消化系统药物案例讲解
消化内科临床30例案例分析
消化内科临床30例案例分析摘要：目的探讨消化性溃疡的治疗方法以及临床疗效。
方法回顾性分析我院自2012年――2013年收治的消化性溃疡30例患者，行中西医结合治疗方式，中药使用陈皮等水煎分服；西药使用奥美拉唑+克拉霉素+替硝唑。
结果30例消化性溃疡患者治疗2周后，28例溃疡愈合，总效率为93.5%，患者无任何不良反应。
结论临床实践证明，我院采取的中西医结合方式治疗消化性溃疡取得了良好的疗效，值得推广和应用。
关键词：消化内科；胃溃疡；胃镜消化性溃疡是生活中一种常见的消化系统疾病，近些年由于人们饮食结构等因素的影响导致这种疾病的发病率逐年上升，并且，这种消化性溃疡复发率较高，如何提高其治愈质量成为了很多业内人士不断探讨的问题、而我院自2012年――2013年治疗的30例消化性溃疡取得了良好的成果，现报告如下。
1资料与方法1.1一般资料选取我院消化内科于2012年――2013年间收治的30例消化性溃疡患者。
其中男20例，女10例，年龄最小17岁，最大63岁，病程2个月――20年。
其中胃溃疡9例，十二指肠溃疡20例，吻合口溃疡1例。
30例患者经胃镜诊断黏膜缺损呈圆形、线形、不规则形，且边缘平坦，底部整齐，为白苔覆盖，或为一片充血粘膜上散在小白苔，形如霜斑，并由尿素酶法测定Hp为阳性。
30例消化性溃疡患者临床表现为：恶心、泛酸、呕吐；病程迁延，起病较缓慢，中上腹部可有局限性压痛；长期性反复发生的周期性、节律性的慢性中上腹疼痛，可有神经功能症候群。
1.2治疗方法对Hp感染者采取根除Hp的治疗方法，行联合用药，奥美拉唑20mg每日两次，餐前服用，替硝唑500mg每日2次，克拉霉素500mg每日2次，以上三种药物连续服用7日。
而对于抑制胃酸分泌则实行莫替丁20mg每日2次，中药予制陈皮10g、半夏10g、海螵蛸17g、紫苏梗15g、煅牡蛎10g、煅枳壳12g、瓦楞子15g、佛手13g。
水煎分服，每日1剂。
以上几种药物均在饭前30min服用，连服3周[1]。
药理学作用于消化系统的药物课件
2.抗幽门螺旋杆菌（Hp）作用
奥美拉唑 【药理作用】 次磺酰胺衍生物，与H+，K+-ATP
酶上的巯基结合，抑制H+泵功能，抑制基础胃酸 与最大胃酸分泌量，作用强而持久
特点：本品缓解疼痛迅速，服药1～3天即效经 4～6周，愈合率高；使贲门、胃体、胃窦处粘膜 血流量增加；使幽门螺旋菌数量下降，用于根除 幽门螺旋菌
增强胃粘膜的保护作用
保护机制
胃粘膜屏障 上皮细胞再生 局部血液循环 前列腺素
消化性溃疡发病机制
损伤机制
胃酸过多 幽门螺旋杆菌 胃蛋白酶 吸烟、药物
胃酸增多与溃疡病的发生密切相关 壁细胞分泌胃酸调节
①Ach M3受体 胃酸分泌 ②组胺 H2受体 胃酸分泌 ③胃泌素、胆囊收缩素 胃酸
H＋ K＋ ATP酶 胃酸分泌
H1受体（－） 中枢镇静作用和止吐作用 可用于预防和治疗晕动病、内耳性眩晕病等
东莨菪碱
M1受体（－） 降低迷路感受器的敏感性和抑制前庭
小脑通路的传导，产生抗晕动病，预防 恶心、呕吐
甲氧氯普胺（metoclopramide，胃复安）
1.阻断CTZ的D2－R 止吐 2.阻断胃肠D2－R ，加速胃的正向排空 用于包括肿瘤化疗、放疗所引起的各种呕吐， 对胃肠的促动作用可治疗慢性功能性消化不 良引起的胃肠运动障碍包括恶心、呕吐等症。
抗溃疡病药
是一类能减轻溃疡病症状，促进溃疡 愈合，防止和减少溃疡病复发或并发症 的药物。
按来源和作用机制分类：
