经皮给药系统研究进展

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经皮给药系统详述-经皮给药系统研究进展[优质材料]

参考课件
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超声波促渗技术
参考课件
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激光技术
激光技术
激光辅助转运（LAD）技术包括一个电子的、手控的设备，按在皮肤上，暴露的治疗部位使用脉冲低水平激光. 在320例临床实验中，注射前5 分钟应用LAD 4 %的利多卡因,显著降低了注射针头插入的疼痛.
除局部麻醉之外，还研究了LAD在疫苗、消炎剂和维生素的转运的潜力。
参考课件
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经皮给药系统发展历程
1981年美国上市第一个透皮给药剂型产品--东莨菪碱贴片（西药）迄今在国际医药市场上共推出十几类药物,数十个品种和剂型规格药
品，他们在发达国家备受欢迎。目前,已经上市的经皮贴片包括可乐定、芬太尼、尼古丁、硝酸甘油、
雌二醇、奥昔布宁、炔雌醇、醋酸炔诺酮、利多卡因、丙胺卡因、丁丙诺啡、东莨菪碱和睾酮等药物。根据药物性质的不同,每一剂量可用1 d～7 d 不等。口服、注射和外用透皮（粘膜）三大给药剂型将形成“三分天下”的市场态势。
参考课件
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离子导入贴片
第四种离子导入贴片WEDD，是包着电池的一次性离子导入贴片，由美国BirchPoint 医药公司研究开发。WEDD贴片设计的核心是有固定输出的电容、超薄电池。这种贴片采用的基材是柔软、透气的纺织品，厚度不超过两毫米。第一代WEDD贴片已经在美国和欧洲上市，用于肌腱炎和滑囊炎等的局部治疗。

经皮给药系统应用的研究进展

TDDS in the market have obtained good curative effect in the clinical application. TDDS has wide development prospects, will be the main direction of new drug research in and out of China.
Key words: Transdermal drug delivery system; Penetration enhancer; Penetration technology; Clinical application
涂抹于皮肤上的半固体。如经典的软膏、乳膏和洗剂。 ② 液态填装密封多层结构。依靠控释膜使药物按零级释放, 如美国 Alza 公司生产的芬太尼贴剂( Duragesic) 。带有控释膜的制剂一般顺应性较差, 由于装置使用的材料
收稿日期 : 2011 -12 -01 修回日期: 2012-02-21 编辑: 纪燕飞
经皮给药系统应用的研究进展
鲁应军△ ( 综述) , 朱涛※ ( 审校)
wk.baidu.com( 上海交通大学附属第一人民医院松江分院麻醉科, 上海 201600 )
中图分类号: R944. 9

经皮给药

薄荷醇和冰片是临床上应用较为广泛的萜烯类物质,近几年研究发现两者对盐酸川芎嗪、5-氟尿嘧啶、水杨酸等多种药物具有一定的促渗透作用,且毒性较小,有很好的发展前景。
乙醇是极性溶剂,能改变角质层细胞间类脂质结构,增加皮肤的渗透性。实验证明乙醇能明显提高药物经皮渗透速率,尤其是乙醇与其他促渗剂相配伍成为复合型促渗剂可提高促渗效果。
二、经皮给药制剂的研究进展
经皮给药的方法有很多,如从传统的散剂、油剂、搽剂、贴膏,逐渐改进为硬膏剂、软膏剂和膜剂等, 近年来随着药用高分子辅料的迅猛发展,又带动了现代经皮给药制剂如巴布剂、贴片、微乳等的发展。
21 巴布剂
与传统的贴膏相比,巴布剂具有独特的水溶性大分子生物基质,具有载药量大、粘贴性和保湿性强、耐老化、无刺激性、过敏性小、无有机溶媒污染等优点。从《中国药典》2000年版新增这一剂型起,巴布剂广泛地应用在各种经皮给药的新药研究中。将积雪草总苷制成巴布膏剂用于消炎、止痛和抗风湿等,并用UV法测定积雪草总苷量,以研究其体外经皮吸收情况。结果显示巴布膏剂中积雪草总苷经皮速度0·3175mg/(cm2·h), 渗透性良好,表明积雪草总苷非常适合采用巴布剂给药。
22 贴剂
贴剂由背衬层、有(或无)控释膜的药物储库、黏合剂层及临用前需除去的保护层组成,根据其结构大致分为储库型和骨架型,贴剂的载药量大并具有缓释、控释作用。郜琪臻等采用经皮微渗析取样技术联合HPLC,研究了自行开发的美洛昔康贴剂对裸鼠在体皮肤的渗透性,美洛昔康经皮吸收后在裸鼠皮肤中的浓度可迅速达到稳态浓度, 并在实验时间内维持该浓度。

