S-1—替吉奥胶囊
(维康达)替吉奥胶囊PK (希罗达)卡培他滨 PK (S1)替吉奥
(维康达)替吉奥胶囊PK (希罗达)卡培他滨PK (S1)替吉奥替吉奥口服治疗晚期胃癌在日本已经运用了10多年。
目前这种药物已经进入中国。
但无论是医务人员还是病人，都不太了解。
而希罗达（卡培他滨）也是一种很好的口服治疗晚期胃癌药物，三者究竟有何异同点呢？综合文献和互联网上的部分资料，分析总结如下：一．希罗达和替吉奥的共同点：1. 三者都是口服药，具有与5-氟尿嘧啶（5-FU）静脉化疗相似的治疗效果。
2. 三者都是优先在肿瘤内激活的药物（选择性肿瘤内活化），肿瘤内和血浆中药物浓度较高。
3. 两者价格都很昂贵。
希罗达（卡培他滨）500mg×30片价格1195元，每天约花费239元；（按每天吃6粒计算）爱斯万（替吉奥）20mg×140粒价格9950元，每天约花费352元。
日本原产的替吉奥20mg×140粒价格14000，每天约花费467元(维康达)替吉奥胶囊20mg×36粒价格2000，每天约花费158元现在看到了最便宜的希罗达与国产维康达价格还是相差很大但是......维康达在胃癌方面的作用要明显优于希罗达二．希罗达和替吉奥的不同点：1. 希罗达（Xeloda）又称卡培他滨（Capecitabine）只有一种成分，化学名为N4-戊二羰基-5-脱氧-5-氟胞苷，是一种氟嘧啶脱氧核苷氨基甲酸酯。
希罗达作为口服药物，能模拟持续静脉注射5-FU。
替吉奥，是抗肿瘤药替加氟（tegafur）的一种改进型制剂。
其除此活性成份外还含有两种用来调节该药生物效应的物质吉美司特（gimestat，亦称gimeracil，化学名5-氯-2，4-二羟基吡啶，代号CDHP）和氧嗪酸钾（potassium oxonatc，代号OXO，化学名1，2，3，4-四氢-2，4-二氧-1，3，5-三嗪-6-羧酸钾；亦称奥替拉西钾，oteracil potassuim）三物依次以1：0.4：1的摩尔比组成复方。
替吉奥胶囊的功能主治是
替吉奥胶囊的功能主治是替吉奥胶囊简介什么是替吉奥胶囊替吉奥胶囊是一种常用的药物，由替吉奥、胶囊剂和辅料组成。
替吉奥是一种抗癌药物，具有抑制肿瘤生长和传播的作用。
胶囊剂则是一种药物剂型，方便患者口服。
替吉奥胶囊适用于多种癌症治疗，具有多种功能和主治。
替吉奥胶囊的功能替吉奥胶囊具有以下主要功能：1.抗肿瘤作用：替吉奥胶囊内的替吉奥成分可以抑制肿瘤细胞的生长和分裂，阻断肿瘤的血液供应，达到抑制和减小肿瘤的效果。
2.免疫调节作用：替吉奥胶囊可以增强机体的免疫功能，提高抗肿瘤能力，减少癌细胞对机体的侵害。
3.改善生活质量：替吉奥胶囊可以缓解癌症患者的症状和疼痛，提高生活质量，减轻患者的身体和心理负担。
4.辅助治疗作用：替吉奥胶囊可以与其他抗癌药物联合使用，增强治疗效果。
替吉奥胶囊的主治替吉奥胶囊适用于以下多种癌症的治疗：1.胃癌：替吉奥胶囊可以用于胃癌的初治和辅助治疗，延长患者的生存期。
2.食管癌：替吉奥胶囊可以用于食管癌的治疗，提高患者的生活质量。
3.肺癌：替吉奥胶囊适用于晚期肺癌的治疗，减缓病情进展。
4.胰腺癌：替吉奥胶囊可以作为胰腺癌的辅助治疗，减小肿瘤的大小。
5.卵巢癌：替吉奥胶囊可以用于卵巢癌的治疗，提高患者的存活率。
6.肝癌：替吉奥胶囊可用于肝癌的治疗，延缓病情发展。
替吉奥胶囊的使用注意事项在使用替吉奥胶囊时，请注意以下事项：1.遵医嘱使用：请遵照医生的指导和嘱托使用替吉奥胶囊，并按照指定剂量和使用频率服用。
2.注意副作用：替吉奥胶囊可能引起一些副作用，如恶心、呕吐、腹泻等。
如果出现严重的不良反应，请立即告知医生。
3.注意禁忌：对替吉奥胶囊的任何成分过敏者禁用。
孕妇、哺乳期妇女及儿童慎用。
4.存储条件：替吉奥胶囊应保存在阴凉干燥处，避免阳光直射。
以上是关于替吉奥胶囊的功能和主治的相关介绍。
如果您正在接受相关治疗，建议您咨询专业医生的意见，并按医嘱正确使用替吉奥胶囊。
一定要注意药物的使用注意事项，避免产生不良反应。
替吉奥胶囊的功能主治和副作用
替吉奥胶囊的功能主治和副作用功能主治替吉奥胶囊是一种常用的口服中药，具有多种功能主治，主要用于以下情况：1.胃脘部不适：替吉奥胶囊具有调整胃肠功能的作用，可以缓解胃脘部的不适感，如胃胀、腹痛、恶心等症状。
2.胃酸过多：替吉奥胶囊含有天然中药成分，可以减少胃酸的分泌，对胃酸过多引起的疼痛、灼烧感和嗳气等症状有一定的缓解作用。
3.消化不良：替吉奥胶囊能够增加消化液分泌，促进食物的消化吸收，改善消化不良引起的不适感，如腹胀、嗳气、食欲不振等症状。
4.胃功能紊乱：替吉奥胶囊对胃肠蠕动有调节作用，可以改善胃功能紊乱引起的腹泻或便秘等症状。
副作用替吉奥胶囊是一种相对安全的药物，但在使用过程中可能会出现一些副作用。
以下是替吉奥胶囊常见的副作用：1.胃肠道反应：替吉奥胶囊可能会引起一些胃肠道不适反应，如胃痛、腹泻、便秘、恶心、呕吐等。
这些反应通常是轻度的，且多发生在刚开始使用药物时，随着体内药物浓度的稳定，这些副作用会逐渐减轻。
2.过敏反应：一些个体对替吉奥胶囊中的成分可能存在过敏反应，如皮疹、荨麻疹、瘙痒等。
如果出现过敏反应，应立即停止用药，并就医进行处理。
3.肝功能损害：极少数患者在使用替吉奥胶囊后可能出现肝功能损害，表现为黄疸、食欲不振、乏力等。
如果出现这些症状，应立即停止用药，并就医进行检查和治疗。
在使用替吉奥胶囊时，需要注意以下事项：•儿童用药：未满12岁的儿童应避免使用替吉奥胶囊，因为相关的临床研究数据较少。
•孕妇和哺乳期妇女：孕妇和哺乳期妇女需在医生指导下使用替吉奥胶囊，以免对胎儿或婴儿造成不良影响。
•药物相互作用：替吉奥胶囊与某些药物存在相互作用，如抗生素、抗真菌药物等。
在使用替吉奥胶囊的同时，应避免与这些药物同时使用，以免影响疗效或增加副作用的风险。
•药物滥用：不要超过医生所推荐的用药剂量，也不要长时间滥用替吉奥胶囊，以免对身体产生不适甚至伤害。
总之，替吉奥胶囊是一种常用的口服中药，具有调整胃肠功能的功能主治，可用于胃脘部不适、胃酸过多、消化不良和胃功能紊乱等情况。
