核医学药物讲解
核医学放射性药物ppt课件
Na*I 氧化 * I+ + *I2 NH CH 2 OH + *I + (*I2) NH CH 2
*I OH
50
标记实例：放射性碘标记VIP蛋白质
14N(n,p)14C等反应中生成的放射性核
素取代有机化合物分子中相应的稳定性原子。
43
（二）几个常用的概念
1. 放射化学纯度(radiochemical purity)
是指以一定化学形式存在的放射性核素标记化合物的放
射性活度占样品的总放射性活度的百分比。
44
2. 放射核素纯度(radionuclide purity)
60Co针：治疗食道癌
Na131I, ，治疗甲状腺癌
32P-Na 3PO4,
, 白血病、淋巴瘤
BNCT, 10B(n,)7Li, 脑神经胶质瘤
13
显像药物：
201TlCl 18F-FDG
异氰类：MIBI, TBI-99mTc 心肌显像剂 TcN类， NOET 焦磷酸类：Tc-P53 硝基咪唑类
方法：20℃条件下，在1.5ml锥形离心管内依次加入以下试剂： （1）50mmol/L 蛋白质5μl (pH 7.5) (含蛋白质5μg） （2）0.3mol/L磷酸缓冲液(pH 7.5)25μl， （3）Na125I溶液37MBq，
（4）新鲜配制的氯胺T水溶液4μl(4μg)，
充分混匀反应40-50秒， 终止反应：加新鲜配制的偏重亚硫酸钠水溶液4μl(8μg) ，
30
99mTc核性能优良，为纯γ光子发射体，能量140keV，T1/2
核医学-第三章药物
2. 细胞吞噬
放射性胶体颗粒经静脉注射入体内，被巨噬细胞吞噬，用于富含单核-巨噬细胞的组织， 如肝、脾、淋巴和骨髓的显像。如：99Tcm-硫胶体用于肝/脾显像。
3. 毛细血管阻塞
使用放射性核素标记颗粒造成毛细血管床的暂时性阻塞，借此进行脏器和组织显像。如：
99Tcm-MAA用于肺灌注显源自。4. 细胞俘获小结
概念
放射性药物 钼锝发生器（被称为“母牛”的核素发生器）
放射性显像药物的定位机制有哪些？
2
4 3
6
7
1
99Mo-99mTc发生器结构图
1.铅罐 2.连接胶管 3.空气过滤 4.生理 盐水瓶 5.淋洗液收集瓶 6.交换柱 7. 塑料外壳
放射性药物对核素的选择和要求
㈠ 具有合适射线类型和能量
诊断用核素 100-300keV 单光子发射性核素主要是99mTc，占核医学诊断用 药的80%以上。其它有51Cr、67Ga、75Se、113mIn、123I、 201Tl等， 正电子发射核素如11C、13N、15O、18F、68Ga等，还 有少数131I药物仍用于诊断。 治疗用核素 有32P、89Sr、90Y、131I、153Sm、86Re、90Sr、188Re等。
有机碘放射性药物
131I-OIH（邻碘马尿酸） 131I-6-IC（6-碘代胆固醇）
131I-MIBG（间-碘苄胍）
123I-IMP（N-异丙基-对碘安非他明）
放射性碘标记脂肪酸 放射性碘标记受体显像药
甲状腺疾病治疗药物 转移性骨癌疼痛治疗药物 恶性嗜铬细胞瘤治疗药物 放射性敷贴治疗药物 核素介入治疗药物
放射性药物的质量控制和管理
物理鉴定 物理状态 放射性核纯度 放射性活度 化学鉴定 放射化学纯度 化学纯度 pH和离子强 度 生物鉴定 无菌检验和灭菌 热原试验 毒性试验
核医学名解
核医学：是一门利用放射性核素发射的核射线对疾病进行诊断、治疗和研究的学科。
元素：具有相同质子数的原子，化学性质相同，但其中子数可以不同。
核素：质子数相同，中子数也相同，且具有相同能量状态的原子，称为一种核素。
同一元素可有多种核素。
同质异能素：质子数和中子数都相同，但处于不同的核能状态原子。
同位素：凡同一元素的不同核素（质子数同，中子数不同）在周期表上处于相同位置，互称为该元素的同位素。
稳定核素(stable nuclide)：原子核稳定，不会自发衰变的核素。
放射性核素(radionuclide)：原子核处于不稳定状态，需通过核内结构或能级调整才能趋于稳定的核素。
放射性衰变(radiation decay)：放射性核素的原子由于核内结构或能级调整，自发地释放出一种或一种以上的射线并转化为另一种原子的过程。
放射性活度：单位时间内原子核的衰变数量，单位：贝克。
基本衰变类型：α衰变；β衰变；正电子衰变；电子俘获；γ衰变。
半衰期(half-live)：放射性原子核数从N0衰变到N0的1/2所需的时间。
