透皮给药的研究进展

合集下载

透皮给药制剂的研究与改进

透皮给药制剂的研究与改进

透皮给药制剂的研究与改进随着药物研究和临床应用的不断发展,透皮给药制剂成为一种广泛应用的药物传递系统。

透皮给药是指通过肌肉注射、静脉注射等传统给药途径之外,通过药物在皮肤表面的吸收达到治疗效果的一种方式。

它具有方便、无痛苦、减少副作用等优点,因此备受关注。

然而,透皮给药制剂仍然面临着许多挑战和改进的空间。

一、透皮给药制剂的研究现状透皮给药制剂的研究主要集中在以下几个方面:1. 药物的选择与设计在透皮给药的过程中,药物的选择和设计是至关重要的。

首先,药物必须具有一定的疏水性,以便能够在皮肤表面形成有效的药物浓度。

其次,药物的分子量和溶解度也是影响透皮给药效果的重要因素。

因此,研究者需要对药物的物理化学性质进行全面的评估和选择。

2. 载体的选择与改进为了促进药物在皮肤中的渗透,研究者通常会选择合适的载体来增加药物的溶解度和渗透性。

常用的载体包括微粒、液晶、脂质体等。

载体的选择和改进对透皮给药效果具有重要的影响,因此需要针对不同药物和体外条件进行筛选和优化。

3. 透皮给药装置的研究与改进透皮给药装置是实现药物在皮肤表面渗透的关键环节。

目前常见的装置包括贴剂、凝胶、贴片等。

这些装置在透皮给药中起到给药载体和药物渗透的双重作用,因此对装置的研究和改进也是透皮给药制剂研究的重点。

二、透皮给药制剂的改进方向针对透皮给药制剂目前存在的问题,研究者提出了以下改进方向:1. 提高药物渗透性为了提高药物在皮肤中的渗透,研究者正在研究和改进载体材料,以增加药物的疏水性和渗透性。

例如,通过改变载体的结构和形态,调整药物与载体之间的相互作用力,进一步提高药物的透皮给药效果。

2. 提高透皮吸收效率透皮给药装置的研究和改进是提高透皮吸收效率的重要途径。

研究者正在探索新型的装置设计和制备方法,以提高装置的透皮性能和药物释放速度。

例如,研究者正在研发基于纳米技术和微流控技术的透皮给药装置,以实现更精准和高效的药物传递。

3. 提高药物的稳定性和安全性在透皮给药过程中,药物的稳定性和安全性是一个重要的考虑因素。

透皮吸收的研究进展

透皮吸收的研究进展

透皮吸收的研究进展药物透皮吸收的研究进展摘要:经皮给药, 历史悠久。

因其透皮吸收无首过清除、血药浓度稳定等优点已成为经皮给药研究的热点和重点之一,与此相应的透皮吸收促渗剂、促渗方法也取得较大的发展。

透皮给药系统( Transdermal Delivery System, TDS)是指经皮肤给药而引起全身治疗作用的控释制剂。

TDS 系统超越一般给药方法的独特优点, 可以不经过肝脏的首过效应和胃肠道的破坏, 提供了较长的作用时间, 降低药物毒性和副作用, 维持稳定、持久的血药浓度, 提高疗效, 减少给药次数, 方便给药等。

TDS 系统的研究已经成为第三代药物制剂开发研究中心之一。

但是, 由于皮肤角质层的限速屏障作用, 大多数药物的透皮性很差, 透皮给药后, 渗透速率和渗透量达不到治疗要求, 所以在研究透皮给药系统时寻找合适的方法来改善皮肤的透过性, 提高药物透过皮肤的量就成了经皮给药系统的关键。

近年来, 随着新材料、新技术和新设备的不断发展, 促渗透方法也取得了很大的进展, 使更多的药物开发成TDS制剂成为可能。

关键词:透皮给药透皮吸收机理透皮吸收研究促渗方法促渗剂引言:目前, 国内透皮给药研究领域已形成百花齐放、百家争鸣的可喜局面, 不仅参与的科研人员多, 涉及全国各大医药院校及各类型医院,而且研究内容全, 包括基础理论及应用开发等。

本文就近年国内透皮给药研究进展作一简要综述。

1透皮吸收机理1. 1 皮肤的解剖学基础皮肤的角质层是类脂质分子形成的多层脂质双分子层,结构致密, 无血管和淋巴管, 是药物透皮吸收的主要屏障。

药物的透皮吸收主要是通过皮肤表面的药物浓度与皮肤深层的药物浓度差以被动扩散的方式透过角质层, 进入真皮层毛细血管, 通过体循环到达靶位起作用。

此外, 皮肤的毛孔和汗腺等附属器官也可吸收少量药物。

完整皮肤和去除角质层的皮肤对药物的透皮吸收有明显的差异[1 ].[38]。

魏莉等[2]比较了去角质层皮肤和完整皮肤对阿魏酸的渗透作用, 发现前者的渗透系数是后者的12 倍, 对药物的吸收作用强。

透皮给药系统的研究现状

透皮给药系统的研究现状

透皮给药系统的研究现状透皮给药系统(Transdermal Drug Delivery System, TDDS)是一种通过皮肤将药物输送到体内的方法,与传统的口服或注射给药相比,具有许多优势,如避免药物的肝首过效应、减少剂量波动、提高患者依从性等。

