药剂知识点整理

名词解释

1、有效期：在药物降解反应中，常采用药物降解10%所需的时间（t0.9）来表示药物的有效期。

2、表面活性剂：分子中同时具有亲水基团和亲油基团，具有很强的表面活性，能使液体的表面张力显著下降的物质称~

3、增容（solubilization）：表面活性剂在水溶液中达到临界胶束浓度后，一些水不溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增加，形成透明胶体溶液，这种作用称~

4、胶束（micell）：当表面活性剂在溶液中的正吸附达到饱和后继续加入表面活性剂，其分子则转入溶液中，因其亲油基团的存在，水分子表面活性剂分子相互间的排斥力远大于吸引力，导致表面活性剂分子自身依赖范德华力相互聚集，形成亲油基团向内，亲水基团向外，在水中稳定分散，大小在胶体粒子范围的胶束

5、灭菌制剂：指采用某一物理化学方法杀灭或除去所有活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂。

6、无菌制剂：指采用某一无菌操作方法或技术制备的不含任何活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂。

7、热原（pyrogen）：是微生物的代谢产物，注射后能引起人体特殊致热反应的物质。（G-产生的热原致热能力最强）

8、包合物：是指药物分子被包嵌于另一种物质分子的空穴结构内形成的包合体。

9、微囊：利用天然的或合成的高分子材料作为囊壳，以固态药物或液态药物包裹而成的药库型微型胶囊，简称~

10、缓释、控释制剂：是指有目的的控制药物释放以达到理想治疗效果的一类给药剂型，使人体获得平稳的治疗血药浓度，使疗效剂量最佳化

11、口服结肠定位给药系统：也是肠溶膜控释型制剂，是指用适当方法，使药物避免在胃、十二指肠、空肠和回肠前端释放，运送到人体回盲肠后释放而发挥局部或全身治疗作用的一种给药系统

12、经皮给药系统（TDDS）：又称经皮治疗系统，是指药物从特殊设计的装置释放，通过完整的皮肤吸收，进入全身血液系统的控释给药剂型。

13、靶向制剂又称靶向给药系统（TDS)：是指借助载体，配体或抗体将药物通过局部给药或全身血液循环选择性集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。

简答：

1、影响制剂稳定性的处方因素

1）PH值；

2）溶剂；

3)添加剂：缓冲盐、表面活性剂、络合剂、基质或赋形剂均可影响药物制剂稳定性

2、液体制剂特点

优点：1）吸收快能迅速发挥药效；2）给药途径多3）易于分取计量，服用方便；4）减少某些药物的刺激性；5）有利于提高某些固体药物的生物利用度

缺点：1）易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效；2）携带运输储存都不方便；3）水性液体制剂易霉变，需加防腐剂；4）易产生一系列的物理稳定性问题

3、液体制剂常用防腐剂

1）羟苯烷基脂类剂对羟基苯甲酸脂类，亦称尼泊金类。2）苯甲酸及其盐。3）山梨酸及其盐。4)苯扎溴铵，又称新洁尔灭，为阳离子型表面活性剂。5）醋酸氯已定，又称醋酸洗必泰。6)其他

4、常用表面活性剂

1）阴离子表面活性剂：高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物

2）阳离子表面活性剂（活性最大）：也成季胺化物，如苯扎溴铵

3）两性离子表面活性剂：天然的，主要有卵磷脂；合成的，包括氨基酸型和甜菜碱型

4）非离子表面活性剂：甘油脂型，如单硬脂酸甘油酯（GMS）；多元醇型，脂肪酸蔗糖酯、脂肪酸山梨坦；聚氧乙烯型

5、增加药物溶解度的方法

1）制成可溶性盐。2）引入亲水基团3）应用助溶剂。4）使用替溶剂。5）加入增溶剂

6、乳剂的基本组成、分类和特点

。根据乳滴的大小，将乳剂分为普通乳（1--100um之间），亚微乳（0.1---0.5um)和微乳（<0.1um）。特点：1）乳剂吸收快，发挥药效迅速，生物利用度高；

2）分剂量准确，应用方便；

3）能掩盖不良气味；

4）外用乳剂能改善药物对皮肤、黏膜的渗透性及刺激性；

5）静脉注射乳剂还有一定的靶向性

7、混悬剂常用稳定剂

1）助悬剂：低分子助悬剂，甘油蔗糖等；高分子助悬剂，天然高分子助悬剂（西黄*胶、阿拉伯胶）合成或半合成高分子助悬剂（羟丙基纤维素）、硅皂土、触变胶。

2）润湿剂：有表面活性剂、乙醇、甘油等

3）絮凝剂和反絮凝剂：主要为电解质，其中阴离子絮凝剂作用强于阳离子絮凝剂

8、注射用水制备工艺流程

饮用水(经过滤、电渗析或反渗透）---->一级纯化水（经阳离子树脂、脱气塔、阴离子树脂、混合树脂）----->二级纯化水（经蒸馏）----->注射用水

9、热源的性质

1）耐热性；2）水溶性；3）不挥发性；4）虑过性；5）吸附性；6）被化学试剂破坏

10、注射剂组成：主药、溶剂、附加剂（辅料）

11、注射剂的制备工艺流程

安部--->洗涤--->干燥（灭菌）----

原辅料准备-->-配液-->-虑过-->灌封--->灭菌-->检漏--->质量检查--->印字--->包装--->注射剂12、常用灭菌方法及制备特点

物理灭菌法

1）干热灭菌法

。火焰灭菌法：适用于耐火焰的玻璃、瓷器或金属等用具，但不适于药品的灭菌

。干热空气灭菌法：适用于玻璃器具、金属容器、纤维制品、耐高温的固体药品或试剂、湿热不易穿透的油性物质，但不适于橡胶、塑料及大部分药品

2）湿热灭菌法

。热压灭菌法：适用于耐高温和耐高压蒸汽的所有药品

。流通蒸汽灭菌和煮沸灭菌法：一般用于消毒或不耐高热制剂的灭菌

。低温间歇灭菌法：适用于必须用热法灭菌但又不耐较高温度的制剂或药品

3）射线灭菌：

。紫外线灭菌法：仅作空气和表面灭菌之用，也可用于蒸馏水的灭菌，但不能用于药液的灭菌

。辐射灭菌法：适于某些不耐热产品的灭菌和已密封包装物品的灭菌

。微波灭菌法：适于液体和固体物料

4）虑过灭菌法：适于热敏感药液、气体、水等的灭菌