处方设计

散剂概述
一. 定义及分类特点
1. 定义
散剂系指一种或多种药物经粉碎并混合均匀而制成的粉末状制 剂，分为内服散剂、煮散剂和外用散剂。
2. 特点
(1) 粒径小、比表面积大、易分散、易吸收、起效快； (2) 外用散剂的覆盖面积大，可同时发挥保护和收敛等作用； (3) 贮存、运输、携带比较方便； (4) 制备工艺简单、剂量易于控制，便于婴儿服用。
(4)甘油(glycerin)：能与水、乙醇混溶，在挥发油和脂肪油中不溶， 由于粘度和剌激性较大，不能单独做注射溶剂用。
(5)二甲基乙酰胺(DMA)：能与水、乙醇混溶，对药物的溶解范围大，
澄明中性溶液。连续使用时，应注意其慢性毒性。
7
注射剂的处方设计与制备工艺
三. 主要附加剂 2. 附加剂种类
(1) 抗氧剂：防止易氧化的药物自动氧化 (2) 抑菌剂：抑制细菌 (3) 局部止痛剂： 减少药物本身对组织产生的刺激和疼痛 (4) pH调节剂：增强制剂稳定性，减少局部刺激性加速药物吸收 (5) 等渗调节剂：调节与血浆渗透压相等，防止产生刺激或溶血 (6) 其他附加剂：增溶、乳化、填充、保护等
5. 黏度：适当增大黏度可使药物在眼内停留时间延长，增强药物作 用，合适的黏度在4.0~5.0 cPa∙s 之间。
6. 稳定性：应注意稳定性问题。
滴眼剂
三. 处方设计
滴眼液制剂的处方组成包括源自文库主药、溶剂和附加剂。 附加剂包括：pH值调节剂，等渗调节剂，抑菌剂，黏度调节剂， 稳定剂、增溶剂与助溶剂。
处方设计
主要内容
复习各种剂型的处方组成
处方设计报告 报告组成 格式要求
2017/1/4
2
注射剂概述
一. 定义
注射剂，是指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内 的溶液、乳状液或混悬液及供临用前配制或稀释成溶液或混悬液的 粉末或浓溶液的无菌制剂。
注射剂由药物、溶剂、附加剂及特质的容器组成。
二. 注射剂特点
《中国药典》规定注射用油质量要求：
无异臭，无酸败味；色泽不得深于黄色6号标准比色液；10℃ 时应保持澄清；碘值为79~128；皂化值185~200；酸值不大于0.56。
6
注射剂的处方设计与制备工艺
二. 注射用溶剂 3.其他注射用非水溶剂
(1)乙醇：能与水、甘油、挥发油等混溶，作注射溶剂浓度可达 50％， 但10％时可能会有溶血作用或疼痛感。 (2)丙二醇(PG)：能与水、乙醇、甘油混溶，常用量 10％-60％，皮下 或肌注时有局部刺激性，可供静注或肌注。 (3)聚乙二醇(PEG)：能与水、乙醇混溶，PEG300的降解产物可能会 致肾病变，因而PEG400更常用。
与十一烯酸锌，混合均匀，用四号筛过筛，即得。
直接混合配制，无需其他处理 【作用与用途】适用于霉菌性皮肤病及藓症。
散剂制备工艺和处方设计
三. 处方设计及实例分析
2. 含液体组分散剂 (1) 液体量少，可采用处方中其他固体组分吸收后研匀； (2) 液体含量大时，可另加适量赋形剂吸收，至不吸潮为度； (3) 液体含量过大，可加热蒸去大部分水后，在水浴上继续蒸发， 加入固体药物或赋形剂，低温干燥，研匀即可。 实例：蛇胆川贝散 【处方】 蛇胆汁 100 g 川贝母 6000 g 【制法】川贝母粉碎成细分，与蛇胆汁混匀，干燥，粉碎，过筛，即 得。 属于第一种情况（川贝粉吸收液体） 【作用与用途】清肺，止咳，除痰。
实例：痱子粉 【处方】薄荷脑 6 g 硼酸 150 g 樟脑 6 g 氧化锌 120g 滑石粉 718 g 【制法】取薄荷脑、樟脑研磨，使液化，加适量滑石粉充分研匀，依次 加入氧化锌、硼酸及剩余滑石粉，研和，过筛，混匀，即得。 薄荷脑与樟发生脑研磨时发生共熔，药理作用无变化，液化后便于 和其他药物混合均匀。 【作用与用途】收敛、吸湿、止痒。
片剂概述
一. 定义和特点
片剂 (tablets) 系将一种或数种药物与赋形剂混合均匀后， 制成颗 粒，或用压片机压制成圆片状或异形片状的分剂量的固体制剂，可供 内服或外用。
优点：
① 剂量准确，含量均匀，使用方便。 ② 质量稳定性好。 ③ 携带、运输、服用方便。 ④ 生产的机械化、自动化程度高，产量大、成本低。 ⑤ 可以满足不同临床医疗需求。 ⑥ 片面可以压上主药名称和含量标记，便于识别。 ① 片剂中药物的溶出速率较散剂及胶囊剂为慢，生物利