因此,透皮给药系统正受到越来越多的研究关注。

目前,透皮给药系统的研究主要集中在以下几个方面:1.药物的选择:选择适合透皮给药的药物是透皮给药系统研究的基础。

一般来说,分子量小、脂溶性强的药物更适合透皮给药。

目前已有许多药物成功应用于透皮给药系统中,如尼古丁、避孕药等。

2.透皮给药系统的设计:设计合适的透皮给药系统是关键。

常见的透皮给药系统包括贴片、凝胶和微针等。

其中,贴片是应用最广泛的一种透皮给药系统,它由药物、吸附基质和辅助材料组成。

凝胶透皮给药系统则由药物和高分子凝胶组成,具有较好的渗透性和黏附性。

微针透皮给药系统则通过微小针头刺破皮肤,使药物渗透到皮下。

3.渗透增强技术的应用:为了增强药物在皮肤中的渗透性,研究人员还开发了各种渗透增强技术。

常见的渗透增强技术包括物理方法(如电穿孔、超声波等)、化学方法(如脂质体、微乳液等)和生物方法(如酶处理、皮肤刺激等)。

4.全球市场前景:透皮给药系统在临床应用中取得了显著的成功,预计其市场规模将在未来几年不断扩大。

据预测,到2024年,全球透皮给药系统市场的价值将超过150亿美元。

然而,透皮给药系统在面临一些挑战。

首先,由于皮肤的屏障功能,许多药物无法有效渗透皮肤,因此需要通过增加药物的渗透性或利用渗透增强技术来克服这一问题。

其次,透皮给药系统的制备过程复杂,对于药物的选择、透皮给药系统的设计和渗透增强技术的应用都需要深入的研究和开发。

此外,透皮给药系统在长时间使用时,仍然存在药物在皮肤中积累的问题,因此需要对透皮给药系统进行更严格的监测和控制。

总的来说,透皮给药系统作为一种新型的给药方式,已取得了显著的发展。

透皮给药系统的研究进展

透皮给药系统的研究进展

透皮给药系统的研究进展透皮给药系统是一种通过皮肤途径将药物传递到血液循环中的方法,它具有使用方便、无痛苦、降低毒性、避免首过效应等优点,因此备受关注。

在过去的几十年里,透皮给药系统取得了长足的发展,不断探索和进步,为医学领域带来了许多潜在应用价值。

本文将介绍透皮给药系统的研究进展。

首先,透皮给药系统的研究进展体现在药物的设计和递送方式上。

传统的透皮给药系统主要采用药物在药膜或凝胶中的溶解、扩散或传导等方式递送。

近年来,研究人员通过纳米技术、载体释放技术、电活性技术等手段,大大提高了药物的递送效率和透皮给药系统的质量。

例如,纳米载体技术通过与药物的加载和控制释放,增加透皮给药的可行性和稳定性。

其次,透皮给药系统的研究进展还表现在肌肉、淋巴、皮下注射等非传统途径的发展。

随着对透皮给药系统的研究深入,研究人员发现皮下组织、肌肉,甚至淋巴组织也能够吸收药物,因此这些非传统途径也成为了研究的热点。

肌肉途径的透皮给药系统可以更好地克服皮肤屏障,实现更高、更快的递送效果。

皮下注射途径相对于口服途径,可以绕过胃肠道,避免药物受胃酸和胃肠道酶的影响,提高药物的生物利用度。

此外,透皮给药系统的研究进展还包括活性物质的开发和改良。

随着人们对透皮给药系统的深入了解,许多新型的药物成分被发现并成功应用于透皮给药系统中。

例如,一些生物活性肽类药物、DNA疫苗等在透皮给药系统中的应用也取得了突破。

此外,一些改良技术的应用也极大地提高了透皮给药系统的递送效率。

例如,通过微针技术,可以在不破坏皮肤完整性的情况下,将药物递送到角质层更深处,提高递送效率。

总体来说,透皮给药系统的研究进展包括药物的设计和递送方式的改良、非传统途径的探索以及活性物质的开发和改良等方面。

这些研究进展为透皮给药系统的应用提供了更加广阔的前景。

然而,透皮给药系统目前还存在一些挑战,如透皮吸收的低效率、药物毒性和稳定性等问题需要进一步攻克。

希望随着透皮给药系统研究的不断深入,能够为医学和临床实践带来更多的益处。

透皮给药制剂研究进展

透皮给药制剂研究进展

透皮给药制剂研究进展透皮给药制剂是指通过皮肤转运药物到血液循环系统的给药途径。

相对于口服给药和注射给药,透皮给药具有许多优点,如避免胃肠道的代谢和血液供应的脑血障碍,减少药物剂量的波动和依从性要求,增加患者的舒适性和便利性。

因此,透皮给药制剂一直是药物研究领域的热点之一、本文将对透皮给药制剂的研究进展进行探讨。

透皮给药制剂主要包括贴剂、凝胶、乳膏、马来酸类制剂、微针、离子泵等。

其中,贴剂是最常见的透皮给药制剂。

贴剂是将药物包裹在胶粘剂和支撑材料中,并施加在皮肤上。

透皮给药贴剂有许多优点,如安全性高、便于使用和易于停止给药。

透皮贴剂制剂的研究进展主要集中在增加吸收率和提高药物的输送效果上。

近年来,纳米技术在透皮给药制剂研究中得到了广泛应用。

纳米透皮给药制剂的制备方法包括乳化法、超声乳化法、热力学的方法和纳米结构的自组装方法等。

纳米透皮给药制剂的优点包括增加药物的稳定性、提高溶解度和延长药物的半衰期。

此外,纳米透皮给药制剂还可以通过改变纳米颗粒的大小和形状来调控药物的释放速率。

另外,生物组织的衰老和疾病状态也会影响透皮给药的效果。

因此,研究人员还关注如何改善透皮给药制剂在老年人和疾病患者中的吸收效果。

一些研究表明,在老年人和疾病患者中,透皮给药制剂的吸收效果可能会下降。

因此,研究人员开始研究如何通过调节制剂配方和使用辅助技术来提高透皮给药的效果。

此外,透皮给药制剂还可以通过结合其他给药途径来提高药物的吸收。

例如,利用电泳技术可以增加透皮给药制剂的渗透性;利用热刺激可以增加透皮给药制剂的吸收;利用超声波可以增加透皮给药制剂的渗透性和通透性。

总的来说,透皮给药制剂是一种方便、舒适和有效的给药途径。

随着纳米技术的发展和对改善透皮给药制剂在老年人和疾病患者中的吸收效果的研究,透皮给药制剂的应用领域将进一步扩大。

相信在不久的将来,透皮给药制剂将在临床上得到更广泛的应用。

药物透皮给药系统研究进展

药物透皮给药系统研究进展

药物透皮给药系统(transdermal therapeutic system,tts或transdermal delivery system,tds)是指在皮肤表面给药,药物以恒定速度(或接近恒定速度)通过皮肤各层,进入体循环,产生全身或局部治疗作用的新制剂。

与传统的给药方式相比,透皮吸收制剂有以下优点:①可产生持久、恒定和可控的血药浓度,从而减轻不良反应;②避免肝脏的首过效应,提高药物的生物利用度;③减轻注射用药的痛苦;④患者可自己用药,出现问题可及时停药,使用方便;
⑤减少给药次数和剂量。

自从1981年第一个透皮吸收制剂transderm scop上市以来,目前已有多种药物透皮给药制剂上市。

根据一系列有关报道,透皮给药制剂的销售额增长率要快于其他剂型的药物产品,预计世界市场上tts药物的销售额将由1993年的16亿美元增长到2003年的9l亿美元[1]。

