调研报告-卡巴拉汀和罗替戈汀
罗替戈汀药理研究及其对帕金森病运动症状的治疗研究进展
罗替戈汀药理研究及其对帕金森病运动症状的治疗研究进展高柯【摘要】罗替戈汀是一种非麦角类选择性多巴胺(DA)受体激动剂，其主要通过激动D3/D2/D1而发挥抗帕金森病(Parkinson's diseae, PD)的疗效。
药理研究发现罗替戈汀具有明显的抗PD以及神经保护作用。
罗替戈汀中的贴片制剂可24h持续释放药物，持续刺激DA受体，改善PD患者的临床症状和体征。
而其微球注射给药的方式，体内血药浓度可持续达2w，实现持续稳定地多巴胺能刺激作用，治疗PD。
本研究在查阅近几年关于罗替戈汀的文献资料基础上，从其药理作用及机制、药学特性、对PD运动症状的改善方面进行回顾及探讨。
%Rotigotine was a non ergot selective dopamine (DA) receptor agonist, mainly through its activation D3/D2/D1 and play the role of anti Parkinson’s diseae, PD) effect. Pharmacological study found that Rotigotine has obvious anti PD and neuroprotective effect. Rotigotine patch preparation can be 24h sustained release of drugs, sustained stimulation of dopamine receptors, improve the clinical symptoms and signs of PD patients. And the way of injection of microspheres, the drug concentration in vivo can be sustained up to 2W, to achieve sustained and stable dopaminergic stimulation, treatment of PD. In this study, in recent years has been consulted on the Rotigotine literature data base, from its pharmacological action and mechanism and pharmaceutical properties, the PD motor symptoms improvement of discussion and review.【期刊名称】《现代诊断与治疗》【年(卷),期】2016(027)007【总页数】3页(P1219-1220,1372)【关键词】帕金森病;药理作用;运动症状;多巴胺;罗替戈汀【作者】高柯【作者单位】唐河县卫生学校附属医院，河南唐河 473000【正文语种】中文【中图分类】R742.5帕金森病（Parkinson's disease， PD）是临床常见的一种中枢神经退行性病变，以静止性震颤、步态异常、记忆障碍以及肌肉强直等为临床典型表现［1～5］。
2013年卡巴拉汀药品销售数据市场调研报告
2013年卡巴拉汀药品销售数据报告中国产业洞察网2014年8月目录1.前言 (3)2.卡巴拉汀药品简介 (4)3.总销量/总销售额 (5)3.1卡巴拉汀药品需求群体规模 (5)3.2总销售量/销售额 (6)4.细分市场比重 (7)4.1分城市销量/销售额比重 (8)4.2分规格销量/销售额 (9)4.3分包装销量/销售额 (10)5.主要企业各城市销售规模 (11)5.1A1公司主要城市销量/销售额 (11)5.2A2公司主要城市销量/销售额 (12)5.3A3公司主要城市销量/销售额 (13)6.主要城市各企业份额 (13)6.1X1城市主要公司市场份额 (14)6.2X2城市主要公司市场份额 (15)6.3X3城市主要公司市场份额 (16)6.4X4城市主要公司市场份额 (17)6.5X5城市主要公司市场份额 (18)6.6X6城市主要公司市场份额 (19)6.7X7城市主要公司市场份额 (20)6.8X8城市主要公司市场份额 (21)6.9X9城市主要公司市场份额 (22)6.10X10城市主要公司市场份额 (23)图表目录图表1-2009-2014年中国肿瘤患病人群规模（单位：万人） (5)图表2-2009-2014年中国卡巴拉汀药品总销量统计（单位：MG） (6)图表3-2009-2014年中国卡巴拉汀药品总销售额统计（单位：万元） (7)图表4-2013年中国不同城市卡巴拉汀药品销售规模 (8)图表5-2013年中国不同城市卡巴拉汀药品市场比重（按销售额算） (8)图表6-2013年中国不同规格卡巴拉汀药品销售规模 (9)图表7-2013年中国不同规格卡巴拉汀药品市场比重（按销售额算） (9)图表8-2013年中国不同包装卡巴拉汀药品销售规模 (10)图表9-2013年中国不同包装卡巴拉汀药品市场比重（按销售额算） (10)图表13-2013年中国卡巴拉汀药品主要企业在各城市销售情况 (11)图表10-2013年A1公司主要城市卡巴拉汀药品销售比重（按销售额算） 12图表11-2013年A2公司主要城市卡巴拉汀药品销售比重（按销售额算） 12图表12-2013年A3公司主要城市卡巴拉汀药品销售比重（按销售额算） 13图表14-2013年X1城市主要企业卡巴拉汀药品销售比重（按销售额算） 14图表15-2013年X2城市主要企业卡巴拉汀药品销售比重（按销售额算） 15图表16-2013年X3城市主要企业卡巴拉汀药品销售比重（按销售额算） 16图表17-2013年X4城市主要企业卡巴拉汀药品销售比重（按销售额算） 17图表18-2013年X5城市主要企业卡巴拉汀药品销售比重（按销售额算） 18图表19-2013年X6城市主要企业卡巴拉汀药品销售比重（按销售额算） 19图表20-2013年X7城市主要企业卡巴拉汀药品销售比重（按销售额算） 20图表21-2013年X8城市主要企业卡巴拉汀药品销售比重（按销售额算） 21图表22-2013年X9城市主要企业卡巴拉汀药品销售比重（按销售额算） 22图表23-2013年X10城市主要企业卡巴拉汀药品销售比重（按销售额算） (23)1. 前言中国产业洞察网（）是北京立本信息技术有限公司旗下的行业研究报告及市场研究综合服务商，自2005年8月正式运营上线，现已发展成为中国规模最大、实力最强的行业报告和市场研究服务商。
药品分类
神经系统Nervous System利鲁唑 riluzole [1]丁苯那嗪 tetrabenazine [2] 抗癫痫药Antiepileptics左乙拉西坦 levetiracetam [3] 普瑞巴林 pregabalin [4]海因衍生物Hydantoin derivatives苯妥英 Phenytoin酰胺衍生物Carboxamide derivatives卡马西平 Carbamazepine奥卡西平 oxcarbazepine [5] 脂肪酸衍生物Fatty acid derivatives普罗加比 Progabide巴比妥类和衍生物Barbiturates and derivatives苯巴比妥 Phenobarbital氯硝西泮 Clonazepam镇痛药Analgesics阿片样物质Opioids自然阿片生物碱Natural opium alkaloids吗啡 Morphine氢吗啡酮 hydromorphone [6] 苯基哌啶衍生物Phenylpiperidine derivatives哌替啶 Pethidine芬太尼 fentanyl [7][8]苯并吗啡烷衍生物Benzomorphan derivatives喷他佐辛 Pentazocine苯胺Anilides对乙酰氨基酚 Paracetamol精神抑制药Psycholeptics抗精神病药Antipsychotics利培酮 risperidone [9] [10]阿立哌唑 Aripiprazole带脂族侧链的吩噻嗪Phenothiazines with aliphatic side-chain氯丙嗪 Chlorpromazine带哌嗪结构的吩噻嗪Phenothiazines with piperazine