常用阿片类药物-0411
常用阿片类药物-0411
Pain
analgesia
stimulation
morphia
E:脑啡肽 SP:P物质
吗啡药理特点
镇痛作用主要部位:中脑、脊髓 不影响意识及其它感觉
镇痛范围广
镇静、消除焦虑、紧张、恐惧情绪 提高疼痛耐受性
安全:起效时间与半衰期相近,可
使用阿片受体拮抗剂纳络酮解毒; 无极量:可随时加量,效果较好, 副作用较少. 多途径给药:口服 直肠 阴道 皮下 肌注 硬膜外 蛛网膜腔
羟考酮控释片(4)
不良反应 常见(>5%): 便秘、恶心、困倦、眩晕、呕吐、瘙痒、头痛、 口干、出汗、乏力 少见(1%以下): 全身性:以外创伤、胸痛、面部水肿、颈痛 心血管:偏头痛、昏厥、血管扩张、ST下降 消化:吞咽困难、嗳气、胀气、胃肠紊乱、食欲增加 神经:步态异常、焦虑、失眠、抑郁、幻觉、感觉迟钝、 耳鸣、震颤等 代谢:水肿、口渴、低纳血症 呼吸:咽炎、声音改变 皮肤:干燥、剥脱性皮炎 泌尿:排尿困难、血尿、阳痿
人工合成:哌替啶(度冷丁)、美沙酮
人工半合成:蒂巴因,在阿片中的含量为0.15~0.8%,
为吗啡生产的一个副产品。以蒂巴因为原料可以合成很 多重要的吗啡衍生物,其中较重要的有埃托啡、二氢埃 托啡、特培洛啡
鸦片
俗称大烟、烟土、阿片或阿芙蓉,是从 罂粟中提炼出来 鸦片有生、熟之分,生鸦片进一步加工处 理后成为可供吸毒者吸食的熟鸦片 生鸦片中: 15-30%矿物质、树脂和水份 10-20%特殊生物碱:吗啡类、罂粟碱类 盐酸那可汀类
【用量用法】 成人及12岁以上的儿童1-2 片/4-6hr,最大剂量为8片/日。 【不良反应】 可见恶心、头痛、眩晕及头 昏。如出现便秘可用缓泻剂治疗。 【注意事项】 有明显的肾及肝功能损害, 有过敏性疾病的患者,孕妇及哺乳期妇女 慎用。慢性肝病或甲状腺机能减退的病人。 老年人应减量。
治疗疼痛的药物——阿片类镇痛药
第二节吗啡吗啡为纯天然阿片类生物碱。
1806年德国化学家F.W.A.Serturner从鸦片中提出纯品吗啡;1847年Knorr确定其分子式;上世纪20年代初J.M.Gulland和R.Robinson提出吗啡的化学结构;1952年M.Gates和G.Tschudi人工合成了吗啡,才正式确定了其化学结构。
虽历经一百余年,吗啡仍然是目前使用最为广泛的阿片类药物之一,因其止痛效果确切、价格低廉而被世界卫生组织(WHO)推荐为阿片类镇痛药物的标准用药,通常也作为其他阿片类药物临床评估的参考。
化学结构:分子式:C17H19NO3分子量:285.37一、药动学吗啡口服易吸收,由于肝脏和消化道的首过效应(first-pass effect),其生物利用度为30%~40%,控缓释制剂与即释制剂生物利用度相近,直肠给药生物利用度变异比较大。
皮下、肌肉和静脉注射吗啡无首过效应,生物利用度接近100%。
吗啡的pKa为7.9,进入血管内的吗啡约有1/3与血浆蛋白结合,其余在生理pH下呈游离状态,并迅速分布于人体大多数组织中,包括实质性脏器、空腔脏器甚至体液、皮肤、毛发等,其表观分布容积(apparent volume of distribution,Vd)约为1.0~4.7 L/kg。
只有游离状态的吗啡可通过血-脑脊液屏障和胎盘组织。
吗啡的辛醇/水(octanol/water)分配系数在pH7.4时为1.42,呈低脂溶性,亲水性强,虽然吗啡在机体内分布广泛,但其组织穿透力弱,因而只有极少部分吗啡(静脉注射后不到1%)能够透过血-脑脊液屏障发挥镇痛作用。
吗啡血浆清除率(plasma clearance)为0.9~1.2 L/(kg·h),主要在肝脏代谢。
5%左右去甲基化生成去甲吗啡(normorphine),60%~80%葡萄糖醛酸化,其分子结构上3位和6位的羟基分别被葡糖醛酸替代,生成吗啡-3-葡萄糖醛酸(morphine-3-glucuronide,M3G)和吗啡-6-葡萄糖醛酸(morphine-6-glucuronide,M6G)。
阿片类药物
5.尿潴留
纳洛酮
1.是纯阿片受体拮抗剂;主要竞争性拮抗阿片受体
2.1-2min达到峰效应,30min后衰退,肝内代谢。
3.逆转阿片类药物药效,可通过胎盘屏障,可用于分娩 前减轻阿片类药物引起的新生儿呼吸抑制。 4.围手术期发生呼吸抑制时,可2-3min单次静脉推注 0.04mg。可重复使用。