经皮

(四)微孔骨架系统
此系统由背衬材料、含药微孔骨架、压敏胶层、保护层组成，基本结构是一个内浸药物的多孔性骨架材料。
微孔骨架的材料可以是聚氨、聚氯乙烯、聚砜、聚碳酸酯、PVA、纤维酯类、环氧树脂、交联PVP等。
(五)微贮库型
微贮库型TDDS（microreservoir－type TDDS）兼具膜控制型和骨架型的特点。其一般制备方法是先把药物分散在水溶性聚合物（如PEG）的水溶液中，再将该混悬液均匀分散在疏水性聚合物中，在高切变机械力下，使之形成微小的球形液滴，然后迅速交联疏水聚合物分子使之成为稳定的包含有球型液滴药库的分散系统，将此系统制成一定面积及厚度的药膜，置于粘胶层中心，加防粘层即得。
一、体外研究
接受液的选择
药物通过皮肤角质层后，一般迅速被真皮中毛细血管移除，所以使用的接受介质应保证物质漏槽条件以模拟这一生理现象。
常用的接受介质是生理盐水和等渗磷酸盐缓冲液。
二、体内研究
经皮给药系统的体内研究可在动物或人体上进行。
✓ 动物在体经皮吸收一般方法是：选择合适的用药部位，通常采用动物的腹部和背部，去毛后将 TDS贴于适宜的部位，然后间隔一定时间采集血样或尿样分析测定。
5、亚砜类
(1) DMSO 吸收促进机理：对药物的增溶作用及其对角质层脂质相互作用。缺点：具有皮肤刺激性和恶臭。

经皮给药系统中促渗方法的研究进展

•综述•经皮给药系统中促渗方法的研究进展

王锐，张贝贝，杨精，卓雪群

(黑龙江中医药大学，哈尔滨150040 )

摘要：随着药物制剂研究的不断发展，安全可控的经皮给药方式在临床应用中发挥着越来越重要的作用。与

传统的口服和皮肤注射途径给药相比，经皮给药作为种非侵人性给药非常具有吸引力。通过查阅相关文献，文

章从现阶段经皮给药系统中纳米载体促渗、中药挥发油促渗、物理方法促渗3个方面进行归纳总结，分析丫目前

经皮给药存在的问题并进行了展望，以期为后续经皮给药系统的相关研究提供借鉴和参考。

关键词：经皮给药系统；纳米载体促渗；中药挥发油促渗；物理方法促渗

基金资助：国家自然科学基金项目（N o.81473359，N〇.82074271)，黑龙江省自然科学基金项B(N o.

H201472 )

Advances in research progress on promoting penetration methods of

transdermal drug delivery system

W A N G R u i，Z H A N G B e i-b e i，Y A N G J i n g，Z H U O X u e-q u n

(Heilongjiang University of Chinese Medicine. Harbin 150040, China )

Abstract: with the continuous development of pharmaceutical preparation research, safe and controllable transdermal administration is playing an increasingly important role in clinical applications. C o m p a r e d with traditional oral and skin injection

离子液体辅助药物经皮递送的研究进展

广东药科大学学报

Journal of Guangdong Pharmaceutical University Jan, 2024, 40(1)

离子液体辅助药物经皮递送的研究进展

江紫荆1，淦甜甜1，孙勇兵1，张琦2，金一1，奉建芳1，3，涂亮星1

（1.江西中医药大学中药固体制造技术国家工程研究中心，江西南昌 330006； 2.江西中医药大学生命科学学院，江西南昌 330006， 3.广西中医药大学药学院，广西南宁 530200）

摘要：经皮给药系统具有患者依从性好、持续且受控给药、较高的局部浓度和避免新陈代谢等优势，是临床用药的

有效途径之一。然而，因为人体皮肤具有多层屏障性质，大多数难溶性和大分子药物的透皮生物利用度较低，导致

治疗效果不理想。近年来，离子液体（ionic liquids, ILs）的不断发展使这些药物透皮给药成为可能。ILs在室温下呈

液态，是由阴离子和阳离子相互组成，但传统ILs的毒性和不稳定性限制了其应用。本文综述了皮肤结构、适用于

经皮递送的ILs阴阳离子种类及其优缺点、药物经皮吸收的途径，及ILs促进药物透皮吸收的机制，分类介绍了影响

ILs促进药物皮肤吸收的因素，最后对ILs促进药物透皮进行了展望。

关键词：离子液体；透皮递药系统；阴阳离子

中图分类号： R943 文献标识码： A 文章编号： 2096⁃3653（2024）01⁃0119⁃08

DOI: 10.16809/ki.2096⁃3653.2023122304

Research progress of ionic liquid⁃assisted transdermal drug delivery

透皮给药的研究进展

透皮给药系统的研究进展

摘要：随着科技的不断发展，透皮给药制剂得到长足的应用，本文对透皮给药系统的优点和缺点，影响药物吸收的因素，促进药物吸收的途径，以及透皮给药系统在临床上的应用做了一个综合的论述，以期为以后的学习和应用提供参考。

