巴比妥类药抗惊厥共22页
22、司可巴比妥钠胶囊使用说明书-
司可巴比妥钠胶囊使用说明书【药品名称】通用名：司可巴比妥钠胶囊汉语拼音：Sikebabituona Jiaonang英文名：Secobarbital Sodium Capsules曾用名：速可眠胶囊.商品名：.本品的主要成分为司可巴比妥钠，其化学名称为：5-(1-甲基丁基)-5-(2-丙烯基)-2,4,6- (1H ,3H ,5H )-嘧啶三酮的钠盐化学结构式：NH NOO OC H 2C H 3C H 3N a分子式：C 12H 17N 2NaO 3分子量：260.27【性状】 本品内容物为白色粉末。
【药理毒理】 本品为短时巴比妥类催眠药。
对中枢的抑制作用随着剂量加大，表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫癎。
大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。
过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。
体外电生理实验见本类药物使神经细胞的氯离子通道开放，细胞超极化，拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。
治疗浓度的司可巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，抑制癎灶的高频放电及其向周围扩散。
可减少胃液分泌，降低胃张力。
通过诱导葡萄糖醛酸转移酶结合胆红素从而降低胆红素的浓度。
可产生依赖性，包括精神依赖和身体依赖。
【药代动力学】 口服易由消化道吸收，脂溶性比较高，易通过血脑屏障，服后15分生效，持续约2~3小时，本品与血浆蛋白结合率约为46~70%。
成人T1/2为20~28小时。
在肝脏代谢，与葡萄糖醛酸结合由肾排出，仅少量（约5%）以原形由肾排出。
【适应症】适用于不易入睡的患者。
也可用于抗惊厥（如破伤风等）。
【用法用量】成人常用量：催眠，50~200mg，睡前一次顿服；镇静，一次30~50mg，每日3~4次；麻醉前用药200~300mg，术前1小时服。
成人极量一次300mg。
小儿常用量：镇静，每次按体重2mg/kg，或按体重表面积60mg/m2，每日3次；麻醉前用药，50~100mg，术前1小时给药。
最新实验二苯巴比妥钠的抗惊厥作用幻灯片
关。 4.相兼性：六淫之邪可单一或兼夹而致病。
二、六淫各自的性质和致病特征
方法 应用类比和演绎的思维方法，总结风、寒、暑、湿、
燥、热（火）六种病邪的性质和致病特征。
（一）风邪
风邪的基本概念：具有风之轻扬开泄、善动不居特 性的外邪。
风邪的重要性: 1 风为春季主气,但四季皆有风。 2 风邪为外感病中极为重要的致病因素。
（五）火（热、温）
概念：与夏季主气火相似、具有火之炎热 （温热）特性的外邪。
火邪的重要性: 为外感病中极为重要的致病因素。
火(热)邪的性质和致病特点
（1）热为阳邪，其性趋上：燔灼上炎、发病急 速、传变较快。
（2）热邪易扰心神：热性躁动、心神不宁。 （3）火热易伤津耗气：热为阳邪，热迫津泄,
气随津脱。 （4）火热易生风动血：肝风内动、血热妄行。 （5）火邪易致疮疡：热盛肉腐。
（六）暑邪
概念：与夏季主气火相似、具有火热特性的外邪。 暑邪致病季节明显（夏至后至立秋前）。
暑邪的性质和致病特点
（1）暑为阳邪，其性炎热：热象明显 （2）暑性升散，最易伤津耗气：易犯头目、内扰心
神。
（3）暑多挟湿：湿热郁阻（暑必兼湿）。
第二节 疠气
一. 基本概念: 疫气是一类具有强烈传染性的外感病邪,是引
第三节 七情内伤
概述： 七情内伤：引起脏腑精气功能紊乱而诱发或 引起疾病的一种致病因素.
