浅析利福霉素类多粘菌素类恶唑烷酮类抗生素 ppt课件
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▪ 8、肝功能减退的患者常需减少剂量，每日 剂量≤8mg/kg。
▪ 9、肾功能减退者不需减量。在肾小球滤过 率减低或无尿患者中利福平的血药浓度无 显著改变。
▪ 10、服药后尿、唾液、汗液等排泄物均可 显桔红色。
▪ 4、高胆红素血症系肝细胞性和胆汁潴留的 混合型，轻症患者用药中自行消退，重者
需停药观察。血胆红素升高也可能是利福 平与胆红素竞争排泄的结果。治疗初期2～ 3个月应严密监测肝功能变化
▪ 5、单用利福平治疗结核病或其他细菌性感 染时病原菌可迅速产生耐药性，因此该品 必须与其他药物合用。治疗可能需持续6个 月～2年，甚至数年。
▪ 对需氧革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌 亦具高度抗菌活性。利福平对军团菌属作用亦良好，对沙眼衣原体、 性病淋巴肉芽肿及鹦鹉热等病原体均具抑制作用。细菌对利福霉素类 抗生素有交叉耐药。利福平与依赖DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结 合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过 程，使DNA和蛋白的合成停止。
利福平 Rifarnpin
▪ 利福平为利福霉素类半合成广谱抗菌药，对多种病原微生物均有抗菌 活性。该药对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌（包括麻风分枝杆 菌等）在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。利福平对需氧革兰阳性 菌具良好抗菌作用，包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链 球菌、其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌属、炭疽杆菌、产气荚膜 杆菌、白喉杆菌、厌氧球菌等。
水杨酸异烟肼（力克 肺疾，Pa）。
用法用量
▪ 1、抗结核治疗：成人，口服，一日0.45g～ 0.60g，空腹顿服，每日不超过1.2g；1个月 以上小儿每日按体重10～20mg/kg，空腹顿 服，每日量不超过0.6g。
▪ 2、脑膜炎奈瑟菌带菌者：成人5mg/kg，每 12小时1次，连续2日；1个月以上小儿每日 10mg/kg，每12小时1次，连服4次。3.老年 患者，口服，按每日10mg/kg，空腹顿服。
浅析利福霉素类 多粘菌素类 噁唑烷 酮类 抗生素
主讲人：
基于2015抗菌药物临床应用指导原则
抗菌作用
▪ 抗菌谱：该类药物抗菌谱广，对分枝杆菌属 、革兰阳性菌、革兰阴性菌和不典型病原体 有效。
适应症
▪ 1.结核病及非结核分枝杆菌感染：利福平与异烟肼、吡嗪酰胺 、乙胺丁醇联合是各型肺结核短程疗法的基石。利福喷汀也 可替代利福平作为联合用药之一。利福布汀可用于合并 HIV 患者的抗分枝杆菌感染的预防与治疗。
禁忌症
▪ 1、对该品或利福霉素类抗菌药过敏者禁用 ▪ 2、肝功能严重不全、胆道阻塞者和3个月
以内孕妇禁用
注意事项
▪ 1、酒精中毒、肝功能损害者慎用。婴儿、3个月以上孕妇和哺 乳期妇女慎用。
▪ 2、对诊断的干扰：可引起直接抗球蛋白试验（Coombs试验 ）阳性；干扰血清叶酸浓度测定和血清维生素B12浓度测定结 果；可使磺溴酞钠试验滞留出现假阳性；可干扰利用分光光 度计或颜色改变而进行的各项尿液分析试验的结果；可使血 液尿素氮、血清碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬 氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清尿酸浓度测定结果增高 。3、利福平可致肝功能不全，在原有肝病患者或该品与其他 肝毒性药物同服时有伴发黄疸死亡病例的报道，因此原有肝 病患者，仅在有明确指征情况下方可慎用，治疗开始前、治 疗中严密观察肝功能变化，肝损害一旦出现，立即停药
不良反应
▪ 1、消化道反应最为多见，口服该品后可出现厌食 、恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应 ，发生率为1.7%～4.0%，但均能耐受。
