S-1—替吉奥胶囊
合集下载
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
Βιβλιοθήκη Baidu
不良反应
1.骨髓抑制。 骨髓抑制。 骨髓抑制 2.肝功能损伤，食欲减退，转氨酶升高 肝功能损伤， 肝功能损伤 食欲减退， 3.严重腹泻的发生率 严重腹泻的发生率0.4% 严重腹泻的发生率 4.严重肠炎的发生率 4.严重肠炎的发生率0.2% 严重肠炎的发生率0.2% 5.间质性肺炎的发生率 间质性肺炎的发生率0.4% 间质性肺炎的发生率 6.严重口腔溃疡和出血的发生率 严重口腔溃疡和出血的发生率0.2% 严重口腔溃疡和出血的发生率 7.可能发生急性肾衰。 可能发生急性肾衰。 可能发生急性肾衰 8.可能发生皮肤毒性。 可能发生皮肤毒性。 可能发生皮肤毒性 9.可能发生嗅觉缺失症。 可能发生嗅觉缺失症。 可能发生嗅觉缺失症
与叶酸的关系
FdUMP与TS和10-甲酰四氢叶酸形成三联 与 和 甲酰四氢叶酸形成三联 复合物使TS酶失活， 复合物使 酶失活， FdUMP对TS酶的抑 酶失活 对 酶的抑 制程度和10-甲酰四氢叶酸的量有关，外源 制程度和 甲酰四氢叶酸的量有关， 甲酰四氢叶酸的量有关 补充甲酰四氢叶酸， 补充甲酰四氢叶酸，可以增加三联复合物 的量，从而增加疗效。 的量，从而增加疗效。 先给予四氢叶酸，再用氟尿嘧啶。 先给予四氢叶酸，再用氟尿嘧啶。
奥替拉西的作用
替加氟的磷酸化代谢产物—氟尿嘧啶 磷酸 替加氟的磷酸化代谢产物 氟尿嘧啶-磷酸 氟尿嘧啶 脱氧尿苷（ 脱氧尿苷（FdUMP）是替加氟引发胃肠道 ） 毒性作用的主要物质。奥替拉西可以阻断 毒性作用的主要物质。 的磷酸化， 了5-Fu的磷酸化，也从而减少了 的磷酸化 也从而减少了FdUMP的 的 生成， 生成，预防了氟尿嘧啶磷酸化引起的胃肠 道毒性，减轻了替加氟的胃肠道副作用。 道毒性，减轻了替加氟的胃肠道副作用。
用法用量
A：体表面积〈1.25平方米的患者，每次用40mg，每天两次。 体表面积〈1.25平方米的患者，每次用40mg，每天两次。 平方米的患者 40mg B：体表面积在1.25平方米和1.5平方米之间的患者，每次用 体表面积在1.25平方米和1.5平方米之间的患者， 1.25平方米和1.5平方米之间的患者 50mg，每天两次。 50mg，每天两次。 C：体表面积〉1.5平方米的患者，每次用60mg，每天两次。 体表面积〉1.5平方米的患者，每次用60mg，每天两次。 平方米的患者 60mg 以上均为早餐和晚餐后服用。28天为一个周期，间隔 以上均为早餐和晚餐后服用。28天为一个周期， 天为一个周期 14天再重复 14天再重复 如果患者在服药期间肝肾功能正常，血液抽检正常， 如果患者在服药期间肝肾功能正常，血液抽检正常， 胃肠无不适，间隔时间可以缩短为7 胃肠无不适，间隔时间可以缩短为7天。每次用量可以依 次调高到50mg 60mg，75mg。 50mg， 次调高到50mg，60mg，75mg。
谢谢
氟尿嘧啶注射液
作用机理
在体内先转变为5-氟 脱氧尿嘧啶核苷酸 在体内先转变为 氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸 （FdUMP）， FdUMP抑制胸腺嘧啶核苷 ）， 抑制胸腺嘧啶核苷 酸合成酶（TS），阻断脱氧尿嘧啶核苷酸 ），阻断脱氧尿嘧啶核苷酸 酸合成酶（ ）， （dUMP）转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸 ） ），从而抑制 的生物合成。 （dTMP），从而抑制 ），从而抑制DNA的生物合成。 的生物合成 细胞周期特异性药，主要抑制 期细胞 期细胞。 细胞周期特异性药，主要抑制S期细胞。