因此,透皮给药系统具有良好的应用前景。

中草药成分透皮吸收的研究进展

中草药成分透皮吸收的研究进展

中草药成分透皮吸收的研究进展自古以来,中草药一直是人们重要的食疗和药疗物质。

而随着人们对健康和美容的要求不断提高,越来越多的人开始关注中草药美容产品。

为了让中草药能够更好地发挥作用,研究人员开始关注如何通过透皮吸收让中草药成分更有效地被人体吸收。

中草药成分中草药成分种类繁多,有一些能够有效地通过透皮吸收进入人体,例如芦荟、绿茶、甘草等。

这些草药成分具有广泛的治疗、美容和保健作用,例如能够抗氧化、抗炎、消炎、促进细胞再生等。

此外,这些成分还具有无明显副作用的优点,对人体的损伤很小,因此受到越来越多人的青睐。

透皮吸收原理透皮吸收是指药物穿过皮肤传递到人体组织中的过程。

在这个过程中,药物需要穿过角质层、表皮层和真皮层,进入到皮下组织中。

透皮吸收主要受到药物的物理特性、化学特性、药物浓度等多方面的因素影响。

近年来,研究人员发现一些特别的透皮吸收技术,例如微针技术、离子导入、超声波引导等,能够增强透皮吸收效果。

这些技术能够让药物更好地穿透皮肤层,进入到深层组织中,从而达到更好的治疗和美容效果。

中草药成分透皮吸收现状在透皮吸收领域,目前主要研究的是如何让中草药成分更好地透皮吸收。

近年来,国内外学者进行了许多相关研究,在中草药透皮吸收领域取得了一系列的进展。

例如一种叫做“甘草酸二甲酯”的成分被证明能够促进其他草药成分的透皮吸收,促进了许多中草药美容产品的开发。

另外,研究人员也发现一些特殊的中草药成分,例如银杏叶提取物、大豆异黄酮等,能够通过透皮吸收进入人体组织,从而发挥药理和保健作用。

不仅如此,在透皮吸收技术方面,也取得了一些令人振奋的进展。

例如微针技术已经广泛应用于中草药透皮吸收领域,能够让药物更好地穿透皮肤层,进入深层组织中,从而达到更好的治疗效果。

此外,研究人员还发现离子导入、超声波引导等技术能够增强透皮吸收效果,从而提高中草药成分的吸收效益。

未来展望中草药透皮吸收研究取得了令人瞩目的进展,但还需要持续不断的研究和探索。

药物制剂的透皮给药技术研究与应用

药物制剂的透皮给药技术研究与应用

药物制剂的透皮给药技术研究与应用药物制剂的透皮给药是一种通过皮肤将药物直接传递到血液循环中的方法。

近年来,随着人们对药物治疗的需求不断增加,透皮给药技术受到了广泛关注和研究。

本文将探讨药物制剂的透皮给药技术的研究进展和应用前景。

一、透皮给药技术的原理和优势透皮给药技术的原理是通过打破皮肤的屏障层,使药物能够穿过皮肤层进入血液循环,从而发挥治疗效果。

与传统的口服给药和注射给药相比,透皮给药技术具有以下优势:1. 避免胃肠道药物代谢和酸碱性影响:透皮给药技术可以绕过胃肠道,避免药物的首过效应和胃酸对药物的破坏,提高药物的生物利用度。

2. 实现持续释放和控制释放:透皮给药技术可以通过控制药物制剂的设计和皮肤的渗透性,实现药物的持续释放和控制释放,维持药物在体内的稳定浓度。

3. 方便使用和提高患者依从性:透皮给药技术只需将药物制剂贴在皮肤上,无需注射或者口服,方便患者使用,提高患者的依从性。

二、透皮给药技术的研究进展1. 皮肤渗透机制的研究:为了实现药物的透皮给药,研究人员对皮肤的渗透机制进行了深入研究。

他们发现,皮肤的角质层是主要的阻隔层,而通过改变药物的分子结构或者利用辅助传递剂可以增强药物的渗透性。

2. 载体系统的优化设计:为了提高药物制剂的渗透性和稳定性,研究人员对载体系统进行了优化设计。

例如,利用纳米技术制备纳米药物载体可以增加药物的渗透性和抗氧化性能,提高药物的稳定性。

3. 透皮给药设备的研发:为了实现药物的透皮给药,研究人员还研发了多种透皮给药设备。

例如,利用微针阵列技术可以将药物制剂微刺入皮肤,增加药物的渗透性;利用电泳技术可以改变药物的电荷状态,促进药物的穿透。

三、透皮给药技术的应用前景透皮给药技术的应用前景广阔。

目前,透皮给药已经在许多领域得到了应用,包括皮肤病、疼痛管理、避孕、戒烟、降压等。

随着透皮给药技术的不断改进和完善,其应用范围将进一步扩大。

1. 皮肤病治疗:透皮给药技术可以实现对皮肤病的局部治疗,避免了口服药物对整个身体的影响,提高了治疗效果。

超声透皮给药研究进展

超声透皮给药研究进展
医学信息 2 1 年 1 月第 2 卷第 1 期 M d aI o ao. .0 1V12. 0 1 01 1 4 1 ei 1n r tn N v2 1. o 4 N . 1 c fm i o .
超 声透皮 给药研 究进展
谢 菡 , 葛卫 红 , 峰 于
( . 京 市 中国 药科 大 学 , 苏 南京 1南 江 2 0 0 ;. 京 大 学 附属 鼓 楼 医 院 药剂 科 , 苏 南京 10 0 2南 江 200 ) 10 0
更佳 1 6 。
1超 声 透 皮 给 药 的 原 理
超声透皮给药虽然能够减轻 患者 的痛苦 , 实现无创给药 , 但是其安全性一 直是研究者关注 的问题 。 e v Lv 吲以无毛小 鼠为对象进行 了组织学试验 , 将无 毛 小 鼠暴露在 治疗超 声(MH ,W/ 2之下 , 1 z2 e ) m 结果 表明超声 未造成 组织伤害 。
空化作用分为稳态空化和瞬时空化。稳 态空 化是指空泡 的周期性膨胀和 振 动, 而瞬时空化是指空泡的膨胀和破裂。角化细胞 (ea nct ) kr1 oy s 脂质分子 i e 层 界面处空化气 泡(ai tn ub ) Cv ao bl 的振动 引起皮肤角质层 脂质双分 子层 ci b e 的振动, 造成角质层脂 质结构排列 的无序化 ; 在界面处空化气泡破裂产生 的冲 击波也有助于角质层脂质排列 的无序化 ; 空化气泡 的振动能使 大量 的水穿透 进人无序化的脂质区域形成水性通道 , 药物通过这些通道 的扩散 要比正常脂 质通道快得 多, 因此 , 超声波导人法比被动扩散渗透效率高 。 有人认 为空化作用不太可能改变角质层 的结构 , 原因是角质层细胞 没有 足够的空 间形成 瞬间空腔 , 细胞间通道宽度仅 0 1 0 3 m, . — . 相反汗腺的直径 0 O 有 5 m, 故还有人认 为当汗腺管 口被软膏或胶封住 时, 汗腺管 中充满着 液体 , 药物在超声波的作用下可通过汗腺从汗腺壁 上直接 进入毛细血管 网, 而不再 向下扩散进入 真皮层 。因此 , 空化作用 的机制还有待于进一步研究 。

透皮给药制剂研究进展

透皮给药制剂研究进展

透皮给药制剂研究进展摘要:本文着重从透皮给药制剂的优势、分类方面介绍了透皮给药制剂;介绍如何促进透皮给药制剂的吸收以选用促渗剂以及物理化学新技术两方面为切入点;同时从透皮给药制剂在西药制剂以及中药领域的发展做了着重的研究与综述。