1.抗酸药 如氧化镁、氢氧化铝等；
2.抑制胃酸分泌药
M3-R(-) 哌仑西平
H2－R(-) 西咪替丁、雷尼替丁
消化系统病例分析
消化系统病例分析病例1食欲不振、呕咖啡样物、意识错乱病例2上腹部疼痛，反酸病例3腹痛，恶心、呕吐病例4黏液脓血便伴腹痛病例5黄疸、柏油样便、谵妄病例6上腹部疼痛，黑便，呕血病例7腹胀，黑便，呕血病例1食欲不振、呕咖啡样物、意识错乱赵××，男性，56岁。
主诉食欲不振5年，呕咖啡样物1天，意识错乱5小时。
现病史近5年来常有食欲不振、厌油食。
1天前患者呕咖啡样物2次，呈喷射状，含有血凝块，总量约800ml，未排黑便。
5小时前烦躁不安，衣冠不整，乱扔东西，随地便溺。
1小时前患者处于熟睡状态，可以唤醒，但不能正确回答问题。
既往史15年前患有乙型肝炎，经治疗后痊愈。
6年前复查肝功和肝炎病毒标志，除表面抗原、核心抗体及e抗体阳性外，其余结果均正常。
5年前行腹部超声检查提示肝硬化。
2年前行胃镜检查提示食道静脉曲张。
无长期大量饮酒史。
体格检查T 37.0℃，P 90次/分，R 18次/分，Bp 100/60mmHg。
嗜睡状态，压眶反射存在。
面色灰暗黝黑，巩膜黄染。
可见肝掌，颈部及前胸可见数枚蜘蛛痣。
心肺查体正常。
腹部膨隆，肝肋下未触及，脾肋下3cm，移动性浊音阳性，肠鸣音正常。
腱反射亢进及肌张力增强，扑翼样震颤（+）。
问题1该患者临床诊断有哪些疾病？解说①上消化道出血；②乙型肝炎后肝硬化，肝功能失代偿期；③肝性脑病三期。
问题2该患者的病史有何特点？是怎样演变的？目前发展到什么程度？解说根据疾病发展的时间顺序，该患者的病史有如下特点：①有明确的肝病病史：15年前患有乙型肝炎，6年前仍有表面抗原、核心抗体及e抗体阳性。
②5年来出现明显的食欲不振、厌油食等消化道症状。
③上消化道出血：呕咖啡样物约800ml，呈喷射状，含有血凝块。
④5小时前有精神错乱和行为异常：烦躁不安，衣冠不整，乱扔东西，随地便溺。
⑤目前处于嗜睡状态。
从以上病史特点和既往腹部彩超及胃镜结果，该患者为乙型肝炎后肝硬化、肝功能失代偿期，其并发症有上消化道出血、肝性脑病。
常见消化系统疾病临床药学监护案例分析
消化系统药物案例讲解
解答：
• 酮康唑的四个氮原子只有两个有碱性。b呈 中性，孤对电子参与咪唑共轭，d也是中性， 孤对电子参与邻近羰基共轭，a是sp2杂化， 孤对电子位于sp2杂化轨道上，定向性较差， 对轨道上所占的孤对电子的作用力弱，c与 苯环相连，孤对电子指向苯环，减弱了其 质子化的能力，与吡啶和苯胺相比，因此， a是碱性最强，pKa=6.4,c的pKa=2.9,归因 于缺电子的氮原子d通过负电诱导作用从氮 原子c吸引其电子。
案例5-1
李某，女，58岁，自从三年前丈夫去世后 就服用地西泮帮助睡眠。最近因胃溃疡， 医生处方用西咪替丁。最近李某到你工作 的药房购买处方药地西泮时，抱怨她现在 早上起来锻练时感到困难。
1、确定是否属于用药的问题。 2、在你作为药剂师，为病人根据处方发售 地西泮的时候，你对病人的医师有什么建 议？并解释你的理由。
王某服用卡托普利以控制其高血压，50mg/次，三次/日。最近她又 患了心绞痛，医生给她每天服用硝酸甘油（皮下释放药物， 0.4mg/h）。她坚持低盐、低脂肪饮食，并在两年内减去了15磅，但 医生相信，王某单纯的饮食疗法不能够达到使血清中LDL浓度降低到 低于100mg/dL的目的，于是决定开始采用降脂药进行治疗，并向你 咨询采用哪种降脂药为好?
