(小讲课)风湿科常用药物.ppt

合集下载

风湿类风湿用药演示文稿PPT课件

风湿类风湿用药演示文稿PPT课件
24.06.2020
பைடு நூலகம்风湿、类风湿疾 病用药
一、风湿、类风湿疾病常用 药物卖点
二、风湿、类风湿疾病联合 用药
.
1
风湿、类风湿药品卖点
一、西药 1) 非甾体抗炎药
1塞来昔布:1、是具有独特作用机制的新一代化合物,本品特异性抑制环氧化酶 - 2。炎症刺激可诱导环氧化酶- 2(COX- 2)生成,导致炎性前列腺素类物质
能快速消除痛关节的炎症反应。
3纯中药制剂,其疗效独特、是治疗骨科顽症,
风寒湿痹的特效药、首选药
4适2用4.0于6.2各02类0 风湿骨病患者;标本兼治、增强.机体免疫、
16
15腰腿痛丸:辽宁东方人药业有限公司 9.0/盒 【成 分】: 人参 鹿茸 豹骨(制) 马钱子(制) 麻黄 牛膝 羌活 木瓜、等 【功能主治】: 强筋壮骨,舒筋活血。用于腰腿酸软,肢体麻木,风寒湿痹 【用法与用量】: 口服,一次10粒,一日2次,体弱者酌减:含马钱子,请严格在医生指 导下使用,切勿多服。连服一周者须停服,三日后再服,孕妇忌服。 【产品特点】1腰腿痛丸强 筋壮骨,舒筋活血。用于气血两亏,风寒湿痹, 关节炎等症。安全、有效. 镇痛作用较强 外邪侵袭所致的腰腿酸软,肢体麻木,各种骨 2 纯中药制剂,对陈旧性风湿、类风湿老病患者效果更佳。
3、缓释剂型,一天一次,一次一片,服用方便。 4、若是肠溶片,则减少对胃肠道的刺激性。
24.06.2020
.
3
3布洛芬缓释胶囊 协和药业 价格:15元 0.3克*20粒 一次一粒 一日2次 适应症:缓解轻中度疼痛如头痛,关节痛,偏头痛,牙疼,肌肉痛,神经痛,
痛经。也用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。服用本品期间不能饮酒或含 有酒精的饮料。药理作用:抑制前列腺素的合成具有解热,镇痛,抗炎的作用 且为缓释胶囊,在体内缓释释放,服用一次可持续12小时。

风湿科常用药物 (2)课件

风湿科常用药物 (2)课件
• (1)肝、肾功能受损者; • (2)有胃肠道出血或十二指肠溃疡病史者; • (3)骨髓抑制者; • (4)高血压患者; • (5)因体液潴留或水肿而加重的心脏病患者。
风湿科常用药物 (2)
NSAIDs对胃黏膜的毒副作用
• 降低黏液的分泌 • 减少碳酸的合成 • 降低黏膜血流 • 增加胃酸的分泌 • 减少谷胱甘肽的合成,从而减少超氧化物的清除
风湿科常用药物
• 非甾类抗炎药 • 糖皮质激素 • 慢作用药
• 改变病情药:抗疟药、金制剂、青霉胺、柳氮磺氨吡啶、雷公藤、帕夫 林、正清风痛宁
• 细胞毒药:CTX、MTX、AZA、CsA
• 免疫调节剂:胸腺肽、丙种球蛋白、核糖核酸 • 疾病特异性药:别嘌呤醇、苯溴马龙(尤诺)治疗痛风;硫酸氨基葡萄
糖(培骨力)、透明质酸治疗骨关节炎。
风湿科常用药物 (2)
非甾类抗炎药
(Nonsteroidal Anti-inflammatory Durgs, NSAI大作用
• 镇痛:降低致炎物质对痛觉感受器的敏感性而发挥止痛作用。 • 解热:抑制中枢PGs合成,而降低体温。 • 抗炎:通过一系列的作用机制发挥抗炎作用。 • 抗凝:抑制血栓烷合成而降低血小板聚集。
西乐葆、万络
风湿科常用药物 (2)
根据化学结构分类
• 水杨酸类:阿斯匹林、水杨酸钠 • 乙酸类:吲哚美辛、舒林酸 • 苯乙酸类:双氯酚酸 • 丙酸类:布洛芬、萘普生 • 邻苯甲酸类:甲氯灭酸 • 非酸类:西乐葆、万络、萘丁美酮 • 昔康类:美洛昔康、氯诺昔康
风湿科常用药物 (2)
常用NSAIDs
出现下肢浮肿。
风湿科常用药物 (2)
禁忌症
• (1)对非甾体类抗炎药过敏者; • (2)急性胃肠道出血或急性胃、肠溃疡患者; • (3)有出血倾向、凝血障碍或止血功能不全者; • (4)肝功肾功严重受损者; • (5)心功能严重受损者; • (6)妊娠和哺乳妇女。