替吉奥胶囊说明书 替吉奥胶囊作用
替吉奥胶囊说明书替吉奥胶囊作用替吉奥胶囊(齐鲁)治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌。
下面是学习啦小编整理的替吉奥胶囊说明书，欢迎阅读。
替吉奥胶囊商品介绍通用名：替吉奥胶囊生产厂家: 齐鲁制药有限公司批准文号：国药准字H20100151药品规格：20mg*28粒药品价格：￥850元替吉奥胶囊说明书【通用名称】替吉奥胶囊【商品名称】替吉奥胶囊【英文名称】Tegafur，GimeracilandOteracilPotassiumCapsules【拼音全码】TiJiAoJiaoNang【主要成份】替加氟，吉美嘧啶，奥替拉西钾。
【性状】替吉奥胶囊为硬胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒或细粉。
【适应症/功能主治】不能切除的局部晚期或转移性胃癌。
【规格型号】20mg*28s【用法用量】一般情况下，根据体表面积按照下表决定成人的首次剂量。
用法为每日2次、早晚餐后口服，连续给药28天，休息14天，为一个治疗周期。
给药直至患者病情恶化活无法耐受为止。
【不良反应】尚不明确。
【禁忌】1、对替吉奥胶囊成份有严重过敏史的患者。
2、严重的骨髓抑制患者(可能导致症状恶化)。
3、严重的肾功能障碍患者。
4、严重的肝功能障碍患者。
5、正在使用其他氟尿嘧啶类抗肿瘤药(包括与这些药物的联合化疗)的患者。
6、正在使用氟胞嘧啶的患者。
【注意事项】替吉奥胶囊停药后，如需要服用其他的氟尿嘧啶类抗肿瘤药或氟胞嘧啶抗真菌药，必须有至少7天的洗脱期(详见【药物相互作用】)其它的氟尿嘧啶类抗肿瘤药或氟胞嘧啶抗真菌药停用后，考虑到之前药物的影响，如使用替吉奥胶囊，必须有适当的洗脱期(详见【药物相互作用】)。
有报告显示，氟尿嘧啶类药物与抗病毒药物索利夫定或溴夫定联合使用时会产生严重造血功能障碍，可能危及患者生命。
所以不要与索利夫定及其结构类似物联合使用。
索利夫定及其结果类似物停药后，考虑到之前药物的影响，在使用替吉奥胶囊前必须有至少56天的洗脱期(详见【药物相互作用】)。
《S1替吉奥胶囊》课件
本课件将详细介绍《S1替吉奥胶囊》的药理作用、制剂规格、适应症、用法 与用量，以及它的不良反应、禁忌症和药物相互作用等内容。
制剂规格
1 批准文号
国药准字H20000426Βιβλιοθήκη 2 包装规格10粒/盒
3 剂型
胶囊剂
药理作用
1 抑制癌细胞生长
通过抑制肿瘤细胞内的信号通路，阻止癌细胞的分裂和增殖。
2 促进凋亡
诱导癌细胞进入凋亡状态，消除肿瘤细胞。
3 阻止血管生成
抑制肿瘤血管的形成，阻断癌细胞的营养供给。
适应症
1 非小细胞肺癌
作为一线治疗，可用于控制肿瘤的生长和扩散。
2 胃癌
作为维持治疗，可用于减少肿瘤复发和进展的风险。
3 结直肠癌
作为辅助治疗，可与化疗药物联用，提高治疗效果。
用法与用量
1 用法
安全性评价
该药物在临床应用中安全可靠，常见的不良反应一 般为轻度，并可通过调整剂量进行控制。
药品管理与市场前景
药品管理政策
《S1替吉奥胶囊》是一种处方药物，必须在医生指导下合理使用。
市场前景预测
随着医疗水平的提高和人们对肿瘤治疗的重视，该药品的市场需求将持续增长。
2 常见药物相互作用
酮康唑、利福平、红霉素等药物会增加该药 物的血药浓度和不良反应风险。
注意事项与禁忌症
1 注意事项
使用本药物期间应避免饮酒，不宜参与危险操作，如驾驶车辆。
2 禁忌症
已知对该药物过敏的患者禁用；孕妇、哺乳期妇女禁用。
临床疗效与安全性
临床疗效
经多项临床试验证实，该药物在治疗非小细胞肺癌、 胃癌和结直肠癌方面具有显著疗效。
口服，建议随餐服用，每日1次。
国产替吉奥胶囊单药一线治疗老年晚期胃癌临床研究
国产替吉奥胶囊单药一线治疗老年晚期胃癌临床研究章海燕;孙立柱【期刊名称】《中国医学创新》【年(卷),期】2010(007)029【摘要】目的观察国产替吉奥(S-1)胶囊作为一线药物治疗老年晚期胃癌的疗效及安全性.方法对36例具有可测量指标的老年晚期胃癌患者随机分为两组.观察组17例采用替吉奥胶囊80 mg/m2od,分早晚2次口服,d1～28,休息14 d为1周期,连用2周期后评价疗效.对照组19例采用卡培他滨2500 mg/m2od,分早晚2次服用,连服14 d, 21 d为1周期,连用4周期后评价疗效. 结果: 观察组17例中CR 2例、PR 6例,有效率47.06%.对照组19例中CR 1例、PR 5例,有效率31.58%.两组间比较差异无统计学意义( P＞0.05).观察组和对照组的恶心、呕吐发生率分别为11.17 %和31.57%,两组比较差异有统计学意义(P<0.05).两组主要毒副反应均为轻度消化道反应和血液学毒性,对照组尚有手足综合征、皮肤色素沉着等轻微反应.结论 :国产替吉奥胶囊作为一线药物治疗老年或体质差的晚期胃癌患者有较好疗效,毒副反应轻.【总页数】3页(P94-96)【作者】章海燕;孙立柱【作者单位】223600,江苏沭阳县人民医院;223600,江苏沭阳县人民医院【正文语种】中文【相关文献】1.替吉奥单药对比吉西他滨单药一线治疗老年晚期胰腺癌的临床研究 [J], 范军达;孙涛2.替吉奥单药一线治疗老年晚期胃癌的疗效观察 [J], 李俊;熊海林;何樱3.替吉奥单药一线治疗老年晚期胃癌的疗效观察 [J], 李俊;熊海林;何樱4.替吉奥联合奥沙利铂对比替吉奥联合顺铂方案一线治疗老年晚期胃癌的临床研究[J], 樊卫飞;王峻;孟丽娟;刘福银;蒲骁麟;杨民5.替吉奥单药与XELOX方案一线治疗老年晚期胃癌的疗效比较 [J], 何广思;蒋宗惠;章敢因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
替吉奥胶囊_S_1_在中国癌症患者体内的药代动力学和生物等效性_邹卉瑜