② 为减小流动性、增加胶冻力，可加入增稠剂琼脂等； ③ 对光敏感药物，可加遮光剂二氧化钛(2%~3%)；
④ 为美观和便于识别，加食用色素等着色剂；
⑤为防止霉变，可加防腐剂尼泊金等。
以上组分并不是任一种空胶囊都必须具备，而应根据具体情 况加以选择。
硬胶囊剂制备
一. 硬胶囊的制备 2. 填充物的制备
胶囊的填充物为主药与辅料均匀混合制备而成的填充物料， 多为粉末或颗粒，制备方法与颗粒剂相似。 填充时应注意：
优点：作用迅速可靠；无首过效应；发挥全身或局部定位作用； 适用于不宜口服药物和不能口服的病人。 缺点：研制和生产过程复杂；安全性及机体适应性差；成本较高。
3
注射剂的处方设计与制备工艺
一. 注射剂处方组成
(一) 注射用原料
(二) 注射用溶剂 (三) 注射用主要附加剂
注射用原料 必需符合药典或国家药品质量标准。
散剂制备工艺和处方设计
三. 处方设计及实例分析
3. 含共熔及引湿性、浸膏组分散剂
当两种或多种药物混合后，有时出现润湿或液化现象，称为低共熔。 制备时，
(1) 若共熔后，药理作用较单独混合好，宜采用共熔法混合； (2) 共熔后，药理作用无变化，可将共熔组分先共合熔，其他混合均匀； (3) 含有挥发油等足以溶解低共熔混合物的液体时，先将共熔物溶解，借 喷雾法喷入其他固体组分中，混匀。
散剂制备工艺和处方设计
一. 散剂适用范围
1. 贵重药物多用散；
2. 药物毒剧宜用散； 3. 煎煮有损药效的药物宜用散； 4. 可汤可散，以散为主。
二. 散剂一般制备流程 辅料 ↓ 粉碎→过筛→混合→分剂量→质检→包装
散剂制备工艺和处方设计
三. 处方设计及实例分析
1. 普通散剂 配制时无需特殊处理，按照散剂一般制法进行配制即可。 实例：复方十一烯酸锌粉 【处方】 十一烯酸锌 200 g 十一烯酸 20 g 桂皮油 2.0 mL 硼酸 100 g 丁香油 2.0 mL 滑石粉加至1000 g 【制法】取十一烯酸与香料、滑石粉适量充分混合，再加硼酸
缺点：
用度稍差些； ② 儿童和昏迷病人不易吞服； ③ 含挥发性成分的片剂贮存较久时含量下降。
24
片剂的赋形剂
一. 概述 4. 赋形剂的分类
(1) 填充剂(稀释剂+吸收剂)； (2) 润湿剂； (3) 粘合剂； (4) 崩解剂； (5) 润滑剂； (6) 着色剂； (7) 芳香剂； (8) 甜味剂。
囊心
硬胶囊的囊心物主要有三种形式—粉末、颗粒、微丸。(p192) 软胶囊的囊心物主要有—油类、对明胶无溶解性的液体、固体药物 。
硬胶囊剂制备
一. 硬胶囊的制备
1.空胶囊的制备
(1)空胶囊的组成
囊才附加剂：
① 为增加韧性与可塑性，一般加入增塑剂，如甘油、山梨醇、
CMC-Na、HPC、油酸酰胺磺酸钠等；
颗粒剂制备工艺和处方设计
一. 颗粒剂一般制备工艺流程
辅料 物料 粉 过 碎 筛 颗 粒 剂
质 制 分 混 量 制 干 整 软 剂 合 检 粒 燥 粒 材 量 查
胶囊剂概述
一. 定义
胶囊剂系指药物装于空心硬质胶囊中 或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。
囊材 空胶囊囊材一般均以水溶性明胶为主要原料，但近年来也曾试用甲 基纤维素、海藻酸钙、PVA、变性明胶以及其他高分于材料制成，以 改变其溶解性或达到肠溶的目的。
1) 定量粉填充时常发生小量的损失，应多准备填充物保证全部填充。 2) 填充小剂量药粉，先用适宜稀释剂(淀粉、乳糖)稀释后，混匀填充。
3) 易吸湿或发生低共熔的药物，根据情况分别加入稀释剂(氧化镁、碳 酸镁)，混匀填充，不宜久贮。
4) 疏松药物小剂量填充，加适量乙醇等混匀后填充改善药粉流动性。
5) 难溶性药物为提高生物利用度，可加入适量表面活性剂。
8
滴眼剂
一. 定义及分类
定义：眼用液体制剂系指供洗眼、滴眼或眼内注射用以治疗或 诊断眼部疾病的液体制剂。
分类：滴眼剂、洗眼剂、眼内注射溶液。
近年来，一些眼用新剂型，如眼用膜剂、眼胶等已逐步用于临床。
目前最常用的眼用制剂为滴眼液。
