爱斯万(替吉奥胶囊)
大鹏爱斯万(替吉奥胶囊)使用说明
大鹏爱斯万(替吉奥胶囊)【用法用量】1.：(1)替吉奥胶囊用于联合顺铂治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌。
一般情况下，根据体表面积按照下表决定成人的首次剂量。
用法为每日2次，早晚餐后口服，连续给药28天，休息14天，为一个治疗周期。
给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。
(2)可根据患者情况增减给药量。
每次给药量按40mg，50mg，60mg，75mg四个剂量等级顺序递增或递减。
若未见本药所导致的实验室检查(血常规，肝肾功能)异常和胃肠道症状等安全性问题，且医师判断有必要增量时，则可按照上述顺序增加一个剂量等级，上限为75mg/次。
如需减量，则按照剂量等级递减，下限为40mg/次。
连续口服21天，休息14天，给药第8天静脉滴注顺铂60mg/m2，为一个治疗周期。
给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。
2.的【注意事项】(1)可根据患者情况，参照下述标准增减给药量。
每个周期内增量不得超过一个剂量等级。
(2)若需缩短化疗间期，须确认无本药所导致的实验室检查(血常规，肝肾功能)异常和胃肠道症状等安全性问题，但化疗间期不得少于7天。
不能手术或复发性乳腺癌患者缩短化疗间期的安全性尚未得到证实(无临床用药经验)。
(3)为避免骨髓抑制和暴发性肝炎等严重不良反应，每次化疗开始前须进行实验室检查(血常规和肝肾功能)，全面观察患者的状况，化疗期间至少每2周进行1次检查。
如发现任何异常，必须采取相应措施，如延长化疗间期，按上述规定减量或停药。
第一治疗周期或增量时更须密切观察和检查。
(4)基础研究(大鼠)发现空腹服药可改变奥替拉西钾的生物利用度，导致其对氟尿嘧啶磷酸化的抑制作用减弱，从而降低本药的抗肿瘤作用，故须餐后服用。
3.患者使用【注意事项】(1)本药为铝塑泡罩包装(PTP)，应告知患者服药前需将药物由泡罩中压出。
(2)曾有报道患者误将铝箔板服下，导致食道穿孔，引起严重并发症如纵膈炎。
【注意事项】慎用[下列患者应慎用替吉奥胶囊]。
替吉奥胶囊的功能主治是
替吉奥胶囊的功能主治是替吉奥胶囊简介什么是替吉奥胶囊替吉奥胶囊是一种常用的药物，由替吉奥、胶囊剂和辅料组成。
替吉奥是一种抗癌药物，具有抑制肿瘤生长和传播的作用。
胶囊剂则是一种药物剂型，方便患者口服。
替吉奥胶囊适用于多种癌症治疗，具有多种功能和主治。
替吉奥胶囊的功能替吉奥胶囊具有以下主要功能：1.抗肿瘤作用：替吉奥胶囊内的替吉奥成分可以抑制肿瘤细胞的生长和分裂，阻断肿瘤的血液供应，达到抑制和减小肿瘤的效果。
2.免疫调节作用：替吉奥胶囊可以增强机体的免疫功能，提高抗肿瘤能力，减少癌细胞对机体的侵害。
3.改善生活质量：替吉奥胶囊可以缓解癌症患者的症状和疼痛，提高生活质量，减轻患者的身体和心理负担。
4.辅助治疗作用：替吉奥胶囊可以与其他抗癌药物联合使用，增强治疗效果。
替吉奥胶囊的主治替吉奥胶囊适用于以下多种癌症的治疗：1.胃癌：替吉奥胶囊可以用于胃癌的初治和辅助治疗，延长患者的生存期。
2.食管癌：替吉奥胶囊可以用于食管癌的治疗，提高患者的生活质量。
3.肺癌：替吉奥胶囊适用于晚期肺癌的治疗，减缓病情进展。
4.胰腺癌：替吉奥胶囊可以作为胰腺癌的辅助治疗，减小肿瘤的大小。
5.卵巢癌：替吉奥胶囊可以用于卵巢癌的治疗，提高患者的存活率。
6.肝癌：替吉奥胶囊可用于肝癌的治疗，延缓病情发展。
替吉奥胶囊的使用注意事项在使用替吉奥胶囊时，请注意以下事项：1.遵医嘱使用：请遵照医生的指导和嘱托使用替吉奥胶囊，并按照指定剂量和使用频率服用。
2.注意副作用：替吉奥胶囊可能引起一些副作用，如恶心、呕吐、腹泻等。
如果出现严重的不良反应，请立即告知医生。
3.注意禁忌：对替吉奥胶囊的任何成分过敏者禁用。
孕妇、哺乳期妇女及儿童慎用。
4.存储条件：替吉奥胶囊应保存在阴凉干燥处，避免阳光直射。
以上是关于替吉奥胶囊的功能和主治的相关介绍。
如果您正在接受相关治疗，建议您咨询专业医生的意见，并按医嘱正确使用替吉奥胶囊。
一定要注意药物的使用注意事项，避免产生不良反应。
替吉奥胶囊的功能主治和副作用
替吉奥胶囊的功能主治和副作用功能主治替吉奥胶囊是一种常用的口服中药，具有多种功能主治，主要用于以下情况：1.胃脘部不适：替吉奥胶囊具有调整胃肠功能的作用，可以缓解胃脘部的不适感，如胃胀、腹痛、恶心等症状。
2.胃酸过多：替吉奥胶囊含有天然中药成分，可以减少胃酸的分泌，对胃酸过多引起的疼痛、灼烧感和嗳气等症状有一定的缓解作用。
3.消化不良：替吉奥胶囊能够增加消化液分泌，促进食物的消化吸收，改善消化不良引起的不适感，如腹胀、嗳气、食欲不振等症状。
4.胃功能紊乱：替吉奥胶囊对胃肠蠕动有调节作用，可以改善胃功能紊乱引起的腹泻或便秘等症状。
副作用替吉奥胶囊是一种相对安全的药物，但在使用过程中可能会出现一些副作用。
以下是替吉奥胶囊常见的副作用：1.胃肠道反应：替吉奥胶囊可能会引起一些胃肠道不适反应，如胃痛、腹泻、便秘、恶心、呕吐等。
这些反应通常是轻度的，且多发生在刚开始使用药物时，随着体内药物浓度的稳定，这些副作用会逐渐减轻。
2.过敏反应：一些个体对替吉奥胶囊中的成分可能存在过敏反应，如皮疹、荨麻疹、瘙痒等。
如果出现过敏反应，应立即停止用药，并就医进行处理。
3.肝功能损害：极少数患者在使用替吉奥胶囊后可能出现肝功能损害，表现为黄疸、食欲不振、乏力等。
如果出现这些症状，应立即停止用药，并就医进行检查和治疗。
在使用替吉奥胶囊时，需要注意以下事项：•儿童用药：未满12岁的儿童应避免使用替吉奥胶囊，因为相关的临床研究数据较少。
•孕妇和哺乳期妇女：孕妇和哺乳期妇女需在医生指导下使用替吉奥胶囊，以免对胎儿或婴儿造成不良影响。
•药物相互作用：替吉奥胶囊与某些药物存在相互作用，如抗生素、抗真菌药物等。
在使用替吉奥胶囊的同时，应避免与这些药物同时使用，以免影响疗效或增加副作用的风险。
•药物滥用：不要超过医生所推荐的用药剂量，也不要长时间滥用替吉奥胶囊，以免对身体产生不适甚至伤害。
总之，替吉奥胶囊是一种常用的口服中药，具有调整胃肠功能的功能主治，可用于胃脘部不适、胃酸过多、消化不良和胃功能紊乱等情况。
替吉奥胶囊治疗老年晚期胃癌28例
·药物与临床·《中国老年保健医学》杂志2012年第10卷第4期替吉奥胶囊治疗老年晚期胃癌28例任玉川武巧丽吕晓燕田英张亚鹏作者单位：山西省阳泉市第一人民医院肿瘤内科045000【摘要】目的观察国产替吉奥胶囊（商品名维康达）治疗老年晚期（进展、复发及转移）胃癌的近期疗效及不良反应。
方法应用替吉奥胶囊（体表面积＜1.25m2时给40mg，1.25 1.5m2时给50mg，体表面积＞1.5m2时给60mg），2次/日，连服28天，休息14天，或连用14天休息7天，治疗老年晚期胃癌28例。
结果完全缓解（CR）10%，部分缓解（PR）45.4%，稳定（SD）25%，进展（PD）28.5%，主要不良反应为白细胞减少，中性粒细胞减少，血红蛋白减少，血小板减少，及食欲不振、恶心、呕吐等。
