盐酸丁丙诺啡
09 USP35盐酸丁丙诺啡质量标准(译文)
盐酸丁丙诺啡（USP35译文）C29 H42ClNO4504.16,14-亚乙烯基吗啡喃-7-甲醇；17-（环丙基-甲基）-α-（1,1-二甲基乙基）-4,5-环氧-18,19-二氢基-3-羟基-6-甲氧基-α-甲基，盐酸盐；[5α,7α(S)]-21-环丙基-7α- [(S)-1-羟基-1,2,2-3甲基丙基]-6,14-内-亚乙烯基-6,7,8,14-四氢东罂粟碱盐酸盐。
盐酸丁丙诺啡的含量不少于98.5%，不得过101.0%,以干燥品计算。
包装与贮存---保存于密闭、避光的容器中。
USP参照标准（11）---USP盐酸丁丙诺啡RSUSP丁丙诺啡相关物质A RS21-[3-(1-丙烯基)]-7α-[ (S)-1-羟基-1,2,2-三甲基-丙基]-6，14-亚乙烯基-6,7,8,14-四氢东罂粟碱。
C29H41NO4467.65鉴别—A:红外吸收（197K）。
B:向0.5ml 50mg/ml 盐酸丁丙诺啡甲醇溶液中加入0.2ml新配制的铁氰化钾TS 准备溶液（1:10）和0.5ml的三氯化铁TS溶液：立即呈现蓝色。
C:溶液（1:100）符合氯化物检测要求（191）。
比旋度（781S）:-92°~-98°。
测试溶液：20mg/ml的甲醇溶液。
pH（791）:4.0~6.0（溶液浓度为10mg/ml）。
水分：方法1（921）：不超过1.0%。
炽灼残渣（281）：不超过0.1%。
色谱纯度—流动相—准备已过滤和脱气的甲醇：1%的乙酸铵溶液：冰醋酸（60:10:0.01）的混合液，如果需要可做调整【见色谱（621）系统适用性】。
标准溶液—精密称量USP盐酸丁丙诺啡RS与USP丁丙诺啡相关物质A RS，加流动相制备两种物质浓度均为12.5ug/ml的混合溶液。
测试溶液—精密称量50mg的盐酸丁丙诺啡，加10ml流动相，制备浓度为5mg/ml的溶液。
色谱系统【见色谱（621）】—液相色谱检测器的检测波长为288nm，4.6m m ×250mm、填料为L1的色谱柱，流速为1ml/min，柱温：40℃。
盐酸丁丙诺啡舌下片用于癌症镇痛的多中心临床观察
盐酸丁丙诺啡舌下片用于癌症镇痛的多中心临床观察
王杰军;李睿
【期刊名称】《中国肿瘤临床》
【年(卷),期】2006(033)018
【摘要】目的:观察盐酸丁丙诺啡舌下片治疗癌症疼痛的临床镇痛效果和不良反应.方法:采用多中心开放试验,对120例癌痛患者用盐酸丁丙诺啡舌下片进行治疗,观察镇痛效果、生活质量和不良反应.结果:盐酸丁丙诺啡舌下片适用于用于癌痛患者,镇痛效果确切,不良反应与其他阿片类药物类似.结论:盐酸丁丙诺啡舌下片可用于治疗癌痛.
【总页数】4页(P1047-1050)
【作者】王杰军;李睿
【作者单位】上海市综合医院肿瘤专题组,上海市,200070;上海市综合医院肿瘤专题组,上海市,200070
【正文语种】中文
【中图分类】R73-36
【相关文献】
1.布托啡诺复合氟比洛酚酯用于晚期癌症患者自控镇痛临床观察 [J], 孟宪福
2.盐酸丁丙诺啡用于剖宫产术后静脉镇痛的临床观察 [J], 李黎;张建辉;邵勇
3.持续肌肉泵注镇痛液用于晚期癌症镇痛的临床观察 [J], 徐新辉;徐新颖;刘淑敏
4.盐酸丁丙诺啡用于妇科静脉术后镇痛的临床观察 [J], 李黎;张建辉;邵勇
5.镇痛辅以抗抑郁、焦虑疗法用于晚期癌症患者的临床观察 [J], 张宗艳;封在李;章冰;寸美仙;尹艳玲;谢安所;杨领东;赵柳萍
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盐酸丁丙诺啡舌下片
盐酸丁丙诺啡舌下片【适用症】盐酸丁丙诺啡舌下片适用于各种术后疼痛、癌性疼痛、烧伤、肢体痛、心纹痛等。
作用持续时间6～8小时。
也可作为戒瘾的维持治疗。
【注意事项】1. 盐酸丁丙诺啡舌下片为国家特殊管理的第一类精神药品，有一定依赖性，必须严格遵守国家对精神药品的管理条例，按规定开写精神药品处方和供应、管理本类药品，防止滥用。
2. 颅脑损伤及呼吸抑制病人慎用。
