替罗非班应用于冠心病治疗中国专家共识解读
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如无禁忌证，拟行直接的可常规给予替罗非班
高危患者可在转运行的上游给予替罗非班
对已给予双联抗血小板治疗并使用比伐卢定抗凝的患者不建议常规给予。
患者的治疗建议
早期保守治疗的 患者 有缺血症状复发（尽管给予氯吡格雷、阿司匹林和抗凝治疗），可在诊断性造 影前给予替罗非班
早期介入治疗的 患者 如仅给予阿司匹林和抗凝治疗，建议在术前或术中联合替罗非班
后抗凝治疗建议
➢ 采用股动脉穿刺的患者可考虑拔出鞘管前小时停用普通肝 素，拔出鞘管后给予治疗剂量。
➢ 采用桡动脉穿刺的患者，可直接于术后小时给予。 ➢ 可考虑持续给予治疗剂量的普通肝素泵入( )，监测()。
内容
1、替罗非班作用机制与药理学特性 2、给药途径与剂量 3、联合用药方案 4、禁忌证与不良反应 5、替罗非班的临床研究证据与建议
替罗非班的给药途径 常规推荐：静脉内给药 专家经验：也可冠脉内给药
静脉内给药剂量
患者 起始推注剂量 （分钟内） 维持 静脉 或以上
非患者 起始分钟滴注速度 维持滴注速率，维持小时。
肾功能不全：肌酐清除率＜的患者剂量 减半
冠脉内给药剂量（专家经验）
通常在造影后置入支架前给药，在导丝通过病 变后或球囊扩张前，可通过指引导管或造影 导管给药。
GP IIb/IIIa Expression
替罗非班的药代动力学
半衰期：约为 ～ 达峰时间：小于 静注分钟后血小板抑制率＞ 通过肾脏（占％％）和胆道以药物原形排出 作用可逆：停药后在血小板功能恢复％ 肾功能不全的患者需要调整剂量，肌酐清除率<的患者，剂量应减半
内容
1、替罗非班作用机制与药理学特性 2、给药途径与剂量 3、联合用药方案 4、禁忌证与不良反应 5、替罗非班的临床研究证据与建议
中冠状动脉内推注替罗非班的推荐剂量： 推注，可分次推注
此后静脉滴注
维持小时或适当延长。
内容
1、替罗非班作用机制与药理学特性 2、给药途径与剂量 3、联合用药方案 4、禁忌证与不良反应 5、替罗非班的临床研究证据与建议
中抗凝治疗建议
➢ 替罗非班联合剂量为 （约 ） ➢ 调整到– 。 ➢ 可考虑静脉给予低分子肝素，如依诺肝素。 ➢ 不建议替罗非班与比伐卢定常规联合应用。
替罗非班应用于冠心病治疗的中国专家共识
内容
1、替罗非班作用机制与药理学特性 2、给药途径与剂量 3、联合用药方案 4、禁忌证与不良反应 5、替罗非班的临床研究证据与建议
作用机制
Epinephrine ADP
Collagen Thrombin
AA TxA2
GP IIb/IIIa Expression Fibrinogen Binding and Platelet Aggregation
禁忌症与慎用
绝对禁忌症
过敏 活动性内脏出血 颅内出血史（天内） 颅内肿瘤 颅内动静脉畸形或动脉瘤 血小板减少症
下列情况下谨慎使用
年内具有临床意义的出血（胃肠、泌尿、 生殖道） 已知的凝血障碍、血小板异常或血小板 减少病史 (小于) 年内卒中史 月内大型手术史或严重外伤 近期硬膜外手术 主动脉夹层 严重未控制的高血压（>） 急性心包炎 出血性视网膜病 长期血液透析
✓ 大规模临床试验证实在高危冠心病患者中应用替罗非班可 以降低近期死亡率和缺血性并发症
✓ 在、介入治疗的患者中应用替罗非班可以获得明显； ✓ 权衡血栓与出血风险，保障抗栓疗效的同时避免严重出血
可选择输注新鲜血浆和凝血酶原复合物 ➢ 对于停药后血小板计数持续不恢复时可输注免疫球蛋白
Biblioteka Baidu
内容
1、替罗非班作用机制与药理学特性 2、给药途径与剂量 3、联合用药方案 4、禁忌证与不良反应 5、替罗非班的临床证据与建议
患者的治疗建议
接受直接的患者无论是否置入支架，出现下列情况建议给予替罗非班 血栓负荷重 血流慢或者无复流 血栓性并发症 未接受足量有效双联抗血小板治疗
• 但是对中长期预后没有影响，出血发生率相似
• 治疗建议
•
建议常规静脉使用替罗非班给药，也可冠脉内给药。