特点: 内伤病因与外感病因相对而言，其直接损
伤内脏精气，可引起多种情志病和身心疾病。
一、七情的基本概念
概念：七情指喜、怒、忧、思、悲、恐、惊七种情志活 动。
七情的生理：正常的七情是人体对客观事物的七种不同 的情志反应。
巴比妥类抗惊厥的作用原理
巴比妥类抗惊厥的作用原理
巴比妥类抗惊厥药的作用原理可以概括为以下几点:
一、巴比妥类药物的特征
巴比妥类药物是一类用来治疗癫痫的抗惊厥药物,包括苯巴比妥、巴比妥酸等。
它们可以抑制中枢神经过度兴奋,具有抗惊厥作用。
二、巴比妥类药物的作用方式
1. 作用在GABAA受体:巴比妥类药物可以与GABAA受体结合,模拟GABA的抑制作用。
2. 增加氯离子流入:巴比妥类药物可以增加GABAA受体的氯离子通透性,造成过度抑制。
3. 抑制过度放电:上述作用抑制中枢神经元的重复放电,减少异常放电,起到抗惊厥效果。
4. 广泛作用于中枢:巴比妥类药物可以渗透血脑屏障,广泛作用于中枢,包括脑干、小脑等。
三、巴比妥类药物的不良反应
1. 镇静作用:由于广泛抑制中枢兴奋,常造成不同程度的镇静反应。
2. 依赖性:长期使用容易产生依赖性和戒断反应。
3. 认知障碍:大剂量时可能影响认知功能。
4. 运动协调障碍:由于影响小脑,可见运动协调异常。
5. 药物相互作用:与许多药物有相互作用,需要注意。
四、巴比妥类药物的使用原则
1. 选择药物要考虑癫痫类型及病人情况。
2. 初期应用小剂量,逐渐增加。
3. 监测药物血浓度,保持有效稳定范围。
4. 长期使用要注意不良反应和依赖性。
5. 不得突然停药,需要逐渐减量。
6. 与其他药物需评估是否有交互作用。
综上所述,这就是巴比妥类抗惊厥药物的作用机制、特点及使用原则,正确应用是治疗癫痫的重要手段之一。
但也需要注意药物的相应不良反应。
苯二氮卓和巴比妥类药物抗惊厥作用
苯二氮卓和巴比妥类药物抗惊厥作用一、苯二氮卓类药物抗惊厥作用：苯二氮卓类药物是目前应用最广泛的抗惊厥药物之一、它们通过增强或模拟γ-氨基丁酸（GABA）的作用，在中枢神经系统中调节神经兴奋性，从而达到抗惊厥的疗效。
苯二氮卓类药物主要通过以下几种机制发挥抗惊厥作用：1.增强GABA介导的神经抑制作用：苯二氮卓类药物通过增强GABA的作用，促进GABA能神经元的抑制性递质释放，或增加GABA受体上游的钾离子透过，从而抑制兴奋性神经元的异常放电，减少癫痫发作的可能。
2.抑制钠通道的异常兴奋性：苯二氮卓类药物可以选择性地抑制高频电位依赖性钠通道的活化，减少异常放电。
3.抑制钙通道的异常兴奋性：苯二氮卓类药物还可以抑制异常活化的高压钙通道，减少神经元的细胞内钙离子浓度，从而抑制癫痫发作。
此外，苯二氮卓类药物还具有一些其他的抗惊厥机制，如抑制谷氨酸受体的兴奋性、调节钾通道的活性等。
二、巴比妥类药物抗惊厥作用：巴比妥类药物是另一类常用的抗惊厥药物，它们通过调节中枢神经系统的兴奋性和抑制性，达到抗惊厥的效果。
巴比妥类药物主要通过以下几种机制发挥抗惊厥作用：1.增强Cl离子通道的开放：巴比妥类药物通过增强离子通道的Cl通透性，增强GABA受体向Cl离子转运，从而增加GABA的抑制性，减少神经元的异常放电。
2.抑制神经元的兴奋性：巴比妥类药物可以通过减少胞内钙离子浓度，调节细胞膜上的离子通道活性，抑制神经元的异常兴奋性。
3.抑制谷氨酸受体的兴奋性：巴比妥类药物还可以抑制兴奋性谷氨酸受体的活性，减少异常放电。
巴比妥类药物还具有其他的抗惊厥机制，如抑制高频钠通道和钾通道的激活等。
总结起来，苯二氮卓类和巴比妥类药物具有多种抗惊厥作用机制。
它们通过调节神经元的兴奋性和抑制性，控制异常放电，减少癫痫发作的可能。
这些药物在临床上被广泛应用于各种类型的癫痫治疗，对于改善患者的生活质量具有重要意义。
然而，这些药物也会伴随着一系列不良反应和副作用，因此在应用过程中需谨慎使用，根据患者的具体情况进行个体化治疗。
巴比妥类药物抗惊厥作用