风湿科常用药物注意事项精品PPT课件

风湿科常用药物注意事项精品PPT课件
❖ 不良反应:一过性转氯酶升高、 可逆性肝脏酶升 高、 可逆性脱发、 白细胞下降、 胃肠反应、皮疹、 皮肤瘙痒等。
风湿病常用药物
❖ 4)硫唑嘌呤(Aza):每片剂量50mg或者100mg, 常用剂量为50-100mg。
❖ 用于严重的类风湿关节炎,系统性红斑狼疮,肌炎/ 多发性肌炎,结节性多动脉炎,自体免疫性溶血性 贫血,慢性顽固自发性血小板减少性紫癜。
❖ 不良反应:胃肠道反应最常见,皮疹、肝肾功损害、水 肿等抗虐药:硫酸羟氯喹 (纷乐)每片0.1,常用 剂量0.2 每天两次。风湿免疫重要药物之一。
❖ 用于治疗各种风湿免疫性疾病,常用于盘状红斑和 系统性红斑狼疮、类风湿关节炎及各种结缔组织病。
❖ 总体不良反应较少,长期使用对眼底有一点影响。
❖ 过敏反应:全身不适、头晕、恶心;造血功能 :白细 胞减少症,偶见贫血及血小板减少性紫癜;感染 ; 胃肠道反应 。
风湿病常用药物
❖ 5)其他免疫调节剂:柳氮磺吡啶肠溶片(0.25,0.51.0 bid-tid),吗替麦考酚酯胶囊(0.25,0.5 bid), 沙利度胺片(25mg,25-75mg qN),艾拉莫德片 (25mg,25mg bid),他克莫司胶囊(0.5mg), 白芍总苷胶囊(0.3,0.3-0.6 bid),环孢素胶囊 (50mg),青霉胺片(0.125,0.5 bid),昆仙胶囊 (0.3)。
项。 ❖ 7、要选择粗、直、弹性好的血管,要避免在
静脉内来回穿插,要由静脉穿刺技术过硬护 士操作。 ❖ 8、皮下注射要注意进针角度(30度)以免刺 入肌层。
结束语
当你尽了自己的最大努力时,失败也是伟大 的,所以不要放弃,坚持就是正确的。
When You Do Your Best, Failure Is Great, So Don'T Give Up, Stick To The End