与新型口服抗血小板药物联合应用替罗非班的临床 治疗建议
• 研究中使用的患者严重出血和非相关的轻微出血增加，但是在氯吡格 雷组和普拉格雷组并没有差异。
• 替罗非班与新型口服抗血小板治疗联合应用的疗效和安全性还需更多 研究证据
如果患者已接受双联抗血小板治疗，但肌钙蛋白阳性、糖尿病以及明显段 下降，并且出血危险不高，可上游给予替罗非班。
对于血栓低危而出血高危的患者，且已服用双联抗血小板治疗，不 建议给予上游替罗非班。
如果患者在术前至少小时已给予氯吡格雷负荷，并且 术中选择比伐卢定抗凝，不建议常规使用替罗非班。。
择期患者的治疗建议
“桥接”治疗 应用替罗非班的临床治疗建议
• 取桥接治疗，即停用口服抗血小板药物后给予短效抗栓药物 • • 替罗非班 • 对于等待的患者，术前建议替罗非班作为桥接治疗 • 替罗非班应在术前前停用，严重肾功能不全的患者应该术前
停用
共识总结
✓ 替罗非班抑制血小板聚集的最后共同通路，是一类较强的 抗血小板治疗药物；
不良反应
➢ 出血 替罗非班导致的出血多为轻微出血，严重出血罕见（）。 研究 中并没有增加颅内出血发生率，研究报道的颅内出血发生率为。规范 治疗可更大程度降低出血风险。
➢ 血小板减少症 定义为：血小板计数小于万或较用药前下降以上。替 罗非班临床研究报道的血小板减少症发生率为，一般停药后，平均天 血小板计数可恢复。
➢ 预防和处理建议 ➢ 充分评估患者的出血风险，建议采用评分。患者给药前、负荷剂量后
小时检测血小板计数，每天复查。 ➢ 轻微出血，可不必停药，临床严密观察并处理原发疾病和对症治疗。 ➢ 如发生消化道出血给予。一旦发生严重出血和血栓性血小板减少症，
停用。 ➢ 血小板计数低于<或发生严重出血时，输注血小板，补充纤维蛋白原，
项研究例择期患者的荟萃结果分析显示，与对照比较，非致死性心肌 梗死的发生率下降，严重出血没有统计学差异，轻微出血增加倍，死 亡率没有明显差异[]。
治疗建议： 某些高危患者行择期可临时给予替罗非班，例如未经充分双联抗
血小板治疗或造影中发现血栓。
冠脉内应用替罗非班的临床治疗建议
• 冠脉内给药能提高术后血流再灌注，减少短期目标血运重建和病死率
高危患者可在转运行的上游给予替罗非班
对已给予双联抗血小板治疗并使用比伐卢定抗凝的患者不建议常规给予。
患者的治疗建议
早期保守治疗的 患者 有缺血症状复发（尽管给予氯吡格雷、阿司匹林和抗凝治疗），可在诊断性造 影前给予替罗非班
早期介入治疗的 患者 如仅给予阿司匹林和抗凝治疗，建议在术前或术中联合替罗非班
后抗凝治疗建议
➢ 采用股动脉穿刺的患者可考虑拔出鞘管前小时停用普通肝 素，拔出鞘管后给予治疗剂量。
➢ 采用桡动脉穿刺的患者，可直接于术后小时给予。 ➢ 可考虑持续给予治疗剂量的普通肝素泵入( )，监测()。
内容
1、替罗非班作用机制与药理学特性 2、给药途径与剂量 3、联合用药方案 4、禁忌证与不良反应 5、替罗非班的临床研究证据与建议
替罗非班的给药途径 常规推荐：静脉内给药 专家经验：也可冠脉内给药
静脉内给药剂量
患者 起始推注剂量 （分钟内） 维持 静脉 或以上
非患者 起始分钟滴注速度 维持滴注速率，维持小时。
肾功能不全：肌酐清除率＜的患者剂量 减半
冠脉内给药剂量（专家经验）
通常在造影后置入支架前给药，在导丝通过病 变后或球囊扩张前，可通过指引导管或造影 导管给药。
GP IIb/IIIa Expression
替罗非班的药代动力学
半衰期：约为 ～ 达峰时间：小于 静注分钟后血小板抑制率＞ 通过肾脏（占％％）和胆道以药物原形排出 作用可逆：停药后在血小板功能恢复％ 肾功能不全的患者需要调整剂量，肌酐清除率<的患者，剂量应减半
内容
1、替罗非班作用机制与药理学特性 2、给药途径与剂量 3、联合用药方案 4、禁忌证与不良反应 5、替罗非班的临床研究证据与建议
中冠状动脉内推注替罗非班的推荐剂量： 推注，可分次推注
此后静脉滴注
维持小时或适当延长。
内容
1、替罗非班作用机制与药理学特性 2、给药途径与剂量 3、联合用药方案 4、禁忌证与不良反应 5、替罗非班的临床研究证据与建议
中抗凝治疗建议