巴比妥类药物抗惊厥作用填空1.巴比妥类 ( barbturates )药物对中枢的抑制作用随剂量加大而增强，依次出现镇静、催眠、嗜睡、抗惊厥。
2.巴比妥类药物中有抗惊厥作用的药物有基巴比妥, 戊巴比妥，司可巴比妥。
3.尼可刹米属于酰胺类药物。
4.苯巴比妥及异戊巴比妥的显效时间分别为0.5~ lh, 0.25 ~ 0.5h;作用维持时间分别为6~8h，3~ 6h。
二、简述1.药物致惊厥模型的制备。
物理方法: (1) 电休克法:以强电流通过角膜电极或耳电极,对动物脑部进行短时间刺激，引起惊厥发作; (2)听觉刺激; (3) 光刺激。
化学方法:中枢兴奋药物(咖啡因，尼可刹米，士的宁)2.1只实验组小白鼠及1只对照组小白鼠如何分别给药?1只实验组小白鼠不注射苯巴比妥，1只对照组小白鼠注射苯巴比妥。
3.小白鼠的惊厥指标有哪些?A级惊厥:竖尾，抬头，低头，点头，体位不动10秒以上; B级惊厥:抬头，竖尾，跳跃，跳跃式阵挛; C级惊厥:除B级表现外，还有一侧肢体阵挛或前肢阵挛。
巴比妥类药物抗惊厥作用实验报告实验目的:观察巴比妥类药物的抗惊厥作用，了解药物性惊厥的实验方法。
实验器材:注射器等主要试剂及药品: 0.5%异戊巴比妥溶液，5%尼可刹米溶液，生理盐水，1%苯巴比妥钠实验对象:小白鼠实验操作要点:取3只小白鼠，称重,编甲、乙和丙。
观察正常活动。
甲鼠预先注射苯巴比妥钠(腹腔注射)。
10分钟后，3只腹脱注射尼可刹米，乙、丙发生惊厥后分别注射异戊巴比妥钠和生理盐水。
注意: (1)给药剂量要准确，注射方式正确;观察巴比妥类药物的抗惊厥作用，了解药物性惊厥的实验方法。
注意: (1 )给药剂量要准确，注射方式正确;(2 )及时记录给药起始时间和出现明显药理效应的时间; (3)给药后室内要保持安静，避免刺激实验动物。
实验结果(根据观察填表)分析讨论钠属于苯巴比妥类药物，具有良好的中枢抑制作用,故具有抗癫痫和抗惊厥作用。
苯巴比妥抗惊厥实验讲义
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的毒性 ❖ ②学习小鼠尾静脉注射给药的方法
8❖Βιβλιοθήκη 青霉素G钾盐快速静注，因大量注入钾离子， 使心脏静息电位消失，心肌细胞不能产生导 致收缩的兴奋冲动而停止跳动，最终导致小 鼠很快死亡。
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鼠2只，称重、标记，用小鼠固定器固定。
小鼠的尾巴上共有四根血管，上下两根为动脉 血管，左右两根为静脉血管。注意分清楚。
用酒精棉签擦鼠尾使静脉充分扩张。①号小鼠 尾静脉注射青霉素G钾盐注射液1万U/10g(给药 剂量为0.1ml/10g)，②号小鼠尾静脉注射青霉 素G钠盐注射液1万U/10g(给药剂量为 0.1ml/10g)。
将2只小鼠放入鼠笼，记录情况。 10
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❖ (1)两鼠给药速度力求一致，全部药量在2s内 注射完。
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实验步骤
❖ 取小鼠2只，称重、标记后， 1只小鼠腹腔注射苯 巴比妥溶液0.1ml/10g，另1只腹腔注射生理盐水 溶液0.1ml/10g作为空白对照。
❖ 10min后，两只小鼠都皮下注射尼可刹米溶 0.1ml/10g，观察小鼠有无兴奋、竖尾、惊厥（以 后脚伸直，直立跳跃为惊厥指标）和死亡的现象 发生。
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实验结果、讨论和分析
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注意事项
❖ 由于动物的个体差异，对较迟出现惊厥现 象的小鼠，可以给予轻微的刺激加速惊厥 出现，但需保持所受的刺激强度一致。
