27第二十七章 抗动脉粥样硬化药
第二十七章调血脂药与抗动脉粥样硬化药
第二十七章调血脂药与抗动脉粥样硬化药第二十七章调血脂药与抗动脉粥样硬化药第一节血脂及脂蛋白的组成及代谢一、血脂血脂是血浆或血清中所含的脂类。
它的组成复杂，包括胆固醇〔cholesterol, Ch〕、三酰甘油〔triglyceride, TG〕、磷脂〔phospholipid, PL〕和游离脂肪酸〔free fatty acid, FFA〕等。
胆固醇又分为胆固醇酯〔cholesteryl ester, CE〕和游离胆固醇〔free cholesterol, FC〕两者相加为总胆固醇〔total cholesterol, TC〕。
血脂的来源有两个途径：〔1〕外源性途径：即从食物中摄取的脂类经消化道吸收进入血液；〔2〕内源性途径：即由肝、脂肪细胞以及其他组织分解后释放入血。
血脂含量受多种要素饮食、年龄、性别、职业及代谢等的影响。
二、血浆脂蛋白的分类及组成血脂在血浆中不是以游离形状存在，而是与血浆中的载脂蛋白〔apoprotein, apo〕结合，以脂蛋白〔lipoprotein, LP〕的方式停止转运和代谢。
〔一〕血浆脂蛋白的分类按超速离心法，可将脂蛋白可分为乳糜微粒〔chylomicron, CM〕、极低密度脂蛋白〔very low density lipoprotein, VLDL〕、低密度脂蛋白〔low density lipoprotein, LDL〕和高密度脂蛋白〔high density lipoprotein, HDL〕四类。
此外还有中间密度脂蛋白〔intermediate density lipoprotein, IDL〕，是VLDL在血浆的代谢物，其组成及密度介于VLDL及LDL之间。
〔二〕血浆脂蛋白的组成血浆脂蛋白主要由载脂蛋白、三酰甘油、磷脂、胆固醇及其酯组成。
各类脂蛋白都含有这四类成分，但其组成比例及含量却差异很大。
乳糜微粒含三酰甘油最多，达80%~95%，蛋白质最少，约1%；VLDL含三酰甘油约50%~70%，蛋白质含量约10%；LDL含胆固醇及胆固醇酯最多，约40%~50%；HDL含蛋白质最多，约50%。
药理学练习题27
药理学练习题：第二十七章 调血脂药与抗动脉粥样硬化药 一、选择题 A型题 1、下列哪种药物具有抗LDL氧化修饰作用： A.普罗布考 B.美伐他汀 C.乐伐他汀 D.氯贝丁酯 E.烟酸 2、能明显提高HDL的药物上： A.氯贝丁酯 B.烟酸 C.考来烯胺D不饱和脂肪酸E硫酸软骨素A 3、氯贝特的不良反应中哪一项是错误的： A.皮肤潮红 B.皮疹、脱发 C.视力模糊 D.血象异常 E.腹胀、腹泻、恶心、乏力 4、能明显降低血浆胆固醇的药是： A.烟酸 B.苯氧酸类 C.多烯脂肪酸 D.抗氧化剂 E.HMG－CoA还原酶抑制剂 5、能明显降低血浆甘油三酯的药物是： A.胆汁酸结合树酯 B.抗氧化剂 C.塞伐他汀 D.乐伐他汀 E.苯氧酸类 6、能降LDL也降HDL的药物是： A.烟酸 B.普罗布考 C.塞伐他汀 D.非诺贝特 E.考来替泊 7、苯氧酸类对下列哪一型高脂血症效果最好： A.ⅡB型 B.Ⅳ型 C.家族性Ⅲ型 D.Ⅱ型 E.Ⅴ型 8、下列哪种药物可激活肝脏中的F-2羟化酶： A.考来烯胺 B.烟酸 C.普罗布考 D.乐伐他汀 E.以上都不是 X型题 14、苯氧酸类的降血脂特点是： A.显著降低TG、VLDL、LDL、升高HDL B.对单纯高TG血症病人的LDL无明显影响 C.对单纯高TC血症病人可使其LDL下降15％ D.有抗血小板聚集作用 E.降低血浆粘度作用 15、普罗布考的药理作用是： A.降低TC（总胆固醇）B.降低LDL－C. C.降低VLDL D.抗氧化作用 E.降低HDL－C 16、具有抗血管内皮细胞损伤作用的抗动脉粥样硬化药有： A.调血脂药 B.抗血小板药 C.抗氧化药 D.硫酸多糖 E.脂肪酸 17、具有抗血管内皮损伤的硫酸多糖类药物有：A.肝素B.华法林C.硫酸软骨素A. D.硫酸葡聚糖 E.硫酸类肝素 18、考来烯胺降血脂作用是： A.与胆酸络合而中断胆酸的肝肠循环 B.