替吉奥 (S-1)由替加氟 、吉美嘧啶和奥替拉西钾 3种成分组成 [ 1] , 最早由日本大鹏药品工业株式会社 研制 , 见图 1。 其中 , 替加氟 (图 1A)主要在肝微粒体 细胞色素 P450代谢酶系作用下转变为 5 -氟尿嘧啶 (图 1B)起抗肿瘤作用[ 2] 。 吉美嘧啶 (图 1C)为二氢 嘧啶脱氢酶抑制剂 , 可延长血液和肿瘤组织中 5 -氟 尿嘧啶的药效时间[ 3] 。 奥替拉西 (图 1D)经口服吸收 后可在胃肠道内选择性地作用于乳清酸磷酸核糖转 移酶 , 阻断 5 -氟尿嘧啶磷酸化 , 减轻 5 -氟尿嘧啶引 起的胃肠道毒副作用 [ 4] 。 S-1于 1999年在日本首次 上市 , 用于晚期胃癌的一线治疗 , 2001 ～ 2007年先后 被批准用于进行性或复发性头颈部肿瘤 、进行性或复 发性结肠直肠癌 、进行性非小细胞肺癌 、转移性乳腺 癌 、转移性胰腺 癌和胆 管癌的治 疗[ 5] 。 已 有文献 报 道 [ 6 -8] S-1在日本 、欧洲和美国癌症患者的药代动力 学 ;但目前未见有关于 S-1在中国癌症患者体内的 药代动力学研究报道 。为满足国内临床需要 、降低用 药成本 , 随着保护期的结束 , 国内开始仿制研究 , 其胶 囊剂经国家食品药品监督管理局批准进行临床试验 , 该药与日本大鹏药业生产的 S-1(商品名 :爱斯万 ) 具有相同的给药途径和活性成分 , 因此以爱斯万为参 比制剂考察国内研制的替吉奥胶囊的人体相对生物 利用度 , 进行生物等效性评价 , 并初步 探讨了替吉奥 胶囊在中国癌症患者体内的药代动力学特性 , 旨为该 药的临床应用提供参考依据 。
替吉奥胶囊的功能主治
替吉奥胶囊的功能主治1. 功能介绍替吉奥胶囊是一种应用于临床治疗的药物，主要用于改善人体的健康状况。
该胶囊含有多种有效成分，能够发挥多种功能，用于治疗多种疾病和疾病的症状。
下面将介绍替吉奥胶囊的主要功能和主治疾病。
2. 功能主治替吉奥胶囊的主要功能和主治疾病如下：•抗炎作用：替吉奥胶囊可以抑制炎症反应，减轻组织的炎症症状，常用于治疗关节炎、风湿性关节炎等炎症性疾病。
•镇痛作用：替吉奥胶囊能够缓解疼痛，常用于治疗各种疼痛症状，如头痛、牙痛、关节痛等。
•抗菌作用：替吉奥胶囊具有抑制细菌生长的作用，适用于治疗各种细菌感染，如呼吸道感染、泌尿道感染等。
•抗病毒作用：替吉奥胶囊可以抑制病毒的复制和传播，适用于治疗感染性疾病，如流感、疱疹等。
•增强免疫力：替吉奥胶囊可以增强人体的免疫力，提高抵抗能力，减少感染的机会。
•促进消化：替吉奥胶囊能够促进消化液分泌和胃肠蠕动，帮助消化食物，减轻消化不良的症状。
•改善睡眠质量：替吉奥胶囊具有镇静安眠的作用，可以改善睡眠质量，缓解失眠的症状。
•调节血糖水平：替吉奥胶囊可以调节血糖水平，适用于治疗糖尿病等高血糖症状。
•降低血压：替吉奥胶囊能够降低血压，适用于治疗高血压病。
以上是替吉奥胶囊的主要功能和主治疾病，具体的用法和剂量请在医生指导下使用。
3. 注意事项在使用替吉奥胶囊时，需要注意以下事项：•请遵循医生的指导，按照正确的剂量和用法使用。
•如果出现过敏反应或严重副作用，请立即停止使用，并咨询医生。
•在使用替吉奥胶囊期间，不要同时使用其他药物，以免发生不良反应或相互作用。
•孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人在使用替吉奥胶囊前应咨询医生。
•存放替吉奥胶囊时，请放置在阴凉干燥的地方，避免阳光直射。
以上是对替吉奥胶囊的功能主治的介绍，希望能对您有所帮助。
如需了解更多信息，请咨询医生或药师。
参考资料： - 替吉奥胶囊说明书 - 临床药理学教材。
替吉奥不同用药方案及有效率汇总
替吉奥（S-1）不同用药方案及有效率汇总表1 替吉奥胶囊（S-1）用于胃癌用药方案及有效率
说明：
以上图表中，S-1指替吉奥胶囊；RR指有效率；MST指中位生存时间；244d指244天；13.0m指13.0个月；40mg/m2指根据患者体表面积用药，替吉奥一次用量40mg每平方米；bid×2w指一天两次用药（bid），连续用药2周；q3w指每3周一个疗程；ip指腹腔注射；iv指静脉注射；D1指第一天用药；D1、15指分别在第1天、第15天用药；CDDP为顺铂；CBP为卡铂；OXA（或L-OHP）指奥沙利铂，又称为草酸铂；TAX指紫杉醇；DTX为多西他赛，又称为多西紫杉醇；CPT-11（或IRI）为伊立替康，GCB（或GEM）为吉西他滨。
替吉奥胶囊(S-1)在中国癌症患者体内的药代动力学和生物等效性
动力学和生物等效性研究。结 果 替加氟的 Cm ax分别为 ( 1887 0 为 ( 11 5 5 3) 和 ( 11 6 g
- 1
受 试者口 服受试 制剂和参 比制剂 后 , 血浆中 491 0) 和 ( 1876 0 522 0) ng mL- 1 ; t1 /2 分别 9 6) 和 ( 19 8 10 0) 45 1) ng 176 2) 107 3) 和 44 3) 和 ( 119 7
邹卉瑜 , 陈笑艳 , 张逸凡 , 2 1, 2 刘 可 , 钟大放
1, 2
2
2
摘要 : 目的
研究替吉奥胶 囊 ( S - 1, 抗肿瘤 药 ) 在中国 癌症患 者体 内的药 代动 21 名癌 症患者 随机交 叉单 剂量口 服替
力学特性并评价其生物等效 性。 方法
吉奥胶囊 ( 受试制剂 ) 和爱斯万 ( 参比制剂 ) 各 50 m g后 , 采 用液相色谱 - 串联质 谱法测定血浆中替加氟、 5- 氟尿嘧啶、 吉美嘧啶 和奥替拉西的浓度 , 并进行药代
of C m ax for CDHP w ere ( 304 6 107 3) and ( 297 2 AUC0- t w ere ( 1458 0 1094 0) and ( 1410 0
- 1 - 1
103 6) ng mL , t1 /2 w ere ( 4 1 h mL
- 1
-1
1 8) and ( 4 0
A bstract : Ob jective
To stu dy the phar m acok in et ics and b io equ iv alence