(小讲课)风湿科常用药物.ppt

(小讲课)风湿科常用药物.ppt

以下情况禁用或慎用:
COX-2
诱导型 可被IL-1、内毒素、醋酸佛波豆寇酯(PMA)、生长因
子、细胞因子以及肿瘤促发因子等诱导 参与机体的炎症反应、免疫调节、呼吸道、心血管、
神经系统以及肿瘤等多种疾病的病理生理过程。 在炎症部位能被诱导急剧升高,从而引起炎症组织中
PG的含量增加,产生红肿、水肿、痛觉过敏和发热。 NSAIDs发挥药效的基础:对COX-2的抑制。
管舒张及降低毛细血管通透性; 使血管敏感性增高,收缩性加强,减少局部充血及体液外
渗; 对纤维母细胞DNA有直接抑制作用,抑制肉芽组织形成。
曲安奈德 强 持久 抗炎 抗过敏
适应症
1、类风湿性关节炎,骨关节炎,AS,PsA,痛风 2、支气管哮喘、过敏性鼻炎、荨麻疹。 3、急性扭伤、肩周炎、腱鞘炎、滑囊炎、慢性腰腿痛。 4、各种皮肤病(如神经性皮炎、温疹、牛皮癣、疤痕疙瘩、
口服,肌注,静滴/静推 常规用法:10-25mg,每周1次 RA 关节腔注射 狼疮脑 鞘注 地米 5mg+MTX 10mg qw
甲氨蝶呤 Methotrexate
不良反应
胃肠道 恶心呕吐 腹泻 肝毒性 骨髓抑制 药物性间质性肺炎 特异性超敏反应
来氟米特 Leflunomide
有效成分 体内代谢产物A771726(M1) 抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化
羟氯喹(HCQ)
药代动力学 2~8小时 血浆高峰 6个月 平台浓度 50~70% 肾脏 15~30% 肝脏 最浓集 肝脏 垂体 皮肤 肾脏 视网膜色素层
羟氯喹(HCQ)
柳氮磺胺吡啶(SASP)
5-氨基水杨酸(5-ASA)和磺胺吡啶(SP)通过偶氮 结合
抗炎 抗菌 抗风湿 竞争性抑制二氢叶酸还原酶的活性,使四氢叶

风湿科常用药物课件

风湿科常用药物课件
精品PPT
麦考酚酸吗啉乙酯 (Mycophenolate mofetil , 骁悉)
? 作用机理:选择性抑制次黄嘌呤单磷酸脱氢酶,阻断鸟苷 酸合成
? 适应证:SLE,狼疮性肾炎
? 给药方法:诱导期:1.0-2.0g/d,使用至少3月
?
维持期:0.5g/d,使用3年
? 不良反应:腹泻,白细胞减少,脓毒症和呕吐,感染,增 加淋巴瘤和其他恶性肿瘤发生的危险
? 适应证:SLE,对SLE的皮疹发热和关节症状疗效显著,目 前已广泛用于各种结缔组织病
? 给药方法:羟氯喹 :0.1-0.2g,po,bid,3-6月起效 ? 不良反应:中枢神经系统反应;神经-肌肉反应;眼反应;
皮肤反应;血液学反应;胃肠道反应。
精品PPT
柳氮磺胺吡啶 (salicylazosulfapyridine, SASP )
? 禁忌证:严重致畸,生育期女性用药期间严格避孕 ? 给药方法:自身免疫性疾病:100mg,po,qn,从小剂量
开始 ? 不良反应:嗜睡,可用于改善患者由于使用激素后导致的
兴奋失眠
精品PPT
羟氯喹(hydroxychloroquine)
? 作用机理:改变细胞酸性微环境,干扰细胞功能,抑制淋 巴细胞功能,抑制磷酸二酯酶A2等酶活性。抗炎、抗免疫, 保护皮肤免受紫外线损伤
? 作用机理:通过抑制二氢乳清酸脱氢酶阻断嘧啶从头合成途 径;抑制酪氨酸激酶阻断信号传导、抑制T细胞激活和增殖; 抑制NF-κB减少TNFα基因表达。
? 适应证:RA、银屑病关节炎、狼疮性肾炎、干燥综合征、贝 赫切特综合征、硬皮病、皮肌炎
? 禁忌证:孕妇及尚未采取可靠避孕措施的育龄妇女及哺乳期 妇女
?滑 膜 细 胞
精品PP?T内 皮 细 胞

PPT医学课件风湿免疫常用药讲义

PPT医学课件风湿免疫常用药讲义
不良反应:偶见皮疹,注射局部红肿、纳差、乏力、月经 增多,罕见全身水肿;严重时需停药处理。过敏体质(特异 质),血压过低,严重肝、肾功能不良患者禁用。
益塞普针剂:
作用:1.中度及重度活动性类风湿关节炎; 2. 18岁及18岁以上成人中度至重度斑块状银屑病; 3.活动性强直性脊柱炎。
不良反应:注射部位局部反应,包括轻至中度红斑、搔痒、 疼痛肿胀等。其它不良反应包括头痛、眩晕、皮疹、失眠、 咳嗽、腹痛、上呼吸道感染、血压升高、外周血淋巴细胞比 例增多、鼻炎、发热、关节酸痛、肌肉酸痛、困倦、面部肿 胀、转氨酶升高等。大部分无需处理。


