抑制胃酸分泌药物及其原理共18页文档
抑制胃酸分泌的药物及其原理
1、H2受体阻断药
作用与机制
* 阻断H2受体，抑制基础胃酸和夜 间胃酸分泌
* 抑制胃泌素及M受体，抑制胃酸 分泌
临床应用（西咪替丁 Cimetidine）
* 缓解溃疡病症状，促进溃疡愈合 * 主要用于胃及十二指肠溃疡、胃酸 分泌过多症,对十二指肠溃疡效果好 ^ 不良反应较多:中枢神经系统、消 化系统、造血系统等
第五组
曹晨慧 吴炳火
Ach
gastrin
M
K+
Cl-
K+
Cl-
CCK2
K+
histamine H2 PG
EP3
cAMP-dependent pathway H+
pH7.3
Proton +-K+ pump H ATPase H+
pH0.8
Parietal cells
Gastric lumen
胃酸分泌机制： 胃部的壁细胞底-边膜
雷尼替丁 Ranitidine
* 第二代高效、长效H2受体阻断药 * 含有呋喃环，可对H2受体具有特异 性竞争抑制作用 * 作用时间比西咪替丁长，抑制人体 胃酸分泌强度是西咪替丁的5~12倍
法莫替丁 Famotidine
* 第三代具有高度选择性的H2受体阻断剂 * 具有比其他药物更强大的抑制胃酸分泌作用 雷尼替丁6-10倍 西咪替丁30倍 * 一次口服20mg，抑制胃酸分泌的作用可持续 12h以上
5 、前列腺素衍生物药类
* 前列腺素E(PGE)有明显的保护胃 黏膜作用，并可轻度抑制胃酸分泌。
* 天然PGE代谢快，在体内迅速灭活， 口服无效，注射给药作用短暂，不良 反应多
米索前列醇 Misoprostol
抑酸药类型及应用
抑酸药类型及应用抑酸药是指能够减少胃酸分泌和中和胃酸的药物，主要用于治疗胃酸过多引起的消化性溃疡、胃食管反流病、胃酸依赖性消化不良等疾病。
根据其药理作用和化学结构的不同，抑酸药可以分为以下几类：1.质子泵抑制剂：质子泵抑制剂是目前治疗胃酸相关疾病最常用的药物类别。
它们通过抑制胃壁细胞中负责分泌胃酸的H+/K+A T P酶活性，降低胃酸分泌的水平。
常见的质子泵抑制剂有奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑等。
这类药物可以有效地治疗消化性溃疡、胃食管反流病等。
2.H2受体拮抗剂：H2受体拮抗剂通过竞争性抑制胃壁细胞的H2受体，阻断组胺对H2受体的作用，从而降低胃酸分泌的水平。
常见的H2受体拮抗剂有雷尼替丁、法莫替丁、西咪替丁等。
这类药物适用于轻度消化性溃疡、消化不良等疾病的治疗。
3.抗胃酸药物：抗胃酸药物包括一些能够中和胃酸的药物，通过与胃酸中的氢离子发生反应，减少胃酸对胃黏膜的刺激。
常见的抗胃酸药物有氢氧化铝、碳酸氢钠等。
这类药物主要用于消化不良、胃溃疡等疾病的治疗。
4.黏膜保护剂：黏膜保护剂通过增加胃黏膜的黏液分泌、提高胃黏膜抵抗酸性损伤能力来减少胃酸对胃黏膜的损害。
常见的黏膜保护剂有胆酸衍生物、枸橼酸铋、硫糖铝等。
这类药物适用于胃溃疡、胃十二指肠溃疡等疾病的治疗。
5.钾竞争性拮抗剂：钾竞争性拮抗剂可与胃酸中的钾离子结合，减少胃酸中的可溶性钾含量，从而减少胃酸的刺激作用。
常见的钾竞争性拮抗剂有司乐胺、洛塞石等。
这类药物适用于胃酸依赖性消化不良等疾病的治疗。
以上列举的抑酸药类别各自具有不同的作用机制和适应症。
具体选择何种类型的抑酸药，应根据患者的病情、具体疾病类型、合并症等个体化情况综合考虑，并在医生的指导下使用。
另外，抑酸药使用期限一般不宜过长，应根据病情的变化和医生的建议及时进行调整、停用。
抑制胃酸分泌的药物及原理
抑制胃酸分泌的药物及原理
长期高胃酸引起腹胀、腹痛（有的肌肉疼痛、有的烧心、有的呕血、有的黑便等）是各种慢性胃炎的表现形式。
西医抑制胃酸分泌药物按照其作用机制分:
1、H2受体阻断药如西咪替丁、雷尼替丁和法莫替丁；
2、H+-K+-ATP酶抑制药如奥美拉唑；
