药理学--解热镇痛抗炎药
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药理学之解热镇痛抗炎药护理课件
发生。
06
解热镇痛抗炎药的
发展趋势与展望
新药研发进展
01
02
03
新型非甾体抗炎药
随着对炎症机制的深入了 解，开发出新型非甾体抗 炎药，具有更高的疗效和 更低的副作用。
靶向治疗药物
针对特定炎症因子或炎症 相关靶点，开发出更具针 对性的靶向治疗药物。
复方制剂
为提高治疗效果和方便使 用，开发出多种解热镇痛 抗炎药的复方制剂。
适用症状与用途
适用症状
适用于缓解轻至中度疼痛，如头痛、关节痛、肌肉痛和牙痛等；也可用于退热， 如感冒、流感等引起的发热。
用途
解热镇痛抗炎药在临床广泛应用于疼痛管理、退热和抗炎治疗，是常用的药物 类型之一。
02
常用解热镇痛抗炎
药介绍
阿司匹林
历史悠久的解热镇痛抗炎药
阿司匹林于1899年上市，是最早的解热镇痛抗炎药之一，具有镇痛、抗炎、解 热和抗风湿的作用。它通过抑制前列腺素和缓激肽的合成，发挥药理作用。
分类
根据作用机制和化学结构，解热 镇痛抗炎药可分为非选择性COX 抑制剂和选择性COX-2抑制剂。
药理作用机制
抑制COX酶
解热镇痛抗炎药通过抑制COX酶（ 环氧化酶）的活性，减少前列腺素（ PGs）的合成，从而发挥解热、镇痛 和抗炎作用。
抑制炎症反 应
通过抑制COX酶，解热镇痛抗炎药可 以抑制炎症反应，减轻红肿、热痛等 症状，缓解关节肿胀和肌肉疼痛等炎 症相关疾病。
评估患者用药史
了解患者是否曾经使用过解热镇痛抗 炎药，以及是否存在过敏反应或不良 反应，避免重复使用或误用药物。
给药方式与剂量
选择合适的给药方式
根据患者的病情和药物特性，选择口服、肌内注射、静脉注射等合适的给药方式，确保 药物能够有效地进入体内。
06
解热镇痛抗炎药的
发展趋势与展望
新药研发进展
01
02
03
新型非甾体抗炎药
随着对炎症机制的深入了 解，开发出新型非甾体抗 炎药，具有更高的疗效和 更低的副作用。
靶向治疗药物
针对特定炎症因子或炎症 相关靶点，开发出更具针 对性的靶向治疗药物。
复方制剂
为提高治疗效果和方便使 用，开发出多种解热镇痛 抗炎药的复方制剂。
适用症状与用途
适用症状
适用于缓解轻至中度疼痛，如头痛、关节痛、肌肉痛和牙痛等；也可用于退热， 如感冒、流感等引起的发热。
用途
解热镇痛抗炎药在临床广泛应用于疼痛管理、退热和抗炎治疗，是常用的药物 类型之一。
02
常用解热镇痛抗炎
药介绍
阿司匹林
历史悠久的解热镇痛抗炎药
阿司匹林于1899年上市，是最早的解热镇痛抗炎药之一，具有镇痛、抗炎、解 热和抗风湿的作用。它通过抑制前列腺素和缓激肽的合成，发挥药理作用。
分类
根据作用机制和化学结构，解热 镇痛抗炎药可分为非选择性COX 抑制剂和选择性COX-2抑制剂。
药理作用机制
抑制COX酶
解热镇痛抗炎药通过抑制COX酶（ 环氧化酶）的活性，减少前列腺素（ PGs）的合成，从而发挥解热、镇痛 和抗炎作用。
抑制炎症反 应
通过抑制COX酶，解热镇痛抗炎药可 以抑制炎症反应，减轻红肿、热痛等 症状，缓解关节肿胀和肌肉疼痛等炎 症相关疾病。
评估患者用药史
了解患者是否曾经使用过解热镇痛抗 炎药，以及是否存在过敏反应或不良 反应，避免重复使用或误用药物。
给药方式与剂量
选择合适的给药方式
根据患者的病情和药物特性，选择口服、肌内注射、静脉注射等合适的给药方式，确保 药物能够有效地进入体内。
药理学解热镇痛抗炎药【共20张PPT】
第二节 常用药物
二 、苯胺类
对乙酰氨基酚
❖对乙酰氨基酚 (acetaminophen)，又名扑热息痛
❖ 是非那西丁在体内的活性代谢物，仅有解热、 镇痛作用，无抗炎抗风湿作用。
❖ 起效较阿司匹林快，镇痛作用较弱。 ❖ 主要经肝脏代谢，肾脏排泄，给药剂量过大、
间隔时间过短或肝功能减退时，易引起中毒， 引起肝损伤。
药物抑制COX活性，体温调节中枢PG合成减少， 调定点下移，达到解热作用。
第一节 概述 NSAIDs
一、解热作用
❖ 注意： 1.降低发热病人的体温，但不会降到正常体温 以下。 2.作用于散热过程，对产热无影响。 3.对正常人的体温无影响。
解热镇痛抗炎药的解热作用与氯丙嗪的 降温作用有何不同？
？