核探测仪器的基本原理：电离作用、荧光现象、感光作用SPECT：单光子计算机发射断层显像仪是在γ照相机基础上发展起来的新一代仪器，分为探头、旋转支架、扫描床、计算机操作系统。
PET ：正电子发射计算机断层显像仪是一种探测体内11C、13N、15O、18F等正电子核素的仪器，注入人体的正电子核素标记物随血液循环分布于组织或器官。
PET/CT：以PET特性为主，同时将PET影像叠加在CT图像上，使得PET影像更加直观，解剖定位更加准确。
放射性药物：含有放射性核素, 用于医学诊断和治疗的一类特殊制剂。
显像剂：诊断用放射性药物通过一定途径引入体内靶器官靶组织的影像或功能参数。
显像剂的特点：亲骨性好，血液清除快，有效半衰期短，γ射线能量适中，骨/软组织比值增高。
放射性核素发生器（radionuclide generator）：从长半衰期核素的衰变产物中分离得到短半衰期核素的装置。
医学影像学的核医学药物
医学影像学的核医学药物医学影像学是现代医学领域中不可或缺的一部分，其通过应用多种成像技术对疾病进行诊断和治疗。
在医学影像学中，核医学药物被广泛应用于肿瘤学、心血管学、神经学等领域，起到了关键的作用。
本文将重点介绍医学影像学中核医学药物的种类及其应用。
一、核医学药物的概述核医学药物是指通过放射性同位素与生物体相结合，用于诊断和治疗疾病的药物。
常用的放射性同位素包括碘-131、锝-99m、氟-18等。
这些放射性同位素以不同的方式进入人体，并通过放射性衰变释放出特定的射线，从而实现对疾病的诊断和治疗。
二、核医学药物的分类及应用1. 肿瘤学中的核医学药物核医学在肿瘤学中具有重要的应用价值。
例如，碘-131可用于甲状腺癌的治疗，其发射的γ射线可杀灭癌细胞，有效控制癌症的发展。
锝-99m标记的放射性同位素则可应用于肿瘤的早期诊断，通过放射性同位素在体内的分布与代谢情况，揭示肿瘤的生长和转移情况。
2. 心血管学中的核医学药物核医学在心血管学诊断中也发挥着重要作用。
锝-99m心肌灌注剂能够评估心肌是否缺血，对冠心病患者的诊断有很高的准确性。
氟-18脱氧葡萄糖则可用于心肌代谢的评估，帮助判断心肌的功能和损伤情况。
3. 神经学中的核医学药物神经学是另一个核医学应用的重要领域。
例如，锝-99m标记的单光子发射计算机断层扫描（SPECT）可用于脑血流和代谢的评估，帮助诊断脑血管性疾病及脑卒中后的功能恢复情况。
氟-18标记的正电子发射计算机断层扫描（PET）则可用于神经退行性疾病的早期诊断，如阿尔茨海默病等。
三、核医学药物的优势与挑战核医学药物具有一些明显的优势。
首先，核医学影像具有较高的灵敏度和准确性，能够帮助医生更准确地对疾病进行诊断。
其次，核医学药物无创且安全，对患者没有明显的副作用。
然而，核医学药物的制备和使用也面临一些挑战，包括放射性同位素的获取和储存、药物的放射性保护以及对器械和设备的要求等。
总结：医学影像学中的核医学药物在肿瘤学、心血管学、神经学等领域具有广泛的应用。
最新核医学-1-放射性药物讲稿教学讲义ppt课件
3. 标记方法
临床上使用的99mTc标记放射性药物是将从发生器新鲜淋洗 得到的99mTc加到商品试剂盒中，经摇动或加热等简单的操 作而制备的。
（四）双功能螯合剂法
是一种间接标记法，先把某种双功能螯合剂联接在被标记物的分子 上，再将放射性核素标记到螯合剂上,形成“放射性核素-螯合剂-被 标记物”的复合物，多用来标记多肽、单抗等。 螯合剂的存在，被标记物有可能出现理化和生物学性质的改变。
（五）正电子药物的制备
自 动 化 学 合 成 装 置 ， 化 学 合 成 模 块 （ chemistry process control unit，CPCU） 标记方法：亲核氟代，亲电氟代等。
3.体外诊断放射性药物
放射性药物不引入体内，在体外进行分析，如：RIA，IRMA等。
要求：
（1）射线能量较低，半衰期比较长。125I （2）不影响药物的物理、化学、生物性质。 （3）稳定性好，放化纯度大于95%。
4.正电子药物
采用正电子核素标记的放射性药物，进行正电子显像。
常用的正电子核素： 18F ， 11C，13N，15O
1.放射性核素
2.放射性核素
被标记的配体
放射性核素
131I，99mTc，32P 等。
被标记的配体
核医学放射性药物PPT课件
18F标记物：如用F置换法标记Na18F、K18F等。 18F—AA，18F—萄糖，18F—脂肪酸等 67Ga(