➢ 替罗非班联合剂量为 （约 ） ➢ 调整到– 。 ➢ 可考虑静脉给予低分子肝素，如依诺肝素。 ➢ 不建议替罗非班与比伐卢定常规联合应用。
替罗非班应用于冠心病治疗的中国专家共识
内容
1、替罗非班作用机制与药理学特性 2、给药途径与剂量 3、联合用药方案 4、禁忌证与不良反应 5、替罗非班的临床研究证据与建议
作用机制
Epinephrine ADP
Collagen Thrombin
AA TxA2
GP IIb/IIIa Expression Fibrinogen Binding and Platelet Aggregation
禁忌症与慎用
绝对禁忌症
过敏 活动性内脏出血 颅内出血史（天内） 颅内肿瘤 颅内动静脉畸形或动脉瘤 血小板减少症
下列情况下谨慎使用
年内具有临床意义的出血（胃肠、泌尿、 生殖道） 已知的凝血障碍、血小板异常或血小板 减少病史 (小于) 年内卒中史 月内大型手术史或严重外伤 近期硬膜外手术 主动脉夹层 严重未控制的高血压（>） 急性心包炎 出血性视网膜病 长期血液透析
✓ 大规模临床试验证实在高危冠心病患者中应用替罗非班可 以降低近期死亡率和缺血性并发症
✓ 在、介入治疗的患者中应用替罗非班可以获得明显； ✓ 权衡血栓与出血风险，保障抗栓疗效的同时避免严重出血
可选择输注新鲜血浆和凝血酶原复合物 ➢ 对于停药后血小板计数持续不恢复时可输注免疫球蛋白
Biblioteka Baidu
内容
1、替罗非班作用机制与药理学特性 2、给药途径与剂量 3、联合用药方案 4、禁忌证与不良反应 5、替罗非班的临床证据与建议
患者的治疗建议
接受直接的患者无论是否置入支架，出现下列情况建议给予替罗非班 血栓负荷重 血流慢或者无复流 血栓性并发症 未接受足量有效双联抗血小板治疗
• 但是对中长期预后没有影响，出血发生率相似
• 治疗建议
•
建议常规静脉使用替罗非班给药，也可冠脉内给药。
与新型口服抗血小板药物联合应用替罗非班的临床 治疗建议
• 研究中使用的患者严重出血和非相关的轻微出血增加，但是在氯吡格 雷组和普拉格雷组并没有差异。
• 替罗非班与新型口服抗血小板治疗联合应用的疗效和安全性还需更多 研究证据
如果患者已接受双联抗血小板治疗，但肌钙蛋白阳性、糖尿病以及明显段 下降，并且出血危险不高，可上游给予替罗非班。
对于血栓低危而出血高危的患者，且已服用双联抗血小板治疗，不 建议给予上游替罗非班。
如果患者在术前至少小时已给予氯吡格雷负荷，并且 术中选择比伐卢定抗凝，不建议常规使用替罗非班。。
择期患者的治疗建议
“桥接”治疗 应用替罗非班的临床治疗建议
• 取桥接治疗，即停用口服抗血小板药物后给予短效抗栓药物 • • 替罗非班 • 对于等待的患者，术前建议替罗非班作为桥接治疗 • 替罗非班应在术前前停用，严重肾功能不全的患者应该术前
停用
共识总结
✓ 替罗非班抑制血小板聚集的最后共同通路，是一类较强的 抗血小板治疗药物；
不良反应
➢ 出血 替罗非班导致的出血多为轻微出血，严重出血罕见（）。 研究 中并没有增加颅内出血发生率，研究报道的颅内出血发生率为。规范 治疗可更大程度降低出血风险。
➢ 血小板减少症 定义为：血小板计数小于万或较用药前下降以上。替 罗非班临床研究报道的血小板减少症发生率为，一般停药后，平均天 血小板计数可恢复。
➢ 预防和处理建议 ➢ 充分评估患者的出血风险，建议采用评分。患者给药前、负荷剂量后
小时检测血小板计数，每天复查。 ➢ 轻微出血，可不必停药，临床严密观察并处理原发疾病和对症治疗。 ➢ 如发生消化道出血给予。一旦发生严重出血和血栓性血小板减少症，
停用。 ➢ 血小板计数低于<或发生严重出血时，输注血小板，补充纤维蛋白原，
项研究例择期患者的荟萃结果分析显示，与对照比较，非致死性心肌 梗死的发生率下降，严重出血没有统计学差异，轻微出血增加倍，死 亡率没有明显差异[]。
治疗建议： 某些高危患者行择期可临时给予替罗非班，例如未经充分双联抗
血小板治疗或造影中发现血栓。
冠脉内应用替罗非班的临床治疗建议
• 冠脉内给药能提高术后血流再灌注，减少短期目标血运重建和病死率