▪ 2、肝毒性为该品的主要不良反应，发生率约1% 。在疗程最初数周内，少数患者可出现血清氨基 转移酶升高、肝肿大和黄疸，大多为无症状的血 清氨基转移酶一过性升高，在疗程中可自行恢复 ，老年人、酗酒者、营养不良、原有肝病或其他 因素造成肝功能异常者较易发生。
▪ 6、利福平可能引起白细胞和血小板减少， 并导致齿龈出血和感染、伤口愈合延迟等 。此时应避免拔牙等手术、并注意口腔卫 生、刷牙及剔牙均需慎重，直至血象恢复 正常。用药期间应定期检查周围血象。
▪ 7、利福平应于餐前l小时或餐后2小时服用 ，清晨空腹一次服用吸收最好，因进食影 响该品吸收。
▪ 7、利福平应于餐前l小时或餐后2小时服用 ，清晨空腹一次服用吸收最好，因进食影 响该品吸收。
▪ 万古霉素合用可加强效果
延伸（抗结核药）
▪ 一线药包括：异烟肼（INH）、链霉素 （SM）、吡嗪酰胺（PZA）、乙胺丁醇 （EMB）、利福平（RFP）和氨硫脲 （TB1）。
▪ 二线药包括：对氨基 水杨酸钠（PAS）、
丁胺卡那霉素 （AKM）、紫霉素 （VM）、卷曲霉素 （CPM）、环丝氨酸 （CS）、乙（丙）硫 异烟胺（1，314Th、 1，321Th）、对氨基
▪ 2.麻风：利福平为麻风联合化疗中的主要药物之一。 ▪ 3.预防用药：利福平可用于脑膜炎奈瑟菌咽部慢性带菌者或与
该菌所致脑膜炎患者密切接触者 ▪ 的预防用药；但不宜用于治疗脑膜炎奈瑟菌感染，因细菌可
能迅速产生耐药性。 ▪ 4.其他：在个别情况下对MRSA、甲氧西林耐药凝固酶阴性葡
萄球菌（MRCNS）所致的严重感染，可以考虑采用万古霉素 联合利福平治疗。
注意事项
▪ 1.禁用于对本类药物过敏的患者和曾出现血 小板减少性紫癜的患者。
▪ 2.妊娠3个月内患者应避免用利福平，妊娠3 个月以上的患者有明确指征使用利福平时 ，应充分权衡利弊后决定是否采用。
▪ 3.肝功能不全、胆管梗阻、慢性酒精中毒患 者应用利福平时应适当减量。
▪ 4.用药期间，应定期复查肝功能、血常规。
▪ 3、变态反应大剂量间歇疗法后偶可出现"流 感样症候群"，表现为畏寒、寒战、发热、 不适、呼吸困难、性溶血或肾功能衰竭 ，目前认为其产生机制属过敏反应。
▪ 4、其他患者服用该品后，大小便、唾液、 痰液、泪液等可呈橘红色。偶见白细胞减 少、凝血酶原时间缩短、头痛、眩晕、视 力障碍等。
▪ 9、肾功能减退者不需减量。在肾小球滤过 率减低或无尿患者中利福平的血药浓度无 显著改变。
▪ 10、服药后尿、唾液、汗液等排泄物均可 显桔红色。
▪ 4、高胆红素血症系肝细胞性和胆汁潴留的 混合型，轻症患者用药中自行消退，重者
需停药观察。血胆红素升高也可能是利福 平与胆红素竞争排泄的结果。治疗初期2～ 3个月应严密监测肝功能变化
▪ 5、单用利福平治疗结核病或其他细菌性感 染时病原菌可迅速产生耐药性，因此该品 必须与其他药物合用。治疗可能需持续6个 月～2年，甚至数年。
▪ 对需氧革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌 亦具高度抗菌活性。利福平对军团菌属作用亦良好，对沙眼衣原体、 性病淋巴肉芽肿及鹦鹉热等病原体均具抑制作用。细菌对利福霉素类 抗生素有交叉耐药。利福平与依赖DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结 合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过 程，使DNA和蛋白的合成停止。
利福平 Rifarnpin
▪ 利福平为利福霉素类半合成广谱抗菌药，对多种病原微生物均有抗菌 活性。该药对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌（包括麻风分枝杆 菌等）在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。利福平对需氧革兰阳性 菌具良好抗菌作用，包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链 球菌、其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌属、炭疽杆菌、产气荚膜 杆菌、白喉杆菌、厌氧球菌等。
水杨酸异烟肼（力克 肺疾，Pa）。
用法用量