增加胆固醇向胆酸转化 C.影响胆固醇的吸收 D.减少胞内CAMP含量 E.增加胞内CAMP含量 19、烟酸的主要不良反应有： A.刺激胃肠道、并加重溃疡 B.致瘙痒及皮肤潮红 C.减少尿酸排泄，降低糖耐量而使尿酸增加，血糖增加 D.便秘 E.降低血糖 20、烟酸的降血脂、抗动脉粥样硬化作用的原理是： A.减少细胞内CAMP，从而降低血中甘油三酯量 B.促使胆固醇自肠道排出 C.明显增加HDL的含量 D.抑制肝细胞中微粒体的7-α羟化酶的活性 E.促使VLDL分解 参考答案： 一、选择题1.A2.B3.A4.E5.E6.B7.C8.A14.ABCDE 15.ABDE 16.ABCD 17.ACDE 18.ABC 19.ABC 20.ABC。
药理学重点最终版
第二十七章调血脂药与抗动脉粥样硬化药胆固醇酯胆固醇总胆固醇游离胆固醇血脂三酰甘油磷脂游离脂肪酸乳糜微粒极低密度脂蛋白中间密度脂蛋白血脂+载脂蛋白脂蛋白低密度脂蛋白高密度脂蛋白主要降低和的药物——他汀类他汀类又称羟甲基戊二酸甲酰辅酶A还原酶抑制剂，简称还原酶抑制剂。
还原酶为肝细胞合成胆固醇过程中的限速酶。
【药理作用及机制】1.调血脂作用及作用机制治疗剂量下，对的降低作用最强，次之，降作用很弱，调血脂作用呈剂量依赖性，用药2周有明显疗效，4~6周达高峰，而略有升高，长期应用可保持疗效。
机制：①在胆固醇合成过程中，还原酶使转换为中间产物。
他汀类与化学结构相似，且对还原酶的亲和力高出数千倍，对该酶发生竞争性抑制作用，使胆固醇合成受阻。
②通过负反馈调节使肝细胞表面受体代偿性增加或活性增强，使血浆降低，继而导致代谢加快，再加上肝脏合成释放减少，也导致及相应下降。
③下降间接作用使升高。
2.非调血脂性作用（又称为他汀类的多效性作用）1）改善血管内皮功能，提高血管内皮对扩血管物质的反应性。
2）抑制血管平滑肌细胞的增殖和迁移，促进其凋亡。
3）降低血浆C反应蛋白，减轻动脉粥样硬化过程的炎性反应。
4）抑制单核-巨噬细胞的黏附和分泌功能。
5）通过抑制血小板聚集和提高纤溶活性降低血液粘稠度发挥抗血栓作用。
6）抗氧化作用：（氧化是粥样斑块中的主要成分，影响斑块稳定性，在斑块破裂后又能诱发血栓形成。
）他汀类通过清除氧自由基发挥抗氧化作用。
7）减少动脉壁巨噬细胞和泡沫细胞的形成，下调基质金属蛋白酶，使动脉粥样硬化斑块稳定和缩小3.肾保护作用1）有依赖降低胆固醇的肾保护作用（因纠正脂质代谢异常引起的慢性肾损害）；2）具有抗细胞增殖、抗炎症、免疫抑制、抗骨质疏松等作用。
【临床应用】1.调节血脂主要用于杂合子家族性和非家族性Ⅱa、Ⅱb和Ⅲ型高脂蛋白血症，也可用于和肾病综合征引起的高胆固醇血症（首选药）对病情较严重者可与胆汁酸结合树脂合用。
最新第二十七章-调血脂药与抗动脉粥样硬化药教学讲义PPT课件
第一节 调血脂药
二、主要降低TG及VLDL的药物
（一）贝特类 (fibrates，苯氧芳酸衍生物） 目前常用的贝特类： 吉非贝齐（gemfibrazil） 苯扎贝特（benzafibrate） 非诺贝特（fenofibrate）等。
第一节 调血脂药
贝特类 (fibrates）
【体内过程】 口服吸收快而完全，在血液中与血 浆蛋白结合，不易分布到外周组织。最后大部 在肝与葡萄糖醛酸结合，少量以原形经肾排 出。
第一节 调血脂药
【药理作用及机制】
贝特类既有调血脂作用也有非调脂作用。能降 低血浆TG、VLDL-C、TC、LDL-C；能升高HDLC。非调脂作用有抗凝血、抗血栓和抗炎性作用 等。
第一节 调血脂药
【贝特类调血脂作用机制】
* 抑制乙酰辅酶A羧化酶，减少脂肪酸从脂肪组织进入 肝合成TG及VLDL
* 增强LPL活化，加速CM和VLDL的分解代谢 * 增加HDL的合成，减慢HDL的清除，促进胆固醇逆化转运 * 促进LDL颗粒的清除。研究发现非诺贝特能激活类固醇
第一节 调血脂药
（三）酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶抑制药