关键词：透皮给药；促渗透；经皮制剂

透皮给药系统（TDS）是指药物以一定的速率通过皮肤经毛细血管吸收进入体循环产生药效的一类制剂。近年来, 随着对T DDS机制的不断深入研究及各种促渗技术的开发与发展, 国内外对T DDS 的认识和重视程度日益加深,相继开发出了多种新型的经皮给药制剂。

1.透皮给药的优点

经皮给药可避免肝脏的首过效应和药物在胃肠道的降解，药物的吸收不受胃肠道因素的影响，减少用药的个体差异，透皮给药比口服给药更稳定的直接进入血液；一次给药可以长时间使药物以恒定速率进入体内，减少给药次数，延长给药间隔，改善病人的适应性；可按需要的速率将药物输入体内，维持恒定的有效血药浓度，避免了口服给药等引起的血药浓度峰谷现象，降低了毒副反应；使用方便，可以随时中断给药，去掉给药系统后，血药浓度下降，特别适合于婴儿，老人或不易服的病人。

2.透皮给药的缺点

皮肤为人体天然的屏障，大部分药物都难以足够量地透过这道屏障，透皮给药不适合剂量大的药物；药物的分子量，极性，熔点均影响药物的透皮吸收；皮肤表面的微生物和皮肤中的酶对某些药物有讲解作用，某些药物在皮肤中有贮留透皮给药，起效较慢，不适合要求起效快的药物。

3.影响药物经皮吸收的因素

药物的经皮吸收受表皮或黏膜的成熟性、完整性, 药物本身的理化特性, 促吸剂和赋形剂, 皮肤的水合状态, 体表面积等因素影响。小分子

经皮给药系统研究进展

[14]张正一，蔡照胜，张怀红.氧氟沙星/壳聚糖凝胶制备

及其缓释性能[J].广东化工,2012,39(6)：362 [15]侯振伟，白鹤翔，张风华，等.布洛芬缓释凝胶的制备

[J].中国组织工程研究与临床康复,2009,13(25)：4865 [16]丛朝彤.温敏型毗唾酮纳米乳凝胶缓释系统的优化

设计及体内外评价[D].兰州：兰州大学,2018

[17]李红卫，李平，焦海胜，等.硝苯地平缓释凝胶的制备工

艺及其释药性能研究[J].中国药房,2008,19(4)：281[18]YANG X,TRINH H M,AGRAHARI V,et al.Nanoparti-

cle-based topical ophthalmic gel formulation for sustained release of hydrocortisone butyrate[J].AAPS Pharm-SciTech,2016,17(2)：294

[19]SHIM W S,YOO J S,BAE Y H,et al.Novel injectable

pH and temperature sensitive block copolymer hydrogel [J].Biomacromolecules,2005,6(6):2930

(收稿日期：2019-08-15)

经皮给药系统研究进展

周惠惠1,王琦▽，梅兴国I，?*,肖若蕾1

(1.湖北科技学院药学院，湖北咸宁437100；2.军事医学科学院毒物药物研究所)

摘要:近年来随着医药行业的迅速发展，经皮给药因其相对于口服和注射途径有诸多优势而受到越来越多业界的关注，如避免肝脏首过效应，持续给药，保护胃肠道免受药物侵害，以及患者良好的依从性。本文结合国内外相关文献就经皮给药系统基础、经皮吸收促渗方法、经皮吸收体外评价三方面进行综述，为经皮给药系统研究提供参考依据。

