肿瘤及抗肿瘤药物
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肿瘤及抗肿瘤药物
抗肿瘤药物的研发
v 1 细胞毒类抗肿瘤药 v 2 以细胞信号转导分子为靶点的抗肿瘤药物 v 3 肿瘤新生血管生成抑制药物 v 4 肿瘤的诱导分化剂 v 5 端粒酶抑制剂
肿瘤及抗肿瘤药物
1 细胞毒类抗肿瘤药
v 1. 1 铂络合物抗肿瘤药 v 1969年研究人员首次发现金属络合物顺铂具
v 2．宿主对肿瘤的反应：免疫监视机制 肿瘤免疫反应以细胞免疫为主，体液免疫为辅。
参加细胞免疫的效应细胞主要有细胞毒性T细胞 (CTL)、自然杀伤细胞(NK)和巨噬细胞。
肿瘤及抗肿瘤药物
肿瘤及抗肿瘤药物
第十节 抗肿瘤药物的研发
肿瘤及抗肿瘤药物
药物治疗在恶性肿瘤的三大疗法中占有极 其重要的地位, 发展速度最快。目前，抗肿瘤药 物研发的焦点正在从传统细胞毒类药物转移到 针对肿瘤细胞内信号转导通路的新型抗肿瘤药 物。Why ?
v （2）淋巴道转移： v （3）血道转移： v （4）种植性转移：
肿瘤及抗肿瘤药物
2．浸润和转移机制
（1）局部浸润：局部浸润发生时，由细胞粘附分子介 导的肿瘤细胞彼此之间的粘附力减弱和瘤细胞与基 质的附着力增加是近年来关于侵润机制研究的重点
（2）血行播散：被血小板凝集成团的癌细胞形成的瘤 栓则不易被消灭，
肿瘤及抗肿瘤药物
第六节 肿瘤的命名与分类
肿瘤及抗肿瘤药物
一、肿瘤的命名原则
v 良性肿瘤在其来源组织名称后加“瘤”字，例 如纤维瘤，腺瘤等。
v 恶性肿瘤一般亦根据其组织来源来命名。 (1)来源于上皮组织的统称为癌（carcinoma），
鳞状细胞癌，腺癌等。 (2)从间叶组织（包括纤维结缔组织、脂肪、肌
肿瘤及抗肿瘤药物
答： 因为传统的细胞毒类药物主要作用
于DNA、RNA和微管蛋白等与细胞生长 关系密切的生命物质，具有选择性低、 毒性大的缺点。
肿瘤及抗肿瘤药物
相反，多种信号转导通路的关键组分在正常 细胞与肿瘤细胞及不同类型肿瘤细胞之间存在巨 大差异，这一差异的存在及阐明使高特异性、高 效、低毒的新型抗肿瘤药物的研发面临重大机遇。 正是上述差异使肿瘤细胞区别于正常细胞，不同 肿瘤也相互区别。靶向这些组分的抗肿瘤药物不 但有望降低毒性，还可以使治疗效益最大化。
第八节 肿瘤的病因学和发病学
肿瘤及抗肿瘤药物
一、肿瘤发生的分子生物学基 础
v 1. 原癌基因、癌基因及其产物：原癌基因编 码的蛋白质大多是对正常细胞生长十分重要 的细胞生长因子和生长因子受体，如血小板 衍生生长因子（PDGF）、纤维母细胞生长因 子（FGF）
v 2．肿瘤抑制基因 v 肿瘤的发生可能是癌基因的激活与肿瘤抑制
❖ 肿瘤的间质
起着支持和营养 肿瘤实质的作用，一 般系由结缔组织和血 管组成，有时还可有 淋巴管。
此外，肿瘤间质 内往往有或多或少的 淋巴细胞等单个核细 胞浸润，纤维母细胞 外，肌纤维母细胞等
肿瘤及抗肿瘤药物
第二节 肿瘤的异型性
肿瘤及抗肿瘤药物
概念: 肿瘤组织无论在细胞形态和