甲亚油酰胺（melinamide）抑制酰基辅酶A胆固 醇酰基转移酶（acyl-coenzyme A cholesterol acyltransferase, ACAT)阻滞细胞内胆固醇向胆 固醇酯的转化，减少外源性胆固醇的吸收，阻滞 胆固醇在肝形成VLDL，并且阻滞外周组织胆固醇 酯的蓄积和泡沫细胞的形成，有利于胆固醇的逆 化转运，使血浆及组织胆固醇降低。适用于Ⅱ型 高脂蛋白血症。
第一节 调血脂药
【不良反应】
主要为消化道反应，如食欲不振、恶心、腹胀 等其次为乏力、头痛、失眠、皮疹、阳痿等。 偶有肌痛、尿素氮加、转氨酶升高，停药后可 恢复。患肝胆疾病、孕妇、儿童及肾功不全者 禁用。贝特类增强口服抗凝药的抗凝活性。与 他汀类药合应用，可能增加肌病的发生。
抗动脉粥样硬化药ppt课件
思考题：
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1.HMA-CoA还原酶抑制剂（他汀类）的作用、作 用机制、 应用及不良反应 2.胆酸结合树脂的调血脂机制。 3.贝特类的作用、作用机制。 4.烟酸的主要不良反应有哪些？
以上作用使血浆胆固醇水平降低，代偿性地增加了肝 细胞上LDL受体的数目，通过LDL受体途径使肝脏从 血浆摄取LDL增多，降低血浆LDL水平
结果：考来烯胺可使血中LDL和胆固醇水平下降。
（-）
︱
考来烯胺
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考来烯胺的应用：
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主要用于治疗以TC和LDL-C升高为主的高胆固醇血 症，如杂合子家族性Ⅱa 型高脂蛋白血症，但对纯 合子家族性高脂血症无效。
略降低或无影响。
吉非贝齐1的6 临床应用：
临 Ⅱb床、用Ⅳ于型治高疗脂以血T症G或VLDL升高为主的高脂血症，如 对家族性高乳糜微粒血症的患者通常无效。
吉非贝齐的不良反应：
可致腹痛、腹泻、恶心等胃肠道反应，一般短暂，多 数耐受性良好。
少数患者出现过敏反应。
可见轻度一过性肝脏转氨酶的升高，用药早期应监测 肝功能。
脂质代谢紊乱 动脉壁功能障碍 动脉内膜的损伤 凝血机制失常 脂质过氧化等诸多因素有关
血脂包括： 3
游离胆固醇(free chole-sterol,FC) 胆固醇酯(cholesterolester,CE) 甘油三酯(triglyceride,TG) 磷脂(phospholipid,PL)等 血浆脂蛋白分为六种
升高HDL 促进胆固醇经胆汁排泄，并阻碍胆固醇酯化，使血浆胆
固醇↓ 此果，外，可抑对制抗血TX小A板2、聚增集加和PG产I生2合扩成张血二管者作共用同。作用的结 结果：使VLDL、LDL、TG、TC水平↓，HLD水平↑。
药理学课件27 抗动脉粥样硬化药
Ⅰ型：原发性高乳糜微粒血症； Ⅱa型：家族性高脂蛋白血症，包括杂合子家族性高脂蛋 白血症和纯合子家族性高脂蛋白血症； Ⅱb型：家族性复合型高脂蛋白血症； Ⅲ型：家族性异常β-脂蛋白血症；
Ⅳ型：家族性高三酰甘油血症；
【临床应用】
本类药主要用于治疗原发性高胆固醇血症、杂 合子家族性高胆固醇血症和以胆固醇增高为主的混 合型高脂血症。也可用于治疗Ⅱb型、Ⅲ型、混合 型和继发性高脂蛋白血症。必要时可与胆汁酸螯合 剂合用以增强其降低胆固醇的效应。
对较严重的高三酰甘油血症和乳糜微粒症疗效 差。
对纯合子家族性高脂血症无效。
HMG-CoA还原酶抑制剂
3-羟-3-甲戊二酸单酰辅酶A（HMG-CoA）还原 酶抑制剂亦称他汀类（statins）药物，1976年被Endo 等从霉菌的培养液中获得，是目前治疗高胆固醇血症 的新型药物。其中美伐他汀（mevastatin）和洛伐他 汀（lovastatin）是从真菌培养物中分离而来的。普伐 他汀（pravastatin）和辛伐他汀（simvastatin）为人 工半合成品。氟伐他汀（fluvastatin）和阿伐他汀 （atorvastatin）是新近人工合成品。除美伐他汀外此 类药物均广泛应用于临床。
