药物递送系统

第五章药物递送系统（DDS）与临床应用学习要点

1.快速释放制剂：口服速释片剂、滴丸、吸入制剂

2.缓释、控释制剂：基本要求、常用辅料，骨架片、膜控片、渗透泵片

3.经皮贴剂剂型特点

4.靶向制剂：基本要求、脂质体、微球、微囊

第一节快速释放制剂

1.口服速释片剂（分散片、口崩片）

2.滴丸

3.固体制剂速释技术与释药原理：固体分散技术、包合技术

4.吸入制剂

二、滴丸剂

1.发展了多种新剂型

2.圆整度、溶散时限

3.适用药物：液体、主药体积小、有刺激性

4.基质

水溶性：PEG/甘油明胶/泊洛沙姆/硬脂酸钠

（冷凝液：液状石蜡）

脂溶性：

硬脂酸/单甘酯/氢化植物油/虫蜡/蜂蜡

三、固体制剂速释技术

3.固体分散体的速释原理

药物特殊分散状态+载体促进溶出作用—→润湿、分散、抑晶—→阻止已分散的药物再聚集粗化—→有利于溶出。

吸入制剂质量要求 ①气溶胶粒径需控制

②多剂量：释药剂量均一性检查

③气雾剂：泄漏检查

④定量：总揿/吸次

每揿/吸主药含量

临床最小推荐剂量的揿/吸数

抑菌剂

随堂练习

A：适用于呼吸道给药的速效剂型是

A.注射剂

B.滴丸

C.气雾剂

D.舌下片

E.栓剂

『正确答案』C

『答案解析』气雾剂是适用于呼吸道给药的速效剂型。

A：固体分散体中，药物与载体形成低共熔混合物药物的分散状态是

A.分子状态

B.胶态

C.分子复合物

D.微晶态

E.无定形

『正确答案』D

『答案解析』药物与载体形成低共熔混合物药物的分散状态是微晶态。

A：下列关于β﹣CD包合物优点的不正确表述是

A.增大药物的溶解度

B.提高药物的稳定性

C.使液态药物粉末化

D.使药物具靶向性

E.提高药物的生物利用度

『正确答案』D

『答案解析』包合物没有靶向性。

X：有关固体分散物的说法正确的是

A.药物通常是以分子、胶态、微晶或无定形状态分散

B.可作为制剂中间体进一步制备成颗粒剂、片剂或胶囊剂等多种剂型

C.不够稳定，久贮易老化

D.固体分散物可提高药物的溶出度

E.利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化

『正确答案』ABCDE

X：以下有关吸入制剂说法正确的是

A.速效，几乎相当于静脉注射

B.干扰因素少，吸收较完全

C.肺部沉积量较大

D.对患者认知能力、熟练掌握能力要求较高，如使用不当，可降低疗效，增加不良反应

E.可根据需要加入抛射剂、助溶剂、稀释剂、润滑剂等

『正确答案』ADE

『答案解析』吸入制剂干扰因素多，吸收可能不完全，肺部沉积量较小。

第二节缓释、控释制剂

二、缓控释制剂口服注意事项 1.用药次数、剂量：避免过多、过少

2.服用方法：非分剂量不要掰开、压碎或咀嚼，可分剂量服用的通常外观有一分割痕

3.服药间隔时间：12h 、24h

六、典型处方

1.卡托普利亲水凝胶骨架片（25mg/片）

HPMC？亲水凝胶骨架材料

乳糖？稀释剂

硬脂酸镁？润滑剂

2.硝苯地平渗透泵片

药物层：硝苯地平、氯化钾、聚环氧乙烷、HPMC 、硬脂酸镁

助推层：聚环氧乙烷、氯化钠、硬脂酸镁

包衣液（半透膜材料）：醋酸纤维素、 PEG4000、三氯甲烷、甲醇黏合剂？

润滑剂？

渗透压活性物质（渗透压促进剂）？

助推剂（助渗剂，吸水膨胀）？

致孔剂？

溶剂？

3.茶碱微孔膜缓释小片

①制片

茶碱+5%CMC浆液→制颗粒→干燥→加入硬脂酸镁→压片

黏合剂润滑剂

②包衣

EudragitRL100+EudragitRS100→包衣液A

EC+聚山梨酯（2:1）→包衣液B

致孔剂

③装片

20片包衣小片→硬胶囊

3mm、15mg

七、缓释、控释制剂的质量要求

体外释放度

体内吸收速率

A：关于缓释和控释制剂特点说法错误

A.减少给药次数，尤其是需要长期用药的慢病患者

B.血药浓度平稳，可降低药物毒副作用

C.可提高治疗效果减少用药总量

D.临床用药，剂量方便调整

E.肝脏首过效应大的药物，生物利用度不如普通制剂

『正确答案』D

『答案解析』缓控释制剂在临床应用中对剂量调节的灵活性降低了。

A：利用扩散原理达到缓（控）释作用的方法不包括

A.制成包衣小丸

B.制成微囊

C.制成植入剂

D.制成不溶性骨架片

E.制成渗透泵片

『正确答案』E

『答案解析』制成渗透泵片属于渗透泵原理。

A.巴西棕榈蜡

B.乙基纤维素

C.羟丙甲基纤维素

D.硅橡胶

E.聚乙二醇

1.缓（控）释制剂常用的溶蚀性骨架材料是

2.缓（控）释制剂常用的亲水凝胶骨架材料是

『正确答案』AC

『答案解析』生物溶蚀性骨架材料常用的有动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇等。亲水凝胶骨架材料常用的有羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟丙甲纤维素、聚维酮等。

A.膜控包衣型

B.渗透泵型

C.乳剂分散型

D.注射混悬液型

E.骨架分散型

不同类型缓释、控释制剂的释药原理与特点不同，其中

1.药物通过扩散、溶蚀作用而缓释的是