镓)：医学上认为目前最有前途， T1/2=78.3hr能量适于人体 In：111In：加速器生产、T1/2=67hr、r171~247kev 113mIn：母牛生产、T1/2=1.67hr r254~393kev 目前标记白细胞、血小板较多。 201TL ： T1/2=73hr 、加速器生产、电子俘获和 r 衰 变，主要用于心肌、肿瘤显像。
放射性药品的管理 新药管理要求：与西药管理相同，要有生 产工艺的具体要求、从动物试验进入人体前 向卫生部申报批准 → 指定医院临床研究 → 新 药证书。 放药管理（要点）： 1）持一级许可证的核医学科：可使用规定厂 家提供的放药 2）持二级证的核医学科：同上+母牛 3）持三级证的核医学科：同2+使用自行研制 经省以上批准的放药。
放射性药物
一、总论概述：
放药要求 定义：பைடு நூலகம்入体内用于诊治的放素或其标记物。
适宜的核性质 ： 辐射类型、能量适宜 半衰期合适 合乎要求的纯度 优良的化学性质、易标记
良好的化学性质： 放化纯度高 化学纯度高、杂质少 稳定性好、易存放、自分解少 优良的生物学性质： 吸收、分布较快 定位性能好 排泄较快
合并用药：给放药同时给予其它药物称 为药理学介入。合并使用的药物称佐药， 佐药可提高放药效果的灵敏度。如潘生丁 可提高心肌灌注显像药物氯化铊 201TL ） 对心肌缺血部位的检出率。高锝酸 （ 99mTc ）钠做唾液腺功能显像，预先给 予阿手托品抑制腺体分泌延长 99mTc 滞留 时间，有充足的时间来观察，而给毛果云 香硷可增加99mTc的摄取提高清晰度。
不良反应：一般很少，事故性较多
放射医学的核医学显像药物
放射医学的核医学显像药物放射医学是一门应用放射性同位素及其他放射性药物进行诊断和治疗的医学专业。
在放射医学中，核医学显像药物则扮演着至关重要的角色。
本文将就核医学显像药物的定义、分类、应用及前景进行探讨。
一、核医学显像药物的定义核医学显像药物是指通过体内注入放射性标记物质，让其发生代谢或与特定分子靶向结合，从而通过核医学显像技术来观察人体内部器官或组织的功能与代谢情况的一类特殊药物。
核医学显像药物通常由放射性同位素和载体物质组成，其特点是能够在人体内界定诊断和治疗所需的特定靶点。
二、核医学显像药物的分类核医学显像药物可以根据不同的标记物质以及其在人体内部的分布方式进行分类。
常见的分类包括：1. 同位素标记药物：将放射性同位素与药物分子结合，如碘标记的类器官显像剂、骨显像剂等。
2. 靶向药物：通过分子结构与特定的靶点结合，实现对特定组织或器官的显像，如胰岛素类放射性显像剂、甲状腺素类放射性显像剂等。
3. 代谢显像药物：通过观察药物在特定代谢过程中的变化，反映出组织或器官的代谢情况，如葡萄糖类显像剂等。
三、核医学显像药物的应用核医学显像药物在临床上有着广泛的应用，能够提供许多有价值的信息，帮助医生对疾病进行准确诊断和治疗评估。
以下是核医学显像药物的几个常见应用领域：1. 肿瘤诊断：核医学显像技术可以通过标记药物在体内的代谢和分布情况，帮助医生判断肿瘤的位置、大小以及转移情况，从而对肿瘤进行精确诊断和定位。
2. 心血管疾病：核医学显像技术可以评估心脏功能，如心肌灌注、心肌梗死等，对心血管疾病的发现和治疗提供有力支持。
3. 神经系统疾病：通过核医学显像技术，医生可以观察脑血流和脑代谢情况，用于诊断脑卒中、阿尔茨海默病等神经系统疾病。
4. 骨科疾病：核医学显像技术可以观察骨骼系统的代谢和血流情况，用于诊断骨折、骨肿瘤等骨科疾病。
四、核医学显像药物的前景随着科技的不断进步，核医学显像药物的研究与应用也在不断发展。
放射性药物-核医学与核药学教学、学习课件
等
3、放射性核素发 生器生产
放射性核素发生器：是一种从长半衰期放射性 核素(母体)中分离得到短半衰期的衰变产物(子 体 ) 的一种装置，俗称母牛 (cow) 。由于母体和 子体之间半衰期的差别，这种分离可以以一定 的时间间隔反复多次地进行，直至母体衰变完， 就好象母牛可以每天按时挤奶一样。最常用的 是99Mo-99mTc及113Sn-113mIn两种发生器。
生素、血液成分、生化制剂（多肽、激素等）、生物制品
（单克隆抗体等），也有一小部分为放射性核素的无机化 合物，如 Na131I、氯化亚铊（ 201TlCl）氯化锶（89SrCl ）等。
一 .分 类
1、按照放射性药物的用途分类：
2、按照放射性药物的理化性质分类：