【用法与用量】舌下含服。
每次0.2～0.8mg。
每隔6～8小时一次。
【禁忌症】轻微疼痛或疼痛原因不明者不宜应用。
【儿童用药注意事项】7岁以下儿童不宜使用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】盐酸丁丙诺啡舌下片可通过胎盘和血-脑脊液屏障，孕妇、哺乳期妇女不宜使用。
【老年人用药注意事项】老弱病人慎用。
【不良反应】不良反应类似吗啡。
常见不良反应有头晕、嗜睡、恶心、呕吐等。
在使用其它阿片类药物的基础上使用可能有戒断症状。
【药物相互作用】与单胺氧化酶抑制剂有协同作用。
【药理】盐酸丁丙诺啡舌下片为部分μ受体激动药，属激动--拮抗药。
镇痛作用强于哌替啶、吗啡。
与μ受体亲合力强，故可置换出结合于μ受体的其他麻醉性镇痛药，从而产生拮抗作用。
其起效慢，持续时间长。
对呼吸有抑制作用，但临床未见严重呼吸抑制发生。
也能减慢心率、使血压轻度下降，对心排血量无明显影响，药物依赖性近似吗啡。
可通过胎盘和血-脑脊液屏障。
对大鼠的慢性毒性研究表明，盐酸丁丙诺啡舌下片对重要器官未发现明显的毒性作用，无致突变作用和生殖毒性。
【药物代谢动力学】盐酸丁丙诺啡舌下片（舌下含片）主要经颊部黏膜吸收。
血浆蛋白结合率为96%，消除T1/2为1.2～7.2小时不等。
血药浓度与镇痛效果无明显相关性。
盐酸丁丙诺啡舌下片在肝脏部分代谢为N-脱烷基丁丙诺啡（N-dealkylbuprenorphine）及共轭化合物。
大部分（2/3）经粪便以原形排泄，有迹象表明其中部分进入肠肝循环。
经尿液排出的原形物较少，主要为代谢产物。
重度癌痛患者盐酸丁丙诺啡片肛塞治疗的观察与护理
记 录 。流 程 改进 后 ，患 者 口腔 溃疡 发 生率 降 低 ， Ⅲ
级＋ Ⅳ级发 生率与之 前相 比 ， 差异 有统计 学意 义 （ ＜ Ｐ
流程 改造 前后 患者 口腔溃 疡情况 比较 见表 １ 其 。 中 流 程 改 造 前 和 改 造 后 口腔 溃 疡 发 生 率 分 别 为 ７ ． ％和３ ． ％ ，Ⅲ级 ＋ ２７ ３ ８６ ７ Ⅳ级 发 生率分 别 为 １ ． ％ ３６ ４ 和５３ ％ ， ．３ 流程 改造 前 后患 者 口腔 溃疡 情 况 比较 ， 差
医院治疗 的恶性肿瘤患者４ 例 ， 有组织病理 学和威 ８ 均
医嘱再 予肌 肉注射度 冷 丁 ， 士在 注射 时发现 １ 护 片完
整 的盐 酸 丁丙诺 啡 片滑落 于体 外 。
２２ 不 良反 应 护 理 ．
细胞学诊 断依 据 ； 龄２～ ２ ， 年 ｌ８ 岁 平均 （８１ ＿ ３１ ） 。 ５ ．５ １ ．１岁 ＋
级， 口腔 无 异 常 ； Ｉ级 ， １ 黏 膜 有 溃 疡 １ ２ ， １腔 ５ ～ 个 直
径 ＜ １ｅ 有 红 斑 、 痛 ； ｍ， 疼 Ⅱ级 ， 口腔 黏 膜 溃 疡 有 １ 个 ≥１ｃ 能进食 ；Ｉ 。 ｍ， Ｉ级 口腔黏膜 溃疡有 ２ ≥１ｃ Ｉ 个 ｍ
传统 的护 理流程 ， 因护 理工 作量 大 ， 护士 忙 于治
（ 收稿 日期
２１－２３ ） ０ １ １— ０ 王劲 ）
（ 文编辑 本
・
全科护理 ・
重 度癌 患 盐 酸 丁 丙诺 啡 片肛 塞 治 疗 的 痛 者
观 察 与 护 理
邱 群 华
癌症 是威 胁人 类生命 的 主要 疾病 之一 。其 中约 ７ ％的患 者 出现 疼痛 ，并 且２ ％的 癌症 病人 直 到死 ０ ５ 亡也 未 能解 除严 重 的疼痛 【 １ Ｊ 。因此 ， 采取安 全有 效 的
盐酸丁丙诺啡片治疗晚期癌痛近期疗效观察
盐酸丁丙诺啡片治疗晚期癌痛近期疗效观察
姜培娣;李宁
【期刊名称】《中国肿瘤临床与康复》
【年(卷),期】2004(11)3
【总页数】2页(P284-285)
【关键词】盐酸丁丙诺啡片;晚期;癌痛;临床资料;肿瘤
【作者】姜培娣;李宁
【作者单位】中国医学科学院肿瘤医院综合科
【正文语种】中文
【中图分类】R730.6;R730.53
【相关文献】
1.盐酸羟考酮缓释片联合氟哌噻吨美利曲辛片治疗晚期癌痛的疗效观察 [J], 卜岗;孙欣;王辉;王锁良