第一节 概述 NSAIDs
❖ 不能消除炎症病因，不能阻断炎症病理过程和并 发症，属对症治疗。
第二节 常用药物
❖ 解热镇痛药分类:
1. 水杨酸类(salicylates) 2. 苯胺类(aniline) 3. 吡唑酮类(pyrazoketone) 4. 其他有机酸类
第二节 常用药物
一、水杨酸类 ❖ 水杨酸类药物包括:
▪ 阿司匹林 (aspirin) ▪ 对氨基水杨酸钠 (sodium salicylate)等 ❖ 本类药物最常用的是阿司匹林。
图17-1
吡P不前口本P过急GG服唑列良类量性具具吸酮腺反药可中有有收类素一一应物引毒快(是定定p较抑起可且y重的的r完少 制 高 采a要z致 致全o，炎铁用的k，痛 痛e偶症血洗t炎滑o作 作n见局红胃症膜e用 用)腔皮部蛋、介， ，浓质疹白催C且 且度O，、症吐能 能X较P药和、显 显活高GE著 著热肝应。性、提 提、、用，P高 高G粒肾乙减I神 神2细损酰少等经 经胞害半P除末 末G减。胱直梢 梢生少氨接对 对成引等酸缓 缓，起变或激 激能的肽 肽态 硫明炎等等反 乙显症其其应 胺减反他他。 等应轻致致措外炎痛痛施，症物物。还质质的可的的红增敏敏、强感感肿其性性、他，，热炎产产、症生生介痛持持质等续续的的的症致钝钝状炎性性，作疼疼可用痛痛缓。。。解风湿性及类风湿性关节炎的症状。
药理学课件解热镇痛抗炎药
过敏反应
皮疹、荨麻疹、瘙 痒、呼吸困难等。
肾损害
血尿、蛋白尿、肾 功能异常等。
胃肠道反应
恶心、呕吐、腹痛、 腹泻等。
肝损害
黄疸、肝功能异常 等。
血液系统反应
粒细胞减少、血小 板减少等。
安全性评价方法和标准
01
02
03
04
临床试验
通过随机、双盲、对照等方法 ，评估药物的安全性和有效性
。
药物警戒
监测药物的不良反应和安全性 问题，及时发现和处理潜在风
临床应用价值
解热作用
通过抑制中枢PG合成而发挥解热作用，这类药物只能使发热者的体温下降，而对正常体 温没有影响。
镇痛作用
解热镇痛药仅有中等程度的镇痛作用，镇痛作用部位主要在外周。对各种创伤引起的剧烈 疼痛和内脏平滑肌绞痛无效。对慢性疼痛如头痛、关节肌肉疼痛、牙痛等效果较好。
抗炎作用
大多数的解热镇痛药都有抗炎作用，对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状疗效肯定。
02
药物作用机制与靶点
解热镇痛作用机制
抑制前列腺素合成
通过抑制环氧化酶（COX）活性， 减少前列腺素（PG）的合成，从 而发挥解热镇痛作用。
影响中枢神经系统
某些解热镇痛药可通过作用于中 枢神经系统，抑制下丘脑体温调 节中枢，使周围血管扩张、出汗 增多，达到解热作用。
抗炎作用机制
抑制炎症反应
通过抑制炎症反应中的多种炎症介质 和细胞因子的释放，减轻炎症反应和 组织损伤。
分类
根据化学结构的不同，解热镇痛抗炎药可分为水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类及其他有机酸类等。
发展历程及现状
发展历程
自19世纪末发现水杨酸类药物具有解热镇痛作用以来，解热 镇痛抗炎药经历了多次发展阶段，从最初的天然药物提取到 后来的合成药物，再到现在的选择性COX-2抑制剂等。
皮疹、荨麻疹、瘙 痒、呼吸困难等。
肾损害
血尿、蛋白尿、肾 功能异常等。
胃肠道反应
恶心、呕吐、腹痛、 腹泻等。
肝损害
黄疸、肝功能异常 等。
血液系统反应
粒细胞减少、血小 板减少等。
安全性评价方法和标准
01
02
03
04
临床试验
通过随机、双盲、对照等方法 ，评估药物的安全性和有效性
。
药物警戒
监测药物的不良反应和安全性 问题，及时发现和处理潜在风
临床应用价值
解热作用
通过抑制中枢PG合成而发挥解热作用，这类药物只能使发热者的体温下降，而对正常体 温没有影响。
镇痛作用
解热镇痛药仅有中等程度的镇痛作用，镇痛作用部位主要在外周。对各种创伤引起的剧烈 疼痛和内脏平滑肌绞痛无效。对慢性疼痛如头痛、关节肌肉疼痛、牙痛等效果较好。
抗炎作用
大多数的解热镇痛药都有抗炎作用，对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状疗效肯定。
02
药物作用机制与靶点
解热镇痛作用机制
