常用阿片类药物-0411

安全：起效时间与半衰期相近，可使 用阿片受体拮抗剂纳络酮解毒；
无极量：可随时加量，效果较好，副 作用较少．
多途径给药：口服 直肠 阴道 皮下 肌 注 硬膜外 蛛网膜腔
双氢可待因
双氢可待因(1)
普通片 药名：酒石酸双氢可待因片 英文名：Dihydrocodeine Tartrate 规格：30mg/片 生产：青海制药集团有限公司
阿片受体
70s初证实脑内有阿片受体，而且各种镇痛药 与阿片受体的亲和力与它们的镇痛效力之 间呈现高度相关性
阿片受体可分为μ、δ、κ、及σ型，μ、 δ及σ型各又可分为1和2两种亚型
阿片类药物对不同型受体的亲和力及内在活 性不完全相同
阿片类药物分类
按对受体作用分类： 激动剂－吗啡、芬太尼、可待因、海洛因 哌替啶、埃托菲 拮抗剂－纳洛酮 部分激剂－烯丙吗啡、丁丙诺啡、镇痛新
由对乙酰氨基酚参与 构成的复方阿片制剂
路盖克 (酒石酸双氢可待因/对乙酰氨基酚)
泰勒宁
百度文库
路盖克
(酒石酸双氢可待因/对乙酰氨基酚)
【成分】 每片片剂 酒石酸双氢可待因10mg, 对乙酰氨基酚500mg
【适应症】 各种疼痛。包括癌症引起的中度
疼痛以及创伤性及外科术后疼痛；肌肉疼 痛如腰痛、背痛、风湿痛；头痛、牙痛、 痛经、神经痛，以及因劳损、扭伤、鼻窦 炎等引起的持续性疼痛。
口服吸收迅速，完全，在体液内分布均匀， 大部分在肝脏代谢，中间代谢产物对肝脏 有毒，以葡萄糖醛酸结合物形式或从肾脏 排泄，半衰期一般为1-4小时。
【功能主治】 用于癌性痛及术后止痛、关节 痛、神经痛及偏头痛。
【用法及用量】每次口服0.25-0.5g，１日3-4 次。１日量不宜超过4g。
【不良反应和注意】对胃肠道刺激较少，不 引起胃肠道出血。但可引起恶心、呕吐、 出汗、腹痛及面色苍白等。剂量过大可引 起肝脏损害，极少数严重者可致昏迷甚至 死亡。
临床常用阿片类药物
北京军区总医院肿瘤科 刘端祺
什么是阿片
阿片一词来自希腊文OPium，是罂粟科 （papaveraccae）植物罂粟未成熟果的浆汁， 其中至少含有25种生物碱，吗啡含量最高为 20%左右
阿片≠吗啡≠鸦片
阿片类物质
生物碱类：代表药物为吗啡。海洛因、纳洛酮是通过吗啡结 构改造获得
人工合成：哌替啶（度冷丁）、美沙酮 人工半合成：蒂巴因，在阿片中的含量为0.15～0.8%,为吗
突触前膜：谷氨酸、P物质释放↓
突触后膜：超级化
干扰痛传入中枢
镇痛机制
通过激动中枢的阿片受体而产生镇痛作用
阿片药物的作用机制
Pain
stimulation
morphia
analgesia
吗啡药理特点
镇痛作用主要部位：中脑、脊髓 不影响意识及其它感觉 镇痛范围广 镇静、消除焦虑、紧张、恐惧情绪 提高疼痛耐受性
双氢可待因(3)
用法用量:
普通片: 30mg/次, 4-6次/日, 口服
控释片: 20-120mg/次, 2次/日, 口服
剂量转换:
药物名称
等效剂量
倍数
吗啡
10mg
1
二氢可待因
30-40mg
3-4
可待因
60mg
6
注意: 当全日剂量超过240mg无效时,请改用其它药