经皮给药系统详述

经皮给药应用
• 经皮给药在ERT中的应用 • ERT（estrogen replacement therapy）雌激素替代疗法已有60年的历
史。大量研究表明，ERT对妇女更年期综合症，骨质疏松症，老年性痴呆症，心血管疾病都有防治作用。
经皮给药应用
• 临床实践证明ERT能使冠心病的死亡风险降低50℅，骨折，骨疏松危险降低60℅。 • 然而ERT相关的癌变发生率增加一直是影响起普及的重要因素，从长期临床统
经皮给药系统市场前景
• 经皮给药系统已成为第三代制剂研究重点之一,美国2002年TDDS销售收入380亿美元，预计2010年可达800—1000亿美元.
• 根据世界医药市场专家的估测，该剂型药品将会有较高的发展速度，年平均增长率达到17.8%。到2005年，40％以上的美国制药企业将生产透皮吸收制剂.
亲脂性的有很好透皮性的生物转化型前体药物。透过皮肤后经组织内各种酶的代谢后转变成活性母体药物。 • 维生素C维生素C棕榈酸酯 • 酮洛芬酮洛芬异丙酯
化学促渗剂
• 传统促渗剂分子量小,在发挥促渗作用的同时,自身也易渗透进入皮肤, 引起皮肤的刺激和炎症反应,
• 因此研发一种无药理活性、无毒、无刺激、无过敏的大分子促渗剂显得尤为重要。
计结果来看，接受ERT超过10年的患者中，乳腺癌发生的危险有所增加， • 然而，研究表明雌激素治疗中辅以孕激素可以抑制子宫内膜的增生，并使子宫

经皮给药促渗透化学方法研究进展

经皮给药系统是目前国内外研究重点，经皮给药促渗透方法有很多种，本文主要介绍化学促渗透方法的研究新进展。

标签：经皮给药；渗透；化学方法；研究进展

经皮给药系统(transdermal therapeutic systems,TTS或transdermal drug delivery，TDDS)指通过皮肤表面给药，使药物进入体循环产生全身或局部疗效。它可避免肝脏的“首过效应”和胃肠道的破坏，提供可预定的和较长的作用时间，降低药物毒性和副作用，提高疗效，减少给药次数，给药方便[1]。经皮给药系统以其独特的优势成为国内外研究的热点，随着新材料、新技术和新设备的不断发展，经皮给药促渗透方法也有了很大发展。本文主要介绍化学促渗透方法的研究新进展。

1 TTS基质的改进

实验证明，药物透皮吸收在较大程度上受赋形剂的影响，基质的改变可大大增加药物透过率。目前应用较多的黏合基质为聚异丁烯类、聚硅氧烷类和聚丙烯酸酯类。Kim等[2]曾研究几种黏合基质对他克林透皮的影响，发现丙烯酸酯类基质对透皮有明显促进作用。

2渗透促进剂

渗透促进剂是指所有能增加药物透皮速度或增加药物透皮量的物质。可分为亲脂性溶酶类、表面活性剂类、角质层保湿与软化剂、二组分及多组分系统等。常用的有氮酮、亚油酸、尿素、α-吡咯烷酮、丙二醇等。中药促渗剂有川芎提取物、冰片、樟脑、薄荷脑等。还有新开发的促透剂N，N-二甲氨基异丙酸十二烷酯(DDAIP)和N，N-二甲氨基乙酸十二烷酯(DDAA)。李国锋等[3]通过比较三种促渗剂氮酮（AZ）、肉豆蔻酸异丙酯(IPM)和单月桂酸甘油酯(GML)为透皮促进剂，以酮基布洛芬为模型药物，发现这三种促渗剂对药物经完整皮肤的促透能力为IPM> GML>AZ，对药物经剥离角质层皮肤的促透能力为GML>IPM>AZ 。

透皮给药系统研究新进展

透皮治疗系统（Transdermal therapeutic systems,TTS）或称透皮给药系统（Transdermal delivery systems,TDS），是指药物以一定的速率通过皮肤，经毛细血管吸收进入体循环而产生疗效的一类给药系统。与传统的给药方式相比，透皮吸收制剂有以下几个优点：①可产生持久、恒定和可控的血药浓度，减少给药次数和剂量，从而减轻不良反应；②避免肝脏的首过效应和胃肠道因素的干扰与降解作用，提高药物的生物利用度；③患者可以自己用药，出现问题可及时停药，使用方便。因此，透皮给药系统具有良好的应用前景，引起人们越来越多的关注。本文对近年来透皮给药系统研究的新进展做一归纳，综述如下。

1药剂学促透作用研究

在促进药物透皮吸收方面，最常用的药剂学方法就是使用各种各样的透皮吸收促进剂（Penetration enhances,PE），另外传递体（Transfersomes）、乳剂(Microemulsions)等也可用作药物载体来促进药物的经皮吸收。 1.1渗透促进剂