活动性肝炎，肝功能不全者禁用。因使动物致 畸，孕妇和育龄妇女禁用。
其他同类药
普伐他汀（pravastatin）本身具有开环结构，因 此，起效快，长期治疗药效稳定。树脂类药物的吸附 反应可降低本药的生物利用度，故联合应用时，应间 隔一定时间。
辛伐他汀（simvastatin）为lovastatin的衍生物， 本身无活性，口服吸收后转化为β-羟基酸才具活性。 其降低TC和LDL-C 的作用比lovastatin强。
第二十七章调血脂药与抗动脉粥样硬化药【共36张PPT】
▪ 对TG和VLDL的影响较小。
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【作用机制】
7-а- 羟化酶
CH
.. 胆汁酸
肝
考来烯胺
肠道 络合物 排出体外
胆汁酸
肠道 重吸收 胆汁酸重吸收
7-а- 羟化酶活性 CH 转化成胆汁酸
肠胆汁酸
CH 吸收
肝CH
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肝CH
禁用。贝特类增强口服抗凝药的抗凝活性。 与他汀类药合应用，可能增加肌病的发生。
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(二) 烟酸(nicotinic acid)
【药理作用】
▪ 烟酸为维生素B族之一，大剂量烟酸能降低 血清TG，预防实验性动脉粥样硬化，并证 明其抗动脉粥样硬化作用与在体内转化烟酚 胺的作用无关；
▪ 烟酸降低血浆TG和VLDL，服后1～4h生效。 ▪ 降低LDL作用慢而弱，用药5～7日生效，
素等伍用，能增加肌病的危险性。与香豆素类 抗凝药同时应用，使凝血酶原时间延长。
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(二) 胆汁酸结合树脂
考来烯胺（消胆胺，cholestyramine） 考来替泊（降胆宁，colestipol）
【药理作用】
▪ 此类药物进人肠道后不被吸收，与胆汁酸牢固结合 阻滞胆汁酸的肝肠循环和反复利用，从而大量消耗 Ch，使血浆TC和LDL-C水平降低。
(二) 胆汁酸结合树脂
考来替泊（降胆宁，colestipol）
对 Ⅱb型高脂蛋白血症者，应与降 TG和 VLDL的药物配合应用。
▪ 偶见有无症状性转氨酶升高、肌酸磷酸激 三酰甘油（TG）
磷脂（PL）
他汀类不仅有依赖降低胆固醇的肾保护作用（即纠正因脂代谢异常而引发的慢性肾损害），同时具有抗细胞增殖、抗炎症、免疫抑制、抗骨质疏松等作用，减轻
药理精品题库 第二十七章 抗动脉粥样硬化药
第二十七章抗动脉粥样硬化药【内容提示及教材重点】动脉粥样硬化（AS）是冠状动脉、脑动脉等大、中动脉主要因单核细胞浸润连同受损内皮细胞摄取氧化低密度脂蛋白形成粥样斑块致使靶器官供血不足甚至导致急性临床事件的心脑血管疾病。
抗AS药主要有：调血脂药、抗氧化药、多烯脂肪酸类和动脉内皮保护药。
（一）调血脂药：包括HMG-CoA还原酶抑制药（他汀类）、胆汁酸结合树脂、苯氧酸类（贝特类）和烟酸类。
他汀类在肝脏竞争性抑制HMG-CoA还原酶使胆固醇（Ch）合成减少，反馈性调节导致低密度脂蛋白（LDL）和极低密度脂蛋白（VLDL）减少，临床用于：1、调血脂（原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症、III型高脂蛋白血症、糖尿病性和肾性高脂血症）；2、其它：肾病综合征、血管成形术后再狭窄、预防心脑血管急性事件、缓解器官移植后的排斥反应、骨质疏松等。
胆汁酸结合树脂主要有考来烯胺（消胆胺），口服不吸收，与胆汁酸牢固结合阻滞胆汁酸的肝-肠循环，抑制Ch吸收，加速肝内Ch降解，反馈性降低LDL。
与他汀类合用有协同作用，但不宜同时口服。
临床适用于IIa、IIb型及家族性杂合子高脂蛋白血症。
贝特类包括氯贝特（安妥明，已少用）、吉非贝特、苯扎贝特、非诺贝特等。
主要降低三酰甘油（TG）及VLDL，轻度升高HDL-C，临床主要适用于原发性高TG血症、Ⅲ、Ⅳ型高脂蛋白血症。