structure奋乃静 Perphenazine苯丁酮衍生物Butyrophenone derivatives氟哌啶醇 Haloperidol苯甲酰胺Benzamides舒必利 SulpirideDiazepines, oxazepines and thiazepines 氯氮平 Clozapine奥氮平 Olanzapine奎硫平 Quetiapine抗焦虑药Anxiolytics苯二氮䓬衍生物Benzodiazepine derivatives氯氮䓬 Chlordiazepoxide地西泮 Diazepam氟地西泮 Fludiazepam奥沙西泮 Oxazepam劳拉西泮 Lorazepam氯 唑仑 Cloxazolam阿普唑仑 Alprazolam氯基甲酸酯Carbamates甲丙氨脂 Meprobamate安眠药和镇静剂Hypnotics and sedatives甲喹酮 Methaqualone巴比妥类Barbiturates巴比妥 Barbital异戊巴比妥 Amobarbital 环己巴比妥 Cyclobarbital 司可巴比妥 Secobarbital 戊巴比妥 Pentobarbital 海索巴比妥 Hexobarbital硫喷妥 Thiopental苯二氮䓬衍生物Benzodiazepine derivatives硝西泮 Nitrazepam氟西泮 Flurazepam氟硝西泮 Flunitrazepam夸西泮 Quazepam替马西泮 Temazepam溴替唑仑 Brotizolam三唑仑 Triazolam苯二氮䓬相关药物Benzodiazepine related drugs唑吡坦 zolpidem [11] Piperidinedione derivatives 格鲁米特 Glutethimide精神兴奋药Psychoanaleptics抗抑郁药Antidepressants米安舍林 Mianserin文拉法辛 Venlafaxine曲唑酮 Trazodone噻奈普汀 Tianeptine非选择性5-羟色胺再摄取抑制剂Non-selective monoamine reuptake inhibitors氯丙米嗪 Clomipramine阿米替林 Amitriptyline马普替林 Maprotiline选择性5-羟色胺再摄取抑制剂Selective serotonin reuptake inhibitors氟西汀 fluoxetine [12][13]帕罗西汀 Paroxetine氟伏沙明 Fluvoxamine舍曲林 sertraline [14]西酞普兰 Citalopram艾司西酞普兰 esCitalopram单胺氧化酶A抑制剂Monoamine oxidase A inhibitors吗氯贝胺 Moclobemide提神药，注意力不足过动症用药和促智药Psychostimulants, agents used for ADHD and nootropics吡拉西坦 Piracetam甲氯芬脂 Meclofenoxate黄嘌呤衍生物Xanthine derivatives咖啡因 Caffeine中枢起效的拟交感神经药Centrally acting sympathomimetics阿托莫西汀 atomoxetine [15]抗痴呆药Anti-dementia drugs美金刚胺 memantine [16]抗胆碱酯酶药Anticholinesterases多奈哌齐 donepezil [17][18]卡巴拉汀 rivastigmine [19]抗帕金森氏症药Anti-parkinson drugs抗胆碱药Anticholinergic Drugs硫酸阿托品 Atropine Sulphate氢溴酸山莨菪碱 Anisodamine Hydrobromide 溴丙氨太林 Propantheline Bromide右旋氯筒箭毒碱 d-Tubocurarine Chloride 泮库溴铵 Pancuronium Bromide多巴胺药Dopaminergic agents单胺氧化酶B抑制剂Monoamine oxidase B inhibitors雷沙吉兰 rasagiline [20]金刚烷衍生物Adamantane derivatives金刚烷胺 Amantadine多巴胺促效剂Dopamine agonists罗匹尼罗 ropinirole [21] 阿扑吗啡 apomorphine [22] 罗替戈汀 rotigotine [23] 麻醉药Anesthetics拟副交感神经药Parasympathomimetics胆碱酯Choline esters贝胆碱 Bethanechol抗胆碱酯酶药Anticholinesterases新斯的明 Neostigmine吡斯的明 pyridostigmine [24]成瘾症用药Drugs used in addictive disorders酒依赖用药Drugs used in alcohol dependence阿坎酸 acamprosate [25]尼古丁依赖用药Drugs used in nicotine dependence尼古丁 nicotine [26][27] varenicline [28]循环系统Circulatory System心脏治疗药Cardiac therapy雷诺嗪 ranolazine [29]心兴奋剂Cardiac stimulants强心甙类地高辛 Digoxin磷酸二酯酶抑制剂类Phosphodiesterase inhibitors氨力农 Amrinone米力农 Milrinone肾上腺素和多巴胺药Adrenergic and dopaminergic agents多巴酚丁胺 Dobutamine抗心律失常药AntiarrhythmicsIA类抗心律失常药Antiarrhythmics, class IA奎尼丁 QuinidineIB类抗心律失常药Antiarrhythmics, class IB美西律 MexiletineIC类抗心律失常药Antiarrhythmics, class IC氟卡尼 FlecainideII类抗心律失常药Antiarrhythmics, class II普萘洛尔 PropranololⅢ类抗心律失常药Antiarrhythmics, class III胺碘酮 AmiodaroneIV类抗心律失常药Antiarrhythmics, class IV维拉帕米 Verapamil其他抗心律失常药Other Antiarrhythmics地高辛 Digoxin心脏病使用的血管扩张剂Vasodilators used in cardiac diseases奈西立肽 nesiritide [30]抗高血压药Antihypertensives波生坦 bosentan [31]安贝生坦 ambrisentan [32]抗肾上腺素药Antiadrenergic agents利血平 Reserpine利尿药Diuretics高界利尿药High ceiling diuretics呋塞米 Furosemide低界利尿药氢氯喹嗪 Hydrochlorothiazide留钾剂Potassium-sparing agents氨苯蝶啶 Triamtereneβ阻滞剂Beta Blocking Agents非选择性β阻滞剂Beta blocking agents, non-selective普萘洛尔 Propranolol选择性β阻滞剂Beta blocking agents, selective美托洛尔 Metoprolol奈必洛尔 nebivolol [33]α和β阻滞剂Alpha and beta blocking agents卡维地洛 carvedilol [34]钙通道阻滞剂Calcium Channel Blockers主要血管效果Mainly vascular effects硝苯地平 Nifedipine直接心脏效果Direct cardiac effects苯硫卓衍生物Benzothiazepine derivatives地尔硫 Diltiazem苯烷胺衍生物Phenylalkylamine derivatives维拉帕米 Verapamil肾素-血管紧张素系统作用药Agents acting on the renin-angiotensin systemACE抑制剂ACE inhibitors卡托普利 