2.紫杉醇联合卡铂化疗同步放疗治疗中晚期宫颈癌近期疗效观察及对鳞状细胞癌抗原细胞角蛋白21-1片段的影响 [J], 韩玲玲;胡欢;杨小卉
3.盐酸羟考酮缓释片联合普瑞巴林治疗晚期癌痛的疗效观察 [J], 刘志行
4.盐酸羟考酮缓释片联合硫酸吗啡缓释片治疗晚期癌痛患者的疗效观察和护理体会[J], 刘文霞; 吕金艳; 王丽; 孙桂彬; 王洪艳; 汤继英
5.盐酸曲马多缓释片联合化积定痛散治疗晚期肝癌癌痛的疗效观察 [J], 诸葛金科; 蒋林剑
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盐酸丁丙诺啡抑制气管拨管期应激反应的作用
・
论 著・
测量血压 、 心率和呼吸及血氧饱 和度 ： 对血压 、 并 呼吸 、 患者清醒程度 、 肢体运动进行评估。记 录拔管时躁
动的发生率及清 醒时 的拔管时问。结果 显著性差异 ｃ组血液动力学受 影响较大 。 管时 Ｓ Ｐ和 Ｈ 拔 Ｂ Ｒ与术前 比较有 盐酸丁丙诺啡 能减轻全身
非常显著升高 ＜ ．１； ００ ）盐酸丁丙诺啡 Ｂ ３组和 Ｂ ６组血液动力学较平稳 ，Ｂ 、 Ｒ和 Ｓ Ｏ 与术前 比较无 Ｓ ＰＨ Ｐ
吴青华 唐 时 荣 王 玲 张 中利 胡 百奇 李 澜 马 丹
（５ １ ０医院麻 醉科 ． 南洛 阳 ４ １３ ） 河 ７ ０ １
Ｉ 要】 目的 观察盐酸丁丙诺 啡对全身麻醉苏醒拔管期机体应激反应的影响。方法 ６ 例 Ａ Ａ Ｉ 摘 ０ Ｓ ～
Ⅱ级择 期全麻下 剖腹手术患 者 ， 随机分为三组 。 每组 ２ ０例 ， 对照组（ ｃ组） 注射生理盐 水 ； 盐酸丁丙诺 啡 ３ ｇｋ １ ／ｇ组（３组） ￣ Ｂ 缝皮前静脉注射 ３ ｇ ｇ １ ／ 盐酸丁丙诺 啡 ； ｘｋ 盐酸丁丙诺啡 ６ ｇ ｇ Ｂ ｔ ／ 组（６组） ｘｋ 缝皮前静 脉注射 盐酸丁丙诺 啡 ６ ｇｋ 。所有患者均给予异丙酚 、 ｔ ／ｇ ｘ 维库溴胺 、 芬太尼作 为仝麻 诱导用药 ， 气管插 管后及手术 中微泵持续 静脉注射异丙酚， 间断静脉注射维库溴胺维持仝麻及肌松。 分别于术前 、 拔管时和拔管后 ５ ｉ ｍｎ
维普资讯
・
２７ ０・
实 用 医 药杂 志 ２０ ０ ８年 Ｏ ３月 第 ２ ５卷 第 Ｏ 期 Ｐａ ｄ＆ Ｐ ａｍ Ｖ ｌ ５２０ — ３Ｎ ．３ ３ ｒｃＪＭｅ ｈｒ ．ｏ 。０ ８ ０ ｏ ２ ０
临床 研 究
盐 酸丁 丙 诺 啡 抑 制 气 管拨管期应激反应 的作用
滥用潜力低的复方盐酸丁丙诺啡盐酸纳洛酮舌下片[发明专利]
![滥用潜力低的复方盐酸丁丙诺啡盐酸纳洛酮舌下片[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/56211ffbfad6195f302ba6ba.png)
专利名称：滥用潜力低的复方盐酸丁丙诺啡盐酸纳洛酮舌下片专利类型：发明专利
发明人：徐进,杨丽英,滑千里,赵学刚,王英利,杨彦肖,王翠欣,康海霞
申请号：CN200610102070.3
申请日：20061024
公开号：CN1943575A
公开日：
20070411
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：一种滥用潜力低的复方盐酸丁丙诺啡盐酸纳洛酮舌下片，它含有药物成分盐酸丁丙诺啡和盐酸纳洛酮，盐酸丁丙诺啡与盐酸纳洛酮的重量配比为2∶1～6∶1，是：1.将处方量的PH值调节剂和矫味剂、粘合剂用乙醇溶解备用；2.将主药盐酸丁丙诺啡和盐酸纳洛酮、填充剂、润滑剂粉碎过筛；3.将处方量的盐酸丁丙诺啡、盐酸纳洛酮、填充剂、内加粘合剂和崩解剂混合均匀，然后加入步骤1制备的PH值调节剂和矫味剂、粘合剂乙醇溶液制成软材，再经过制粒、干燥、整粒，再加入润滑剂混合均匀、压片制得的。
本发明的复方盐酸丁丙诺啡盐酸纳洛酮舌下片可使滥用者注射使用产生较强的不愉快反应，被阿片物质成瘾者非法使用的危险性小，滥用潜力低。
申请人：岳振江
地址：050700 河北省新乐市南环东路1号