许多药物经皮给药后，渗透速率达不到治疗要求，因此寻找合适的促进药物经皮渗透的方法具有重要的应用意义。

氮酮（Azone）是一种新型、高效、安全的透皮吸收促进剂，研究表明氮酮能降低脂质体的相变温度，增加脂质的流动性。荧光探针研究提示氮酮可与脂质分子的烃链相互作用，认为氮酮的作用机制可能是由于与角化层间质的脂质发生作用，增加其流动性，减小了药物的扩散阻力[1]。氮酮最佳促透浓度为0.1%—5%，对亲水性药物作用大于亲脂性药物，起效缓慢，滞后时间可达2-10h不等，但作用时间可长达几日，制剂组分能显著影响其促透作用。最近研究表明，氮酮具有很强的抑制革兰氏阳性细菌和芽孢生长的作用，这是因为氮酮能破坏细菌细胞壁结构，使菌体多种酶大量外渗，最后导致细菌死亡[4]。

微针经皮给药系统研究进展

作者：郭庆陆孙桂平

来源：《科学与财富》2019年第19期

摘要：经皮给药系统是指药物经皮肤吸收进入体循环，而到达作用部位，发挥其药效的一种给药策略。微针可刺穿皮肤角质层，使药物渗透率大大提高。微针技术作为一种新型的经皮给药方式，近年来得到了快速的发展，微针经皮给药技术的研发日渐成熟，针对其应用的研究越来越广泛。不仅用于经皮给药，还应用于美容领域。本文将介绍微针的种类及其应用的最新进展。

关键词：微针；经皮给药；应用

经皮给药系统（transdermal drug delivery system，TDDS）也称经皮治疗系统，是药物进入人体的一种方式。与传统口服和注射给药方式相比，该方法具有多种优势。首先，疼痛感小，患者可接受度强；其次，药物经皮吸收，降低了肝脏的首过效应及肝肠的灭活作用。

1.微针的特点和分类

微针一般是指通过微细加工工艺制作的尺寸在微米级，直径在30-80μm，长度100μm以上，呈针状的结构。实验证明微针在皮肤上时，就能使渗透量增大1000倍，当微针移除10s 后，渗透量增大10000倍，移除1h后皮肤渗透量增大了25000倍，使用微针后皮肤渗透药物时，时长可维持将近5h[1]。

1.1 实心微针

实心微针的使用方法为刺破皮肤角质层，形成微小孔道，移除微针，将药物敷贴于微针作用部位，使药物通过微小孔道扩散入皮肤。已有实验表明，实心微针可提高药物的吸收效率，由于在实验动物上容易操作，实心微针多用于实验研究，产品和应用中较少见。其优势为制作工艺相对简单，可使用的制作材料很多，如玻璃、陶瓷、不锈钢、硅和非降解聚合物等。

关于新剂型新技术在中药透皮给药系统中的应用

关于新剂型新技术在中药透皮给药系

统中的应用

【关键词】中药；外治法；透皮给药系统

外治法是中医药的传统特色和优势，几千年来广泛应用于临床。现代经皮给药系统(transdermal drug delivery system， TDDS)或称经皮治疗系统(transdermal therapeutic system， TTS)，是指药物在经皮肤给药后，以一定的速率通过皮肤，经毛细血管吸收进入循环而产生药效的一类制剂。该类制剂可避免肝脏的首过效应及胃肠道的破坏，减少给药次数，延长给药时间，维持恒定的有效血药浓度，降低药物的毒副作用，提高疗效。近年来，随着制剂技术的发展和药用新辅料的应用，研制开发了许多经皮给药新剂型，较传统剂型有显著优点。笔者现对该方面的研究进展进行分类论述。

1 中药透皮给药新剂型

1.1 涂膜剂涂膜剂系指用有机溶剂溶解成膜材料及药物而制成的外用剂型。涂于患处时，溶剂挥发后形成薄膜以保护创面，同时逐渐释放所含药物起治疗作用。涂膜剂制备工艺简单，在使用时亦有诸多优点。吴氏等[1]以雄黄、冰片为主要成分制成雄冰涂膜剂治疗隐翅虫皮炎，药物可缓慢释放，作用持久。另外，中药涂膜剂可快速起效。张氏等[2]运用藏药雪山金罗汉止痛涂膜剂治疗骨科疾病及软组织损伤，止痛发生时间在5～20 min，止痛时间较长，并且安全、有效、稳定，患者适应性好。1.2 喷雾剂与传统中药剂型相比，中药喷雾剂有独特的优点：可直接作用于病变部位，药物分散均匀，吸收速度快，药性稳定，剂量和毒副作用小，使用方便等，因而得到广泛应用。