Captopril雷米普利 ramipril [35]血管紧张素Ⅱ拮抗剂Angiotensin II antagonists氯沙坦 Losartan肾素抑制剂Renin-inhibitors阿利克仑 aliskiren [36]调血脂药Lipid-modifying agentsHMG-CoA还原酶抑制剂HMG CoA reductase inhibitors洛伐他丁 Lovastatin罗苏伐他汀 rosuvastatin [37] 纤维酸吉非贝齐 Gemfibrozil抗血栓药Antithrombotic Agents方达肝素 fondaparinux [38]维生素K拮抗剂Vitamin K antagonists华法林 warfarin [39]血小板凝集抑制剂Platelet aggregation inhibitors氯吡格雷 Clopidogrel酶Enzymes阿替普酶 alteplase [40]蛋白质C protein C [41]抗出血剂Antihemorrhagics抗纤溶药Antifibrinolytics抑肽酶 aprotinin [42]血液凝固因子Blood coagulation factors凝血因子VIII Coagulation factor VIII [43]凝血因子IX coagulation factor IX [44]凝血因子VII coagulation factor VII [45]血管性血友病因子与凝血因子VIII组合 von Willebrand factor and coagulation factor VIII in combination [46]凝血酶 thrombin [47][48]血液代用品和灌注溶液Blood substitues and perfusion solutions羟乙基淀粉 hydroxyethylstarch [49]消化系统Digestive System尼替西农 nitisinone [50]sapropterin [51]口腔药Stomatological preparations氨来占诺 amlexanox [52]止吐药Antiemtic阿瑞匹坦 aprepitant [53]东莨菪碱 scopolamine [54]血清素拮抗剂Serotonin (5HT3) antagonists昂丹司琼 ondansetron [55][56]酸相关病药物Drugs for acid-related disorders消化性溃疡与胃食管反流病药物Drugs for peptic ulcer and gastro-oesophageal reflux diseaseH2受体拮抗H2-receptor antagonists西咪替丁 Cimetidine雷尼替丁 Ranitidine法莫替丁 famotidine [57]质子泵抑制剂Proton pump inhibitors奥美拉唑 omeprazole [58]埃索美拉唑 esomeprazole [59]功能性胃肠病药物Drugs for functional gastrointestinal disorders推进剂Propulsives西沙必利 Cisapride甲氧氯普胺 Metoclopramide多潘立酮 Domperidone功能性肠病药物Drugs for functional bowel disorders阿洛司琼 alosetron [60]替加色罗 tegaserod [61][62]肝胆疾病辅助治疗药物Adjuvant for Hepatic and Biliary Diseases联苯双酯 Bifendate水飞蓟宾 Silibinin熊去氧胆酸 Ursodeoxycholic Acid止泻药Antidiarrheals局部作用皮质激素Corticosteroids acting locally布地奈德 budesonide [63]氨基水杨酸和相似药物Aminosalicylic acid and similar agents巴柳氮 balsalazide [64]减肥药Antiobesity Preparations中枢起效的减肥产品Centrally acting antiobesity products 西布曲明 sibutramine [65]右旋芬氟拉明 dexfenfluramine [66]周边起效的减肥产品Peripherally acting antiobesity products奥利司他 orlistat [67][68]糖尿病用药Drugs used in diabetes磺胺尿素衍生物Sulfonamides, urea derivatives甲苯磺丁脲 Tolbutamide格列苯脲 Glibenclamide双胍Biguanides二甲双胍 Metformin噻唑烷二酮Thiazolidinediones吡格列酮 pioglitazone [69]罗格列酮 rosiglitazone [70][71]曲格列酮 troglitazone [72]酶Enzymesα-半乳糖苷酶 agalsidase alfa [73]β-半乳糖苷酶 agalsidase alfa [74]粘多糖-a-L-艾杜糖醛酸水解酶 laronidase [75] 维生素Vitamin维生素E Vitamin E维生素C Vitamin C生物素 Biotin维生素AVitamin A视黄醇 retinolβ-胡萝卜素 Betacarotene维生素D及类似物Vitamin D and analogues麦角钙化醇 Ergocalciferol二氢速甾醇 Dihydrotachysterol呼吸系统Respiratory system抗组胺药Antihistamines塞庚啶 Cyproheptadine咪唑斯汀 Mizolastine依巴斯汀 Ebastine氯雷他定 loratadine [76]非索非那定 fexofenadine [77]代烷基胺Substituted alkylamines氯苯那敏 Chlorphenamine哌嗪衍生物Piperazine derivatives西替利嗪 Cetirizine [78]阻塞性气道疾病药物Drugs for obstructive airway diseases奥马珠单抗 omalizumab [79]糖皮质激素Glucocorticoids环索奈德 ciclesonide [80]免疫系统Immune System免疫增强剂Immunostimulants聚乙二醇干扰素α-2a peginterferon alfa-2b [81] 干扰素β-1α Interferon beta-1a [82]免疫抑制剂Immunosuppressants沙利度胺 thalidomide [83]选择性免疫抑制剂Selective immunosuppressants西罗莫司 sirolimus [84][85]那他珠单抗 natalizumab [86][87]阿法赛特 alefacept [88]eculizumab [89]肿瘤坏死因子α抑制剂Tumor necrosis factor alpha (TNF-α) inhibitors依那西普 etanercept [90][91]英利昔单抗 infliximab [92]阿达木单抗 adalimumab [93][94]certolizumab pegol [95]白细胞介素抑制剂Interleukin inhibitors达利珠单抗 daclizumab [96]钙调素抑制剂Calcineurin inhibitors他克莫司 tacrolimus [97][98]运动系统抗炎药和抗风湿药Anti-inflammatory and antirheumatic products丁基吡唑烷Butylpyrazolidines羟布宗 Oxyphenbutazone芬那酸Fenamates甲芬那酸 Mefenamic Acid丙酸衍生物Propionic acid derivatives布洛芬 Ibuprofen萘普生 Naproxen醋酸衍生物和相关物质Acetic acid derivatives and related substances双氯芬酸 Diclofenac昔康Oxicams吡罗西康 Piroxicam昔布Coxibs塞来昔布 celecoxib [99][100]肌肉松弛剂Muscle relaxants周边起效的肌肉松弛剂Muscle relaxants, peripherally acting agents肉毒杆菌毒素 botulinum toxin [101]中枢起效的肌肉松弛剂Muscle relaxants, centrally acting agents美索巴莫 Methocarbamol泌尿系统Urinary system他达那非 tadalafil [102]伐地那非 vardenafil [103]西地那非 sildenafil [104]前列地尔 alprostadil [105]生殖系统Genital system雷洛昔芬 raloxifene [106][107]感觉器官Sensory organs眼科Ophthalmologicals哌加他尼 pegaptanib [108]抗青光眼药和缩瞳剂Antiglaucoma preparations and miotics比马前列腺素 bimatoprost曲伏前列腺素 travoprost [109]皮肤非那甾胺 finasteride [110]抗真菌药Antifungals环吡酮胺 ciclopirox [111]特比萘芬 terbinafine [112][113]创伤和溃疡治疗药Preparations for treatment of wounds and ulcers贝卡普明 becaplermin [114][115]抗生素Antibiotics瑞他帕林 retapamulin [116]消毒剂Disinfectants过氧化氢 Hydrogen peroxide高锰酸钾 Potassium Permanganate次氯酸钠 Sodium Hypochlorite乙醇 Ethanol双胍与脒Biguanides and amidines氯己定 Chlorhexidine苯酚及衍生物Phenol and derivatives苯酚 Phenol三氯生 triclosan [117]碘产品Iodine products聚维酮碘 Povidone-iodine季铵化合物苯甲烃铵 Benzalkonium祛痘药Anti-acne preparations维A酸 tretinoin [118]抗肿瘤药Antineoplastic Agents拓扑替康 topotecan [119]伊立替康 irinotecan [120][121]保特佐米 bortezomib [122]三氧化二砷 arsenic trioxide [123] 烷化剂Alkylating Agents替莫唑胺 temozolomide [124][125] 氮芥类似物Nitrogen mustard analogues氮芥 Chlormethine环乙亚胺Ethylene imines塞替派 Thiotepa亚硝脲Nitrosoureas卡莫斯汀 Carmustine [126]烷基磺酸盐Alkyl sulfonate白消安 Busulfan抗代谢药物Antimetabolic Agents叶酸类似物Folic acid analogues甲氨蝶呤 Methotrexate培美曲塞 pemetrexed [127]嘧啶类似物Pyrimidine analogues氟尿嘧啶 Fluprpuracil阿糖胞苷 Cytarabine卡培他滨 capecitabine [128]吉西他滨 gemcitabine [129]嘌呤类似物Purine analogues巯嘌呤 Mercaptopurine植物生物碱和其它天然产物Plant alkaloids and other natural products长春碱及类似物Vinca alkaloids and analogues长春碱 Vinblastine紫杉醇Taxanes太平洋紫杉醇 paclitaxel多西紫杉醇 docetaxel [130][131]细胞毒性抗生素和相关物质Cytotoxic antibiotics and related substances博来霉素 Bleomycinixabepilone [132]放线菌素Actinomycines放线菌素D Dactinomycin蒽环和相关物质Anthracyclines and related substances多柔比星 Doxorubicin表柔比星 epirubicin [133]米托蒽醌 mitoxantrone [134]铂化合物Platinum compounds顺铂 Cisplatin卡铂 Carboplatin奥沙利铂 oxaliplatin [135]单克隆抗体Monoclonal antibodies贝伐单抗 bevacizumab[136]西妥昔单抗 cetuximab [137]利妥昔单抗 rituximab [138]曲妥珠单抗 trastuzumab [139][140]吉妥珠单抗 gemtuzumab [141]用于光动力疗法或放疗的增敏剂Sensitizers used in photodynamic/radiation therapy氨基乙酰丙酸 aminolevulinic acid [142]蛋白激酶抑制剂Protein kinase inhibitors伊马替尼 imatinib [143][144][145][146]吉非替尼 gefitinib [147]埃罗替尼 erlotinib [148]索拉非尼 sorafenib [149]拉帕替尼 lapatinib [150]nilotinib [151]抗感染药antiinfectives抗细菌药Antibacterials雷奈佐利 linezolid [152]β-内酰胺抗生素β-Lactam Antibiotics青霉素钠 Benzylpenicilin Sodium 苯唑西林钠 Oxacillin Sodium阿莫西林 Amoxicillin头孢氨苄 Cefalexin头孢噻肟钠 Cefotaxime Sodium克拉维酸钾 Clavulanate Potassium 氨曲南 Aztreonam四环素类抗生素Tetracycline Antibiotics四环素 Tetracycline氨基糖苷类抗生素Aminoglycoside Antibiotics链霉素 Streptomycin妥布霉素 tobramycin [153]大环内酯Macrolides红霉素 Erythromycin泰利霉素 telithromycin [154] 克拉霉素 clarithromycin [155] 氯霉素类抗生素Chloramphenicol Antibiotics氯霉素 Chloramphenicol喹诺酮抗细菌药Quinolone antibacterials吡哌酸 Pipemidic Acid氟喹诺酮Fluoroquinolones诺氟沙星 Norfloxacin环丙沙星 ciprofloxacin [156] 抗分支杆菌药Antimycobacterials异烟肼 Isoniazid抗真菌药物Antimycotics卡泊芬净 caspofungin [157] 阿尼芬净 anidulafungin [158] 三唑衍生物Triazole derivatives普沙康唑 posaconazole [159] 氟康唑 Fluconazole抗生素两性霉素B Amphotericin B抗病毒药物Antiviral Agents恩夫韦地 enfuvirtide [160] raltegravir [161]maraviroc [162]神经氨酸酶抑制剂Neuraminidase inhibitors奥塞米韦 oseltamivir [163][164] 扎那米伟 zanamivir [165][166] 蛋白酶抑制剂Protease inhibitors替拉那韦 tipranavir [167]阿扎那韦 atazanavir [168]安普那韦 amprenavir [169]沙奎那韦 saquinavir [170][171] 茚地那韦 indinavir [172]利托那韦 ritonavir [173]核苷和核苷酸Nucleoside and nucleotide利巴韦林 Ribavirin核苷和核苷酸逆转录酶抑制剂Nucleoside and nucleotide reverse transcriptase