常用的有强的松片,美卓乐片,甲强龙针剂,
C
利美达松剂,得保松针剂等。
此类药物有较强的抗炎、抗过敏、免疫抑制
作用,有较强和快速的消除炎症及炎症反应带来
的各种症状,如发热,关节肿胀和疼痛。

长期大量糖皮质激素需注意其副作用,包括

掩盖感染,骨质疏松,股骨头坏死,糖尿病,消
腺 皮
化性溃疡,高血压,精神异常等;且如停药过快 易产生病情反跳现象,故应注意根据病种和病情 ,调节使用药物的种类和剂量。除重症患者外,
云克注射液:
作用:具有抗炎抗风湿作用。通过螫合金属离子可降低胶 原酶对关节滑膜组织的破坏作用。可调节人体自身免疫。能 抑制前列腺素的合成,具有明显镇痛作用。对骨关节部位有 明显的靶向性,故用药量少,安全高效。能抑制癌症骨转移 ,对癌骨转移有镇痛作用,可防止和治疗骨质疏松, 防止骨 折、肩周炎、痛风、风湿性关节炎等骨关节疾病。
常常见见药药物物分类
改善症状药
A 非非甾甾体体抗抗炎炎药药 ((NNSSAAIIDDss))
B
外用镇痛药

风湿免疫科常用药物概述PPT

风湿免疫科常用药物概述PPT

【特殊不良反应】
眼部病变: 视网膜黄斑水肿、异常色素沉着、视野缩窄- “牛眼”征;
视网膜病变停药后仍会进展。
【注意事项】 (1)牛皮癣及卟啉症慎用; (2)定期眼科检查;
【用法与用量】 200mg Bid
欧洲风湿病联盟2009年指南:低危人 群5年内不需要眼科检查,5年后每年 检查1次;而高危人群应每年检查一次
联合用药
• RA/JIA:小剂量激素+ MTX/ MTX+生物制剂 • SLE:激素+CTX • PM/DM(无ILD):激素+MTX • PM/DM(有ILD):激素+CTX • SLE伴PLT下降:激素+CsA • SLE仅有皮损、发热、关节炎:中等剂量激素
+HCQ • 近绝经期妇女:可联合使用T2; • 孕妇:HCQ、AZA
炎症 疼痛 发热
non-steroidal anti-inflammatory drugs--
NSAIDs
• 抗炎、解热、镇痛--症状性治疗
• 分类:COX非特异性抑制:吲哚美辛、布洛芬、萘普生; COX-1特异性抑制:小剂量asipirin; COX-2选择性抑制:美洛昔康、考昔类; COX-2特异性抑制:昔布类;
来氟米特 (Leflunomide) LEF
抑制二氢乳酸脱氢酶 抑制嘧啶从头合成 抑制活化淋巴细胞
☆RA ☆AS、银屑病 ☆SLE、SS、 SSc、PM ☆ WG、BD
•【特殊不良反应】 【注意事项】
腹泻
ALT增高1) 2倍以内,可继观;
皮疹 肝损
2) 2~3倍,减半,肝功进展应停药; 3) 超过正常值3倍,停药观察
• 干预骨质疏松; • 摸索个体最低维持剂量; • 围手术期、应激—保护; • 血清白蛋白水平; • 肝病:泼尼松 vs泼尼松龙,可的松vs氢化可的松 • 如何减量:>30mg/d,5mg/2w;