经皮给药系统-透皮贴剂研究进展

药学2班万国运 2010071202【摘要】经皮给药系统(Transdermal Drug Delivery Systems,TDDS)或称经皮吸收制剂(Transdermal Thrapeutic Systems，TTS)是指经皮肤贴敷方式用药，药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度、实现疾病治疗或预防的一类制剂。常用的剂型为贴剂或贴片，还包括软膏剂、硬膏剂、涂剂和气雾剂等。贴剂指可粘贴于皮肤的薄片层状制剂，包括皮肤局部传递和透皮传递的贴剂，药物透过皮肤吸收分别进入局部靶组织或全身循环系统产生治疗作用。贴剂一般载药量较小 ,只适合于活性高 ,用量少的药物,具有延长作用时间，减少用药次数，用药方便，避免首过效应，减少胃肠道刺激的优点。笔者通过查阅文献从透皮贴剂的研究历史、皮肤的构造、透皮贴剂的常用基质、贴剂种类，以及影响透皮吸收的因素及促进透皮吸收的方法等方面的研究进展做一综述。

【关键词】经皮给药；透皮贴剂；压敏胶；渗透促进剂；

【前言】随着生物医药技术发展和生活水平的提高，人们对健康的关注逐渐加强，对医疗产品有了更高的要求，不但要求有良好的治疗效果，还要求最大限度的降低副作用和减轻治疗过程中病人的不适感。另一方面，现代生物医药技术的发展促进了药物新剂型的出现，用口服或注射等常见方式给药，已不能充分发挥其治疗疾病的功效。为了满足新的需求，经皮给药这一古老的给药方法以其独特的优势得到了医药工作者的关注，经皮给药可以使药物避免肝脏的首过效应和肠胃灭活，能够维持血液中药物浓度的稳定，提高药物利用率。此外，经皮给药系统体积小巧，操作简单，具有良好的应用前景，因此，国内外对经皮给药的研究越来越广泛和深入。透皮

透皮给药系统的研究进展

对中药外用制剂的第二次再开发。在中药外用制剂的基础上，应用现代西药TTS的成熟技术，进一步开发，以利于中药外用制剂的现代化。从中药或中药复方中提取有效单体成分，制成TTS制剂，也是一条重要途径。
无论是中药还是西药，TTS研究都是一个系统工程，随着TTS的理论、辅料基质、质量控制、体内药代动力学研究等的深入，TTS制剂必将有更高的发展前景。
（4）其他因素药物浓度、应用面积、应用次数、与皮肤接触的时问等与药物吸收的量成正比。此外，年龄和性别的不同其皮肤的穿透、吸收能力亦不同。老年人因皮肤干燥，其穿透和吸收能力差；
女性较男性皮肤薄，屏障机能亦较弱，故其穿透吸收能力较强；婴儿的表皮比成人薄，故穿透能力比成人要强。
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药物透皮给药的前提是能穿透皮肤吸收，而对大多数药物来说，皮肤确实难以穿透的屏障，因此促进药物对皮肤的渗透成为开发透皮给药系统的关键。
软膏剂
硬膏剂
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药物透皮吸收的途径有两种：
①：表皮吸收途径，即药物透过角质层和活性表皮进入真皮，被毛细血管吸收进入体循环，是药物透皮吸收的主要途径；
②：皮肤附属器吸收途径，即通过毛囊，皮脂腺和汗腺吸收
（1）皮肤条件 ①应用部位。皮肤的厚薄、毛孔
的多少等与药物的穿透、吸收有关。 ②皮肤的病变及受损程度。病变破损的皮肤能加快药物的吸收，药物可自由地进入真皮，吸收的速度和程度大大增加，但可能引起疼痛、过敏及中毒等副作用。 ③皮肤的温度与湿度。皮肤温度高，皮下血管扩张，血流量增加，吸收增加。潮湿的皮肤，可增强角质层的水合作用，使其疏松而增加药物的穿透。 ④皮肤的清洁程度。洁净除去毛囊、角质层、皮脂腺上的堵塞物有利于药物穿透。