毒副反应
消化系统：可逆性胃肠道反应，如腹泻、恶心、呕吐、 消化系统：可逆性胃肠道反应，如腹泻、恶心、呕吐、腹 胃炎等。 级副反应相对少见 级副反应相对少见。 痛、胃炎等。3-4级副反应相对少见。 皮肤：几乎一半的病人发生手足综合征：表现为麻木、 皮肤：几乎一半的病人发生手足综合征：表现为麻木、感 觉迟钝、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛感， 觉迟钝、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛感，皮肤肿胀 或红斑，脱屑、水泡或严重的疼痛。皮炎和脱发较常见， 或红斑，脱屑、水泡或严重的疼痛。皮炎和脱发较常见， 但严重者少见。 但严重者少见。 一般不良反应：常有疲乏但严重者极少见。 一般不良反应：常有疲乏但严重者极少见。其他常见的副 反应为粘膜炎、发热、虚弱、嗜睡等，但均不严重。 反应为粘膜炎、发热、虚弱、嗜睡等，但均不严重。 神经系统：头痛、感觉异常、味觉障碍、眩晕、 神经系统：头痛、感觉异常、味觉障碍、眩晕、失眠等较 常见，但严重者少见。 常见，但严重者少见。 血液系统：中性粒细胞减少少见也不严重， 血液系统：中性粒细胞减少少见也不严重，贫血极少见也 不严重。 不严重。
替吉奥胶囊
组成
替加氟（ ， 替加氟（FT，tegafur）； ）； 吉美嘧啶（ 吉美嘧啶（CDHP，gimestat，亦称 ， ， gimeracil） ） 奥替拉西（ 奥替拉西（OXO，potassium oxonate， ， ， 亦称氧嗪酸钾）。 亦称氧嗪酸钾）。 替加氟∶吉美嘧啶∶奥替拉西=1∶ ∶ 替加氟∶吉美嘧啶∶奥替拉西 ∶0.4∶1 的摩尔比。 的摩尔比。
吉美嘧啶的作用
吉美嘧啶是一种强力的二氢嘧啶脱氢酶抑 制剂，能通过有效减缓氟尿嘧啶的分解、 制剂，能通过有效减缓氟尿嘧啶的分解、 延长药物暴露时间而提高替加氟的抗肿瘤 效力。使得 效力。使得5-Fu在血中和肿瘤组织中长时 在血中和肿瘤组织中长时 间保持较高的有效浓度，从而取得与 间保持较高的有效浓度，从而取得与5-Fu 持续静脉输注类似的疗效。 持续静脉输注类似的疗效。
替加氟的作用
替加氟是5-Fu的前体药物，也是S-1的主要 的前体药物，也是 替加氟是 的前体药物 的主要 抗肿瘤成分。 抗肿瘤成分。替加氟口服吸收后经肝微粒 体的细胞色素P-450酶系作用而转化为氟尿 体的细胞色素 酶系作用而转化为氟尿 嘧啶。 嘧啶。 替加氟所产生的氟尿嘧啶在体内极不稳定， 替加氟所产生的氟尿嘧啶在体内极不稳定， 易被在正常器官和肿瘤组织中的二氢嘧啶 脱氢酶（ 脱氢酶（DPD）快速降解。 ）快速降解。
适应症
在日本： 年被批准用来治疗晚期胃癌 在日本：1999年被批准用来治疗晚期胃癌， 年被批准用来治疗晚期胃癌， 2001年被批准用来治疗头颈部癌，2003年 年被批准用来治疗头颈部癌 年被批准用来治疗头颈部 年 被批准用来治疗结直肠癌，2004年被批准 被批准用来治疗结直肠癌， 直肠癌 年被批准 用来治疗非小细胞肺癌。 用来治疗非小细胞肺癌。 肺癌
卡培他滨片（希罗达 卡培他滨片（希罗达）
作用机理
卡培他滨 肝脏，羧基酯酶） （肝脏，羧基酯酶）5’-DFCR 肝和肿瘤，胞苷脱氨酶） （肝和肿瘤，胞苷脱氨酶） 5’-DFUR 胸腺嘧啶磷酸化酶） （胸腺嘧啶磷酸化酶）5-Fu
适应证及用法用量 适应证及用法用量
希罗达主要用于晚期原发性或转移性乳腺 希罗达主要用于晚期原发性或转移性乳腺 癌，直肠癌、结肠癌和胃癌的治疗。 直肠癌、结肠癌和胃癌的治疗。 的治疗 每日口服2500mg/㎡，2次/天（早晚各一 ㎡ 每日口服 次天 治疗2周后停药一周 周为一个疗程。 次）,治疗 周后停药一周，3周为一个疗程。 治疗 周后停药一周， 周为一个疗程 应在餐后半小时内用水吞服。 应在餐后半小时内用水吞服。
