抗动脉粥样硬化药(3)
调脂及抗动脉粥样硬化药
第七节调脂及抗动脉粥样硬化药一、概述调脂及抗动脉粥样硬化药主要用于治疗血脂异常。
血脂异常是动脉粥样硬化的主要致病因素,以动脉粥样硬化为基础的冠心病和缺血性脑卒中发病率正在升高,心脑血管病已成为我国城乡人群的第一位死亡原因。
为此，对血脂异常的防治必须及早给予重视。
将血脂长期控制于适当水平，不仅可以预防动脉粥样硬化，而且可以减轻动脉粥样斑块，减少冠心病事件。
因此，在广大人群中进行高脂血症的防治成为动脉粥样硬化防治的重要环节。
合理的饮食与生活调节对防治高脂血症极为重要。
调脂药物能部分地控制饮食治疗所不能控制的高脂血症。
（一）血脂异常的定义血脂异常通常指血浆中胆固醇和（或）甘油三酯升高，俗称高脂血症。
实际上高脂血症也泛指包括低高密度脂蛋白血症在内的各种血脂异常。
（二）血脂异常的分型按临床可分为：高胆固醇血症、高甘油三酯血症、混合型高脂血症和低高密度脂蛋白胆固醇血症，具体见表1。
按病因又可分为：原发性高脂血症和继发性高脂血症。
血脂的基本检测项目为胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)。
表1 血脂异常的临床分型（三）血脂异常的检出1、血脂异常的检出（1）建议20岁以上成年人至少每5年测1次空腹血脂，包括TC、LDL－C、HDL-C和TG测定。
（2）建议40岁以上男性和绝经期后女性应每年均进行血脂检查。
（3）对于缺血性心血管病及其高危人群，则应每3～6个月测定1次血脂。
（4）对于因缺血性心血管病住院治疗的患者应在入院时或24h内检测血脂。
2、血脂检查的重点对象:（1）己有冠心病、脑血管病或周围动脉粥样硬化病者。
（2）有高血压、糖尿病、肥胖、吸烟者。
（3）有冠心病或动脉粥样硬化病家族史者，尤其是直系亲属中有早发冠心病或其他动脉粥样硬化性疾病者。
（4）有皮肤黄色瘤者。
（5）有家族性高脂血症者。
二、诊断要点（一）、血脂水平诊断标准具体见表2.（二）病史1.现病史：（1）高脂血症本身的症状：高脂血症患者一般无自觉症状。
药理抗动脉粥样硬化药习题集附答案
第十四章抗动脉粥样硬化药一、选择题（一）单项选择题1.治疗高胆固醇血症的首选药是（D）A.洛伐他汀B.烟酸C.普罗布考D.考来烯胺2.下列哪种药物可阻断肠道胆固醇的吸收（B）A.烟酸B.考来烯胺C.洛伐他汀D.吉非贝齐3.能产生抗氧化调血脂的药物是（D）A.考来替泊B.烟酸C.吉非贝齐D.普罗布考4.关于洛伐他矴的叙述，错误的是（C）A.是HMG-CoA还原酶抑制剂B.用于治疗杂合子家族性高胆固醇血症疗效好C.用于治疗纯合子家族性高胆固醇血症疗效好D.可用于治疗2型糖尿病引起的高胆固醇血症5.下列药物中具有抗LDL氧化修饰作用的是（A）A.普罗布考B.烟酸C.洛伐他汀D.美伐他汀6.下列哪种药物与HMG-CoA还原酶抑制剂合用可增强降脂作用（A）A.考来烯胺B.非诺贝特C.烟酸D.氯贝丁酯7.治疗原发性高胆固醇血症应首选（B）A.洛伐他汀B.烟酸C.普罗布考D.吉非贝齐8.能抑制HMG-CoA还原酶而减少胆固醇合成的药物是（A）A.烟酸B.辛伐他汀C. 考来烯胺D.氯贝丁酯9.能增强肝HMG-CoA还原酶活性的药物（C）A.考来烯胺B.烟酸C.氯贝丁酯D.洛伐他汀10.能产生骨骼肌溶解的药物是（A）A.辛伐他汀B.考来替泊C.吉非贝齐D.普罗布考11.关于抗动脉粥样硬化药，下列哪一项叙述是错误的（C）A.普罗布考是抗氧化剂B.多不饱和脂肪酸可抑制动脉粥样硬化斑块的形成并使之消退C.保护动脉内皮药不能预防动脉粥样硬化D.HMG-CoA还原酶是合成胆固醇的限速酶12.下列哪种药物具有抗LDL氧化修饰作用（A）A.普罗布考B.美伐他汀C.乐伐他汀D.氯贝丁酯13.能明显提高HDL的药物（B）A.氯贝丁酯B.烟酸C.考来烯胺D.不饱和脂肪酸14.氯贝特的不良反应中哪一项是错误的是（A）A.皮肤潮红B.皮疹、脱发C.视力模糊D.血象异常15.能明显降低血浆胆固醇的药是（D）A.烟酸B.苯氧酸类C.多烯脂肪酸D.HMG-CoA还原酶抑制剂（二）、多项选择题1.苯氧酸类的降血脂特点是（ABCDE）A.能著降低TG、VLDL、LDL、升高HDLB.对单纯高TG血症病人的LDL无明显影响C.