风湿科常用药物ppt课件

风湿科常用药物ppt课件

精选课件
11
甲氨蝶呤(Methotrexate, MTX)
作用机理:通过干扰四氢叶酸合成,抑制胸腺嘧啶和嘌呤形 成,进而干扰DNA及RNA合成、导致细胞内腺 苷堆积。促进活化T细胞凋亡;促进合成IL-1受 体拮抗剂,抑制TNF、IL-1等炎性细胞因子分泌; 减少金属蛋白酶,控制滑膜炎症。
给药方法: 7.5-20mg/周
给药方法: 氯喹 250mg/d, 羟氯喹 200-400mg/d
临床应用: 类风湿关节炎、系统性红斑狼疮皮肤关节损害
不良反应: 胃肠道反应,视网膜病变,心律失常,头晕,皮 肤色素沉着
精选课件
9
柳氮磺吡啶
Sulphasalazine, SSZ salicylazosulfapyridine, SASP
临床应用: 主要用于类风湿关节炎、强直性脊柱炎
不良反应: 恶心、上腹不适等胃肠道反应,肝脏毒性,急性 间质性肺炎、间质纤维化、血液系统异常
精选课件
12
硫唑嘌呤(Azathioprine, Aza)
作用机理:嘌呤类似物,通过干扰嘌呤代谢作用于S期细胞,
阻碍对淋巴细胞有重要意义的嘌呤补充合成途
径,进而干扰DNA、RNA和蛋白质合成。可同
7
风湿病的治疗(2)
改变病程的抗风湿药
Disease-modifying anti-rheumatic drugs DMARDs
柳氮磺吡啶、羟氯喹、青霉胺、金制剂
精选课件
8
氯喹/羟氯喹 chloroquine /hydroxychloroquine
作用机理:改变细胞酸性微环境,干扰细胞功能,抑制淋巴 细胞功能,抑制磷酸二酯酶A2等酶活性。抗炎、 抗免疫,保护皮肤免受紫外线损伤。

风湿科常用药物幻灯片课件

风湿科常用药物幻灯片课件
作用机理:通过干扰四氢叶酸合成,抑制胸腺嘧啶和嘌呤形 成,进而干扰DNA及RNA合成、导致细胞内腺 苷堆积。促进活化T细胞凋亡;促进合成IL-1受 体拮抗剂,抑制TNF、IL-1等炎性细胞因子分泌; 减少金属蛋白酶,控制滑膜炎症。
给药方法: 7.5-20mg/周
临床应用: 主要用于类风湿关节炎、强直性脊柱炎
免疫及生物学治疗
1、靶分子治疗 (HLA、TCR疫苗及基因治疗)
2、免疫净化(免疫清除、免疫重建)
3、生物治疗
抗痛风药
软骨保护剂
中草药
3
风湿病的治疗(1)
非甾体类抗炎药
Nonsteroidal anti-inflammatory drugs NSAID
4
非甾类抗炎药
COX-2抑制剂
昔布类 塞来昔布(西乐葆) 罗非昔布(万洛)
不良反应。 5. 激素辅助: 必要时。
16
风湿病的治疗(4)
Байду номын сангаас
应、感染、肿瘤、脱发、皮肤色素沉着等
15
DMARDS 联合治疗的应用原则
1. 早期: 早期采用 DMARDS联合治疗; 预后良好 早期控制病情。
2. 联合: 适用于多数重症患者(如:多关节受累、 长期不能缓解、RF+、SE+等)。
3. 个体化治疗: 根据病情及对药物的反应等。 4. 上台阶方案: 分别依次加药,避免或减少
风湿科常用药物
1
风湿病治疗策略的转变
— P. Brooks
<1980S 1. 强调NSAIDS缓解症 状 2. 早期不用DMARDS
≥ 1990S
1. 早期应用DMARDS
2. MTX、SSZ、HCQ -“The top three”