不良反应
1.骨髓抑制。 骨髓抑制。 骨髓抑制 2.肝功能损伤，食欲减退，转氨酶升高 肝功能损伤， 肝功能损伤 食欲减退， 3.严重腹泻的发生率 严重腹泻的发生率0.4% 严重腹泻的发生率 4.严重肠炎的发生率 4.严重肠炎的发生率0.2% 严重肠炎的发生率0.2% 5.间质性肺炎的发生率 间质性肺炎的发生率0.4% 间质性肺炎的发生率 6.严重口腔溃疡和出血的发生率 严重口腔溃疡和出血的发生率0.2% 严重口腔溃疡和出血的发生率 7.可能发生急性肾衰。 可能发生急性肾衰。 可能发生急性肾衰 8.可能发生皮肤毒性。 可能发生皮肤毒性。 可能发生皮肤毒性 9.可能发生嗅觉缺失症。 可能发生嗅觉缺失症。 可能发生嗅觉缺失症
与叶酸的关系
FdUMP与TS和10-甲酰四氢叶酸形成三联 与 和 甲酰四氢叶酸形成三联 复合物使TS酶失活， 复合物使 酶失活， FdUMP对TS酶的抑 酶失活 对 酶的抑 制程度和10-甲酰四氢叶酸的量有关，外源 制程度和 甲酰四氢叶酸的量有关， 甲酰四氢叶酸的量有关 补充甲酰四氢叶酸， 补充甲酰四氢叶酸，可以增加三联复合物 的量，从而增加疗效。 的量，从而增加疗效。 先给予四氢叶酸，再用氟尿嘧啶。 先给予四氢叶酸，再用氟尿嘧啶。
奥替拉西的作用
替加氟的磷酸化代谢产物—氟尿嘧啶 磷酸 替加氟的磷酸化代谢产物 氟尿嘧啶-磷酸 氟尿嘧啶 脱氧尿苷（ 脱氧尿苷（FdUMP）是替加氟引发胃肠道 ） 毒性作用的主要物质。奥替拉西可以阻断 毒性作用的主要物质。 的磷酸化， 了5-Fu的磷酸化，也从而减少了 的磷酸化 也从而减少了FdUMP的 的 生成， 生成，预防了氟尿嘧啶磷酸化引起的胃肠 道毒性，减轻了替加氟的胃肠道副作用。 道毒性，减轻了替加氟的胃肠道副作用。
用法用量
A：体表面积〈1.25平方米的患者，每次用40mg，每天两次。 体表面积〈1.25平方米的患者，每次用40mg，每天两次。 平方米的患者 40mg B：体表面积在1.25平方米和1.5平方米之间的患者，每次用 体表面积在1.25平方米和1.5平方米之间的患者， 1.25平方米和1.5平方米之间的患者 50mg，每天两次。 50mg，每天两次。 C：体表面积〉1.5平方米的患者，每次用60mg，每天两次。 体表面积〉1.5平方米的患者，每次用60mg，每天两次。 平方米的患者 60mg 以上均为早餐和晚餐后服用。28天为一个周期，间隔 以上均为早餐和晚餐后服用。28天为一个周期， 天为一个周期 14天再重复 14天再重复 如果患者在服药期间肝肾功能正常，血液抽检正常， 如果患者在服药期间肝肾功能正常，血液抽检正常， 胃肠无不适，间隔时间可以缩短为7 胃肠无不适，间隔时间可以缩短为7天。每次用量可以依 次调高到50mg 60mg，75mg。 50mg， 次调高到50mg，60mg，75mg。
谢谢
氟尿嘧啶注射液
作用机理
在体内先转变为5-氟 脱氧尿嘧啶核苷酸 在体内先转变为 氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸 （FdUMP）， FdUMP抑制胸腺嘧啶核苷 ）， 抑制胸腺嘧啶核苷 酸合成酶（TS），阻断脱氧尿嘧啶核苷酸 ），阻断脱氧尿嘧啶核苷酸 酸合成酶（ ）， （dUMP）转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸 ） ），从而抑制 的生物合成。 （dTMP），从而抑制 ），从而抑制DNA的生物合成。 的生物合成 细胞周期特异性药，主要抑制 期细胞 期细胞。 细胞周期特异性药，主要抑制S期细胞。
毒副反应