5.阿片镇痛作用被抑制后会引发血流动力学的突然变化
阿片类药物
主要有吗啡、哌替啶、氢吗啡酮、芬太尼、舒芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼等
目录
A
B
作用机制 药 代 动 力学
C
D E
药效学
药 物的相互作用与用法
不良反应
作用机制
与脑、脊髓和外周神经元特异性受体结合,
相对选择性与μ 阿片受体结合。主要用于镇痛。
药代动力学
峰效应时间最短的是阿 芬太尼和瑞芬太尼1.52min,最长的是吗啡
对呼吸系统的影响
1.会产生剂量依赖性的呼吸抑制,先会 降低呼吸频率,后会降低潮气量。 2.会抑制呛咳反应,大剂量能耐受气管 插管和机械通气。
药物的相互作用与用法
药物的相互作用
通常静脉给药,可单次注射也可持续输注
药物的相互作用与用法
。 用药剂量必须个体化,依赖病人自身情况 及对药物的临床反应。
及静脉麻醉药的需要量。
3.降低脑血流及脑氧代谢率。 4.由于兴奋动眼神经核使瞳孔缩小。
对心血管系统的影响
1.除哌替啶外,其他阿片类药物对心肌
收缩力影响很小。
2.使全身血管阻力轻度降低。吗啡和哌 替啶降低明显。 3.兴奋迷走神经,会引起心动过缓。哌 替啶除外。
4.由于阿片类药物对血流动力学影响较
阿片类镇痛药
(一)药理作用
曲马多
• 曲马多可与阿片受体结合,但其亲和力很
弱。
• 曲马多主要是克制神经元突触对去甲肾上
腺素旳再摄取,并增长神经元外5-羟色胺
浓度,从而影响痛觉传递而产生镇痛作用 。
(一)药理作用
曲马多
• 此药旳镇痛强度约为吗啡旳1/10。大剂量
可引起呼吸频率减慢,但程度较吗啡轻。
• 对心血管系统基本无影响。不引起缩瞳,也
• 目前临床上应用旳阿片受体拮抗药,主要
是纳洛酮,还有纳曲酮和纳美芬。
纳洛酮
• 该药拮抗麻醉性镇痛药旳强度大,拮抗谱广
静脉注射后 2~3min即产生最大效应,作用 连续时间约 45min;肌内注射10min产生最大 效应,作用连续时间约2.5~3h。
• 此药旳亲脂性很强,约为吗啡旳30倍,易于
透过血-脑脊液屏障,静脉注射后脑内药物 浓度可达血浆中浓度旳 4.6倍,而吗啡脑内 浓度仅为血浆中浓度旳 1/10。
吗啡因为对迷走神经旳兴奋作用和 对平滑肌旳直接作用,增长胃肠道平滑肌 和括约肌旳张力,减弱消化道旳推动性蠕 动,从而可引起便秘。吗啡可增长胆道平 滑肌张力,使奥狄括约肌收缩,造成胆道 内压力增长。
药理作用
吗啡
5.对泌尿系统作用
吗啡可增长输尿管平滑肌张力,并使膀胱 括约肌处于收缩状态从而引起尿储留。动 物试验中,吗啡可增长下丘脑一垂体系统 释放抗利尿激素(ADH),使尿量降低。
脉注射后5~10min呼吸频率减慢至最大程度,
连续约10min后逐渐恢复。剂量较大时潮气
量也降低,甚至呼吸停止.
药理作用
芬太尼
• 对心血管系统旳影响:不克制心肌收缩力,
一般不影响血压。芬太尼和舒芬太尼可引起 心动过缓。
什么是阿片类药物
什么是阿片类药物阿片类药物相信很多人都知道,也很多人服用过,但是问到你什么是阿片类药物很多人都答不上来,那么什么是阿片类药物你知道吗?下面是店铺为你整理的什么是阿片类药物的相关内容,希望对你有用! 阿片类药物的定义阿片类物质是从阿片(罂粟)中提取的生物碱及体内外的衍生物,与中枢特异性受体相互作用,能缓解疼痛,产生幸福感。
大剂量可导致木僵、昏迷和呼吸抑制。
阿片类药物通常包括阿片、可待因、吗啡、罂粟碱等。
主要对镇痛、止咳、止泻、麻醉、解痉等有效。
如吗啡在一定情况下用于重症急性心梗、急性肺水肿常常能起到挽救病人生命的作用。
阿片的主要成分为吗啡(约10%)。
吗啡对中枢神经系统先有兴奋,后有抑制医学`教育网搜集整理,但以抑制为主。
吗啡的中毒量为0.06g,可待因中毒剂量为0.2g.长期应用吗啡能引起欣快症和成瘾性,一旦流入社会,则会成为吸毒、贩毒等危害健康,危害社会的极其严重的毒品犯罪问题。
所以我国对该类药物,在医院内做为药品有严格的管理和应用制度。
阿片类药物的疗效阿片类药物主要用于中到重度疼痛治疗,例如癌痛。
癌痛治疗的临床经验表明,对一种阿片药发生耐受时,换用另一种药物可能在较低剂量时即达到理想的止痛作用,而副作用较小。
