新型经皮给药载体—醇质体的研究进展

新型经皮给药载体—醇质体的研究进展

[目的]探究作为经皮给药载体的醇质体的研究进展。[方法]以近年来国内外相关文献为依据，对醇质体各方面特点进行归纳总结。[结果]醇质体结构较稳定，包封效果好，且对皮肤的渗透性好。[结论]醇质体在临床上作为药物载体的应用价值和学术上的研究都有良好的前景。

标签：经皮给药；醇质体；脂质体

前言

醇质体的制备及特性最早由Touitou等[1]提出的，是用一定浓度的乙醇（高于30%）代替脂质体中使用的胆固醇，与普通脂质体相比较，其粒径小，Zeta 电位为负值，对皮肤的刺激性低等特点。

现本文对醇质体的渗透机制、性质、应用作一简单综述。

1醇质体的促渗透机制

1.1穿透机制

囊泡型制剂（醇质体）本身可以增加药物的透皮吸收，囊泡作为药物的载体，带着药物进入角质层。Touitou等[2]用激光扫描聚焦显微镜观察醇质体、脂质体和乙醇水溶液携带荧光探针的透皮吸收。

1.2融合机制[3]

醇质体的磷脂与角质层的脂质相融合，在醇质体的渗透过程中角质层脂质双层中疏水性尾部排列紊乱，从而包封在醇质体中的药物可通过扩散和毛细吸力作用进入深层皮肤的细胞间隙，并进入血液循环。

2醇质体的性质

2.1形态性质

透射电镜（TEM）显示，醇质体是一种球形，粒径均匀，粒径范围从30 nm 到几微米，大部分属于多室载体[4]。通过扫描电镜（SEM）证实大部分囊泡为不规则球形，表明醇质体具有延展性[5-6]。

2.2 Zeta电位

Zeta电位是衡量微粒体系带电多少的重要指标。不含乙醇的脂质体表面带正电荷，含一定浓度乙醇的醇质体可以改变脂质体的表面电荷，当乙醇浓度为30%

时表面带负电。故含一定浓度乙醇的醇质体对阳离子的包封率高[7]。生理条件下皮肤表面带负电荷，而包封阳离子型药物的醇质体带正电荷，正负电荷的亲和作用可使药物透皮量增加[8]。

2.3包封率

包封率是醇质体研究的主要指标，通常采用透析法或超速离心法来测定包封率，一般超速离心法测得的包封率相比透析法要低。

Dubey等[9]对抗牛皮癣药物醇质体的考察中，含有3%的磷脂和45%的乙醇的醇质体表现出最大的包封率（68.71±1.4）%。

3醇质体的应用

3.1局部给药

Godin等[10]设计出一种乙琥红霉素醇质体经皮制剂，用来治疗金黄色葡萄球菌引起的深层皮肤感染，证明醇质体作为药物的载体有更好的抗菌作用。

3.2抗炎药物的载体

秋水仙碱醇质体具有相对其脂质体能提高药物透皮速率，增加药物在皮肤中滞留的特性[11]，且该醇质体的包封率高，对皮肤的刺激性低，透皮效果也较好。

4展望

由于醇质体具有包封率高、透皮性好、皮肤中药物的滞留量大、可以进行细胞内传递药物等优点，但由于成本、技术、材料等问题，在一定程度上制约了其规模化生产与应用。因此，研究和寻找廉价质优的脂质材料以及开发新的制备技术也是今后研究的重点。

参考文献：

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[9] Dubey V，Mishra D，Dutta T，et al，Dermal and transdermal delivery of an anti-psoria Tic agent via ethanolic liposomes[J]. Journal of Controlled Release，2007，123：148-154.

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[11] YANGF，LIF，JIAOHS，et al. Preparation and transdeimal penetration of colchicines ethosomes in vitro[J]. Chin Phaim J，2009，44（3）：349-352.