• 在正常的胃酸中，酮康唑的质子化程度高。 作为一种未电离碱，在酸性介质中接受一 个质子变成一个阳离子共轭酸。电离和未 电离形式的比率与介质的pH和药物pKa有 关。 • pH-pKa=log[未离子化/离子化] 在pH=1.5时，离子化与未离子化比率 =100000:1，离子化形式不易透膜，吸收少。
a N Nb O O d N N c O O H Cl Cl
酮康唑 1、酮康唑有两个pKa值（2.9和6.4）。分别代表酮康唑结构中哪一个 官能团（氮原子已经用a-d标示出）？ 2、在正常胃液pH值1.5的条件下，这种药物的预期的溶解性如何？你 认为患有胃酸缺乏的张某如何影响这种抗菌药的生物利用度？ 3、如今张某的念珠菌已经感染到了她的阴道（pH=4.5）。你认为酮 康唑能够通过循环系统到达阴道吗？如果你的回答是肯定的，你认为 这种药物能再循环回来吗？
消化系统病例分析
消化系统病例分析病例1食欲不振、呕咖啡样物、意识错乱病例2上腹部疼痛,反酸病例3腹痛,恶心、呕吐病例4黏液脓血便伴腹痛病例5黄疸、柏油样便、谵妄病例6上腹部疼痛,黑便,呕血病例7腹胀,黑便,呕血病例1食欲不振、呕咖啡样物、意识错乱赵××,男性,56岁。
主诉食欲不振5年,呕咖啡样物1天,意识错乱5小时。
现病史近5年来常有食欲不振、厌油食。
1天前患者呕咖啡样物2次,呈喷射状,含有血凝块,总量约800ml,未排黑便。
5小时前烦躁不安,衣冠不整,乱扔东西,随地便溺。
1小时前患者处于熟睡状态,可以唤醒,但不能正确回答问题。
既往史15年前患有乙型肝炎,经治疗后痊愈。
6年前复查肝功和肝炎病毒标志,除表面抗原、核心抗体及e抗体阳性外,其余结果均正常。
5年前行腹部超声检查提示肝硬化。
2年前行胃镜检查提示食道静脉曲张。
无长期大量饮酒史。
体格检查T 37.0℃,P 90次/分,R 18次/分,Bp 100/60mmHg。
嗜睡状态,压眶反射存在。
面色灰暗黝黑,巩膜黄染。
可见肝掌,颈部及前胸可见数枚蜘蛛痣。
心肺查体正常。
腹部膨隆,肝肋下未触及,脾肋下3cm,移动性浊音阳性,肠鸣音正常。
腱反射亢进及肌张力增强,扑翼样震颤(+)。
问题1该患者临床诊断有哪些疾病?解说①上消化道出血;②乙型肝炎后肝硬化,肝功能失代偿期;③肝性脑病三期。
问题2该患者的病史有何特点?是怎样演变的?目前发展到什么程度?解说根据疾病发展的时间顺序,该患者的病史有如下特点:①有明确的肝病病史:15年前患有乙型肝炎,6年前仍有表面抗原、核心抗体及e抗体阳性。
②5年来出现明显的食欲不振、厌油食等消化道症状。
③上消化道出血:呕咖啡样物约800ml,呈喷射状,含有血凝块。
④5小时前有精神错乱和行为异常:烦躁不安,衣冠不整,乱扔东西,随地便溺。
⑤目前处于嗜睡状态。
从以上病史特点和既往腹部彩超及胃镜结果,该患者为乙型肝炎后肝硬化、肝功能失代偿期,其并发症有上消化道出血、肝性脑病。
助消化药-为什么难治消化不良
助消化药,为什么难治消化不良随着生活习惯以及饮食习惯的改变，肠胃疾病的发病率也越来越高，其中消化不良也成为影响人体健康的主要肠胃疾病。
很多消化不良患者会表现出腹胀、腹痛、食欲不振、便秘或者大便溏薄等症状，很多病人也表示已经服用过助消化的药物，为什么没有明显的治疗效果？这其中主要的原因就是患者用药不当所造成。
大部分人群对消化不良的关注程度不高，直到感觉病情严重才会进行治疗，在治疗时也比较盲目，因此就导致治疗效果不佳的情况。
下面我们就一同探索助消化药物为什么难以治疗消化不良的相关知识吧！一、什么是消化不良？引起消化不良的原因有很多，主要的是因为患者肠胃功能障碍以及肠胃蠕动不好所导致，同时患者的精神状况以及情绪变化等都有可能引发消化不良。
消化不良也包括器质性消化不良与功能性消化不良。
其中功能性消化不良病症主要在胃部，并牵涉到肝脾等部位，在治疗时应该全面分析，辅助健脾养胃，疏肝理气等。
消化不良的主要症状有：腹胀、腹痛、食欲不振等，有些患者还伴随相应的失眠、焦虑、头痛等精神症状。
很多患者对消化不良没有足够的重视，对于轻微的消化不良可能会服用一些健胃消食药物等，但是对于长期消化不良的患者来说，助消化药物难以有效治疗疾病，只能对病情有所缓解，时间越久甚至会有可能加重病情，从而导致胃癌等情况发生。