组织结构上，都与其发源的正 常组织有不同程度的差异，这 种差异称为异型性（atypia）。
肿瘤及抗肿瘤药物
第一代铂络合物具有以下缺点：
v ①毒副作用强，包括神经毒性、胃肠道毒性、 耳毒性、肾毒性等；
v ②对某些瘤细胞的成活性较低，如乳腺癌、 结肠癌等；
v ③易使肿瘤细胞产生性耐药性。 v ④水溶性小； v ⑤须注射给药。
肿瘤及抗肿瘤药物
第二代络合物抗肿瘤药——碳铂
v ①抗肿瘤性不低于顺铂，但毒副作用小； v ② 水溶性较高； v ③ 稳定性高。
肿瘤及抗肿瘤药物
肿瘤及抗肿瘤药物
第五节 肿瘤对机体的影响
肿瘤及抗肿瘤药物
肿瘤因其良恶性的不同，对机 体的影响也有所不同。
v 良性肿瘤：主要表现为局部压迫和阻塞症状。 其影响的发生主要与其发生部位和继发变化 有关。
v 恶性肿瘤：恶性肿瘤由于分泌不成熟、生长 较快，浸润破坏器官的结构和功能，并可发 生转移，因而对机体的影响严重。
肿瘤及抗肿瘤药物
肿瘤的细胞动力学的意义。
v 目前几乎所有的化学抗癌药物均针对处于复 制期的细胞。
v 临床治疗这些肿瘤的战略是先用放射或手术 治疗将肿瘤缩小，使残存的瘤细胞从G0期进 入复制期后再用化疗。
肿瘤及抗肿瘤药物
2．肿瘤的血管形成临床与动物 实验都证明，诱导血管的生成 能力是恶性肿瘤能生长、浸润 与转移的前提之一。
肿瘤及抗肿瘤药物
（2）生长分数
v 生长分数指肿瘤细胞群体中处于复制阶段（S ＋G2期）的细胞的比例。
v 初期，绝大多数的细胞处于复制期，所以生 长分数很高
v 但是随着肿瘤的持续生长，Baidu Nhomakorabea多数肿瘤细胞 处于G0期。
v （20％左右。）
肿瘤及抗肿瘤药物
（3）瘤细胞的生成与丢失：
v 在生长分数相对较高的肿瘤，瘤细胞的生成 远大于丢失
常可推动 很少性发生坏死、出血
不转移 手术后很少复发 较小，主要为局部压迫或 阻塞作用。如发生在重要 器官也可引起严重后果
浸润性和外生性生长，前者 无包膜，一般与周围组织分 界不清楚，通常不能推动，
后者每伴有浸润性生长
常发生出血、坏死、溃疡形 成等
常有转移
手术等治疗后较多复发
较大，除压迫、阻塞外，还 可以破坏原发处和转移处的 组织，引起坏死出血合并感
肿瘤及抗肿瘤药物
2020/12/16
肿瘤及抗肿瘤药物
第一节 第二节 第三节 第四节 第五节 第六节 第七节 第八节 第九节
概述 肿瘤的异型性 肿瘤的生长 肿瘤的转移 肿瘤对机体的影响 肿瘤的命名与分类 肿瘤的病理学检查方法 肿瘤的病因学和发病学 抗肿瘤药物的研究
肿瘤及抗肿瘤药物
第一节 概述
肿瘤及抗肿瘤药物
基因的失活共同作用的结果。
肿瘤及抗肿瘤药物
二、环境致癌因素及其致癌机 制
v 1．化学致癌因素 v 2．物理性致癌因素 已证实的物理性致癌因
素主要是离子辐射。异物、慢性炎性刺激和 创伤亦可能与促癌有关。 v 3．病毒致癌
肿瘤及抗肿瘤药物
三、影响肿瘤发生、发展的内 在因素及其作用机制
v 1．遗传因素:如视网膜母细胞瘤、多发性结肠腺 癌 遗传因素与环境因素在肿瘤发生中起协同作用， 而环境因素更为重要