关键词:透皮给药制剂;优势;分类;促渗剂;促渗新技术;应用通常在口服给药或注射给药的血药浓度—时间曲线上有“峰谷”和“峰顶”出现,对应的血药浓度处于最小和最大. 当血药浓度最小时,难以充分发挥疗效;而最大时,超剂量又会产生毒性. 为解决这一问题,人们一方面研究各种新型的药物控制释放体系,另一方面探索新型的持续给药途径,保持血液中的药物浓度在有效治疗范围内,保证给药安全、有效、方便。

透皮给药制剂变应运而生。

透皮给药系统(transdermal drug delivery,system,TDDS)或称经皮治疗系统(transdermal therapeutic systems,TTS),是指药物透过皮肤,经毛细血管吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度而产生药效的一类制剂。

[1]1 透皮吸收制剂的优势与传统给药方式不同的是,经皮给药制剂具有控制释放药物、延长有效作用时间、避免肝脏首过效应和对胃肠道的副作用、避免注射给药带来的疼痛、患者可自主用药以及减少人体血药浓度出现峰谷的变化等优势。

许多抗癌药物在使用较大剂量时会产生不良副作用,如肝脏毒性等。

由于经皮给药可以避免首关效应,因此,通过经皮给药减少给药剂量的方法可降低抗癌药物对人体全身的毒性。

同时通过改变给药面积调节给药剂量,减少个体间差异和个体内差异,患者可自主用药,也可随时停止用药。

2 透皮给药系统的类型2.1 膜控型透皮给药系统此类给药系统的药物贮库是将药物分散于聚异丁烯压敏胶中涂布而成或是混悬于粘稠流体如硅油或半固体软膏基质中,药物的释药速率由控释膜限速,在控释膜外还有一层能与药物配伍的刺激性、过敏性均低的压敏胶层。

最早应用该技术的是Giba制药厂Transderm-Nitro[2]系统。

药物制剂中的透皮给药系统研究与开发

药物制剂中的透皮给药系统研究与开发

药物制剂中的透皮给药系统研究与开发作为一种便捷又有效的给药途径,透皮给药系统在药物制剂领域中扮演着重要的角色。

通过透过皮肤屏障,药物可以直接进入血液循环,无需经过消化道的吸收作用,从而实现药物迅速起效并提高药物治疗效果。

本文将围绕透皮给药系统的研究与开发展开探讨,并介绍其在药物制剂中的应用。

第一节:透皮给药系统的原理及发展透皮给药系统是一种将药物通过皮肤渗透入体内的给药途径。

它基于皮肤屏障的特性,通过调节药物的渗透速度和渗透量,实现了药物的控制释放与持续吸收。

透皮给药系统相较于其他给药途径,具有易用性强、使用方便、提高患者依从性等优点。

透皮给药系统的发展经历了多个阶段。

最初的贴片剂通过药物溶解度高以及较薄的药物分层,实现了药物通过皮肤的渗透。

而后,随着技术的不断革新,透皮给药系统的形式也迅速发展,如凝胶、微晶贴剂、微孔制剂等。

这些新型透皮给药系统提供了更多的选择,可以适应不同药物的性质和要求。

第二节:透皮给药系统的优点与应用透皮给药系统相较于其他给药途径,具有许多显著的优点。

首先,它能避免药物的首过效应,提高药物的生物利用度。

其次,透皮给药可实现持续释放,维持稳定的药物浓度,避免剧烈波动。

此外,使用透皮给药系统的患者可以减轻服药负担,提高依从性。

透皮给药系统在药物制剂中的应用非常广泛。

例如,用于皮肤疾病的治疗,如湿疹、银屑病等。

透皮给药系统还可以用于慢性疼痛的缓解,如骨关节炎、受伤等。

此外,它还可以应用于心血管疾病、神经系统疾病、抗肿瘤药物的给药等。

第三节:透皮给药系统的研究与开发透皮给药系统的研究与开发是药物制剂领域中的重要课题。

研究人员致力于开发更为高效、安全的透皮给药系统。

首先,他们需要选择合适的药物载体,例如凝胶、聚合物等,以保证药物的稳定性和渗透性。

其次,要设计合理的药物释放机制,控制药物的释放速率和量。

最后,需要对透皮给药系统进行临床试验,评估其疗效和安全性。

在透皮给药系统的研究与开发过程中,药物的渗透途径和渗透机制也是关键问题。

透皮给药

透皮给药

药物透皮给药系统研究进展药剂2班孙振华 2008072204药物透皮给药系统( transdermal therapeutic system, TTS或transdermal delivery system, TDS )是指在皮肤表面给药, 药物以恒定速度(或接近恒定速度) 通过皮肤各层, 进入体循环,产生全身或局部治疗作用的新制剂。

与传统的给药方式相比, 透皮吸收制剂有以下优点: (1)可产生持久、恒定和可控的血药浓度, 从而减轻不良反应; (2)避免肝脏的首过效应, 提高药物的生物利用度; (3)减轻注射用药的痛苦; (4)患者可自己用药, 出现问题可及时停药, 使用方便; (5)减少给药次数和剂量。

自从1981年第一个透皮吸收制剂Transderm Scop上市以来,目前已有多种药物透皮给药制剂上市。

根据一系列有关报道, 透皮给药制剂的销售额增长率要快于其他剂型的药物产品, 预计世界市场上TTS 药物的销售额将由1993年的16亿美元增长到2003年的9l亿美元。

