糖皮质激素在临床中的应用
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南京总医院儿科
回顾(3)
1950年：通过对天然皮质激素的化学修
饰，产生了各种不同的合成糖皮质激素 用于临床;
1953年：市场出现氢化可的松 1955年 FDA批准强的松（Prednisone
）上市 ;
(可的松本身无生物活性 );
1957年：甲强龙与美卓乐上市。
南京总医院儿科
糖皮质激素的作用
Addisons病，到1920年才认识到肾上腺
皮质障碍;
1935年：第一个商品化的肾上腺皮质提
取物(分离出天然糖皮质激素---可的松 );
1948年:人工制备了可的松用于临床研究
;
南京总医院儿科
Philip Hench
回顾(2)
1949年Hench首次报道应用可的松治疗RA,
将可的松（当时叫做化合物 E）第一次用于治 疗英国1位已经卧床3年， 年龄26岁女性类风湿 关节炎患者，在应用激素治疗后神奇般地能起 床行走，这一 “极好疗效”的报道于1949年报 道，曾经引起一时轰动。从此激素被扩大应用 于几乎整个自身免疫性疾病的领域。1950年 Hench获医学诺贝尔奖；
响物质代谢过程 (糖、蛋白质、脂肪、水和电解质
代谢 );
超生理剂量的糖皮质激素则还有抗炎、抗休克、
抗过敏、免疫抑制等药理作用。
南京总医院儿科
糖皮质激素的临床应用
感染性疾病； 自身免疫性疾病； 过敏性疾病 变态反应性疾病（哮喘）和慢性阻塞性肺病 （COPD）； 抗休克； 血液病; 器官移植斥反应 急性脊髓神经损伤； 心脏手术体外循环的预处理和其他大型手术； 肿瘤； 肾上腺皮质功能减退； 各科都用。 穿透血脑屏障的能力依次为：
南京总医院儿科
肾上腺皮质激素(由外向内顺序)
盐皮质激素（mineralocorticoids）--球状带（ 占15%） 去氧皮质酮（desoxycorticosterone）、 醛固酮（aldosterone）等 在体内促进钠的潴留及钾的排泄作用很强 糖皮质激素（ glucocorticoids ） -- 束状带（占 78%） 氢化可的松（hydrocortisone）等 受促肾上腺皮质激素（ACTH）的调节 对糖代谢的作用强，对钠钾作用相对较弱 性激素--网状带（占7%）：合成性激素 南京总医院儿科
糖皮质激素在临床中的应用
南京军区南京总医院儿科 夏正坤
概 述
激素亦称“荷尔蒙”，希腊文原意为“奋起活
动”，它对肌体的代谢、生长、发育等有重要
的调节作用。临床常用的皮质激素主要是
糖皮质激素。它象一把双刃剑，合理的使用
确实可以药到病除，如果滥用，也可以带来严
重的副作用。
南京总医院儿科
回顾(1)
1855年Thomas Addison及其同事报道
南京总医院儿科
皮质醇波动曲线
甲强龙 生物半衰期 12 - 36 h
地塞米松 生物半衰期 36 - 54 h
8 AM 4 PM 12 Mid 8 AM 4 PM 12 Mid 8 AM 4 PM 12 Mid 8 AM
南京总医院儿科
GC的分类和特性
药物 等效 剂量 (mg) 作用 持续 时间(H) 血浆 半衰期 (分钟) 受体 亲和力 盐皮质 激素 作用 糖皮质 激素 作用 HPA抑制 抗炎 强度
中剂量
大剂量 冲击量 长期服用 维持量
0.51.0 mg· kg-1· d-1
>1.0 mg· kg-1· d-1 7.530.0 mg· kg-1· d-1 （以甲泼尼龙为例） 2.515.0 mg/d (儿童2.57.5mg/d )
50~100%
100% 100%
南京总医院儿科
糖皮质激素作用机制
皮质激素的生理分泌规律。在撤药时，应采取逐渐减量 隔日服用的方式，以使自身的皮质功能得以逐渐恢复。 南京总医院儿科
注意事项(2)
防止各种感染的发生，特别是防止多重感染的
发生。
减少对胃肠道的刺激，可在饭后服用，或加用保
护胃粘膜药物。
南京总医院儿科
GC应用禁忌症(1)
① 肾上腺皮质功能亢进症； ② 当感染缺乏有效对因药物治疗,如水痘和
（2）短程治疗：疗程小于1个月。包括应激性治疗，适用于感染或变态
反应类疾病；
（3）中程治疗：疗程3个月以内。适用于病程较长且多器官受累性疾病,
如风湿热等；
（4）长程治疗：疗程大于3个月。适用于器官移植后排斥反应的预防和
治疗及反复发作、多器官受累的慢性自身免疫病；
（5）终身替代治疗：适用于原发性或继发性慢性肾上腺皮质功能减退
南京总医院儿科
中效GC的蛋白结合率
• 甲强龙为线性蛋白结合，其游离部分是与剂量成正比的。 • 强的松龙为非线性蛋白结合，其游离部分与蛋白结合力有关并受其影响， 尤其在剂量低于10mg...