抑制前列腺素合成
通过抑制环氧化酶（COX）活性， 减少前列腺素（PG）的合成，从 而发挥解热镇痛作用。
影响中枢神经系统
某些解热镇痛药可通过作用于中 枢神经系统，抑制下丘脑体温调 节中枢，使周围血管扩张、出汗 增多，达到解热作用。
抗炎作用机制
抑制炎症反应
通过抑制炎症反应中的多种炎症介质 和细胞因子的释放，减轻炎症反应和 组织损伤。
分类
根据化学结构的不同，解热镇痛抗炎药可分为水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类及其他有机酸类等。
发展历程及现状
发展历程
自19世纪末发现水杨酸类药物具有解热镇痛作用以来，解热 镇痛抗炎药经历了多次发展阶段，从最初的天然药物提取到 后来的合成药物，再到现在的选择性COX-2抑制剂等。
药理学课件第十三章解热镇痛抗炎药
孕妇和哺乳期妇女在使用解热镇痛抗炎药时应特别注意，避免对胎儿 和婴儿造成不良影响。如有必要，应在医生指导下用药。
05
解热镇痛抗炎药的药理学 研究进展
新药研发与临床试验
针对新型解热镇痛抗炎药的研究，不断有新药被研发出 来，以满足临床治疗的需求。
在临床试验阶段，研究人员会进行严格的试验，以评估 新药的疗效、安全性及副作用等方面。
并及时处理。
02
常用解热镇痛抗炎药
阿司匹林
药理作用
阿司匹林是一种非甾体抗炎药，通过抑制环氧化酶和花生 四烯酸的代谢，减少前列腺素和血栓烷的合成，从而发挥 解热、镇痛、抗炎和抗风湿的作用。
临床应用
主要用于缓解轻至中度的疼痛，如头痛、牙痛、关节痛、 肌肉痛等，也可用于感冒和流感等退热，预防心肌梗死和 脑卒中等。
药物不良反应监测与防治
解热镇痛抗炎药在发挥治疗作用 的同时，也可能带来一些不良反 应，如胃肠道反应、肝肾损伤等
。
针对这些不良反应，研究人员和 医生需要密切监测患者的用药情 况，及时发现并处理不良反应。
为预防不良反应的发生，医生在 开具处方时应充分考虑患者的病 情、年龄、用药史等因素，合理
选用药物。
01
药理作用
吲哚美辛是一种非甾体抗炎药，通过抑制环氧化酶和花生四烯酸的代谢
，减少前列腺素和血栓烷的合成，从而发挥抗炎、镇痛和解热的作用。
02
临床应用
主要用于缓解轻至中度的疼痛，如头痛、关节痛、肌肉痛等，也可用于
发热的对症治疗。
03
不良反应
常见的不良反应包括胃肠道不适、过敏反应、出血和肝肾损伤等。
塞来昔布
布洛芬
药理作用
布洛芬是一种非甾体抗炎药，通 过抑制环氧化酶和花生四烯酸的 代谢，减少前列腺素和血栓烷的 合成，从而发挥抗炎、镇痛和解
05
解热镇痛抗炎药的药理学 研究进展
新药研发与临床试验
针对新型解热镇痛抗炎药的研究，不断有新药被研发出 来，以满足临床治疗的需求。
在临床试验阶段，研究人员会进行严格的试验，以评估 新药的疗效、安全性及副作用等方面。
并及时处理。
02
常用解热镇痛抗炎药
阿司匹林
药理作用
阿司匹林是一种非甾体抗炎药，通过抑制环氧化酶和花生 四烯酸的代谢，减少前列腺素和血栓烷的合成，从而发挥 解热、镇痛、抗炎和抗风湿的作用。
临床应用
主要用于缓解轻至中度的疼痛，如头痛、牙痛、关节痛、 肌肉痛等，也可用于感冒和流感等退热，预防心肌梗死和 脑卒中等。
药物不良反应监测与防治
解热镇痛抗炎药在发挥治疗作用 的同时，也可能带来一些不良反 应，如胃肠道反应、肝肾损伤等
。
针对这些不良反应，研究人员和 医生需要密切监测患者的用药情 况，及时发现并处理不良反应。
为预防不良反应的发生，医生在 开具处方时应充分考虑患者的病 情、年龄、用药史等因素，合理
选用药物。
01
药理作用
吲哚美辛是一种非甾体抗炎药，通过抑制环氧化酶和花生四烯酸的代谢
，减少前列腺素和血栓烷的合成，从而发挥抗炎、镇痛和解热的作用。
02
临床应用
主要用于缓解轻至中度的疼痛，如头痛、关节痛、肌肉痛等，也可用于
发热的对症治疗。
03
不良反应
常见的不良反应包括胃肠道不适、过敏反应、出血和肝肾损伤等。
塞来昔布
布洛芬
药理作用
布洛芬是一种非甾体抗炎药，通 过抑制环氧化酶和花生四烯酸的 代谢，减少前列腺素和血栓烷的 合成，从而发挥抗炎、镇痛和解
药理学-解热镇痛抗炎药
影响 对症不对因，勿盲目用药
10
镇痛作用
组织损伤或炎症
解热 镇痛药
局部合成 释放
致痛化学物质 （缓激肽、PG）