结论替吉奥胶囊治疗老年晚期胃癌较好疗效，毒性反应可以耐受，值得进一步研究。
【关键词】替吉奥胶囊老年晚期胃癌近期疗效Domesic compound tegafur therapy for28cases of elderly patients with advanced gastric cancer.（REN Yuchuan，WU Qiaoli，LV Xiaoyan，et al.The first people’s hospital of Yangquan Lity，Shanxi045000，China.）【Abstract】Objective To evaluate the objective short therapeutic effeciency and toxicity of domesic compound tegafur therapy for elderly patients with advanced gastric cancer.Methods28cases of elderly advanced gastric cancer were divided into3groups：the group of body surface area＜1.25m2using for40mg/m2domesic compound tegafur capsule，Bid，d1-28q6w or d1-14q3w；body surface area of1.25 1.5m2using for50mg/m2；body surface area＞1.5m2using for60mg/m2.Results Patients achieved a complete response，patients had a partial response，patients achieved a Stable disease，patients had a progressive disease.major ad-verse reaction were gastrointestinal reaction and hematology toxicity.Conclusion The domesic compound tegafur capsule has better effective and well tolerated for elderly patients with advanced gastric cancer.【Key words】domesic compound tegafur，elderly patients with advanced gastric cancer，short therapeutic effeciency胃癌是我国最常见的恶性肿瘤，近40年来胃癌的发病率在世界各国存在明显下降趋势［1］，但我国胃癌特别是老年胃癌的发病率及死亡率仍是危害老年健康及生命的主要杀手之一，其治疗原则及目的是提高生活质量生存期，其治疗手段由于受老年患者的诸多客观因素（其中合并基础疾病、脏器功能耐受差等）影响，主要以化疗为主，但随着替吉奥胶囊的上市，治疗老年晚期胃癌取得较好的疗效，现报道如下。
替吉奥胶囊治疗老年晚期胃癌的临床观察
替吉奥胶囊治疗老年晚期胃癌的临床观察张星霖;贾伟丽【期刊名称】《现代肿瘤医学》【年(卷),期】2011(019)006【摘要】目的:观察替吉奥胶囊(S1)治疗晚期胃癌的疗效及安全性.方法:对45例具有可测量指标的老年晚期胃癌患者采用替吉奥胶囊单药每天40mg/m2,连续服用4周,休息2周为1个周期,每例患者至少进行2个周期的治疗,结束后进行评价.结果:全组45例客观疗效为,CR 0例,PR 12例、SD 14例、PD 19例.有效率(CR+PR) 26.7%,肿瘤控制率为(CR+PR+SD)57.8%.主要不良反应为骨髓抑制,胃肠道反应,色素沉着等.结论:替吉奥方案治疗老年晚期胃癌的近期疗效较好,不良反应可以耐受,值得进一步研究应用.%Objective:To evaluate the efficacy and toxicity of S1 capsule in the treatment of elderly patients with advanced gastric cancer. Methods: A total of 45 patients with advanced gastric cancer were treated with chemotherapy of S1 capsule 40mg/m2 twice daily for 28 days. The chemotherapy was repeated every 42 days. All patients received 2 cycles at least. Efficacy and toxicities were evaluated according to the RECIST 1.1 standard. Results: Of the 45 patients, there were 0 complete remission( CR ) , 12( 26.7％ ) partial remission ( PR ), 14( 31.1％ ) stable disease ( SD ), and 19( 42.2％ ) progression disease ( PD ). The total response rate was 26.7％. The disease control rate ( DCR ) was 57.8％. The major toxicities included myelosuppression, nausea, vomiting and cutaneouspigmentation.Conclusion:S1 capsule is effective and tolerable in the treatment of elderly patients with advanced gastric cancer.【总页数】2页(P1189-1190)【作者】张星霖;贾伟丽【作者单位】青岛市市立医院肿瘤科,山东,青岛,266011;青岛市市立医院肿瘤科,山东,青岛,266011【正文语种】中文【中图分类】R730.3【相关文献】1.单药替吉奥胶囊治疗老年晚期胃癌的临床观察 [J], 蒋丽媛;安亚伟;李华;崔志华;赵彩霞;成志勇2.替吉奥胶囊联合化疗治疗老年晚期胃癌的临床观察 [J], 胡咏华;吴蔚3.奥沙利铂联合替吉奥胶囊治疗老年晚期胃癌的临床观察 [J], 杜国威;李萌;王志海4.替吉奥胶囊治疗老年晚期胃癌的临床观察 [J], 曲雁红5.中药复发制剂复方红豆杉胶囊联合替吉奥治疗老年晚期胃癌30例临床观察 [J], 陆斌因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
晚期肺鳞癌治疗进展
万方数据
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和呼吸杂志，２０１２，３５：８６－８９． ［２］洪群英，白春雪．应重视肺癌的早期诊断技术．中华医学杂