南京总医院儿科
GC的血浆清除率
• 甲强龙的血浆清除率稳定，不会随时间的延长而增加 • 对强的松龙而言，血浆清除率随着时间的延长而明显增加 南京总医院儿科
强度
时间 ( 天)
短效 可的松 氢化可的松 中效 强的松 强的松龙 甲强龙 5 5 4 12-36 12-36 12-36 60 200 180 5 220 1190 0.8 0.8 0.5 4 4 5 4 4 5 4 4 5 1.25-1.50 1.25-1.50 1.25-1.50 25 20 8-12 8-12 30 90 1 100 0.8 1 0.8 1 0.8 1 1 1 1.25-1.50 1.25-1.50
肾上腺皮质激素
通常所指的肾上腺皮质激素为
糖、盐皮质激素
wk.baidu.com
不包括性激素
临床常用的肾上腺皮质激素
是指糖皮质激素
南京总医院儿科
根据对下丘脑－垂体-肾上腺皮质轴
（HPA） 抑制时间糖皮质激素分类：
短效(8-12h)： 可的松，氢化可的松 中效(12-36h)：泼尼松、泼尼松龙、美卓乐 长效(36-54h)：地塞米松
霉菌感染等；
③ 病毒感染，如单纯疱疹性角膜炎、角膜溃
疡及接种牛痘；
④ 活动性消化性溃疡；
南京总医院儿科
GC应用禁忌症(2)
⑤ 新近做过胃肠吻合术、骨折、创伤
修复期；
⑥ 中度以上糖尿病； ⑦ 严重高血压(由系统性红斑狼疮等引
起者例外)；
⑧ 妊娠初期和产褥期。
南京总医院儿科
GC应用基本原则(1)
甲基强的松龙，地塞米松和氢 化可的松 南京总医院儿科
GC的副作用(1)
通常GC的不良反应是在其长期用药后，而 非短期使用（即便是超大剂量）:
(1) 骨质疏松
(2) 类固醇性糖尿病
(3) 下丘脑—垂体—肾上腺轴受到抑制
(4) 感染
南京总医院儿科
GC的副作用(2)
(5) 皮肤病变
GC应用基本原则(2)
合理制订糖皮质激素治疗方案 ：包括选用品种、剂量
、疗程和给药途径等
1.品种选择 ：根据不同疾病和各种糖皮质激素的特点正确选用糖
皮质激素品种；
2.给药剂量：生理剂量和药理剂量的糖皮质激素具有不同的作用
，应按不同治疗目的选择剂量。
南京总医院儿科
GC应用基本原则(3)
3.给药途径：包括口服、肌内注射、静脉注射或静脉滴注等全身
基因调控途径(经典途径) 非基因调控途径
南京总医院儿科
基因调控途径（经典途径）
直接转录调控－GRE-促进或抑制靶基因的转录； 间接转录调控－抑制NF-kB,活化蛋白-1 (AP-1)的活性； 转录后水平调控－在炎症蛋白翻译时降低mRNA的稳定性，减少炎性蛋白的
合成；
剂量依赖，低剂量有效； 任何剂量都与基因调控途径有关；其效应时间在激素与胞浆受体结合,起效
用药，以及吸入、局部注射、点滴和涂抹等局部用药。
4.疗程：不同的疾病糖皮质激素疗程不同：（1）冲击治疗：疗程
多小于5天。适用于危重症病人的抢救，如暴发型感染、过敏性 休克、严重哮喘持续状态、过敏性喉头水肿、狼疮性脑病、重症 大疱性皮肤病、重症药疹、急进性肾炎等。