对单纯高TC血症病人可使其LDL下降15%D.有抗血小板聚集作用E.降低血浆黏度作用2.普罗布考的药理作用是（ABDE）A.降低TC（总胆固醇）B.降低LDL-CC.降低BLDLD.抗氧化作用E.降低HDL-C3.具有抗血管内皮细胞损伤作用的抗动脉粥样硬化药有(ABCD)A.调血脂药B.抗血小板药C.抗氧化药D.硫酸多糖E.脂肪酸4.具有抗血管内皮损伤的硫酸多糖类药物有（ACDE）A.肝素B.华法林C.硫酸软骨素D.硫酸葡聚糖E.硫酸类肝素5.考来烯胺降血脂作用是（ABC）A.与胆酸络合而中断胆酸的肝肠循环B.增加胆固醇向胆酸转化C.影响胆固醇的吸收D.减少胞内CAMP含量E.增加胞内CAMP含量二、简答题1.简述他汀类药物的降脂作用机制。
2023年抗动脉粥样硬化药考试题及答案
2023年抗动脉粥样硬化药考试题及答案（一）单选题1属广谱调血脂的药物是（）A.考来烯胺B.硫酸软骨素D.普伐他汀C.二十二碳六烯酸D.普伐他汀E烟酸2.可引起肌酸磷酸激酶升高和肌肉触痛的药物是（）A.苯氧酸类B.多不饱和脂肪酸类C.胆汁酸结合树脂D.HIMG-CoA还原酶抑制剂E.抗氧化剂3.必须经肝脏转化后才具调血脂活性的药物是（）A.环丙贝特B.非诺贝特C.氟伐他汀D普伐他汀E.洛伐他汀4.降低血浆胆固醇作用最明显的药物是（）A.AMGYoA还原酶抑制剂B,苯氧酸类C.抗氧化剂D.胆汁酸结合树脂E烟酸5.调血脂药不包括（）A.非诺贝特B普罗布考C.普伐他汀D.考来替泊E.烟酸6.对高胆固醇血症患者可防治急性心肌梗死药物是（）A.普罗布考B.考来烯胺C烟酸D.吉非贝齐E.洛伐他灯7.高甘油三酯血症病人应用后可健1D1-C升高的是（）A.苯扎贝特B.氯贝特C吉非贝齐D.环丙贝特E非诺贝特8.关于他汀类药物的叙述错误的是（）A.是目前最强的降血浆胆固醇的药物B.糖尿病性、肾型高脂血症的首选药C.原发性高胆固醇血症D.杂合子家族性高胆固醇血症的首选药，E.可降低纯合子家族性高胆固醇血症的1D1-C9.贝特类药物对下列哪型高脂血症效果最好（）A.家族性HI型B.∏b型C.∏型D.IV型E.V型10.可增加脂蛋白脂酶活性的药物是（）A.烟酸B.洛伐他汀C.EPAD.考来烯胺E非诺贝特11.具有抗氧化作用的抗动脉粥样硬化药物是（）A.辛伐他汀B,环丙贝特C普罗布考D.考来烯胺E.烟酸12能促进极低密度脂蛋白分解的药物是（）A.消胆胺B.烟酸C.亚油酸D.吉非贝齐E.低分子肝素13.苯氧酸类降低V1D1的机制是（）A.增加脂蛋白脂酶活性B.抑制脂肪分解C.抑制肝脏TG酯化D.使肝脏合成apoB增加E.减少apoA的基因表达14.既能降低1D1也能降低HD1的药物是（）A.普罗布考B.烟酸D.考来替泊C.赛伐他汀E.非诺贝特15.影响胆固醇吸收的药物是（）A.普罗布考B.考来烯胺C.洛伐他汀烟酸D烟酸E.苯扎贝特16.属于保护动脉内皮的抗动脉粥样硬化药（）A.HMG-CoA还原酶抑制剂B.普罗布考C笨氧酸类D.硫酸多糖E.胆汁酸结合树脂17.能明显提高HD1的药物是（）A.考来替泊B.吉非贝齐C.洛伐他汀D普罗布考E.月见草油18.EPA属于哪类抗动脉粥样硬化药（）A.多烯脂肪酸类B.贝特类C他汀类D.烟酸类E.胆汁酸结合树脂19.下列哪一项不是吉非贝齐的不良反应（）A.腹胀、腹泻、恶心B.脱发C.血象异常D.皮疹E.皮肤潮红20.关于考来烯胺对血脂的影响，下列哪一项是正确的（）A.主要降低血浆TCB.明显升高血浆HD1C.明显降低V1D1,轻度升高HD1D.主要降低血浆1D1YE.明显降低TC、1D1-C,轻度升高HD121.洛伐他汀的作用机制是（）A.抑制HMG-CoA还原酶活性B.使肝脏1D1受体表达下降C.激活7-α羟化酶D.使肝脏合成apo100增加E.增加脂蛋白脂酶活性22.与他汀类合用不会加重骨骼肌溶解症的药物（）A.普罗布考B.环泡素C笨氧酸类D.红霉素E.烟酸23.羟甲基戊二酸单酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂不具有的不良反应是（）A.胃肠症状B.头痛C.转氨酶升高D.皮疹E.凝血障碍24.普罗布考的禁忌证有（）A.低血糖B.高血压C.胆石症D.心肌损伤E.甲亢25.