国籍：CN
代理机构：石家庄海天知识产权代理有限公司
代理人：田文其
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09 EP5.0盐酸丁丙诺啡质量标准(译文)
盐酸丁丙诺啡(欧洲药典5.0译文)，HClC29 H42ClNO4504.1定义盐酸丁丙诺啡中(2S) –2-[〔17-环丙甲基〕-4,5 a–环氧-3-羟基-6-甲氧基-6a，14-桥亚乙基–14a–吗啡喃–7a–基] –3，3–二甲基丁–2–醇盐酸盐的含量为98.5%～101.0%（以干燥品计）。
性质性状：白色或类白色结晶粉末。
溶解性：微溶于水，易溶于甲醇，可溶于乙醇，几乎不溶于环己烷。
鉴别A.按照红外分光光度法(2.2.24)测定，与欧洲药典标准光谱图比对。
B.取3ml的溶液S(见测定)，进行氯化物反应(2.3.1)。
测试溶液S：取本品0.250g，溶于5.0ml的甲醇R中，用无二氧化碳水溶搅拌稀释至25.0ml。
溶液外观：溶液S透明（2.2.1），无色（2.2.2，方法Ⅱ）。
酸碱度：取0.05ml甲基红溶液R于10ml溶液S中，用0.02M的氢氧化钠或0.02M 的盐酸滴定至指示剂变色，消耗量不得超过0.2ml。
比旋度(2.2.7)：取本品0.100g，用甲醇R溶解并稀释至10.0ml，比旋度为–92至–98（干燥品）。
相关物质：液相色谱法（2.2.29）。
测试溶液：取待测物质25.0mg，用流动相溶解并定容至10.0ml。
对照溶液（a）：取待测物质5mg于2.0ml的甲醇R中，加入0.25ml 2M的盐酸。
对照溶液（b）：取0.5ml测试溶液，用流动相稀释至200.0ml。
对照溶液（c）：取0.65ml测试溶液，用流动相稀释至100.0ml。
对照溶液（d）：取4.0ml对照溶液（b），用流动相稀释至10.0ml。
色谱方法：—0.25m×4.6mm辛烷基键合硅胶的不锈钢色谱柱（5um），—流动相：浓度为10g/l的醋酸铵R溶液:甲醇R=10：60，流速:1ml/min,—检测波长：288nm，—柱温：40℃。
取20ul对照溶液（a）进样，调整流速，使丁丙诺啡的保留时间约为15min。
盐酸丁丙诺菲用于小儿PCIA术后镇痛的应用
盐酸丁丙诺菲用于小儿PCIA术后镇痛的应用郭亮【期刊名称】《中外妇儿健康：医学版》【年(卷),期】2011(019)004【摘要】目的：产盐酸丁丙诺菲（沙菲）用于术后小儿PCIA镇痛效果和不良反应。
方法：选择ASA,Ⅰ-Ⅱ级择期手术患儿,80例,年龄7～10岁,术后采用0.9mg 盐酸丁丙诺菲＋1mg氟哌利多＋生理盐水43ml,配制成50ml镇痛液。
PCIA模式为负荷剂量5ml,持续剂量2ml/h,单次剂量锁定时间为0.5ml/15min,镇痛时间24h,于术毕患儿清醒,将一次性镇痛泵接与静脉,并静注镇痛液5ml负荷量,随即开启PCIA开关。
结果：80例患儿,采用盐酸丁丙诺菲＋氟哌利多PCIA镇痛均取得满意疗效,所有患儿均未出现呼吸抑制、眩晕、嗜睡、头痛等严重不良反应,其中3例出现呕吐、2例出现恶心、1例出现皮肤瘙痒。
结论：国产盐酸丁丙诺菲镇痛效果明显,不良反应轻,成瘾小,患者容易接受,可安全有效的用于术后患儿PCIA镇痛。
【总页数】2页(P45-46)【作者】郭亮【作者单位】河南省商丘市第四人民医院,476100【正文语种】中文【中图分类】R614【相关文献】1.盐酸丁丙诺啡及曲马多用于腹腔镜泌尿外科术后镇痛的疗效 [J], 孙兴兵2.丁丙诺菲3种给药方式用于妇科术后镇痛的临床观察 [J], 张晖3.丁丙诺啡透皮贴联合PCIA在全膝关节置换术后镇痛中的应用疗效 [J], 李红艳;陈金;王娅;李敏;程雪莲4.盐酸丁丙诺啡用于妇科静脉术后镇痛的临床观察 [J], 李黎;张建辉;邵勇5.丁丙诺菲或舒芬太尼应用于小儿心脏手术后镇痛的疗效和安全性 [J], 姜丽华;李郑琛;周尚尤因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
丁丙诺啡和吗啡用于胸科手术病人术后镇痛的效果比较