（ 1 ）离子型放射性药物：该药物以离子形式在体 内特定组织器官发生特殊分布而被使用。如 113mIn 离子能与血浆的输铁蛋白结合，可以作血池扫描； 相反 99mTcO4- 和血浆蛋白结合不紧密，故不能作血 池扫描，但它能穿过内皮细胞而适合作脑扫描。 （2）胶体型放射性药物：放射性胶体是许多颗粒 的混悬液，静脉注入的胶体可作为机体的异物被网 状内皮系统的巨噬细胞所吞噬，故放射性胶体是网 状内皮系统最好的显像剂。如 99mTcO4- 植酸钠与血 浆中的Ca2+鳌合形成不溶性的胶体作肝显像。
（3）放射性核素标记化合物：其生理、代谢和生物学 特性取决于被标记物本身固有的特性。如放射性碘与 玫瑰红结合后，则不被甲状腺所吸收，而为肝脏的多 角细胞所摄取。 （4）放射性核素标记生物活性物质：如标记核酸、蛋 白质、多肽等，广泛用于生命科学研究。 3.其他分类:按放射性核素的物理半衰期、生产来源、 剂型及辐射类型等又分成不同的种类。
现浓聚而进行显像的。
核药学基础课件
治疗肿瘤需与放疗和化疗结合，最有效。
核药学基础
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治疗用放射性药物的种类
普通化合物制剂，如153Sm-EDTMP， 131I-NaI，186Re-HEDP；
免疫制剂，如188Re-McAb，125I-白介素 等；
核药学基础
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SPECT-使用发射GAMMA射线的短半衰期的放射性核素如99Tcm
核药学基础
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PET Scanners PET扫描仪
正电子发射断层扫描术（PET）用于研究体内的生 理和生物化学过程。
•PET-CT
核药学基础
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核医学PET显像使用的发射正电子的放射性核素 生产，要使用医用回旋加速器。
定义：一种能定期从较长半衰期的放射性母 体核素中分离出由它衰变而产生的较短半衰 期放射性子体核素的装置。
俗称 “母牛”(cow) ：随着母体核素的衰变， 子体核素不断生长、衰变，直至达到放射性 平衡。用合适的分离手段即可从母体中获得 无载体的子体核素。
核药学基础
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母体和子体的关系 P(1) D(2) C(稳定）
最好β粒子>1MeV 靶与非靶比足够高 来源方便 有效半衰期（1-10d）
核药学基础
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几种辐射的比较
核药学基础
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几种辐射对治疗作用的比较
俄歇电子发射体治疗,可作用于细胞核而致细胞 死亡；
或–则适宜于药物浓聚于细胞浆或细胞表面。 几个细胞直径的射程可增加细胞死亡的可能性， 但粒子射程大于100个细胞直径会损伤周围正常 组织，毒性增加；
核药学基础
4
Radiography and nuclear medicine
河北医大核医学讲义03放射性药物
第三章放射性药物第一节基本概念放射性药物(radioPharmaCeUtiCalS)是指含有放射性核素，能直接用于人体进行临床诊断、治疗和科学研究的放射性核素及其标记化合物。
放射性药物还可称为放射性示踪剂(radiotracer).放射性化学药品(radioChemiCalS)等。
某些放射性药物可以是放射性核素本身，如99mTc、2。
叮|、U」等可直接用于临床诊断和治疗。
大部分临床用放射性药物是利用特定的核素及其标记物同时发挥作用，它既具有普通药物的生物学行为，又具有标记核素的性质和作用。
广义地讲，用于研究人体生理、病理和药物体内过程的放射性核素标记化合物，都属于放射性药物的范畴，而体外放射分析用试剂盒则不属于放射性药物，而是归类于试剂。
放射性药物于普通药物的主要区别是含有放射性,通过药物发射的射线作用达到诊断、治疗以及示踪研究的目的，而不依赖药物本身的药理作用。
理想的放射性药物辐射特性要求有合适的物理半衰期、合适的放射线类型和能量，进入人体内的放射性核素及其衰变产物毒性效应尽可能小。
放射性药物的生理、生化特性取决于被标记物的固有特性，药物在标记前后的生物学特性基本一致。
与一般非放射性药物一样，在进入机体后，由于其本身的特点，会在某一器官或组织中参与代谢。