南京总医院儿科
GC应用基本原则(4)
南京总医院儿科
原发性肾病综合征激素应用方法
（一）足量激素（以强的松为例）应用方 案：
适用于MCD、FSGS、IgMN（大量蛋白
尿型）、IgAN（大量蛋白尿型）、足细 胞病等。
南京总医院儿科
方案1
南京总医院儿科
诱导缓解阶段
足量强的松2mg/kg· d（按身高的标准体
重），最大剂量60mmg/ d，分次口服， 尿蛋白阴转后巩固2周, 足量不少于4周。
严格掌握糖皮质激素治疗的适应证 ：糖皮质激素是
一类临床相对适应证较广的药物，临床应用的随意 性较大在感染性疾病中以退热和止痛为目的使用的 情况较为普遍。糖皮质激素有抑制自身免疫的药理 作用，但并不适用于所有自身免疫病治疗如慢性淋 巴细胞浸润性甲状腺炎（桥本病）、1型糖尿病、 寻常型银屑病等。 南京总医院儿科
症，并于各种应激情况下适当增加剂量。
南京总医院儿科
GC应用基本原则(5)
重视疾病的综合治疗 ：糖皮质激素治疗仅是疾病综合治疗的一部
分，应结合病人实际情况，联合应用其他治疗手段 ；
监测糖皮质激素的不良反应 ；
注意停药反应和反跳现象 ；
1.停药反应：长期中或大剂量使用糖皮质激素时，减量过快或突 然停用可出现肾上腺皮质功能减退样症状， 2.反跳现象：在长期使用糖皮质激素时，减量过快或突然停用可 使原发病复发或加重，应恢复糖皮质激素治疗并常需加大剂量， 稳定后再慢慢减量。
人工合成的皮质激素
21 20 CH3 11 16
CH2OH
C=O
OH
17
HO CH3
19
9
F
甲泼龙
O
3 6
C6甲基化： - 亲脂性,快速到达作用靶位 - 组织渗透, 靶器官浓度高 迅速起效、增加抗炎活性
CH3
C9位氟化： - 抗炎活性 - 对HPA轴的抑制 - 肌肉毒性 同时增加疗效和副作用
性别和年龄对GC药代动力学的影响
性别：
— 甲泼尼龙的清除率：女性>男性 — 强的松龙的清除率：女性<男性
年龄：在老年患者
— 甲泼尼龙的清除率减少为66%， — 强的松龙的清除率减少为62%
南京总医院儿科
糖皮质激素的作用
糖皮质激素作用广泛而复杂，且随剂量不同而异：
生理情况下所分泌的糖皮质激素主要影
(6) 白内障和青光眼
(7) 精神症状 (8) 胃肠道反应
南京总医院儿科
注意事项(1)
患者在长期服用(尤其是老年患者) GC时，应常规补充钙
剂和维生素D，以防止骨质疏松的发生。
服用GC期间应经常检测血糖，以便及时发现类固醇性糖
尿病。
GC的给药时间应定在早晨8时和下午4时，以尽可能符合
糖皮质激素作用广泛而复杂，且随剂量不同而异：
生理情况下所分泌的糖皮质激素主要影
响物质代谢过程 (糖、蛋白质、脂肪、水和电解质
代谢 );
超生理剂量的糖皮质激素则还有抗炎、抗休克、
抗过敏、免疫抑制等药理作用。
南京总医院儿科
糖皮质激素的临床应用