能明显提高HD1的抗动脉粥样硬化药是（）A.考来烯胺B.氯贝丁酯C烟酸D.不饱和脂肪酸E.硫酸软骨素26.属于n-3多烯脂肪酸（n-3PUFAS）的药物是（）A.α-亚麻油酸B.亚油酸C.Y-亚麻油酸D.硫酸类肝素E.月见草油27.下列哪一项不是烟酸的适应证（）A.I型高脂血症BII型高脂血症Cn1型高脂血症D.IV型高脂血症E.V型高脂血症28.可使肝HMG-CoA还原酶活性升高的药物是（）A.考来替泊B.洛伐他汀C.烟酸D.硫酸软骨素E.吉非贝齐29.有关烟酸的药理作用错误的叙述是（）A.可升高HD1-CB.降低1D1-CDC.与考来烯胺合用有拮抗作用D,能抑制血小板聚集E.降V1D1作用与原V1D1水平有关30.具有抗动脉粥样硬化作用的脂蛋白是（）A.1D1B.HD1CID1D.apoBEV1D131.可引起血糖升高的抗动脉粥样硬化药是（A.硫酸多糖B.考来烯胺C.烟酸D.二十碳五烯酸E.洛伐他汀32.苯氧酸类对血脂的影响正确的是（）A.明显降低TCB.轻度升高HD1-CC.对V1D1影响小D.明显降低1D1-CE.对TG作用不定33.治疗高胆固醇血症的首选药物是（）A.低分子肝素B.氯贝丁酯C.烟酸D.洛伐他汀E.苯扎贝特34.对普伐他汀体内过程的叙述正确的是（）A.本身无活性B.口服吸收不完全C.血浆蛋白结合率高D.代谢物具有活性E.只能经肾脏排泄35.属于n-6型多不饱和脂肪酸的是（）A.二十碳五烯酸B.二十二碳六烯酸C.深海鱼油D.亚油酸E.亚麻油酸36.胆汁酸结合树脂对纯合子家族性高脂血症无效的原因是（）A.患者肝内缺乏HMG-CoA还原酶B.患者肝细胞表面缺乏11）1受体C.患者体内缺乏脂蛋白脂酶D.患者肝内乙酰辅酶A竣化酶功能不全E.患者肝内缺乏7a-羟化酶37.调血脂药物不合适的联合应用是（）A.普罗布考+考来替泊B.吉非贝齐+洛伐他汀C.烟酸+考来烯胺D.普罗布考+烟酸E.普伐他汀+普罗布考38.服用阿司匹林可以减轻烟酸的不良反应是（）A.面部皮肤潮红,瘙痒B.胃肠刺激症状C.升高血糖D.肝功异常E.过敏反应39.长期用药可引起高氯性酸血症的是（）A烟酸B.氟伐他汀C.低分子量肝素D.考来替泊E.二十二碳六烯酸40.普伐他汀不能与胆汁酸结合树脂同时服用的原因是（）A.普伐他汀降低胆汁酸结合树脂的降胆固醇作用B.二者合用骨骼肌溶解症加重C.胆汁酸结合树脂降低普伐他汀的生物利用度D.二者合用胃肠症状加重E.胆汁酸结合树脂使普伐他汀失活（二）多选题1能改变脂蛋白组成，使HD1升高的药物是（）C.非诺贝特B.考来烯胺C,非诺贝特D.普罗布考E.烟酸2.普罗布考的药理作用包括（）A.降低低密度脂蛋白B.降低极低密度脂蛋白C.降低总胆固醇D.降低高密度脂蛋白E抗氧化作用3.烟酸不良反应包括（）A.胃肠道刺激B.减少尿酸排泄，诱发痛风C.皮肤潮红、瘙痒D.降低糖耐量E.脂溶性维生素缺乏4.贝特类药物降血脂作用机制是（）A.增加脂蛋白脂酶活性，促进TG代谢B.明显降低血浆V1D1、1D1、TG含量C.增加HD1含量D.抗血小板聚集E.降低血浆纤维蛋白原浓度，增加抗凝作用5.属于贝特类药物的有（）A.洛伐他汀B.非诺贝特C.吉非贝齐D.氯贝丁酯E.阿伐他汀6.具有抑制血小板聚集作用的药物有（）A.烟酸B.吉非贝齐C.氟伐他汀D.普罗布考E.多不饱和脂肪酸三填空题1.他汀类药物通过抑制（），主要降低血糖（）。
推荐三种降血脂、抗动脉粥样硬化的中成药
推荐三种降血脂、抗动脉粥样硬化的中成药治疗心脑血管疾病治疗的药物大体可以分为两种，一种是西药，一种是中药。
下面就给大家介绍三种中成药，这三种中成药在降血脂、抗动脉粥样硬化方面有很好的效果，这三种中成药就是血脂康胶囊、丹蒌片、荷丹片。
血脂康胶囊的主要成分为红曲，红曲是中医里的一种中药，红曲有健胃消食的作用。
在现代科学技术的检测下，发现红曲有很好地降低血脂的作用，同时也有抑制胆固醇生成的作用。
因此血脂胶囊可以很好地降低血脂、甘油三脂、低密度脂蛋白胆固醇，并且提升高密度脂蛋白胆固醇的作用，防止动脉粥硬化斑块的形成。
血脂康胶囊对高血脂以及动脉粥样引起的心脑血管疾病有很好的辅助治疗效果。
除此之外血脂康胶囊还有除湿祛痰、活血化瘀的功效。
血脂健康胶囊对于因脾虚、痰湿引起的病症有一定的效果，对脾虚痰湿表现出来的气短、乏力、头晕、头痛、胸闷、腹胀等现象有很好改善。