烟酸类主要有烟酸，大剂量能降低血浆TG和VLDL，升高HDL，与他汀类或贝特类合用可提高疗效。
为广谱调血脂药，对Ⅱb和Ⅳ型最好。
（二）抗氧化药：主要有普罗布考。
抑制氧化LDL生成及其引起的一系列血管病变过程，降低血浆TC和LDL-C，对血浆TG和VLDL一般无影响。
临床用于各型高Ch血症，包括纯合体和杂合体家族性高Ch血症。
对继发于肾病综合症或糖尿病的Ⅱ型脂蛋白血症也有效。
（三）多烯脂肪酸类：降低血浆TG、VLDL，抑制血小板聚集，降低血粘度，适用于高TG高脂血症。
药理学习题十六(调血脂药与抗动脉粥样硬化药)练习题库及参考答案
第二十七章调血脂药与抗动脉粥样硬化药章节练习题库及参考答案一、单项选择题A型题1、下列哪种药物具有抗LDL氧化修饰作用：（ A ）A 普罗布考B 美伐他汀C 乐伐他汀D 氯贝丁酯E 烟酸2、能明显提高HDL的药物上：（ B ）A 氯贝丁酯B 烟酸C 考来烯胺D 不饱和脂肪酸E 硫酸软骨素A3、氯贝特的不良反应中哪一项是错误的：（ A ）A 皮肤潮红B 皮疹、脱发C 视力模糊D 血象异常E 腹胀、腹泻、恶心、乏力4、能明显降低血浆胆固醇的药是：（ E ）A 烟酸B 苯氧酸类C 多烯脂肪酸D 抗氧化剂E HMG－CoA还原酶抑制剂5、能明显降低血浆甘油三酯的药物是：（ E ）A 胆汁酸结合树酯B 抗氧化剂C 塞伐他汀D 乐伐他汀E 苯氧酸类6、能降LDL也降HDL的药物是：（ B ）A 烟酸B 普罗布考C 塞伐他汀D 非诺贝特E 考来替泊7、苯氧酸类对下列哪一型高脂血症效果最好：（ C ）A ⅡB型B Ⅳ型C 家族性Ⅲ型D Ⅱ型E Ⅴ型8、下列哪种药物可激活肝脏中的Ｆ-2羟化酶：（ A ）A 考来烯胺B 烟酸C 普罗布考D 乐伐他汀E 以上都不是二、多项选择题14、苯氧酸类的降血脂特点是：（ ABCDE ）A 显著降低TG、VLDL、LDL、升高HDLB 对单纯高TG血症病人的LDL无明显影响C 对单纯高TC血症病人可使其LDL下降15％D 有抗血小板聚集作用E 降低血浆粘度作用15、普罗布考的药理作用是：（ ABDE ）A 降低TC（总胆固醇）B 降低LDL－C C 降低VLDLD 抗氧化作用E 降低HDL－C16、具有抗血管内皮细胞损伤作用的抗动脉粥样硬化药有：（ ABCD ）A 调血脂药B 抗血小板药C 抗氧化药D 硫酸多糖E 脂肪酸17、具有抗血管内皮损伤的硫酸多糖类药物有：（ ACDE ）A 肝素B 华法林C 硫酸软骨素AD 硫酸葡聚糖E 硫酸类肝素18、考来烯胺降血脂作用是：（ ABC ）A 与胆酸络合而中断胆酸的肝肠循环B 增加胆固醇向胆酸转化C 影响胆固醇的吸收D 减少胞内CAMP含量E 增加胞内CAMP含量19、烟酸的主要不良反应有：（ ABC ）A 刺激胃肠道、并加重溃疡B 致瘙痒及皮肤潮红C 减少尿酸排泄，降低糖耐量而使尿酸增加，血糖增加D 便秘E 降低血糖20、烟酸的降血脂、抗动脉粥样硬化作用的原理是：（ ABC ）A 减少细胞内CAMP，从而降低血中甘油三酯量B 促使胆固醇自肠道排出C 明显增加HDL的含量D 抑制肝细胞中微粒体的7-α羟化酶的活性E 促使VLDL分解三、问答题1、抗动脉粥样硬化药的分类及主要代表药有哪些？第一类是调血脂性抗动脉粥样硬化药，常川药物有消胆胺、降胆宁、洛伐他汀.塞伐他汀、谷固醇第二类为抗氧化性抗动脉粥样硬化药如丙1一酚,维生素E等第三类为多烯类脂肪酸，代表药有一十碳五烯酸和a一亚麻酸等第四类为私多糖类和多糖类抗动脉粥样硬化药，如硫酸软 [1]骨素、冠心舒等。
执业药师药理学第二十七章 调血脂药和抗动脉粥样硬化药习题