3、M胆碱受体阻断抑制胃酸分泌药如哌仑西平等;
它们都能够根据胃酸分泌的不同环节，抑制胃酸分泌而用于治疗消化性溃疡病。
从临床统计看，这些方法无法根治胃酸过多，有的患者因胃酸过多发展到后期成为胃癌。
中医在治疗此症习惯用左金丸、乌贝散，煅瓦楞一类药物，用得好的一话，也能起到很好的效果。
然而临床上还有一剂制酸的药物——败酱龙葵汤，可能用的人就不多了。
败酱龙葵汤制酸临床上验证效果很好，不但能制酸而且还能消炎，杀灭幽门螺杆菌，一药二用，比上述传统用药更为合适。
现举一例示之：2008年，曾治一刘姓老人，女，60岁，来我处就诊，中等个子，面略黑，较瘦，舌略红，苔白腻带黄，脉弦细，主要症状，胃痛，泛酸烧心，特别是后者，强烈要求能尽快治住泛酸烧心一症，不愿服西药，认为只治标不治本，吃药(西味替丁、雷尼替丁一类)期间管用，一停就犯。
饮食不能吃酸食和糯饭，饭量一般，大小便正常。
辨为肝胃不和，木火犯土，处方：败酱龙葵汤7剂，一周后，患者胃不痛了，也不吐酸水烧心了，后再到我处要求续服以彻底治疗，前后共用药20余剂彻底根治胃酸，追访以后未再复发。
质子泵抑制剂作用机制
质子泵抑制剂作用机制质子泵抑制剂（Proton Pump Inhibitors，PPIs）是一类用于治疗胃酸相关疾病的药物，常见的质子泵抑制剂包括奥美拉唑（omeprazole）、兰索拉唑（lansoprazole）和雷贝拉唑（rabeprazole）等。
质子泵抑制剂通过抑制胃壁上特定细胞中的质子泵酶，从而减少胃酸的分泌，发挥其药效。
质子泵抑制剂的作用机制主要涉及质子泵酶的抑制和酸分泌的调节。
质子泵酶位于胃壁上的壁细胞中，负责将胃内的氢离子与氯离子结合，形成盐酸，这是胃酸的主要成分。
质子泵抑制剂能够特异性地与质子泵酶结合并抑制其活性，从而干扰氢离子和氯离子的结合，减少盐酸的产生。
具体来说，质子泵抑制剂在胃壁中被吸收后，进入壁细胞，通过被酸性质的胃内环境激活，转变成可与质子泵酶结合的活性态。
然后，质子泵抑制剂与质子泵酶结合，形成不可逆的复合物，抑制了酶的活性，导致质子泵酶无法将氢离子与氯离子结合，从而减少胃酸的分泌。
除了抑制质子泵酶的活性，质子泵抑制剂还能够调节酸分泌。
由于质子泵抑制剂与质子泵酶形成不可逆的复合物，使质子泵酶的再生需要合成新的酶蛋白，这需要一定的时间。
在此过程中，胃酸的分泌将被暂时抑制。
然而，由于胃壁的细胞是可更新的，新细胞会合成新的质子泵酶。
因此，质子泵抑制剂需要一段时间才能发挥全效，并使胃酸分泌恢复正常。
质子泵抑制剂作用机制主要通过抑制胃酸分泌来治疗胃酸相关疾病。
它们广泛用于胃溃疡、十二指肠溃疡、GERD（胃食管反流病）和功能性消化不良等消化系统疾病的治疗。
此外，质子泵抑制剂还可以与抗生素联用，用于治疗幽门螺杆菌引起的胃炎和胃溃疡。
总结起来，质子泵抑制剂通过抑制胃壁上的质子泵酶活性，减少胃内的盐酸分泌，适用于胃酸相关疾病的治疗。
其作用机制主要包括与质子泵酶结合形成不可逆的复合物，抑制胃酸的酸分泌，并通过调节胃壁细胞的再生过程，达到长效抑制胃酸的效果。
质子泵抑制剂合理使用详解演示文稿
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优选质子泵抑制剂合理使用
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PPIs的药理作用
• 抑制胃酸 • 奥美拉唑20-40mg/d • 兰索拉唑30mg/d • 泮托拉唑40mg/d • 雷贝拉唑10mg/d • 埃索美拉唑20-40mg/d • 服药一周均可抑制24小时胃酸量的90%
术，手术时间在3小时以上者）
• （5）脓毒症 • （6）多脏器功能障碍综合征（MODS) • （7）休克或持续低血压、心、肺、脑复苏术后 • （8）严重心理应激，如精神创伤、过度紧张等 • （9）心脑血管意外