二、助消化药物，难治消化不良的主要原因有哪些？很多患者表示出现消化不良后已经服用了相应的中药以及消化酶等药物，但是为什么难以治疗消化不良？下面我们就从几个具体的案例进行分析，以便帮助患者选择合适的助消化药物。
案例一、患者在暴饮暴食后出现腹胀以及胃部不适对于暴饮暴食后出现的消化不良症状，需要选择消化酶以及促肠胃动力药物。
暴饮暴食后人体肠胃就会出现急速扩张的情况，肠胃内的食物难以在短时间内有效排出，因而患者就会出现胃胀以及胃痛等症状。
如果患者服用制酸药，不仅不利于消化，还有可能与消化酶起作用。
其中主要的原因是制酸药物或者抗酸药物在肠胃中强力制酸后，肠胃内的酸碱环境就会失衡，从而导致多酶片以及胃蛋白酶难以产生效果。
消化科用药案例分析
第二十二章消化科用药案例分析第一节胃食管反流病【定义、诊断标准】胃食管反流病（gastroesophageal reflux disease,GERD）是指胃十二指肠内容物反流入食管而产生的烧心、反酸等症状，可引起反流性食管炎(reflux esophagitis,RE)，以及咽喉、气道等食管以外的组织损害。
胃食管反流病的诊断应基于下列条件之一。
1.有明显的反酸、烧心反流症状，内镜下有反流性食管炎的表现，并排除其他病因的食管炎。
2.有明显的反酸、烧心反流症状，虽无反流性食管炎的内镜诊断依据，但24小时食管PH监测提示胃食管反流或用质子泵抑制剂试验性治疗（奥美拉唑20mg，每天2次，连服7天）疗效显著者。
对于症状不典型患者应需结合内镜检查、24小时食管PH监测和质子泵抑制剂试验性治疗结果进行综合分析做出诊断。
GERD可分为下面3种类型：非糜烂性反流病(non-erosive reflux disease，NERD)、糜烂性食管炎(erosive esophagitis，EE)和Barrett食管(Barrett，s esophagus，BE)，也可称GERD相关疾病。
【常用药物的分类与特点】GERD的治疗药物主要包括抑酸药物和促动力药物两大类抑制胃酸分泌是目前治疗GERD的基本疗法，抑酸药物包括H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂（Proton Pump Inhibitors，PPIs）H2受体拮抗剂药效学：能与壁细胞H2受体竞争结合，阻断组胺兴奋壁细胞的泌酸作用。
药动学：西咪替丁雷尼替丁法莫替丁尼扎替丁生物利用度（%）70 50 50 >90相对效价 1 5-10 32 5-10血浆半衰期（小时） 1.5-2.3 2-3 3 1.1-1.6治疗作用持续时间（小时） 6 8 12 8代谢和排泄肝代谢肾排泄大部分原型经肾排泄80%以原型经肾排泄大部分原型经肾排泄对细胞色素P-450活性的相对影响 1 0.1 0 0药剂学：这四种H2受体拮抗剂均有口服制剂，西米替丁，雷尼替丁和法莫替丁还有静脉和肌注制剂。
(仅供参考)黄煌-旧金山-消化系统经方医案
经方治疗消化系统疾病案例南京中医药大学黄煌一、半夏泻心汤证（4案）1、胃痛乏力怕冷案H女士、32岁，2011年11月12日初诊。
形貌：形体中等、肤色暗黄，面部桃红、眼圈泛黑且有斑。
身高160cm,体重51kg。
主诉：胃部不适伴乏力、怕冷多年。
病史：胃部隐痛不适，脘痞如有石压。
乏力、怕冷，腰部以下尤甚。
肤痒。
月经周期24天，经量多，有血块，经前乳胀，带下量多。
寐差梦多，大便2天一次，干稀不调。
查体：舌红苔厚、脉按偏弱，上腹部按压疼痛，下肢皮肤干燥。
既往史：青春期功能性子宫出血、阴道炎。
素常发作口腔溃疡。
处方：黄连3g 黄芩6g 姜半夏15g 党参12g 生甘草6g 干姜6g 红枣15g。
15剂，水煎，每周服5剂。
2011年12月13日二诊：胃脘痞痛缓解，腰以下冷感好转。
食欲可，大便1-2天一次，成形。
时易失眠，近期经行大血块多，经量多。
舌质偏红、舌苔略厚，脉略弱。
处方：黄连3g 黄芩10g 姜半夏15g 党参12g 生甘草6g 干姜6g 红枣15g。
10剂，水煎，每周服5剂。
2、慢性直肠炎案R先生，44岁，2010年8月30日初诊形貌：形体中等，面黄泛红，唇色暗红，大眼睛、双眼皮。
病史：肛门部不适，久坐坠胀感，肛周连及尾骨处痠楚，迁延数年，情绪急躁及劳累后不适加重。
纳眠好。
大便日行两次，无腹泻腹胀，无口腔溃疡。
09年7月24日省中医院行肠镜检查提示：回肠末端炎，直乙状结肠多发口疮样糜烂。
病理报告示轻中度慢性炎。