第二十七章调血脂药和抗动脉粥样硬化药一、A1、考来烯胺对血脂影响体现在A、主要降低血浆TGB、主要降低血浆LDL-CC、明显升高血浆HDLD、明显降低VLDL，轻度升高HDLE、明显降低TC、LDL-C2、可明显降低血浆甘油三酯的药物是A、贝特类B、胆汁酸螯合剂C、抗氧化剂D、苯氧酸类E、HMG-CoA还原酶抑制剂3、考来烯胺的降脂作用机制主要是A、抑制脂肪分解B、增加脂蛋白酶活性C、抑制肝脏胆固醇转化D、抑制细胞对LDL的修饰E、阻滞胆汁酸在肠道的重吸收4、关于HMG-CoA还原酶抑制剂叙述不正确的是A、降低LDL-C的作用最强B、具有良好的调血脂作用C、主要用于高脂蛋白血症D、改善血管内皮功能E、促进血小板聚集和减低纤溶活性5、治疗高胆固醇血症首选A、普罗布考B、考来烯胺C、洛伐他汀D、吉非贝齐E、烟酸6、他汀类药物不用于A、2型糖尿病引起的高胆固醇血症B、肾病综合征引起的高胆固醇血症C、杂合子家族性高脂蛋白血症D、高三酰甘油血症E、预防心脑血管急性事件7、对洛伐他汀描述错误的是A、对TG和TC作用不明显B、经肝的首关消除为80％～85％C、可使LDL-C明显下降D、可使HDL-C上升E、可使apoB降低8、下列对贝特类(苯氧酸类)介绍错误的是A、能明显降低血浆TG、VLDL-CB、可升高TC、LDL-CC、主要用于原发性高三酰甘油血症D、可升高HDL-CE、可增加纤溶酶活性9、减少胆固醇合成的药物是A、普罗布考B、洛伐他汀C、烟酸D、考来烯胺E、亚油酸10、洛伐他汀属于A、苯氧酸类药物B、胆汁酸结合树脂类药物C、多烯脂肪酸类药物D、抗氧化剂E、HMG-CoA还原酶抑制剂11、烟酸应用适应证是A、Ⅱa型高脂血症B、Ⅱb型高脂血症C、Ⅲ型高脂血症D、Ⅴ型高脂血症E、广谱调血脂药12、影响胆固醇吸收的药物是A、氯贝丁酯B、塞伐他汀C、烟酸D、考来烯胺E、普罗布考13、对多烯脂肪酸类描述错误的是A、适用于高脂血症B、防治心梗C、降低HDL-CD、降低TG及VLDLE、抗动脉粥样硬化14、下列何项不适于普罗布考A、对血浆TG和VLDL无明显影响B、升高血浆TC和HDL-CC、能抑制ox-LDL的生成D、使apoAⅠ明显下降E、用于各型高胆固醇血症二、B1、A.氟伐他汀B.普伐他汀C.阿托伐他汀D.藻酸双酯钠E.苯扎贝特<1> 、大剂量对纯合子家族性高胆固醇血症有效的他汀类调血脂药<2> 、具有抗炎作用的他汀类调血脂药是<3> 、抗血栓形成、保护动脉内皮的调血脂药<4> 、糖尿病伴有高三酰甘油血症者宜选用2、A.考来烯胺B.氯贝丁酯C.特布他林D.洛伐他汀E.普罗布考<1> 、抑制HMG-CoA还原酶<2> 、抑制乙酰辅酶A羧化酶<3> 、抑制ox-LDL的生成<4> 、阻滞胆汁酸在肠道的重吸收三、X1、烟酸的临床应用有A、IIb型血脂血症B、高Lp(a)血症C、高TG血症D、Ⅳ型高脂血症E、高脂血症2、关于贝特类药物调血脂作用叙述不正确的是A、显著降低血中LDL和TCB、与他汀类合用可减少肌病的发生C、降低血中HDL-CD、降低血中VLDL和TG含量E、非调脂作用有助于抗动脉粥样硬化3、属于HMG-CoA还原酶抑制剂的是A、洛伐他汀B、普伐他汀C、非那西汀D、赖诺普利E、西咪替丁4、HMG-CoA还原酶抑制剂可降低A、TCB、HDL-CC、VLDLD、TGE、LDL-C5、能降血浆TG含量的药物是A、考来烯胺B、烟酸C、氯贝丁酯D、洛伐他汀E、多烯脂肪酸类6、关于考来烯胺，叙述正确的是A、能明显降低血浆TC和LDL-C浓度B、用于Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型高脂血症C、对纯合子家族性高脂血症有效D、减少胆固醇的吸收E、可引起高氯酸血症7、胆汁酸结合树脂主要用于A、Ⅱa型高脂血症B、Ⅳ型高脂血症C、Ⅲ型高脂血症D、V型高脂血症E、IIb型高脂血症8、具有调血脂作用的药物有A、考来烯胺B、多烯脂肪酸C、洛伐他汀D、普罗布考E、氯贝丁酯9、关于多烯脂肪酸类，叙述正确的是A、使血浆TG及VLDL-TG下降B、能抑制血小板聚集，使全血黏度下降C、适用于高三酰甘油血症D、降脂作用较弱，而抗氧作用较强E、降低HDL-C水平10、关于普罗布考的作用，叙述正确的是A、对血中VLDL和TG无明显影响B、可降低血中HDL-C含量C、不能抑制ox-LDL生成D、降低血浆TCE、降低血浆LDL-C答案部分一、A1、【正确答案】E 【答案解析】【该题针对“调血脂药和抗动脉粥样硬化药-单元测试,调血脂药”知识点进行考核】2、【正确答案】A【答案解析】考查重点是非诺贝特的药理作用。
