戒毒药品

戒毒药品-中枢神经兴奋药和麻醉镇痛药中枢神经兴奋药尼可刹米Nikethamide（可拉明，二乙烟酰胺）[性状]无色或淡黄色的澄明油状液体，放置冷处即成结晶；有轻微的特臭，苦味；有引湿性。

能与水、乙醇或乙醚任意混合。

[药理及应用]选择性地兴奋延髓呼吸中枢，也可作用于颈动脉体和主动脉体化学感受器反射性地兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快。

对血管运动中枢有微弱兴奋作用。

一次静注作用维持5～10分钟。

用于中枢性呼吸及循环衰竭、麻醉药及其它中枢抑制药的中毒。

对阿片类药物中毒的解救效力较戊四氮好，对吸入麻醉药中毒次之，对巴比妥类药中毒的解救不如印防已毒及戊四氮。

口服、注射吸收好。

[用法]常用量：皮下注射、肌内或静脉注射，每次0.25～0.5g。

极量：皮下、肌内或静脉注射，一次1.25g。

[注意]不良反应少见。

大剂量可引起血压升高、心悸、出汗、呕吐、震颤及肌僵直，应及时停药以防惊厥。

洛贝林Lobeline（山梗菜碱，祛痰菜碱）本品是从产于北美洲的山梗菜科植物山梗菜中提出的一种生物碱。

[性状]常用的混旋盐酸洛贝林为白色结晶或颗粒状粉末；无臭；味苦；呈弱酸性反应。

在乙醇或氯仿中易溶，在水中溶解。

[药理及应用]兴奋颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢。

用于新生儿窒息、一氧化碳引起的窒息、吸人麻醉剂及其它中枢抑制药（如阿片、巴比妥类）的中毒及肺炎、白喉等传染病引起的呼吸衰竭。

[用法]常用量：皮下注射或肌注，成人1次3～10mg。

（极量：1次20mg，1日50mg）；静注，成人1次3mg，极量1日20mg；静注须缓慢。

[注意]大剂量可引起心动过速、传导阻滞、呼吸抑制、甚至惊厥。

咖啡因Caffeine（咖啡碱）系由茶叶或咖啡中提得的一种生物碱。

[性状]本品为白色或带极微黄绿色、有丝光的针状结晶；无臭，味苦；有风化性。

在热水或氯仿中易溶，在水、乙醇或丙酮中略溶，在乙醚中极微溶解。

[药理及应用]对中枢兴奋作用较弱。

小剂量增强大脑皮层兴奋过程，振奋精神，减少疲劳。

剂量增大可兴奋延脑呼吸中枢及血管运动中枢，特别当这些中枢处于抑制状态时，作用更为显著。

本品口服后容易吸收。

主要用于：（1）解救因急性感染中毒、催眠药、麻醉药、镇痛药中毒引起的呼吸、循环衰竭。

（2）与溴化物合用，使大脑皮层的兴奋、抑制过程恢复平衡，用于神经官能症。

（3）与乙酰水杨酸制成复方制剂用于一般性头痛；与麦角胺合用治疗偏头痛。

[用法]（1）解救中枢抑制肌注或皮下注射安钠咖注射液。

常用量：皮下或肌注，一次1～2ml，一日2～4ml。

极量：皮下或肌注，一次3ml，一日12ml。

（2）调节大脑皮层活动口服咖溴合剂，每次10～15ml，一日3次，饭后服。

[制剂]安钠咖（苯甲酸钠咖啡因）注射液（caffeine and sodium benzoate Injection，CNB）每支含无水咖啡因0.12g与苯甲酸钠0.13g（1ml）；含无水咖啡因0.24g 与苯甲酸钠0.26g（2m1）。