诊断为慢性直肠炎。
中西医久治不效，有糜烂性胃炎病史。
舌质暗红，苔薄润。
处方：黄连5g 黄芩10g 党参15g 生甘草10g 半夏10g 干姜5g 红枣15g 柴胡15g 防风15g。
15剂，水煎每周服5剂。
2010年9月28日第二诊：肛门部仍难受。
舌质暗红、舌苔黄腻，唇暗，脉弦滑。
腹部充实，腹肌偏紧张，无明显压痛。
处方1：黄连5g 黄芩10g 党参15g 生甘草15g 炙甘草5g 姜半夏15g 干姜10g 柴胡15g 白芍15g 枳壳15g 红枣15g。
《消化系统药物》演示PPT
哌仑西平（pirenzepine）
哌仑西平又名哌吡氮平。小剂量就 能选择性阻断胃壁细胞M1受体，使基础 胃酸分泌减少，也能抑制组胺引起的胃 酸分泌，促进溃疡愈合。用于治疗胃溃 疡和十二指肠溃疡，与西咪替丁合用疗 效增强。
不良反应较轻，可出现口干、便秘、
视Байду номын сангаас模糊等反应，停药后即可消失。孕
妇禁用。
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•一、抗 酸 药
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常用的药物有：
• 氢氧化镁 • 三硅酸镁 • 氢氧化铝 • 碳酸钙 • 碳酸氢钠
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抗酸药是一类弱碱性药物，能 中和胃酸，升高胃内pH值，降低胃 蛋白酶活性，从而减轻或解除胃酸 和胃蛋白酶对胃粘膜的腐蚀和刺激 作用，缓解溃疡疼痛；此外，有的 抗酸药在中和胃酸时，还能形成胶 状物质，覆盖在溃疡面上，产生收 敛、止血和保护作用, 促进溃疡愈 合。临床常用于治疗胃及十二指肠 溃疡和反流性食管炎。
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• 三、增强粘膜防御功能药
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•米索前列醇 •硫糖铝
•枸橼酸铋钾
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【作用与作用机制】
胃黏膜屏障包括细胞屏障和 黏液－ HCO3－屏障。能防止胃酸、 胃蛋白酶损伤胃黏膜细胞。当胃黏 膜屏障功能受损时，可导致溃疡发 作。胃黏膜保护药，就是通过增强 胃黏膜的细胞屏障和黏液－ HCO3－ 屏障，而发挥溃疡病作用。
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硫酸镁(magnesium sulfate)
硫酸镁又名泻盐、硫苦。 不同给药途径能产生不同的 作用，具有不同的临床应用。
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硫酸镁(magnesium sulfate)
【作用和临床应用】
1.导泻：本药口服后在肠道内离解为Mg2+和SO42而不易吸收，在肠腔内形成高渗透压，阻止水 分吸收，使肠腔容积增大，刺激肠壁反射性地 引起肠道蠕动加快而产生泻下。作用强大、迅 速。主要用于急性便秘，也可用于清除肠内毒 物、配合驱肠虫药加速虫体排出。
教案(第二十六章 作用于消化系统的药物)
大理护理职业学院教案续页
教学内容
第二十六章作用于消化系统药物
第一节助消化药
常用药物学习：稀盐酸、胃蛋白酶、胰酶、乳酶生
第二节抗消化性溃疡药
一、中和胃酸药
常用药：碳酸氢钠、氢氧化铝、氧化镁、三硅酸镁、碳酸钙
1.直接中和胃酸，升高胃内的pH值，可减轻或消除胃酸对胃、十二指肠粘膜的刺激与腐蚀。
2.能降低胃蛋白酶的活性，防止其对胃、十二指肠粘膜的自体消化。
3.有些还能形成胶状物质覆盖于溃疡面上产生保护和收敛止血作用。
4.缓解因幽门痉挛所致的疼痛。
二、胃酸分泌抑制药
（一）H2受体阻断药
（二）M1受体阻断药
（三）胃泌素受体阻断药
（四）质子泵抑制药（H+–K+–ATP酶抑制药）
三、胃粘膜保护药
四、抗幽门螺杆菌药
第三节胃肠运动功能调节药
一、促胃肠动力药
甲氧氯普胺（metoclopramide，胃复安、灭吐灵）
多潘立酮（domperidone）