应激性溃疡防治专家组，应激性溃疡防治专家建议（2015版）中华医学杂志2015.95（20）
•（4）严重颅脑、劲脊髓外伤（颅脑损伤格拉斯哥昏迷评分≤10分） ； •（5）严重烧伤（烧伤面积>30%）； •（6）严重创伤、多发烧（创伤程度评分≥16）；
应激
应激性溃疡防治专家组，应激性溃疡防治专家建议（2015版）中华医学杂志2015.95（20）1555.1557 应激性粘膜病变预防与治疗------中国普外科专家共识（2015）中国实用外科杂志2015
5.药物预防的目标是控制胃内PH≥4。研究证实质子泵抑制剂 （PPI）能够迅速改变胃内酸性环境（PH≥6）。
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预防SU的药物选择
可选择的药物包括：抗酸药、胃粘膜保护剂、组胺-2受体拮抗剂
（H2RA）、质子泵抑制剂（PPI）等。 1.具备应激源但不具备高危因素的低风险人群：
H2RA类：法莫替丁20mg,雷尼替丁150mg，西咪替丁400mg， 均1次/d（药效可持续12h）。并依据药物经济学原则选择药物。
1. 积极处理基础疾病和危险因素，消除应激源。 2.加强胃肠道监护：可插入胃管，定期定时监测胃液PH值，必 要时进行24h胃内PH监测，并定期监测血红蛋白水平及粪便 隐血试验。 3.应尽早肠内营养：早期肠内营养对于危重症患者不仅具有
抑制胃酸分泌药的作用原理
抑制胃酸分泌药的作用原理
抑制胃酸分泌药的作用原理是通过影响胃黏膜细胞中的质子泵（H+/K+ ATPase) 的活性来减少胃酸分泌。
这些药物属于质子泵抑制剂（Proton Pump Inhibitors，PPIs），包括奥美拉唑（Omeprazole）、兰索拉唑（Lansoprazole）、埃索美拉唑（Esomeprazole）等。
质子泵位于胃黏膜上皮细胞的小管腺体的近心端。
它是负责胃酸的分泌，并将氢离子（H+）从细胞质内输送到胃腔的质子泵。
通过抑制质子泵的活性，胃黏膜细胞中的氢离子分泌减少，从而降低了胃腔内的酸度。
质子泵抑制剂类药物主要通过与质子泵酶结合，形成稳定的共价键，从而抑制质子泵的活性。
这种抑制作用可持续数天，因此这类药物通常需要长期使用才能达到最佳疗效。
抑制胃酸分泌药的作用原理使胃酸分泌减少，可有效治疗胃酸过多引起的胃溃疡、食道炎等疾病，并缓解与胃酸过多相关的症状，如胃灼热、胃痛等。
抑酸药课件PPT
功能性消化不良是指一组由胃和十二指肠功能紊乱引 起的症状，但没有器质性病变的胃肠道功能性疾病。 抑酸药可以改善症状，减轻疼痛。
治疗方案：抑酸药可以作为功能性消化不良的对症治 疗手段，可以选择质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂等 。同时需要调整饮食和生活习惯。
慢性胃炎
慢性胃炎是指由多种病因引起的胃黏膜慢性炎症，常伴有上皮损伤和细胞再生。抑酸药可以 缓解症状，促进炎症消退。
老年人肝肾功能可能较弱，对药物的代谢 和排泄能力也较差，因此在使用抑酸药时 应密切关注副作用，并适当调整剂量。
抑酸药主要经肝脏代谢，并由肾脏排泄， 因此严重肝肾功能不全者禁用。
与其他药物的相互作用
抑酸药与抗凝药合用 可能导致出血风险增 加。
抑酸药与抗生素合用 可能减弱抗生素的疗 效。
抑酸药与抗酸药合用 可能减弱抗酸药的疗 效。
病例三：功能性消化不良的抑酸治疗
总结词
抑酸药可以辅助治疗功能性消化不良，改善患者的症状和生 活质量。
详细描述
功能性消化不良是一种常见的消化系统疾病，主要表现为上 腹部不适、腹胀、嗳气等症状。抑酸药可以通过抑制胃酸分 泌，降低胃内酸度，改善症状。例如，H2受体拮抗剂可以缓 解症状，提高患者的生活质量。
诊断要点：消化性溃疡的症状包 括上腹部疼痛、恶心、呕吐、嗳 气等，疼痛常因进食而加重。胃