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给药系统是设计用来控制药物从给药装置中传递治疗成分至皮
肤或穿透皮肤进人体循环的装置。与传统的口服给药或注射给药方式相比，经皮给药可避免胃肠道代谢和肝脏代谢中的首过
１．１传统压敏胶的改性
１压敏胶
压敏胶提供与皮肤黏合的作用，在含药压敏胶系统中压敏胶还是包容药物和其他辅料的处方基质。在经皮给药系统中，压敏胶对经皮给药系统的安全、疗效和质量是至关重要的Ｊ。除了粘性要求外，用于经皮给药系统的压敏胶必须和皮肤有很
第４ｌ卷第１３期
２０１３年７月
广
州
化
工
Ｖｏ１．４１Ｎｏ．１３
ＧｕａｎｇｚｈｏｕＣｈｅｍｉｃａｌＩｎｄｕｓｔｒｙ
Ｊｕｌｙ．２０１３
经皮给药系统研究进展
李传俊，李绵填，蒋玉仁
聚异丁烯压敏胶极性低，导致其对许多极性表面粘附性
效应，减少副作用，降低给药频率和改善血药浓度，具有更广泛的应用前景 … 。压敏胶和药物的渗透性是经皮给药系统中的两个研究热点，新型经皮给药微装置的研究，对经皮给药系统
常用的压敏胶是聚异丁烯、聚丙烯酸酯和聚二甲基硅氧烷。
作者简介：李传俊（１９８８一），女，硕士研究生，主要从事生物医药研究。蒋玉仁（１９６７一），男，教授，博士生导师，主要从事药物和精细有机化学品的开发研究工作。
第４１卷第１３期
李传俊等：经皮给药系统研究进展
特别是亲水性药物。许多物理学途径可提高亲水性药物和亲脂性药物的渗透，如电离子透入疗法、超声促渗、电穿孔、显微操作针、磁导人、光学机械波和电子束辐射等。这些新方法
对不同类型生物活性的药物有很多益处。微针阵列贴片通过微针的穿刺作用在皮肤角质层上形成微米级的孔洞阵列，从而实现药物导入，适用于生物大分子药物；离子导入、电致孔、电
极扫描系统利用电流或电场促进药物经皮吸收，主要适用于电离性能较好的药物，如小分子药物和胰岛素；热穿孔法通过加热在角质层中形成亲水性通道以增加皮肤渗透性，主要适用于多肽；超声波是通过改变皮肤角质层结构或通过皮肤的附属器产生药物的传递透过通道起作用，主要适用于水溶性好的药物，如多肽和蛋白质；激光通过改变机体组织的分子排列形成密集的孔道，从而提高药物经皮吸收能力。
Ｋｅｙｗｏｒｄｓ：ｔｒａｎｓｄｅｒｍａｌｄｕｇｒｄｅｌｉｖｅｙ；ｐｒｒｅｓｓｕｒｅ—ｓｅｎｓｉｔｉｖｅａｄｈｅｓｉｖｅｓ；ｃｈｅｍｉｃａｌｅｎｈａｎｃｅｒｓ；ｐｈｙｓｉｃａｌｐｅｎｅｔｒａｔｉｏｎｅｎｈａｎｃｅｒ；ｐｏｌｙｍｅｉｃｒｍｉｃｒｏｄｅｖｉｃｅｓ
Ｌ／Ｃｈｕａｎ一ｎ，ＬＩＭｉａｎ—ｚｈｅｎ，ＪＩＡＮＧＹｕ—ｒｅｎ
（ＣｏｌｌｅｇｅｏｆＣｈｅｍｉｓｔｒｙａｎｄＣｈｅｍｉｃａｌＥｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇ，ＣｅｎｔｒａｌＳｏｕｔｈＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，ＨｕｎａｎＣｈａｎｇｓｈａ４１００８３，Ｃｈｉｎａ）
（中南大学化学化工学院，湖南长沙４１００８３）
摘要：经皮给药系统把皮肤作为可行的给药路径，使药物经过皮肤进入体内起治疗作用，具有使用方便、降低个体给药
差异、延长药物作用时间、降低给药次数、血药浓度稳定和降低药物毒副作用等优点。经皮给药可代替传统的口服给药和注射给药，具有广阔的发展空间。
传统压敏胶存在亲水性不好、药物释放速率低、对皮肤有刺激性和透气性差等问题。改善压敏胶的综合性能以更好的适用于经皮给药系统是新型压敏胶的发展方向。新型压敏胶包括
传统压敏胶的改性压敏胶、水凝胶型压敏胶和亲水性聚氨酯压敏胶等。
１．３亲水性聚氨酯压敏胶
聚氨酯全称为聚氨基甲酸酯，是主链上含有重复氨基甲酸酯基团的大分子化合物的统称，它是由有机二异氰酸酯或多异氰酸酯与二羟基或多羟基化合物加聚而成。将聚氨酯制成亲水
关键词：经皮给药；压敏胶；化学促渗；物理促渗；微装置中图分类号：Ｒ９４文献标识码：Ａ文章编号：１００１ — ９６７７（２０１３）１３ — ００３０— ０３
ＡｄｖａｎｃｅｓｉｎＴｒａｎｓｄｅｒｍａｌＤｒｕｇＤｅｌｉｖｅｒｙＳｙｓｔｅｍｓ