因此, 透皮给药系统具有良好的应用前景。

近20年来, 国内外学者对TTS 进行了大量研究, 几乎涉及到有关TTS的各个领域。

1影响药物透皮吸收的因素皮肤是人体的天然屏障, 角质层形成了透皮给药的限速屏障,大部分体表的角质层有l5 ~ 25层扁平角质细胞, 总厚度约为10 gm。

影响药物透皮吸收的因素很多,主要有药物的性质、制剂处方的组成、皮肤的条件。

药物的理化性质直接影响药物的透皮吸收的快慢。

研究人员测定了31种理化性质、结构和药理作用有很大差别的药物的透皮吸收速率, 透过体外透皮实验得出了一系列结论,用来预测药物透皮吸收的难易。

药物的油/水分配系数是影响药物透皮吸收的重要因素。

皮肤的角质层是脂溶性组织, 而活性表皮是水溶性组织。

脂溶性大的药物易通过前者, 而难进入后者; 水溶性大的药物恰恰相反, 因此药物的油/水分配系数要适中, 才有利于药物的透皮吸收。

透皮给药制剂的研发与评价研究

透皮给药制剂的研发与评价研究

透皮给药制剂的研发与评价研究随着药物科学的发展,透皮给药制剂作为一种新颖的给药途径,正逐渐受到越来越多的关注。

透皮给药制剂具有直接透过皮肤输送药物到达血液循环系统的优势,避免了口服药物所带来的肠胃刺激以及注射药物所带来的痛苦,极大地提高了药物治疗的便利性和患者的依从性。

因此,透皮给药制剂的研发与评价成为了制药领域中的一个重要课题。

一、透皮给药制剂的研发透皮给药制剂的研发是一个综合性的过程,需要对药物以及载体进行合理选择和设计。

首先,需要对目标药物进行评估,包括药物的药理学特性、生物利用度等。

同时,还要考虑药物的物化性质,如溶解度、疏水性等。

基于对药物的特性评估,选择合适的载体成为研发透皮给药制剂的关键。

载体可以是聚合物、聚合物乳胶、脂质体等,应根据药物的特性来选择适当的载体。

另外,还需要考虑制剂的制备工艺,包括制剂的溶剂选择、溶剂的浓度、制剂的稳定性等。

二、透皮给药制剂的评价研究透皮给药制剂的评价研究主要包括体外评价和体内评价两个方面。

体外评价主要通过体外置换法、体外扩散法等方法来评估透皮给药制剂的渗透性能。

其中,体外置换法通过在皮肤表面逐渐置换掉药物,模拟药物在皮肤上的释放过程。

体外扩散法则通过在体外模拟皮肤渗透的情况,评估药物在透皮给药制剂上的扩散速率。

体内评价则通过动物模型来评估透皮给药制剂的药效和安全性。

在进行体内评价时,需要选择合适的动物模型,并注意对动物进行伦理审查和保护。

透皮给药制剂的评价研究还需要考虑其稳定性和质量控制。

制剂的稳定性是指制剂在储存和应用过程中所保持的稳定性能。

制剂的质量控制则是为了保证制剂的批次一致性和安全性。

质量控制包括对制剂的外观、理化性质、药物释放速率等进行检测。

同时,还需要制定相应的质量标准和测试方法,以确保透皮给药制剂的可靠性和安全性。

总结透皮给药制剂的研发与评价是一个复杂而关键的过程。

通过对药物特性的综合评估和合理的载体选择,可以设计出具有良好治疗效果的透皮给药制剂。

药物制剂中透皮给药系统的研究与应用

药物制剂中透皮给药系统的研究与应用

药物制剂中透皮给药系统的研究与应用随着医学技术的进步和人们对治疗方式多样性的需求,药物制剂中透皮给药系统的研究与应用逐渐受到广泛关注。

透皮给药系统是一种将药物通过皮肤层逐渐释放到体内的方法,它具有许多优点,如无需进食,减少胃肠道不良反应等,因此在临床上得到了广泛应用。

本文将从透皮给药系统的基本原理、药物选择、药物制剂的设计和应用范围等方面进行综述。

一、透皮给药系统的基本原理透皮给药系统的基本原理是将药物通过皮肤层逐渐释放到体内,进而达到治疗效果。

皮肤是人体最大的器官,由表皮、真皮和皮下组织组成,其中表皮是最外层的一层细胞,它具有阻挡外界物质的作用。

因此,要实现透皮给药,需要克服这一层的阻力。

通常采用的途径主要有三个:输运途径、降低角质层的屏障作用和应用理化手段。

1.输运途径:透皮给药的途径有多种,如油脂途径、毛细汗管分布区域途径和细胞途径等。

油脂途径是指药物通过皮脂腺的排泄通道进入毛囊和角质层;毛细汗管分布区域途径是指药物进入毛细汗管分布较多的皮区,通过毛细汗管进入血液循环;细胞途径是指药物通过细胞间隙或细胞膜进入体内。

2.降低角质层的屏障作用:角质层是身体最外层的一层组织,具有类似水泥砖块的结构,对药物的渗透起到了屏障作用。

因此,研究透皮给药系统时,需要找到一种合适的方法降低角质层的屏障作用,如使用增透剂、改变pH值等。

3.应用理化手段:透皮给药系统中,还可以采用一些理化手段来促进药物的渗透,如超声波、电泳、磁场和热疗等。

这些手段可以改变局部的物理环境,使药物更容易穿透皮肤。

二、药物选择透皮给药系统中,药物的选择要考虑多个因素,如药物的疗效、药物的分子量、药物的亲水性和脂溶性等。

一般来说,药物的分子量应小于500 Da,亲水性适中,脂溶性较高,这样才能更容易穿透皮肤。

此外,药物的疗效也是选择的重要因素,只有具有明确疗效的药物才适合应用于透皮给药系统。

三、药物制剂的设计药物制剂的设计对于透皮给药系统至关重要。

中药外用透皮吸收研究进展

中药外用透皮吸收研究进展

面超微结构改变的研究中,发现部分表皮出现小裂隙,有的孔穴长达2~4um。

2.1.6 芳香性药物的促进作用。

现代离体皮肤试验表明:芳香性药物敷于局部,可使皮质类固醇透皮能力提高8~10倍,因此外治方药中,冰片、麝香、沉香、檀香、菖蒲、川椒、白芥子、姜、肉桂之类芳香药物,几乎每方必用。

2.2 影响皮肤吸收作用的因素2.2.1 机体因素:主要有:(1)年龄、性别,一般婴儿、老年人的皮肤吸收率较成年人高,女性吸收率较男性高;(2)部位,体表的不同部位角质层厚薄不一,其吸收药物的程度不同,据Chien报道,人体体表吸收率由大到小依次为:耳后、阴囊、腹股沟、额、腋下、头皮、背、手掌、前臂;(3)皮肤含水量,皮肤角质层经水合作用后细胞的通透性增加;(4)皮肤损坏、破溃会破坏皮肤角质层的屏障作用,增强皮肤吸收能力。

2.2.2 制剂因素:分子量小、熔点低、油/水分配系数接近1、分子型外用药物易于透过皮肤。

具体为:(1)皮肤对水制剂仅微量吸收;(2)对脂溶性物质,如VitA、VitD、VitK等可大量吸收;(3)激素亦迅速吸收;(4)重金属及盐类,如铅、锡、汞、砷等皮肤易吸收;(5)外用药剂型态对吸收亦有影响,如软硬膏易吸收,霜剂次之,粉水剂难于吸收;(6)其他如药物的热力学特性、电离状态、赋形剂、透皮吸收促进剂、药物施用面积、接触时间、施用频率等均对皮肤的吸收率产生影响。

2.3 加强药物透皮吸收的一些方法2.3.1 加入高效渗透促进剂:这是一些能加速药物通过皮肤屏障进入血液循环的化学物质。

主要包括:(1)有机溶剂:如甲醇、乙醇、尿素、水杨酸等;(2)有机酸、酯、酰胺类:如硬脂酸、油酸、N—环庚基—N癸基乙酰胺等。

药物在硬脂酸、硬脂酸胆盐共存下,透皮效率增加,制成油型软膏可产生全身透皮作用;(3)亚砜类:如二甲基亚砜及其衍生物。

它是应用最早的促透剂之一,穿透作用强,速度快,适用范围广,有助于多种药物透皮。

缺点是有强烈臭味,皮肤刺激大,大面积使用可产生全身副作用,如溶血、视神经毒性等;(4)氮酮类:如月桂氮卓酮、N—十二烷—2—吡咯啉酮等。

透皮给药系统的研究与开发

透皮给药系统的研究与开发

透皮给药系统的研究与开发随着医学科技的不断进步,透皮给药系统(Transdermal Drug Delivery System, TDDS)作为一种安全、有效、方便的给药方式,被广泛应用于临床治疗和药物研发领域。