根据放射性药物的射线特性，借助放射性探测仪器在体表探测并显示出其在体内的分布定位，获得疾病的诊断信息，利用射线在定位病变处的电离辐射生物效应，可达到治疗疾病的作用。
第二节放射性核素的来源目前，临床应用的放射性核素来源主要有核反应堆(nuclearreactor)x回旋加速器(cyclotron)和放射性核素发生器(radionuclidegenerator)等生产。
一、反应堆反应堆生产放射性核素是利用反应堆提供的高通量中子流照射靶材料,引起核反应而得到的。
它生产的放射性核素品种多，成本低，是目前医用放射性核素的主要来源。
反应堆生产的放射性核素大多是丰中子核素，它们主要通过(n,丫)，(n,p),(n,a),(n,2n),(n,f)等核反应得到。
《核医学放射性药物》课件
核医学放射性药物是在医学中广泛使用的药物，它们使用放射性同位素作为 诊疗的依据。本次课件将探讨核医学放射性药物的应用原则、剂量、贮存、 安全性和风险评估，以及其在医疗领域的应用。
定义和包括哪些药物
1 定义
核医学放射性药物，是指将放射性同位素引 入体内分布、代谢或与生物体物质结合，用 于医学诊断或治疗的药物。
2 包括哪些药物
核医学放射性药物包括单光子发射计算机断 层扫描（SPECT）和正电子发射断层扫描 （PET）显像用药物，甲状腺治疗用药物，放 射性核素骨病治疗用药物等。
核医学放射性药物的应用原则
1
选择合适的放射性药物
根据疾病类型、对放射性药物的敏感度、病人的身体情况和检查目的选择恰当的 放射性药物。
放射性药物的安全性和风险评估
放射性药物的安全性评估
放射性药物不仅要对每种药物的放射性同位素进行 辐射危害评估，还要考虑病人的个人情况，如年龄、 性别、妊娠状态等。
放射性药物的风险评估
在评估风险的过程中，主要考虑使用放射性药物对 人体造成的潜在风险，并针对性地采取有效的措施。
小结
核医学放射性药 物的定义和应用
放射性药物的剂型
放射性药物可提供为大多数基于液体或干燥形式；大多数诊断和治疗剂量都需要经过预埋装 剂、预填装枪或加注器等方式使用。
放射性药物的贮存和管理
放射性药物的贮存 放射性药物的管理
应按照药物中放射性同位素的半衰期进行分类， 存储在特定的贮存设施中，并进行严格的存储记 录和管理。
按照《辐射医学与辐射卫生管理条例》的规定， 建立科学的放射性药物管理制度，包括药物的购 置、储存、使用、废弃、清理和销毁等方面。
参考文献
• 文献1：《核医学放射性药物学》，2015年 • 文献2：《核医学放射性药物应用指南》，2018年 • 文献3：《放射性药物的安全使用》，2020年
医学影像学的核医学药物
医学影像学的核医学药物医学影像学的核医学药物在现代医学领域中扮演着重要的角色。
核医学是一种通过利用放射性同位素进行诊断和治疗的医学技术，而核医学药物则是用于影像学检查或治疗的核素化合物。
本文将介绍在医学影像学中常用的核医学药物，包括其分类、应用和注意事项。
一、核医学药物的分类根据不同的用途，核医学药物可以分为放射性同位素诊断剂和治疗剂。
放射性同位素诊断剂主要用于影像学检查，如单光子发射计算机断层扫描（SPECT）和正电子发射层析成像（PET）。
常用的核医学药物包括碘-131（131I）、锝-99m（99mTc）和氟-18（18F）等。
治疗剂则是用于放射性治疗，如碘-131治疗甲状腺癌和铒-169（169Er）治疗骨转移等。
二、核医学药物的应用核医学药物在临床上有着广泛的应用，主要包括以下几个方面：1. 诊断性核医学：通过注射放射性同位素，可以清晰显示器官和组织的功能情况，帮助医生做出准确的诊断。
比如，碘-131碘化钠可用于扫描甲状腺功能，锝-99m二异烯酸酯可用于心肌灌注显像。
2. 治疗性核医学：一些放射性同位素还可以用于治疗一些疾病，如甲状腺癌、骨转移等。
通过定位到患处，放射性同位素能精确杀灭肿瘤细胞，减轻患者症状。
3. 核医学导航手术：核医学药物还可用于引导手术。
比如，通过注射锝-99m标记的靶向分子，医生可以清晰看见肿瘤位置，精准切除肿瘤。
三、核医学药物的注意事项在应用核医学药物时，需注意以下几点：1. 剂量控制：核医学药物具有放射性，应根据患者体重和病情确定合适的用药剂量，避免过量使用。
2. 临床监测：在使用核医学药物后，需密切观察患者的身体反应和放射性指数，确保患者安全。
3. 废物处理：核医学药物是危险化学品，需按照规定对用过的药物和废弃物进行正确的处理，避免对环境造成污染。