阿片类镇痛药主要包括可待因、双氢可待因、氢吗啡酮、羟考酮、.美沙酮、吗啡、芬太尼和哌替啶(度冷丁)等。
反复使用阿片类物质将引起机体耐受成瘾,阿片类物质的成瘾的症状包括渴求、焦虑、心境恶劣、打哈欠、出汗、起鸡皮疙瘩、流泪、流涕、恶心或呕吐、腹泻、痛性痉挛、肌肉疼痛、发热和失眠等。
使用吗啡类物质(如静脉使用)有许多躯体后果,包括乙型肝炎、丙型肝炎、HIV感染、败血症、心内膜炎、肺炎和肺脓肿、血栓性静脉炎及横纹肌溶解,同时心理和社会损害也很明显。
阿片类药物的不良反应恶心和呕吐阿片类止痛药直接兴奋位于延髓的呕吐化学感受器而引起恶心和呕吐,这种作用可因前庭的兴奋而增强。
由于阿片类止痛药可以提高前庭的敏感性,所以临床有效的μ受体激动剂都会引起一定程度的恶心和呕吐。
常用阿片类药物
糖皮质激素类药物
总结词
糖皮质激素类药物是一种类固醇激素,具有强大的抗炎、免疫抑制和抗过敏等作用,常用于治疗严重的肌肉骨骼 疾病和其他自身免疫性疾病。
详细描述
糖皮质激素类药物包括泼尼松、地塞米松等,它们可以抑制免疫反应、减轻炎症和过敏反应,同时也可以促进蛋 白质合成和骨基质形成。这些药物通常用于治疗系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎、硬皮病等自身免疫性疾病, 以及某些血液系统疾病和恶性肿瘤。
06
心血管系统药物
抗高血压药
甲基多巴
通过抑制脑内多巴胺重摄取,使神经末梢多巴胺 浓度升高而发挥抗高血压作用。
肾上腺素
通过激动α、β受体,使血管收缩,血压升高,但 作用不稳定,易产生耐受性。
去甲肾上腺素
仅激动α受体,使血管收缩,血压升高,但作用较 肾上腺素持久。
抗心绞痛药
硝酸甘油
通过扩张冠状动脉和外周血管,降低心肌耗 氧量,改善心肌缺血区供血而抗心绞痛。
抗泌尿系感染药
01
磺胺类抗菌药
如磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑等,通过竞争性结合敏感微生物的核蛋白体P
位点而抑制细菌的蛋白质合成。
02
β-内酰胺类抗菌药
如青霉素类、头孢菌素类等,通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作
用。
03
大环内酯类抗菌药
如红霉素、阿奇霉素等,通过抑制细菌蛋白质合成和细胞质分裂而发挥
抗菌作用。
佐匹克隆
一种非处方药,具有镇静和抗焦虑作 用,可用于治疗失眠、焦虑和抑郁等 病症。
02
肌肉骨骼系统药物
非甾体抗炎药
总结词
非甾体抗炎药是一类具有抗炎、镇痛、解热等作用的药品,常用于治疗轻至中 度的肌肉骨骼疼痛和其他疼痛。
详细描述
阿片类药物及解酒药
什么是阿片类药物
阿片类药物主要是罂粟中提取的生物碱及体内外的衍生物,可与中枢特异性受体相互作用,从而缓解疼痛。
包括阿片受体激动药、阿片受体部分激动药及阿片受体阻断药。
1、阿片受体激动药
临床常用的药物有吗啡、可待因、哌替啶、芬太尼等。
其中,吗啡对中枢神经系统具有镇痛、镇静、抑制呼吸、镇咳等作用,还对免疫系统也有一定抑制作用。
而在临床主要可用于镇痛、止泻及心源性哮喘。
而可待因在阿片中含量较低,镇痛作用是吗啡的1/12~1/10,一般可用于中等程度疼痛,但无明显镇静作用。
2、阿片受体部分激动药
一般包括喷他佐辛、布托啡诺、丁丙诺啡等,也都具有镇痛、呼吸抑制等作用,但相较于吗啡,成瘾性及依赖性相对较小。
3、阿片受体阻断药
主要包括纳洛酮、纳曲酮,其作用相似,但本身无明显药理活性。
而纳曲酮拮抗吗啡的强度是纳洛酮的2倍,主要可用于治疗对阿片类药物及海洛因等毒品产生依赖性的患者,也可用于治疗酒精依赖。
建议患者严格在医生指导下使用阿片类药物,避免擅自用药或擅自更改药物剂量。
阿片类镇痛药及其拮抗剂
吗啡
药理作用
心血管系统
➢ 扩张阻力血管及容量血管 机制:促进组胺释放;作用于孤束核阿片受体, 使中枢交感张力降低 ❖治疗剂量对心率、心律、心肌收缩力无影响 ❖大剂量可致心率减慢、体位性低血压
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四、几种常用阿片类镇痛药
吗啡
药理作用
消化系统
➢ 止泻、便秘
❖明显提高胃肠道平滑肌张力,抑制推进性蠕动
❖ 禁忌症同吗啡