感染性疾病； 自身免疫性疾病； 过敏性疾病 变态反应性疾病（哮喘）和慢性阻塞性肺病 （COPD）； 抗休克； 血液病; 器官移植斥反应 急性脊髓神经损伤； 心脏手术体外循环的预处理和其他大型手术； 肿瘤； 肾上腺皮质功能减退； 各科都用。
慢，至少30分钟之后才起效；在泼尼松<30mg/d时呈现明显的剂量依赖性， 30~100mg间依赖性减轻，>100mg后没有依赖性。
南京总医院儿科
非基因调控途径
经典的受体依赖而非转录机制：对eNOS、EGF激活对磷酸酶A2快速抑
制；
非经典的受体依赖机制：通过胞膜（ mGR ）结合而发挥作用； 非受体依赖机制：主要通过细胞质内钙离子信号及Na+/H+,稳定胞质PH
长效
地塞米松 倍他米松 0.75 0.6 36-54 36-54 100-300 100-300 710 540 0 0 30 30-35 30 25 50 50 2.75 3.25
南京总医院儿科
GC的剂量范围
分类 小剂量 剂量(以泼尼松为例 ) <0.5mg· kg-1· d-1 GR占有率 50%
来实现；
效应时间在激素与胞膜受体结合，起效快，数秒至数分钟内出现；只有
在GC浓度较高时才出现
冲击量的机制。
南京总医院儿科
糖皮质激素的基本结构及变异
南京总医院儿科
C11位羟基化： - 才具有抗炎作用 - 若为酮基则需在肝脏内转化 - 肝功能不全时则不能转化 无需经肝脏转化直接起效
C1=C2双键结构： - 糖皮质激素作用 - 盐皮质激素作用 加强抗炎活性
回顾(3)
1950年：通过对天然皮质激素的化学修
饰，产生了各种不同的合成糖皮质激素 用于临床;
1953年：市场出现氢化可的松 1955年 FDA批准强的松（Prednisone
）上市 ;
(可的松本身无生物活性 );
1957年：甲强龙与美卓乐上市。
南京总医院儿科
糖皮质激素的作用
Addisons病，到1920年才认识到肾上腺
皮质障碍;
1935年：第一个商品化的肾上腺皮质提
取物(分离出天然糖皮质激素---可的松 );
1948年:人工制备了可的松用于临床研究
;
南京总医院儿科
Philip Hench
回顾(2)
1949年Hench首次报道应用可的松治疗RA,
将可的松（当时叫做化合物 E）第一次用于治 疗英国1位已经卧床3年， 年龄26岁女性类风湿 关节炎患者，在应用激素治疗后神奇般地能起 床行走，这一 “极好疗效”的报道于1949年报 道，曾经引起一时轰动。从此激素被扩大应用 于几乎整个自身免疫性疾病的领域。1950年 Hench获医学诺贝尔奖；
响物质代谢过程 (糖、蛋白质、脂肪、水和电解质
代谢 );
超生理剂量的糖皮质激素则还有抗炎、抗休克、
抗过敏、免疫抑制等药理作用。
南京总医院儿科
糖皮质激素的临床应用
感染性疾病； 自身免疫性疾病； 过敏性疾病 变态反应性疾病（哮喘）和慢性阻塞性肺病 （COPD）； 抗休克； 血液病; 器官移植斥反应 急性脊髓神经损伤； 心脏手术体外循环的预处理和其他大型手术； 肿瘤； 肾上腺皮质功能减退； 各科都用。 穿透血脑屏障的能力依次为：