痛觉感受器
11
镇痛作用特点
抑制损伤局部PG合成 对慢性钝痛疗效好 中等程度镇痛 对创伤性剧痛及内脏绞痛无效； 无欣快感和成瘾性
12
抗炎作用
解热镇痛药
（—）
非特异性致炎物质和抗原
增加，引起局部充血、水肿和疼痛。
O
OH
PGE2
OH
PGF2a
COOH COOH
4
抑 制 合 成 前 列 腺 素 所 必 需 的 环 氧 酶
环氧酶的两个同工酶（COX-1与COX-2）的比较
COX-1
COX-2
生 成 固有的
需诱导
功能
生理功能： 保护胃肠 调节血小板聚集（TXA2） 调节血管张力（PGI2） 调节肾血流量（PGI，PGE）
PG合成增加 协同作用 组织胺、缓激肽、5-HT等释放
扩张血管、毛细血管通透性增加 痛觉增敏
扩张血管、毛细血管通透性增加 致痛
炎症 （红斑、水肿、疼痛 ）
13
解热镇痛抗炎药临床药理学特点
起效快；缓解疼痛；减轻炎症和肿胀；改善功 能等
不能根治原发病；不能防止疾病发展；停药后 可能迅速出现“反跳”甚至症状再现等
解热镇痛抗炎药
antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs
1
解热镇痛抗炎药
一、概念
解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、较
强抗炎和抗风湿作用的药物。此类药物也称 为非甾体抗炎药(NSAIDs )。阿司匹林是本 类药物的典型代表药。
10
镇痛作用
组织损伤或炎症
解热 镇痛药
局部合成 释放
致痛化学物质 （缓激肽、PG）
痛觉感受器
11
镇痛作用特点
抑制损伤局部PG合成 对慢性钝痛疗效好 中等程度镇痛 对创伤性剧痛及内脏绞痛无效； 无欣快感和成瘾性
12
抗炎作用
解热镇痛药
（—）
非特异性致炎物质和抗原
增加，引起局部充血、水肿和疼痛。
O
OH
PGE2
OH
PGF2a
COOH COOH
4
抑 制 合 成 前 列 腺 素 所 必 需 的 环 氧 酶
环氧酶的两个同工酶（COX-1与COX-2）的比较
COX-1
COX-2
生 成 固有的
需诱导
功能
生理功能： 保护胃肠 调节血小板聚集（TXA2） 调节血管张力（PGI2） 调节肾血流量（PGI，PGE）
PG合成增加 协同作用 组织胺、缓激肽、5-HT等释放
扩张血管、毛细血管通透性增加 痛觉增敏
扩张血管、毛细血管通透性增加 致痛
炎症 （红斑、水肿、疼痛 ）
13
解热镇痛抗炎药临床药理学特点
起效快；缓解疼痛；减轻炎症和肿胀；改善功 能等
不能根治原发病；不能防止疾病发展；停药后 可能迅速出现“反跳”甚至症状再现等
解热镇痛抗炎药
antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs
1
解热镇痛抗炎药
一、概念
解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、较
强抗炎和抗风湿作用的药物。此类药物也称 为非甾体抗炎药(NSAIDs )。阿司匹林是本 类药物的典型代表药。
药理学(第9版)第二十章-解热镇痛抗炎药
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药理学（第9版）
NSAID在化学结构上虽属不同类别，但这类药物均有三种主要作用： 1. 抗炎作用 大多数解热镇痛药都具有抗炎作用。其作用机制是抑制体内环氧酶的生物合 成。在炎症反应过程中，PG可致血管扩张和组织水肿，与缓激肽等协同致炎。 2. 镇痛作用 通过抑制PG合成而使局部痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性降低。对 炎症和组织损伤引起的疼痛尤其有效，对临床常见的慢性钝痛具有较好的镇痛作用，对尖 锐的一过性刺痛无效。
微生物内毒素 抗原抗体复合物
外热原
释放 白细胞
IL-1β,TNFα
内热原
前列腺素 合成
PG释放
刺激体温 调节中枢
非甾体抗炎药
抑制 环氧化酶
产热↑体温↑
磷脂
花生四烯酸
磷脂酶A2
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药理学（第9版）