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四、几种常用阿片类镇痛药
体内过程
芬太尼
➢ 1.脂溶性高,易通过血脑屏障,然后进行再分布 (尤其肌肉、脂肪组织)
➢ 2.注药20~90min后,出现“第二较低峰值”,与 药物从周边室转移到血浆有关——由胃壁、肺释放 入循环中
➢ 3.单次注射作用时间短暂(再分布),但消除半衰 期较长4.2h
➢ 内脏绞痛,需加用解痉药(阿托品) ➢ 用于晚期癌痛(三级止痛原则) ➢ 椎管内镇痛
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四、几种常用阿片类镇痛药
吗啡
临床应用
2. 心源性哮喘
❖ 左心衰竭引起急性肺水肿,可在强心苷、氨茶 碱及吸氧的同时,静注吗啡 ,减轻呼吸困难, 促进肺水肿消失
❖ 机制:
❖ 扩张血管,降低外周阻力,减轻心脏负荷 ❖ 镇静作用,消除恐惧不安 ❖ 降低呼吸中枢对CO2的敏感性,缓解呼吸困难
吗啡
药理作用
其他作用
➢ 组胺释放,皮肤血管扩张
➢ 血糖升高:兴奋交感神经,肾上腺素释放,肝糖
原分解
➢ 体温下降:体温调节中枢受抑制,外周血管扩张, 散热增加
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四、几种常用阿片类镇痛药
吗啡
临床应用
1. 镇痛:对各种疼痛均有效
阿片类药物中毒,阿片类药物中毒的症状,阿片类药物中毒治疗【专业知识】
阿片类药物中毒,阿片类药物中毒的症状,阿片类药物中毒治疗【专业知识】疾病简介阿片类药物主要包括阿片、吗啡、可待因、复方樟脑酊和罂粟碱等,以吗啡为代表。
吗啡对中枢神经系统作用为先兴奋,后抑制,以抑制为主,长期应用阿片类药物可引起欣快症和成瘾性。
疾病病因一、病因一、病因:过量或长期应用阿片类药物而引致中毒。
二、发病机制:阿片类药物的主要成分为吗啡(约10%),而吗啡对中枢神经系统先有兴奋,后有抑制,但以抑制为主,长期应用吗啡能引起欣快症和成瘾性。
吗啡的中毒量为0.06g,可待因中毒剂量为0.2g,一旦成瘾就容易引起中毒。
症状体征一、症状临床特征:1、轻度中毒者主要表现为:头痛、头晕、恶心、呕吐,中枢神经系统出现兴奋或抑制,容易出现幻想、失去时间和空间感觉。
2、重度中毒者可出现昏迷、呼吸抑制、惊厥、牙关紧闭、角弓反张、瞳孔缩小如针尖大小和呼吸困难等症状。
3、慢性中毒者的症状主要有食欲不振、便秘、消瘦、衰老和性功能减退等。
用药治疗一、西医治疗:1、发现阿片类中毒后首先确定中毒途径,中毒较久者应洗胃,但禁用阿扑吗啡催吐。
如发现皮下注射吗啡过量速用止血带扎紧注射部位上方,局部冷敷以延缓,吸收结扎时间歇放松,以免肢体坏死。
2、对口服中毒者,可先让其大量饮水,然后灌服1:2000高锰酸钾溶液洗胃,或诱导催吐;同时,还应服用利尿剂和泻药,促进毒物的排泄,减少人体对毒素的吸收。
3、维护呼吸功能,保持呼吸道通畅,呼吸抑制时用阿托品以刺激呼吸中枢保持呼吸道通畅和吸氧。
对因呼吸困难缺氧或严重昏迷者,应取平卧位休息,清除口腔内异物,保持呼吸通畅。
4、阿片类解毒剂:纳络酮0.4~0.8毫克肌注或静注,纳络芬(丙烯吗啡) 5~10 毫克/次肌注或静注,必要时间隔10~15分钟重复注射。
5、对慢性中毒患者治疗:在2~3周内逐渐撤除药物同时给予巴比妥类和其他镇静剂对症处理。
6、饮用热咖啡、浓茶,或鱼腥草根煎水加红糖口服。
7、对故意吸食阿片类药物,染上毒瘾者,应树立信心,认真治疗,对毒瘾至深的人,还应采取强制手段,最好是送戒毒所强制戒毒。
常用阿片类药物-0411
泰勒宁在癌痛中的应用
泰勒宁作为一个中等强度镇痛药,由于其起效 快速,作用机理不同于吗啡。在癌痛治疗中遵 循“IBC”原则,即
I Initial Pain
初发痛(中度疼痛)
B Breakthrough Pain
爆发痛
C Co-administration in Severe Pain 重度疼痛联合应用
剂量转换
药物名称
等效剂量
倍数
羟考酮
20mg
1
吗啡
30-40mg
1.5-2
二氢可待因
80mg
4
羟考酮控释片(4)
不良反应 常见(>5%): 便秘、恶心、困倦、眩晕、呕吐、瘙痒、头痛、
口干、出汗、乏力 少见(1%以下):