镜检查可以确诊。
治疗方案：抑酸药是治疗消化性 溃疡的主要药物，可以选择质子 泵抑制剂、H2受体拮抗剂等。同
时需要抗幽门螺杆菌治疗。
功能性消化不良
诊断要点：功能性消化不良的症状包括上腹部疼痛、 饱胀、嗳气、食欲不振等，常与饮食有关。胃镜检查 无异常发现。
胃酸是胃液中的一种酸性物质，对于消化食物和杀死病菌具有重要的作用。然而 ，当胃酸过多时，会导致胃溃疡、胃炎、胃食管反流病等问题的发生，因此抑酸 药具有治疗这些疾病的作用。
艾司奥美拉唑 (Esomeprazole) 胃酸过多的治疗
艾司奥美拉唑 (Esomeprazole) 胃酸过多的治疗艾司奥美拉唑（Esomeprazole）胃酸过多的治疗胃酸过多（Hyperacidity）是一种常见的胃部疾病，它导致胃产生过多的酸，引起胃酸反流和胃溃疡等不适症状。
为了缓解这些症状，医生常常推荐使用艾司奥美拉唑（Esomeprazole），这是一种强效的胃酸抑制剂。
本文将详细介绍艾司奥美拉唑的作用机制，使用方法以及可能的副作用。
1. 艾司奥美拉唑胃酸抑制作用艾司奥美拉唑属于质子泵抑制剂（Proton Pump Inhibitors, PPIs）类药物，其作用是抑制胃黏膜上的质子泵，减少胃酸的分泌。
具体来说，艾司奥美拉唑能够与质子泵结合，并抑制质子泵中的蛋白酶，从而阻断胃酸的产生。
这种作用对于胃酸过多引起的疼痛和炎症有很好的治疗效果。
2. 艾司奥美拉唑的使用方法艾司奥美拉唑通常以口服片剂的形式使用。
一般情况下，医生会根据患者的病情和需要来决定剂量和用药周期。
患者应按照医生的指示准确用药，不可自行改变剂量和用药周期。
在治疗期间，患者应该保持规律的饮食习惯，并避免过度饮酒、进食刺激性食物或过量饮食。
此外，艾司奥美拉唑通常需要空腹服用，所以最好在饭前30分钟至1小时内使用。
3. 艾司奥美拉唑的副作用尽管艾司奥美拉唑在胃酸过多的治疗中非常有效，但它也可能引起一些副作用。
常见的副作用包括头痛、腹泻、恶心和嗜睡等。
这些副作用通常是轻微的且自行消失，但如果出现严重不适或过敏症状，应立即停药并就医。
此外，长期或过量使用艾司奥美拉唑可能导致胃酸减少过多，进而影响身体对细菌和其他病原体的抵抗力。
因此，在使用过程中，患者应密切关注自身身体状况的变化，并及时就医进行复诊。
4. 注意事项对于某些特殊人群，如妊娠期妇女、哺乳期妇女、老年人和肝肾功能受损患者，使用艾司奥美拉唑需要特别注意。
这些患者在使用药物前应咨询医生，并按照医嘱用药。
此外，患者在使用艾司奥美拉唑期间应避免与其他药物的相互作用，特别是与其他胃药（如铝、镁离子胃药）和心血管药物之间的相互作用。
奥美拉唑的作用原理是什么
奥美拉唑的作用原理是什么
奥美拉唑是一种质子泵抑制剂，用于治疗胃酸过多引起的胃溃疡、食管炎、胃食管反流病等消化系统疾病。
其作用原理主要涉及胃酸的产生及其生成机制。
胃酸是胃黏膜上皮细胞分泌的一种强酸，主要通过胃黏膜细胞内的质子（即氢离子，H+）泵从胃黏膜细胞向胃腔中泵送氢离子，进而与胃腺细胞分泌的HCO3-（碳酸氢根离子）结合形成H2O（水）和CO2（二氧化碳），维持胃内酸碱平衡。
奥美拉唑可选择性地抑制胃黏膜细胞内的H+/K+（氢/钾）-ATPase酶，即质子泵，从而干扰质子泵对质子的分泌功能。
具体来说，奥美拉唑首先被吸收进胃黏膜细胞，并在酸性环境下转化为活性代谢物，这个代谢物能够与质子泵结合，形成无法逆转的共价键，在胃黏膜细胞中阻断质子泵的正常功能。
质子泵的抑制导致胃黏膜细胞无法向胃腔中泵送氢离子，这进而抑制了胃酸的产生。
胃酸水平的下降可以减轻胃黏膜对酸性环境的刺激，有助于胃溃疡的愈合。
此外，胃酸的减少还能减少食管和胃黏膜的损伤，从而缓解食管炎和胃食管反流病的症状。
奥美拉唑的作用可维持一段时间，因其本身与质子泵结合，形成共价键后，需要新的质子泵生成才能恢复正常胃酸分泌。