西沙必利（cisapride，普瑞博思）
昂丹司琼（ondansetron，枢复宁、奥丹西龙）
二、胃肠解痉药
主要为M胆碱受体阻断药
（1）颠茄生物碱类，如：阿托品、山莨菪碱等
（2）合成解痉药，如：溴丙胺太林（普鲁本辛）。
消化系统药物教学案例
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四、抗幽门螺杆菌药
幽门螺杆菌：产生多种酶和细胞毒素， 损伤粘液层、上皮细胞、胃血流功能， 引起胃炎，胃、十二指肠溃疡。
治疗药物：抗菌药（阿莫西林、四环素、 呋喃唑酮、甲红霉素、甲硝唑）＋枸 橼酸铋钾（或奥美拉唑）。
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第三节 止吐药
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起的呕吐；预防晕动病；治疗各种 胃轻瘫；慢性食后消化不良。 特点：不易通过血脑屏障，无锥体外 系症状，但可有高泌乳素血症。
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西沙必利（cisapride）：促进肠璧Ach释 放，加强胃排空，增加肠蠕动，但不影响 胃液分泌。用于食管炎及胃-食管返流， 消化不良和假性肠梗阻。
常见的不良反应有胃、食管或腹部痉挛、 肠鸣、腹泻、腹痛、过敏等反应。
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二、抑制胃酸分泌药
一）H2受体阻断药
药物：西米替丁；雷尼替丁；法莫
替丁
作用点：阻断胃壁细胞H2受体，减
少胃酸分泌。
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二）M胆碱受体阻断药
哌仑西平：
阻断M1受体，减少胃酸分泌。 治疗十二指肠溃疡及返流性食管炎。 副作用少。
三）胃壁细胞H+泵抑制药
药物：奥美拉唑（omeprazole）、兰索拉
抗溃疡药作用靶点：减少胃酸度、降 低胃蛋白酶活性、减少诱致溃疡的因 素、增强胃肠粘膜保护功能。
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一、中和胃酸药
药物：氢氧化镁、三硅酸镁 氢氧化铝 碳酸钙、 碳酸氢钠
作用点：直接中和胃酸，从而保护粘 膜，降低胃蛋白酶活性，缓解疼痛， 促进溃疡愈合。
应用：常与H2受体阻断药合用； 注意：可引起产气、便秘、腹泻。
硫酸钠（芒硝）：肠内产生不吸收的硫酸 根离子，稍弱。
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案例4-2 案例
患者李某，男，63岁，三年前被诊断患有高血压，医生给 他服用依那普利（4-6）后，李某的血压得到了很好的控 制。孙先生和孙女士过去也连续多年服用依那普利，但均 被其产生的两种副作用所烦恼，其中的一种副作用通过服 用非处方抗炎药，就很容易被克服，但另一种副作用对非 处方药和处方药均无反应，李某对此非常烦恼，并将其烦 恼在最近的门诊中向医生反映，但医生对李某的抱怨并不 感到惊奇，并建议李某将依那普利改为咪达普利（4-7）， 一种和依那普利有相似的作用机制的降压药，但没有依那 普利的副作用，同时为了能更好的控制李某的血压，医生 还建议他每天再服多一种最近被批准的新药氯沙坦（48），并向李某解释，加服氯沙坦可以帮助他更好地控制 血压。
• 在正常的胃酸中，酮康唑的质子化程度高。 作为一种未电离碱，在酸性介质中接受一 个质子变成一个阳离子共轭酸。电离和未 电离形式的比率与介质的pH和药物pKa有 关。 • pH-pKa=log[未离子化/离子化] 在pH=1.5时，离子化与未离子化比率 =100000:1，离子化形式不易透膜，吸收少。
案例4 案例4-1