全身性:以外创伤、胸痛、面部水肿、颈痛 心血管:偏头痛、昏厥、血管扩张、ST下降 消化:吞咽困难、嗳气、胀气、胃肠紊乱、食欲增加 神经:步态异常、焦虑、失眠、抑郁、幻觉、感觉迟钝、
口服吸收迅速,完全,在体液内分布均匀, 大部分在肝脏代谢,中间代谢产物对肝脏 有毒,以葡萄糖醛酸结合物形式或从肾脏 排泄,半衰期一般为1-4小时。
【功能主治】 用于癌性痛及术后止痛、关 节痛、神经痛及偏头痛。
【用法及用量】每次口服0.25-0.5g,1日3-4 次。1日量不宜超过4g。
【不良反应和注意】对胃肠道刺激较少, 不引起胃肠道出血。但可引起恶心、呕吐、 出汗、腹痛及面色苍白等。剂量过大可引 起肝脏损害,极少数严重者可致昏迷甚至 死亡。
片;退热净;雅司达 ,泰诺林,泰诺,斯耐普,一 粒清
【外文名】 Paracetamol,Acetaminophen,Fortolin,Panodol, Snaplets, Sufferin, Tylenol
常用阿片类药物
成瘾性
要点一
身体依赖性
长期使用阿片类药物可能导致身体依赖性,这意味着当 患者停止使用药物时,他们可能会出现戒断症状。
要点二
心理依赖性
阿片类药物也可能导致心理依赖性,使患者难以停止使 用药物。
05
阿片类药物的合理使用与 注意事项
严格掌握适应症和禁忌症
适应症
阿片类药物主要用于治疗急性或慢性疼痛 ,包括但不限于术后疼痛、癌症疼痛、神 经痛等。
禁忌症
对于严重肝肾功能不全、呼吸抑制、药物 过敏的患者应慎用或禁用阿片类药物。
合理选择药物剂型和使用方法
剂型选择
阿片类药物有多种剂型,包括口服片剂、注 射剂、贴剂等。应根据患者的具体需求和医 生的建议选择合适的剂型。
使用方法
阿片类药物的使用应遵循医生的指导,一般 采用口服或注射给药。对于急性疼痛或癌症 疼痛,可采用即释阿片类药物进行快速镇痛
阿片类药物的联合应用
未来,研究人员将进一步研究阿片类药物与其他 药物的联合应用,以提高疗效和降低副作用。
新型阿片类药物的研发
未来,研究人员将继续研发新型阿片类药物,以 解决现有药物的不足之处,如成瘾性、耐受性等 问题。
阿片类药物的智能化应用
随着物联网、大数据等技术的发展,阿片类药物 的智能化应用也将成为未来的发展趋势,如个性 化给药方案、智能化监控等。
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药理作用
吗啡是一种天然的阿片类药物,具有强烈的镇痛、镇静和致欣快 作用。它通过与中枢神经系统的阿片受体结合来发挥作用。
用途
吗啡主要用于急性疼痛和晚期癌症疼痛的治疗,以及用于手术和 创伤引起的疼痛。此外,它还用于药物依赖和戒断的治疗。
不良反应
吗啡常见的不良反应包括恶心、呕吐、头晕、便秘和呼吸抑制。 长期使用可能会导致药物耐受和依赖。
阿片类药物分为哪三类
阿片类药物分为哪三类阿片类药物有很多,分类的方法有很多,那你知道阿片类药物可以分为哪三类吗?下面是店铺为你整理的阿片类药物分为哪三类的相关内容,希望对你有用!阿片类药物分为哪三类1、吗啡适应证:严重创伤、战伤、烧伤等引起的急性锐痛和晚期癌症的持续疼痛。
对于内脏平滑肌痉挛引起的绞痛,应在明确诊断后,与解痉药合用。
并可暂时缓解心肌梗死和左心室衰竭病员出现心源性水肿的情况,用于麻醉和手术前可缓解疼痛和焦虑情绪。
不良反应:可引起眩晕、恶心、呕吐、瞳孔缩小、呼吸抑制、便秘、排尿困难、胆道压力增高、嗜睡、体位性低血压等,偶有引起烦燥不安,情绪改变或过敏。
过量可引起急性中毒,主要表现为昏迷、深度呼吸抑制、瞳孔缩小呈针尖样的三联症候群,伴有血压下降、严重缺氧和尿潴留。
两周内曾用过单胺氧化酶抑制剂的病人禁用本品。
注意事项:妊娠C类。
支气管哮喘、肺气肿、肺源性心衰、颅内压升高、颅脑损伤、孕妇、临产妇、授乳妇、婴儿禁用。
甲状腺机能低下、嗜铬细胞瘤、肾上腺皮质功能不全、消化道及泌尿道阻塞性或感染性疾病、严重肝功能障碍、尿毒症或肾功能衰竭、低蛋白血症、糖尿病、休克、肠梗阻、急性酒精中毒及年老体弱患者慎用。
用纳洛酮抢救已产生依赖性患者的急性过量中毒时,可催促戒断综合征发作,应注意鉴别。
两周内曾用过单胺氧化酶抑制剂的病人,禁用本品。
本品逾量的抢救措施:采用人工呼吸,适量给氧,静注阿片类拮抗剂纳洛酮,也可用烯丙吗啡,中枢兴奋药尼可刹米慎用于对抗呼吸抑制。