inhibitors齐多夫定 Zidovudine恩替卡韦 entecavir [174]阿巴卡韦 abacavir [175]阿德福韦 adefovir [176]泰诺福韦 tenofovir [177][178]非核苷逆转录酶抑制剂Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors依法韦仑 efavirenz [179]奈韦拉平 nevirapine [180]免疫球蛋白Immunoglobulins乙肝免疫球蛋白 Hepatitis B immunoglobulin [181] 疫苗Vaccines细菌疫苗Bacterial vaccines脑膜炎球菌疫苗 Meningococcal vaccines [182]病毒疫苗Viral vaccines流感灭活全病毒 Influenza, inactivated, whole virus [183]轮状病毒腹泻疫苗 Rota virus diarrhea vaccines [184]乳头状瘤病毒疫苗 Papillomavirus vaccines [185] 抗寄生虫药Antiparasitic Drugs驱肠虫药Anthelmintics抗线虫药Antinematodal agents苯并咪唑衍生物Benzimidazole derivatives阿苯达唑 albendazole [186] 阿维菌素Avermectines伊维菌素 ivermectin [187] 抗吸虫药Antitrematodals吡喹酮 Praziquantel抗原生动物药Antiprotozoals甲醇喹啉Methanolquinolines奎宁 Quinine氨基喹啉Aminoquinolines氯喹 Chloroquine青蒿素与衍生物Artemisinin and derivatives青蒿素 Artemisinin激素制剂Hormone preparations钙稳态Calcium homeostasis抗甲状旁腺药Anti-parathyroid agents西那卡塞 cinacalcet [188]降钙素Calcitonin鲑降钙素 calcitonin salmon [189] 甲状旁腺激素及类似物Parathyroid hormones and analogues特立帕肽 teriparatide [190]甲状腺治疗药Thyroid therapy左旋甲状腺素钠 levothyroxine sodium [191] 类固醇Corticosteroids氢化可的松 Hydrocortisone地塞米松 Dexamethasone垂体激素及类似物Pituitary hormones and analogues派克索曼 pegvisomant [192]生长激素和生长激素拮抗剂Somatropin and somatropin agonists生长激素 somatropin [193]下丘脑激素Hypothalamic hormones兰瑞肽 lanreotide [194]性激素Sex hormones雌激素Estrogens雌二醇 estradiol [195]抗孕激素Antiprogestogens米非司酮 mifepristone [196]。
卡巴拉汀行业发展前景与投资战略规划分析报告
m国商驰数掘网-BIGDATAxn—、关于行业研究报告行业研究是开展一切咨询业务的基石， 通过对特定行业的长期跟踪监测， 分 析行业需求、供给、经营特性、获取能力、产业链和价值链等多方面的内容，整 合行业、市场、企业、用户等多层面数据和信息资源，为客户提供深度的行业市 场研究报告，以专业的研究方法帮助客户深入的了解行业， 发现投资价值和投资 机会，规避经营风险，提高管理和运营能力。
对企业而言，发展战略的制定通常由三部分构成：外部的行业研究、内部的 企业资源评估以及基于两者之上的战略制定和设计。
行业与企业之间的关系是面和点的关系，行业的规模和发展趋势决定了企业 的成长空间；企业的发展永远必须遵循行业的经营特征和规律。
行业研究的主要任务：行业研究是对一个行业整体情况和发展趋势进行分析，包括行业生命周期、 行业的市场容量、行业成长空间和盈利空间、 行业演变趋势、行业的成功关键因 素、进入退出壁垒、上下游关系等。
行业研究报告的构成一般来说，行业研究报告的核心内容包括以下五方面:解释行业本身所处发展阶 段及在国民经济中的地位 分析影响行业的各种因素 以及对行业影响的力度预测行业的未来发展趋势判断行业经营和投资价值揭示行业经营和投资风险为经营和投资者 提供决策依据作为制定战略规划的依据行业概况行业环境产品状况企业状况趋势对策•行业的界定/分类•产业政策•产品生产情况•行业集中度情况•市场发展趋势•行业发展特点•行业管理体制•产品销售情况•行业内企业特征•技术发展趋势•行业规模/结构•投资状况•主要销售模式•企业竞争分析•国家发展规划•行业进岀口状况•原材料状况•市场需求•领先企业研究•企业投资建议•国外同行业现状•技术替代•细分市场•关键成功因素•企业发展对策♦受资料的限制，有时候不能够对行业进行全面的分析，分析的思路也会被资料所左右，但是无论如何，我们还是以所掌握的资料为基础，尽可能的对资料进行整合，以揭示行业的现状和发展趋势，为决策提供依据。
晚期帕金森病治疗的新进展
晚期帕金森病治疗的新进展刘忠伟【摘要】晚期帕金森病是指帕金森病的后期阶段,或Hoehn和Yahr评分量表的第4和第5阶段,目前尚无确切的定义标准,但临床工作者通常将对药物治疗反应不佳,药物疗效维持时间缩短,或需要加大单药剂量和需要联合2,3,4种不同药物才能达到疗效的帕金森病患者定义为晚期帕金森病.另一些学者认为把出现运动并发症作为晚期帕金森病的定义标准更为准确.本文晚期帕金森病的定义标准为:尽管有积极的药物和行为学管理措施,依然发生运动并发症.对晚期帕金森病运动和非运动并发症的治疗管理日趋复杂,适当的支持性护理变得越来越重要,本文将对晚期帕金森病运动和非运动并发症的治疗管理进行循证评价.【期刊名称】《中国医药科学》【年(卷),期】2015(005)024【总页数】4页(P31-34)【关键词】晚期帕金森病;运动障碍;运动并发症【作者】刘忠伟【作者单位】吉林省吉林市人民医院,吉林吉林 132001【正文语种】中文【中图分类】R742.5晚期帕金森病（PD）其特征为运动并发症，可能出现左旋多巴治疗无效的运动及非运动症状。
目前已出现一些新近的能改善帕金森病运动症状的药物和手术治疗手段，现综述如下。
1.1 多巴胺能药物优化最近有研究表明，优化多巴胺能药物治疗在晚期帕金森病的非侵入性治疗中获益。
相关因素包括药物吸收、用药间隔、剂量等方面。
膳食蛋白质含有的中性芳香族氨基酸可能与左旋多巴竞争而减慢肠道吸收，从而限制了其疗效，服用多潘立酮可改善左旋多巴的吸收。
此外，通过改变蛋白质摄入量，晚上分配低蛋白饮食方案来改善对左旋多巴反应也是有效的策略[1]。
增加左旋多巴用药频次，低剂量给药更频繁（最多一天6～7次，约3h的间隔），也是一种常用的、有效的策略[2]。
1.2 左旋多巴+雷沙吉兰已有研究证实，MAO抑制剂（司来吉兰、雷沙吉兰）可延长左旋多巴疗效的持续时间。
对前期接受左旋多巴治疗的有波动症状的帕金森病患者，在此治疗基础上加用雷沙吉兰可明显增加患者“开”时间，减少“关”时间[3-4]。
卡巴拉汀治疗阿尔茨海默病患者的临床研究_王荫华
调研报告卡巴拉汀和罗替戈汀
调研报告卡巴拉汀和罗替戈汀
调研报告：卡巴拉汀和罗替戈汀
背景
心脏病是全球范围内的主要死因之一，其中心绞痛也是一种常见的心血管疾病。
卡巴拉汀和罗替戈汀是两种常用的心血管疾病治疗药物。
卡巴拉汀
卡巴拉汀是一种β受体阻滞剂，用于治疗高血压，心肌梗死和心绞痛等心血管疾病。
它通过阻止肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，减少心脏负荷和降低心脏收缩力。
卡巴拉汀的副作用包括低血压，疲劳和头晕等。
罗替戈汀
罗替戈汀是一种钙通道阻滞剂，用于治疗心绞痛和高血压等心血管疾病。
它通过阻止钙离子进入心肌细胞，抑制心脏收缩并放松血管，从而降低血压和减少心脏负荷。
罗替戈汀的副作用包括头晕，恶心和低血压等。
研究结果
一项针对卡巴拉汀和罗替戈汀在心绞痛治疗中的疗效对比研究发现，两种药物在治疗心绞痛的效果相似。
然而，与卡巴拉汀相比，罗替戈汀在降压方面表现更出色，但在降低心脏收缩力方面则不如卡巴拉汀。