因此，虽然奥美拉唑能够迅速减少胃酸的产生，并缓解相关疾病的症状，但其抑制作用并非永久性，需要长期用药才能
起到长期的治疗效果。
总之，奥美拉唑的作用原理是通过选择性抑制质子泵，降低胃酸分泌，减轻胃溃疡、食管炎、胃食管反流病等疾病的症状。
在使用奥美拉唑时应根据医生的指导进行，以确保药物的安全有效使用。
抑制胃酸分泌
抑制胃酸分泌
第二节 消化功能调节药
一、助消化药
• 能增强消化机能，促进食欲的药物。 • 多为消化液中成分或是促进消化液分泌的药物。 • 主要用于消化道分泌功能减弱或消化不良等。
抑制胃酸分泌
抑制胃酸分泌
二、 止吐药与胃肠促动药 呕吐的原因：
• 1. 内脏及前庭功能紊乱 • 2. 药物、化疗等兴奋CTZ的D2、H1、M1、
• 3．胃酸分泌过多症（卓-艾综合征，Zolinger-Ellison syndrome，ZES）和反流性食道炎。
• 【不良反应】 • 1．胃肠道反应 • 2．中枢神经系统 有头痛、眩晕、语言不清和幻觉等。 • 3．血液系统 少数表现为粒细胞缺乏和再生障碍性贫血。 • 4．其他 男性病人有乳腺增生，女性病人可发生溢乳症，因
抑制胃酸分泌
临床主要采用两种治疗方案： 1.以质子泵抑制剂（PPI）为基础 （1）标准剂量PPI加阿莫西林1500~2000mg/d、甲硝唑 800mg/d或呋喃唑酮200mg/d，分2次服，疗程7~14d。 （2）标准剂量PPI加甲红霉素500~1000mg/d、阿莫西林 2000mg/d或甲硝唑800mg/d或呋喃唑酮200mg/d，分2次 服，疗程7d。 2．以铋剂为基础 （1）胶体次枸橼酸铋480mg/d加四环素（或阿莫西林） 1000~2000mg/d、甲硝唑800mg/d（或替硝唑1000mg/d）， 分2次（或4次）服，疗程14d。 （2）胶体次枸橼酸铋480mg/d加甲红霉素500mg/d、甲硝 唑800mg/d或呋喃唑酮200mg/d，分2次服，疗程7d。
质子泵抑制剂演示文稿
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PPI药物特点简介
共同特点：①在酸性胃液中很不稳定，与胃酸接 触后易于分解，故口服制剂必须外裹保护膜后服用 才有效；②均从肠道中被吸收，与食物同服会影响 药物的吸收速率；③被小肠吸收后在肝脏内代谢， 经尿排泄；④对幽门螺杆菌有抑菌作用，可能与其 改变了幽门螺杆菌生存的内环境、进而增强了抗菌 药物的杀菌作用有关。
到20世纪90年代，科学家将研究重点集中到了质子泵 抑制剂（proton pump inhibitor,PPI）上。PPI的优势在 于它能够更直接地抑制胃酸分泌的最终环节，疗效显著优 于其他抑酸剂，同时解决了耐受性等诸多问题。
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质子泵简介
胃液中H+的最大浓度可达150mmol/L,比血液中H+的浓度高 三、四百万倍。因此，壁细胞分泌H+是逆着巨大的浓度梯度进行 的，需要消耗大量能量。泌酸所需的H+来自壁细胞浆内的水,水 解离产生H+和OH-，借存在于壁细胞上分泌小管膜上的H+、K+ATP酶的作用，H+被主动地转运入小管腔内。壁细胞分泌小管 膜上的H+、K+-ATP酶又称质子泵（proton pump）或称酸泵，是能 逆浓度梯度转运氢离子通过膜的膜整合糖蛋白。H+-K+交换是壁细 胞质子泵区别于体内任何其它细胞上的质子泵的显著特征。
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PPI药物分类
第一代质子泵抑制剂（奥美拉唑、兰索拉唑和泮
托 拉 唑 ） 主 要 经 肝 脏 细 胞 色 素 P450 酶 系 （ cytochromeP450, CPY ） 中 的 同 功 酶 CYP2C19 和CYP3A4 代谢。CYP2C19是质子泵