常见不良反应 （针对PG的生理作用） 1. 胃肠道反应：COX-1生成的PG 抑制胃酸分泌，保护胃黏膜。上腹不适、恶心、呕吐、
二、疼痛的形成及解热镇痛药的镇痛机理（镇痛部位在外周）
组织损伤、炎症或过敏
化学物质的生成和释放
组胺、5-HT、缓激肽
抑制
PG
非甾体抗炎药
致痛
（PGE1、PGE2、PGF2a）
感觉神经末梢
疼痛
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药理学（第9版）
三、解热作用（解热作用在中枢）
药理学（第9版）
一、炎症的形成及解热镇痛药的抗炎机制
解热镇痛抗炎药药理学
发热。
阻断疼痛传导
02
作用于疼痛传导通路中的关键酶或受体，阻断疼痛信号的传递，
从而缓解疼痛。
调节体温
03
通过影响体温调节中枢，使体温调定点下移，达到降温效果。
药物靶点及相互作用
环氧合酶（COX）
解热镇痛抗炎药通过抑制COX活性， 减少炎症介质前列腺素的合成，从而 发挥抗炎作用。
5-羟色胺受体
其他靶点
老年人
老年人对药物的代谢和排泄能力降低， 应适当减少剂量，并注意观察不良反 应。
有胃肠道疾病史者
有胃肠道疾病史者应谨慎使用解热镇 痛抗炎药，必要时可选用胃肠道副作 用较小的药物。
05
新药研究与开发策略
新药发现途径和方法
天然产物提取
从植物、动物和微生物等天然资源中提取具有 药理活性的成分。
化学合成
上市后监测
对新药进行长期的安全性、有效性和质量可控性监测，确保用药安 全。
06
未来展望与挑战
解热镇痛抗炎药发展趋势预测
精准医疗导向
随着精准医疗的发展，解热镇痛 抗炎药可能会趋向于更加个性化， 针对不同人群的遗传、生理特征 进行定制。
多靶点药物设计
未来药物设计可能不再局限于单 一靶点，而是针对多个与疼痛、 炎症相关的靶点进行设计，提高 疗效。
国内外研究现状及发展趋势
国内研究现状
近年来，国内在解热镇痛抗炎药的药理学 研究方面取得了显著进展。通过对药物作 用机制的深入研究，发现了多种新的药物 靶点和信号通路，为药物设计和优化提供 了新思路。同时，在临床应用方面，国内 学者也积极探索解热镇痛抗炎药在多种疾 病治疗中的应用价值。
VS
国外研究现状
药物分布
解热镇痛抗炎药主要通过口服途径吸收，吸 收速度和程度受到药物理化性质、胃肠道环 境等多种因素影响。
《药理学》第16章-解热镇痛抗炎药
PHARMACOLOGY药理学第十六章解热镇痛抗炎药学习目标●掌握：解热镇痛抗炎药的作用及作用机制；阿司匹林的作用特点、临床应用、不良反应及注意事项。
●熟悉：对乙酰氨基酚、吲哚美辛的作用特点及临床应用。
●了解：其他解热镇痛抗炎药的作用特点及临床应用。
2常用解热镇痛抗炎药一、定义解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs）是一类具有解热、镇痛，且大多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物。
因其化学结构及抗炎机制与甾体类抗炎药糖皮质激素不同，故又称为非甾体类抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs，NSAIDs）。
二、作用及作用机制（一）解热作用人体正常体温的维持是下丘脑体温调节中枢通过对产热和散热两个过程精细调节的结果。
当各种外热原（如病原微生物及其毒素、组织损伤、抗原—抗体复合物等）刺激中性粒细胞产生并释放内热原，内热原作用于下丘脑体温调节中枢，刺激该处PG合成酶，增加PG（主要为PGE2）合成和释放，使体温调定点上调至37℃以上，这时机体产热增加、散热减少，从而引起发热。
NSAIDs通过抑制体温调节中枢PG合成酶活性，减少PG的合成，阻断内热原对体温调节中枢的作用，使体温调定点恢复到正常水平，通过散热增加而降低发热者体温。
二、作用及作用机制（二）镇痛作用当组织受损或有炎症时，局部产生和释放某些致痛化学物质，如缓激肽、PG、组胺等，作用于神经末梢，可以致痛。
NSAIDs通过抑制外周组织及炎症局部PG的合成，对此类由致痛化学物质所致的慢性钝痛（如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛及月经痛等）有良好的镇痛效果，但对严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。