本文将对透皮给药系统的研究与开发进行探讨,介绍其原理、优势和发展趋势。

一、透皮给药系统的原理透皮给药系统通过药物分子在经过皮肤时透过角质层、表皮细胞等层次进入皮下组织和血液循环,实现药物的吸收和释放。

其原理主要包括两个方面:药物分子的渗透与药物的释放。

1. 药物分子的渗透透皮给药系统中的药物分子需要克服皮肤的屏障性质,通过渗透进入皮肤及皮下组织。

主要有三个途径:降低角质层的阻力、经过附着于皮肤上的毛孔和毛囊、途径皮肤的汗腺和皮脂腺。

2. 药物的释放透皮给药系统通过控制药物的释放速率,保持药物浓度在治疗有效范围内。

常用的释放控制方法有控释膜、渗透增透剂和物理结构控制等。

二、透皮给药系统的优势相较于注射、口服和外用等传统给药方式,透皮给药系统具有多种优势,如下:1. 避免胃肠道消化影响:透皮给药系统绕过胃肠道系统,避免了药物在胃酸和肠道消化酶等影响下的降解和失效。

2. 持续稳定给药:透皮给药系统能够通过控制释放速率,实现持续、稳定的给药,提高治疗效果和患者遵从性。

3. 避免一过性效应:透皮给药系统可避免药物在短时间内突然释放引起的一过性效应,减少药物浓度波动。

4. 降低肝脏代谢:透皮给药系统绕过肝脏的首过代谢,避免了药物在经过肝脏时的降解和转化,增加药物的生物利用度。

5. 方便患者使用:透皮给药系统无需注射,可由患者自行使用,提高了治疗的便利性和舒适度。

三、1. 药物选择和优化透皮给药系统的药物选择首先要考虑药物的疗效和生物利用度,并具备适合透皮途径给药的物理、化学性质。

同时,药物的选择还需考虑患者的特殊情况和个体差异。

2. 透皮吸收机制的研究透皮给药系统的研究与开发需要对皮肤的渗透途径和药物的吸收机制进行深入研究。

药物制剂的透皮给药技术研究

药物制剂的透皮给药技术研究

药物制剂的透皮给药技术研究透皮给药是一种通过皮肤传递药物到体内的方法,已经成为越来越受关注的药物给药途径。

相比于其他途径,透皮给药具有许多优点,如便捷、无痛苦、持续性、可控性及避免肠道吸收等。

在药物制剂的透皮给药技术研究方面,科学家们致力于寻找更有效的途径来提高药物的渗透性,并研发出更先进的制剂。

一、透皮给药的机制透皮给药是通过皮肤的外层角质层进行药物的渗透,进入真皮层和皮下组织,最终被吸收到血液循环中。

这主要是通过两个主要机制实现的:分子扩散和穿透促进。

分子扩散是指药物分子通过皮肤的角质层,沿着梯度从高浓度区域向低浓度区域扩散。

在这个过程中,药物必须克服角质层对扩散的阻碍,因此药物的分子大小、脂溶性以及药物和角质层之间的相互作用等因素都会影响药物的扩散速率。

穿透促进则是指通过物理、化学或生物技术手段来改变皮肤结构以促进药物的渗透。

常用的促透方法包括超声波、离子导入、电泳、微针、热疗等。

这些方法可以破坏角质层的结构,增加药物的渗透性。

二、透皮给药技术的研究进展为了改善透皮给药的效果,科学家们提出了多种技术和制剂,以增加药物的渗透性和提高药效。

1. 载体技术载体技术是一种将药物载入载体中,通过对载体进行改性来提高药物渗透性的方法。

载体可以是纳米颗粒、微球、胶体等,这些载体可以改变药物的物理化学性质,增加药物的溶解度和渗透性。

此外,载体还可以延缓药物释放,实现药物的缓释。

2. 脂质体技术脂质体是一种由磷脂构成的微小囊泡,可以将水溶性药物或脂溶性药物包裹在内,并通过改变脂质体的组成和结构,来调控药物的释放和渗透性。

脂质体技术在透皮给药中得到了广泛应用,可以有效提高药物的生物利用度和疗效。

3. 壳聚糖技术壳聚糖是一种天然多糖,通过改性可以用于药物递送系统。

壳聚糖在透皮给药中具有良好的生物相容性和生物可降解性,可以作为药物的保护层或控释层,控制药物的释放速率和增加药物在皮肤中的停留时间。

4. 脉冲电流技术脉冲电流技术是利用脉冲电流作用在皮肤上,改变皮肤的结构和通透性,从而促进药物的渗透。

透皮吸收技术研究报告范文

透皮吸收技术研究报告范文

透皮吸收技术研究报告范文透皮吸收技术研究报告范文引言:透皮吸收技术作为一种新型的药物传递途径,已经得到广泛的研究和应用。

透皮给药具有便携、不依赖个体特征、避免胃肠道损伤等优点,逐渐成为开发新药和改进传统药物剂型的重要手段。

本报告旨在综述透皮吸收技术的关键知识点,探讨其应用前景及存在的挑战。

一、透皮吸收技术简介透皮吸收技术是指通过药物从皮肤表面逐渐渗透到人体内部的一种输药方式。

透皮吸收技术的关键是要破坏角质层,使药物能够渗透到皮下组织或者血液循环系统中。

主要的途径包括欧拉皮、电穿透技术和药物转运体等。

二、透皮吸收技术的原理1. 药物在角质层的渗透药物分子沿着毛细血管扩散进入角质层,再通过角蛋白间的通道扩散到表皮细胞。

2. 药物穿过表皮细胞的转运药物经由细胞内的转运蛋白进入细胞,再经由胞质中的微管传输到皮下组织或血液中。

3. 药物通过毛细血管的扩散药物通过毛细血管壁上的毛孔扩散到皮下组织,进入血液循环系统。

三、透皮吸收技术的应用前景透皮吸收技术具有许多优点,如便携、避免胃肠道损伤、延长药物作用时间等,因此在医药领域有广泛的应用前景。

1. 透皮贴剂透皮贴剂是一种常见的透皮给药剂型,通过皮肤上的贴剂,药物可以慢慢地释放到人体内部。

透皮贴剂广泛应用于治疗高血压、糖尿病、阿尔茨海默症等疾病。

2. 透皮输液透皮输液是一种非侵入性的治疗方式,药物通过透皮微通道进入人体血液循环系统,避免了传统输液的烦恼和痛苦。

透皮输液还可以根据个体特征进行精确调节剂量。

3. 透皮胶囊透皮胶囊是一种新型的药物剂型,药物以胶囊形式贴附在皮肤上,通过皮肤渗透到皮下细胞和血液中。

透皮胶囊可以实现持续给药,适用于长期治疗的疾病。

四、透皮吸收技术所面临的挑战尽管透皮吸收技术具有广阔的应用前景,但也存在一些挑战需要解决。

1. 皮肤屏障问题皮肤是人体的一个重要屏障,只有在特定的条件下药物才能够渗透进入皮下组织和血液中。

因此,要深入研究皮肤屏障的性质和特点,以及各种透皮吸收技术对皮肤屏障的影响。

  1. 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
  2. 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
  3. 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。