2、盐酸哌替啶适应证:创伤、术后、晚期癌症疼痛及平滑肌痉挛引起的绞痛,还可用于麻醉前辅助用药、静脉复合麻醉或心源性哮喘发作。
不良反应: 常见眩晕、出汗、恶心、呕吐、口干等,重复用药可致成瘾。
短时间反复给予大剂量,可引起震颤、肌肉抽搐、瞳孔散大、反射亢进和惊厥,与吗啡中毒不同。
注意事项:不可把药液注射到外周神经干附近,否则产生局麻或神经阻滞。
务必在单胺氧化酶抑制剂停用14日以上才能给予本品,否则可引起严重反应,包括多汗、肌肉僵直、高热、惊厥、呼吸抑制,最终昏迷甚至死亡。
阿片类镇痛药
阿片类镇痛药 Revised final draft November 26, 2020第二节阿片类镇痛药一、作用机制阿片类镇痛药又称麻醉性镇痛药(narcoticanalgesics),是一类能消除或减轻疼痛并改变对疼痛情绪反应的药物。
除少数作用弱的药物以外,此类药物若使用不当多具有成瘾性,但用于医疗目的并不会带来太大问题。
研究显示慢性疼痛患者长期采用阿片类药物治疗时,成瘾的发生率极低。
表附录1-2阿片受体激动后的作用阿片类药物的镇痛作用机制是多平面的:外周神经有阿片受体;阿片药物可与位于脊髓背角胶状质(第二层)感觉神经元上的阿片受体结合,抑制P物质的释放,从而阻止疼痛传入脑内;阿片物质也可作用于大脑和脑干的疼痛中枢,发挥下行疼痛抑制作用。
二、阿片类药物的分类阿片类药物有多种分类方法:1.按化学结构:分为吗啡类和异喹啉类,前者即天然的阿片生物碱(如吗啡、可待因),后者主要是罂粟碱,有平滑肌松弛作用。
表附录1-3强阿片类药物简表表附录1-4弱阿片类药物简表2.按来源该类药物可分为天然阿片类、半合成衍生物(如双氢可待因,二乙酰吗啡)和合成的阿片类镇痛药。
合成药物又分为四类:①苯丙吗啡烷类(phenylpiperidinederivatives),如哌替啶、芬太尼等;②吗啡喃类(morphinenans),如左吗喃;③苯异吗啡烷类(bengmorphans),如喷他佐辛;④二苯甲烷类(diphenylmethanes),如美散酮。
3.按受体类型可分为μ、κ、δ受体,该三种受体的分子结构已被确定,并被成功克隆。
从功能上还可能存在ε和δ受体,并可能进一步分为μ1、μ2、κ1、κ2、κ3和δ1、δ2等亚型。
表3-2为受体激动后的药理作用。
4.按药理作用分,阿片类镇痛药又可分为激动药(吗啡、芬太尼、哌替啶等),激动一拮抗药(喷他佐辛、纳布啡等),部分激动药(丁丙诺啡)和拮抗药(纳洛酮等)。
激动—拮抗药又称部分激动药,主要激动κ受体,对δ受体也有一定激动作用,而对μ受体则有不同程度的拮抗作用。
阿片类药物有哪些
阿片类药物有哪些大家可能都知道什么是阿片类药物,但是一定不怎么了解阿片类药物有哪些吧。
下面是店铺为你整理的阿片类药物有哪些的相关内容,希望对你有用!阿片类药物有哪些阿片类药物主要包括阿片、吗啡、可待因、复方樟脑酊等,主要作用是抑制中枢神经系统。
这类药在镇痛的同时还可引起欣快感觉,诱使用药者有重复用药的要求,因而易致成瘾。
人工合成阿片受体激动药:哌替啶(杜冷丁),芬太尼,美沙酮,曲马多,喷他佐辛.阿片类药物中毒药物确认的方法(1)有过量使用或误用吗啡类药物史。
(2)轻度阿片类中毒主要表现为:头痛,头晕,恶心,呕吐,兴奋或抑制,出现幻想,失去时间和空间感觉。
重度中毒时,昏迷、针尖样瞳孔和呼吸的极度抑制为吗啡中毒的三联症状。
(3)血、尿和胃内容物检测有阿片类药物存在。
阿片类药物中毒的表现(1)重度中毒:昏迷、针尖样瞳孔和呼吸的极度抑制。
(2)轻度:头痛、头晕、恶心、呕吐、兴奋或抑郁、口渴、呼气中有阿片味,肌张力先增强而后弛缓、出汗、皮肤发痒、幻想、失去时间和空间感,或有便秘、尿潴留及血糖增高等。
(3)在因窒息而发生虚脱之前,其脊髓反射可以增强,常出现肌肉抽搐、惊厥、牙关紧闭和角弓反张等。
(4)摄入剂量过大时,患者先出现呼吸浅慢、肺水肿、发绀、瞳孔极度缩小,迅速进入昏迷状态;继之发生脉速弱而不规则、皮肤苍白、湿冷等休克现象及瞳孔扩大等,偶有发生蛛网膜下腔出血及过高热等。
(5)应争取时间迅速治疗:急性吗啡中毒后,在6~12h内多死于呼吸麻痹;超过12h后,往往呼吸道感染而死于肺炎;超过48h者预后较好。