双氢可待因(4)
不良反应: 头晕,嗜睡,恶心,呕吐,呼吸抑制等 与其他阿片类药物类似,但表现轻微
吗啡
1803年，德国药剂师Serturner从阿片中提取出 了吗啡碱，并依照睡神的名字Moepheus而将 此物质命名为吗啡碱
纯净的吗啡为无色或白色的粉末或结晶。粗制吗 啡称为“黄皮”。有苦味，遇光易变质，溶 于水，略溶于乙醇。
吗啡是阿片的最主要衍生产物，也是其他镇痛药 物的比较标准
吗啡制剂多以盐酸盐的形式存在，医学上叫盐酸 吗啡。
双氢可待因(2)
药理、毒理： 阿片类镇痛药，阿片受体弱激动剂 中效镇痛作用: 吗啡 > 二氢可待因 > 可待因 有个体差异 可产生耐受性 有依赖性: 吗啡 > 二氢可待因 > 可待因
吸收: 良好 普通片: 口服0.5小时起效, 持续4小时 控释片: 口服1.6-1.8小时达峰值,消除半衰期3.5- 4.5小 时, 持续12小时
临床分类： 强阿片类－吗啡、芬太尼、美沙酮、哌替 啶、埃托菲、羟考酮 弱阿片类－可待因、二氢可待因、曲马多
三种阿片类药物的结构
CH3
N CH2
CH3 N
CH2
HO
O
吗啡
CH3O
OH
CH3O
O
OH
可待因
CH3
N
H CH2 H
O
OH
双氢可待因
阿片类药物之最
最古老
最有效
与人体最具亲和力 可各种途径用药
啡生产的一个副产品。以蒂巴因为原料可以合成很多重 要的吗啡衍生物,其中较重要的有埃托啡、二氢埃托啡、 特培洛啡
鸦片
俗称大烟、烟土、阿片或阿芙蓉，是从 罂粟中提炼出来
鸦片有生、熟之分，生鸦片进一步加工处理 后成为可供吸毒者吸食的熟鸦片
生鸦片中： 15-30%矿物质、树脂和水份 10-20%特殊生物碱:吗啡类、罂粟碱类 盐酸那可汀类
【用量用法】 成人及12岁以上的儿童1－2片 ／4－6hr，最大剂量为8片／日。
【不良反应】 可见恶心、头痛、眩晕及头昏。 如出现便秘可用缓泻剂治疗。
【注意事项】 有明显的肾及肝功能损害，有 过敏性疾病的患者，孕妇及哺乳期妇女慎 用。慢性肝病或甲状腺机能减退的病人。 老年人应减量。
泰勒宁
商品名：泰勒宁® 通用名：氨酚羟考酮片 本品为组方制剂，其组分为每片含盐酸羟考酮
对乙酰氨基酚
【别名】 醋氨酚;扑热息痛; 【其它复方制剂】百服宁;必理通;泰诺止痛片;
退热净;雅司达 ,泰诺林,泰诺,斯耐普，一粒 清
【外文名】 Paracetamol,Acetaminophen,Fortolin,Panodol, Snaplets, Sufferin, Tylenol
【药理作用】本品是非那西丁在体内的代谢 产生，其抑制中枢神经系统前列腺素合成 的作用与阿司匹林相似，但抑制外周前列 腺素合成作用弱，故解热镇痛作用强，抗 风湿作用弱，对血小板凝血机制无影响。
研究最透 使用最广
用量最大
最安全
价格便宜
结论：目前，人类尚未发现比阿片类 药物更强大的止痛药物，其 “龙头老大”地位尚无可取代。
阿片药物的作用机制
疼痛：痛刺激→感觉神经末梢→释放谷氨酸、P物 质→接受神经上受体→传入中枢（疼痛）
内阿片肽（吗啡）：→激动感觉神经突触前、后 膜阿片受体，Ca++↓ →