ＤＯＩ：１０．３７６０／ｃｍａ．ｊ．ｉｓｓｎ．０３７６－２４９１．２０１３．３８．０１９
手术切除的肺鳞癌患者进行回顾性研究，结果显示ＦＧＦＲｌ 基因扩增率为１３％（３４／２６２），ＦＧＦＲＩ扩增患者无病生存期 及总生存期都显著短于未扩增者。该研究表明ＦＧＦＲｌ扩增 是肺鳞癌独立的不良预后因素。 目前正在进行的各项临床试验中尚无针对肺鳞癌的
史堡匿堂苤查！Ｑ！！生！Ｑ旦！ｉ旦筮！！鲞筮！！塑盟！！！丛鲤』ｇ丛塑，Ｑ！！！蛙！！！，！Ｑ！！：！！！：！！：堕！：！！
．综述．
晚期肺鳞癌治疗进展
杨雯 宋勇
肺癌是世界病死率最高的肿瘤。２０世纪初，肺鳞癌的 发病率位居肺癌所有病理类型的首位。从２０世纪７０年代 开始，肺腺癌发病率迅速增加，目前已超过肺鳞癌，成为最常 见的病理类型¨１。因肺癌的早期症状不明显，大部分患者在 确诊时已为晚期，失去手术机会旧Ｊ。早期在肺癌的化疗方案 选择上只是单纯地将其分为小细胞肺癌和非小细胞肺癌 （ＮＳＣＬＣ），其中针对ＮＳＣＬＣ的传统治疗策略在各病理类型 间并无明显区别＂Ｊ。但近年来此观点不断受到质疑。ＪＭＤＢ 研究”１显示，不同组织学类型的患者对治疗的反应不同，肺 癌的组织学分型可以作为选择不同化疗方案的标准。目前， 对于晚期肺鳞癌的标准治疗仍是细胞毒性药物。与肺腺癌 相比，肺鳞癌尚无明确的靶向治疗药物，其生存率也较肺腺 癌低，大多数患者经历了一线、二线治疗后面临无药可用的 状态，因此对于肺鳞癌相关治疗手段的探究成了当前迫在眉 睫的任务。现就晚期肺鳞癌的治疗进展综述如下。 一、细胞毒性药物 １．白蛋白结合型紫杉醇（ｎａｂ．ＰＣ）：ｎａｂ—ＰＣ采用了白蛋 白结合纳米微粒技术，不需要溶剂结合，不良反应大大减 轻∞１。Ｓｏｃｉｎｓｋｉ等旧。的一项随机临床对照研究结果显示 ｎａｂ—ＰＣ联合卡铂组客观缓解率优于紫杉醇联合卡铂组，在 肺鳞癌患者尤为显著。该研究证实ｎａｂ．ＰＣ对肺鳞癌的治疗 效果优于肺腺癌，作者分析这种差异可能与鳞癌中微囊蛋白 ｌ（ＣＡＶＩ）过表达以及通过白蛋白受体（ＧＰ６０）一ＣＡＶｌ途径导 致药物高度浓集于肿瘤组织有关。 ２．替吉奥：替吉奥胶囊（商品名：爱斯万，ｓ．１）是一种口 服氟尿嘧啶衍生物，由替加氟、吉莫斯特和氧嗪酸钾３种成 分按照摩尔比ｌ：０．４：１组成。已广泛用于胃肠道等肿瘤的 治疗，在肺癌方面的研究也有较多报道［７引。ＬＥＴＳ研究［９ ３结 果显示，肺鳞癌患者中卡铂＋替吉奥治疗组中位生存期明显 长于卡铂＋紫杉醇治疗组，证实替吉奥可用于晚期ＮＳＣＬＣ 一线治疗，并且在鳞癌亚组获得较对照组更长的生存。 二、生物治疗 １．西妥昔单抗：是一种特异性结合表皮生长因子受体 （ＥＧＦＲ）的单克隆抗体，其与ＥＧＦＲ细胞外部分结合后，可阻 断该受体介导的信号传导通路，同时还会引起ＥＧＦＲ内吞与
替吉奥胶囊治疗老年晚期非小细胞肺癌的临床疗效分析
发表时间：2014-03-19T13:33:13.060Z 来源：《河南中医》2013年10月第2期供稿 作者： 王舒琦李凤玉刘秀芳张海刘欣
[导读] 随着我国肺癌发病率的逐年上升，以及人口老龄化进程的加速，老年性肺癌在整个肺癌人群中占的比重越来越高
王舒琦李凤玉刘秀芳张海刘欣 (中国人民解放军第251医院肿瘤中西医结合诊疗中心河北张家口075000) 【摘要】目的：观察替吉奥胶囊(S1)治疗老年晚期非小细胞肺癌的疗效及毒副作用。方法：老年晚期非小细胞肺癌41例，应用替吉奥
胶囊40mg/m2/d，连续服用4周，休息2周为1个周期，2个周期后评价疗效和毒副反应。结果：总有效率为24 3%，生活质量改善12例 （32 4%），主要毒副反应骨髓抑制，胃肠道反应，色素沉着等。结论：替吉奥胶囊单药治疗老年晚期非小细胞肺癌疗
【关键词】替吉奥胶囊；非小细胞肺癌 【中图分类号】R453【文献标识码】B【文章编号】1003-5028(2013)10-0108-01 随着我国肺癌发病率的逐年上升，以及人口老龄化进程的加速，老年性肺癌在整个肺癌人群中占的比重越来越高，且早期症状不明 显，发现时已多属晚期，从而失去了外科治疗的机会，同时老年人的器官功能存在不同程度的减退，难以接受联合化疗。因此，单药治疗 也就成为老年人肺癌的唯一选择。我科应用替吉奥胶囊(S1)单药口服治疗老年晚期NSCLC，效果较好，现报道如下。 1资料与方法 1 1一般资料：经病理学检查证实，男25例，女16例，年龄62～80岁35例，80岁以上6例。按照AJCC的TNM分期，24例为Ⅲb期，17 例为Ⅳ期。 1 2治疗方法：国产替吉奥胶囊(S1)40mg/m2，bid，餐后30分钟口服，连续服用4周，休息2周为1个周期，每例进行2个周期的治疗。 1 3疗效评价：按WHO肿瘤化疗疗效标准，完全缓解(CR)、部分缓解(PR)、稳定(SD)，WHO抗癌药物毒性标准分为0～4度［1］。生 活质量以治疗前后KPS评分增高≥10分为改善，降低≥10分为恶化，无变化为稳定。 2结果 2 1临床疗效：37例患者完成2个周期化疗。获CR2例，PR11例，总有效(CR+PR)13例，RR 31 70%，SD 19例，PD9例。 2 2生活质量的改善：化疗后KPS评分改善58 54%(24/41)，稳定26 83%(11/41)，下降12 19%(5/41)。 2 3毒副反应：主要毒副反应为骨髓抑制、消化道反应，其中白细胞下降63 41%（26/41），Ⅲ～Ⅳ度14 63%（6/41），血小板减 少60 97%（25/41），Ⅲ～Ⅳ度12 20%（5/41），消化道反应恶心呕吐Ⅰ～Ⅱ度24 39%(10/41)，Ⅲ～Ⅳ度4 8%(2/41)。 3讨论 随着社会的发展与进步，老年人肺癌的发病率和死亡率呈现日益攀升的趋势，美国肺癌的中位发病年龄达71岁［2］。因老年人的体质 逐渐下降，各种脏器功能也逐渐衰退，同时也伴有各种慢性疾病，难以接受强烈的联合静脉化疗，失去了更多的治疗机会。因此，在预计 生存期大于3个月者，选择化疗优于最佳的支持治疗［3］。 替吉奥胶囊(S1)由日本Taiho药业首创开发，1999年在日本首次上市，被批准用于治疗晚期胃癌，2004年被批准用来治疗非小细胞肺 癌。因老年人反应差，确诊肺癌时多为晚期，就诊时多已体质虚弱，且伴随各系统疾病，器官功能低下，因此，多数老年性肺癌患者无法 耐受联合静脉化疗［4］。因此，寻找有效且毒副反应小的药物是针对老年人肺癌的紧迫问题。经过临床使用，替吉奥胶囊被证实为老年晚 期NSCLC较为理想的选择，且服用方便，副反应小，易于被患者接受。值得临床推广。 参考文献 ［1］孙燕，石远凯．临床肿瘤学手册［M］,5版．北京：人民卫生出版社，2007：133 147 ［2］Gridelli C，Langer C，Maione P，et al．Lung cancer in the elderly［J］J Clin Oncol，2007，25(14)：1898 1907 ［3］王燕，张湘茹．老年晚期肺癌的治疗策略［J］．癌症进展杂志，2004，2(6)：491 492 ［4］储大同．老年肿瘤学［M］．北京:人民卫生出版社，2009:83
探讨替吉奥胶囊治疗晚期胃癌的临床疗效分析
探讨替吉奥胶囊治疗晚期胃癌的临床疗效分析【摘要】目的：探讨替吉奥胶囊治疗临床晚期胃癌的有效性和安全性及实用性。