(6)慢性中毒(即阿片瘾或吗啡瘾),有食欲缺乏、便秘、消瘦、贫血、阳痿等,如停用8h以上,即有戒断现象。
阿片类药物中毒的救治措施发现中毒后首先明确进入途径,以便尽快排出毒物。
(1)如系口服中毒,以1:2000高锰酸钾溶液洗胃,以硫酸镁溶液或硫酸钠溶液导泻,中毒较久的口服中毒患者,因为幽门痉挛可能有少量药物长时间滞留在胃内,仍应洗胃,禁用阿朴吗啡催吐。
阿片类镇痛药物
阿片类镇痛药物作者:赵成龙来源:《黄河黄土黄种人》2016年第06期阿片类药物是目前疼痛治疗的主力军。
“阿片”一词广义是指从罂粟的汁液中提取出的药物,包括天然产物吗啡、可待因,二甲基吗啡以及从中提取的许多半合成物质。
生物碱可止痛,鸦片中含有20多种生物碱,其中吗啡的含量最多(9%~17%),因此,吗啡是目前应用最广泛的阿片类镇痛药物。
鸦片战争给我国人民带来了灾难和痛苦,并留下了深深的烙印,这是很多国人恐惧阿片类药物的历史原因,也导致了人们对阿片类药物镇痛治疗的错误认识。
错误认识一:用阿片类药物会成瘾用阿片类药物镇痛,成瘾性的发生率与药物的给药方式有关。
静脉注射大量止痛药物,会使血液中药物浓度突然增高,脑内药物浓度也明显增高,超过所需要的止痛药浓度,易成瘾。
在慢性疼痛中,采用阿片类药物的控缓释制剂,药物在胃肠道内缓慢释放,使血液中药物浓度在一定程度上保持恒定,成瘾现象极其罕见。
在临床上常用的阿片类药物包括吗啡控释片、羟考酮控释片、芬太尼透皮贴剂、盐酸吗啡注射液、盐酸吗啡片等。
长期的临床实践证明,以止痛治疗为目的,阿片类药物在常规剂量、规范化使用情况下,疼痛患者出现成瘾的现象极为罕见。
国外大型临床实验证实成瘾的患者只占0.029%,也就是说成瘾性发生率不足万分之三。
错误认识二:用阿片类药物意味着“临终期”将至目前,由于众所周知的原因,癌症的发病率越来越高,而且至少有50%的中、晚期癌症患者伴有不同程度的疼痛。
随着肿瘤治疗技术的进步,有一部分患者可取得较好的治疗效果,而经过有效的抗肿瘤治疗后,阿片类药物是可以减量甚至停用的。
而有些患者认为自己得了癌症,肯定活不成了,“临终期”将至,于是任由疼痛持续存在,坚持不服阿片类药物。
久而久之,导致患者生存欲望降低、治疗依从性差、机体免疫力下降等恶性循环,这样就缩短了生存期。
错误认识三:疼时再服阿片类药物部分患者担心服用阿片类药物会成瘾或出现其他身体不适,内心深处抵触服药。
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三种阿片类药物的结构
CH3
N CH2
CH3 N
CH2
HO
O
吗啡
CH3O
OH
CH3O
O
OH
可待因
CH3
N
H CH2 H
O
OH
双氢可待因
阿片类药物之最
最古老
最有效
与人体最具亲和力 可各种途径用药
安全:起效时间与半衰期相近,可使 用阿片受体拮抗剂纳络酮解毒;
无极量:可随时加量,效果较好,副 作用较少.
多途径给药:口服 直肠 阴道 皮下 肌 注 硬膜外 蛛网膜腔
双氢可待因
双氢可待因(1)
普通片 药名:酒石酸双氢可待因片 英文名:Dihydrocodeine Tartrate 规格:30mg/片 生产:青海制药集团有限公司
口服吸收迅速,完全,在体液内分布均匀, 大部分在肝脏代谢,中间代谢产物对肝脏 有毒,以葡萄糖醛酸结合物形式或从肾脏 排泄,半衰期一般为1-4小时。
【功能主治】 用于癌性痛及术后止痛、关节 痛、神经痛及偏头痛。
【用法及用量】每次口服0.25-0.5g,1日3-4 次。1日量不宜超过4g。
【不良反应和注意】对胃肠道刺激较少,不 引起胃肠道出血。但可引起恶心、呕吐、 出汗、腹痛及面色苍白等。剂量过大可引 起肝脏损害,极少数严重者可致昏迷甚至 死亡。
阿片受体
70s初证实脑内有阿片受体,而且各种镇痛药 与阿片受体的亲和力与它们的镇痛效力之 间呈现高度相关性
阿片受体可分为μ、δ、κ、及σ型,μ、 δ及σ型各又可分为1和2两种亚型
阿片类药物对不同型受体的亲和力及内在活 性不完全相同
阿片类药物分类
按对受体作用分类: 激动剂-吗啡、芬太尼、可待因、海洛因 哌替啶、埃托菲 拮抗剂-纳洛酮 部分激剂-烯丙吗啡、丁丙诺啡、镇痛新
突触前膜:谷氨酸、P物质释放↓
突触后膜:超级化
干扰痛传入中枢
镇痛机制
通过激动中枢的阿片受体而产生镇痛作用