透皮给药的研究进展透皮给药系统的研究进展摘要:随着科技的不断发展,透皮给药制剂得到长足的应用,本文对透皮给药系统的优点和缺点,影响药物吸收的因素,促进药物吸收的途径,以及透皮给药系统在临床上的应用做了一个综合的论述,以期为以后的学习和应用提供参考。

关键词:透皮给药;促渗透;经皮制剂透皮给药系统(TDS)是指药物以一定的速率通过皮肤经毛细血管吸收进入体循环产生药效的一类制剂。

近年来, 随着对T DDS机制的不断深入研究及各种促渗技术的开发与发展, 国内外对T DDS 的认识和重视程度日益加深,相继开发出了多种新型的经皮给药制剂。

1.透皮给药的优点经皮给药可避免肝脏的首过效应和药物在胃肠道的降解,药物的吸收不受胃肠道因素的影响,减少用药的个体差异,透皮给药比口服给药更稳定的直接进入血液;一次给药可以长时间使药物以恒定速率进入体内,减少给药次数,延长给药间隔,改善病人的适应性;可按需要的速率将药物输入体内,维持恒定的有效血药浓度,避免了口服给药等引起的血药浓度峰谷现象,降低了毒副反应;使用方便,可以随时中断给药,去掉给药系统后,血药浓度下降,特别适合于婴儿,老人或不易服的病人。

2.透皮给药的缺点皮肤为人体天然的屏障,大部分药物都难以足够量地透过这道屏障,透皮给药不适合剂量大的药物;药物的分子量,极性,熔点均影响药物的透皮吸收;皮肤表面的微生物和皮肤中的酶对某些药物有讲解作用,某些药物在皮肤中有贮留透皮给药,起效较慢,不适合要求起效快的药物。

3.影响药物经皮吸收的因素药物的经皮吸收受表皮或黏膜的成熟性、完整性, 药物本身的理化特性, 促吸剂和赋形剂, 皮肤的水合状态, 体表面积等因素影响。

小分子量药物( < 500) 有适宜的水溶性和脂溶性( 油水分配系数对数值在1~ 4), 颗粒细小, 则有利于药物的透皮吸收; 调节皮肤表面和给药系统内的pH 值, 使药物呈分子型,将增加药物的渗透系数; 包扎给药可增加皮肤水合状态50%,使紧密的角质层结构发生改变, 形成多孔而使药物易于透过。

[1]4.促进药物透皮吸收的途径4.1化学方法4.1.1在透皮吸收促进剂方面透皮吸收促进剂( 以下简称促透剂) 是一类能促使药物透过表皮吸收的赋形剂。

可分为:4.1.1.1溶剂类为60年代提出透皮吸收后最早使用的一类促透剂, 其作用原理是溶胀角质层中的类脂, 增加药物的溶解度。

常用的有乙醇、丁醇、丙二醇、聚乙二醇、二甲亚砜、二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺等。

缺点是: 用量大、有挥发性和刺激性。

二甲亚砜有特臭, 长期使用对视网膜有害, 故美国已停用。

4.1.1.2 月桂氮卓酮类月桂氮卓酮( 简称氮酮)是目前最常用的一类促透剂, 其本身可看作是一个非离子表面活性剂。

作用原理是改变脂质双分子层的致性, 增加脂质的流动性, 对细胞内的蛋白质无作用, 故毒性小、刺激性也较小, 用量为1% ~ 6%。

作用特点是来得慢, 去得慢。

凡士林会减弱其促透作用。

4.1.1.3吡咯酮类衍生物吡咯酮类包括: A2 吡咯酮、N 2甲基吡咯酮、52甲基吡咯酮、1,52二甲基吡咯酮、N 2 乙基吡咯酮和52羧基吡咯酮。

它们的特点是促透作用广泛, 作用原理同溶剂类。

缺点是有刺激性, 一般用量2% ~ 5%。

4.1.1.4 表面活性剂和脂肪酸类化合物在表面活性剂中阴离子表面活性剂的促透作用强于阳离子和非离子表面活性剂。

脂肪酸类化合物多用油酸, 由于油酸不饱和疏水链的顺式结构插入脂质双分子层的疏水结构时, 脂质双分子层产生扭转, 形成了一个很微细的孔道, 使药物得以扩散进入。

其他脂肪酸不如油酸, 因油酸的双键形成是一种不对称结构。

4.1.1.5挥发油类人们早已发现一些含萜类的挥发油有较强的皮肤刺激性和促透作用, 作用原理为改变角质层细胞类脂双分子层结构, 增加其流动性。

刺激皮下毛细血管的血液循环。

近年来, 我国学者充分利用中药做促透剂, 王立新为此进行了综述。

已经使用的中药促透剂包括: 薄荷脑、薄荷醇、薄荷油、龙脑(冰片)、川芎、小豆蔻、肉桂醇等。

尤其将2 种或2种以上的促透剂按一定比例混合使用(如5%丙二醇+ 3%氮酮; 15%丙二醇+ 5% 油酸+ 115%氮酮; 2%桉叶油与丙二醇按1B1比例混合) 均有较好的促透效果。

但也并非合用均比单用好, 要根据试验确定, 目前尚未找到规律。

近年来国外报道使用肉豆蔻醇、薄荷脑和油酸对尼莫地平的促透作用最好, 桉叶油促透时间最长可达48~ 72 h。

马晓微等研究了不同溶剂系统与氮酮配伍对抗病毒药阿昔洛韦的促透作用。

发现不同溶剂系统药物的经皮渗透速率与其溶解度无表观相关性, 而是随氮酮浓度的增加而增大。

在水:乙醇:丙二醇:氮酮为8:85:5:2(百分比) 的溶剂中, 阿昔洛韦的渗透速率最大[2]。

4.1.2促渗透剂的联用将已知的有效促渗透剂联合使用, 既可以进一步提高其促渗透效果, 又可减少研发新促渗透剂的风险, 是目前国内研究较多的热点。

石召华等研究了不同促经皮吸收剂对牛黄退热巴布贴体外经皮吸收的影响, 结果显示5% 丙二醇-氮酮为2 :3 时对栀子苷促渗透效果最佳。

李彩君等研究证明薄荷醇可以明显促进葛根素的透皮吸收, 3% 时促渗透效果最好; 而2%薄荷醇与2% 氮酮或2% 薄荷醇与3% 丙二醇复合应用的促透皮效果比单用薄荷醇更好。