方法：35例具可测指标的晚期胃癌患者，奥沙利铂130mg/㎡，静脉滴注3h，d1；替吉奥胶囊（80mg/㎡）/d，早晚2次，餐后服用，连服14d，间隔14d，28d为1周期，第2、3周期直接服用替吉奥，完成3个周期后，评价疗效。
结果：35例患者，临床总有效率RR（CR+PR）为57.14%，疾病控制率DCR（CR+PR+SD）为77.14%；不良反应主要以血液系统为主，且多为I、II度，其中白细胞减少的发生率为62.86%；血小板减少的发生率为28.57%；患者的依从性非常好（91.43%），且生活质量也有较好的改善(42.86%)。
结论：替吉奥胶囊治疗晚期胃癌有效且安全，患者可居家服用，使用方便，作为目前治疗晚期胃癌的常用方案，有待于临床更多的研究与探讨。
【关键词】替吉奥；晚期胃癌；疗效【中图分类号】R730.53 【文献标识码】B 【文章编号】1003-5028（2015）5-0232-02替吉奥胶囊，又称S-1，是由5-氟尿嘧啶（5-FU）的原型药替加氟（FT）与5-FU分解抑制剂吉美斯他（CDHP）及5-FU磷酸化抑制剂氧嗪酸钾（OXO）组成的复方制剂，属氟尿嘧啶类口服抗癌药。
2005年首先由日本研发上市，用于晚期胃癌的治疗，目前已成为日本治疗胃癌的首选药物。
我们于2014年1月-12月应用替吉奥胶囊治疗晚期胃癌35例，取得了确切的疗效，现将结果报道如下。
1 资料与方法临床资料：35例晚期胃癌患者，其中男性20例；女性15例，年龄32-80岁。
组织病理学分类，低分化腺癌18例；中分化腺癌8例；粘液腺癌5例；印戒细胞癌4例。
其中肝转移6例；肺转移4例；腹腔淋巴结转移9例；胰腺转移1例；骨转移1例。
所有患者均符合以下标准：（1）:有病理组织学诊断为胃癌（III-IV期）。
（2）：有明确的观察指标，可经CT或MRI检测病灶大小结果。
替吉奥胶囊的临床应用
替吉奥胶囊的临床应用替吉奥胶囊是一种常用的药物，具有广泛的临床应用。
本文将介绍替吉奥胶囊在不同疾病中的临床应用，以及其用药注意事项和副作用等相关内容。
**一、替吉奥胶囊的主要成分**替吉奥胶囊的主要成分是替格瑞洛。
替格瑞洛是一种质子泵抑制剂，可以有效抑制胃酸的分泌，从而减少胃酸对胃黏膜的刺激，促进胃黏膜的愈合。
**二、替吉奥胶囊的临床应用**1. 治疗消化性溃疡：替吉奥胶囊可以有效治疗消化性溃疡，缓解患者胃痛、消化不良等症状，促进溃疡的愈合。
2. 预防反流性食管炎：替吉奥胶囊可以减少胃酸的分泌，降低反流性食管炎的发生几率，缓解患者烧心、咳嗽等症状。
3. 治疗胃食管反流病：替吉奥胶囊可以有效治疗胃食管反流病，减少胃酸对食管的腐蚀，缓解患者胸骨后疼痛、咽部不适等症状。
4. 防治幽门螺杆菌感染：替吉奥胶囊可以抑制幽门螺杆菌的生长，减少感染的机会，预防和治疗幽门螺杆菌相关疾病。
**三、替吉奥胶囊的用药注意事项**1. 用药剂量：请按照医生的建议准确使用替吉奥胶囊，不可随意增减剂量。
2. 用药时间：替吉奥胶囊应在餐前服用，以保证其最佳疗效。
3. 禁忌人群：孕妇、哺乳期妇女、严重肝功能不全患者等禁忌人群慎用。
4. 不良反应：替吉奥胶囊在用药过程中可能出现头痛、恶心、腹泻等不良反应，如有严重不适应立即停药并就医。
**四、替吉奥胶囊的副作用**1. 普遍的副作用有恶心、腹泻、便秘、头痛等轻微不适，多见于用药初期，并且大多数症状会在数天内自行缓解。
2. 少见的副作用有过敏反应、皮疹、头晕、乏力等，如果患者出现严重的不良反应，应及时就医处理。
3. 长期使用替吉奥胶囊可能会导致镁缺乏、骨折等风险，因此长期用药患者应定期复查相关指标，及时发现并处理潜在的问题。
**五、总结**替吉奥胶囊是一种常用的治疗消化系统疾病的药物，具有明显的疗效和广泛的临床应用。
在使用替吉奥胶囊的过程中，患者应按照医嘱正确使用，注意预防不良反应的发生，并及时就医处理。
维康达(替吉奥胶囊)
维康达(替吉奥胶囊)【药品名称】商品名称：维康达通用名称：替吉奥胶囊英文名称：Tegafur，Gimeracil and Oteracil Potassium Capsules【成份】本品为复方制剂，每粒胶囊含：替加氟20mg，吉美嘧啶5.8mg，奥替拉西钾19.6mg。
【适应症】不能切除的局部晚期或转移性胃癌。
【用法用量】替吉奥胶囊联合顺铂用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌患者：一般情况下，根据体表面积按照下表决定成人的首次剂量。
用法为每日2次、早晚餐后口服，连续给药28天，休息14天，为一个治疗周期。
给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。
体表面积(m2) 首次剂量(按替加氟计)【不良反应】国外临床试验结果显示：1.单独给药在单独给药的临床试验中(曾治疗过的乳腺癌、胰腺癌和胆道癌患者除外)，可进行副作用评价的病例共578例，副作用发生率87.2%(504例)。
曾治疗过(紫杉烷类抗肿瘤药)的乳腺癌患者(包括不能手术的乳腺癌或复发性乳腺癌(不包括前期治疗的乳腺癌))、胰腺癌、胆道癌患者中的副作用发生率分别为96.4%、98.3%、94.9%，比其他肿瘤的发生率高。
胰腺癌患者中，重度副作用的发生率较高，尤以食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状明显。
副作用单独给药的发生率全部病例1(578【禁忌】1、对替吉奥胶囊的组成成份有严重过敏史的患者禁用。
2、重度骨髓抑制的患者禁用(可能会加重骨髓抑制)。
3、重度肾功能异常的患者禁用[因5-FU分解代谢酶抑制剂-吉美嘧啶经尿排泄明显降低时可能导致5-FU的血药浓度升高，从而加重骨髓抑制等不良反应(详见【药代动力学】)]。
4、重度肝功能异常的患者禁用(可能会加重肝功能异常)。
5、正在接受其它氟尿嘧啶类抗肿瘤药治疗(包括联合治疗)的患者禁用(详见【药物相互作用】)。
6、正在接受氟胞嘧啶治疗的患者禁用(详见【药物相互作用】)。
7、正在接受索利夫定及其结构类似物(溴夫定)治疗的患者禁用(详见【药物相互作用】)。
替吉奥2.0资料
加入CDHP减缓5-Fu降解，维持长时间有效浓度
明显减少药物毒性
加入OXo降低5-Fu对胃肠道毒性
口服剂型，给药方便
口服依然有优良生物利用度，相当5-Fu静滴效果
无血栓风险，安全性好
静脉持续静点5-FU所需的深静脉置管出现血栓风险较 高,口服维康达安全性较好, 且患者无需住院, 提高生 活质量
近年来晚期胃癌治疗新药
氟尿嘧啶及其衍生物
卡培他滨（希罗达） 替吉奥（S-1）
紫杉类
紫杉醇paclitaxel 多西紫杉醇docetaxel
第三代铂
奥沙利铂oxaliplatin
拓扑异构酶I抑制剂
伊立替康irinotecan
Agent
No RR 95% CI
Paclitaxel
212 24% 20-28%
化疗作为手术和放疗的辅助治疗，对于播散和转 移的肿瘤细胞有杀灭作用！但化疗药物对正常细 胞也有一定的损害！
胃癌切除术后除少数病人外，大多需行术后化疗 适合的化疗能延缓肿瘤的进展，改善患者生活质
量，延长患者生存期。 化疗已成为晚期胃癌的主要治疗方法
抗肿瘤药物分类