风湿科用药-优秀PPT文档

风湿科用药-优秀PPT文档
满月脸,水牛背,向心性肥胖,糖尿病 ➢ 骨骼肌肉:骨质疏松,无菌性骨坏死,自
发性骨折,抑制儿童生长发育,肌无力, 骨病 ➢ 消化系统:诱发溃疡,出血穿孔,胰腺炎
第10页/共16页
糖皮质激素的副作用
➢ 心血管系统:高脂血症,动脉粥样硬化,高血压. ➢ 泌尿系统:水钠潴留,低钾. ➢ 神经系统:焦虑,欣快,激动,失眠,精神分裂,大剂量
• 抑制尿酸生成药物
• 别嘌呤醇:100-200mg,3/d
第16页/共16页
第4页/共16页
选用何种激素
短效激素(可的松):对HPA影响小,但作 用弱,只适合肾上腺皮质功能不全的替代 治疗
中效激素(泼尼松):适合自身免疫性疾病 的治疗
长效激素(地塞米松):作用强,对HPA影 响大,适合短期应用
第5页/共16页
如何使用激素
• 首先必须了解自身激素分泌的生理曲线特征:半夜0~2点钟是激素 水平的低谷,早上8点钟是激素水平的高峰。如果外源性的激素破 坏了半夜的生理性低谷,就不会产生次晨8点钟的峰值。
• 因此,夜间睡前口服一剂中效激素是错误的,风湿病病人解决夜 间疼痛的治疗应使用非甾体抗炎药。
• 每日三次口服中效激素,也会严重扰乱自身激素分泌的规律,长 期用药会损害下丘脑-垂体-肾上腺轴。
第6页/共16页
• 如果计划短期使用激素(一般不超过2周),可以每日三次口服 激素。
• 如果计划较长时间使用激素(如抗风湿治疗),则尽量不要每 日三次口服激素,而应该每日一次,在上午8时左右,即激素生 理曲线的峰值时间顿服中效激素。
长效:倍他Leabharlann 松20-300.6
0
(Betamethasone)
地塞米松
2-30
0.75
  1. 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
  2. 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
  3. 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。