血脂健康胶囊的副作用比较小。
丹蒌片也具有疏理郁气，治疗阳气不足．化痰散结，活血化瘀的作用。
但是丹蒌片的活血化瘀主要是因为情绪郁结不顺，阳气不足，造成的血瘀症状，因此如果是因为心情不好劳累造成的心脑血管疾病可以服用丹蒌片。
丹蒌片的主要中药材有10种，最主要的是瓜蒌皮、薤白、丹参、川芎、泽泻几味药材。
其中丹蒌片中的药材薤白具有通气解散，也就是理气顺气的功效，而丹蒌片中的丹参主要是补足阳气的作用。
川芎、泽泻则是具有很强的活血化瘀的作用，这几种药材组合起来就具有调气，梳理气息的作用。
还可以调节血脂的代谢过程，同时改变血液流速的问题，从而影响动脉粥样硬化的情况。
丹蒌片目前市场上为薄膜衣片，丹蒌片一天服用3次，每次服用5片，服用时间为每次饭后服用。
有些患者出现拉肚子的情况，少数出现口干。
荷丹片是理血剂，具有活血化瘀、化痰降浊的作用。
荷丹片和丹蒌片不同的是，荷丹是通过减低血液的黏稠度，增加血液的流动速度，降低血脂的指数，来治疗心脑血管疾病的。
在荷丹片中的主要成分有荷叶，丹参，山楂，番泻叶、补骨脂（盐炒）等几味药材，其中荷叶的主要作用是行气祛湿、凉血的作用。
第21章 抗动脉粥样硬化药
diet, resin, niacin, statin
diet, niacin, fibrate, statin diet, niacin, fibrate, statin
IDL h
VLDL h LDL (i)
VLDL production h or removal i
Chylomicrons and VLDL h
用于各类高Ch血症患者
四、 多烯脂肪酸类
多烯脂肪酸类（Polyenoic fatty acids) 多不饱和脂肪酸类 (Polyunsaturated fatty acids，PuFAs) PuFAs ： n-3型 海洋生物油脂中，如深海鱼油 n-6型 植物油中，如月见草油
n-3型PuFA
二十碳五烯酸 (Eicosapentaenoic acid, EPA) 二十二碳六烯酸 (Docosahexaenoic acid, DHA) α-亚麻酸 (α-linolenic acid，α-LNA）
常用调血脂药
一、主要降低TC和LDL的药物 （一）HMG-CoA还原酶抑制剂 (他汀类）
他汀类
洛伐他汀(Lovastatin) 1987,FDA首先批准上市 辛伐他汀(simvastatin) 普伐他汀(pravastatin) 氟伐他汀(fluvastatin) 阿伐他汀(atorvastatin) 西立伐他汀(cerivastatin)
（二）胆汁酸结合树脂
考来烯胺（消胆胺 cholestyramine） 考来替泊（降胆宁 colestipol)
【作用】
在肠道中与胆汁酸结合 ⑴↓食物中胆固醇的吸收； ⑵阻滞胆酸在肠道重吸收和利用； ⑶促肝中Ch转化为胆汁酸； TC↓20% LDL-C↓25%
第24章抗动脉粥样硬化药
•血浆中LDL-C
•内源性胆 固醇合成
第24章抗动脉粥样硬化药
Pharmacodynamics
1. 在肝脏竞争性抑制HMG-CoA还原酶活性。 使肝脏胆固醇合成减少； 2. 间接作用： * 胆固醇合成减少，因而诱导肝脏LDL受体 增加，使血浆LDL清除增加。使VLDL合成略 有减少，TG水平下降，HDL-C升高。
血浆中的一类或几类脂蛋白的浓度持续明显 升高，称高脂血症。
•Damage of hyperlipaemia(高脂血症的危害)
血脂过多，容易造成“血稠”，在血管壁上沉积， 逐渐形成小斑块（动脉粥样硬化），这些“斑块” 增多、增大，逐渐堵塞血管，使血液变慢，严重 时血流被中断，引起心绞痛或脑中风。
第24章抗动脉粥样硬化药
[Pharmacodynamics and Clinical Uses] 该类药口服不被肠道吸收，在肠道与胆
汁酸结合形成络合物经粪便排出。阻断胆汁 酸重吸收。
主要用于Ⅱa型高脂血症。对高胆固醇血 症作为首选药物。
第24章抗动脉粥样硬化药
•Adverse Effects •1.胃肠道反应 •2.可引起高氯性酸血症； •3.在肠道内可妨碍苯巴比妥、氢氯噻嗪、洋 地黄毒苷等的吸收，它们应在本类药用前1小 时或用后4小时服用。