目前认为本类药的镇痛作用部位主要在外周。
无呼吸抑制作用，长期应用一般不产生耐受性和依赖性，临床应用较广。
二、作用及作用机制（三）抗炎抗风湿作用炎症是机体对外界伤害性刺激产生保护性病理反应的一种复杂过程。
《药理学》课件—解热镇痛抗炎药
主要作用部位是在外周。
组织损伤、炎症或过敏
化学物质的生成和释放
组织胺、缓激肽
PG （—） 解热镇痛药
（PGE1、PGE2、PGF2α）
致痛 痛觉增敏
致痛
感觉神经末梢
致痛
镇痛作用特点
• 适用于中等程度的疼痛如牙痛、头 痛、肌肉痛等慢性钝痛
• 无效：创伤引起的剧痛，内脏平滑 肌绞痛
• 无欣快现象，无呼吸抑制作用 • 长期使用一般不产生耐受性和依赖
NSAIDs的分类
依椐NSAIDs 对COX同工酶抑制作用的强度和选择性 不同，分类如下： (1) 特异性COX1抑制剂：如小剂量阿斯匹林＜0.5g/d (2) 非特异性COX抑制剂：指对COX1和COX2具有不 同抑制作用的制剂，如大多数常用的NSAIDs。 (3) 选择性COX2抑制剂：主要抑制COX2的制剂，如 美洛昔康、尼美舒利、萘丁美酮、依托度酸 等。 (4) 特异性COX2抑制剂：只对COX2起抑制作用的制 剂。如塞来昔布，Rofecoxib 等。用，对控制风
湿性和类风湿性关节炎的症状有肯定的 疗效。
解热镇痛药 非特异性致炎物质和抗原
（—）
PG合成增加
协同作用
组织胺、缓激肽、5-HT等 释放
扩张血管、毛细血管通 透性增加、痛觉增敏
扩张血管、毛细血管通 透性增加、致痛
炎症 （红斑、水肿、疼痛 ）
解热镇痛抗炎药临床药理学特点
作用和应用 1. 解热、镇痛、抗炎、抗风湿 2. 抑制血小板聚集 3. 其它作用：老年性痴呆；先兆子痫
血小板膜磷脂
磷脂酶A2
花生四烯酸
环氧化酶
环内过氧化物 （PGG2、PGH2）
（—）
阿司匹林
TXA2
血小板释放ADP
组织损伤、炎症或过敏
化学物质的生成和释放
组织胺、缓激肽
PG （—） 解热镇痛药
（PGE1、PGE2、PGF2α）
致痛 痛觉增敏
致痛
感觉神经末梢
致痛
镇痛作用特点
• 适用于中等程度的疼痛如牙痛、头 痛、肌肉痛等慢性钝痛
• 无效：创伤引起的剧痛，内脏平滑 肌绞痛
• 无欣快现象，无呼吸抑制作用 • 长期使用一般不产生耐受性和依赖
NSAIDs的分类
依椐NSAIDs 对COX同工酶抑制作用的强度和选择性 不同，分类如下： (1) 特异性COX1抑制剂：如小剂量阿斯匹林＜0.5g/d (2) 非特异性COX抑制剂：指对COX1和COX2具有不 同抑制作用的制剂，如大多数常用的NSAIDs。 (3) 选择性COX2抑制剂：主要抑制COX2的制剂，如 美洛昔康、尼美舒利、萘丁美酮、依托度酸 等。 (4) 特异性COX2抑制剂：只对COX2起抑制作用的制 剂。如塞来昔布，Rofecoxib 等。用，对控制风
湿性和类风湿性关节炎的症状有肯定的 疗效。
解热镇痛药 非特异性致炎物质和抗原
（—）
PG合成增加
协同作用
组织胺、缓激肽、5-HT等 释放
扩张血管、毛细血管通 透性增加、痛觉增敏
扩张血管、毛细血管通 透性增加、致痛
炎症 （红斑、水肿、疼痛 ）
解热镇痛抗炎药临床药理学特点
作用和应用 1. 解热、镇痛、抗炎、抗风湿 2. 抑制血小板聚集 3. 其它作用：老年性痴呆；先兆子痫
血小板膜磷脂
磷脂酶A2
花生四烯酸
环氧化酶
环内过氧化物 （PGG2、PGH2）
（—）
阿司匹林
TXA2
血小板释放ADP
药理学-解热镇痛抗炎药课件PPT课件
痛风是嘌呤代谢紊乱致尿酸生成过多所 引起的一类代谢性疾病。
分类： 抑制尿酸生成的药物：别嘌呤 促进尿酸排泄的药物：丙磺舒 抑制痛风炎症的药物：秋水仙碱
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感谢您的观看！
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TXA2----PGI2平衡 血小板： Cox-1和TXA2合成酶→TXA2
→血栓形成
血管内膜: Cox-2和PGI2合成酶→PGI2 →抑制血小板聚集.