❖ 注射过尼可刹米的小鼠比较兴奋，操作时 要注意安全。
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项目二 ❖青霉素G钾盐和钠盐 快速静注的毒性比较
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❖ 【目的】 ❖ ①比较青霉素G钾盐和青霉素G钠盐快速静注
项目一 苯巴比妥抗惊厥作用
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实验目的
❖ 观察巴比妥类药物的抗惊厥作用； ❖ 学习制作动物惊厥模型的方法。
苯巴比妥抗惊厥
给药剂量均为0.1ml/10g
第一只
第二只
第三，四只
生理盐水
1%苯巴比妥 溶液
•给药15min后 •皮下注射5%可拉明（0.1ml/10gb.w.） •待发生惊厥后(以后肢强直为惊厥指标)，3号鼠立即腹腔注射0.5%异戊巴
比妥钠溶液0.1 ml/10g， 3号鼠立即腹腔注射苯巴比妥溶液 。1、2号鼠 不再给药
2 实验步骤
• 取体重相近的小白鼠4只，称重，编号。 • 1号鼠腹腔注射生理盐水0.1 ml/10g，2号鼠腹 腔注射1%苯巴比妥钠溶液0.1 ml/10g。 • 15 min后第1，2，3，4只鼠同时皮下注射25% 可拉明溶液0.1 ml/10g，待发生惊厥后(以后肢 强直为惊厥指标)，3号鼠立即腹腔注射0.5%异 戊巴比妥钠溶液0.1 ml/10g，4号鼠注射苯巴比 妥钠溶液。1、2号鼠不再给药。 • 观察4只鼠出现症状有何不同？ 并记录。
5-乙基-5-苯基2,4,6,(1H,3H,5 H)-嘧啶三酮
5-乙基-5-(3-甲基丁 基)-2,4,6(1H,3H,5H)-嘧啶三 酮
3 注意事项
• 1. 急救用异戊巴比妥钠必须预先吸好备用，待 惊厥发生时立即腹腔注射。 • 2. 腹腔注射在小白鼠下腹部，切勿进针过深损 伤内脏，否则内脏出血小白鼠而死，影响实验 进行。 • 3 看好本实验组兴奋的小鼠。
•小鼠捉拿与固定方法
注意事项：
右手提起鼠尾, 左手拇 指和食指捏住双耳及头 部皮肤，无名指、小指 和掌心夹其背部皮肤及 尾部,便可将小鼠完全固 定。 单手捉持，用拇指和食 指抓住小鼠尾巴，用小 指、无名指和手掌压住 尾根部，再用腾出的拇 指、食指及中指抓住鼠 耳及头部皮肤而固定。
•给药途径
•皮下注射
观察巴比妥及水合氯醛的抗惊厥作用
【注意事项】:
1.小鼠惊厥时宜用大烧杯倒扣于实验台， 并应于惊厥时立即给药解救。
2.尼可刹米临时配制。
为什么用苯巴比妥治疗高热惊厥
• 苯巴比妥既能抑制病灶的异常放电，又能 抑制异常放电的扩散，故用苯巴比妥治疗 高热惊厥的效果好
异戊巴比妥钠治疗惊厥效果如何
• 【异戊巴比妥钠】 • 异戊巴比妥钠促进中枢GABA对GABAA受体的
结合，产生超极化抑制性突触效应，从而 具有抗惊厥作用。异戊巴比妥钠只能抑制 病灶的异常放电，不能抑制异常放电的扩 散
观察巴比妥类及水合氯醛对惊厥的预防及拮抗作 用，比较它们的区别。
• 【实验动物】：
小白鼠，雌雄兼用，18~24g。
• 【实验器材和药品】：
• 小鼠笼，大镊子，天平，量筒，0.5%苯巴 比妥钠，0.5%异戊巴比妥钠，3%水合氯醛， 5%尼可刹米，0.9%生理盐水等。
【实验步骤和观察项目】：
1.预防作用：取两只小鼠称重，分别腹腔注射
苯巴比妥、异戊巴比妥钠、水合 氯醛的抗惊厥作用的异同特点
• 苯巴比妥：对大多数惊厥动物模型有效，大剂量 对中枢抑制明显，长期使用亦产生耐受性，为肝 药酶诱导剂，不良反映多
• 异戊巴比妥钠：促进中枢GABA对GABAA受体的结合， 产生超极化抑制性突触效应，从而具有抗惊厥作 用。异戊巴比妥钠只能抑制病灶的异常放电，不 能抑制异常放电的扩散。
感觉和意识消失。 • 对于各种原因所致的惊厥，尤其是子痫，
有良好的抗惊厥作用。过量时，引起呼吸 抑制、血液骤降以致死亡。 • 静脉缓慢注射氯化钙，可立即消除Mg2+的 作用。 • 口服不易吸收，仅有致泻作用。