此类脂肪酸在藻类合成，海洋动物摄入 体内贮存。
第24章抗动脉粥样硬化药
•Pharmacodynamics
1. 抑制肝脏合成脂质和脂蛋白的作用， 能促进胆固醇的排泄，使血浆TG，VLDL 明显降低，HDL有所升高。 2.抑制血小板聚集，降低全血粘度 3.长期服用可预防动脉粥样硬化形成， 并使斑块消退。
第24章抗动脉粥样硬化药
•4、烟 酸（nicotinic acid）
5-5抗动脉粥样硬化药 药理学及药物治疗学
• 对血浆脂质代谢紊乱，首先要调节饮食，
• 如血脂仍不正常，再用药物治疗: 降低 升高 LDL、VLDL、TC、TG、apo B HDL、apo A
19:46
（一）主要降低TC和LDL的药物：
他汀类（3-羟基-3-甲基戊二酰辅
酶A（HMG-CoA）还原酶抑制 剂）
胆汁酸结合树脂
1.他汀类 （ HMG-CoA 还原酶抑制剂 ）
19:46
二、其他抗动脉粥样硬化药
（一）抗氧化剂
普罗布考（probucol）
【药理作用】 1.脂溶性抗氧化剂，消除脂质斑块； 2.抑制HMG－CoA还原酶，使Ch减少，降低LDL-C； 3.通过和脂蛋白结合抑制细胞对LDL的氧化修饰。
【临床应用】 高胆固醇血症
19:46
【不良反应】腹泻、腹胀、腹痛、 恶心。偶有嗜酸白细胞增多、感觉 异常、血管神经性水肿。个别患者 心电图Q-T延长，对心肌损伤、心室 应激增强病人应避免使用。 维生素 E
• 病因： 遗传、肥胖、糖尿病，高血压、吸烟、 高脂血症。 高脂血症： 主要原因之一，高脂血症 对发生动脉粥样硬化斑块是关键性的， 斑块增长可以妨碍血流，可导致血管阻 塞及心肌梗死。
19:46
一 、调血脂药
• 血脂：以胆固醇酯（CE）和甘油三酯（TG） 为核心，外包胆固醇（Ch）和磷脂（PL）构 成球形颗粒。 • 载脂蛋白：是位于脂蛋白表面的蛋白质，它 们以多种形式和不同的比例存在于各类脂蛋 白中。现已发现的载脂蛋白有20种之多. • 脂蛋白：血脂与载脂蛋白（apo）相结合，形 成脂蛋白溶于血浆进行转运与代谢。
• 常用药物有： 洛伐他汀（lovastatin）； 辛伐他汀（simvastatin，洛伐他汀甲基 化衍生物）； 普伐他汀（pravastatin，美伐他汀的羟 基化衍生物）； 氟伐他汀（fluvastatin）； 阿伐他汀（atorvastatin）人工合成
抗动脉粥样硬化药的基本知识
抗动脉粥样硬化药的基本知识任务五抗动脉粥样硬化药的基本知识学习目标知识目标(1)掌握他汀类药物的药理作用、应用、主要不良反应及用药注意；(2)了解抗动脉粥样硬化药的分类及代表药；(3)了解其他抗动脉粥样硬化药物的主要药理作用和应用。
能力目标(1)能为患者选择合理有效的抗动脉粥样硬化药；(2)使用抗动脉粥样硬化药时能识别药物的不良反应。
案例引导随着物质生活水平的提高，所谓三高人群越来越多，三高即在存在高血压、高血糖的同时还存在高血脂。
针对具有上述特征的患者，应该如何治疗？生活中应该注意什么？案例分析：某老年男性患者，长期患有高血压和糖尿病，在近期检查中发现血脂也偏高。
医生可建议患者在进行抗高血压及降糖治疗的同时，再实施降脂治疗。
但在治疗过程中必须注意药物对肝、肾功能的影响，因为有部分调血脂药物(如他汀类药物)可造成肝、肾功能障碍，故应加强定期检查。
除此之外，患者还应注意生活习惯的改变，如锻炼身体、清淡饮食、低脂饮食、戒烟限酒等。
动脉粥样硬化是动脉硬化的一种，特点是大、中动脉内膜出现含胆固醇、类脂肪等黄色物质，主要由脂肪代谢紊乱、神经血管功能失调引起。
动脉粥样硬化是多种心脑血管疾病发病的病理基础。
因此，防治动脉粥样硬化至关重要。
用于防治动脉粥样硬化的药物统称为抗动脉粥样硬化药(antiatheroscleroticdrug)，主要包括以下几类药物：调血脂药、抗氧化药、多烯脂肪酸、黏多糖和多糖类等。
一、调血脂药血脂是血浆中所含脂质的总称，包括游离胆固醇(freecholesterol，FC)、胆固醇酯(cholesterolester，CE)、磷脂(phospholipid，PL)和三酰甘油(triglyceride，TG)等。
它们以CE和TG为核心，外包FC和PL，形成球状颗粒，在血液中与载脂蛋白(apolipoprotein，APO)结合成为各种脂蛋白(lipoprotein，Lp)。