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人合适的交联剂或增塑剂，可将水凝胶制成性能优异的压敏胶。水凝胶型压敏胶具备水凝胶和压敏胶的共同优点：亲水性好，透气性好，弹性大，粘性适中，载药量大，药物相容性好，药物经皮渗透效果好。由高分子量的聚乙烯吡咯烷酮和寡聚聚氧乙烯组成的亲水性黏附系统（ “ 亲水凝胶” ），与药物有良好的相容性，作为压敏胶已广泛应用 … 。
Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｔｒａｎｓｄｅｒｍａｌｄｒｕｇｄｅｌｉｖｅｙｒｓｙｓｔｅｍｓ，ｕｓｉｎｇｓｋｉｎａｓａｖｉａｂｌｅｒｏｕｔｅｏｆａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ，ｗｅｒｅｄｅｓｉｇｎｅｄｔｏｄｅｌｉｖｅｒａｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃａｌｌｙｅｆｆｅｃｔｉｖｅａｍｏｕｎｔｏｆｄｒｕｇａｃｒｏｓｓａｐａｔｉｅｎｔ ’ Ｓｓｋｉｎｆｏｒｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｐｕｒｐｏｓｅ．Ｔｈｅｙｗｅｒｅｃｈａｒａｃｔｅｉｚｒｅｄｂｙｅａｓｙｕｓｉｎｇ，ｒｅｄｕｃｉｎｇｔｈｅｄｉｆｆｅｒｅｎｃｅｓｉｎｓｅｌｆ—ａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ，ｅｘｔｅｎｄｉｎｇｔｈｅｄｒｕｇａｃｔｉｏｎｔｉｍｅ，ｒｅｄｕｃｉｎｇｔｈｅｆｒｅｑｕｅｎｃｙｏｆａｄｍｉｎ．ｉｓｔｒａｔｉｏｎ，ｓｔａｂｌｅｐｌａｓｍａｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎａｎｄｒｅｄｕｃｉｎｇｔｈｅｓｉｄｅｅｆｆｅｃｔｓｏｆｄｒｕｇｓ，ｅｔｃ．Ｔｈｅｒｅｓｅａｒｃｈｓｔａｔｕｓｏｆｔｈｅｔｒａｎｓｄｅｒｍａｌｄｕｇｒｄｅｌｉｖｅｙｒｓｙｓｔｅｍｗａｓｒｅｖｉｅｗｅｄ．Ｔｒａｎｓｄｅｒｍａｌｄｒｕｇｄｅｌｉｖｅｙｒｓｙｓｔｅｍｓｏｆｆｅｒｅｄａｎａｔｔｒａｃｔｉｖｅｌｔａｅｒｎａｔｉｖｅｔｏｔｈｅｃｏｎｖｅｎｔｉｏｎａｌ
通过皮肤给药分为皮肤的局部作用（皮肤表层给药）和通过皮肤渗透的全身作用（透皮吸收给药，经皮给药）。经皮给药是一种能够维持体内有效药物水平、非损伤性的给药途径，
可以实现预期作用时间和长期作用时间的药物控制释放。经皮
ｄｒｕｇｄｅｌｉｖｅｙｒｍｅｔｈｏｄｓｏｆｏｒａｌａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎａｎｄｉｎｊｅｃｔｉｏｎ，ｗｉｔｈａｂｒｏａｄｐｅｒｓｐｅｃｔｉｖｅ．
的发展也有重要的影响。本文对经皮给药系统中热点问题的研究现状进行了总结。
差，其改性主要是通过加入交联剂和能够赋予结构极性的物质
来提高压敏胶的极性。丙烯酸酯类压敏胶在溶解性、渗透性和对皮肤的刺激性方面相对较差，通过在基础单体聚合过程中加入改性单体、带活性官能团的单体提高压敏胶的溶解性和渗透性；采用微乳化工艺降低压敏胶的皮肤刺激性。硅橡胶压敏胶粘性、吸水性和药物释放速率存在提升的空间，其改性主要集中在以下三个方面：① 通过调节交联度来调节药物释放速率，交联度降低会使内聚力变弱，进而导致压敏胶的粘性、粘附性和药物释放速率增大；②把硅纤维混入硅橡胶中增加硅橡胶的粘结强度；⑧ 加入水溶性添加剂如乙二醇，甘油或聚乙二醇来提高硅橡胶压敏胶的吸水性，同时促进药物释放。
好的生物相容性、和药物剂型的各种成分有很好的化学相容性，提供始终如一的有效的药物释放。经皮给药系统中三种最
１．２水凝胶型压敏胶
水凝胶是以水为分散介质的凝胶，是一种高分子网络体系，性质柔软，能保持一定的形状，可吸收大量的水。通过加
性聚氨酯压敏胶，可克服传统压敏胶的缺点，提升压敏胶的性能。亲水性聚氨酯压敏胶的优点有：亲水性好，透气性好，微粘性，对皮肤刺激小，具有透明性，耐低温，可生物降解。