四、结语总之，核医学药物在医学影像学中具有不可替代的地位，为医生提供了一种准确、非侵入性的诊断和治疗手段。
在使用核医学药物时，需严格控制剂量、注意安全，以确保患者和医护人员的健康。
核医学教案放射性药物培训课件
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一、放射性药物标记常用方法
1. 同位素交换法（isotope exchange method）
利用同一元素的放射性同位素与稳定同位素在两种不同化学状态之间发生交换反应来制备标 记化合物。交换反应是可逆反应，可通过调节反应条件（温度、pH等）和加入催化剂以控 制反应的进行。常用于放射性碘、磷、硫的标记。
1. 放射性药物的选择靶向作用，在体内可达到高的靶/非靶比值。而化疗多为全身用药，易产生 全身反应。
2. 放射性药物的辐射作用有一定的范围（纳米～数毫米）。外照射治疗的射线束必须穿透正常 组织才能到达肿瘤。
3. 放射性药物在靶组织中浓聚，达到持续照射的效果，可以更有效地杀伤肿瘤和减少正常组织 的损伤。
（三）有效半衰期
以数小时或数天较为理想。
（四）靶/非靶比值
治疗用放射性药物的靶/非靶比值越高越好。
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三、治疗用放射性药物
治疗用放射性药物的作用机制有以下特点 （与化疗药物和外照射治疗相比）
二、诊断用放射性药物
（三）有效半衰期（effective half-life，Te）
即放射性药物在体内由于放射性衰变和生物代谢两者共同作用，使体内放射性减少一半所需要的时 间。理想的诊断放射性药物有效半衰期应是检查过程用时的1.5倍左右。
核医学放射性药物
第六节 放射性药物研究进展
1. 代谢显像剂（metabolic imaging agent）
• 发射+或γ射线 加速器生产的放射性核素大都是缺中子核素，往
往通过+衰变发射正电子，或因电子俘获（EC）发射特征X射线，许 多加速器生产的放射性核素发射单能γ 射线。 • 半衰期短 病人使用时所受辐射剂量小，可以多次作重复检查。但 是有些核素的半衰期太短，制备相应的化合物需要特殊的快速化学分 离装置，如11C、13N、15O、18F等均用化学黑盒子(chemical black box) 合成所需化合物。 • 比活度高 带电粒子核反应生成的核素大部分与靶核素不是同位素， 可通过化学分离得到高比活度或无载体的放射性核素。例如Zn（p， xn）67Ga和18O+（p，n）18F等。 • 用途广 生产的正电子发射体 11C、13N、15O等，由于它们的稳定同位 素是机体的主要组成成分，加上半衰期短、能发射发射+或γ 射线， 在生命科学中有着广泛的用途。
核反应堆（nuclear reactor）
第二节
放射性核素 来源
加速器(accelerator)
放射性核素发生器 (radionuclide
generator)
核反应堆
Nuclear reactor
反应堆生产医用放射性核素
反应堆生产的放射性核素品种多，成本低，是目前医用放射 性核素的主要来源。反应堆生产的放射性核素大多是丰中子 核素。
医用回旋加速器
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ECT的放射性药物放射性药物(radio pharmaceuticals)是能够安全用于诊断或治疗人体疾病的放射性标记化合物。
有些是放射性核素的无机或有机化合物，有些是放射性核素标记的生物制品。
放射性药物的基本性质取决于两个基本成分：放射性核素(标记物)和与之相结合的药物(被标记物)。
通过放射性核素及其标记药物在组织器官中选择性聚集或参与生理、生化等代谢过程来达到诊断目的。
在此，我们将重点讨论适用于SPECT显像的放射性核素及其标记化合物。
一、放射性核素适用于放射性药物的条件放射性核素是放射性药物的基础。
ECT显像用的放射性核素必须通过注射、口服、吸入等方式引入体内。
因此对这类核素的基本要求是对机体无害和易于体外探测。
1．能发射中等能量的γ射线这是适用于SPECT显像的放射性核素的先决条件。
由于γ射线具有很强的穿透能力，体外探测才能得以进行。
γ射线的能量以100～400keV为佳。
能量太低时射线易被机体所吸收，使得探测效率降低；能量太高则探测器的准直效果不好，降低了仪器的空间分辨率。
此外，最好选用不发射或少发射生物效应较高的β射线的药物等，以减少人体的辐射剂量。