咖溴合剂(巴氏合剂)：200ml中含安钠咖0．05--2g及溴化钠(或溴化钾)1．0—10g。

该二药的分配比与用量视病情而定，用于抑郁型者咖啡因含量较多，兴奋型者溴化物含量较大。

贝美格Bemegride（美解眠）[性状]白色或近白色结晶性粉末或片状结晶。

无臭、味苦。

可溶于水（1：170）、乙醇（1：30）。

其0.5％水溶液pH为5～6.5。

[药理及应用]中枢兴奋作用类似戊四氮，对巴比妥类及其他催眠药有对抗作用。

用于解救巴比妥类、格鲁米特、水合氯醛等药物的中毒。

亦用于加速硫喷妥钠麻醉后的恢复。

因本品作用快，多采用静滴，常用量0.5％10ml（50mg），用5％葡萄糖注射液稀释静滴。

亦可静注，每3～5分钟注射50mg，至病情改善或出现中毒症状为止。

[注意]（1）静滴时不可太快，以免惊厥；注射量大，速度过快可引起恶心、呕吐，反射增强、肌肉震颤及惊厥等。

（2）本品迟发毒性表现为情绪不安、精神错乱、幻视等。

（3）注射时须准备短时巴比妥类药，以便惊厥时解救麻醉镇痛药吗啡 Morphine[性状]常用其盐酸盐，为白色、有丝光的针状结晶或结晶性粉末；无臭；遇光易变质。

在水中溶解，在乙醇中略溶，在氯仿或乙醚中几乎不溶。

[药理及应用]为阿片受体激动剂。

[药理作用] 为阿片受体激动剂。

其药理作用：(1)镇痛有强大的镇痛作用，对一切疼痛均有效，对持续性钝痛比间断性锐痛及内脏绞痛效果强。

它是通过模拟内源性抗痛物质脑啡肽的作用，激活中枢神经阿片受体而产生药理作用。

(2)镇静在镇痛的同时有明显镇静作用，有时产生欣快感，可改善疼痛病人的紧张情绪。

(3)呼吸抑制可抑制呼吸中枢，降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性。

对呼吸抑制的程度与使用吗啡的剂量平行，过大剂量可致呼吸衰竭而死亡。

(4)镇咳可抑制咳嗽中枢，产生镇咳作用，但因有成瘾性，并不用于临床。

(5)平滑肌可使消化道平滑肌兴奋，可致便秘；并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。

(6)心血管系统可促进内源性组胺释放而使外周血管扩张、血压下降；使脑血管扩张，颅压增高。

(7)镇吐亦因其可致成瘾而不用于临床。

本品口服易吸收，皮下注射、肌注吸收均快。

吸收后可分布于各种组织，可通过胎盘。

t1/2 1小时，约有1／3与血浆蛋白结合。

主要在肝脏代谢，经肾排泄，少量经乳腺排出。

一次给药镇痛作用持续4～6小时。

应用：①镇痛：现仅用于创伤、手术、烧伤等引起的剧痛。

②心肌梗死。

③心源性哮喘。

④麻醉前给药。

[用法] 常用量：口服，1次5～15mg，1日15～60mg。

皮下注射，1次5～15mg，1日15～40mg。

极量：口服，1次30mg，1日100mg。

皮下注射，1次20mg，1日60mg。

[注意](1)具有依赖（成瘾）性，需慎用。

(2)哺乳期妇女、临产妇女禁用，因本品可经乳腺排出及分布至胎盘而抑制新生儿及婴儿呼吸。

婴儿禁用。

(3)可引起眩晕、呕吐及便秘等副作用。

(4)慢性阻塞性肺疾患、支气管哮喘、肺源性心脏病患者禁用；急性左心衰竭晚期并出现呼吸衰竭时忌用。

(5)颅内高压、颅脑损伤等病人禁用。

(6)肝功减退者忌用。

(7)胆绞痛、肾绞痛需与阿托品合用，单用本品反加剧疼痛。

(8)在疼痛原因未明确前，忌用本品，以防掩盖症状，贻误诊治。

禁与氯丙嗪（注射给药）合用。

(9)急性吗啡中毒的症状有：昏睡、呼吸减慢、瞳孔缩小至针尖样，进而可致呼吸麻痹体温下降。

可采用吸氧、人工呼吸、注射对抗药纳洛酮、烯丙吗啡或尼可刹米等。

哌替啶Pethidine（度冷丁，唛啶，地美露）[性状]常用其盐酸盐，为白色结晶性粉末；无臭或几乎无臭。

在水或乙醇中易溶，在氯仿中溶解，在乙醚中几乎不溶。

[药理及应用]作用及机制与吗啡相似，亦为阿片受体激动剂。

镇痛作用相当于吗啡的1／10～1／8，持续时间2～4小时。

