碘造影剂的理化性质、几种常用碘造影剂的比较(新)课件
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首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
碘造影剂的渗透压及影响
Plasm
LOCM
mOsm/kg·H2O HOCM, high-osmolar CM; LOCM, low-osmolar CM; IOCM, isosmolar CM
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
碘造影剂的渗透压及影响
渗透作用的基本特点：
OH
Hale Waihona Puke BaiduR 3
I
I
OH R
R OH
1
I
2
OH
OH
碘海醇
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
碘造影剂结构的比较
等渗碘造影剂的结构：
OH
OH
OH
OH
CH2CHCH2NHCO
OH
I
I
I
CH3
H3C
CH2CHCH2NHCO I
CO
OC
NCH2CHCH2N
OH
OH
CONHCH2CHCH2
I
OH
I
CONHCH2CHCH2
碘克沙醇（威视派克）
特点
离子型单体，血浆渗 透压的5-8倍
非离子型单体，约血 浆渗透压的2倍
离子型二聚体，约血 浆渗透压的2倍
非离子型二聚体，与 血浆渗透压相近
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
理想的造影剂的特点
理想的造影剂应具备如下特点: ➢ 渗透压与血浆渗透压相当 ➢ 造影成分含量高 ➢ 水溶性好 ➢ 体内、外稳定性好 ➢ 粘稠度低 ➢ 体内无生物活性
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
羟基的作用
溶水性强可降低不良反应的发生：
✓ 被暴露的碘能够引起不良反应的发生 ✓ 被暴露的侧链会增强亲脂性，导致与蛋白质、酶的结合，
也能够引起不良反应的发生
被暴露的侧链
被暴露的碘
被暴露的碘
欧乃派克
碘帕醇
碘普罗胺
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
OH
碘克沙醇
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
羟基的作用
❖ 碘造影剂化学毒性来源于结构中的亲脂性基团：
➢ 这种亲脂性基团很容易与细胞膜表面以及血浆中 的脂蛋白结合，产生过敏反应和其它毒副作用。
❖ 碘造影剂结构中羟基（-OH）的作用：
➢ 在造影剂分子周围形成一个水化膜，包裹住疏水性基团 ➢ 增加水溶性 ➢ 增强对比剂在尿液的排泄 ➢ 降低对比剂毒性
非离子型
单体 二聚体
化学名称
泛影葡胺 碘克酸 碘帕醇 碘美普尔 碘普罗胺 碘佛醇 碘海醇 碘曲仑 碘克沙醇
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
碘造影剂的分类
按渗透压分类：
类型
高渗
低渗（亚高渗）
等渗
代表药物
泛影葡胺 碘帕醇 (碘比乐） 碘海醇（欧乃派克） 碘佛醇（安射力） 碘普罗胺（优维显） 碘克酸（海赛显）
高渗溶液
半透膜
等渗溶液
结果
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
碘造影剂的渗透压及影响
Hypertonic CM
1 H2O H2O
H2O
H2O 2
H2O
3
Adapted from Swanson DP et al. In: Pharmaceuticals in Medical Imaging: Radiopaque Contrast Media, Radiopharmaceuticals, Enhancement Agents for Magnetic Resonance Imaging and Ultrasound. Macmillan; 1990.