有一定的抗肿瘤活性，1971年临床证实了顺 铂对人体的某些肿瘤细胞具有强烈的抑制和 杀伤作用，并引起了人们的高度重视。
肿瘤及抗肿瘤药物
第一代铂络合物—顺铂
v 第一代铂络合物—顺铂抗瘤谱较广，目前公 认其为治疗睾丸癌、卵巢癌、乳腺癌的一线 药物，并广泛用于与阿霉素、依托泊苷、博 莱霉素及氟尿嘧啶合用治疗头颈部癌、胃癌 等。
肿瘤组织异型性的大小反 映了肿瘤组织的成熟程度（即 分化程度的高低。
肿瘤及抗肿瘤药物
一、肿瘤组织结构的异型性
v 良性肿瘤瘤细胞的异型性不明显，一般都与 其发源组织相似。
v 恶性肿瘤的组织结构异型性明显，瘤细胞排 列更为紊乱，失去正常的排列结构层次。
肿瘤及抗肿瘤药物
二、肿瘤细胞的异型性
v 瘤细胞的多形性即瘤细胞形态及大小不一致。 v 核的多形性:核肥大、双核、巨核等。 v 胞浆的改变：由于胞浆内核蛋白体增多，胞
肿瘤及抗肿瘤药物
v 氮芥类抗肿瘤药物主要由两部分组成，即烷 基化部分和载体部分。根据载体的不同，可 将其分为脂肪氮芥和芳香氮芥两大类。当载 体部分为脂肪烃基时，称为脂肪氮芥。当载 体部分为芳香基时，称为芳香氮芥。氮芥类 药物具有抗瘤谱广、对肿瘤细胞杀伤力强等 优点，但其治疗效率较低、选择性差较、毒 副作用也较大。
浆呈嗜碱性。 v 肿瘤细胞超微结构的异型性
肿瘤及抗肿瘤药物
第三节 肿瘤的生长
肿瘤及抗肿瘤药物
1.肿瘤生长动力学：
（1）肿瘤细胞倍增时间：
细胞周期：细胞从一次分裂结束到下一次分裂结 束的一个周期，称为细胞增殖周期。
G1期：DNA合成前期 G2期：DNA合成后期
S期：DNA合成期
M期：有丝分裂期
G0期：一些细胞离开增殖周期，但仍具增殖能力
肿瘤及抗肿瘤药物
v良性肿瘤与恶性 肿瘤的区别？
肿瘤及抗肿瘤药物
组织分 化程度 核分裂
生长速 度
生长方 式
良性肿瘤
分化好，异型性小，与原 有组织的形态相似
无或稀少，不见病理核分 裂像
缓慢
恶性肿瘤 分化不好，异型性大，与原
有组织的形态差别大 多见，并可见病理核分裂像
较快
膨胀性和外生性生长，前 者常有包膜形成，与周围 组织一般分界清楚，故通
肉、脉管、骨、软骨组织等）发生的恶性肿瘤 统称为肉瘤（sarcoma），例如纤维肉瘤、横 纹肌肉瘤、骨肉瘤等。 v 一般人所说的“癌症”（cancer），习惯上常 泛指所有恶性肿瘤。
肿瘤及抗肿瘤药物
肿瘤及抗肿瘤药物
第七节 肿瘤的病理学检查方法
肿瘤及抗肿瘤药物
一、常规的病理形态学检查
v 1．脱落细胞学检查 v 2．活体组织检查: v 可采用钳取、切除或穿刺吸取等方法或手术
❖ 我国(2000) 城市:第一位，为
123.92/10万，基中男 性为151.08/10万，女 性为95.12/10万。 农村:第二位，为 101.39/10万。其中男 性为125.79/10万，女 性为78.85/10万。
肿瘤及抗肿瘤药物
肿瘤的概念