▪ 1、抗结核治疗：成人，口服，一日0.45g～ 0.60g，空腹顿服，每日不超过1.2g；1个月 以上小儿每日按体重10～20mg/kg，空腹顿 服，每日量不超过0.6g。
▪ 2、脑膜炎奈瑟菌带菌者：成人5mg/kg，每 12小时1次，连续2日；1个月以上小儿每日 10mg/kg，每12小时1次，连服4次。3.老年 患者，口服，按每日10mg/kg，空腹顿服。
浅析利福霉素类 多粘菌素类 噁唑烷 酮类 抗生素
主讲人：
基于2015抗菌药物临床应用指导原则
抗菌作用
▪ 抗菌谱：该类药物抗菌谱广，对分枝杆菌属 、革兰阳性菌、革兰阴性菌和不典型病原体 有效。
适应症
▪ 1.结核病及非结核分枝杆菌感染：利福平与异烟肼、吡嗪酰胺 、乙胺丁醇联合是各型肺结核短程疗法的基石。利福喷汀也 可替代利福平作为联合用药之一。利福布汀可用于合并 HIV 患者的抗分枝杆菌感染的预防与治疗。
禁忌症
▪ 1、对该品或利福霉素类抗菌药过敏者禁用 ▪ 2、肝功能严重不全、胆道阻塞者和3个月
以内孕妇禁用
注意事项
▪ 1、酒精中毒、肝功能损害者慎用。婴儿、3个月以上孕妇和哺 乳期妇女慎用。
▪ 2、对诊断的干扰：可引起直接抗球蛋白试验（Coombs试验 ）阳性；干扰血清叶酸浓度测定和血清维生素B12浓度测定结 果；可使磺溴酞钠试验滞留出现假阳性；可干扰利用分光光 度计或颜色改变而进行的各项尿液分析试验的结果；可使血 液尿素氮、血清碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬 氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清尿酸浓度测定结果增高 。3、利福平可致肝功能不全，在原有肝病患者或该品与其他 肝毒性药物同服时有伴发黄疸死亡病例的报道，因此原有肝 病患者，仅在有明确指征情况下方可慎用，治疗开始前、治 疗中严密观察肝功能变化，肝损害一旦出现，立即停药
不良反应
▪ 1、消化道反应最为多见，口服该品后可出现厌食 、恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应 ，发生率为1.7%～4.0%，但均能耐受。
▪ 2、肝毒性为该品的主要不良反应，发生率约1% 。在疗程最初数周内，少数患者可出现血清氨基 转移酶升高、肝肿大和黄疸，大多为无症状的血 清氨基转移酶一过性升高，在疗程中可自行恢复 ，老年人、酗酒者、营养不良、原有肝病或其他 因素造成肝功能异常者较易发生。
▪ 6、利福平可能引起白细胞和血小板减少， 并导致齿龈出血和感染、伤口愈合延迟等 。此时应避免拔牙等手术、并注意口腔卫 生、刷牙及剔牙均需慎重，直至血象恢复 正常。用药期间应定期检查周围血象。
▪ 7、利福平应于餐前l小时或餐后2小时服用 ，清晨空腹一次服用吸收最好，因进食影 响该品吸收。
▪ 7、利福平应于餐前l小时或餐后2小时服用 ，清晨空腹一次服用吸收最好，因进食影 响该品吸收。
▪ 万古霉素合用可加强效果
延伸（抗结核药）
▪ 一线药包括：异烟肼（INH）、链霉素 （SM）、吡嗪酰胺（PZA）、乙胺丁醇 （EMB）、利福平（RFP）和氨硫脲 （TB1）。
▪ 二线药包括：对氨基 水杨酸钠（PAS）、
丁胺卡那霉素 （AKM）、紫霉素 （VM）、卷曲霉素 （CPM）、环丝氨酸 （CS）、乙（丙）硫 异烟胺（1，314Th、 1，321Th）、对氨基
▪ 2.麻风：利福平为麻风联合化疗中的主要药物之一。 ▪ 3.预防用药：利福平可用于脑膜炎奈瑟菌咽部慢性带菌者或与
该菌所致脑膜炎患者密切接触者 ▪ 的预防用药；但不宜用于治疗脑膜炎奈瑟菌感染，因细菌可
能迅速产生耐药性。 ▪ 4.其他：在个别情况下对MRSA、甲氧西林耐药凝固酶阴性葡
萄球菌（MRCNS）所致的严重感染，可以考虑采用万古霉素 联合利福平治疗。
注意事项
▪ 1.禁用于对本类药物过敏的患者和曾出现血 小板减少性紫癜的患者。
▪ 2.妊娠3个月内患者应避免用利福平，妊娠3 个月以上的患者有明确指征使用利福平时 ，应充分权衡利弊后决定是否采用。
▪ 3.肝功能不全、胆管梗阻、慢性酒精中毒患 者应用利福平时应适当减量。
▪ 4.用药期间，应定期复查肝功能、血常规。
▪ 3、变态反应大剂量间歇疗法后偶可出现"流 感样症候群"，表现为畏寒、寒战、发热、 不适、呼吸困难、性溶血或肾功能衰竭 ，目前认为其产生机制属过敏反应。
▪ 4、其他患者服用该品后，大小便、唾液、 痰液、泪液等可呈橘红色。偶见白细胞减 少、凝血酶原时间缩短、头痛、眩晕、视 力障碍等。