替吉奥胶囊
替吉奥胶囊该药品信息来自全网聚合，请按实际药品说明书或在药师指导下购买和使用。
[通用名称]替吉奥胶囊[功能主治]不能切除的局部晚期或转移性胃癌。
[用法用量]替吉奥胶囊联合顺铂用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌患者：一般情况下，根据体表面积按照下表决定成人的首次剂量。
用法为每日2次、早晚餐后口服，连续给药28天，休息14天，为一个治疗周期。
给药直至患者病情恶化活无法耐受为止。
[剂型]胶囊剂[不良反应]尚不明确[注意事项]慎用[下列患者应慎用替吉奥胶囊]有骨髓抑制的患者（可能会加重骨髓抑制）；肾功能异常的患者（因5-FU分解代谢酶抑制剂—吉美嘧啶经尿排泄明显降低时可能导致5-FU的血液浓度升高，从而加重骨髓抑制等不良反应（详见【药代动力学】）；有肝功能异常的患者（可能会加重肝功能异常）；有感染性疾病的患者（感染性疾病可能会因骨髓抑制而加重）；糖耐量异常的患者（可能会加重糖耐量异常）；有间质性肺炎或间质性肺炎病史的患者（可能导致症状加重或病情进展）；有心脏病或心脏病病史的患者（可能会加重症状）；老年患者（详见【老年用药】）。
[用药禁忌]对替吉奥胶囊的组成成分有严重过敏史的患者禁用。
重度骨髓抑制的患者经用（可能会加重骨髓抑制）。
重度肾功能异常的患者禁用（因5-FU分解代谢酶抑制剂—吉美嘧啶经尿排泄明显降低时可能导致5-FU的血药浓度升高，从而加重骨髓抑制等不良反应。
[主要成份]本品为复方制剂，主要成分为替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾。
[药品相互作用]1.不得与下列药物合用氟尿嘧啶类抗肿瘤药；氟尿嘧啶(5-Fu等)；替加氟尿嘧啶复方制剂(UFT等)；替加氟；去氧氟尿苷；卡培他滨；卡莫氟合并用药早期即可导致严重的血液系统障碍以及腹泻、口腔炎等消化道功能障碍。
停用本品后至少间隔7天以上再使用其他药物。
其他药物停用后，亦需间隔适当的时间再给予本品。
本品中的吉美嘧啶可抑制合用药物中5-FU的分解代谢，使血中5-FU浓度显著升高。
替吉奥胶囊的功效有哪些呢
替吉奥胶囊的功效有哪些呢关于《替吉奥胶囊的功效有哪些呢》，是我们特意为大家整理的，希望对大家有所帮助。
奥替拉西钾口服给药后主要对消化道内分布的乳清酸磷酸核糖基转移酶有选择性拮抗作用，用于治疗胃癌、头颈部癌和多种晚期转移癌等。
替吉奥胶囊的优点是毒副作用不明显于其他的药物，口服给药，方便临床患者用药。
药物使用的时候一定要按照医生开的方子来进行。
下面我们就来简单的了解一下有关于替吉奥胶囊的功效。
1.替吉奥胶囊，医学药物名称，为抗癌药的一种。
通常，单独用药应按下表中的体表面积计算成人首次给药剂量的基准量（1次剂量），一天2次，于早饭后和晚饭后各服1次，连服28天，之后停药14天。
此为一个周期，可以反复进行。
可根据患者的状态适当增减给药量，剂量设置为40、50、60、75mg/次。
需增加剂量时，若不出现与本品有关的临床检查值（血液学检查、肝肾功能检查）异常及消化道症状，无安全性问题，可按基准量顺次增加一个剂量，但最高不得超过75mg/次；减小剂量时，按基准量顺次减小一个剂量，最低给药剂量为40mg/次。
增减剂量时可参考下表：联合用药：口服替吉奥胶囊80mg/m2/天，一天2次，于早饭后和晚饭后各服1次，连服14天，停药7天；顺铂：75mg/m2，分三天静脉滴注（第1、2、3天）。
每3周为1个周期，应至少进行2个周期的治疗。
2.本品的剂量限制性毒性为骨髓抑制，与以往的口服氟尿嘧啶类药物不同，使用时应特别注意经常进行临床检查。
3.本品偶可引起重症肝炎等严重的肝损害，因此需定期检查肝功能，以便及早发现。
必须注意食欲不振、乏力等肝损害的前兆症状，若出现黄疸（眼球黄染）应立即停药并给予适当的处置。
4.与其他氟尿嘧啶类抗肿瘤药，或与其他药物联用（如亚叶酸、替加氟、尿嘧啶联合化疗等），或与抗真菌药氟胞嘧啶合用，可能会导致严重的血液功能障碍，因此不宜与上述药物联合用药。
以上就替吉奥胶囊的功效这样的问题进行了比较简单的阐述。
s1方案 化疗
s1方案化疗S1 方案化疗在癌症治疗的领域中，化疗是一种常见且重要的治疗手段。
S1 方案化疗作为其中的一种具体治疗方式，正逐渐在临床中发挥着重要作用。
S1 方案化疗所使用的药物通常是替吉奥胶囊（S-1）。
这种药物是一种新型的口服氟尿嘧啶类衍生物抗癌剂，由替加氟、吉美嘧啶和奥替拉西钾三种成分按照一定的比例组成。
替吉奥胶囊的作用机制较为复杂。
其中，替加氟在体内会逐渐转化为 5-氟尿嘧啶（5-FU），从而发挥抗肿瘤作用。
而吉美嘧啶能够选择性地抑制在肿瘤组织中分解 5-FU 的酶，使得 5-FU 在肿瘤组织内能够保持较高的浓度，增强了药物的抗肿瘤效果。
奥替拉西钾则可以减轻5-FU 对胃肠道黏膜的损害，降低胃肠道不良反应的发生风险。
在实际应用中，S1 方案化疗的具体用法和用量需要根据患者的个体情况，如年龄、身体状况、肿瘤类型和分期等因素来确定。
一般来说，医生会根据患者的体表面积来计算每次的用药剂量，并规定每天的服药次数和疗程。
对于不同类型的癌症，S1 方案化疗的效果和应用也有所不同。
例如，在胃癌的治疗中，S1 方案化疗常常作为术后的辅助治疗，或者用于晚期胃癌的一线治疗。
研究表明，对于晚期胃癌患者，采用 S1 方案化疗可以显著延长患者的生存期，提高生活质量。
在肠癌的治疗中，S1 方案化疗也有一定的应用，但通常不是作为首选方案，而是在其他治疗方案效果不佳时考虑使用。
然而，就像任何治疗方法一样，S1 方案化疗也并非完美无缺，它也存在一些不良反应。
常见的不良反应包括胃肠道反应，如恶心、呕吐、食欲不振、腹泻等。
这些反应可能会影响患者的营养摄入和生活质量。
此外，还可能出现骨髓抑制，表现为白细胞、血小板减少等，增加感染和出血的风险。
皮肤反应如皮疹、手足综合征等也时有发生。
还有一些患者可能会出现肝功能异常、肾功能损害等情况。
为了减轻这些不良反应，医生在治疗过程中会采取一系列的措施。