血脂是以脂蛋白的形式溶于血浆，并进行转运的。
抗动脉粥样硬化药
洛伐他汀 Lovastatin
不良反应 一般剂量无严重不良反应 少数患者有血清转氨酶升高
二、影响胆固醇吸收和转化的 药物
（离子交换树脂或胆汁酸螯合剂） 考来烯胺 Colestyramine
(消胆胺、降脂树脂Ⅰ号) 考来替泊 colesipol
（降胆宁、降脂树脂Ⅱ号）
胆固醇
7α羟化酶
胆汁酸
胆固醇
7α羟化酶
胆汁酸
考来烯胺 Colestyramine
药理作用与机制
与胆汁酸结合→阻断胆汁酸的肝肠循环 →胆汁酸重吸收↓→ 7α羟化酶作用↑→胆 固醇转化成胆汁酸↑
胆汁酸↓→肠道吸收外源性胆固醇↓ 代偿
肝细胞表面LDL受体增加 HMG-CoA还原酶活性增加
考来烯胺 Colestyramine
多烯脂肪酸类 (polyunsaturated fatty acids, PUFA)
n-6类 亚油酸和γ-亚麻酸，降血脂作用弱
n-3类 α-亚麻油酸外，还有长链PUFA，二十
碳五烯酸(EPA)和二十二碳六烯酸(DHA) 在海洋藻类及海鱼、贝类脂肪中含量丰富， 多烯康胶丸等鱼油制剂属于此类药
其他调血脂药
概述
动脉粥样硬化 血脂
游离胆固醇(free cholesterol，FC) 胆固醇酯(cholesterolester，CE) 甘油三酯(trigkyceride，TG) 磷酯(phosphdipid，PL) 游离脂肪酸（free fatty acid, FFA）
概述
动脉粥样硬化
血脂
抗氧化剂 ——
普罗布考 （Probucol，丙丁酚）
能降低血浆TC水平但对TG无影响 口服吸收不完全，餐后服用吸收增加 主要于治疗高胆固醇血症
抗动脉粥样硬化药
烟酸肌醇酯（inositalhexanicotinate） ，0.4~0.6g，
3次/ d。
Uses
各种高脂血症,也用于心肌梗死.
苯氧酸类
制剂
非诺贝特（fenofibrate）,3次/d,每次100mg； 苯扎贝特（bezafibrate）,3次/d,每次200mg； 吉非罗齐（gemfibrozil）,2次/d,每次600mg；
转化；
2. 抑制肝脏胆固醇的合成，肝脏LDL受体表达增加，加 速LDL和IDL的廓清，使血胆固醇及LDL和Apo B下降；
3. 使三酰甘油和VLDL下降，而HDL和apo A1增高，对
Lp(a)则无影响。
4.抑制细胞分裂及免疫抑制作用。
Clinical uses
原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症、
第25章
抗动脉粥样硬化药 Antiatherosclerosics
Brief description
动脉粥样硬化是动脉硬化中常见而重要的类型，为一 种进展缓慢的慢性动脉疾病，是心肌梗死和脑梗死的 主要病因。
动粥植根于青少年，发展在中年，发生在
老年人。
Antiatherosclerosics
★ 病因
一、HMG-CoA还原酶抑制药 （他汀类，statin）
药物：美伐他汀（mevastatin） 洛伐他汀（lovastatin） 普伐他汀（pravastatin） 辛伐他汀（simvastatin） 氟伐他汀（fluvastatin）
Pharmacological actions
1. 抑制HMG-CoA还原酶，阻断HMG-CoA向甲羟戊酸
直接氧化LDL，通过产生ox-LDL对内皮细胞造成损伤
抗动脉粥样硬化药
常用他汀类药物
洛伐他汀(lovastatin) 洛伐他汀(lovastatin) 辛伐他汀(simvastatin) 辛伐他汀(simvastatin) 普伐他汀(pravastatin) 普伐他汀(pravastatin) 氟伐他汀(fluvastatin) 氟伐他汀(fluvastatin) 阿托伐他汀(atorvastatin) 阿托伐他汀(atorvastatin)
正常~+ +~+++ 可变 正常 + +++ 0.15~0.6
高乳糜微粒血症
临床实用的高脂血症分型
高胆固醇血症（高低密度脂蛋白胆固醇） 高胆固醇血症（高低密度脂蛋白胆固醇） 高甘油三酯血症（高极低密度脂蛋白） 高甘油三酯血症（高极低密度脂蛋白） 混合性高脂血症（上述两者都高） 混合性高脂血症（上述两者都高） 低高密度脂蛋白血症
