药用辅料学

名词解释：

★药用辅料：药物加工成各种类型的制剂时，通常要加入一些有助于制剂成型、稳定，使制剂成品具有某些必要的理化特征或生理特性的各种辅助物质

★药用辅料学：应用现代科学技术，研究辅料与药物剂型、处方、制备工艺等的相互关系和药物辅料的开发、应用等的一门综合性应用技术学科液体制剂：不仅包括化学药物以不同的分散方法和分散程度在适宜的分散介质中制成的液体分散系统，还包括采用适宜的浸出溶剂和方法提取药材中有效组分而制得的液体制剂表面活性剂：在液体中仅加入少量即能使液体表面张力下急速下降的物质

★增溶剂：某些难溶性药物分散于溶剂中加入表面活性剂形成胶团后，溶解度增大，并形成单相缔合胶体溶液的过程★助溶剂：由于第二种物质存在而增加难溶性药物在某一溶剂中溶解度的现象，这种第二种物质称为助溶剂

（两者区别：増溶是表面活性剂，是被増溶物质以不同形式与胶束结合而増溶；助溶是因为形成络合物、复合盐、大分子物质等）

胶团：表面活性剂分子缔合在一起形成缔合粒子，称为胶团或胶束临界胶团浓度（CMC）：在一定温度和浓度条件下，胶团有一定的分子缔合数，开始形成胶团时的浓度，称为临界胶团浓度

昙点：某些聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂，当温度升高至某一温度时，部分析出而使溶液变浑浊，温度降低后又澄明，这个由澄明变浑浊的现象叫起昙，转变的温度称为昙点或浊点。吸湿：当空气中的水蒸气分压大于物料粉末本身产生的饱和水蒸气压时，固体物料粉末吸附水分的现象

临界相对湿度（CRH）：当相对湿度提高到某一定值时，水溶性的物料粉末的吸湿量急剧增加，此时的相对湿度称为CRH。（CRH为水溶性药物的固有特征，越小则物料越易吸湿）填充剂：①稀释剂—用以增加药物重量与体积或分散主药以降低物料粘性，利于制剂成型和分剂量的赋形剂②吸收剂—用以吸收原料中多量液体成分的赋形剂

★气雾剂：药物与适宜的抛射剂共同封装在具有特制阀门装置的耐压容器中，使用时借抛

射作用使内容物呈雾状、泡沫状或其他形态喷出的剂型★抛射剂：气雾剂中使用具抛射作用的辅料称为抛射剂

乳剂：也称乳浊液，是两种互不相溶的液相组成的非均相分散系统，通常由一种液相以细小的液滴形式分散在另一种液相而形成的混悬剂：难溶性固体药物以微粒状态分散于液体分散介质中形成的非均相液体分散体系的剂型

助悬剂：增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂润湿剂：促进疏水性药物微粒被分散介质湿润的附加剂防腐剂：抑制微生物生长繁殖的化学物品，也称抑菌剂

氯化钠等渗当量值的含义：指与1g药物呈现等渗效应的氯化钠的量，用E表示。

非选择题型辅料的分类：（按药物剂型的物态）固体、半固体、液体、气体★液体制剂的特点①吸收快，作用迅速②给药途径广泛③减少某些药物的刺激性④服用方便⑤体现复方制剂综合作用

★液体制剂的分类：①均相分散系统②非均相分散系统分散介质的作用：溶解、分散、浸出★分散介质的分类（按化学性质分类）⑴极性溶剂：水甘油二甲基亚砜等⑵半极性溶剂：乙醇丙二醇聚乙二醇等

⑶非极性溶剂：脂肪油液体石蜡乙酸乙酯肉豆蔻酸异丙酯等

水——性质：能与乙醇甘油丙二醇等溶剂以任意比例混合，溶解范围广泛注射用水为纯化水经蒸馏所得的水（需通过热原检查）乙醇——性质：⑴易挥发易燃烧⑵沸点为78.3℃乙醇/水共沸液的最低沸点为78.15℃⑶乙醇为半极性溶剂⑷与水混合时，体积缩小同时温度升高

乙醇作为浸出溶剂：①一般乙醇含量在90％以上时适宜浸提挥发油、有机酸、树脂、叶绿素等②乙醇含量在50~70％时，适于浸提生物碱、苷类等③乙醇含量在50％以下，适于浸提苦味质、蒽醌类化合物等④乙醇含量大于40％，能延缓许多药物成分如脂类、苷类等的水解，增强制剂的稳定性⑤乙醇含量大于20％具有防腐作用丙二醇：优于甘油的常用溶剂，是渗透促进剂

表面活性剂的基本性质：▴胶束▴昙点▴亲水亲油平衡值▴表面活性剂的毒性增溶剂分类：阳离子型、阴离子型、两性离子型、非离子型

目前用于药物制剂增溶剂的表面活性主要有两类：①阴离子型表面活性剂（主要外用制剂）②非离子型表面活性剂（这种类型应用最广）一般来说阳离子型表面活性剂的毒性和刺激性最大，其次是阴离子型，最小是非离子型

★亲水亲油平衡值（HLB值）3~8的表面活性剂适宜作W/O型乳化剂；7~9适宜作湿润剂

和铺展剂；8~16适宜作O/W型乳化剂；15~18适宜作增溶剂。

★增溶剂的性质

①碳氢链链长：碳氢链越长，则CMC越小，在形成胶团时，烃核中心区容量越大，增溶效

果越强，故增溶效果随碳氢链的增长而增强

②亲水亲油平衡值：HLB值越高，亲水性越强；反之，亲油性越强

③昙点：含有起昙现象的表面活性剂，在温度达到昙点时表面活性剂析出，增溶性及乳化

性降低，从而被增溶的物质析出或相应的乳剂被破坏，有些制剂可能在温度下降后恢复原状，但有些难恢复。对于注射剂、滴眼剂必须选择昙点在85°以上的增溶剂增溶效果的影响因素

①增溶剂的种类：非离子型增溶剂的增溶能力较离子型强，其HLB值越大，对强极性药物

的增溶效果越好；阳离子型增溶剂比阴离子型增溶效果要好

②药物的性质：药物性质与非离子型增溶剂性质近似为好，而与离子型增溶剂性质相反为

好

③温度：当温度升高至某点时，其溶解度急剧升高，该温度称为Krafft点（离子型表面

活性剂的特征值及离子型表面活性剂用于增溶的下限）

增溶剂常用品种：

聚山梨酯80：淡黄色至橙黄色粘稠液体、微有特臭、味微苦、涩，有温热感；在水、乙醇、甲醇或乙酸乙酯中易溶，HLB值为15，毒性小；作增溶剂、乳化剂、分散剂、稳定剂；注射液常用作增溶剂或乳化剂；常用量为0.5~1％，4％的聚山梨酯80有轻微的溶血作用；中药注射剂中若含鞣质成分会与聚山梨酯80的聚氧乙烯基产生络合反应，使注射剂产生沉淀或，浑浊，故中药提取分离纯化过程中应尽量除尽鞣质，昙点为93℃

泊洛沙姆188（普流罗尼，F—68）：易溶于水或乙醇中，具有一定起泡性；可作为分散剂、乳化剂、共乳化剂、增溶剂、片剂润滑剂和湿润剂，作为水包油乳化剂，本品为目前静脉乳剂的极少数合成乳剂之一，用量为0.1~5％

★乳化剂的作用原理：

①降低界面张力②形成界面膜③形成电屏障常用天然乳化剂品种