丁丙诺啡和吗啡用于胸科手术病人术后镇痛的效果比较目的:比较丁丙诺啡和吗啡对开胸手术病人术后的静脉镇痛的作用和不良反应。
方法:106例病人随机分为两组,A组(n=53)为丁丙诺啡组,用药为盐酸丁丙诺啡注射液1.5 mg,恩丹西酮8 mg;B组(n=53)为吗啡组,用药为盐酸吗啡注射液50 mg,恩丹西酮8 mg。
采用一次性持续镇痛泵,每例配药200 ml注入镇痛泵内,设置和控制的参数为,①持续剂量为4 ml/h;②锁定时间为15 min;③PCA剂量为1 ml;④负荷剂量,A组为丁丙诺啡0.15 mg,B组为吗啡5 mg。
结果:两组病人V AS评分分别为(2.1±1.6)分和(2.5±1.7)分(P>0.05),丁丙诺啡组恶心例数为5例,吗啡组为21例(P＜0.01),呕吐例数分别为2例和10例;嗜睡例数分别为10例和13例;头昏例数分别为3例和5例;均无皮肤瘙痒发生。
结论:丁丙诺啡和吗啡均可用于开胸手术病人的术后静脉镇痛,而丁丙诺啡镇痛效果较吗啡更强,不良反应轻。
标签：丁丙诺啡;V AS;术后镇痛丁丙诺啡是阿片μ受体激动-拮抗药,其特点是脂溶性高,镇痛作用强,是吗啡的50～100倍,持续时间长,药物依赖性低,对心血管系统影响轻微。
笔者对106例开胸手术病人应用丁丙诺啡和吗啡进行术后静脉自控镇痛,现总结如下:1 资料与方法1.1一般资料开胸手术病人106例,ASA分级Ⅰ～Ⅲ级,男性81例,女性25例,年龄16～73岁。
手术种类:肺部手术33例,纵隔肿瘤1例,食管癌根治术61例,贲门癌根治术11例。
术前用药:哌替啶50 mg,阿托品1.5 mg,术前30 min肌内注射.1.2镇痛方法将病人随机分为A、B两组,每组53例,A组为丁丙诺啡组,药袋中加入盐酸丁丙诺啡注射液8支(0.15 mg/支),恩丹西酮8 mg;B组为吗啡组,药袋中加入盐酸吗啡注射液5支(10 mg/支)恩丹西酮8 mg。
硬膜外腔注射丁丙诺啡用于肿瘤术后镇痛的临床观察
例
2Байду номын сангаас
.
。
例 占 1 0 %
2
镇 痛分 级 依据
;
VRS
分级 法 分 为
,
4
级
;
。
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级 为无 痛
I
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,
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位 时 伤 口 有 轻度 疼 痛 但 不 需 服 用 镇痛 剂 为 中 度疼 痛 伤
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硬 膜 外 注 射 术 后 镇痛 优 点为 不 影 响 患 者意
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二 1 1. J 仁
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,
管 同 时 记 录 药物 的 显 效 时 间 镇 痛效 果 及 维 持 时 间 并 观 察 呼 吸 脉 搏 血 压 肢 体运 动 及 药 物 所 产 生 的 毒副 作 用 两 组 均 随 访 7 2
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1 1
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两 组 总有效 率 差 异不 显著 (
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疼痛 学 杂志
1
99
4
年
第
2
卷
第
4
期
159
硬膜 外 腔 注射 丁 丙 诺 啡 用 于肿 瘤 术 后 镇 痛 的 临床 观 察
孙惠明
王 海
孙
莉
宛 向群
(1
。。 201 )
