辅料的作用

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作片剂的填充剂

甘露醇常用作片剂的填充剂(10%~90%),由于它无吸湿性,所以用于水份敏感

的药物压片特别有价值,其颗粒易干燥。

作直接压片的赋形剂和咀嚼片的矫味剂

甘露醇因溶解时吸热,有甜味,对口腔有舒服感,故更广泛用于醒酒药、口中

清凉剂等咀嚼片的制造,其颗粒型专作直接压片的赋形剂。甘露醇可用作硝酸

甘油片的基料。

作干冻针剂的载体

在冻干针剂中,甘露醇可作载体(20%~90%)。

HPMC

医药行业:包衣材料;膜材;缓释制剂的控速聚合物材料;稳定剂;助悬剂;片剂黏

合剂;增黏剂

泊洛沙姆

化学性质

其通式为HO(C 2 H 4 O)a(C 3 H 6O)b(C 2 H 4 O)cH。其中a和c为2—130,b为15—67。含聚氧乙烯为81.8±1.9%。泊洛沙姆在水或乙醇中易溶,在无水乙醇、乙酸乙酯、氯仿中溶解,在乙醚或石油醚中几乎不溶,具有一定的起泡性。2.5%水溶液的pH值在5.0~7.5之间,注射用者pH值在6.0~7.0。水溶液在空气中较稳定,遇光则使pH值下降。本品对酸碱水溶液和金属离子稳定。

作用用途

1、作乳化剂和稳定剂:Poloxamer188(Pluronic F68)作为一种水包油乳化剂是目前

用于静脉乳剂极少数合成乳化剂之一。用量0.1%~5%。用本品制备的乳剂,乳粒少,一般在1μm以下,吸收率高。物理性质稳定,能够耐受热压灭菌和低温冰冻。应用举例:注射用脂肪乳输液,Lipomul的处方:棉子油150g,大豆磷脂12g,Pluronic F683g,葡萄糖40g,注射用水加至100ml。

2 作增溶剂:本品可因表面活性剂形成胶团增加多种药物的表面溶解度,如水杨酸、

安定、消炎痛、灭滴灵等。以水杨酸为例,水杨酸可在两个Pluronic类Pluronic L65

及Pluronic F68中增溶,每摩尔Pluronic L65能增溶水杨酸1.3mol,每摩尔Pluronic

F68能增溶水杨酸0.93mol,说明水杨酸在不同浓度的Pluronic中稳定的溶解度。水杨酸在Pluronic中每分钟的溶解度(mg/ml×10000)。水杨酸在F68中的溶解度随活性剂浓度增大而逐渐增加,但L65中随浓度增加,溶解度迅速增加至最大,但以后又逐

步减小。

3 作吸收促进剂:一方面由于本品使肠蠕动变慢,药物在胃肠道中滞留时间增长,吸

收增加,从而能提高口服制剂的生物利用度,另一方面本品与皮肤相溶性佳,增加皮

肤通透性,可促进外用药剂的吸收。

4 作为缓释材料:分子量大的固体产品,用作粘合剂、包衣材料等以制备片剂、胶囊剂、凝胶剂等,达到缓释、控释的目的,现已获得了较满意的效果。用量5%~15%。

5 作固体分散剂:Pluronic固体型号的产品,可作为固体分散物的载体,如保泰松、灰黄霉素、地高辛、洋地黄毒甙与本品制得的固体分散物,大大提高了这些药物的溶解度,促进这些药物的吸收。用量2%~10%。

6 作乳膏剂、栓剂基质固体型号的本品不但具可溶性,能促进药物的吸收,作基质使用还可起到缓释。

编辑本段性状

白色或微黄色半透明固体;微有异臭。本品在乙醇或水中易溶,在无水乙醇或醋酸乙

酯中溶解,在乙醚或石油醚中几乎不溶。

二氧化硅

硬脂酸镁为白色轻松无砂性的细粉;微有特臭;与皮肤接触有滑腻感。本品在水、乙醇或乙醚中不溶,主要用作润滑剂、抗粘剂、助流剂。特别适宜油类、浸膏类药物的制粒,制成的颗粒具有很好的流动性和可压性。在直接压片中用作助流剂。还可作为助滤剂、澄清剂和滴泡剂,以及液体制剂的助悬剂、增稠剂。

用途

稳定剂;润滑剂;医药片剂原料。

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