南京总医院儿科
肾上腺皮质激素(由外向内顺序)
盐皮质激素（mineralocorticoids）--球状带（ 占15%） 去氧皮质酮（desoxycorticosterone）、 醛固酮（aldosterone）等 在体内促进钠的潴留及钾的排泄作用很强 糖皮质激素（ glucocorticoids ） -- 束状带（占 78%） 氢化可的松（hydrocortisone）等 受促肾上腺皮质激素（ACTH）的调节 对糖代谢的作用强，对钠钾作用相对较弱 性激素--网状带（占7%）：合成性激素 南京总医院儿科
糖皮质激素在临床中的应用
南京军区南京总医院儿科 夏正坤
概 述
激素亦称“荷尔蒙”，希腊文原意为“奋起活
动”，它对肌体的代谢、生长、发育等有重要
的调节作用。临床常用的皮质激素主要是
糖皮质激素。它象一把双刃剑，合理的使用
确实可以药到病除，如果滥用，也可以带来严
重的副作用。
南京总医院儿科
回顾(1)
1855年Thomas Addison及其同事报道
南京总医院儿科
皮质醇波动曲线
甲强龙 生物半衰期 12 - 36 h
地塞米松 生物半衰期 36 - 54 h
8 AM 4 PM 12 Mid 8 AM 4 PM 12 Mid 8 AM 4 PM 12 Mid 8 AM
南京总医院儿科
GC的分类和特性
药物 等效 剂量 (mg) 作用 持续 时间(H) 血浆 半衰期 (分钟) 受体 亲和力 盐皮质 激素 作用 糖皮质 激素 作用 HPA抑制 抗炎 强度
中剂量
大剂量 冲击量 长期服用 维持量
0.51.0 mg· kg-1· d-1
>1.0 mg· kg-1· d-1 7.530.0 mg· kg-1· d-1 （以甲泼尼龙为例） 2.515.0 mg/d (儿童2.57.5mg/d )
50~100%
100% 100%
南京总医院儿科
糖皮质激素作用机制
皮质激素的生理分泌规律。在撤药时，应采取逐渐减量 隔日服用的方式，以使自身的皮质功能得以逐渐恢复。 南京总医院儿科
注意事项(2)
防止各种感染的发生，特别是防止多重感染的
发生。
减少对胃肠道的刺激，可在饭后服用，或加用保
护胃粘膜药物。
南京总医院儿科
GC应用禁忌症(1)
① 肾上腺皮质功能亢进症； ② 当感染缺乏有效对因药物治疗,如水痘和
（2）短程治疗：疗程小于1个月。包括应激性治疗，适用于感染或变态
反应类疾病；
（3）中程治疗：疗程3个月以内。适用于病程较长且多器官受累性疾病,
如风湿热等；
（4）长程治疗：疗程大于3个月。适用于器官移植后排斥反应的预防和
治疗及反复发作、多器官受累的慢性自身免疫病；
（5）终身替代治疗：适用于原发性或继发性慢性肾上腺皮质功能减退
南京总医院儿科
中效GC的蛋白结合率
• 甲强龙为线性蛋白结合，其游离部分是与剂量成正比的。 • 强的松龙为非线性蛋白结合，其游离部分与蛋白结合力有关并受其影响， 尤其在剂量低于10mg...