v 肿瘤是机体在各种致瘤因素作用下，局部组 织的细胞在基因水平上失掉了对其生长的正 常调控，导致异常增生而形成的新生物。一 般认为，肿瘤细胞是单克隆性的，即一个肿 瘤中的所有瘤细胞均是一个突变的细胞的后 代。 一般将肿瘤分为良性和恶性两大类。所 有的恶性肿瘤总称为癌症（cancer）。
切除标本制成病理切片，
肿瘤及抗肿瘤药物
二、新开展的检查方法
v 1．免疫组织化学检查利用抗原与抗体的特异 性结合反应来检测组织中的未知抗原或者抗 体，
v 2. 电子显微镜检查:确定肿瘤细胞的分化程 度
v 3．流式细胞术:实体恶性肿瘤的DNA倍体大多 为非整倍体或多倍体，所有良性病变都是二 倍体
肿瘤及抗肿瘤药物
肿瘤及抗肿瘤药物
第三代抗肿瘤铂络合物
v 现正在研发的第三代抗肿瘤铂络合物，同第 一代、第二代相比，具有以下特点：
v ①与顺铂无交叉耐药性； v ②口服吸收活性高； v ③与顺铂不同的剂量的限制性毒性谱。
肿瘤及抗肿瘤药物
1. 2 氮芥类抗肿瘤药物
v 氮芥类抗肿瘤药物的作用机理是它们在体内 可以形成缺电子的乙撑亚胺离子，然后与生 物大分子中的电子基团发生共价结合，使其 丧失活性或使DNA 分子发生断裂，从而达到 抗肿瘤的目的。
染，甚至造成恶病质
肿瘤及抗肿瘤药物
肿瘤及抗肿瘤药物
肿瘤的一般形态和结构 1．肿瘤的肉眼观形态
(1)数目和大小: 与肿瘤的性质（良、恶性）、生长时间和
发生部位有一定的关系。
肿瘤及抗肿瘤药物
(2)肿瘤的形状
肿瘤及抗肿瘤药物
(3)肿瘤的颜色:
其含血量的多寡、有无变性、坏死、出血， 以及是否含有色素等而呈现各种不同的色调
肿瘤及抗肿瘤药物
1. 3 胸苷酸合成酶抑制剂
肿瘤及抗肿瘤药物
二、肿瘤的生长方式
v （1）膨胀性生长：这是大多数良性肿瘤所表 现的生长方式。
v （2）外生性生长：发生在体表、体腔表面或 管道器官
v （3）浸润性生长：为大多数恶性肿瘤的生长 方式。
肿瘤及抗肿瘤药物
第四节 肿瘤的转移
肿瘤及抗肿瘤药物
1、转移方式
v （1）直接蔓延：沿着组织间隙、淋巴管、血 管或神经束衣
(4)肿瘤的硬度:
其硬度与肿瘤的种类、瘤实质与间质的比 例以及有无变性坏死等有关。
肿瘤及抗肿瘤药物
肿瘤的一般形态和结构 2．肿瘤的组织结构
肿瘤的组织多种多样，但概而言之，任何 一个肿瘤的组织成分都可概括为实质和间质 两部分
肿瘤及抗肿瘤药物
❖ 肿瘤的实质
肿瘤实质是肿瘤 细胞的总称，是肿瘤 的主要成分。肿瘤的 生物学特点以及每种 肿瘤的特殊性都是由 肿瘤的实质决定的。
（3）肿瘤转移的分子遗传学：目前尚发现一个单独的 转移基因，但已发现一种肿瘤抑制基因——nm23
肿瘤及抗肿瘤药物
v 过程： 细胞的恶性转化→转化细胞的克隆性增生→ 局部浸润→远处转移。
v 在此过程中，恶性转化细胞的内在特点（如 肿瘤细胞倍增时间）和宿主对肿瘤细胞或其 产物的反应（如肿瘤血管形成）共同影响肿 瘤的生长与演进。
v 肿瘤（tumor）
细胞产生的赘生物细胞群。可以是良性
的，也可以是恶性的。是一种常见病、 多发病，其中恶性肿瘤是目前危 害人类健康最严重的一类疾病。
肿瘤及抗肿瘤药物
恶性肿瘤的死亡率
❖ 欧美:仅次于心血管系 统疾病而居第二位。