滴眼剂(eye drop)：是指供滴眼用的澄明溶液或混悬液。常用作 杀菌、消炎、收敛、缩瞳、麻醉或诊断用，有的还可作为润滑或代 替泪液用。
散剂制备工艺和处方设计
三. 处方设计及实例分析
4. 含毒剧药物和小剂量药物散剂 毒剧药物剂量小，称取费时，服用损耗。，添加一定比例的赋形剂 成稀释散 (倍散) 。为了保证散剂的均匀性及与原药的区别，常将稀释 剂着色。倍数的稀释剂应为不与主要发生作用的惰性物质。
实例：冰硼散
【处方】 冰片 100 g 硼砂(煅) 1000 g 芒硝(风化) 1000g 朱砂(水飞) 120 g 【制法】分别研细粉，过100目筛，各取净粉，先将朱砂与芒硝套研均 匀，再与硼砂混匀，过筛，放臵过夜，加入冰片研匀，过筛即得。 冰片挥发，最后加入；硼砂煅炒后失去结晶水，有消毒防腐作用； 芒硝治疮肿丹毒，咽肿口疮。
滴眼剂
二. 滴眼液质量要求
1. pH值：在5.0~9.0区间，否则会有明显刺激性，导致药物流失、甚至 损伤角膜。 2. 渗透压：渗透压范围相当于0.6%~1.5%氯化钠溶液。 3. 无菌：用于眼外伤或术后的眼用制剂要求绝对无菌，单剂量包装不 得加入抑菌剂。一般滴眼液，要求无致病菌，加抑菌剂。 4. 澄明度：一般按照注射剂的澄明度检查方法检查，特别是不得有玻 璃屑，混悬型滴眼液应进行药物颗粒细度检查。
【作用与用途】清火止痛、用于咽喉肿痛、口腔溃疡等。
颗粒剂概述
一. 定义及特点 1. 定义
颗粒剂系指以药物提取与适宜的辅料或与药材细粉制成干燥颗 粒状和块状冲剂。 2. 特点 (1) 飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较小； (2) 作用迅速、生物利用度好； (3) 服用方便，充服、吞服、咀嚼等，根据需要可制成色、香、味俱 全的颗粒剂； (4) 必要时可对颗粒包衣，使颗粒具有防潮性、缓释性或肠溶性等； (5) 注意多种颗粒的混合物，可能因颗粒大小或粒密度差异较大产生 离析现象，导致剂量不准确。
注射剂的配制。只有注射用水才可配臵注射剂，灭菌用水主要 用作注射用无菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。
5
注射剂的处方设计与制备工艺
二. 注射用溶剂 2. 注射用油 (油性注射剂只能供肌内注射)
(1) 植物油：通过压榨植物的种子或果实制得。 麻油 (最适合用的注射用油，含天然的抗氧剂，是最稳定的植物 油)、茶油、精制的花生油、玉米油、橄榄油、棉籽油、豆油、蓖麻 油及桃仁油等。
滴眼剂
三. 处方设计
4. 抑菌剂：一般多剂量滴眼液使用中可能被污染，加入适当抑菌剂防 止贮藏及使用期间因染菌而变质。 5. 溶解度调节：表面张力降低利于滴眼液与泪液充分混合，药物容易 渗入眼液。加入表面活性剂有时可增加药物溶解度， 利于角膜上皮与药物接触，促进吸收。 6. 黏度调节： 加入高分子化合 物(羧甲基纤维素等) 增加黏度，可使药 物与角膜接触时间延长。适当增大黏度可使药物在眼内 停留时间延长，增强药物作用。 7. 配制混悬滴眼剂：主药研成细粉，取适量助悬剂，加适量注射用水 制成黏稠液，逐渐加入主药中，研成糊状，再加 溶剂，过滤，灭菌。
1. 配制滴眼液：操作避免污染，热稳定的药应进行热灭菌，临用前， 无菌分装。热不稳定的，临用前无菌操作将其加入。 所用溶剂符合《中国药典》注射剂项下的规定要求。 2. pH值：尽可能与泪液相近，减轻刺激与损害。一般调节6~8之间， 还应综合考虑主药的溶解度、稳定性及药效等因素。
3. 渗透压调整：接近泪液的渗透压，相当于0.6%~1.4%氯化钠溶液。 调节剂的加入以不影响主药的疗效为原则，且不能有配伍禁忌。
4
注射剂的处方设计与制备工艺
二. 注射用溶剂 1. 注射用水：
(1)《中国药典》规定
① 注射用水为纯化水经蒸馏所得的蒸馏水 ； ② 灭菌注射用水为经灭菌后的注射用水； ③ 纯化水为原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜
的方法制得的供药用的水。
纯化水可作为配制普通药剂的溶剂或实验用水，不得用于