中 国 医 学 科学 院 肿 瘤 医院 麻 醉 科
关键词
丁 丙 诺啡 硬膜外腔 , 肿 瘤 手术
pr
e n o r
;
盐酸丁丙 诺 啡 ( B u
尖 部 及 腋 下 潮 湿 感 其 它 部 位 皮 肤 均 无 汗液
国家药品监督管理局关于盐酸丁丙诺啡管理问题的通知
国家药品监督管理局关于盐酸丁丙诺啡管理问题的通
知
文章属性
•【制定机关】国家药品监督管理局
•【公布日期】2001.05.15
•【文号】国药监安[2001]244号
•【施行日期】2001.05.15
•【效力等级】部门规范性文件
•【时效性】失效
•【主题分类】药政管理
正文
*注：本篇法规已被《国家食品药品监督管理局关于清理规章和规范性文件的公告》（发布日期：2007年3月22日实施日期：2007年3月22日）宣布失效或废止（原因：已被《麻醉药品和精神药品管理条例》和《关于公布麻醉药品和精神药品品种目录的通知》（国食药监安〔2005〕481号）代替）
国家药品监督管理局关于盐酸丁丙诺啡管理问题的通知（２００１年５月１５日国药监安[2001]244号）各省、自治区、直辖市药品监督管理局：
盐酸丁丙诺啡是联合国《精神药物公约》管制的品种，该品种在我国上市以后对其原料药及注射液作为第一类精神药品管理。
根据盐酸丁丙诺啡多年的临床使用情况，为了更好地发挥该药品在医疗中的作用，满足临床需求，现将盐酸丁丙诺啡的管理事宜通知如下：
一、盐酸丁丙诺啡原料药和注射液仍按第一类精神药品管理。
二、盐酸丁丙诺啡舌下含片列入第二类精神药品管理。
盐酸丁丙诺啡舌下含片可在零售药店凭盖有医疗单位公章的医生处方销售。
处方留存两年备查。
三、本文自发布之日起施行。
各省（区、市）药品监督管理局请将此通知转发辖区内各有关药品生产、经营和使用单位，遵照执行。
国家药品监督管理局
二００一年五月十五日。
丁丙诺啡纳洛酮舌下片临床研究方案设计的考虑要点
发布日期20110829栏目化药药物评价>>临床安全性和有效性评价标题丁丙诺啡纳洛酮舌下片临床研究方案设计的考虑要点作者赵德恒王健杨焕高晨燕杨志敏部门化药临床一部正文内容前言阿片类药物包括天然类如鸦片、吗啡（阿片中的生物碱）、海洛因（吗啡的衍生物）以及人工合成类如美沙酮、度冷丁等。
此类药物具有镇痛、止咳、止泻、麻醉等多种药理作用，同时也具有较强的成瘾性，滥用后易产生依赖。
阿片类药物依赖是一种慢性、高复发性疾病，其治疗是一个长期过程。
目前对此类药物依赖的治疗推荐采用医学、心理、社会等综合措施，包括停止滥用药物、针对戒断症状给予脱毒治疗、针对心理依赖及其它躯体、心理、社会功能损害进行康复和防复吸治疗，最终实现吸毒人员的康复和回归社会。
一、研究背景盐酸丁丙诺啡是阿片受体的部分激动－拮抗剂，其舌下片被批准用于阿片类依赖的脱毒治疗。
丁丙诺啡安全性较高,但也存在一定的滥用风险，在我国近年时有发生,并有逐年增多的趋势。
盐酸纳洛酮是短效阿片受体拮抗剂，本身并无激动作用，能竞争性拮抗各类阿片受体。
丁丙诺啡纳洛酮舌下片是丁丙诺啡与纳洛酮4：1(以碱基计)的复方制剂,当舌下含服时纳洛酮很少被吸收,此时丁丙诺啡复方与相同剂量单方疗效类似。
但如将复方药物注射时,纳洛酮会优先且完全地与受体结合起效,此时复方药物产生的效果类似于纳洛酮,不仅不会产生欣快感,反而会立即引发强烈的戒断症状,因此采用丁丙诺啡复方治疗可以防止吸毒者注射滥用。
丁丙诺啡纳洛酮舌下片已获美国FDA批准上市，适应症推荐用于阿片依赖的维持治疗。
目前国内也有多家产品申报临床。
在临床研究方案设计及实施过程中，企业和研究者共同遇到了一系列实际操作性的问题。
为了促进此类药物的规范研究，提高研究方案的可操作性，结合我国戒毒治疗现状和相关法律法规要求，经过与药物依赖治疗方面临床专家、部分研究企业多次交流和讨论，提出了如下几个方面的考虑要点，供研究者和企业参考。
盐酸丁丙诺啡注射液
盐酸丁丙诺啡注射液【适用症】盐酸丁丙诺啡注射液为强效镇痛药，用于各类手术后疼痛、癌症疼痛、烧伤后疼痛、脉管炎引起的肢痛及心绞痛和其他内脏痛。