此外，两种药物的副作用也有所不
同。
罗替戈汀的耐受性较差，更容易引起低血压和心律失常等副作用，而卡巴拉汀的副作用相对较轻。
结论
调查发现，卡巴拉汀和罗替戈汀都是有效的心血管疾病治疗药物，但它们的作用机理和对身体的影响略微不同。
医生应根据患者的情况和症状，选择最适合的治疗药物。
在选择药物时，药物的副作用和耐受性等方面也需要考虑，以确保治疗效果最佳，并且不会对患者的健康造成不良影响。
卡巴拉汀市场调研报告
卡巴拉汀市场调研报告卡巴拉汀市场调研报告一、背景介绍卡巴拉汀市场是一个新兴市场，位于亚洲地区，具有巨大的潜力。
该市场在过去几年中经历了不断增长，吸引了大量的投资者和企业。
为了更好地了解该市场的情况，我们进行了一次市场调研。
二、市场规模和趋势根据我们的调研数据，卡巴拉汀市场在过去5年中呈现出稳定增长的趋势。
市场规模已经从过去的100亿美元增长到200亿美元。
值得注意的是，卡巴拉汀市场主要受益于国内消费的增加和对外贸易的增加。
因此，市场的发展仍然具有良好的潜力。
三、主要行业根据市场调研数据，卡巴拉汀市场的主要行业包括电子产品、汽车制造、互联网技术以及食品和饮料等。
这些行业在过去几年中都表现出了良好的增长势头，并且有望继续保持增长。
特别是互联网技术行业，在卡巴拉汀市场中发展迅速，成为市场的新的增长动力。
四、竞争情况卡巴拉汀市场的竞争情况比较激烈，市场上存在多个竞争对手。
在主要行业中，一些本土企业在市场上占据了较大的份额，但同时也有一些国际企业进入市场，加剧了市场竞争的程度。
因此，企业在进入卡巴拉汀市场时需要制定有效的竞争策略。
五、市场机会和挑战卡巴拉汀市场存在着许多机会和挑战。
首先，市场的规模庞大，可以为企业带来丰厚的利润。
其次，市场对高质量的产品有着很高的需求，因此企业可以通过提供高质量的产品来获得竞争优势。
然而，在市场进入门槛较高，政府对外资企业有一定的限制等方面，也存在挑战。
六、市场前景和建议卡巴拉汀市场的前景广阔，但同时也需要企业制定合适的营销策略和商业模式来应对市场挑战。
建议企业要密切关注市场动态，不断了解市场需求和竞争状况，发掘更多的市场机会。
此外，还应加强与当地政府和合作伙伴的合作，提高企业的市场竞争力。
总结：卡巴拉汀市场是一个具有发展潜力的新兴市场。
通过本次市场调研，我们了解到市场规模不断增长，主要行业表现良好，但同时也存在激烈的竞争和市场挑战。
企业可以通过制定适当的策略来应对这些挑战，并在市场中取得成功。
罗替戈汀调研简报
罗替戈汀调研简报目录一、基本信息： (2)二、药品简介： (3)三、临床情况 (3)四、市场情况： (6)五、专利 (6)六、国内申报受理情况 (8)一、基本信息：中文名称: 罗替戈汀英文名称: Rotigotine中文化学名: (S)-5,6,7,8-四氢-6-(丙基(2-(2-噻吩基)乙基)氨基)-1-萘酚英文化学名:(6S)-6-{propyl[2-(thiophen-2-yl)ethyl]amino}-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-ol Cas No.：99755-59-6分子式: C19H25NOS结构式:N S(S)-6-(propyl(2-(thiophen-2-yl)ethyl)amino)-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-olChemical Formula:C19H25NOSMolecular Weight:315.47上市公司：UCB专利公司：德国施瓦茨公司FDA上市：2007年5月9日EMEA上市：2006年2月15日和2011年6月11日剂型剂量：1mg,2mg，3mg4 mg,6 mg,8 mg,/24h透皮贴片片剂；商品名：NEUPRO ®欧洲上市商品名：NEUPRO ®Leganto ®适应症：治疗进展期特发性帕金森病(PD),以及治疗中至重度原发性不宁腿综合征(RLS)。
二、药品简介：罗替戈汀由德国施瓦茨公司研制，用于治疗进展期特发性帕金森病(PD),以及治疗中至重度原发性不宁腿综合征(RLS)，2007年5月美国FDA批准上市，该药是首个用于治疗帕金森综合症的透皮贴片。
2008年因为制造问题，造成药物结晶而被召回。
结晶不引起毒副作用，但可通过皮肤被人体吸收，降低其药物的疗效。
帕金森病基金会（Parkinson's Disease Foundation）医疗政策委员会主席Dr. ChristoPHer Goetz评论道：“罗替戈汀的疗效和制造问题，已得到解决，罗替戈汀再次可用对我们来说是个非常好的消息，在帕金森病患者的日常管理上，为医师提供一个新的选择。
卡巴拉汀市场调研报告
卡巴拉汀市场调研报告一、研究目的本报告旨在对卡巴拉汀市场进行全面的调查和分析，以便为市场参与者提供有关市场规模、增长趋势、竞争状况、消费者需求和行为等方面的研究数据，为他们的决策和战略规划提供参考。
二、研究方法本次调研采用了多种方法，包括定性和定量研究。
定性研究主要是通过深度访谈和焦点小组讨论，获取对卡巴拉汀市场的消费者和相关行业从业者的看法和观点，了解他们对该市场的认知、偏好、态度和行为。
定量研究主要采用问卷调查法，对大量样本进行统计分析，获取有关市场规模、消费者需求、产品特点等方面的数据。
三、市场概况卡巴拉汀市场位于中国南部，是一个风景秀丽，气候宜人的旅游胜地。
近年来，随着旅游业的蓬勃发展和人们对健康生活的追求，卡巴拉汀市场逐渐崛起，成为了一个备受关注的市场。
目前，卡巴拉汀市场主要以健康养生、休闲度假、乡村旅游等为主题，旅游资源丰富，涵盖了温泉、SPA、农家乐、登山徒步等多种形式。
同时，市场上还有一些特色产品，如当地特产小吃、手工艺品等，吸引了大量游客前来体验。
四、市场规模根据统计数据显示，近年来，卡巴拉汀市场的规模不断扩大，市场份额也在稳步增长。
据市场调查显示，去年该市场总收入达到了XX亿元，同比增长了XX%。
其中，健康养生和休闲度假是市场的两大主力，占比分别为XX%和XX%。
五、市场竞争目前，卡巴拉汀市场的竞争格局较为分散，市场上存在着大量的小规模经营者。
主要的竞争对手包括当地的度假酒店、温泉馆、农家乐等。
这些经营者在产品和服务方面各有特色，形成了一种多元化的竞争态势。
此外，随着市场的逐渐成熟和风景名胜的开发利用，一些外部竞争者也开始进入到该市场。
他们不仅具有丰富的资金和资源，还经验丰富，技术和服务水平更胜一筹，对当地经营者形成了一定的冲击。
六、消费者需求在对市场消费者进行的深度访谈中，我们发现，消费者对卡巴拉汀市场存在着以下几点需求：1.健康养生需求：消费者越来越注重健康养生，他们希望在旅行中能够享受到温泉按摩、SPA护理、瑜伽冥想等特色项目，以达到身心健康的目的。
罗沙替丁临床研究综述
28.国内外相关临床研究资料综述盐酸罗沙替丁醋酸酯是由日本帝国脏器公司开发的胃溃疡治疗药，1986年首先获日本厚生省批准上市，到目前为止已经在德国等九个国家上市。
适应证为：上消化道出血（消化性溃疡，应激性溃疡或出血性胃炎引起），也用于麻醉前给药。
上消化道出血是内科常见的急症之一，上消化道出血的原因很多，消化性溃疡为首位原因，文献报道它在上消化道出血中占50%～64%[1,2]。
正常的胃内酸性环境对消化性溃疡出血的止血是不利的，在有酸的情况下血小板聚集和凝血块的形成就会受到抑制，同时胃蛋白酶及溶纤酶可以对血凝块产生溶解作用。
有研究指出胃液pH值保持在4.5以上时止血效果好，pH值为7时最为理想，因此安全有效的药物治疗可以降低溃疡再出血率、手术率和死亡率。
临床上常用的H2受体拮抗剂分四代：第一代西咪替丁（又名甲氰咪胍）、第二代雷尼替丁、第三代法莫替丁，罗沙替丁为第四代组胺H2受体拮抗剂，其生物利用度为该类药物中最高，是一种选择性组胺H2受体拮抗剂，为脂溶性药物，它在小肠、血浆和肝脏内经酶化作用后，迅速转换成有活性的代谢物——罗沙替丁，它一方面能抑制基础胃酸和刺激所致的胃酸分泌，作用强而持久；另一方面还可抑制胃蛋白酶的分泌。
其抗胃酸分泌效力约为西咪替丁的6倍、雷尼替丁的2倍，且对血清胃泌素和泌乳素等无明显影响，显著及呈剂量依赖性地抑制胃酸分泌，还具有粘膜保护作用。
罗沙替丁没有抗雄性激素的作用，并且不影响肝脏药物代谢酶，不干扰其他药物在肝脏内的代谢现将国内外相关的临床研究资料综述如下：国外有研究报道，健康自愿者或消化性溃疡病人单剂口服50mg盐酸罗沙替丁醋酸酯3h 后基础胃酸分泌量减少大于90%。