凡能抑制AS 凡能抑制AS病变发生和发展的药物都 AS病变发生和发展的药物都
第一节 调血脂性抗AS药 调血脂性抗AS AS药
血脂与AS的关系： 血脂与AS的关系： AS的关系 1．血脂的组成与含量
我国人群血脂的年龄和性别分布
250 200 150 100 50 0 脐血 010203040506070-
4．调脂的目标水平
我国人群血脂水平分类(mg/dl) 我国人群血脂水平分类
血脂指标 合适范围 边缘升高 增高 降低
TC
＜200
200～ 200～239
≥240 ≥240
LDL-C
＜130
130～ 130～159
≥160 ≥160
HDL-C
≥40
≥60
＜40
TG
＜150
药理学：抗动脉粥样硬化药常用抗动脉粥样硬化药课件
定期监测与调整用药方案
01
定期监测患者的病情和相关指标，评估药物治疗的效果和安全性。根据监测结 果，及时调整用药方案，以达到最佳的治疗效果。
02
监测患者的血脂、血糖、血压等指标，以及肝肾功能、血常规等安全性指标。 对于出现异常指标的患者，应及时调整药物剂量或更换药物种类。
03
在药物治疗过程中，应密切关注患者的主观症状和客观体征。如果患者出现不 适或病情恶化等情况，应及时调整用药方案或停药。同时，应注意观察患者对 药物的反应和耐受性，以便及时发现和处理不良反应。
抗血小板药：抑制血小板聚集，预防 血栓形成，如阿司匹林。
钙通道阻滞剂（CCB）：阻止钙离子 进入细胞，扩张血管，降低血压，如 氨氯地平。
02
常用抗动脉粥样硬 化药物
他汀类药物
总结词
他汀类药物是抗动脉粥样硬化的主要药物之一，通过抑制胆 固醇合成酶来降低血中低密度脂蛋白胆固醇水平，从而延缓 动脉粥样硬化的进程。
药理学：抗动脉粥样 硬化药常用抗动脉粥 样硬化药课件
目录
CONTENTS
• 抗动脉粥样硬化药概述 • 常用抗动脉粥样硬化药物 • 抗动脉粥样硬化药的疗效与副作
用 • 抗动脉粥样硬化药的合理选用与
注意事项 • 新药研发与展望
01
抗动脉粥样硬化药 概述
动脉粥样硬化的定义与危害
定义
动脉粥样硬化是一种慢性、进行 性的血管疾病，特征是动脉内膜 积聚脂肪和小颗粒，形成斑块。
详细描述
他汀类药物广泛应用于临床，如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等 。这些药物能够显著降低心血管事件的风险，改善患者的预 后。他汀类药物的疗效和安全性已得到大量临床试验的证实 。
贝特类药物
总结词
贝特类药物通过激活过氧化物酶体增 殖物激活受体来促进脂蛋白代谢，降 低血中甘油三酯水平，同时也能升高 高密度脂蛋白胆固醇水平。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
2002-02-04
医学ppt
20
2002-02-04
医学ppt
21
此课件下载可自行编辑修改，供参考！ 感谢您的支持，我们努力做得更好！
医学ppt
6
（2）抗氧化剂——氧自由基损伤血管
内皮——动脉粥样硬化形成和发
展——普罗布考；
（3）多烯脂肪酸类——改变体内脂肪
酸代谢；
（4）保护动脉内皮药——内皮损伤—
— 通透性增加——WBC和BPC粘
附
——释放活性因子——内皮进一
步损伤——动脉粥样硬化斑块形
成——硫酸多糖类；
2002-02-04
医学ppt
2、抗血小板聚集、抗凝、降低血粘度 和增加纤溶酶活性的作用；
3、用于Iib、III、IV型高脂血症；
4、也可用于黄色瘤；
5、不良反应轻——轻度胃肠道反应；
2002-02-04
医学ppt
12
（三）HMG-COA还原酶抑制剂
洛伐他汀 美伐他汀 普伐他汀 辛伐他汀
2002-02-04
医学ppt
13
1、使血液中TC、LDL、VLDL下 降，HDL增高；
n-3——白细胞中LT3、PAF、血小板衍 化生长因子减少——血管壁不增厚；
2002-02-04
医学ppt
19
四、保护动脉内皮药——抗动脉粥
样硬化的重要措施
硫酸多糖：
动物脏器和藻类——提取或半合 成——类肝素、硫酸类肝素、硫酸软 胃 素 A 、 硫 酸 葡 聚 糖 —— 大 量 阴 电 荷——结合在血管内皮表面——防止 WBC、BPC等有害因子的粘附——保 护内皮不受损伤。