【注意事项】1．盐酸丁丙诺啡注射液有一定依赖性，戒断症状较轻，因此存在有滥用的可能，故按Ⅰ类精神药品管理，使用时应遵医嘱。
2．呼吸机能低下或紊乱者、已接受其它中枢神经抑制剂治疗者和高龄与虚弱者慎用。
3．盐酸丁丙诺啡注射液与受体亲和力高，常规剂量拮抗剂如纳洛酮，对已引起的呼吸抑制无用，推荐使用呼吸兴奋剂（如多沙普仑）。
【用法与用量】肌内注射，一次0.15―0.3mg,可每隔6―8小时或按需注射。
疗效不佳时可适当增加用量。
【禁忌症】对盐酸丁丙诺啡注射液有过敏史、重症肝损伤、脑部损害、意识模糊及颅内压升高患者禁用。
六岁以下儿童、孕妇哺乳期妇女以及轻微疼痛或疼痛原因不明者不宜使用。
【儿童用药注意事项】六岁以下儿童不宜使用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】动物实验有难产、哺乳困难和胎儿生存率低等报导，药物可经乳汁分泌，故孕妇及哺乳期妇女不宜使用。
【不良反应】头晕、嗜睡、恶心呕吐、出汗、头痛、皮疹。
【药物相互作用】盐酸丁丙诺啡注射液如与另一种阿片受体激动剂合用，可引起这些药物的戒断症状。
与单胺氧化酶抑制剂有协同作用。
【药理】盐酸丁丙诺啡注射液为镇痛药，为阿片受体的部分拮抗―激动剂，动物实验表明对小鼠镇痛作用明显，文献报道，盐酸丁丙诺啡注射液对无依赖性犬能抑制屈肌和皮肤的抽搐反射、抑制咳嗽反射、减慢心率、降低收缩压，对心血管参数无明显影响。
盐酸丁丙诺啡注射液能产生吗啡样的呼吸抑制、起始慢，持续时间长，尚未见严重呼吸抑制的报道。
对大鼠的慢性毒性研究表明，盐酸丁丙诺啡注射液对重要器官未发现明显毒性作用，无致突变作用和生殖毒性。
动物依赖性实验表明，盐酸丁丙诺啡注射液身体依赖性低于吗啡和度冷丁，而精神依赖性潜力与吗啡相当。
临床研究表明，盐酸丁丙诺啡注射液具有较强的镇痛作用，其镇痛效果优于度冷丁。
盐酸丁丙诺啡舌下片治疗稽延性戒断症状234例
盐酸丁丙诺啡舌下片治疗稽延性戒断症状234例
陈友之;鲁凤荣;何纯正
【期刊名称】《医药导报》
【年(卷),期】2004(23)10
【摘要】目的:评价盐酸丁丙诺啡舌下片治疗海洛因依赖者稽延性戒断症状(PWS)的效果.方法:将符合DSM-Ⅳ海洛因依赖者随机分成2组,治疗组234例继续用盐酸丁丙诺啡舌下片,每日4次,每次2粒,对照组207例则为空白对照,进行为期5d 的抗PWS的治疗比较.选用PWS评定量表进行分析.结果:PWS量表显示盐酸丁丙诺啡舌下片治疗前后总分减少与对照组治疗前后总分减少比较差异有显著性(P＜0.05).结论:盐酸丁丙诺啡舌下片治疗PWS,疗效可靠.
【总页数】1页(P729)
【作者】陈友之;鲁凤荣;何纯正
【作者单位】湖北省武汉市精神病医院戒毒科,430022;湖北省武汉市精神病医院戒毒科,430022;湖北省武汉市精神病医院戒毒科,430022
【正文语种】中文
【中图分类】R971
【相关文献】
1.韩式治疗仪治疗海洛因依赖者早期稽延性戒断症状的临床双盲对照 [J], 朱志伟;梁丹;薄淑兰;于敏;赵志超;曹玉强
2.盐酸丁丙诺啡舌下片治疗中重度癌症疼痛46例 [J], 彭秋平;冯青青;涂云;柯传庆;
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3.盐酸丁丙诺啡舌下片用于癌症镇痛的多中心临床观察 [J], 王杰军;李睿
4.盐酸丁丙诺啡对海洛因依赖者脱毒后预防复吸的研究—248例盐酸丁丙诺啡维持治疗临床研究 [J], 黄威巍;徐荣海
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• 丁丙诺啡具有中长阵痛时效。不同给药方 式的生物利用度以静脉和肌肉注射最好， 舌下含服次之，用于镇痛0.3mg注射剂相当 于50-100mg杜冷丁；0.2-0.4舌下含片相当 于10mg硫酸吗啡普通片，其等效镇痛强度 为吗啡的25-40倍，用于阿片类依赖的脱毒 治疗，可以有效控制阿片戒断症状。我国 国家食品药品监督管理局规定丁丙诺啡用 于阿片类依赖的脱毒治疗，且采用舌下含 片剂型。
使用方法