DMARDs 的主要药物
慢作用抗风湿药:抗疟药(羟氯喹 和氯喹)、柳氮磺胺吡啶、青霉胺、 金制剂
免疫抑制剂:甲氨蝶呤、来氟米特、 环磷酰胺、硫唑嘌呤、环孢霉素A等
羟氯喹(HCQ)
抗炎:抑制中性粒细胞的趋化性和吞噬功能, 抑制成纤维细胞的生长
抑制免疫:抑制抗原抗体的相互作用和免疫复 合物的生成,干扰吞噬细胞和淋巴细胞的功能
风湿科常用药物
风湿科常用药物
非甾类抗炎药(NSAIDs) 慢作用药(改变病情药、细胞毒药,DMARDs ) 糖皮质激素 常用中成药 生物制剂 核素治疗 疾病特异性药:痛风、骨关节炎、骨质疏松。
作用:
镇痛、解热、抗炎、抗凝
作用机制
常用NSAIDs用法用量
分类 ●水杨酸类
乙酰水杨酸
●丙酸类 布洛芬 奈普生 酮布洛芬 芬布芬
英文
商品名
半衰期 (h)
总剂量 (mg/d)
Acetysalicylate Acid Aspirin
2-3 小剂量
20 大剂量
<2500 3000-6000
Ibuprofen Naproxen Ketoprofen
Fenbufen
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
Mortrin,Brufe n
指肠溃疡 高危人群 米索前列醇预防溃疡病 硫糖铝、H2阻滞剂 不推荐常规使用
高危因素
年龄大于60岁 动脉硬化,或同时服用利尿剂者 血肌酐2.0mg/d1,肾功下降者 肾低灌注:如低钠,低血压,肝硬化,肾
病综合症,充血性心衰,使用利尿剂等
改善病情的抗风湿药
Disease modify anti-rheumatic drugs,DMARDs
COX-2
诱导型 可被IL-1、内毒素、醋酸佛波豆寇酯(PMA)、生长因
子、细胞因子以及肿瘤促发因子等诱导 参与机体的炎症反应、免疫调节、呼吸道、心血管、
神经系统以及肿瘤等多种疾病的病理生理过程。 在炎症部位能被诱导急剧升高,从而引起炎症组织中
PG的含量增加,产生红肿、水肿、痛觉过敏和发热。 NSAIDs发挥药效的基础:对COX-2的抑制。
抑制DNA、RNA和蛋白合成 稳定溶酶体膜 阻止前列腺素合成
羟氯喹(HCQ)
干扰抗原递呈 抑制细胞因子 IL-1,IL-6 其他 抑制NK细胞、植物血凝素激活作用、
免疫球蛋白的产生
羟氯喹(HCQ)
光线过滤作用 SLE 保护性作用 抗炎 抑制磷脂酶A 抗血小板 但不延长出血时间 抗高脂血症 内分泌代谢作用 降低1,25-(OH)VitD 抗感染 其他
羟氯喹(HCQ)
药代动力学 2~8小时 血浆高峰 6个月 平台浓度 50~70% 肾脏 15~30% 肝脏 最浓集 肝脏 垂体 皮肤 肾脏 视网膜色素层
羟氯喹(HCQ)
柳氮磺胺吡啶(SASP)
5-氨基水杨酸(5-ASA)和磺胺吡啶(SP)通过偶氮 结合
抗炎 抗菌 抗风湿 竞争性抑制二氢叶酸还原酶的活性,使四氢叶
剂型 肠溶/缓释/控释 减少刺激
根本性改变?
环氧化酶( COX)理论
两种同功酶:COX-1和COX-2 75%同源性 COX-1 稳定表达型,由管家基因(Housekeeping
gene)所编码,组成酶 在一般情况下浓度保持稳定。 主要存在于血管、胃、肾等组织中,具有多种生理功
能,如参与胃黏膜血流、胃黏液分泌的调节、维持胃 肠黏膜完整性,参与血管舒缩、血小板聚集及肾功能 等的调节。 NSAIDs不良反应的毒理学基础:对COX-1的抑制
2
1200-3200
Naprosyn
14 250-1500
Alrheuma Orudis
2 200
Lederfen
12 600
用法 (次/日)
500/3 1000-2000/3
600/4 375-500/2 200/4 600/2
常用NSAIDs用法用量
分类
英文
商品名
●苯乙酸类 双氯芬酸
●吲哚乙酸类 消炎痛 舒林酸
●息康类 炎痛喜康
●吡唑酮类
保太松
Diclofenac
Idomathacin Sulindac
Piroxicam
Phenylbutaz one
Voltaren
Clinoril Feldene
半衰期 (h)
2 3-11
18 24-36
72
总剂量 (mg/d)
150 150 400 20
400
用法 (次/日)
50/3 50/3 200/2 20/1
100/3
NSAIDs不良反应
消化系统 消化不良、胃烧灼感、胃痛、消化道出血 肝毒性 神经系统 头痛、嗜睡、晕眩、耳鸣、意识模糊、幻觉 血液系统 粒细胞减少甚至缺乏、血小板缺乏、全血细胞减少 皮肤 过敏反应 呼吸系统 哮喘发作 泌尿系统 肾小球肾病、间质性肾炎,影响肾小管功能
RA AS 反应性关节炎 溃疡性结肠炎与克罗恩病
柳氮磺胺吡啶(SASP)
不良反应
胃肠道反应 20% 纳差 恶心呕吐 过敏反应 皮疹 肝炎 粒细胞减少 部分 精子数减少 可逆 头痛 全身不适 贫血等
NSAIDs禁忌症
(1)对非甾体类抗炎药过敏者; (2)急性胃肠道出血或急性胃、肠溃疡患者; (3)有出血倾向、凝血障碍或止血功能不全者; (4)肝功肾功严重受损者; (5)心功能严重受损者; (6)妊娠和哺乳妇女。
减少不良反应
个性化用药 疾病,年龄,危险因素 应用药物前体 洛索洛芬等 经皮应用 酮洛芬凝胶 双氯芬酸乳剂 其他 服药方法 餐后/同服
酸合成减少,引起嘧啶和嘌呤合成障碍 10~20% 小肠吸收 4~5天 恒定血药浓度 大部分 完整结构 结肠 结缔组织 较强的亲和力
柳氮磺胺吡啶(SASP)
用法:1~1.5g/d开始 每周增加500mg 维持量:每日2g 起效 2~3月
2~4g/d 治疗量
柳氮磺胺吡啶(SASP)
适应症
NSAIDs诱发胃十二指肠溃疡的危险因素
老年人(60岁以上) 有胃溃疡病史或消化道出血史 既往服用过抗酸药,H2-阻滞剂 剂量过大或两种以上联用 患有其他慢性病,如慢支、冠心病等 药物相互作用,如同时应用糖皮质激素者 嗜酒者,嗜烟者
预防和治疗NSAIDs诱发的胃肠道疾病
尽可能使用一种且尽量应用低剂量 选用COX-2特异性抑制剂 奥美拉唑 可预防和治愈NSAIDs引起的胃十二
相关文档
最新文档