美国1930~1987年恶性肿瘤总的死亡率 1991年统计,每5例死亡中有1例为肿瘤患者
抗肿瘤药物的研发
v 1 细胞毒类抗肿瘤药 v 2 以细胞信号转导分子为靶点的抗肿瘤药物 v 3 肿瘤新生血管生成抑制药物 v 4 肿瘤的诱导分化剂 v 5 端粒酶抑制剂
肿瘤及抗肿瘤药物
1 细胞毒类抗肿瘤药
v 1. 1 铂络合物抗肿瘤药 v 1969年研究人员首次发现金属络合物顺铂具
v 2．宿主对肿瘤的反应：免疫监视机制 肿瘤免疫反应以细胞免疫为主，体液免疫为辅。
参加细胞免疫的效应细胞主要有细胞毒性T细胞 (CTL)、自然杀伤细胞(NK)和巨噬细胞。
肿瘤及抗肿瘤药物
肿瘤及抗肿瘤药物
第十节 抗肿瘤药物的研发
肿瘤及抗肿瘤药物
药物治疗在恶性肿瘤的三大疗法中占有极 其重要的地位, 发展速度最快。目前，抗肿瘤药 物研发的焦点正在从传统细胞毒类药物转移到 针对肿瘤细胞内信号转导通路的新型抗肿瘤药 物。Why ?
v （2）淋巴道转移： v （3）血道转移： v （4）种植性转移：
肿瘤及抗肿瘤药物
2．浸润和转移机制
（1）局部浸润：局部浸润发生时，由细胞粘附分子介 导的肿瘤细胞彼此之间的粘附力减弱和瘤细胞与基 质的附着力增加是近年来关于侵润机制研究的重点
（2）血行播散：被血小板凝集成团的癌细胞形成的瘤 栓则不易被消灭，
肿瘤及抗肿瘤药物
第六节 肿瘤的命名与分类
肿瘤及抗肿瘤药物
一、肿瘤的命名原则
v 良性肿瘤在其来源组织名称后加“瘤”字，例 如纤维瘤，腺瘤等。
v 恶性肿瘤一般亦根据其组织来源来命名。 (1)来源于上皮组织的统称为癌（carcinoma），
鳞状细胞癌，腺癌等。 (2)从间叶组织（包括纤维结缔组织、脂肪、肌
肿瘤及抗肿瘤药物
答： 因为传统的细胞毒类药物主要作用
于DNA、RNA和微管蛋白等与细胞生长 关系密切的生命物质，具有选择性低、 毒性大的缺点。
肿瘤及抗肿瘤药物
相反，多种信号转导通路的关键组分在正常 细胞与肿瘤细胞及不同类型肿瘤细胞之间存在巨 大差异，这一差异的存在及阐明使高特异性、高 效、低毒的新型抗肿瘤药物的研发面临重大机遇。 正是上述差异使肿瘤细胞区别于正常细胞，不同 肿瘤也相互区别。靶向这些组分的抗肿瘤药物不 但有望降低毒性，还可以使治疗效益最大化。
第八节 肿瘤的病因学和发病学
肿瘤及抗肿瘤药物
一、肿瘤发生的分子生物学基 础
v 1. 原癌基因、癌基因及其产物：原癌基因编 码的蛋白质大多是对正常细胞生长十分重要 的细胞生长因子和生长因子受体，如血小板 衍生生长因子（PDGF）、纤维母细胞生长因 子（FGF）
v 2．肿瘤抑制基因 v 肿瘤的发生可能是癌基因的激活与肿瘤抑制
❖ 肿瘤的间质
起着支持和营养 肿瘤实质的作用，一 般系由结缔组织和血 管组成，有时还可有 淋巴管。
此外，肿瘤间质 内往往有或多或少的 淋巴细胞等单个核细 胞浸润，纤维母细胞 外，肌纤维母细胞等
肿瘤及抗肿瘤药物
第二节 肿瘤的异型性
肿瘤及抗肿瘤药物
概念: 肿瘤组织无论在细胞形态和
组织结构上，都与其发源的正 常组织有不同程度的差异，这 种差异称为异型性（atypia）。