在化疗前，会对患者进行全面的评估，包括身体状况、肝肾功能、血常规等检查，以确定患者是否适合进行化疗。
《S1替吉奥胶囊》课件
不良反应及处理方法
不良反应
骨髓抑制、肝功能异常、肾功能不全等。
处理方法
定期监测血常规、肝功能和肾功能，如有异常及时就医，遵循医生建议治疗。
注意事项与禁忌症
注意事项
孕妇、哺乳期妇女慎用，老年人需谨慎使用，避免与强效CYP3A4抑制剂或诱导剂同时 使用。
S1替吉奥胶囊能够降低肿瘤细胞的运 动能力和侵袭力，从而抑制肿瘤的转 移。
诱导肿瘤细胞凋亡
S1替吉奥胶囊能够激活肿瘤细胞内的 凋亡信号通路，诱导肿瘤细胞自行凋 亡，加速肿瘤的消退。
抑制肿瘤血管生成
抑制血管内皮生长因子（VEGF）的表达
S1替吉奥胶囊能够抑制肿瘤细胞分泌VEGF，从而抑制肿瘤血管的生成，切断肿 瘤的营养供给，使肿瘤逐渐萎缩。
结论
S1替吉奥胶囊作为一种新型的抗癌药物，具 有广阔的应用前景和市场潜力。未来需要进 一步深入研究其作用机制和临床应用，为癌
症治疗提供更多有效的药物选择。
未来展望与研究方向
要点一
未来展望
随着癌症治疗技术的不断发展和创新，S1替吉奥胶囊有望 在未来成为更多癌症患者的治疗选择。同时，随着研究的 深入，S1替吉奥胶囊的抗癌作用机制和应用范围有望得到 进一步拓展。
抑制血管内皮细胞的增殖和迁移
S1替吉奥胶囊能够抑制血管内皮细胞的增殖和迁移，进一步抑制肿瘤血管的生成 。
增强免疫功能
激活T淋巴细胞
S1替吉奥胶囊能够激活T淋巴细胞，提高机体的细胞免疫功 能，增强机体对肿瘤细胞的杀伤力。
促进巨噬细胞活化
S1替吉奥胶囊能够促进巨噬细胞活化，提高机体的体液免疫 功能，增强机体对肿瘤细胞的抵抗力。
替吉奥胶囊
替吉奥胶囊【药品名称】通用名称：替吉奥胶囊英文名称：Tegafur，Gimeracil and Oteracil Potassium Capsules【成份】本品为复方制剂，每粒胶囊含：替加氟20mg，吉美嘧啶5.8mg，奥替拉西钾19.6mg。
【适应症】用于不能切除的局部晚期或转移性胃癌。
【用法用量】替吉奥胶囊联合顺铂用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌患者：一般情况下，根据体表面积按照下表决定成人的首次剂量。
用法为每日2次、早晚餐后口服，连续给药28天，休息14天，为一个治疗周期。
给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。
体表面积(m2) 首次剂量(按替加氟计)【不良反应】国外临床试验结果显示：1.单独给药在单独给药的临床试验中(曾治疗过的乳腺癌、胰腺癌和胆道癌患者除外)，可进行副作用评价的病例共578例，副作用发生率87.2%(504例)。
曾治疗过(紫杉烷类抗肿瘤药)的乳腺癌患者(包括不能手术的乳腺癌或复发性乳腺癌(不包括前期治疗的乳腺癌))、胰腺癌、胆道癌患者中的副作用发生率分别为96.4%、98.3%、94.9%，比其他肿瘤的发生率高。
胰腺癌患者中，重度副作用的发生率较高，尤以食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状明显。
副作用单独给药的发生率全部病例1(578例)曾治疗过的乳腺癌(55例)胰腺癌(59例)胆道癌(59例)发生率2(3级以上)87.2%(22.5%)96.4%(30.9%)98.3%(42.4%)94.9%(30.5%)白细胞减少(低于2000/mm3)45.8%(2.8%)69.1%(29.1%)32.2%(0%)49.2%(3.4%)嗜中性粒细胞减少(低于1000/mm3)43.9%(8.5%)72.7%(10.9%)27.1%(6.8%)42.4%(5.1%)血红蛋白减少(低于8g/dL)38.1%(5.7%)45.5%(3.6%)50.8%(5.1%)50.8%(6.8%)血小板减少(低于5×；104/mm3)10.9%(1.6%)38.2%(1.8%)33.9%(1.7%)23.7%(0%)AST(GOT)升高11.1%34.5%18.6%37.3%ALT(GPT)升高11.1%29.1%16.9%27.1%食欲不振(3级以上)33.9%(3.5%)54.5%(5.5%)61.0%(13.6%)33.9%(6.8%)恶心(3级以上)22.3%(0%)47.3%(0%)55.9%(10.2%)32.2%(3.4%)呕吐(3级以上)7.8%(0.5%)30.9%(0%)35.6%(5.1%)20.3%(1.7%)腹泻(3级以上)18.7%(2.9%)38.2%(5.5%)37.3%(6.8%)22.0%(1.7%)全身倦怠感322.3%47.3%47.5%35.6%口腔炎17.1%41.8%25.4%27.1%色素沉着21.3%47.3%39.0%42.4%皮疹11.8%16.4%22.0%22.0%注：1.曾治疗过的乳腺癌、胰腺癌和胆道癌患者除外2.等级分类：按照NCI-CTC或日本癌症治疗学会标准进行统计3.包括疲劳2.联合用药对非小细胞肺癌患者进行的Ⅱ期临床后期联合用药试验中，连续口服本品21天，第8天给予顺铂60mg/m2，可进行副作用评价的病例共55例，全部病例均发现副作用。
S1治疗胃癌的国外进展
NS
5FU+CDDP(FP) 105 34.3 3.9 7.3
FP 组比 5FU 组明显更长的 PFS. (P<0.001)
两组的OS无显著差异
In Japan, recommended regimen for AGC was 5-FU alone
1): A. Ohtsu et al. J Clin Oncol 2003; 21:54-59
ASCO 2007: #4514
背景-1
➢ S-1 是:
口服的氟嘧啶类药物，在日本已经广泛用于晚期胃癌. 两个单独的II期临床研究表明，单药有效率 44-49 %，
MST 207-250 天 1,2
1: Y Sakata et al. Eur J Cancer 1998; 34: 1715-1720