——动脉硬化减轻；
2002-02-04
医学ppt
16
3、缓解心绞痛的作用——抑制冠状动 脉硬化；
4、用于杂合子及纯合子家族性高胆固 醇血症，非家族性高胆固醇血症、 和继发性如糖尿病性和肾性高脂血 症；
5、不良反应有轻度胃肠道剌激症状；
2002-02-04
医学ppt
17
三、多烯脂肪酸类
含有两个或两个以上不饱和键（PUFAs） 根据第一个不饱和键的位置： n-6：亚油酸、亚麻酸——玉米油、葵花
胆固醇 胆汁酸↑
肝中胆固醇↓
肝中合成胆固醇↑
肝表面LDL-R↑
合用HMG-COA 还原酶抑制剂
2002-02-04
血中LDL向肝中转移↑
血中LDL和TC↓
医学ppt
9
3、临床上用于Iia型高脂血症；
4、不良反应有胃肠道反应：恶心、腹 胀、便秘——长期肠梗阻——脂 溶性维生素↑——维生素K、E、 A、D缺乏。
4、不良反应轻——10%患者有轻 度胃肠道症状；
2002-02-04
医学ppt
15
二、抗氧化剂
普罗布考：丙丁酚，70年代
1、口服吸收差，24小时后出现效应， 半衰期长，23-47天；
2、脂溶性高——与脂蛋白结合——抑 制细胞对LDL的修饰（毒性——损 伤 内 皮 ——WBC 与 BPC 粘 附 —— 加重内皮损伤）——内皮损伤减轻2002ຫໍສະໝຸດ 02-04医学ppt3
脂蛋白：根据其密度不同分为五类：
乳糜微粒（CM）、极低密度脂蛋白
（VLDL）、中间密度脂蛋白（IDL）、
低密度脂蛋白（LDL）和高密度脂蛋白
（HDL）
高脂血症：VDLD、IDL、LDL、
apoB高出正常水平
apoA\HDL 帮助组织中过多 预防高
的胆固醇转运 脂血
症
2002-02-04
医学ppt
10
（二）苯氧酸类
氯贝特（安妥明）是最早的苯氧 酸衍生物，降脂作用强，但不良反应 多且严重，——新的苯氧酸类的降脂 药——吉非贝齐、苯扎贝特、非诺贝 特、环丙贝特；
2002-02-04
医学ppt
11
特点：
1、降低血浆中TG、VLDL、IDL—— 脂 蛋 白 酶 活 性 增 加 、 TG 代 谢 加 快 、 肝脏合成和分泌VLDL减少；
2、抑制HMG-COA还原酶——肝 脏 合 成 胆 固 醇 减 少 —— 肝 中 LDL-R 增 加 ——LDL 、 IDL 进 入肝中——血LDL、IDL减少；
2002-02-04
医学ppt
14
3、临床使用广泛——原发性高胆 固醇血症、杂合子家族性高胆 固醇血症、III型高脂蛋白血症 和继发性如糖尿病性和肾性高 脂血症——洛伐他汀；
7
一、调血脂药
（一）胆汁酸结合树脂（消胆胺、降 胆宁）
特点： 1、碱性阴离子交换树脂，不溶于 水，不易被消化酶破坏；
2002-02-04
医学ppt
8
2、口服不吸收+胆汁 酸
肠道中 重吸收↓ 胆固醇 吸收↓
HMG-COA↑（羟 甲酰戊二酰辅酶A）
肠 道
络合物
随大便排出
肝中胆汁酸↓
7-α羟化 酶激活
2002-02-04
过低 高脂血症
医学ppt
4
高脂血症分型：六型
2002-02-04
医学ppt
5
治疗高脂血症方案：
1、改变饮食习惯——低热量、低脂、 低胆固醇饮食；
2、加强体育锻炼，不吸烟； 3、用降脂药 （1）调脂药——影响胆固醇吸收和代
谢——胆汁酸结合树 脂、苯氧酸类、
HMG-COA抑制剂
2002-02-04
子油、红花油、亚麻子油——作用 较弱； n-3：二十碳五烯酸EPA 二十二碳六烯酸DHA—海洋生物藻、
鱼、贝壳、—鱼油（深海鱼油）
2002-02-04
医学ppt
18
作用： 脂肪酸 TG VLDL TC 代谢改变 LDL↓；HDL↑
血小板聚集抑制血粘度 下降、红细胞变形性增加
动脉硬化 斑块减 少或消失
第二十一章 抗动脉粥样硬化药
2002-02-04
医学ppt
1
动脉硬化：血脂过高，脂质沉于 主、冠、脑、肾动脉的细胞或内膜下， 导致动脉弹性下降，动脉管腔变窄， 以及所支配的器官缺血等病变。
2002-02-04
医学ppt
2
原因：脂质代谢紊乱和血脂过 高、内皮损伤
血脂：胆固醇（TC）、甘油三 酯（TG）、磷酯（不溶性）+载脂蛋 白（apoA、apoB）——脂蛋白（可 溶性）