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第二十七章抗动脉粥样硬化药
【内容提示及教材重点】
动脉粥样硬化（AS）是冠状动脉、脑动脉等大、中动脉主要因单核细胞浸润连同受损内皮细胞摄取氧化低密度脂蛋白形成粥样斑块致使靶器官供血不足甚至导致急性临床事件的心脑血管疾病。
抗AS药主要有：调血脂药、抗氧化药、多烯脂肪酸类和动脉内皮保护药。
（一）调血脂药：包括HMG-CoA还原酶抑制药（他汀类）、胆汁酸结合树脂、苯氧酸类（贝特类）和烟酸类。
他汀类在肝脏竞争性抑制HMG-CoA还原酶使胆固醇（Ch）合成减少，反馈性调节导致低密度脂蛋白（LDL）和极低密度脂蛋白（VLDL）减少，临床用于：1、调血脂（原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症、III型高脂蛋白血症、糖尿病性和肾性高脂血症）；2、其它：肾病综合征、血管成形术后再狭窄、预防心脑血管急性事件、缓解器官移植后的排斥反应、骨质疏松等。
胆汁酸结合树脂主要有考来烯胺（消胆胺），口服不吸收，与胆汁酸牢固结合阻滞胆汁酸的肝-肠循环，抑制Ch吸收，加速肝内Ch降解，反馈性降低LDL。
与他汀类合用有协同作用，但不宜同时口服。
临床适用于IIa、IIb型及家族性杂合子高脂蛋白血症。
贝特类包括氯贝特（安妥明，已少用）、吉非贝特、苯扎贝特、非诺贝特等。
主要降低三酰甘油（TG）及VLDL，轻度升高HDL-C，临床主要适用于原发性高TG血症、Ⅲ、Ⅳ型高脂蛋白血症。
烟酸类主要有烟酸，大剂量能降低血浆TG和VLDL，升高HDL，与他汀类或贝特类合用可提高疗效。
为广谱调血脂药，对Ⅱb和Ⅳ型最好。
（二）抗氧化药：主要有普罗布考。
抑制氧化LDL生成及其引起的一系列血管病变过程，降低血浆TC和LDL-C，对血浆TG和VLDL一般无影响。
临床用于各型高Ch血症，包括纯合体和杂合体家族性高Ch血症。
对继发于肾病综合症或糖尿病的Ⅱ型脂蛋白血症也有效。
（三）多烯脂肪酸类：降低血浆TG、VLDL，抑制血小板聚集，降低血粘度，适用于高TG高脂血症。
(四) 动脉内皮保护药：多从动物脏器或藻类中提取或半合成的硫酸多糖，如低分子量肝素、天然类肝素(如冠心舒，是从猪肠黏膜提取的硫酸乙酰肝素、硫酸皮肤素、硫酸软骨素的混合物)，因具有大量阴电荷，结合在血管内皮表面而保护血管内皮。
临床用于缺血性心脑血
管疾病。
【作业测试题】
一、选择题
(一) A型题
A型题
1. 下列药物中主要降低胆固醇合成的是
A. 考来烯胺 B．烟酸
C．洛伐他汀 D．亚油酸
E. 吉非贝齐
2. 下列药物中主要抑制胆固醇吸收的是
A. 考来烯胺 B．烟酸
C．洛伐他汀 D．普罗布考
E. 吉非贝齐
3. 某患者用辛伐他汀治疗高胆固醇血症，但用到最大量时其血浆胆固醇水平仍然高于要降到的目的水平，如果加用考来烯胺，下列作用正确的是
A. 两者合用并不比任何一种单用降胆固醇效果好
B. 两者合用会引起VLDL升高
C. 辛伐他汀延长考来烯胺的代谢失活
D. 考来烯胺抑制辛伐他汀的肠道吸收
E. 以上都不对
4. 下列药物中，能降低VLDL、LDL，升高HDL，并能抑制血小板聚集的是
A. 洛伐他汀
B．烟酸
C．考来替泊
D．普罗布考
E. 二十碳五烯酸
5. 大剂量使用烟酸治疗混合型高脂血症合用阿斯匹林的目的是
A.缓解烟酸所致的皮肤潮红及瘙痒
B.防止烟酸对消化道粘膜的刺激作用
C.增强烟酸的降血脂作用
D.增加烟酸的生物利用度
D.增强烟酸抑制血小板聚集的作用
6. 大剂量使用烟酸引起皮肤潮红的机理是
A.组胺释放
B.局部前列腺素生成
C.血小板生长因子释放（PDGF）
D.NO产生
D.Ca2+通道阻滞作用
7. 血浆乳糜微粒水平高，β-脂蛋白水平正常，而且，目前所有降血脂药都无效的高脂血症类型是
A．Ⅰ
B．Ⅱa，Ⅱb
C. Ⅲ
D．Ⅳ
E．Ⅴ
8．考来烯胺主要用于下列哪种高脂血症
A．Ⅰ
B．Ⅱa，Ⅱb
C. Ⅲ
D．Ⅳ
E．Ⅴ
9．属于粘多糖类、通过保护动脉内皮而起抗动脉粥样硬化作用的是A. 吉非贝齐
B．亚麻酸