南京总医院儿科
GC的血浆清除率
• 甲强龙的血浆清除率稳定，不会随时间的延长而增加 • 对强的松龙而言，血浆清除率随着时间的延长而明显增加 南京总医院儿科
强度
时间 ( 天)
短效 可的松 氢化可的松 中效 强的松 强的松龙 甲强龙 5 5 4 12-36 12-36 12-36 60 200 180 5 220 1190 0.8 0.8 0.5 4 4 5 4 4 5 4 4 5 1.25-1.50 1.25-1.50 1.25-1.50 25 20 8-12 8-12 30 90 1 100 0.8 1 0.8 1 0.8 1 1 1 1.25-1.50 1.25-1.50
肾上腺皮质激素
通常所指的肾上腺皮质激素为
糖、盐皮质激素
wk.baidu.com
不包括性激素
临床常用的肾上腺皮质激素
是指糖皮质激素
南京总医院儿科
根据对下丘脑－垂体-肾上腺皮质轴
（HPA） 抑制时间糖皮质激素分类：
短效(8-12h)： 可的松，氢化可的松 中效(12-36h)：泼尼松、泼尼松龙、美卓乐 长效(36-54h)：地塞米松
霉菌感染等；
③ 病毒感染，如单纯疱疹性角膜炎、角膜溃
疡及接种牛痘；
④ 活动性消化性溃疡；
南京总医院儿科
GC应用禁忌症(2)
⑤ 新近做过胃肠吻合术、骨折、创伤
修复期；
⑥ 中度以上糖尿病； ⑦ 严重高血压(由系统性红斑狼疮等引
起者例外)；
⑧ 妊娠初期和产褥期。
南京总医院儿科
GC应用基本原则(1)
甲基强的松龙，地塞米松和氢 化可的松 南京总医院儿科
GC的副作用(1)
通常GC的不良反应是在其长期用药后，而 非短期使用（即便是超大剂量）:
(1) 骨质疏松
(2) 类固醇性糖尿病
(3) 下丘脑—垂体—肾上腺轴受到抑制
(4) 感染
南京总医院儿科
GC的副作用(2)
(5) 皮肤病变
GC应用基本原则(2)
合理制订糖皮质激素治疗方案 ：包括选用品种、剂量
、疗程和给药途径等
1.品种选择 ：根据不同疾病和各种糖皮质激素的特点正确选用糖
皮质激素品种；
2.给药剂量：生理剂量和药理剂量的糖皮质激素具有不同的作用
，应按不同治疗目的选择剂量。
南京总医院儿科
GC应用基本原则(3)
3.给药途径：包括口服、肌内注射、静脉注射或静脉滴注等全身
基因调控途径(经典途径) 非基因调控途径
南京总医院儿科
基因调控途径（经典途径）
直接转录调控－GRE-促进或抑制靶基因的转录； 间接转录调控－抑制NF-kB,活化蛋白-1 (AP-1)的活性； 转录后水平调控－在炎症蛋白翻译时降低mRNA的稳定性，减少炎性蛋白的
合成；
剂量依赖，低剂量有效； 任何剂量都与基因调控途径有关；其效应时间在激素与胞浆受体结合,起效
用药，以及吸入、局部注射、点滴和涂抹等局部用药。
4.疗程：不同的疾病糖皮质激素疗程不同：（1）冲击治疗：疗程
多小于5天。适用于危重症病人的抢救，如暴发型感染、过敏性 休克、严重哮喘持续状态、过敏性喉头水肿、狼疮性脑病、重症 大疱性皮肤病、重症药疹、急进性肾炎等。
南京总医院儿科
GC应用基本原则(4)
南京总医院儿科
原发性肾病综合征激素应用方法
（一）足量激素（以强的松为例）应用方 案：
适用于MCD、FSGS、IgMN（大量蛋白
尿型）、IgAN（大量蛋白尿型）、足细 胞病等。
南京总医院儿科
方案1
南京总医院儿科
诱导缓解阶段
足量强的松2mg/kg· d（按身高的标准体
重），最大剂量60mmg/ d，分次口服， 尿蛋白阴转后巩固2周, 足量不少于4周。
严格掌握糖皮质激素治疗的适应证 ：糖皮质激素是
