毒性低、性能稳定、 等渗、耐受性好等优点。
非离子型碘造影剂简介
二、造影剂分类
非离子型碘造影剂简介
▪ (一)按结构分 按分子结构分为离子型及非离子型两大类，
再分成单体及二聚体 ▪ (二)按渗透压分
碍可加重肺动脉高压使其恶化，严重时可造成右 心衰竭，甚至死亡。 ▪ (8)疼痛与血管扩张：可引起全身血管的明显扩张， 引起血压下降、皮肤潮红、发热、疼痛等不适。
非离子型碘造影剂简介
3.2电荷
▪ 离子型造影剂水解可产生带正、负电荷的离子， 可干扰正常肌体的电离环境和电解质平衡，影响 正常生理过程；
▪ 对造影剂本身的水溶性及疏水性起着决定性的作 用，可增加造影剂与蛋白的结合；
非离子型碘造影剂简介
▪ 离子型造影剂的水溶性主要来自于苯环上的盐类 离子基团，在水溶液中呈带电阳离子，具有离子 毒性和高渗性。
▪ 非离子造影剂在苯环上引入了多个含羟基的亲水 性侧链，其空间分布对称，包绕在碘原子周围， 不但根除了离子毒性，侧链上的羟基还保证了很 强的水溶性。既降低渗透压，又降低造影剂的生 物活性，从而减少反应。
▪ 还可以和血液中的钙离子结合，影响钙离子对心 肌的作用，最后导致心肌收缩力下降；
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Lametschwandtner A et al, Data on file 1994, Nycomed Amersham
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
碘造影剂结构的比较
低渗碘造影剂的结构：
OH
OH
R 3
I
I
R
R OH
1
I
2
OH
碘普罗胺
OH
OH
R 3
I
I
R
R OH
1
I
2
OH
OH
碘帕醇
OH
高渗溶液
半透膜
等渗溶液
结果
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
碘造影剂的渗透压及影响
Hypertonic CM
1 H2O H2O
H2O
H2O 2
H2O
3
Adapted from Swanson DP et al. In: Pharmaceuticals in Medical Imaging: Radiopaque Contrast Media, Radiopharmaceuticals, Enhancement Agents for Magnetic Resonance Imaging and Ultrasound. Macmillan; 1990.
OH
R 3
I
I
OH R
R OH
1
I
2
OH
OH
碘海醇
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
碘造影剂结构的比较
等渗碘造影剂的结构：
OH
OH
OH
OH
CH2CHCH2NHCO
OH
I
I
I
CH3
H3C
CH2CHCH2NHCO I
CO
OC
NCH2CHCH2N
OH
OH
CONHCH2CHCH2
I
OH
I
CONHCH2CHCH2
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
碘造影剂的渗透压及影响
Plasm
LOCM
mOsm/kg·H2O HOCM, high-osmolar CM; LOCM, low-osmolar CM; IOCM, isosmolar CM
首都医科大学附属北京潞河医院, ຫໍສະໝຸດ 剂科碘造影剂的渗透压及影响
渗透作用的基本特点：
碘造影剂的理化性质、几 种常用碘造影剂的比较( 新)课件
学习交流内容
➢ 碘造影剂的分类 ➢ 理想的造影剂的特点 ➢ 碘造影剂的渗透压及影响 ➢ 碘造影剂结构的比较 ➢ 羟基的作用 ➢ 几种常见碘造影剂的比较
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碘造影剂的分类
按化学特性分类：
类型
离子型
结构
单体 二聚体
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碘造影剂的渗透压及影响
高倍电镜下红细胞和内皮细胞在不同造影 剂中的表现：
红细胞
生理盐水
等渗造影剂 非离子型低渗造影剂
(与血浆等渗) (290mOsm/kg H2O) (844mOsm/kg H2O)
高渗造影剂 (2000mOsm/kg
H2O)
内皮细胞
Nash et. al. Am. J. Hematology ; 2001
碘克沙醇（威视派克）
特点
离子型单体，血浆渗 透压的5-8倍
非离子型单体，约血 浆渗透压的2倍
离子型二聚体，约血 浆渗透压的2倍
非离子型二聚体，与 血浆渗透压相近
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理想的造影剂的特点
理想的造影剂应具备如下特点: ➢ 渗透压与血浆渗透压相当 ➢ 造影成分含量高 ➢ 水溶性好 ➢ 体内、外稳定性好 ➢ 粘稠度低 ➢ 体内无生物活性
OH
碘克沙醇
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
羟基的作用
❖ 碘造影剂化学毒性来源于结构中的亲脂性基团：
➢ 这种亲脂性基团很容易与细胞膜表面以及血浆中 的脂蛋白结合，产生过敏反应和其它毒副作用。
❖ 碘造影剂结构中羟基（-OH）的作用：
➢ 在造影剂分子周围形成一个水化膜，包裹住疏水性基团 ➢ 增加水溶性 ➢ 增强对比剂在尿液的排泄 ➢ 降低对比剂毒性
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
羟基的作用
溶水性强可降低不良反应的发生：
✓ 被暴露的碘能够引起不良反应的发生 ✓ 被暴露的侧链会增强亲脂性，导致与蛋白质、酶的结合，
也能够引起不良反应的发生
被暴露的侧链
被暴露的碘
被暴露的碘
欧乃派克
碘帕醇
碘普罗胺
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
非离子型
单体 二聚体
化学名称
泛影葡胺 碘克酸 碘帕醇 碘美普尔 碘普罗胺 碘佛醇 碘海醇 碘曲仑 碘克沙醇
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
碘造影剂的分类
按渗透压分类：
类型
高渗
低渗（亚高渗）
等渗
代表药物
泛影葡胺 碘帕醇 (碘比乐） 碘海醇（欧乃派克） 碘佛醇（安射力） 碘普罗胺（优维显） 碘克酸（海赛显）