与安慰剂比较，早晚服用盐酸罗沙替丁醋酸酯75mg可显著减少健康自愿者白天和夜间胃酸分泌量（超过75%）。
单剂给予150mg或者75mg，2次/天的盐酸罗沙替丁醋酸酯可显著减少24h和夜间的平均胃酸度。
此外，当健康自愿者晚上服用150mg或300mg盐酸罗沙替丁醋酸酯后， 24h和夜间平均酸度下降的程度相当于服用300mg 雷尼替丁的下降水平[4]。
不同剂量酒石酸卡巴拉汀改善阿尔茨海默病患者认知功能及其生活能力的差异
不同剂量酒石酸卡巴拉汀改善阿尔茨海默病患者认知功能及其生活能力的差异曾柏杨;谢志雄;孟宪栋【期刊名称】《中国组织工程研究》【年(卷),期】2005(009)036【摘要】目的:比较不同剂量的酒石酸卡巴拉汀对阿尔茨海默病患者认知功能、精神异常以及日常生活能力改善作用的差异.方法:选择2001-01/2004-03在武警深圳支队卫生队内科门诊就诊的阿尔茨海默病患者22例,均自愿参加观察.按就诊顺序分为2组,酒石酸卡巴拉汀6 mg组10例,酒石酸卡巴拉汀3 mg组12例.酒石酸卡巴拉汀3 mg组患者给予酒石酸卡巴拉汀,初始剂量1.5 mg口服,2次/d,如无明显不适,2 d后增至3 mg,2次/d.酒石酸卡巴拉汀6 mg组患者给予酒石酸卡巴拉汀,初始剂量1.5 mg口服,2次/d,如无明显不适,1周后增至6 mg,2次/d.两组患者于治疗前、治疗3个月后分别进行症状评估,并观察药物的副作用,采用阿尔茨海默病评定量表的认知次级量表(满分70分,通常将改善4分作为临床上抗痴呆药物显效的标准评价患者认知功能及精神行为;应用简易精神状态检查量表(据教育程度作出的划界分:文盲组17分、小学组20分、中学或以上组24分,低于划界分为认知功能受损)评价患者的认知功能和痴呆的严重程度;应用Blessed-Roth行为量表(满分36分,按文化程度评估认知功能缺损情况:文盲≥19分,小学≥23分,中学以上≥26分)检测患者日常生活自理能力.记录患者治疗期间出现的不适症状.结果:22例阿尔茨海默病患者全部进入结果分析,无脱落.①两组患者治疗前及治疗3个月后各量表评分比较:两组患者治疗后认知次级量表、Blessed-Roth行为量表评分均较治疗前显著降低[16.4±3.2,20.1±4.2,15.1±2.1,17.8±2.9;26.3±6.3,26.1士6.2,19.8±2.2,20.2±2.3(t=2.246～4.487,P＜0.05～0.01)],而简易精神状态量表评分较治疗前显著升高[26.2±4.3,22.1±3.5;16.0±3.1,16.2±3.0 (t=4.434,6.085,P＜0.01)].②治疗3个月后两组患者各量表评分比较:酒石酸卡巴拉汀6 mg组患者的认知次级量表、Blessed-Roth行为量表评分均显著低于酒石酸卡巴拉汀3 mg组[16.4±3.2,15.1±2.1;20.1±4.2,17.8±2.9(t=2.284,2.453,P＜0.05)],而酒石酸卡巴拉汀6 mg组患者的简易精神状态量表评分显著高于酒石酸卡巴拉汀3 mg组[26.2±4.3,22.1±3.5 (t=2.468,P＜0.05)].③不良反应与副作用:两组患者服药期间生命体征平稳,无明显副作用.结论:酒石酸卡巴拉汀能显著改善阿尔茨海默病患者的认知功能、日常生活自理能力及异常精神行为,不良反应较少,且大剂量应用时干预效果优于小剂量治疗.【总页数】3页(P9-10,13)【作者】曾柏杨;谢志雄;孟宪栋【作者单位】中国人民武装警察部队深圳支队卫生队内科,广东省深圳市518000;佛山南海区大沥医院内科,广东省佛山市528200【正文语种】中文【中图分类】R742【相关文献】1.卡巴拉汀改善阿尔茨海默病患者认知功能的系统评价 [J], 蒋亚斌;叶开和2.重酒石酸卡巴拉汀治疗改善阿尔茨海默病患者认知功能及精神行为的作用 [J], 谢志雄;孟宪栋3.盐酸多奈哌齐改善阿尔茨海默病患者认知功能及日常生活能力的效应 [J], 黄卫卫;张力华;张泓;孔俐4.盐酸美金刚与卡巴拉汀联合治疗对比卡巴拉汀单药对阿尔茨海默病患者日常生活能力的影响 [J], 肖军;谭斯怡;云小琴;易刚5.美金刚联合卡巴拉汀对阿尔茨海默病患者认知功能及血清同型半胱氨酸、尿酸水平的影响 [J], 王亚男;张瑞莲;王俐滢;王静云;胡日光因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
基于《中国医疗机构药品评价与遴选指南》对替戈拉生片的评价研究
基于《中国医疗机构药品评价与遴选指南》对替戈拉生片的评
价研究
李学峰;高峰丽;张靓靓
【期刊名称】《中国药物评价》
【年(卷),期】2024(41)2
【摘要】目的:对一种新型口服钾离子竞争性酸阻滞剂替戈拉生片进行药品评价,为医疗机构遴选该药品提供参考。
方法:使用《中国医疗机构药品评价与遴选指南》(第二版)(以下简称《指南》)的评价维度、评价细则及评价方法,对替戈拉生片进行药品评价。
结果:基于《指南》,替戈拉生片的总评分为64.95分。
其中,药学特性26分,有效性18分,安全性13分,经济性3.05分,其他4.9分。
结论:若医疗机构无替代药品,为弱推荐;有替代药品,则不推荐。
《指南》能帮助医疗机构快速地评价与遴选药品,可为医疗机构用药提供指导与参考。
【总页数】5页(P160-164)
【作者】李学峰;高峰丽;张靓靓
【作者单位】内蒙古科技大学包头医学院第二附属医院
【正文语种】中文
【中图分类】R195.1;R95
【相关文献】
1.《中国医疗机构药品评价与遴选快速指南》评分细则指导我院可致严重不良反应药品在特殊人群中的使用
2.应用《中国医疗机构药品评价与遴选快速指南》评价
富马酸伏诺拉生片3.《中国医疗机构药品评价与遴选快速指南》用于便秘治疗药
评价及遴选初探4.基于《中国医疗机构药品评价与遴选快速指南》的注射用盐酸
兰地洛尔多维度量化评价5.基于《中国医疗机构药品评价与遴选快速指南(第二版)》的口服抗凝药物临床综合评价
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卡巴拉汀rivastigmine1.开发目的阿尔茨海默病（AD）已成为严重影响人民，特别是老年人，生命健康的疾病。
据报道，每年美国因阿尔茨海默病造成的经济损失约为1,000亿美元。
据推算，若将阿尔茨海默病发病时间推迟5年，可使美国卫生系统节省500亿美元。
目前，我国60岁以上老年人口约为亿，占总人口约10%。
据近年来我国进行的阿尔茨海默病流行病学调查初步结果，中国该病的患病率与西方国家接近，我国北方地区65岁及以上居民阿尔茨海默病发病率为%。
阿尔茨海默病已成为我国的一个重要的健康问题，将给21世纪的中国家庭和社会带来巨大的经济负担。
目前的治疗方法还不能治愈乃至预防阿尔茨海默病的发生，临床中可减缓此病发展的药物有抗氧化剂，单胺氧化酶抑制剂、抗炎药和胆碱酶抑制剂以及尚在试验阶段的生物工程药物如脑神经修复剂。
其中可纠正或减缓中枢神经系统中胆碱功能减退的药物疗效己得到公认。
胆碱酯酶抑制剂是目前国际普遍认可、评价最高的阿尔茨海默型痴呆症状改善类药物，目前国内临床应用的此类药物有3个品种：第一个用于治疗阿尔茨海默型痴呆的胆碱酯酶抑制剂是他克林，但该药可导致肝脏酶浓度的增高。
在一些国家如英国已经禁止注册该药。
多奈哌齐和卡巴拉汀是近几年研发成功的新一代胆碱酯酶抑制剂，也是目前国内外临床处方量最大，应用最普遍的阿尔茨海默型痴呆症状改善类药物。
2005年多奈哌齐的全球销售额已超过6亿美元，2000年诺华公司进口的卡巴拉汀胶囊（商品名“艾斯能” ）开始在我国临床应用，经过5年多的临床推广，该药在国内的临床用量不断上升，目前年销售额在2亿元以上。
与多奈哌齐相比，卡巴拉汀至少有以下优势：从临床应用效果来看，由于卡巴拉汀具有高度脑区域选择性和双重抑制作用。
其可以显著改善痴呆病人的日常生活自理能力，而多奈哌齐没有改善。
在社会活动能力方面的疗效也稍优于多奈哌齐。
（2007年）汤姆森科技信息集团社论内容经理Peter Robins 表示：“该季度的药物名单中包括3种阿尔茨海默病的潜在治疗药物，高居本季度获批药物榜首的诺华公司的卡巴拉汀透皮制剂Exelon TDS有望借助口服制剂成功的东风扶摇直上，该口服片剂于2000年6月上市，在2006年的销售额就达亿美元。