一类临床相对适应证较广的药物，临床应用的随意 性较大在感染性疾病中以退热和止痛为目的使用的 情况较为普遍。糖皮质激素有抑制自身免疫的药理 作用，但并不适用于所有自身免疫病治疗如慢性淋 巴细胞浸润性甲状腺炎（桥本病）、1型糖尿病、 寻常型银屑病等。 南京总医院儿科
症，并于各种应激情况下适当增加剂量。
南京总医院儿科
GC应用基本原则(5)
重视疾病的综合治疗 ：糖皮质激素治疗仅是疾病综合治疗的一部
分，应结合病人实际情况，联合应用其他治疗手段 ；
监测糖皮质激素的不良反应 ；
注意停药反应和反跳现象 ；
1.停药反应：长期中或大剂量使用糖皮质激素时，减量过快或突 然停用可出现肾上腺皮质功能减退样症状， 2.反跳现象：在长期使用糖皮质激素时，减量过快或突然停用可 使原发病复发或加重，应恢复糖皮质激素治疗并常需加大剂量， 稳定后再慢慢减量。
人工合成的皮质激素
21 20 CH3 11 16
CH2OH
C=O
OH
17
HO CH3
19
9
F
甲泼龙
O
3 6
C6甲基化： - 亲脂性,快速到达作用靶位 - 组织渗透, 靶器官浓度高 迅速起效、增加抗炎活性
CH3
C9位氟化： - 抗炎活性 - 对HPA轴的抑制 - 肌肉毒性 同时增加疗效和副作用
性别和年龄对GC药代动力学的影响
性别：
— 甲泼尼龙的清除率：女性>男性 — 强的松龙的清除率：女性<男性
年龄：在老年患者
— 甲泼尼龙的清除率减少为66%， — 强的松龙的清除率减少为62%
南京总医院儿科
糖皮质激素的作用
糖皮质激素作用广泛而复杂，且随剂量不同而异：
生理情况下所分泌的糖皮质激素主要影
(6) 白内障和青光眼
(7) 精神症状 (8) 胃肠道反应
南京总医院儿科
注意事项(1)
患者在长期服用(尤其是老年患者) GC时，应常规补充钙
剂和维生素D，以防止骨质疏松的发生。
服用GC期间应经常检测血糖，以便及时发现类固醇性糖
尿病。
GC的给药时间应定在早晨8时和下午4时，以尽可能符合
糖皮质激素作用广泛而复杂，且随剂量不同而异：
生理情况下所分泌的糖皮质激素主要影
响物质代谢过程 (糖、蛋白质、脂肪、水和电解质
代谢 );
超生理剂量的糖皮质激素则还有抗炎、抗休克、
抗过敏、免疫抑制等药理作用。
南京总医院儿科
糖皮质激素的临床应用
感染性疾病； 自身免疫性疾病； 过敏性疾病 变态反应性疾病（哮喘）和慢性阻塞性肺病 （COPD）； 抗休克； 血液病; 器官移植斥反应 急性脊髓神经损伤； 心脏手术体外循环的预处理和其他大型手术； 肿瘤； 肾上腺皮质功能减退； 各科都用。
慢，至少30分钟之后才起效；在泼尼松<30mg/d时呈现明显的剂量依赖性， 30~100mg间依赖性减轻，>100mg后没有依赖性。
南京总医院儿科
非基因调控途径
经典的受体依赖而非转录机制：对eNOS、EGF激活对磷酸酶A2快速抑
制；
非经典的受体依赖机制：通过胞膜（ mGR ）结合而发挥作用； 非受体依赖机制：主要通过细胞质内钙离子信号及Na+/H+,稳定胞质PH
长效
地塞米松 倍他米松 0.75 0.6 36-54 36-54 100-300 100-300 710 540 0 0 30 30-35 30 25 50 50 2.75 3.25
南京总医院儿科
GC的剂量范围
分类 小剂量 剂量(以泼尼松为例 ) <0.5mg· kg-1· d-1 GR占有率 50%
来实现；
效应时间在激素与胞膜受体结合，起效快，数秒至数分钟内出现；只有
在GC浓度较高时才出现
冲击量的机制。
南京总医院儿科
糖皮质激素的基本结构及变异
南京总医院儿科
C11位羟基化： - 才具有抗炎作用 - 若为酮基则需在肝脏内转化 - 肝功能不全时则不能转化 无需经肝脏转化直接起效
C1=C2双键结构： - 糖皮质激素作用 - 盐皮质激素作用 加强抗炎活性