肿瘤及抗肿瘤药物
第一代铂络合物具有以下缺点：
v ①毒副作用强，包括神经毒性、胃肠道毒性、 耳毒性、肾毒性等；
v ②对某些瘤细胞的成活性较低，如乳腺癌、 结肠癌等；
v ③易使肿瘤细胞产生性耐药性。 v ④水溶性小； v ⑤须注射给药。
肿瘤及抗肿瘤药物
第二代络合物抗肿瘤药——碳铂
v ①抗肿瘤性不低于顺铂，但毒副作用小； v ② 水溶性较高； v ③ 稳定性高。
肿瘤及抗肿瘤药物
肿瘤及抗肿瘤药物
第五节 肿瘤对机体的影响
肿瘤及抗肿瘤药物
肿瘤因其良恶性的不同，对机 体的影响也有所不同。
v 良性肿瘤：主要表现为局部压迫和阻塞症状。 其影响的发生主要与其发生部位和继发变化 有关。
v 恶性肿瘤：恶性肿瘤由于分泌不成熟、生长 较快，浸润破坏器官的结构和功能，并可发 生转移，因而对机体的影响严重。
肿瘤及抗肿瘤药物
肿瘤的细胞动力学的意义。
v 目前几乎所有的化学抗癌药物均针对处于复 制期的细胞。
v 临床治疗这些肿瘤的战略是先用放射或手术 治疗将肿瘤缩小，使残存的瘤细胞从G0期进 入复制期后再用化疗。
肿瘤及抗肿瘤药物
2．肿瘤的血管形成临床与动物 实验都证明，诱导血管的生成 能力是恶性肿瘤能生长、浸润 与转移的前提之一。
肿瘤及抗肿瘤药物
（2）生长分数
v 生长分数指肿瘤细胞群体中处于复制阶段（S ＋G2期）的细胞的比例。
v 初期，绝大多数的细胞处于复制期，所以生 长分数很高
v 但是随着肿瘤的持续生长，Baidu Nhomakorabea多数肿瘤细胞 处于G0期。
v （20％左右。）
肿瘤及抗肿瘤药物
（3）瘤细胞的生成与丢失：
v 在生长分数相对较高的肿瘤，瘤细胞的生成 远大于丢失
常可推动 很少性发生坏死、出血
不转移 手术后很少复发 较小，主要为局部压迫或 阻塞作用。如发生在重要 器官也可引起严重后果
浸润性和外生性生长，前者 无包膜，一般与周围组织分 界不清楚，通常不能推动，
后者每伴有浸润性生长
常发生出血、坏死、溃疡形 成等
常有转移
手术等治疗后较多复发
较大，除压迫、阻塞外，还 可以破坏原发处和转移处的 组织，引起坏死出血合并感
肿瘤及抗肿瘤药物
2020/12/16
肿瘤及抗肿瘤药物
第一节 第二节 第三节 第四节 第五节 第六节 第七节 第八节 第九节
概述 肿瘤的异型性 肿瘤的生长 肿瘤的转移 肿瘤对机体的影响 肿瘤的命名与分类 肿瘤的病理学检查方法 肿瘤的病因学和发病学 抗肿瘤药物的研究
肿瘤及抗肿瘤药物
第一节 概述
肿瘤及抗肿瘤药物
基因的失活共同作用的结果。
肿瘤及抗肿瘤药物
二、环境致癌因素及其致癌机 制
v 1．化学致癌因素 v 2．物理性致癌因素 已证实的物理性致癌因
素主要是离子辐射。异物、慢性炎性刺激和 创伤亦可能与促癌有关。 v 3．病毒致癌
肿瘤及抗肿瘤药物
三、影响肿瘤发生、发展的内 在因素及其作用机制
v 1．遗传因素:如视网膜母细胞瘤、多发性结肠腺 癌 遗传因素与环境因素在肿瘤发生中起协同作用， 而环境因素更为重要