GI toxicity
FdUMP （Diarrhea, Stomatitis）
FdUMP Myelo toxicity
Catabolism Anabolism
CDHP
0.4
N OH
CI OH
oxo
1
H
KO2C N O
N NH
O
随机 III期临床研究比较 S-1 单药、S-1 + 顺铂 治疗晚期胃癌
替吉奥治疗胃癌的进展
徐建明 军事医学科学院307医院肿瘤中心
试验背景—替吉奥胶囊
替吉奥胶囊（S-1），是日本大鹏药品工业株式会社研 制的一种口服氟脲嘧啶类衍生物。1999年在日本上市，在 日本已取得胃癌、结直肠癌、头颈癌、肺癌、胰腺癌、乳 腺癌、胆管癌等7个适应症。
2005年，S-1获得SFDA批准进行胃癌、结直肠癌、头 颈癌临床试验，其中胃癌临床试验已完成，将于近日获得 进口批准。结直肠癌于2006年－2007年完成I期临床试验， 目前将进一步进行II期探索更佳治疗方案，为III期报批试 验做准备。
替吉奥(S-1)单药治疗局部晚期老年非小细胞肺癌的疗效及对生存质量的影响
替吉奥(S-1)单药治疗局部晚期老年非小细胞肺癌的疗效及对生存质量的影响刘海燕;王新【摘要】目的观察替吉奥(S-1)单药治疗局部晚期老年非小细胞肺癌的疗效及对生存质量的影响方法 33例晚期非小细胞肺癌患者,给予替吉奥(S-1)80mg/(m2·d),每日分2次口服,连服28天,休息14天,6周为1疗程.化疗至少2疗程后观察疗效和对生存质量的影响.结果全组33例患者中缓解率RR(CR+PR) 21.2%,疾病控制率DCR(CR+PR+SD)60.6%,患者的KPS评分、躯体功能、社会功能、情绪功能较前改善,肿瘤导致的疲乏、疼痛、失眠、食欲减退等不适均较化疗前减轻,肺功能指标、SaO2好转.结论替吉奥(S-1)单药治疗局部晚期老年非小细胞肺癌疗效较好,毒副反应能耐受,生存质量提高.【期刊名称】《泰山医学院学报》【年(卷),期】2013(034)007【总页数】3页(P500-502)【关键词】老年;局部晚期非小细胞肺癌;替吉奥(S-1);化疗;生存质量【作者】刘海燕;王新【作者单位】泰山医学院附属医院,山东,泰安,271000;泰山医学院附属医院,山东,泰安,271000【正文语种】中文【中图分类】R473WHO统计结果显示，50%的非小细胞肺癌患者初诊时年龄超过65岁，在美国非小细胞肺癌患者初诊时的中位年龄已达到70岁,因此肺癌也是一种老年癌[1]。
随着人口老龄化，肺癌在我国发病率逐年上升，而肺癌中非小细胞肺癌(NSCLC)约占80%，大部分患者确诊时已属晚期，失去手术机会，以化疗为主的综合治疗为主要的治疗手段，而老年患者因重要脏器的功能衰退，合并多种疾病，常常难以耐受常规含铂类方案的联合化疗。
因而人们一直尝试将副作用小、能改善患者生存质量的其他抗肿瘤药物用于老年NSCLC的治疗。
我科对老年晚期NSCLC患者应用国产替吉奥胶囊(S-1)单药化疗，毒副反应轻，耐受性好，取得较好疗效，现报告如下。
替吉奥胶囊使用须谨慎
替吉奥胶囊使用须谨慎替吉奥胶囊是一种新型的抗胃癌化疗药，它是一种复方抗恶性肿瘤药物，是一种新的口服氟尿嘧啶类衍生物，主要由替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾组合而成。
与以往的氟尿嘧啶类药物比较，它能在体内维持较高的血药浓度，从而提高抗癌活性，并明显减少药物的消化道毒性。
同时，它只需口服给药，就能取得持续静脉输注类似的疗效，避免出现血栓风险，安全性好, 给药方便，且患者无需住院, 提高了生活质量。
然而，作为一种新药，替吉奥胶囊的不良反应更需注意。
南京军区福州总医院肿瘤科主任欧阳学农指出，重度骨髓抑制、重度肾功能异常、重度肝功能异常等患者禁用替吉奥胶囊；正在接受其他氟尿嘧啶类、索利夫定及其结构类似物治疗抗肿瘤药治疗（包括联合治疗）的患者也不能使用替吉奥胶囊；新生儿、婴幼儿、老年人须慎重使用替吉奥胶囊；妊娠妇女使用需要考虑到潜在的性腺影响，哺乳期妇女服用替吉奥胶囊时应停止哺乳。
欧阳学农提醒说，为避免骨髓抑制和暴发性肝炎等严重不良反应的发生，每次使用替吉奥胶囊化疗开始前须进行血常规、肝肾功能等实验室检查，全面观察患者的状况，化疗期间至少每两周进行1次检查，还应特别注意避免感染或出血倾向的出现或加重。
如发现任何异常，必须采取相应措施，如延长化疗间期，按上述规定减量或停药。
第一治疗周期或增量时更须密切观察和检查。
研究还发现，空腹服药可能会改变奥替拉西钾的生物利用度，导致其对氟尿嘧啶磷酸化的抑制作用减弱，从而降低本药的抗肿瘤作用，故须餐后服用替吉奥胶囊。
他表示，一旦发生药物过量，应密切监控，并进行支持、对症治疗；若发现早期肝功能异常或乏力伴随食欲减退等症状，须严密观察；若发现患者出现黄疸表现，须立即停药，并采取相应措施；对心脏病、消化道溃疡、间质性肺炎的患者可能会加重症状。
替吉奥胶囊给药期间应密切观察患者呼吸、咳嗽和有无发热等症状，同时进行胸部X光检查。
如发现异常，则立即停药，并采取相应措施。
若需缩短化疗间期，须确认无该药所导致的实验室检查（血常规、肝肾功能）异常和胃肠道症状等安全性问题，但化疗间期不得少于7天。
维康达-头颈部癌
FU 替吉奥
HR 2.05 95% Cl (1.13-3.71) Log rank p-value=0.016
5
10
15
N 5-FU 29
MPFS (months) 3.1
FU 替吉奥
Survival
DPD 低
替吉奥
33
4.2
HR 1.01 95% Cl (0.60-1.70) Log rank p-value=0.963
维你护航 健康直达
Jpn J Clin Oncol 2009;39(1)2–15
OXO阻断5-FU磷酸化，降低胃肠道毒性
维康达®
国 内 首 创 替吉奥胶囊
高效 低毒 方便
试验表明：S-1组较FT+CDHP组小鼠体重明显增加。
维你护航 健康直达
Cancer Chemother Pharmacol (2000) 46(1): 51-56.