请讨论下列被选择用于治疗高血脂的药物的作用机理， 1. 请讨论下列被选择用于治疗高血脂的药物的作用机理，以推荐给负 责王某治疗的医师。 责王某治疗的医师。 考来烯胺（ A. 考来烯胺（4-1） 洛伐他汀（ 和新伐他汀（ B. 洛伐他汀（4-2）和新伐他汀（4-3） 氯贝丁酯（ C. 氯贝丁酯（4-5） 结合雌激素（ D. 结合雌激素（4-4） 综合考虑王某其它的疾病和用药情况， 2. 综合考虑王某其它的疾病和用药情况，解释为什么王某不能选择高 剂量的烟酸进行治疗。 剂量的烟酸进行治疗。 胆汁酸结合树脂类药物能与另外两种药物发生严重的相互作用吗？ 3. 胆汁酸结合树脂类药物能与另外两种药物发生严重的相互作用吗？ 能还是不能？为什么？ 能还是不能？为什么？ 问题1的哪一组药物属于前药？ 4. 问题1的哪一组药物属于前药？用结构式来表示它们在体内是如何被 活化的？ 活化的？
洛伐他汀和新伐他汀是前药。它们是羟甲戊二酰辅酶A 洛伐他汀和新伐他汀是前药。它们是羟甲戊二酰辅酶A还 原酶抑制剂，需在体内将内酯环开环成羟基酸来发挥作用， 原酶抑制剂，需在体内将内酯环开环成羟基酸来发挥作用， 该开环物与酶的底物羟甲戊二酰辅酶A的戊二酰结构相似， 该开环物与酶的底物羟甲戊二酰辅酶A的戊二酰结构相似， 由于酶的识别错误，与其结合而失去活性。 由于酶的识别错误，与其结合而失去活性。
问题1. 如果你是医生，请判断该患儿得了何种疾病？ 问题2. 对于患儿出现惊厥作何解释？ 问题3. 作为医生，应采取什么治疗措施？
解答
1、佝偻病、低钙惊厥 2、D缺乏引起的手足抽搐，缺乏VD，血钙减 少，引起神经肌肉兴奋性增高，引起抽搐。 3、补钙、补VD
案例学习
案例9 案例9-1 你与医生讨论一位37岁的女性艾滋病人张某的用药治疗情况。 37岁的女性艾滋病人张某的用药治疗情况 你与医生讨论一位37岁的女性艾滋病人张某的用药治疗情况。她已 经患有全身性的念珠菌病，医生希望使用口服抗真菌药酮康唑来治疗。 经患有全身性的念珠菌病，医生希望使用口服抗真菌药酮康唑来治疗。 像许多艾滋病患者一样，张某的胃酸缺乏，胃内的pH至大约为4.4 pH至大约为4.4。 像许多艾滋病患者一样，张某的胃酸缺乏，胃内的pH至大约为4.4。
a N Nb O O d N N c O O H Cl Cl
酮康唑 酮康唑有两个pKa pKa值 2.9和6.4）。 ）。分别代表酮康唑结构中哪一个 1、酮康唑有两个pKa值（2.9和6.4）。分别代表酮康唑结构中哪一个 官能团（氮原子已经用a 标示出）？ 官能团（氮原子已经用a-d标示出）？ 在正常胃液pH 1.5的条件下 这种药物的预期的溶解性如何？ pH值 的条件下， 2、在正常胃液pH值1.5的条件下，这种药物的预期的溶解性如何？你 认为患有胃酸缺乏的张某如何影响这种抗菌药的生物利用度？ 认为患有胃酸缺乏的张某如何影响这种抗菌药的生物利用度？ 如今张某的念珠菌已经感染到了她的阴道（pH=4.5）。 ）。你认为酮 3、如今张某的念珠菌已经感染到了她的阴道（pH=4.5）。你认为酮 康唑能够通过循环系统到达阴道吗？如果你的回答是肯定的， 康唑能够通过循环系统到达阴道吗？如果你的回答是肯定的，你认为 这种药物能再循环回来吗？ 这种药物能再循环回来吗？
• 在正常的血浆pH=7.4的条件下，酮康唑的 离子/未离子=1:10，在5.4情况下，比率 =122:1.由于未离子化能够透膜，在血浆里 大量存在，能达到阴道。但由于离子化的 形式，不能再透膜回到血液中。
案例9 案例9-2
马某是一位接受免疫抑制治疗（环孢菌素和肾上腺皮质激素） 马某是一位接受免疫抑制治疗（环孢菌素和肾上腺皮质激素）的67 岁男性心脏移植患者，他在手术后两个月再次入院，正经受着发热、 岁男性心脏移植患者，他在手术后两个月再次入院，正经受着发热、 不舒服、关节痛和痛苦的口腔损伤（白斑）。 ）。心输出量和肾功能测试 不舒服、关节痛和痛苦的口腔损伤（白斑）。心输出量和肾功能测试 是正常的，表明无组织排斥性。 是正常的，表明无组织排斥性。胸部的射线照片揭示了肺内有扩散性 浸润物。在血液和喉咙培养基中得到白色念珠菌。 浸润物。在血液和喉咙培养基中得到白色念珠菌。对马某采用静脉缓 慢滴注两性霉素B的治疗。20小时后 小时后， 慢滴注两性霉素B的治疗。20小时后，在接近注射位点处产生了严重的 血栓性静脉炎。尽管咪康唑可以用来静脉给药，但心脏病专家还是不 血栓性静脉炎。尽管咪康唑可以用来静脉给药， 愿意使用它来进行治疗。 愿意使用它来进行治疗。 Cl