梁旭霞研究显示氮酮、丙二醇的质量分数比为6% : 10% 时, 蟾酥贴片中的蟾酥有最大的透皮速率常数。

[3]4.2物理方法4.2.1离子导入技术离子导入技术是利用直流电流将离子型药物由电极定位导入皮肤或粘膜, 进入组织或血液循环的一种方法。

离子导入技术可以把药物直接导入病灶局部,并以所需的速度、按程序连续传递药物, 通常达到的深度不超过1cm, 因而特别适用于浅表的病灶, 而必要时能迅速停止从离子给药系统中输入药物。

4.2.2电致孔法透皮给药电致孔法是采用瞬时的高电压脉冲电场在膜等脂质双分子层形成暂时的、可逆的亲水性通道而增加细胞及组织膜的渗透性的过程。

电致孔法透皮给药起效快, 没有离子透皮给药的滞后反应, 由于采用脉冲方式给药, 有利于实现生物大分子药物程序化给药; 电致孔法与离子导入法并用, 可以大大提高离子导入透皮吸收的效率; 由于采用脉冲方式给药, 有利于实现生物大分子药物程序化给药。

4.2.3 脂质体技术脂质体与细胞膜结构相似, 特别是与皮脂相似的类脂如神经鞘磷脂所形成的脂质体, 与皮肤角质层具有高度的亲和性, 可增加药物在局部的透皮, 它可以包封难以透皮的药物及易受胃肠道破坏的生物高分子药物, 但不能通过完整的皮肤, 这就决定了其用药特点是在皮肤病灶局部保持较高的药物浓度, 在提高局部生物利用度的同时, 降低药物的全身吸收, 降低副作用。

4.2.4 传递体传递体是一种新型的药物透皮吸收载体, 其结构为囊泡形。

传递体有很强的自动调节能力, 当传递体受到足够大的应力时, 会发生高效渗透, 可以非常自如地穿过极小的孔, 它们的大小可以超过孔径的4 至10 倍, 与之相对照普通脂质体的变形性很差, 它们不能穿过比其本身小的孔, 当脂质体比孔径略大时, 就有筛过作用。

[4]5经皮给药制剂的临床应用概况目前正在研究的通过经皮给药的药物及通过经皮给药方法治疗的疾病很多, 主要包括以下方面5.1心血管病心绞痛、高血压、充血性心力衰竭。

硝酸甘油经皮给药系统是应用最多的,临床上主要用于治疗脑血栓、脑梗死、中风后瘫痪、冠心病的经皮给药的灯盏花素缓释贴剂(膜控释型)已经得到研究并申请专利。

治疗高血压的可乐定贴片, 是一种长效降压制剂, 不仅能使血压在24 h 内得到控制, 还能使疗效延长到7 d 之久。

司乐定贴片是由美国Boehr ing erlnge l- hemi 公司生产的一种膜控释型经皮给药系统, 应用于皮肤上后也能持续7 d以恒定的速率给药5.2疼痛癌症疼痛、慢性疼痛、麻醉后疼痛等。

芬太尼的止痛作用是吗啡的80~ 100倍。

目前推出的两种新的贴剂: ( 1) 骨架扩散型芬太尼透片贴剂, 其用药后的4~ 8 h 显效, 较传统的芬太尼透皮显效时间( 6~ 12 h)提前, 使贴膜对皮肤刺激性进一步减轻, 也更有助于药物吸收; ( 2)患者自控离子电渗型芬太尼透皮贴剂, 研究显示自控芬太尼离子电渗透皮贴剂可获得与患者自控吗啡静脉给药相同的疗效 , 目前该剂型的临床试验结果也显示, 患者自控芬太尼离子电渗透皮贴剂与患者自控吗啡静脉给药的疗效相当, 安全性和耐受性均较理想。

吗啡由于具有较严重的不良反应: 眩晕、情绪改变、精神忧郁等, 许多药学工作者希望通过改变给药途径或剂型克服吗啡临床应用中的不良反应, 并延长其作用时间。

从近期报道看 , 吗啡经皮制剂研究较多的主要集中在吗啡缓释片和生物颊粘贴片, 但是由于吗啡新剂型的研究还不够成熟, 不同研究者对某些剂型的药物作用研究结果相异, 使得其在临床应用上受到一定的限制。

5.3避孕男性避孕、女性避孕。

经皮给药避孕系统常用凝胶剂和贴剂, 目前国内外已经有进入临床前研究和上市产品。

美国FDA2002年2 月批准的第一个联合激素避孕贴剂ORTOEVRATM 可缓慢释放孕激素和雌激素, 用以替代口服避孕药片。

5. 4 用于运动病治疗L-东莨菪碱是一种抗胆碱能药物, 可用来预防运动疾病、逼尿肌松弛以及其他形式的呕吐。

目前东莨菪碱经皮给药制剂已经上市。

5.5儿科经皮吸收制剂避免了口服给药的副作用, 且无注射的疼痛, 患儿乐于接受。

有报道左旋咪唑涂布剂治疗小儿HbsAg携带者, 其抑制HBV 作用明显。

中药小儿感冒退烧贴是以穴位贴剂形式用于小儿感冒退烧。

5.6男女性功能障碍用于治疗男性勃起功能障碍、性腺机能减退; 女性性唤醒障碍、更年期综合征。

典型的为雌二醇经皮给药系统E strad- erm# TTS和治疗男性性功能减退的睾酮贴片Testoderm#TTS。

除贴片外, 雄性激素经皮给药的其他类型正在研制中。

5.7 其他( 1)呼吸道疾病: 哮喘、小儿肺炎、慢性支气管炎; ( 2)骨骼疾病: 骨质疏松症、骨关节病; ( 3)恶心及呕吐: 晕动症、术后呕吐; ( 4) 神经、精神疾病: 帕金森氏病、多巴胺抑制剂、抑郁症、多动腿综合征、早老性痴呆、图雷特综合征、局部给药激素治疗、注意缺陷障碍、偏头痛、耳鸣或眩晕、小儿神经性尿频; (5)戒烟: 尼古丁; ( 6)抗衰老; ( 7)疫苗接种: 皮肤作为免疫器官、透皮免疫基因治疗、(8)反义治疗; 慢性疲劳征、痛经、膀胱尿失禁、腹泻等[5]. 参考文献:[1]祁荣, 贺锐锐, 李博, 梁秉文.经皮给药系统研究新进展[J].中医外治杂志,2007,16(1):3.[2]潘冰冰, 程智刚, 杨文茜 ,王云姣 ,刘松华, 程智刚.药物透皮给药系统研究进展[J].中国实用医杂志,2009,4(20):242.[3]华晓东 , 任变文.经皮给药系统的研究进展[J].现代药物与临床杂志,2009,24(5):284.[4]刘文,邱德文,张永萍,陈筑芳,付文新.透皮吸收制剂研究进展[J].贵阳中医学院学报,2001,23(2):46.[5]梁庆, 沈非沉, 王晖 , 陈垦, 唐晓峰.透皮吸收系统的研究进展[J].广东药学院学报, 2008, 24( 3):32.。

相关文档
最新文档