每粒含替加氟 25 mg、吉美嘧啶7.25 mg与奥替拉西钾24.5 mg
维你护航 健康直达
氟尿嘧啶类药物研发历程
5-FU
•1957年 •800-1200mg/d
维康达®
国 内 首 创 替吉奥胶囊
高效 低毒 方便
脱氧氟尿苷
•1976年 •800-1200mg/d
卡培他滨
•1993年 •2500-4000mg/d
高效 低毒 方便
维康达与5-FU的比较优势
能维持较高的血药浓度并提高 抗癌活性 加入CDHP减缓5-Fu降解，维 持长时间有效浓度 明显减少药物毒性 加入OXo降低5-Fu对胃肠道毒 性 给药方便 口服依然有优良生物利用度， 相当5-Fu静滴效果 安全性好 减少深静脉置管引发的血栓风 险，口服维康达安全性较好，且 患者无需住院， 提高生活质量。
S-1—替吉奥胶囊ppt课件
1.骨髓抑制。 2.肝功能损伤，食欲减退，转氨酶升高 3.严重腹泻的发生率0.4% 4.严重肠炎的发生率0.2% 5.间质性肺炎的发生率0.4% 6.严重口腔溃疡和出血的发生率0.2% 7.可能发生急性肾衰。 8.可能发生皮肤毒性。 9.可能发生嗅觉缺失症。谢谢吉美嘧啶的作用
吉美嘧啶是一种强力的二氢嘧啶脱氢酶抑
制剂，能通过有效减缓氟尿嘧啶的分解、 延长药物暴露时间而提高替加氟的抗肿瘤 效力。使得5-Fu在血中和肿瘤组织中长时 间保持较高的有效浓度，从而取得与5-Fu 持续静脉输注类似的疗效。
奥替拉西的作用
替加氟的磷酸化代谢产物—氟尿嘧啶-磷酸
脱氧尿苷（FdUMP）是替加氟引发胃肠道 毒性作用的主要物质。奥替拉西可以阻断 了5-Fu的磷酸化，也从而减少了FdUMP的 生成，预防了氟尿嘧啶磷酸化引起的胃肠 道毒性，减轻了替加氟的胃肠道副作用。
适应证及用法用量
希罗达主要用于晚期原发性或转移性乳腺
癌，直肠癌、结肠癌和胃癌的治疗。
每日口服2500mg/㎡，2次/天（早晚各一
次）,治疗2周后停药一周，3周为一个疗程。 应在餐后半小时内用水吞服。
毒副反应
消化系统：可逆性胃肠道反应，如腹泻、恶心、呕吐、腹 痛、胃炎等。3-4级副反应相对少见。 皮肤：几乎一半的病人发生手足综合征：表现为麻木、感 觉迟钝、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛感，皮肤肿胀 或红斑，脱屑、水泡或严重的疼痛。皮炎和脱发较常见， 但严重者少见。 一般不良反应：常有疲乏但严重者极少见。其他常见的副 反应为粘膜炎、发热、虚弱、嗜睡等，但均不严重。 神经系统：头痛、感觉异常、味觉障碍、眩晕、失眠等较 常见，但严重者少见。 血液系统：中性粒细胞减少少见也不严重，贫血极少见也 不严重。
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毒副反应
消化系统：可逆性胃肠道反应，如腹泻、恶心、呕吐、 消化系统：可逆性胃肠道反应，如腹泻、恶心、呕吐、腹 胃炎等。 级副反应相对少见 级副反应相对少见。 痛、胃炎等。3-4级副反应相对少见。 皮肤：几乎一半的病人发生手足综合征：表现为麻木、 皮肤：几乎一半的病人发生手足综合征：表现为麻木、感 觉迟钝、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛感， 觉迟钝、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛感，皮肤肿胀 或红斑，脱屑、水泡或严重的疼痛。皮炎和脱发较常见， 或红斑，脱屑、水泡或严重的疼痛。皮炎和脱发较常见， 但严重者少见。 但严重者少见。 一般不良反应：常有疲乏但严重者极少见。 一般不良反应：常有疲乏但严重者极少见。其他常见的副 反应为粘膜炎、发热、虚弱、嗜睡等，但均不严重。 反应为粘膜炎、发热、虚弱、嗜睡等，但均不严重。 神经系统：头痛、感觉异常、味觉障碍、眩晕、 神经系统：头痛、感觉异常、味觉障碍、眩晕、失眠等较 常见，但严重者少见。 常见，但严重者少见。 血液系统：中性粒细胞减少少见也不严重， 血液系统：中性粒细胞减少少见也不严重，贫血极少见也 不严重。 不严重。
谢谢
用法用量
A：体表面积〈1.25平方米的患者，每次用40mg，每天两次。 体表面积〈1.25平方米的患者，每次用40mg，每天两次。 平方米的患者 40mg B：体表面积在1.25平方米和1.5平方米之间的患者，每次用 体表面积在1.25平方米和1.5平方米之间的患者， 1.25平方米和1.5平方米之间的患者 50mg，每天两次。 50mg，每天两次。 C：体表面积〉1.5平方米的患者，每次用60mg，每天两次。 体表面积〉1.5平方米的患者，每次用60mg，每天两次。 平方米的患者 60mg 以上均为早餐和晚餐后服用。28天为一个周期，间隔 以上均为早餐和晚餐后服用。28天为一个周期， 天为一个周期 14天再重复 14天再重复 如果患者在服药期间肝肾功能正常，血液抽检正常， 如果患者在服药期间肝肾功能正常，血液抽检正常， 胃肠无不适，间隔时间可以缩短为7 胃肠无不适，间隔时间可以缩短为7天。每次用量可以依 次调高到50mg 60mg，75mg。 50mg， 次调高到50mg，60mg，75mg。