C. 普伐他汀
D．冠心舒
E．烟酸
10．能增强肝HMG~CoA还原酶活性的药物
A．考来烯胺
B. 烟酸
C. 非诺贝特
D．普罗布考
E．洛伐他汀
(二) B型题
A．考来烯胺 B. 甲亚油酰胺
C. 苯扎贝特 D．烟酸
E．洛伐他汀
11．抑制乙酰辅酶A羧化酶
12．降低cAMP水平，降低脂肪酶活性
13. 抑制羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶
14. 抑制酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶（ACAT）
A．考来烯胺+洛伐他汀 B. 考来烯胺+烟酸
C. 苯扎贝特+洛伐他汀 D．普罗布考+烟酸E．非诺贝特+烟酸
15.协同降低血清胆固醇水平
16.抗凝活性增强
A．考来烯胺 B. 普罗布考
C. 非诺贝特 D．烟酸
E．洛伐他汀
17. 降低血尿酸水平
18. 久用可引起脂溶性维生素缺乏
(三) X型题
19.关于烟酸的作用与用途，下列叙述正确的是
A. 大剂量烟酸能使甘油三酯(TG)、极低密度脂蛋白(VLDL)浓度下降B．可提高血中高密度脂蛋白(HDL)
C. 对Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、V型高脂血症均有效
D．有抑制血小板聚集和扩张血管作用
E. 与他汀类或贝特类伍用可提高疗效
20．主要降低血中VLDL和甘油三酯的药物是
A.烟酸
B.普罗布考
C.吉非贝齐
D.考来烯胺
E.洛伐他汀
21．主要降低血中LDL和总胆固醇的药物是
A.烟酸
B.普罗布考
C.普伐他汀
D.考来烯胺
E.二十碳五烯酸
22．考来烯胺的降血脂作用与下列哪些因素有关
A.与胆汁酸结合而中断胆酸的肝肠循环
B.增加胆固醇向胆汁酸的转化
C.影响胆固醇的吸收
D.血浆胆固醇进入肝细胞
E.增加HMG-CoA还原酶活性
23．对HMG-CoA还原酶有抑制作用的是
A.考来替泊
B.烟酸
C.普罗布考
D.普伐他汀
E.吉非贝齐
24．普罗布考的药理作用包括
A.降低总胆固醇
B.降低LDL-C
C.抗氧化作用
D.降低HDL-C
E.抑制或取消动脉粥样硬化的形成
(四) 英文选择题(A型题)
25. Which of the following drugs recommended for the lowering of blood cholesterol inhibits the synthesis of cholesterol by blocking 3-hydroxy-3-methylglutaryl- coenzyme A (HMG-CoA) reductase?
A. Lovastatin
B. Probucol
C. Clofibrate
D. Gemfibrozil
E. Nicotinic acid (NA)
26. A 44-year-old obese male has a significantly high level of plasma triglycerides. Following treatment with one of the following agents, his plasma triglyceride levels decrease to almost normal. Which agent did he receive?
A. Neomycin
B. Lovastatin
C. Cholestyramine
D. Gemfibrozil
E. Probucol
二、问答题
1. 抗动脉粥样硬化药物的分类
2. 试述他汀类药物的临床应用
3. 简述考来烯胺调血脂作用的机制
【选择题参考答案】
1.C
2.A
3.D
4.B
5.A
6.B
7.A
8.B
9.D 10.A 11.C 12.D 13.E 14.B 15.A 16.C 17.C 18.A 19.ABCDE 20.AC 21.BCD 22.ABCD 23.CD 24.ABCDE 25.A 26.D。