消化系统：可逆性胃肠道反应，如腹泻、恶心、呕吐、 消化系统：可逆性胃肠道反应，如腹泻、恶心、呕吐、腹 胃炎等。 级副反应相对少见 级副反应相对少见。 痛、胃炎等。3-4级副反应相对少见。 皮肤：几乎一半的病人发生手足综合征：表现为麻木、 皮肤：几乎一半的病人发生手足综合征：表现为麻木、感 觉迟钝、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛感， 觉迟钝、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛感，皮肤肿胀 或红斑，脱屑、水泡或严重的疼痛。皮炎和脱发较常见， 或红斑，脱屑、水泡或严重的疼痛。皮炎和脱发较常见， 但严重者少见。 但严重者少见。 一般不良反应：常有疲乏但严重者极少见。 一般不良反应：常有疲乏但严重者极少见。其他常见的副 反应为粘膜炎、发热、虚弱、嗜睡等，但均不严重。 反应为粘膜炎、发热、虚弱、嗜睡等，但均不严重。 神经系统：头痛、感觉异常、味觉障碍、眩晕、 神经系统：头痛、感觉异常、味觉障碍、眩晕、失眠等较 常见，但严重者少见。 常见，但严重者少见。 血液系统：中性粒细胞减少少见也不严重， 血液系统：中性粒细胞减少少见也不严重，贫血极少见也 不严重。 不严重。
替吉奥胶囊
组成
替加氟（ ， 替加氟（FT，tegafur）； ）； 吉美嘧啶（ 吉美嘧啶（CDHP，gimestat，亦称 ， ， gimeracil） ） 奥替拉西（ 奥替拉西（OXO，potassium oxonate， ， ， 亦称氧嗪酸钾）。 亦称氧嗪酸钾）。 替加氟∶吉美嘧啶∶奥替拉西=1∶ ∶ 替加氟∶吉美嘧啶∶奥替拉西 ∶0.4∶1 的摩尔比。 的摩尔比。
吉美嘧啶的作用
吉美嘧啶是一种强力的二氢嘧啶脱氢酶抑 制剂，能通过有效减缓氟尿嘧啶的分解、 制剂，能通过有效减缓氟尿嘧啶的分解、 延长药物暴露时间而提高替加氟的抗肿瘤 效力。使得 效力。使得5-Fu在血中和肿瘤组织中长时 在血中和肿瘤组织中长时 间保持较高的有效浓度，从而取得与 间保持较高的有效浓度，从而取得与5-Fu 持续静脉输注类似的疗效。 持续静脉输注类似的疗效。
替加氟的作用
替加氟是5-Fu的前体药物，也是S-1的主要 的前体药物，也是 替加氟是 的前体药物 的主要 抗肿瘤成分。 抗肿瘤成分。替加氟口服吸收后经肝微粒 体的细胞色素P-450酶系作用而转化为氟尿 体的细胞色素 酶系作用而转化为氟尿 嘧啶。 嘧啶。 替加氟所产生的氟尿嘧啶在体内极不稳定， 替加氟所产生的氟尿嘧啶在体内极不稳定， 易被在正常器官和肿瘤组织中的二氢嘧啶 脱氢酶（ 脱氢酶（DPD）快速降解。 ）快速降解。
适应症
在日本： 年被批准用来治疗晚期胃癌 在日本：1999年被批准用来治疗晚期胃癌， 年被批准用来治疗晚期胃癌， 2001年被批准用来治疗头颈部癌，2003年 年被批准用来治疗头颈部癌 年被批准用来治疗头颈部 年 被批准用来治疗结直肠癌，2004年被批准 被批准用来治疗结直肠癌， 直肠癌 年被批准 用来治疗非小细胞肺癌。 用来治疗非小细胞肺癌。 肺癌
卡培他滨片（希罗达 卡培他滨片（希罗达）
作用机理
卡培他滨 肝脏，羧基酯酶） （肝脏，羧基酯酶）5’-DFCR 肝和肿瘤，胞苷脱氨酶） （肝和肿瘤，胞苷脱氨酶） 5’-DFUR 胸腺嘧啶磷酸化酶） （胸腺嘧啶磷酸化酶）5-Fu
适应证及用法用量 适应证及用法用量
希罗达主要用于晚期原发性或转移性乳腺 希罗达主要用于晚期原发性或转移性乳腺 癌，直肠癌、结肠癌和胃癌的治疗。 直肠癌、结肠癌和胃癌的治疗。 的治疗 每日口服2500mg/㎡，2次/天（早晚各一 ㎡ 每日口服 次天 治疗2周后停药一周 周为一个疗程。 次）,治疗 周后停药一周，3周为一个疗程。 治疗 周后停药一周， 周为一个疗程 应在餐后半小时内用水吞服。 应在餐后半小时内用水吞服。