氟尿嘧啶注射液
作用机理
在体内先转变为5-氟 脱氧尿嘧啶核苷酸 在体内先转变为 氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸 （FdUMP）， FdUMP抑制胸腺嘧啶核苷 ）， 抑制胸腺嘧啶核苷 酸合成酶（TS），阻断脱氧尿嘧啶核苷酸 ），阻断脱氧尿嘧啶核苷酸 酸合成酶（ ）， （dUMP）转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸 ） ），从而抑制 的生物合成。 （dTMP），从而抑制 ），从而抑制DNA的生物合成。 的生物合成 细胞周期特异性药，主要抑制 期细胞 期细胞。 细胞周期特异性药，主要抑制S期细胞。
替加氟的作用
替加氟是5-Fu的前体药物，也是S-1的主要 的前体药物，也是 替加氟是 的前体药物 的主要 抗肿瘤成分。 抗肿瘤成分。替加氟口服吸收后经肝微粒 体的细胞色素P-450酶系作用而转化为氟尿 体的细胞色素 酶系作用而转化为氟尿 嘧啶。 嘧啶。 替加氟所产生的氟尿嘧啶在体内极不稳定， 替加氟所产生的氟尿嘧啶在体内极不稳定， 易被在正常器官和肿瘤组织中的二氢嘧啶 脱氢酶（ 脱氢酶（DPD）快速降解。 ）快速降解。
吉美嘧啶的作用
吉美嘧啶是一种强力的二氢嘧啶脱氢酶抑 制剂，能通过有效减缓氟尿嘧啶的分解、 制剂，能通过有效减缓氟尿嘧啶的分解、 延长药物暴露时间而提高替加氟的抗肿瘤 效力。使得 效力。使得5-Fu在血中和肿瘤组织中长时 在血中和肿瘤组织中长时 间保持较高的有效浓度，从而取得与 间保持较高的有效浓度，从而取得与5-Fu 持续静脉输注类似的疗效。 持续静脉输注类似的疗效。
卡培他滨片（希罗达 卡培他滨片羧基酯酶） （肝脏，羧基酯酶）5’-DFCR 肝和肿瘤，胞苷脱氨酶） （肝和肿瘤，胞苷脱氨酶） 5’-DFUR 胸腺嘧啶磷酸化酶） （胸腺嘧啶磷酸化酶）5-Fu
适应证及用法用量 适应证及用法用量
希罗达主要用于晚期原发性或转移性乳腺 希罗达主要用于晚期原发性或转移性乳腺 癌，直肠癌、结肠癌和胃癌的治疗。 直肠癌、结肠癌和胃癌的治疗。 的治疗 每日口服2500mg/㎡，2次/天（早晚各一 ㎡ 每日口服 次天 治疗2周后停药一周 周为一个疗程。 次）,治疗 周后停药一周，3周为一个疗程。 治疗 周后停药一周， 周为一个疗程 应在餐后半小时内用水吞服。 应在餐后半小时内用水吞服。
适应症
在日本： 年被批准用来治疗晚期胃癌 在日本：1999年被批准用来治疗晚期胃癌， 年被批准用来治疗晚期胃癌， 2001年被批准用来治疗头颈部癌，2003年 年被批准用来治疗头颈部癌 年被批准用来治疗头颈部 年 被批准用来治疗结直肠癌，2004年被批准 被批准用来治疗结直肠癌， 直肠癌 年被批准 用来治疗非小细胞肺癌。 用来治疗非小细胞肺癌。 肺癌
与叶酸的关系
FdUMP与TS和10-甲酰四氢叶酸形成三联 与 和 甲酰四氢叶酸形成三联 复合物使TS酶失活， 复合物使 酶失活， FdUMP对TS酶的抑 酶失活 对 酶的抑 制程度和10-甲酰四氢叶酸的量有关，外源 制程度和 甲酰四氢叶酸的量有关， 甲酰四氢叶酸的量有关 补充甲酰四氢叶酸， 补充甲酰四氢叶酸，可以增加三联复合物 的量，从而增加疗效。 的量，从而增加疗效。 先给予四氢叶酸，再用氟尿嘧啶。 先给予四氢叶酸，再用氟尿嘧啶。
奥替拉西的作用
替加氟的磷酸化代谢产物—氟尿嘧啶 磷酸 替加氟的磷酸化代谢产物 氟尿嘧啶-磷酸 氟尿嘧啶 脱氧尿苷（ 脱氧尿苷（FdUMP）是替加氟引发胃肠道 ） 毒性作用的主要物质。奥替拉西可以阻断 毒性作用的主要物质。 的磷酸化， 了5-Fu的磷酸化，也从而减少了 的磷酸化 也从而减少了FdUMP的 的 生成， 生成，预防了氟尿嘧啶磷酸化引起的胃肠 道毒性，减轻了替加氟的胃肠道副作用。 道毒性，减轻了替加氟的胃肠道副作用。
替吉奥胶囊
组成
替加氟（ ， 替加氟（FT，tegafur）； ）； 吉美嘧啶（ 吉美嘧啶（CDHP，gimestat，亦称 ， ， gimeracil） ） 奥替拉西（ 奥替拉西（OXO，potassium oxonate， ， ， 亦称氧嗪酸钾）。 亦称氧嗪酸钾）。 替加氟∶吉美嘧啶∶奥替拉西=1∶ ∶ 替加氟∶吉美嘧啶∶奥替拉西 ∶0.4∶1 的摩尔比。 的摩尔比。
不良反应
1.骨髓抑制。 骨髓抑制。 骨髓抑制 2.肝功能损伤，食欲减退，转氨酶升高 肝功能损伤， 肝功能损伤 食欲减退， 3.严重腹泻的发生率 严重腹泻的发生率0.4% 严重腹泻的发生率 4.严重肠炎的发生率 4.严重肠炎的发生率0.2% 严重肠炎的发生率0.2% 5.间质性肺炎的发生率 间质性肺炎的发生率0.4% 间质性肺炎的发生率 6.严重口腔溃疡和出血的发生率 严重口腔溃疡和出血的发生率0.2% 严重口腔溃疡和出血的发生率 7.可能发生急性肾衰。 可能发生急性肾衰。 可能发生急性肾衰 8.可能发生皮肤毒性。 可能发生皮肤毒性。 可能发生皮肤毒性 9.可能发生嗅觉缺失症。 可能发生嗅觉缺失症。 可能发生嗅觉缺失症