• 1镇痛治疗：肌肉注射或缓慢静脉注射，0.15-0.3mg/次，舌下含服 0.2-0.8mg/次.每隔6-8小时给药一次或按需给药。 • 2、脱毒治疗：对阿片类药物依赖治疗的一个重要原则是“个体化用 药”，即根据药物依赖者的药物（海洛因）使用时间、频率剂量种类 复吸次数以及身高体重体质情况等综合因素判断的基础上，对不同的 个体制定不同的脱毒治疗方案。根据一般的脱毒治疗用药原则宜先从 小剂量开始，如不能控制戒断症状可以在4-6小时后适当追加剂量。 尽管国际（美国）的临床实验报道丁丙诺啡用于海洛因依赖脱毒治疗 应用剂量为4-16mg/日，但我国的临床试验表明底于阿片依赖的脱毒 治疗给药总量不超过8mg/日。应用方法：轻度依赖1-2mg/日，中度依 赖2.5-4mg/日，重度依赖4.5-8mg/日，均分三次给药。以此剂量给药 至第4天开始减量，减量方法一般从给药3次/日改为2次/日每次剂量不 变；第6日起给药2次/日，剂量减至原药量的2/3或1/2；第八日至第十 日改为用药1次/日，第11-12日停药。 • 对于完全停药后或在减量期间出现比较严重戒断症状的患者，可以酌 情应用中药戒毒药盒其他必要的对症治疗，一般不再继续或增加剂量。
• 丁丙诺啡与中枢神经系统谬和卡帕阿片受体亲和力较强， 与阿片受体相互作用的动力学过程比较缓慢，尤其是解离 速度慢，一旦与受体结合就不容易解离而保持较长时间的 药效作用，丁丙诺啡药效具有“封顶效应”作用，药物剂 量达到一定的血药浓度后，效应不再随剂量的增加而增加， 而保持在一定的水平，具有较高的安全性。丁丙诺啡口服 首关作用明显，因此口服效果差，丁丙诺啡注射给药后 30-60分钟出现作用，舌下给药15-40分钟起效，2小时后 达峰值，镇痛效果持续5-8小时。生物利用度约为55%血 浆蛋白结合率为96%，t1/2为2-3小时，主要以原形从粪便 排泄，部分经肝脏N-脱烷强化效益和潜在药物依赖性，应严格 遵守国家对精神药品管理规定和应用药物，预防非医疗目 的的滥用或非法流失。 • 2本品可降低注意力、集中力和反射活动能力，因此用药 期间不宜驾驶车辆盒操作机械，用药期间慎用镇静催眠药， 禁忌酗酒 • 3、老年患者 儿童及妊娠妇女和有严重肝肾功能不全 胆 道功能不全 呼吸功能不全 甲状腺功能低下 肾上腺皮质 功能低下 中枢抑制或昏迷 中毒性精神病 前列腺肥大 或尿路狭窄 急性酒精中毒 精神错乱者等慎用。 • 4、长期使用突然停药后可引起轻至中度戒断反应，因此 长期使用患者应抵减停药
盐酸丁丙诺啡
概述
盐酸丁丙诺啡（简称丁丙诺啡）为蒂巴因的半合成 衍生物，有德国Reckitt*Colmon公司开发研制， 1984年首次在日本、澳大利亚上市，1994年在国 内批准生产。 丁丙诺啡为部分U受体激动剂，广泛应用于治疗疼 痛，1978年用于海洛因成瘾的脱毒治疗取得满意 效果。我国于1991年和1998年批准丁丙诺啡注射 剂和舌下含片上市用于镇痛，2000年批准舌下含 片用于阿片依赖毒治疗。
慎用及禁忌
• 颅脑损伤 颅内压增高 呼吸功能不全患者 及6岁以下儿童 妊娠期 哺乳期妇女禁用， 老年患者慎用 正在接受其他中枢神经抑制 剂治疗的患者慎用。
不良反应
• 本药的不良反应特点与其他麻醉性镇痛药相同。 与吗啡比较，呼吸抑制作用较轻。常见的不良反 应有头晕 嗜睡 恶心 呕吐 出汗等 嗜睡发生率 略高于其他阿片类药物。大剂量可引起呼吸抑制， 发生率低于10%拟精神病作用发生率较低，主要 表现为一次性精神错乱和烦躁 • 其他少见不良反应有欣快感和幻觉，提示本药有 滥用的可能，尤其是与其他中枢神经系统药物复 合时。
适应症
• 1、用于各类手术后疼痛、癌性疼痛、烧伤 性疼痛、心绞痛、内脏疼痛和脉管炎引起 的肢体痛等中重度疼痛的镇痛治疗。 • 2、用于阿片类依赖脱毒治疗（仅限于舌下 含片）
应用原则
• 1、在医生的监控或指导下进行镇痛治疗。 • 2、用于脱毒治疗的一个重要的原则是根据 治疗对象药物依赖严重程度和具体生理情 况进行个性化给药。治疗必须在正式的药 物依赖治疗机构和医生的监控下进行。