药理学解热镇痛抗炎药和抗痛风药

• 【体内过程】 • 【药理作用及应用】
吸收（pH值） 代谢（肝脏代谢水杨 酸的能力有限）
• 【不良反应和注意事项】
COOH O
O C CH3
胃肠道反应 凝血障碍 水杨酸反应 过敏反应 瑞氏综合症
解热镇痛 抗炎 抗风湿作用
预防心肌梗塞 和脑血栓的形 成（抑制血小 板聚集）
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产热
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散热
战栗 肌紧张 肌肉运动 内分泌腺活动 基础代谢 糖类 蛋白 脂类
不感蒸发 出汗
皮肤血流 体表面积 换衣着 环境条件 传导、辐射
蒸发
35 36 37
39 38
下丘脑的体温 调节中枢： 产热、散热平 衡，达到体温 恒定。 调定点学说
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通透性增加，引起局部充血、
水肿和疼痛。
COOH
OH
PGE2
COOH
OH
PGF2a
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三、药物的分类及代表性药物
• 按化学结构的不同，可将解热镇痛消炎 药分为四类：
– 水杨酸类 – 苯胺类 – 吡唑酮类 – 其它有机酸类
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水杨酸类—乙酰水杨酸（阿司匹林）
HO C N N
C H3( C H2)3 C C O
抗炎抗风湿作用较强， 解热镇痛作用较弱。
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其它抗炎有机酸类—吲哚美辛（消炎痛）
口服吸收快而完全；血浆 蛋白结合率90%；经肝脏 代谢；代谢物由尿、胆汁 和粪便排除。
•【体内过程】
最强的一类PG合成酶抑制 •【药理作用及应用】
前列腺素是一族含有一个五
碳环和两条侧连的二十碳不饱
HO
和脂肪酸，广泛存在于人和哺
乳动物的各种重要组织和体液
中。参与多种体内功能的调节。 O 1. 合成和释放的增多，导致体温
调定点的提高，体温升高。
2. PG具有一定的致痛作用，同时 HO
还具有显著地提高痛觉神经末
梢对其它致痛物质的敏感性。
3. PG参与炎症反应，使血管扩张， O
苯胺类—非那西丁和对乙酰氨基苯酚
• 【体内过程】
口服易吸收，主要在肝
• 【药理作用及应用】 脏代谢。
• 【不良反应和注意事项非】那西丁在肝内去乙基，
产生对乙酰氨基酚；或
N H C O C H3
主N要H C是O 作C H去为3 乙解酰热基镇，痛生药成，对氨基
用于感冒苯发乙热醚、，神该经物痛质，可进一
肌肉痛。步转化为羟基化的毒性
剂，具有显著的抗炎抗风
湿和解热镇痛作用。
•【不良反应和注意事项】
胃肠道反应 中枢神经系统反应 抑制造血系统 过敏反应
Fra Baidu bibliotekMeO
O
CH2COH
N CH3
C
Cl
O
二、作用机理
体温调节中枢
热镇发热痛消炎药可以抑
前列腺素PG
制中枢神经系统进内入PG 中枢合神成经酶系，统 减少PG合成，
而发挥解热镇痛消炎
中性粒细胞或其它细胞 产的生作和用释。放
内热原
病原体
毒素及其它
（可能是 白介素1）
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前列腺素（prostaglandin， PG）
代谢产物，引起高铁血
O C2H5
非那西丁
O H 红蛋白血症和溶血性贫 乙酰氨基苯酚血（。扑热息痛）
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吡唑酮类—保泰松
• 【体内过程】 • 【药理作用及应用】 • 【不良反应和注意事项】
吸收快而完全；与 血浆蛋白结合率 98%；停药后三周 内，仍可在关节腔 中保持较高的浓度。 肝脏代谢。
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第二十章 解热镇痛抗炎药
• 一、概念 • 二、作用机理 • 三、药物的分类及代表性药物
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一、概念
• 解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、 较强抗炎和抗风湿作用的药物。此类药 物也称为非甾体抗炎药。由于阿司匹林 是本类药物的典型代表药，故也成为 “阿司匹林类药物”。