碘造影剂的理化性质、几 种常用碘造影剂的比较( 新)课件
学习交流内容
➢ 碘造影剂的分类 ➢ 理想的造影剂的特点 ➢ 碘造影剂的渗透压及影响 ➢ 碘造影剂结构的比较 ➢ 羟基的作用 ➢ 几种常见碘造影剂的比较
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
碘造影剂的分类
按化学特性分类：
类型
离子型
结构
单体 二聚体
Lametschwandtner A et al, Data on file 1994, Nycomed Amersham
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
碘造影剂结构的比较
低渗碘造影剂的结构：
OH
OH
R 3
I
I
R
R OH
1
I
2
OH
碘普罗胺
OH
OH
R 3
I
I
R
R OH
1
I
2
OH
OH
碘帕醇
OH
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
碘造影剂的渗透压及影响
高倍电镜下红细胞和内皮细胞在不同造影 剂中的表现：
红细胞
生理盐水
等渗造影剂 非离子型低渗造影剂
(与血浆等渗) (290mOsm/kg H2O) (844mOsm/kg H2O)
高渗造影剂 (2000mOsm/kg
H2O)
内皮细胞
Nash et. al. Am. J. Hematology ; 2001
碘造影剂的渗透压及影响
Plasm
LOCM
mOsm/kg·H2O HOCM, high-osmolar CM; LOCM, low-osmolar CM; IOCM, isosmolar CM
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
碘造影剂的渗透压及影响
渗透作用的基本特点：
OH
Hale Waihona Puke BaiduR 3
I
I
OH R
R OH
1
I
2
OH
OH
碘海醇
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
碘造影剂结构的比较
等渗碘造影剂的结构：
OH
OH
OH
OH
CH2CHCH2NHCO
OH
I
I
I
CH3
H3C
CH2CHCH2NHCO I
CO
OC
NCH2CHCH2N
OH
OH
CONHCH2CHCH2
I
OH
I
CONHCH2CHCH2
碘克沙醇（威视派克）
特点
离子型单体，血浆渗 透压的5-8倍
非离子型单体，约血 浆渗透压的2倍
离子型二聚体，约血 浆渗透压的2倍
非离子型二聚体，与 血浆渗透压相近
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
理想的造影剂的特点
理想的造影剂应具备如下特点: ➢ 渗透压与血浆渗透压相当 ➢ 造影成分含量高 ➢ 水溶性好 ➢ 体内、外稳定性好 ➢ 粘稠度低 ➢ 体内无生物活性
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
羟基的作用
溶水性强可降低不良反应的发生：
✓ 被暴露的碘能够引起不良反应的发生 ✓ 被暴露的侧链会增强亲脂性，导致与蛋白质、酶的结合，
也能够引起不良反应的发生
被暴露的侧链
被暴露的碘
被暴露的碘
欧乃派克
碘帕醇
碘普罗胺
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
OH
碘克沙醇
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
羟基的作用
❖ 碘造影剂化学毒性来源于结构中的亲脂性基团：
➢ 这种亲脂性基团很容易与细胞膜表面以及血浆中 的脂蛋白结合，产生过敏反应和其它毒副作用。
❖ 碘造影剂结构中羟基（-OH）的作用：
➢ 在造影剂分子周围形成一个水化膜，包裹住疏水性基团 ➢ 增加水溶性 ➢ 增强对比剂在尿液的排泄 ➢ 降低对比剂毒性
非离子型
单体 二聚体
化学名称
泛影葡胺 碘克酸 碘帕醇 碘美普尔 碘普罗胺 碘佛醇 碘海醇 碘曲仑 碘克沙醇
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
碘造影剂的分类
按渗透压分类：
类型
高渗
低渗（亚高渗）
等渗
代表药物
泛影葡胺 碘帕醇 (碘比乐） 碘海醇（欧乃派克） 碘佛醇（安射力） 碘普罗胺（优维显） 碘克酸（海赛显）
高渗溶液
半透膜
等渗溶液
结果
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
碘造影剂的渗透压及影响
Hypertonic CM
1 H2O H2O
H2O
H2O 2
H2O
3
Adapted from Swanson DP et al. In: Pharmaceuticals in Medical Imaging: Radiopaque Contrast Media, Radiopharmaceuticals, Enhancement Agents for Magnetic Resonance Imaging and Ultrasound. Macmillan; 1990.
碘造影剂的理化性质、几 种常用碘造影剂的比较( 新)课件
学习交流内容
➢ 碘造影剂的分类 ➢ 理想的造影剂的特点 ➢ 碘造影剂的渗透压及影响 ➢ 碘造影剂结构的比较 ➢ 羟基的作用 ➢ 几种常见碘造影剂的比较
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
碘造影剂的分类
按化学特性分类：
类型
离子型
结构
单体 二聚体
Lametschwandtner A et al, Data on file 1994, Nycomed Amersham
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
碘造影剂结构的比较
低渗碘造影剂的结构：
OH
OH
R 3
I
I
R
R OH
1
I
2
OH
碘普罗胺
OH
OH
R 3
I
I
R
R OH
1
I
2
OH
OH
碘帕醇
OH
首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科
碘造影剂的渗透压及影响
高倍电镜下红细胞和内皮细胞在不同造影 剂中的表现：
红细胞
生理盐水
等渗造影剂 非离子型低渗造影剂
(与血浆等渗) (290mOsm/kg H2O) (844mOsm/kg H2O)
高渗造影剂 (2000mOsm/kg
H2O)
内皮细胞
Nash et. al. Am. J. Hematology ; 2001