增加胆道、支气管平滑肌张力的作用较弱，能使总胆管括约肌痉挛。

对呼吸有抑制作用。

镇静、镇咳作用较弱。

能增强巴比妥类的催眠作用。

应用：①各种剧痛，如创伤、烧伤、烫伤、术后疼痛等。

②心源性哮喘。

③麻醉前给药。

④内脏剧烈绞痛（胆绞痛、肾绞痛需与阿托品合用）。

⑤与氯丙嗪、异丙嗪等合用进行人工冬眠。

[用法](1)口服1次50～l00mg，1日200～400mg。

极量：1次150mg，1日600mg。

(2)皮下注射或肌注1次25～l00mg，1日100～400mg。

极量：1次150mg，1日600mg。

两次用药间隔不宜少于4小时。

[注意](1)具有依赖性。

(2)副作用有头昏、头痛、出汗、口干、恶心、呕吐等。

过量可致瞳孔散大、惊厥、心动过速、幻觉、血压下降、呼吸抑制、昏迷等。

(3)皮下注射局部有刺激性。

(4)婴幼儿慎用。

1岁以内小儿一般不应静注本品或行人工冬眠。

(5)不宜与异丙嗪多次合用，否则可致呼吸抑制，引起休克等不良反应。

与单胺氧化酶抑制剂（MAOI）合用可引起兴奋、高热、出汗、神志不清。

(6)其它注意事项及禁忌同吗啡。

美沙酮Methadone（美散痛）[性状]常用其盐酸盐，为无色结晶或白色结晶性粉末；无臭。

在乙醇或氯仿中易溶，在水中溶解，在乙醚中几乎不溶。

[药理及应用]为阿片受体激动剂。

镇痛效力与吗啡相等或略强，止痛效果好。

t1/2 7.6小时，血浆蛋白结率87.3％。

适用于创伤性、癌症剧痛及外科手术后镇痛。

服药后5～30分钟产生镇痛作用。

[用法](1)口服：成人1日3次，每次5～10mg；极量：1次10mg，1日20mg。

(2)肌注或皮下注射：每次2.5～5mg，1日10～15mg。

三角肌注射血浆峰值高，作用出现快，因此可采用三角肌注射。

极量：1次10mg，1日20mg。

[注意](1)对胎儿呼吸有抑制作用，故孕妇临产前禁用。

呼吸中枢功能不全者及幼儿禁用。

(2)副作用有头痛、眩晕、恶心、出汗、嗜睡等，但较轻。

(3)不宜作静脉注射。

(4)成瘾性较小，但久用也能成瘾，应予警惕。

(5)少数病例用量过大时引起失明，下肢瘫痪。

芬太尼Fentanyl[性状]用其枸橼酸盐，为白色结晶粉末，味苦，水溶液呈酸性反应。

在热异丙醇中易溶，在甲醇中溶解，在水或氯仿中略溶。

[药理及应用]为阿片受体激动剂，属强效麻醉性镇痛药，药理作用与吗啡类似。

动物实验表明，其镇痛效力约为吗啡的80倍。

镇痛作用产生快，但持续时间较短，副作用比吗啡小。

适用于各种疼痛及外科、妇科等手术后和手术过程中的镇痛；作为麻醉辅助用药；与氟哌啶配伍制成“安定镇痛剂”，用于大面积换药及进行小手术。

[用法](1)麻醉前给药0.05～0.1mg，于手术前30～60分钟肌注。

(2)诱导麻醉静注0.05～0.1mg，间隔2～3分钟重复注射，直至达到要求；危重病人、年幼及年老病人的用量减小至0.025～0.05mg。

(3)维持麻醉当病人出现苏醒状时，静注或肌注0.025～0.05mg。

(4)一般镇痛及术后镇痛肌注0.05～0.1mg。

可控制手术后疼痛、烦躁和呼吸急迫，必要时可于1～2小时后重复给药。

[注意](1)静注时可能引起胸壁肌肉强直。

如一旦出现，需用肌肉松弛剂对抗。

静注太快时，还能出现呼吸抑制，应注意。

(2)个别病例可能出现恶心和呕吐，约l小时后，自行缓解，还可引起视觉模糊、发痒和欣快感，但不明显。

(3)孕妇、心律失常病人慎用。

支气管哮喘、呼吸抑制、对本品特别敏感的病人以及重症肌无力病人禁用。

(4)有弱成瘾性，应警惕。

(5)不宜与单胺氧化酶抑制剂（如苯乙肼、帕吉林等）合用。

中枢抑制剂如巴比妥类、安定药、麻醉剂，有加强本品的作用，如联合应用，本品的剂量应减少1／4～1／3。

丁丙诺啡Buprenorphine（布诺啡）[药理及应用]为阿片受体部分激动剂。

镇痛作用强于哌替啶。

起效慢，持续时间长。

对呼吸有抑制作用，但临床未见严重呼吸抑制发生。

药物依赖性近似吗啡。