2．具有合适的生物半衰期并非所有能发射中等能量γ射线的放射性核素都能作为放射性药物注入人体内，还必须具备合适的物理半衰期。
只有半衰期在数十分钟至数天之间的放射性核素才能适合体内使用。
3．这些放射性核素应具有合适的化学价态和较强的化学活性以便将它们制成供临床使用的各种放射性标记化合物。
4．这些放射性核素本身以及它们的衰变产物对人体应是无毒无害的若具有一定毒性，则临床使用的化学量必须控制在对人体无害的水平以下。
二、放射性药物适用于ECT成像的条件绝大多数情况下，放射性核素和它们的初始制备状态尚不能直接用于ECT 显像，而需要通过一些物理的、化学的或生物学的方法，将放射性核素的原子“引入”特定的化合物的分子结构中，这个过程称为标记。
由此而后制成的放射性核素标记化合物即为放射性药物。
1.具有良好的显像性能良好的显像剂引入体内后，应在靶器官有特异性浓聚，而本底尽可能的低。
此外，还要求显像剂在靶器官的正常组织与病变组织之间的浓聚率有较大的差异。
一般说来，在靶器官与邻近的非靶器官之间放射性药物浓聚量的比值在5倍以上时，才能认为显像剂在靶器官的浓聚是特异性的。
在阴性显像时，要求显像剂在病变部位不浓聚或很少浓聚，我们称之为放射性稀疏或缺损；而阳性显像时，则要求显像剂在病变部位的浓聚量多于或明显多于正常部位，我们称之为放射性浓聚。
2.具有合适的生物体内存留时间放射性显像剂在靶器官中应有合适的存留时间，以保障体外各时相的探测足以采集必要的数据。
在显像完成后，放射性药物应能较快地被从体内清除，即具有较短的生物半衰期，以减少受检者接受的不必要的辐射剂量。
物理半衰期是指放射性核素历经核衰变，其放射性强度或放射性原子数减弱或减少到一半所需要的时间；生物半衰期是指由于生物代谢，生物体内的放射性核素从体内排泄到原来引入量的半数所需要的时间；有效半衰期是指由于放射性衰变和生物代谢的共同作用，生物体内的放射性核素减少到原来引入量的一半所需要的时间。
它们之间的关系是：3.放射性药物的制备过程应简单、快速，不需要复杂的设备和反应条件最理想的制备方法是一步法，即预先将标记过程中所需要的除放射性核素以外的所有物质通过简单混合或使其产生预反应而制成放射性药物的半合成品药盒，需要标记时，只需要将放射性核素加入，即可一步标记成功。
目前，已有数十种商品化的半成品药盒供给临床使用。
4.具有良好的稳定性放射性药物的稳定性的含义包括：化学稳定性、辐射稳定性、标记稳定性和体内稳定性。
化学稳定性是指放射性药物具有确定的较为稳定的化学结构，使其在制备过程和药物储存过程中，不易发生分解氧化还原等化学变化，否则由此而生成复杂的副产物将影响药物的使用性能和有效使用期。
辐射稳定性是指药物对自身辐射作用的耐受能力。
辐射自分解是影响放射性药物稳定性的一个重要因素。
一般说来，辐射自分解作用的强弱与放射性药物的比活性和射线的性质有关。
比活性越高，射线程越短，电离密度越大，自分解作用就越强。
标记稳定性是指放射性核素的原子或基团与化合物结合的牢固程度，只有那些牢固的不易因时间、温度、介质等条件的影响而脱落的标记物，才适用于ECT 的显像。
标记稳定性与核素的原子同标记物分子结合方式及位置等因素有关。
体内稳定性是指当放射性药物引入机体后，不会因为介质条件的改变或生物活性物质的改变(如酶的作用等)而发生分解、变性或标记核素的脱落，一般通过动物体内试验来鉴定。
三、放射性药物的制备放射性核素是放射性药物的基础，而放射性药物制备成功与否ECT 显像成败的第一关。
一般说来，放射性核素有3个来源：核反应堆生产的放射性核素，加速器生产的放射性核素以及放射性核素发生器。
本章重点讨论放射性核素发生器。
1.放射性核素发生器放射性核素发生器是一种定期从较长半衰期的母体核素中分离出具有较短半衰期的子体核素的装置。
这种装置结构简单，运输方便，它以长寿命的放射性核素作为运输和储存形式，以可以定期分离得到的短寿命放射性核素作为使用方式。
自从1964年99锝m (99Tc m )问世以来，99钼－99锝m 发生器(99Mo －99Tc m Generator)的临床应用极大地促进了核医学影像的发展。
由于99Tc m 是纯γ光子发射体，能量为141keV ，T 1/2为6.02h ，其化学性质和碘相似，非常活泼， ①淋洗液接收瓶②生理盐水瓶③铅防护套④玻璃柱管⑤吸附剂 图6-2 99Mo －99Tc m 发生器结构示意图使其能够标记合成多种供临床使用的放射性药物，几乎可以用于所有脏器的显像。
因此99Tc m成为目前最理想和最常用的放射性核素。