• 考来烯胺是强碱性阴离子交换树脂，正常情况下，体内胆固醇在肝脏 考来烯胺是强碱性阴离子交换树脂，正常情况下， 转化成胆酸，参与脂肪吸收，在肠道又被吸收利用， 转化成胆酸，参与脂肪吸收，在肠道又被吸收利用，考来烯胺通过离 子交换与胆酸结合排出。胆酸的排出增加胆固醇转化成胆酸， 子交换与胆酸结合排出。胆酸的排出增加胆固醇转化成胆酸，降低血 清中胆固醇的含量。 清中胆固醇的含量。 • 洛伐他汀和新伐他汀抑制羟甲戊二酰辅酶A还原酶，减少内源性胆固 洛伐他汀和新伐他汀抑制羟甲戊二酰辅酶A还原酶， 醇的合成，有效降低血浆中胆固醇的水平。 醇的合成，有效降低血浆中胆固醇的水平。 • 氯贝丁酯降低甘油三酯和VLDL，抑制VLDL，抑制甘油三酯的合成。 氯贝丁酯降低甘油三酯和VLDL 抑制VLDL 抑制甘油三酯的合成。 VLDL， VLDL， • 结合雌激素是以雌酮硫酸单钠盐为主，含雌性激素类药物，对脂质代 结合雌激素是以雌酮硫酸单钠盐为主，含雌性激素类药物， 谢有很好的促进作用。 谢有很好的促进作用。 结合以上的机制，采用洛伐他汀和新伐他汀控制高胆固醇血症，最好！ 结合以上的机制，采用洛伐他汀和新伐他汀控制高胆固醇血症，最好！
综合考虑王某其它的疾病和用药 情况， 情况，解释为什么王某不能选择 高剂量的烟酸进行治疗。 高剂量的烟酸进行治疗。
胆汁酸结合树脂类药物能与另外 两种药物发生严重的相互作用吗？ 两种药物发生严重的相互作用吗？ 能还是不能？为什么？ 能还是不能？为什么？
பைடு நூலகம்
• 由于高血压和心绞痛，已服用 由于高血压和心绞痛， 卡托普利和硝酸甘油， 卡托普利和硝酸甘油，由于烟 酸的严重副作用，胃肠道刺激、 酸的严重副作用，胃肠道刺激、 肝毒性、血糖升高、 肝毒性、血糖升高、尿酸浓度 增加，会影响其他药物的吸收。 增加，会影响其他药物的吸收
2、在你作为药剂师，为病人根据处方发售地西泮的 时候，你对病人的医师有什么建议？并解释你的理 由。
• 改用雷尼替丁，因为该结构是含呋喃环， 不是P450酶抑制剂，不影响地西泮的代谢； 也可改用法莫替丁等。
案例4 案例4-1
患者王某， 患者王某，女，62岁，她母亲于两年前死于一次车祸，享年82岁。 62岁 她母亲于两年前死于一次车祸，享年82岁 82 同年， 66岁的哥哥做了冠状动脉搭桥手术 王某不抽烟， 岁的哥哥做了冠状动脉搭桥手术。 同年，她66岁的哥哥做了冠状动脉搭桥手术。王某不抽烟，无糖尿 甲状腺功能减退、肾性综合病、阻塞性肝脏病等病史， 病、甲状腺功能减退、肾性综合病、阻塞性肝脏病等病史，在过去两 个月连续两次的血脂检查报告显示，LDL和胆固醇浓度都偏高 和胆固醇浓度都偏高： 个月连续两次的血脂检查报告显示，LDL和胆固醇浓度都偏高： 总胆固醇 = 280mg/dL LDL = 170mg/dL HDL = 75mg/dL 甘油三酯 = 175mg/dL 王某服用卡托普利以控制其高血压，50mg/次 三次/ 王某服用卡托普利以控制其高血压，50mg/次，三次/日。最近她又 患了心绞痛，医生给她每天服用硝酸甘油（皮下释放药物， 患了心绞痛，医生给她每天服用硝酸甘油（皮下释放药物， 0.4mg/h）。她坚持低盐、低脂肪饮食，并在两年内减去了15 ）。她坚持低盐 15磅 0.4mg/h）。她坚持低盐、低脂肪饮食，并在两年内减去了15磅，但 医生相信，王某单纯的饮食疗法不能够达到使血清中LDL LDL浓度降低到 医生相信，王某单纯的饮食疗法不能够达到使血清中LDL浓度降低到 低于100mg/dL的目的，于是决定开始采用降脂药进行治疗， 100mg/dL的目的 低于100mg/dL的目的，于是决定开始采用降脂药进行治疗，并向你 咨询采用哪种降脂药为好? 咨询采用哪种降脂药为好?
• 将发生严重的相互作用。 将发生严重的相互作用。 • 考来烯胺是强碱性物质，卡托 考来烯胺是强碱性物质， 普利是酸性，两者结合， 普利是酸性，两者结合，影响 考托普利的吸收， 考托普利的吸收，硝酸甘油在 碱性下不稳定，迅速水解， 碱性下不稳定，迅速水解，失 活。
问题1的哪一组药物属于前药？ 问题1的哪一组药物属于前药？用结构式来表示它们在 体内是如何被活化的？ 体内是如何被活化的？
案例5-1 案例
李某，女，58岁，自从三年前丈夫去世后 就服用地西泮帮助睡眠。最近因胃溃疡， 医生处方用西咪替丁。最近李某到你工作 的药房购买处方药地西泮时，抱怨她现在 早上起来锻练时感到困难。 1、确定是否属于用药的问题。 2、在你作为药剂师，为病人根据处方发售 地西泮的时候，你对病人的医师有什么建 议？并解释你的理由。