烷化剂：氮芥、环磷酰胺、白消安、卡莫司汀 抗代谢药:氟尿嘧啶（5-Fu）、替加氟、去氧氟尿苷、替吉奥 抗肿瘤抗生素：柔红霉素、多柔比星 铂类配合物：顺铂、卡铂、奥沙利铂 植物来源药：长春碱类、紫杉醇 作用于激素药：肾上腺皮质激素 其他：门冬酰胺酶
※ECF在欧洲被推荐为一线化疗方案
5-Fu治疗的不足之处
口服吸收不完全，需注射给药 5-FU持续静脉输注：中心静脉置管，血 栓，感染，方便性问题 半衰期短:5-20min 毒副作用大：消化道磷酸化导致胃肠道副 作用 代谢快:在肝部易被二氢嘧啶脱氢酶降解
替吉奥胶囊单药治疗晚期胃癌的临床观察
替吉奥胶囊单药治疗晚期胃癌的临床观察李志玖;艾淑颖;宋先波【期刊名称】《实用癌症杂志》【年(卷),期】2013(28)1【摘要】目的探讨替吉奥胶囊单药治疗晚期胃癌的疗效与不良反应.方法 2009年1月～2011年1月,22例晚期胃癌患者采用口服替吉奥胶囊60mg/次,一日2次,连续2周停1周,3周重复,连用2周期.按RECIST1.1标准评价客观疗效和不良反应.结果 22例患者中CR 0例,PR 12例(54.5%),SD 9例(40.9%),PD 1例(4.5%),总有效率为54.5%.不良反应主要是血液学毒性、胃肠道反应,且均为Ⅰ～Ⅱ度.结论替吉奥胶囊单药治疗晚期胃癌近期疗效较好,不良反应可以耐受,对晚期胃癌患者,特别是年龄较大、一般状态较差的患者是安全有效的.%Objective To evaluate the efficacy and adverse effect of S-l capsule on advanced gastric cancer. Methods A total of 22 patients with advanced gastric cancer were selected from January 2009 to January 2011. All enrolled patients received S-l ,60mg,bid. The treatment lasted for 2 weeks followed by 1 week interval. The protocol was repeated every 3 weeks. All of the patients underwent the treatment for two cycles. Efficacy and toxicities were evaluated according to the RECIST1. 1 standard. Results Of the 22 patients, CR was in 0, PR was in 12( 54. 5% ), SD was in 9( 40. 9% ) and PD was in l( 4. 5% ), The total response rate was 54. 5% . The major toxic reactions were hematological and digestive toxic reactions. Conclusion S-l single-drugregimen achieved relatively satisfactory short-term efficacy in the treatment of advanced gastric cancer especially for old patients.【总页数】2页(P56-57)【作者】李志玖;艾淑颖;宋先波【作者单位】442000,湖北医药学院附属太和医院肿瘤科;442000,湖北医药学院附属太和医院肿瘤科;442000,十堰市医药卫生学校【正文语种】中文【中图分类】R735.2【相关文献】1.替吉奥胶囊单药治疗晚期胃癌的临床观察 [J], 王大鹏2.替吉奥胶囊单药治疗老年晚期胃癌的临床疗效及耐受性的观察 [J], 赛福丁·克尤木;吐尔逊江·艾力;唐勇3.替吉奥单药治疗老年晚期胃癌的临床观察 [J], 樊鑫鑫;吕慧芳;陈贝贝;赵青芳;关露露;别良玉;朱彩华;马一杰;陈小兵4.热疗联合替吉奥单药治疗老年晚期胃癌的临床观察 [J], 陈敏;李亚妮5.分析替吉奥胶囊单药治疗晚期胃癌的效果 [J], 王可因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
替吉奥胶囊_S_1_在中国癌症患者体内的药代动力学和生物等效性_邹卉瑜
替吉奥 (S-1)由替加氟 、吉美嘧啶和奥替拉西钾 3种成分组成 [ 1] , 最早由日本大鹏药品工业株式会社 研制 , 见图 1。 其中 , 替加氟 (图 1A)主要在肝微粒体 细胞色素 P450代谢酶系作用下转变为 5 -氟尿嘧啶 (图 1B)起抗肿瘤作用[ 2] 。 吉美嘧啶 (图 1C)为二氢 嘧啶脱氢酶抑制剂 , 可延长血液和肿瘤组织中 5 -氟 尿嘧啶的药效时间[ 3] 。 奥替拉西 (图 1D)经口服吸收 后可在胃肠道内选择性地作用于乳清酸磷酸核糖转 移酶 , 阻断 5 -氟尿嘧啶磷酸化 , 减轻 5 -氟尿嘧啶引 起的胃肠道毒副作用 [ 4] 。 S-1于 1999年在日本首次 上市 , 用于晚期胃癌的一线治疗 , 2001 ～ 2007年先后 被批准用于进行性或复发性头颈部肿瘤 、进行性或复 发性结肠直肠癌 、进行性非小细胞肺癌 、转移性乳腺 癌 、转移性胰腺 癌和胆 管癌的治 疗[ 5] 。 已 有文献 报 道 [ 6 -8] S-1在日本 、欧洲和美国癌症患者的药代动力 学 ;但目前未见有关于 S-1在中国癌症患者体内的 药代动力学研究报道 。为满足国内临床需要 、降低用 药成本 , 随着保护期的结束 , 国内开始仿制研究 , 其胶 囊剂经国家食品药品监督管理局批准进行临床试验 , 该药与日本大鹏药业生产的 S-1(商品名 :爱斯万 ) 具有相同的给药途径和活性成分 , 因此以爱斯万为参 比制剂考察国内研制的替吉奥胶囊的人体相对生物 利用度 , 进行生物等效性评价 , 并初步 探讨了替吉奥 胶囊在中国癌症患者体内的药代动力学特性 , 旨为该 药的临床应用提供参考依据 。
替吉奥
替吉奥药品信息晚期胃癌新药－－替吉奥胶囊【药品名称】：替吉奥胶囊江苏恒瑞医药股份有限公司齐鲁制药有限公司【药品规格】：进口原研：20mg*140粒 25mg*140粒国产仿制：20mg规格（以替加氟计）：14粒/盒，28粒/盒，42粒/盒25mg规格（以替加氟计）：12粒/盒，24粒/盒，36粒/盒（替吉奥）是一种氟尿嘧啶衍生物口服抗癌剂，它包括替加氟（FT）和以下两类调节剂：吉美嘧啶（CDHP）及奥替拉西（Oxo）。
其三种组分的作用如下：FT是5-Fu的前体药物，具有优良的口服生物利用度，能在活体内转化为5-Fu。
CDHP能够抑制在二氢嘧啶脱氢酶作用下从FT释放出来的5-Fu的分解代谢，有助于长时间血中和肿瘤组织中5-Fu有效深度，从而取得与5-Fu持续静脉输注类似的疗效。
Oxo能够阻断5-Fu的磷酸化，口服给药之后，Oxo在胃肠组织中具有很高的分布浓度，从而影响5-Fu在胃肠道的分布，进而降低5－Fu毒性的作用。
替吉奥与5-Fu相比具有以下优势：①能维持较高的血药浓度并提高抗癌活性；②明显减少药毒性；③给药方便。
在日本，替吉奥于1999年被批准用来治疗晚期胃癌，2001年被批准用来治疗头颈部癌症，2003年被批准用来治疗结直肠癌，2004年被批准用来治疗非小细胞肺癌。