为什么用苯巴比妥治疗高热惊厥
• 高热惊厥是一种与发热（体温高达39°以上）相 关的惊厥现象，同时也会伴有发热脑部以外的身 体其他部位的感染的症状，它好发于6个月到5岁 的孩子。虽然惊厥现象的症状很可怕，但通常并 不严重。当孩子发热时，神经细胞的代谢、氧气 消耗量和血流量会发生变化，同时，孩子的中枢 神经系统也会处于过度的兴奋状态，这种兴奋会 影响到孩子还未完全发育成熟的丘脑，使之产生 强烈放电，并传到大脑的其他部位，这时我们就 会看到孩子惊厥发作。
3.3 巴比妥类药物
② 抗惊厥、抗癫痫：可用于癫痫大发作、癫痫持续 状态和小儿高热、破伤风、子痫等引起的惊厥的 治疗。
③ 麻醉：可用于麻醉前给药、基础麻醉和诱导麻醉
【不良反应】
1、后遗作用“宿醉”；2、耐受性； 3、依赖 性“戒断症状”；4、呼吸中枢抑制。
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苯二氮䓬类与巴比妥类的比较
缩短REM 后遗作用 麻醉作用 安全性 依赖性 肝药酶诱导性
苯二氮䓬类 -
较高 较小
-
巴比妥类 +++ ++ 有 较小 较大 ++
硫喷妥钠镇静催眠抗惊厥抗癫痫麻醉及麻醉前给药增强中枢抑制药的作用药理作用和bdz相似增强gaba介导的cl镇静催眠
第三章 作用于中枢神经系统的药物
3.3 巴比妥类药物
巴比妥类（Barbiturates）
本类药物均为巴比妥酸的系列衍生物。根据 作用维持时间的长短，巴比妥类药物可分为 四类：
长效类：苯巴比妥（鲁米那） 中效类：戊巴比妥，异戊巴比妥 短效类：司可巴比妥 超短效：硫喷妥钠
【药理作用与临床应用】
1 镇静、催眠
2
抗惊厥、抗癫痫
3
麻醉及麻醉用机制和特点】 ❑ 药理作用和BDZ相似，增强GABA介导
的Cl-通道开放持续时间，增加Cl-内流
❑ 大剂量可产生麻醉作用和呼吸衰竭 ❑ 明显缩短REMS睡眠时相 ❑ 具有诱导肝药酶作用
【临床用途】
观察巴比妥及水合氯醛的抗惊厥作用
观察巴比妥及水合氯醛的抗惊厥作用简述惊厥是一种突发的、短暂的、多次重复的脑电活动异常，以急性、暂时性、广泛性神经元过度放电为基本病理机制，是临床上常见的危重疾病之一。
而巴比妥类药物和水合氯醛是临床上常用的抗惊厥药物，这篇文档将探讨它们的抗惊厥作用。
巴比妥类药物巴比妥类药物包括苯巴比妥、丙戊酸、戊巴比妥、苯巴比妥钠等，是抗惊厥药物中的一类。
它们通过作用于大脑皮质的GABA受体，增强γ-氨基酸的抑制作用，从而抑制神经元的过度兴奋，减少突发性放电引起的惊厥。
例如，临床常用的苯巴比妥，是一种中枢神经系统抑制药，可以减慢神经元的代谢和兴奋性，从而降低大脑皮层的兴奋性，抑制突发性放电。
丙戊酸虽然对GABA受体的作用不同，但也能发挥类似的抑制作用。
虽然巴比妥类药物的抗惊厥作用显著，但同时也有一些副作用，如昏迷、心血管抑制、呼吸抑制等。
因此，使用前需仔细评估患者的病情和身体状况，并严格遵循医嘱使用。
水合氯醛水合氯醛是一种结构简单、作用较快的麻醉药物，具有强烈的镇静和催眠作用，也可用于抗惊厥治疗。
它的作用机制主要是通过促进GABA受体的活性，增强GABA对离子通道的开放作用，抑制大脑皮层中神经元的兴奋性，从而降低突发性放电引起的惊厥。
不同于巴比妥类药物，水合氯醛的主要不良反应包括呼吸抑制和心律失常等，使用时应当仔细监测。
对比与选择巴比妥类药物和水合氯醛都是对抗惊厥有效的药物，但同样也存在一些副作用和风险。
在选择药物时，应当根据患者的具体情况、用药目的和治疗效果等因素综合考虑。
对于轻度惊厥病例，可以优先选择水合氯醛，其作用快捷，疗效显著，适用于需要迅速控制惊厥的情况。
而对于持续时间较长或者反复发作的惊厥，可以考虑使用巴比妥类药物进行长期治疗，亦可以结合两者的优点联合应用，以达到更好的治疗效果。
在使用巴比妥类药物和水合氯醛时，应当严格遵循医师的指导，避免滥用和误用，以确保治疗效果和患者的安全。