甲巯咪唑

甲巯咪唑

甲巯咪唑为抗甲状腺药物。其作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶，从而阻碍吸聚到甲状腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶联，阻碍甲状腺素（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）的合成。动物实验观察到可抑制B淋巴细胞合成抗体，降低血循环中甲状腺刺激性抗体的水平，使抑制性T细胞功能恢复正常。

目录

1基本资料

2药理作用

3药物分析

4动力学

5适应症

6用法用量

7不良反应

8禁忌

9片剂制剂

1基本资料

中文名称：甲巯咪唑

中文别名：甲硫咪唑;他巴唑;甲硫噻唑;2-巯基-1-甲基咪唑;甲巯基咪唑

英文名称：2-Mercapto-1-methylimidazole

甲巯咪唑

英文别名：methimazole crystalline; thiamazole;

1-methylimidazole-2-thiol; Methimazole; Thiamazol

CAS号：60-56-0

EINECS号：200-482-4

分子式：C4H6N2S

分子量：114.16

药物类别：西医药物

2药理作用

甲巯咪唑

抗甲状腺药物综述：抗甲状腺药物抑制甲状腺激素的合成，其作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶，从而阻碍吸聚到甲状腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶联，阻碍甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)的合成。另外，丙硫氧嘧啶在外周组织中抑制T4转变为T3。硫脲类抗甲状腺药除阻碍甲状腺激素合成外，还有轻度的免疫抑制作用。可抑制B淋巴细胞合成抗体，降低血循环中甲状腺刺激性抗体的水平，使抑制性T细胞功能恢复正常。这些作用可能是促使Graves病中免疫紊乱得到缓解的原因。

3药物分析

方法名称：甲巯咪唑原料药—甲巯咪唑的测定—中和滴定法

应用范围：本方法采用滴定法测定甲巯咪唑原料药中甲巯咪唑的含量。

本方法适用于甲巯咪唑原料药。

方法原理：供试品加水溶解后，先加入少量氢氧化钠滴定液及硝酸银溶液，随加随振摇，再加溴麝香草酚蓝指示液，继续用氢氧化钠滴定液滴定至溶液显蓝绿色根据滴定液使用量，计算甲巯咪唑的含量。

试剂： 1. 溴麝香草酚蓝指示液

2. 硝酸银溶液（0.1mol/L）

3. 氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）

4. 酚酞指示液

5. 基准邻苯二甲酸氢钾

仪器设备：

试样制备： 1. 溴麝香草酚蓝指示液

取溴麝香草酚蓝0.1g，加0.05mol/L氢氧化钠溶液3.2mL使溶解，再加水稀释至200mL。

2. 硝酸银溶液（0.1mol/L）

取硝酸银17.5g，加水适量使溶解成1000mL，摇匀。

3. 氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）

配制：取氢氧化钠适量，加水振摇使溶解成饱和溶液，冷却后，置聚乙烯塑料瓶中，静置数日，澄清后备用。取澄清的氢氧化钠饱和溶液5.6mL，加新沸过的冷水使成1000mL，摇匀。

标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.6g，精密称定，加新沸过的冷水50mL，振摇，使其尽量溶解，加酚酞指示液2滴，用本液滴定，在接近终点时，应使邻苯二甲酸氢钾完全溶解，滴定至溶液显粉红色。每1mL氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度。

贮藏：置聚乙烯塑料瓶中，密封保存；塞中有2孔，孔内各插入玻璃管1支，1管与钠石灰管相连，1管供吸出本液使用。

4. 酚酞指示液

取酚酞1g，加乙醇100mL使溶解。

操作步骤：精密称取供试品约0.1g，加水35mL溶解后，先自滴定管中加入氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）4mL，摇匀后，滴加0.1mol/L硝酸银溶液15mL，随加随振摇，再加溴麝香草酚蓝指示液0.5mL，继续用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝绿色。每1mL氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于11.42mg的

C4H6N2S。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

参考文献：中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.128。

4动力学

本品口服后由胃肠道迅速吸收，吸收率约70～80%，广泛分布于全身，但浓集于甲状腺，在血液中不和蛋白质结合,T1/2约3小时(也有报道为4～14小时)，其生物学效应能持续相当长时间。甲巯咪唑及代谢物75～80%经尿排泄。易通过胎盘并能经乳汁分泌。

5适应症

甲状腺

用于各种类型的甲状腺功能亢进症，包括Graves病(伴自身免疫功能紊乱、甲状腺弥漫性肿大、可有突眼)，甲状腺腺瘤，结节性甲状腺肿及甲状腺癌所引起者。在Graves病中，尤其适用于：①病情较轻，甲状腺轻至中度肿大患者；②青少年及儿童、老年患者；③甲状腺手术后复发，又不适于用放射性碘-131治疗者；

④手术前准备；⑤作为碘-131放疗的辅助治疗。

6用法用量

1．成人开始用量一般为每天30mg，可按病情轻重调节为15～40mg，一日最大量60mg，分次口服；病情控制后，逐渐减量，每日维持量按病情需要介于5～15mg，疗程一般12～18个月。2．小儿开始时剂量为每天按体重0.4me/kg，分次口服。维持量约减半，按病情决定。(1)用药剂量应个体化，根据病情、治疗反应及甲状腺功能检查结果随时调整。(2)每日剂量分次口服，间隔时间尽可能平均。

白细胞

(3)甲亢手术前7～10天应加用碘化物，以减轻甲状腺充血，便于手术。(4)放射性碘治疗前2～4天应停用抗甲状腺药，以减少对放射性碘摄取的干扰。放射性碘治疗后3～7天可恢复用药，以促使甲状腺功能恢复正常。(5)如出现甲减症状和体征，应减量或暂时停药，并辅以甲状腺激素制剂。(6)如出现粒细胞缺乏或肝炎的症状和体征，应停止用药，并予以支持疗法。轻度白细胞减少不必停药，但应加强观察，复查血象。(7)出现严重皮疹或颈淋巴结肿大时应停药观察。(8)疗效观察及疗程：经适量抗甲状腺药物治疗约2周，症状开始好转，经8～12

周后，病情可得到控制。此时应减量，否则会出现甲状腺功能减退症。减量期可