在此，我们着重介绍99Mo－99Tc m发生器(图6-2)。
99Mo－99Tcm发生器是一种内含母体核素99Mo，能产生子体素99Tc m的装置。
母体核素99Mo以99MoO4- 的形式吸附在Al2O3柱上，利用母子体化学性质不同可用0.9％NaCl洗脱液将子体核素99Tc m以99Tc m O4－的形式洗脱下来，而母体仍留在发生器内，子体核素随母体衰变而增长，同时又因它自身的衰变而减少，因而可用连续衰变的公式计算。
其结果列于表6-1。
表6-199Mo－99Tc m的衰变-生长关系(假定99Mo的初始活度为3.7GBq)从表6-1种可以看出：0h 1h 2h 3h 6h 12h 18h 23h 48h 66h 72h 96h 132h3.70 3.67 3.62 3.58 3.48 3.62 3.06 2.91 2.23 1.85 1.74 1.37 0.93 99Mo放射性活度（GBq）0 0.36 0.66 0.93 1.56 2.25 2.50 2.55 2.14 1.78 1.67 1.32 0.89 99Tc m放射性活度（GBq）0 9.90 18.2 26.0 45.0 68.9 81.9 87.7 95.9 96.2 96.1 96.1 96.2 99Tc m/99Mo(%)（1）由于存在分支衰变，99Mo只有87.6%衰变成99Tc m，其余部分直接衰变为99Tc。
（2）99Mo与99Tc m放射性强度达到暂时平衡的时间约为44h，即7倍于子体99Tc m的半衰期，此后99Tc m与99Mo的比值恒定在96%左右不变。
（3）一次淋洗后，若初始99Tc m放射性活度为0，则其生长达到最大值所需时间约为23h，此时99Tc m的放射性活度为当时母体放射性活度的87.7%，所以每天淋洗1次最适宜。
（4）若每天淋洗2次，则淋洗的间隔时间为6h和18h。
间隔6h生成的99Tc m 可达到母体99Mo的45%；间隔18h生成量可达81.7%，接近最大值。
因此每天淋洗2次也是可以的。
99Mo－99Tc m发生器最显著的优点是99Mo的的半衰期较短，仅67h。
只要购得含有足够量99Mo的99Mo－99Tc m发生器，就可以至少在1周内每天淋洗出足够量的99Tc m供临床使用,十分方便。
目前99Mo－99Tc m 发生器在国内已经商品化。
2.99Tc m标记的放射性药物的制备(1)99Tc m的标记方法从99Mo－99Tc m发生器获得的99Tc m以Na99Tc m O4形式存在于洗脱液中。
99Tc m的氧化态可以从+1价到+7价。
99Tc m高氧化态(+7价)既不能与络合剂络合，也不被颗粒所吸附，因此不能用它直接制备供临床使用的标记药物。
欲制备99Tc m标记用药物必须使用还原剂，首先将高氧化态锝还原为低氧化态，这是99Tc m标记络合物的第一步。
因为99Tc m O4ˉ是一种酸根阴离子，而根据络合理论，阴离子只能作为络合物的配位体，而不能成为中心离子。
最常用的还原方法是采用氯化亚锡(SnCl2.2H2O)作还原剂。
Sn2+在标记过程中可能具有两方面的作用：一是把99Tc m O4-还原成可被络合剂络合的低价态99Tc m，再者可作为双金属鳌合物中的第二种金属离子。
在酸性介质中反应如下:299Tc m O4- + 16H+ + 3Sn2+ == 299Tc m＋4 + 3Sn＋4＋ 8H2O此处99Tc m自+7价还原为+4价。
在其他物理化学条件下，99Tc m还可能被还原为+3价或+5价。
在低氧化态99Tc m化学性质活泼，在一定pH条件下可以和许多含O、N、S 等有机或无机物产生作用形成络合物。
这些99Tc m络合物无论在体内或体外均比较稳定，是目前临床应用最广泛的放射性药物，几乎占全部SPECT显像剂的90%以上。
(2)常用的99Tc m的标记化合物及其用途99Tc m的标记物一般可分为3类：①标记微粒：99Tc m－MAA、99Tc m－RBC等；②形成络合物:99Tc m－MIBI、99Tc m －ECD、99Tc m－DTPA等。
③通过功能基团络合配基：99Tc m－DTPA－HSA等。
见表6-2。
目前常用的99Tc m放射性药物均能很方便地获得发生器配套药盒，其中包含待标记物、还原剂SnCl2·2H2O、抗氧剂及支持物等组成的冻干品，按说明书加入一定量的淋洗液即可。
表6-2 常用的99Tc m标记的脏器显像剂放射性药品临床用途99Tc m O－4甲状腺、心血池、血管、麦克尔憩室显像等。