有一定的抗肿瘤活性，1971年临床证实了顺 铂对人体的某些肿瘤细胞具有强烈的抑制和 杀伤作用，并引起了人们的高度重视。
肿瘤及抗肿瘤药物
第一代铂络合物—顺铂
v 第一代铂络合物—顺铂抗瘤谱较广，目前公 认其为治疗睾丸癌、卵巢癌、乳腺癌的一线 药物，并广泛用于与阿霉素、依托泊苷、博 莱霉素及氟尿嘧啶合用治疗头颈部癌、胃癌 等。
肿瘤组织异型性的大小反 映了肿瘤组织的成熟程度（即 分化程度的高低。
肿瘤及抗肿瘤药物
一、肿瘤组织结构的异型性
v 良性肿瘤瘤细胞的异型性不明显，一般都与 其发源组织相似。
v 恶性肿瘤的组织结构异型性明显，瘤细胞排 列更为紊乱，失去正常的排列结构层次。
肿瘤及抗肿瘤药物
二、肿瘤细胞的异型性
v 瘤细胞的多形性即瘤细胞形态及大小不一致。 v 核的多形性:核肥大、双核、巨核等。 v 胞浆的改变：由于胞浆内核蛋白体增多，胞
肿瘤及抗肿瘤药物
v 氮芥类抗肿瘤药物主要由两部分组成，即烷 基化部分和载体部分。根据载体的不同，可 将其分为脂肪氮芥和芳香氮芥两大类。当载 体部分为脂肪烃基时，称为脂肪氮芥。当载 体部分为芳香基时，称为芳香氮芥。氮芥类 药物具有抗瘤谱广、对肿瘤细胞杀伤力强等 优点，但其治疗效率较低、选择性差较、毒 副作用也较大。
浆呈嗜碱性。 v 肿瘤细胞超微结构的异型性
肿瘤及抗肿瘤药物
第三节 肿瘤的生长
肿瘤及抗肿瘤药物
1.肿瘤生长动力学：
（1）肿瘤细胞倍增时间：
细胞周期：细胞从一次分裂结束到下一次分裂结 束的一个周期，称为细胞增殖周期。
G1期：DNA合成前期 G2期：DNA合成后期
S期：DNA合成期
M期：有丝分裂期
G0期：一些细胞离开增殖周期，但仍具增殖能力
肿瘤及抗肿瘤药物
v良性肿瘤与恶性 肿瘤的区别？
肿瘤及抗肿瘤药物
组织分 化程度 核分裂
生长速 度
生长方 式
良性肿瘤
分化好，异型性小，与原 有组织的形态相似
无或稀少，不见病理核分 裂像
缓慢
恶性肿瘤 分化不好，异型性大，与原
有组织的形态差别大 多见，并可见病理核分裂像
较快
膨胀性和外生性生长，前 者常有包膜形成，与周围 组织一般分界清楚，故通
肉、脉管、骨、软骨组织等）发生的恶性肿瘤 统称为肉瘤（sarcoma），例如纤维肉瘤、横 纹肌肉瘤、骨肉瘤等。 v 一般人所说的“癌症”（cancer），习惯上常 泛指所有恶性肿瘤。
肿瘤及抗肿瘤药物
肿瘤及抗肿瘤药物
第七节 肿瘤的病理学检查方法
肿瘤及抗肿瘤药物
一、常规的病理形态学检查
v 1．脱落细胞学检查 v 2．活体组织检查: v 可采用钳取、切除或穿刺吸取等方法或手术
❖ 我国(2000) 城市:第一位，为
123.92/10万，基中男 性为151.08/10万，女 性为95.12/10万。 农村:第二位，为 101.39/10万。其中男 性为125.79/10万，女 性为78.85/10万。
肿瘤及抗肿瘤药物
肿瘤的概念
v 肿瘤是机体在各种致瘤因素作用下，局部组 织的细胞在基因水平上失掉了对其生长的正 常调控，导致异常增生而形成的新生物。一 般认为，肿瘤细胞是单克隆性的，即一个肿 瘤中的所有瘤细胞均是一个突变的细胞的后 代。 一般将肿瘤分为良性和恶性两大类。所 有的恶性肿瘤总称为癌症（cancer）。