阿片药物的作用机制
Pain
stimulation
morphia
analgesia
吗啡药理特点
镇痛作用主要部位:中脑、脊髓 不影响意识及其它感觉 镇痛范围广 镇静、消除焦虑、紧张、恐惧情绪 提高疼痛耐受性
啡生产的一个副产品。以蒂巴因为原料可以合成很多重 要的吗啡衍生物,其中较重要的有埃托啡、二氢埃托啡、 特培洛啡
鸦片
俗称大烟、烟土、阿片或阿芙蓉,是从 罂粟中提炼出来
鸦片有生、熟之分,生鸦片进一步加工处理 后成为可供吸毒者吸食的熟鸦片
生鸦片中: 15-30%矿物质、树脂和水份 10-20%特殊生物碱:吗啡类、罂粟碱类 盐酸那可汀类
由对乙酰氨基酚参与 构成的复方阿片制剂
路盖克 (酒石酸双氢可待因/对乙酰氨基酚)
泰勒宁
路盖克
(酒石酸双氢可待因/对乙酰氨基酚)
【成分】 每片片剂 酒石酸双氢可待因10mg, 对乙酰氨基酚500mg
【适应症】 各种疼痛。包括癌症引起的中度
疼痛以及创伤性及外科术后疼痛;肌肉疼 痛如腰痛、背痛、风湿痛;头痛、牙痛、 痛经、神经痛,以及因劳损、扭伤、鼻窦 炎等引起的持续性疼痛。
临床常用阿片类药物
北京军区总医院肿瘤科 刘端祺
什么是阿片
阿片一词来自希腊文OPium,是罂粟科 (papaveraccae)植物罂粟未成熟果的浆汁, 其中至少含有25种生物碱,吗啡含量最高为 20%左右
阿片≠吗啡≠鸦片
阿片类物质
生物碱类:代表药物为吗啡。海洛因、纳洛酮是通过吗啡结 构改造获得
人工合成:哌替啶(度冷丁)、美沙酮 人工半合成:蒂巴因,在阿片中的含量为0.15~0.8%,为吗
双氢可待因(2)
药理、毒理: 阿片类镇痛药,阿片受体弱激动剂 中效镇痛作用: 吗啡 > 二氢可待因 > 可待因 有个体差异 可产生耐受性 有依赖性: 吗啡 > 二氢可待因 > 可待因
吸收: 良好 普通片: 口服0.5小时起效, 持续4小时 控释片: 口服1.6-1.8小时达峰值,消除半衰期3.5- 4.5小 时, 持续12小时
研究最透 使用最广
用量最大
最安全
价格便宜
结论:目前,人类尚未发现比阿片类 药物更强大的止痛药物,其 “龙头老大”地位尚无可取代。
阿片药物的作用机制
疼痛:痛刺激→感觉神经末梢→释放谷氨酸、P物 质→接受神经上受体→传入中枢(疼痛)
内阿片肽(吗啡):→激动感觉神经突触前、后 膜阿片受体,Ca++↓ →
对乙酰氨基酚
【别名】 醋氨酚;扑热息痛; 【其它复方制剂】百服宁;必理通;泰诺止痛片;
退热净;雅司达 ,泰诺林,泰诺,斯耐普,一粒 清
【外文名】 Paracetamol,Acetaminophen,Fortolin,Panodol, Snaplets, Sufferin, Tylenol
【药理作用】本品是非那西丁在体内的代谢 产生,其抑制中枢神经系统前列腺素合成 的作用与阿司匹林相似,但抑制外周前列 腺素合成作用弱,故解热镇痛作用强,抗 风湿作用弱,对血小板凝血机制无影响。
双氢可待因(3)
用法用量:
普通片: 30mg/次, 4-6次/日, 口服
控释片: 20-120mg/次, 2次/日, 口服
Hale Waihona Puke 剂量转换:药物名称
等效剂量
倍数
吗啡
10mg
1
二氢可待因
30-40mg
3-4
可待因
60mg
6
注意: 当全日剂量超过240mg无效时,请改用其它药
双氢可待因(4)
不良反应: 头晕,嗜睡,恶心,呕吐,呼吸抑制等 与其他阿片类药物类似,但表现轻微
【用量用法】 成人及12岁以上的儿童1-2片 /4-6hr,最大剂量为8片/日。
【不良反应】 可见恶心、头痛、眩晕及头昏。 如出现便秘可用缓泻剂治疗。
【注意事项】 有明显的肾及肝功能损害,有 过敏性疾病的患者,孕妇及哺乳期妇女慎 用。慢性肝病或甲状腺机能减退的病人。 老年人应减量。
泰勒宁
商品名:泰勒宁® 通用名:氨酚羟考酮片 本品为组方制剂,其组分为每片含盐酸羟考酮
吗啡
1803年,德国药剂师Serturner从阿片中提取出 了吗啡碱,并依照睡神的名字Moepheus而将 此物质命名为吗啡碱
纯净的吗啡为无色或白色的粉末或结晶。粗制吗 啡称为“黄皮”。有苦味,遇光易变质,溶 于水,略溶于乙醇。
吗啡是阿片的最主要衍生产物,也是其他镇痛药 物的比较标准
吗啡制剂多以盐酸盐的形式存在,医学上叫盐酸 吗啡。