小剂量(40mg/日)即显著减少TXA2而对PGI2没 有影响。（血小板寿命10天，没有合成 COX-1的能力），用以防治冠心病及术后血 栓形成等血小板高聚集性疾病。
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4. 其他：脑内COX-2过表达与AD有关， 可试用100mg/日治疗。 血中TXA2/PGI2比值增高与妊娠高 血压和先兆子痫有关，亦可试用40 －100mg/日防治。
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体内过程： • 阿司匹林口服后小部分在胃吸收，
大部分在小肠吸收，0.5-2小时达 峰浓度 • 阿司匹林血浆浓度甚低，吸收后 水解为水杨酸 • 水杨酸血浆蛋白结合率80-90%
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第五节 治疗类风湿性关节炎的药物
类风湿：慢性进行性关节部位炎症，伴有滑
膜、软骨和骨质的破坏，最后导致关节变形 僵直。在发病过程中，有免疫机制参与。
改善症状的药物：NSAID 改变病情的药物（通过免疫抑制和/或抗炎作 用）： 金制剂，青霉胺，柳氮磺吡啶等
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第八节 抗痛风药
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5. 瑞夷综合征：严重肝损害和脑病。 罕见（患病毒感染性发热的儿童和青 少年）
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第二节 苯胺类
• 非那西丁（Phenacetin），仅 用于复方。
分类： 抑制尿酸生成的药物：别嘌呤 促进尿酸排泄的药物：丙磺舒 抑制痛风炎症的药物：秋水仙碱
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TXA2----PGI2平衡 血小板： Cox-1和TXA2合成酶→TXA2
→血栓形成
血管内膜: Cox-2和PGI2合成酶→PGI2 →抑制血小板聚集.
小剂量(40mg/日)即显著减少TXA2而对PGI2没 有影响。（血小板寿命10天，没有合成 COX-1的能力），用以防治冠心病及术后血 栓形成等血小板高聚集性疾病。
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4. 其他：脑内COX-2过表达与AD有关， 可试用100mg/日治疗。 血中TXA2/PGI2比值增高与妊娠高 血压和先兆子痫有关，亦可试用40 －100mg/日防治。
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体内过程： • 阿司匹林口服后小部分在胃吸收，
大部分在小肠吸收，0.5-2小时达 峰浓度 • 阿司匹林血浆浓度甚低，吸收后 水解为水杨酸 • 水杨酸血浆蛋白结合率80-90%
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第五节 治疗类风湿性关节炎的药物
类风湿：慢性进行性关节部位炎症，伴有滑
膜、软骨和骨质的破坏，最后导致关节变形 僵直。在发病过程中，有免疫机制参与。
改善症状的药物：NSAID 改变病情的药物（通过免疫抑制和/或抗炎作 用）： 金制剂，青霉胺，柳氮磺吡啶等
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第八节 抗痛风药
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5. 瑞夷综合征：严重肝损害和脑病。 罕见（患病毒感染性发热的儿童和青 少年）
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第二节 苯胺类
• 非那西丁（Phenacetin），仅 用于复方。
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新型
布洛芬（ibuprofen）(芳香丙酸类)COX1<COX2 胃肠反应较轻，易耐受
吡罗昔康（piroxicam） (稀醇类)长效 美洛昔康（meloxicam）选择性COX2抑制药