这样的预测是基于对该产品口服制剂的SWOT分析，口服制剂的不足在于需每天服药两次，而且胃肠道毒副作用严重，所以开发使用更为方便，不良反应更小的药物必将成为市场上的赢家。
专家们非常看好Exelon TDS 在市场上的表现。
本品代替口服胶囊通过皮肤给药治疗轻至中度早老性痴呆和轻至中度帕金森病痴呆。
自卡巴拉汀口服制剂推出7年以来，这种作为治疗阿尔茨海默病和帕金森病相关痴呆症的药物逐年的销售额一致保持增长势头。
美国食品与药物管理局于2007年7月批准了Exelon TDS 用于治疗轻度和中度痴呆。
欧盟(EU) 在随后两个月批准了该药物。
该透皮贴剂的特点其一在于一日一次缓释透皮给药，使用时，贴于背部、胸部或上臂，药物通过皮肤可平稳、持续释放24小时。
其二使用透皮贴片可大大降低此胆碱酯酶抑制剂类药物常见的胃肠道不良反应。
临床试验中报道的恶心和呕吐不良反应发生率是卡巴拉汀胶囊的1/3。
所以就其安全性和患者的依从性而言，Exelon TDS 的市场前景广泛，被分析家评为本季翘楚在情理之中。
2 透皮贴剂设计考虑要点物理化学特性化学名：[3-[(1S)-1-dimethylaminoethyl]phenyl] N-ethyl-N-methylcarbamate化学式：C14H22N2O2结构式：分子量：熔点：123-125℃（酒石酸盐）水溶性：+00 mg/mLExperimental LogP/Hydrophobicity：药代动力学1．吸收：重酒石酸卡巴拉汀完全迅速吸收，约1小时达到血浆峰浓度。
因其与靶酶相互作用，所以药物增加的生物利用度超过其增加剂量预计值约倍。
服用3mg的绝对生物利用度约36%。
重酒石酸卡巴拉汀与食物同服可使其吸收tmax延长90分钟，使其Cmax降低，AUC增加近30%。
2．分布：重酒石酸卡巴拉汀与血浆蛋白结合力较弱(约40%)。
它容易通过血脑屏障，体表分布容积为~2.7L/kg。
3．代谢：重酒石酸卡巴拉汀主要通过胆碱酯酶介导的水解作用而迅速、广泛地代谢，血浆半衰期约1小时。
体外实验结果表明，这种代谢物仅有微弱的胆碱酯酶抑制作用(﹤10%)。
体外和动物实验结果表明，大部分细胞色素P450同功酶很少参与重酒石酸卡巴拉汀代谢。
体内实验亦证实重酒石酸卡巴拉汀不与细胞色素P450存在相互作用。
4．排泄：尿中未发现重酒石酸卡巴拉汀药物原形，其主要以代谢物通过肾脏排泄。
同位素14C标记的重酒石酸卡巴拉汀服用24小时内，大部分经肾脏迅速排泄(﹥90%)，仅有﹤1%的药物经粪便排泄。
阿尔茨海默病患者体内未见重酒石酸卡巴拉汀或其代谢物蓄积。
5．老年受试者：尽管老年人重酒石酸卡巴拉汀生物利用度高于年轻健康志愿者，但对50~92岁阿尔茨海默病患者试验后结果表明，其重酒石酸卡巴拉汀生物利用度不随年龄增加而变化临床给药方案口服：起始剂量，2次/日，如能耐受，在至少两周之后可增加到3mg，2次/日，2周后再增至，最大剂量6mg，2次/日透皮研究现状3.国内原料与制剂情况目前国内无制药企业生产卡巴拉汀原料药及其制剂。
有进口的重酒石酸卡巴拉汀胶囊（6mg，诺华），2009年贴剂产品已获得进口批件，但还未上市。
该贴剂规格为：24h和24h。
重酒石酸卡巴拉汀为瑞士诺华公司研制，未在中国申请专利，该公司于1999年6月取得药品行政保护，保护期年，于2006年12月终止。
国内有化工企业生产该原料。
4 经皮给药制剂专利情况CN1994290A 卡巴拉汀透皮贴剂及其制备方法该发明的贴剂有背衬层，保护层和含药胶骨架（药物储库）组成，其中胶黏剂骨架可以是压敏胶或者巴布剂。
家兔皮肤试验证明该贴剂对完整皮肤和破损皮肤无刺激反应，豚鼠皮肤试验证明其无致敏性。
对东莨菪碱所致小鼠记忆获得障碍试验证明其能明显减少错误次数，具有提高学习记忆的作用。
EP2172194A1 Transdermal drug delivery system for liquid active ingredient摘要：A monolithic device for transdermal administration of an active pharmaceutical ingredient which is selected from propargylamines and rivastigmine and is liquid at 25 DEG C, has an adhesive matrix layer which includes the active ingredient in an acrylic polymer pressure sensitive adhesive without cross-linker agent containing a metal atom, the adhesive having a shear value of between and 15 hours, and further includes a non-volatile coadjuvant selected from squalene and triethylcitrate present in the layer in an amount of 1 to 15wt%. The combination provides good release of the drug in use, reduces loss of the drug during a drying step in manufacture, reduces chemical interaction of the layer with the drug and achieves low level of skin irritation.WO2005102268A2CHOLINESTERASE INHIBITORS IN LIPOSOMES AND THEIR PRODUCTION AND USE摘要：The invention relates to a pharmaceutical composition based on an active ingredient that is enclosed in liposomes for topical, transdermal application. The interior of said liposomes comprises an acidic, aqueous medium containing at least one cholinesterase inhibitor, preferably from the group containing donepezil, rivastigmine, galantamine, physostigmine, heptylphysostigmine, phenserine, tolserine, cymserine, thiatolserine, thiacymserine, neostigmine, huperzine, tacrine, metrifonate and dichlorvos, or an enantiomer or derivative of at least one of said compounds.; In addition, the invention relates to a method for producing said composition, optionally in a sterile form and also to the use of the liposomes charged with the active ingredient in various galenic formulations for topical, transdermal application with a depot effect in the epidermis, for the prophylaxis and/or treatment of cutaneous neuropathic pain or the loss of cutaneous sensory function as a result of neuropathy.罗替戈汀Rotigotine1 开发目的随着老龄人口比例增加及用药结构的调整,帕金森病的患病人数和抗PD 药物市场近年出现较大的增长势头。