多年的临床应用证明，替吉奥是安全有效的抗癌药物。
据统计，日本晚期胃癌的化疗，有80%以上的病例使用替吉奥，治疗有效率（CR+PR）可达%。
替吉奥简要说明：【成分】呋喃脲嘧啶+5-氯-2，4-二羟吡啶，氧晴镁钾（OXO植物生长抑制素），替加氟【适应症】胃癌、头颈部肿瘤、无法手术或切除的乳腺癌、非小细胞癌、结肠癌、胰腺癌、胆道癌替吉奥胶囊说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【警示语】1、本品的剂量限制性毒性为骨髓抑制，与以往的口服氟尿嘧啶类药物不同，使用时应特别注意经常进行临床检查。
2、本品偶可引起重症肝炎等严重的肝损害，因此需定期检查肝功能，以便及早发现。
替吉奥胶囊的功能主治
替吉奥胶囊的功能主治1. 功能介绍替吉奥胶囊是一种应用于临床治疗的药物，主要用于改善人体的健康状况。
该胶囊含有多种有效成分，能够发挥多种功能，用于治疗多种疾病和疾病的症状。
下面将介绍替吉奥胶囊的主要功能和主治疾病。
2. 功能主治替吉奥胶囊的主要功能和主治疾病如下：•抗炎作用：替吉奥胶囊可以抑制炎症反应，减轻组织的炎症症状，常用于治疗关节炎、风湿性关节炎等炎症性疾病。
•镇痛作用：替吉奥胶囊能够缓解疼痛，常用于治疗各种疼痛症状，如头痛、牙痛、关节痛等。
•抗菌作用：替吉奥胶囊具有抑制细菌生长的作用，适用于治疗各种细菌感染，如呼吸道感染、泌尿道感染等。
•抗病毒作用：替吉奥胶囊可以抑制病毒的复制和传播，适用于治疗感染性疾病，如流感、疱疹等。
•增强免疫力：替吉奥胶囊可以增强人体的免疫力，提高抵抗能力，减少感染的机会。
•促进消化：替吉奥胶囊能够促进消化液分泌和胃肠蠕动，帮助消化食物，减轻消化不良的症状。
•改善睡眠质量：替吉奥胶囊具有镇静安眠的作用，可以改善睡眠质量，缓解失眠的症状。
•调节血糖水平：替吉奥胶囊可以调节血糖水平，适用于治疗糖尿病等高血糖症状。
•降低血压：替吉奥胶囊能够降低血压，适用于治疗高血压病。
以上是替吉奥胶囊的主要功能和主治疾病，具体的用法和剂量请在医生指导下使用。
3. 注意事项在使用替吉奥胶囊时，需要注意以下事项：•请遵循医生的指导，按照正确的剂量和用法使用。
•如果出现过敏反应或严重副作用，请立即停止使用，并咨询医生。
•在使用替吉奥胶囊期间，不要同时使用其他药物，以免发生不良反应或相互作用。
•孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人在使用替吉奥胶囊前应咨询医生。
•存放替吉奥胶囊时，请放置在阴凉干燥的地方，避免阳光直射。
以上是对替吉奥胶囊的功能主治的介绍，希望能对您有所帮助。
如需了解更多信息，请咨询医生或药师。
参考资料： - 替吉奥胶囊说明书 - 临床药理学教材。
s1方案 化疗
s1方案化疗S1 方案化疗在癌症治疗的领域中，化疗是一种常见且重要的治疗手段。
S1 方案化疗作为其中的一种具体治疗方式，正逐渐在临床中发挥着重要作用。
S1 方案化疗所使用的药物通常是替吉奥胶囊（S-1）。
这种药物是一种新型的口服氟尿嘧啶类衍生物抗癌剂，由替加氟、吉美嘧啶和奥替拉西钾三种成分按照一定的比例组成。
替吉奥胶囊的作用机制较为复杂。
其中，替加氟在体内会逐渐转化为 5-氟尿嘧啶（5-FU），从而发挥抗肿瘤作用。
而吉美嘧啶能够选择性地抑制在肿瘤组织中分解 5-FU 的酶，使得 5-FU 在肿瘤组织内能够保持较高的浓度，增强了药物的抗肿瘤效果。
奥替拉西钾则可以减轻5-FU 对胃肠道黏膜的损害，降低胃肠道不良反应的发生风险。
在实际应用中，S1 方案化疗的具体用法和用量需要根据患者的个体情况，如年龄、身体状况、肿瘤类型和分期等因素来确定。
一般来说，医生会根据患者的体表面积来计算每次的用药剂量，并规定每天的服药次数和疗程。
对于不同类型的癌症，S1 方案化疗的效果和应用也有所不同。
例如，在胃癌的治疗中，S1 方案化疗常常作为术后的辅助治疗，或者用于晚期胃癌的一线治疗。
研究表明，对于晚期胃癌患者，采用 S1 方案化疗可以显著延长患者的生存期，提高生活质量。
在肠癌的治疗中，S1 方案化疗也有一定的应用，但通常不是作为首选方案，而是在其他治疗方案效果不佳时考虑使用。
然而，就像任何治疗方法一样，S1 方案化疗也并非完美无缺，它也存在一些不良反应。
常见的不良反应包括胃肠道反应，如恶心、呕吐、食欲不振、腹泻等。
这些反应可能会影响患者的营养摄入和生活质量。
此外，还可能出现骨髓抑制，表现为白细胞、血小板减少等，增加感染和出血的风险。
皮肤反应如皮疹、手足综合征等也时有发生。
还有一些患者可能会出现肝功能异常、肾功能损害等情况。
为了减轻这些不良反应，医生在治疗过程中会采取一系列的措施。
在化疗前，会对患者进行全面的评估，包括身体状况、肝肾功能、血常规等检查，以确定患者是否适合进行化疗。
替吉奥胶囊问答
维康达（替吉奥胶囊）的用药问答1. 维康达（替吉奥胶囊）是什么样的药？答：维康达（替吉奥胶囊）是一种新型的可口服的抗癌药物，因服用简单方便，临床疗效确切，不良反应较轻的特点，受到广大医生和患者的认同。
维康达（替吉奥胶囊）主要有三种有效成分，包括替加氟、吉美嘧啶和奥替拉西钾，这3种组合成分中的替加氟会在体内缓慢的转换为5-Fu发挥抗癌作用，另一方面，吉美嘧啶会抑制5-Fu的分解，使药效持续更久，增强抗肿瘤作用，而奥替拉西钾具有减轻呕吐等胃肠道不良反应的作用。
口服的胶囊剂型，可以使更多的患者不受治疗环境的约束，轻轻松松在家也可以治疗，让患者不必承担过多的来自医院环境导致的精神压力，保持良好的心情，同时也方便家人照顾。
压力的减轻以及精神上的放松更利于患者的恢复。
维康达（替吉奥胶囊）临床较高的治疗有效率，可以使患者有更高的康复希望，更好的延长生存期，提高生活质量2. 维康达（替吉奥胶囊）目前批准的适应症有哪些？对于目前在我国没有批准而在日本批准的适应症能否使用？答：在日本，该药目前批准的适应症除了胃癌外，还先后批准了可用于治疗头颈部癌、结直肠癌、非小细胞肺癌、乳腺癌、胰腺癌以及胆管癌等，并且目前正在进行治疗宫颈癌和前列腺癌的临床研究。
维康达（替吉奥胶囊）目前在国内批准的适应症是用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌，处于临床研究阶段正待批准的适应症有结肠直肠癌、头颈部癌、非小细胞肺癌、胰腺癌及乳腺癌。
考虑到同为亚洲的黄种人群，体质没有太大差异，并且从患者的利益角度出发，为了有更好的治疗效果，患有头颈部癌、结直肠癌、非小细胞肺癌、乳腺癌、胰腺癌、胆管癌、宫颈癌及前列腺癌的患者也可以考虑使用维康达（替吉奥胶囊）化疗。
3. 维康达（替吉奥胶囊）胶囊能掰开服用吗？答：对于无法吞咽或吸收维康达（替吉奥胶囊）胶囊的患者，可以把胶囊掰开，用温开水冲服，不会影响疗效。
4. 维康达（替吉奥胶囊）治疗过程中，忘记服药应该如何处理？答：请注意每次按照处方服用药物。
替吉奥胶囊
禁忌
1、对本品成份有严重过敏史的患者。 2、严重的骨髓抑制患者（可能导致症状恶化）。 3、严重的肾功能障碍患者。 4、严重的肝功能障碍患者。 5、正在使用其他氟尿嘧啶类抗肿瘤药（包括与这些药物的联合化疗）的患者。 6、正在使用氟胞嘧啶的患者。