血浆t1/2长（36～45h），用药剂量小 塞来希布 COX2 抑制剂，抑制PGI2合成
PGI2 :抑制血小板聚集 血管扩张
TXA2:促进血小板聚集 血管收缩
抑制血栓形成 促进血栓形成
6.对消化道作用 保护胃粘膜
抑制组胺、食物、胃泌素引起的胃酸分泌
7.支气管作用
强内源性支气管收缩物质:白三烯
二、NSAID药理作用
1.抗炎抗风湿 疗效肯定 （不能根治，不能防止疾病发展及合并症产生）
胃肠道反应少
（三）吡唑酮类 保泰松
口服吸收后，约98%与血浆蛋白结合 抗炎抗风湿作用较强，用于风湿性和类风湿
关节炎 不良反应多:水、钠潴留，肝、肾功能损害等
（四）其他类 吲哚美辛（消炎痛indomethacin）
最强的PG合成抑制药，用于风湿性关节炎 癌性发热及其他药物不易控制的发热 不良反应多: 胃肠道、中枢、造血等
3、不良反应
（1）胃肠道反应 最常见: 恶心、呕吐，诱发或加重溃疡
机制：1）直接刺激
2）抑制胃粘膜PG合成 3）刺激CTZ （2）凝血障碍 治疗量：抑制血小板聚集 大剂量、长期：抑制凝血酶元合成 注意：凝血功能障碍者禁用，术前停用
（3）过敏反应 阿司匹林哮喘:内源性支气 管收缩物质增多，支气管痉挛 用AD无效，应用LT抑制药或阻断药（Ｈ） （4）水杨酸反应 头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力
第十七章 解热镇痛药
主讲：张晓一
非甾体抗炎药
具有解热、镇痛作用 抗炎、抗风湿作用 共同的作用基础:抑制前列腺素的生物合成 甾体抗炎药 糖皮质激素
一、PGs的作用
（一）PGs的生物合成 膜磷脂
PLA2
花生四烯酸
脂氧酶
COX
甾体抗炎药 非甾体抗炎药
5-HPETE
LTA4 LTB4
LTC4
机制：作用于外周 抑制炎症时PG的合成
2.镇痛作用
中度镇痛 对严重剧痛及内脏绞痛无效 对慢性钝痛如牙、头、神经、肌肉、月经痛等 有良效
无药物依赖性，无呼吸抑制作用 部位主要；在外周，抑制PG合成和释放部分药
物有中枢镇痛作用
3. 解热作用 使发热的体温恢复正常
对正常体温无影响（与氯丙嗪）
减退，严重者出现过度呼吸、酸碱平衡失调， 甚至精神错乱 解救：立即停药，静脉滴入碳酸氢钠溶液 （5）瑞夷反应（Reye）综合征:基酚（acetaminophen 扑热息痛paracetamol）
解热镇痛作用缓和持久，几无抗炎作用
肝毒性
非那西丁可致高铁血红蛋白血症
2.药理作用和临床应用
1) 解热、镇痛、抗炎抗风湿作用均强 头痛、牙痛、神经痛、月经痛等 急性风湿热的鉴别诊断及治疗(4-5g)
2)影响血栓形成：每日口服75mg
低浓度
COX 花生四烯酸
COX
（血小板） TXA2 抗血栓形成
PGH2/PGG2
PGI2
高浓度
（血管）血栓形成
缺血性心脏病及进展性心肌梗塞患者
发热过程：外 病毒、细菌内毒素
热
PG↑
源 组织损伤
调 定
产 热
点 上 移
散 热
发热
三、分 类
非选择性COX酶抑制剂 水杨酸类：乙酰水杨酸（阿司匹林） 苯胺类：对乙酰氨基酚、非那西丁 吡唑酮类：保泰松、羟基保泰松 其他有机酸类：吲哚美辛（消炎痛） 芳基乙酸（双氯芬酸）芳基丙酸（布洛芬） 烯醇酸类（吡罗昔康） 选择性COX酶抑制剂：塞来希布、罗来希布
（二）PGs的作用
1.对神经系统的作用
使下丘脑体温调节中枢调定点升高
PGE2
体温调节中枢调定点 发热
产热 散热
2. 本身是致痛物质，可产生痛敏感加强
3.作为炎症介质，参与炎症反应 增强组胺、缓激肽等炎症介质的作用. 4.血管作用 PGE2 、PGI2扩张血管，TXA2收缩血管
5.血小板聚集及血栓形成
LTD4 LTE4
PGI2
PGG2 PGH2
PGE2
PGF2 TXA2
COX-1和COX-2特性比较
COX-1
COX-2
生成功能 固有型
诱生型
保护胃肠 调节血小板聚集 调节外周血管阻力 调节肾血流分布 TXA2/PGI2
病理学：损伤性因子诱导 多种细胞因子，细胞因子 诱导COX-2表达，生成蛋白 酶，PG及其他炎症介质引 起炎症
四.常用及代表药
阿司匹林（aspirin）常用 （一）水杨酸类
水杨酸钠
阿司匹林（aspirin） 1.体内过程
口服吸收，分布全身并可进入关节腔和脑脊液
血浆蛋白结合率80-90%
肝代谢
小剂量(<1g)，一级动力学消除，t1/2 2-3h， 大剂量(>1g)，零级动力学消除，t1/2 15-30h 尿液pH变化量影响排泄