医师执业口腔药理学讲义1101

第十一单元抗帕金森病药
本章重点是：左旋多巴、卡比多巴药理作用及临床应用。

本章难点是：左旋多巴体内过程。

第一节左旋多巴
【体内过程】——真正发挥作用的只有1%，其他99%几乎都是副作用。

左旋多巴口服在小肠迅速吸收，0.5～2h达峰值。

血浆半衰期较短，约1～3h。

口服后95%在肝和肠粘膜和其他外周组织多巴脱羧酶脱羧，转变成多巴胺，后者不易透过血脑屏障，在外周引起不良反应。

仅有1%进入中枢神经系统，在脑内脱羧转变成多巴胺，发挥中枢作用。

【药理作用及临床应用】
抗帕金森病
左旋多巴是多巴胺的前体，通过血脑屏障后，补充纹状体中多巴胺的不足而发挥治疗作用。

对轻症及年轻患者疗效较好，而重症及年老患者疗效较差。

对肌肉僵直及运动困难疗效较好，而对肌肉震颤疗效较差。

对吩噻嗪类抗精神病药引起帕金森综合症无效。

【不良反应】
1.早期反应
胃肠道反应：出现厌食、恶心、呕吐
心血管反应：出现直立性低血压。

2.长期反应
运动过多症：出现不自主异常运动。

症状波动：出现开关反应。

精神症状：出现精神错乱症状。

第二节卡比多巴（α-甲基多巴肼）
【药理作用及临床应用】——左旋多巴的最佳拍档!
卡比多巴是较强L-芳香氨基酸脱羧酶抑制剂。

不易透过血脑屏障，故仅能抑制外周多巴脱羧酶的活性，使左旋多巴在外周组织脱羧减少，使进入脑内的左旋多巴浓度明显升高，同时也可减轻外周的副作用。

单独应用无治疗意义，常将卡比多巴与左旋多巴按1：10剂量合用。

可使左旋多巴的有效剂量减少75%。

左旋多巴与卡比多巴合用示意图
第三节苯海索（安坦）
【药理作用及临床应用】
通过拮抗胆碱受体而减弱黑质-纹状体通路中ACh的作用，抗震颤效果好，也能改善运动障碍和肌肉强直；
用于少数不能接受左旋多巴或多巴胺受体激动药的帕金森病人。

抗帕金森病药的比较
药物作用机制作用特点
左旋多巴进入脑内转变
多巴胺
肌肉僵直及运动困难疗效好
对震颤效果差
卡比多巴抑制多巴脱羧酶与左旋多巴合用，增加疗效减少不良反应。

苯海索阻断中枢胆碱受体抗震颤疗效好，而对肌肉僵直运动困难疗效差。

用左旋多巴或M受体阻断剂治疗震颤麻痹（帕金森病），不能缓解的症状是
A.肌肉强直
B.随意运动减少
C.动作缓慢
D.面部表情呆板
E.静止性震颤
[答疑编号501153110101]
『正确答案』E。