注意事项
1、与用法用量有关的注意事项
（1）治疗过程中，若出于治疗需要而必须缩短停药周期，则必须确认不出现与本品有关的临床检查值（血液 学检、肝肾功能检查）异常及消化道症状，无安全性问题。停药周期至少不得少于7天。对于不能手术或复发性 乳腺癌患者缩短停药周期的安全性尚未确立（无使用经验）。
老年用药
一般大多数老年人生理机能低下，应观察患者状态，慎用本品。
药物过量
一旦发生药物过量，应密切监控，并进行支持、对症治疗。
临床试验
国外临床试验结果
1、临床疗效（肿瘤抑制效果）
（1）单独给药
一日分2次口服本品（以替加氟计剂量为80-150mg/日）的临床试验结果显示，有效率：胃癌为46.5% （60/129）、结直肠癌32.6%（42/129）、头颈部癌34.1%（29/85），非小细胞肺癌（初治）18.2%（18/99）、 不能手术或复发的乳腺癌21.8%（12/55）、胰腺癌32.2%（19/59）、胆道癌（未经化疗的乳头部癌、胆囊癌和 肝外胆管癌）30.5%（18/59）。对非小细胞肺癌进行的II期临床前期研究中，复治患者16例（化疗9例，手术或 放疗7例）均无效。
（2）联合给药
对非小细胞肺癌（初治）患者进行的II期临床后期研究中，连续21天口服本品，第8天给予顺铂60mg/m2，结 果显示，临床有效率为47.3%（26/55）。
药理毒理
药理作用：
1、抗肿瘤作用
替吉奥胶囊使用须谨慎
替吉奥胶囊使用须谨慎替吉奥胶囊是一种新型的抗胃癌化疗药，它是一种复方抗恶性肿瘤药物，是一种新的口服氟尿嘧啶类衍生物，主要由替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾组合而成。
与以往的氟尿嘧啶类药物比较，它能在体内维持较高的血药浓度，从而提高抗癌活性，并明显减少药物的消化道毒性。
同时，它只需口服给药，就能取得持续静脉输注类似的疗效，避免出现血栓风险，安全性好, 给药方便，且患者无需住院, 提高了生活质量。
然而，作为一种新药，替吉奥胶囊的不良反应更需注意。
南京军区福州总医院肿瘤科主任欧阳学农指出，重度骨髓抑制、重度肾功能异常、重度肝功能异常等患者禁用替吉奥胶囊；正在接受其他氟尿嘧啶类、索利夫定及其结构类似物治疗抗肿瘤药治疗（包括联合治疗）的患者也不能使用替吉奥胶囊；新生儿、婴幼儿、老年人须慎重使用替吉奥胶囊；妊娠妇女使用需要考虑到潜在的性腺影响，哺乳期妇女服用替吉奥胶囊时应停止哺乳。
欧阳学农提醒说，为避免骨髓抑制和暴发性肝炎等严重不良反应的发生，每次使用替吉奥胶囊化疗开始前须进行血常规、肝肾功能等实验室检查，全面观察患者的状况，化疗期间至少每两周进行1次检查，还应特别注意避免感染或出血倾向的出现或加重。
如发现任何异常，必须采取相应措施，如延长化疗间期，按上述规定减量或停药。
第一治疗周期或增量时更须密切观察和检查。
研究还发现，空腹服药可能会改变奥替拉西钾的生物利用度，导致其对氟尿嘧啶磷酸化的抑制作用减弱，从而降低本药的抗肿瘤作用，故须餐后服用替吉奥胶囊。
他表示，一旦发生药物过量，应密切监控，并进行支持、对症治疗；若发现早期肝功能异常或乏力伴随食欲减退等症状，须严密观察；若发现患者出现黄疸表现，须立即停药，并采取相应措施；对心脏病、消化道溃疡、间质性肺炎的患者可能会加重症状。
替吉奥胶囊给药期间应密切观察患者呼吸、咳嗽和有无发热等症状，同时进行胸部X光检查。
如发现异常，则立即停药，并采取相应措施。
若需缩短化疗间期，须确认无该药所导致的实验室检查（血常规、肝肾功能）异常和胃肠道症状等安全性问题，但化疗间期不得少于7天。
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爱斯万(替吉奥胶囊)【药品名称】商品名称：爱斯万通用名称：替吉奥胶囊英文名称：Tegafur Gimeracil Oteracil Potassium Capsule【成份】本品为复方制剂，每粒胶囊含：替加氟20mg，吉美嘧啶5.8mg，奥替拉西钾19.6mg。
【适应症】不能切除的局部晚期或转移性胃癌。
【用法用量】替吉奥胶囊联合顺铂用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌患者：一般情况下，根据体表面积按照下表决定成人的首次剂量。
用法为每日2次、早晚餐后口服，连续给药28天，休息14天，为一个治疗周期。
给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。
体表面积(m2) 首次剂量(按替加氟计)【不良反应】国外临床试验结果显示：1.单独给药在单独给药的临床试验中(曾治疗过的乳腺癌、胰腺癌和胆道癌患者除外)，可进行副作用评价的病例共578例，副作用发生率87.2%(504例)。
曾治疗过(紫杉烷类抗肿瘤药)的乳腺癌患者(包括不能手术的乳腺癌或复发性乳腺癌(不包括前期治疗的乳腺癌))、胰腺癌、胆道癌患者中的副作用发生率分别为96.4%、98.3%、94.9%，比其他肿瘤的发生率高。
胰腺癌患者中，重度副作用的发生率较高，尤以食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状明显。
副作用单独给药的发生率全部病例1(578例)曾治疗过的乳腺癌(55例)胰腺癌(59例)胆道癌(59例)发生率2(3级以上)87.2%(22.5%)96.4%(30.9%)98.3%(42.4%)94.9%(30.5%)白细胞减少(低于2000/mm3)45.8%(2.8%)69.1%(29.1%)32.2%(0%)49.2%(3.4%)嗜中性粒细胞减少(低于1000/mm3)43.9%(8.5%)72.7%(10.9%)27.1%(6.8%)42.4%(5.1%)血红蛋白减少(低于8g/dL)38.1%(5.7%)45.5%(3.6%)50.8%(5.1%)50.8%(6.8%)血小板减少(低于5×；104/mm3)10.9%(1.6%)38.2%(1.8%)33.9%(1.7%)23.7%(0%)AST(GOT)升高11.1%34.5%18.6%37.3%ALT(GPT)升高11.1%29.1%16.9%27.1%食欲不振(3级以上)33.9%(3.5%)54.5%(5.5%)61.0%(13.6%)33.9%(6.8%)恶心(3级以上)22.3%(0%)47.3%(0%)55.9%(10.2%)32.2%(3.4%)呕吐(3级以上)7.8%(0.5%)30.9%(0%)35.6%(5.1%)20.3%(1.7%)腹泻(3级以上)18.7%(2.9%)38.2%(5.5%)37.3%(6.8%)22.0%(1.7%)全身倦怠感322.3%47.3%47.5%35.6%口腔炎17.1%41.8%25.4%27.1%色素沉着21.3%47.3%39.0%42.4%皮疹11.8%16.4%22.0%22.0%注：1.曾治疗过的乳腺癌、胰腺癌和胆道癌患者除外2.等级分类：按照NCI-CTC或日本癌症治疗学会标准进行统计3.包括疲劳2.联合用药对非小细胞肺癌患者进行的Ⅱ期临床后期联合用药试验中，连续口服本品21天，第8天给予顺铂60mg/m2，可进行副作用评价的病例共55例，全部病例均发现副作用。