切除标本制成病理切片，
肿瘤及抗肿瘤药物
二、新开展的检查方法
v 1．免疫组织化学检查利用抗原与抗体的特异 性结合反应来检测组织中的未知抗原或者抗 体，
v 2. 电子显微镜检查:确定肿瘤细胞的分化程 度
v 3．流式细胞术:实体恶性肿瘤的DNA倍体大多 为非整倍体或多倍体，所有良性病变都是二 倍体
肿瘤及抗肿瘤药物
肿瘤及抗肿瘤药物
第三代抗肿瘤铂络合物
v 现正在研发的第三代抗肿瘤铂络合物，同第 一代、第二代相比，具有以下特点：
v ①与顺铂无交叉耐药性； v ②口服吸收活性高； v ③与顺铂不同的剂量的限制性毒性谱。
肿瘤及抗肿瘤药物
1. 2 氮芥类抗肿瘤药物
v 氮芥类抗肿瘤药物的作用机理是它们在体内 可以形成缺电子的乙撑亚胺离子，然后与生 物大分子中的电子基团发生共价结合，使其 丧失活性或使DNA 分子发生断裂，从而达到 抗肿瘤的目的。
染，甚至造成恶病质
肿瘤及抗肿瘤药物
肿瘤及抗肿瘤药物
肿瘤的一般形态和结构 1．肿瘤的肉眼观形态
(1)数目和大小: 与肿瘤的性质（良、恶性）、生长时间和
发生部位有一定的关系。
肿瘤及抗肿瘤药物
(2)肿瘤的形状
肿瘤及抗肿瘤药物
(3)肿瘤的颜色:
其含血量的多寡、有无变性、坏死、出血， 以及是否含有色素等而呈现各种不同的色调
肿瘤及抗肿瘤药物
1. 3 胸苷酸合成酶抑制剂
肿瘤及抗肿瘤药物
二、肿瘤的生长方式
v （1）膨胀性生长：这是大多数良性肿瘤所表 现的生长方式。
v （2）外生性生长：发生在体表、体腔表面或 管道器官
v （3）浸润性生长：为大多数恶性肿瘤的生长 方式。
肿瘤及抗肿瘤药物
第四节 肿瘤的转移
肿瘤及抗肿瘤药物
1、转移方式
v （1）直接蔓延：沿着组织间隙、淋巴管、血 管或神经束衣
(4)肿瘤的硬度:
其硬度与肿瘤的种类、瘤实质与间质的比 例以及有无变性坏死等有关。
肿瘤及抗肿瘤药物
肿瘤的一般形态和结构 2．肿瘤的组织结构
肿瘤的组织多种多样，但概而言之，任何 一个肿瘤的组织成分都可概括为实质和间质 两部分
肿瘤及抗肿瘤药物
❖ 肿瘤的实质
肿瘤实质是肿瘤 细胞的总称，是肿瘤 的主要成分。肿瘤的 生物学特点以及每种 肿瘤的特殊性都是由 肿瘤的实质决定的。
（3）肿瘤转移的分子遗传学：目前尚发现一个单独的 转移基因，但已发现一种肿瘤抑制基因——nm23
肿瘤及抗肿瘤药物
v 过程： 细胞的恶性转化→转化细胞的克隆性增生→ 局部浸润→远处转移。
v 在此过程中，恶性转化细胞的内在特点（如 肿瘤细胞倍增时间）和宿主对肿瘤细胞或其 产物的反应（如肿瘤血管形成）共同影响肿 瘤的生长与演进。
v 肿瘤（tumor）
细胞产生的赘生物细胞群。可以是良性
的，也可以是恶性的。是一种常见病、 多发病，其中恶性肿瘤是目前危 害人类健康最严重的一类疾病。
肿瘤及抗肿瘤药物
恶性肿瘤的死亡率
❖ 欧美:仅次于心血管系 统疾病而居第二位。
美国1930~1987年恶性肿瘤总的死亡率 1991年统计,每5例死亡中有1例为肿瘤患者