临床重要副作用见下表：副作用联合用药的发生率非小细胞肺癌(55例)发生率(3级以上)1100%(61.8%)白细胞减少(低于2000/mm3)52.7%(5.5%)嗜中性粒细胞减少(低于1000/mm3)65.5%(29.1%)血红蛋白减少(低于8g/dL)90.9%(21.8%)血小板减少(低于5×；104/mm3)60.0%(1.8%)AST(GOT)升高14.5%ALT(GPT)升高14.5%食欲不振78.2%(12.7%)恶心(3级以上)65.5%(10.9%)呕吐(3级以上)38.2%(7.3%)腹泻(3级以上)34.5%(7.3%)口腔炎25.5%色素沉着23.6%皮疹9.1%注：1.等级分类：按照NCI-CTC进行统计国内临床试验结果显示：与本品有关的不良反应发生率为83.78%，其中主要为血液系统68.47%(白细胞减少的发生率为45.05%，血小板减少的发生率为20.72%，多为I、II度下降)，消化系统46.85%(恶心、呕吐39.64%、腹泻7.21%)，其他14.41%。
本品的血液系统不良反应与替加氟相当，但其消化道反应明显好于替加氟。
本品相关不良事件的发生率为2.70%，主要表现为轻度的胃肠道出血、红细胞降低，发生率低于替加氟(3.48%)。
【禁忌】1、对替吉奥胶囊的组成成份有严重过敏史的患者禁用。
2、重度骨髓抑制的患者禁用(可能会加重骨髓抑制)。
3、重度肾功能异常的患者禁用[因5-FU分解代谢酶抑制剂-吉美嘧啶经尿排泄明显降低时可能导致5-FU的血药浓度升高，从而加重骨髓抑制等不良反应(详见【药代动力学】)]。
4、重度肝功能异常的患者禁用(可能会加重肝功能异常)。
5、正在接受其它氟尿嘧啶类抗肿瘤药治疗(包括联合治疗)的患者禁用(详见【药物相互作用】)。
6、正在接受氟胞嘧啶治疗的患者禁用(详见【药物相互作用】)。
7、正在接受索利夫定及其结构类似物(溴夫定)治疗的患者禁用(详见【药物相互作用】)。
8、妊娠或有可能妊娠的妇女禁用(详见【孕妇及哺乳期妇女用药】)。
【注意事项】1.慎用[下列患者应慎用替吉奥胶囊]1.有骨髓抑制的患者[可能会加重骨髓抑制]；2.肾功能异常的患者[因5-FU分解代谢酶抑制剂--吉美嘧啶经尿排泄明显降低时可能导致5-FU血液浓度升高，从而加重骨髓抑制等不良反应(详见【药代动力学】)]；3.有肝功能异常的患者(可能会加重肝功能异常)；4.有感染性疾病的患者(感染性疾病可能会因骨髓抑制而加重)；5.糖耐量异常的患者(可能会加重糖耐量异常)；6.有间质性肺炎或间质性肺炎病史的患者(可能导致症状加重或病情进展)；7.有心脏病或心脏病病史的患者(可能会加重症状)；8.有消化道溃疡或出血的患者(可能会加重症状)；9.老年患者(详见【老年用药】)。
2.重要的注意事项1.替吉奥胶囊停药后，如需要服用其它的氟尿嘧啶类抗肿瘤药或氟胞嘧啶抗真菌药，必须有至少7天的洗脱期(详见【药物相互作用】)。
2.其它的氟尿嘧啶类抗肿瘤药或氟胞嘧啶抗真菌药停用后，考虑到之前药物的影响，如使用替吉奥胶囊，必须有适当的洗脱期(详见【药物相互作用】)。
3.有报告显示，氟尿嘧啶类药物与抗病毒药物索利夫定或溴夫定联合使用时会产生严重造血功能障碍，可能危及患者生命。
所以不要与索利夫定及其结构类似物联合使用。
索利夫定及其结构类似物停药后，考虑到之前药物的影响，在使用替吉奥胶囊前必须有至少56天的洗脱期(详见【药物相互作用】)。
4.曾报告了由骨髓抑制产生的严重感染性疾病(败血病)导致患者因感染性休克和弥散性血管内凝血而死亡的案例，故应特别注意避免感染或出血倾向的出现或加重。
5.妊娠妇女使用需要考虑到潜在的性腺影响。
6.本品可能会引发或加重间质性肺炎，重者可致死。
因此在给予替吉奥胶囊前，要对患者进行检查以确定是否患有间质性肺炎。
给药期间应密切观察患者呼吸、咳嗽和有无发热等症状，同时进行胸部X光检查。
如发现异常，则立即停药，并采取相应措施。
非小细胞肺癌患者比其它癌症患者更容易发生间质性肺炎等肺部疾病(详见【不良反应】)。
【特殊人群用药】妊娠与哺乳期注意事项：妊娠或有可能妊娠的妇女禁用(详见【孕妇及哺乳期妇女用药】)。
【药物相互作用】(1)药物合用的禁忌(本品不得与下列药物合用)药品名称临床症状，处理措施机理，危险因素氟尿嘧啶类抗肿瘤药氟尿嘧啶(5-Fu等)替加氟尿嘧啶复方制剂(UFT等)替加氟(Futraful)去氧氟尿苷(Furtulon)卡培他滨(Xeloda)卡莫氟(Mifurol) 合并用药早期即可导致严重的血液系统障碍以及腹泻、口腔炎等消化道功能障碍。
停用本品后至少间隔7天以上再使用其他药物。
其他药物停用后，亦需间隔适当的时间再给予本品。
本品中的吉美嘧啶可抑制合用药物中5-FU的分解代谢，使血中5-FU浓度显著升高(参照药代动力学项)。
亚叶酸+替加氟+尿嘧啶联合化疗(亚叶酸+UFT等)左亚叶酸钙+氟尿嘧啶联合化疗(左亚叶酸钙+5-FU)氟嘧啶类抗真菌药氟胞嘧啶(2)合并用药注意事项(该产品与下列药物合用时需注意)药品名称临床症状，处理措施机理，危险因素苯妥英钠可发生苯妥英钠中毒(恶心、呕吐、眼球震颤、运动障碍等)。
严密观察患者状态，发现异常立即停用本品并采取适当的措施。
替加氟可抑制苯妥英钠代谢，使其血药浓度升高双香豆素钾本品可增强双香豆素的作用，导致凝血功能异常。
机理不明其他抗肿瘤药放射线照射等可增强血液系统、消化系统的副作用。
注意观察患者的状态，发现异常应采取减量或停药等适当的措施。
副作用相互增强。
【药理作用】1、抗肿瘤作用本品对吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌(大鼠)、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon 26(小鼠)等各种皮下移植肿瘤，以及人胃癌、大肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、肾脏癌皮下移植肿瘤(裸鼠)具有抑制肿瘤增殖的作用。
此外，本品对Lewis肺癌肺转移模型及L5178Y肝转移模型(小鼠)具有延长存活期的作用，对人胃癌、大肠癌细胞移植模型(裸鼠)具有抑制肿瘤增殖的作用。
2、作用机制本品是由替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾组成的复方制剂，口服给药后替加氟在体内缓慢转变为5-FU而发挥抗肿瘤作用。
吉美嘧啶主要在肝脏分布，对5-FU分解代谢酶DPD具有选择性拮抗作用，从而使由替加氟转变成5-FU的浓度增加，继而使肿瘤内5-FU的磷酸化代谢产物5-FUMP以高浓度持续存在，增强了抗肿瘤作用。
奥替拉西钾口服给药后主要对消化道内分布的乳清酸磷酸核糖基转移酶有选择性拮抗作用，从而选择性地抑制5-FU转变为5-FUMP。
上述作用的结果使本品口服后抗肿瘤作用增强，但消化道毒性降低。
毒理研究：急性毒性试验结果显示：小鼠的LD50为441-551mg/kg，Beagle犬的LD50为53mg/kg。
长期毒性试验结果显示：本品对SD大鼠、Beagle犬连续口服给药13-52周，主要毒性作用靶器官是骨髓造血干细胞。
【贮藏】密闭，室温(10～30℃)保存。
有效期24个月。
【批准文号】H20100230。