17第四章药物分布
生物药剂学与药物动力学考试复习
生物药剂学与药物动力学第一章生物药剂学概述1、生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学;2、研究生物药剂学的目的：为了正确评价药物制剂质量,设计合理剂型、处方及制备工艺,为临床合理用药提供科学依据,使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性;3、影响剂型体内过程的剂型因素药物的某些化学性质、药物的某些物理因素、药物的剂型及用药方法、制剂处方中所用的辅料的性质及用量、处方中药物的配伍及相互作用4、影响剂型体内过程的生物因素：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素第二章口服药物的吸收1、被动转运的特点：1从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运；2不需要载体,膜对药物无特殊选择性；3不消耗能量,扩散过程与细胞代谢无关,不受细胞代谢抑制剂的影响；4不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象；2、膜孔转运中分子小于微孔的药物吸收快,如水,乙醇,尿素,糖类等;大分子药物或与蛋白质结合的药物不能通过含水小孔吸收;3、主动转运的转运速率可用米氏Michaelis-Menten方程描述：4、主动转运的特点①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量；③需要载体参与；④速率及转运量与载体量及其活性有关；⑤存在竞争性抑制作用；⑥受代谢抑制剂影响；部位特异性5、被动转运与载体媒介转运速率示意图,如右图6、胃排空：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程;7、胃空速率：胃排空的快慢用胃空速率来描述;8③食物的组成；④药物的影响;9、肝首过效应：透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后,在肝药酶作用下药物可产生生物转化;药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或“肝首过效应”;10、避免首过效应的方法：答：①静脉、肌肉注射；②口腔黏膜吸收；③经皮吸收；④经鼻给药；⑤经肺吸收；⑥直肠给药;11、避免首过效应的剂型：①贴剂皮肤给药；②气雾剂和粉雾剂经呼吸道或经鼻黏膜吸收；③口腔粘附片黏膜吸收;12、肠肝循环：指经胆汁排入肠道的药物,在肠道中又重新被吸收,经门静脉又返回肝脏的现象;肠肝循环现象在药动学上表现为药时曲线出现双峰现象;13、引起肠肝循环的因素：现象主要发生在经胆汁排泄的药物中,有些由胆汁排入肠道的原型药物如毒毛旋花子苷G,极性高,很少能再从肠道吸收,而大部分从粪便排出;有些药物如氯霉素、酚酞等在肝内与葡萄糖醛酸结合后,水溶性增高,分泌人胆汁,排入肠道,在肠道细菌酶作用下水解释放出原型药物,又被肠道吸收进入肝脏;14、pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数;胃肠液中未解离型与解离型药物浓度之比是药物解离常数pKa与消化道pH的函数,可用Henderson-Hasselbalch方程表达：弱酸性药物：弱碱性药物：式中C u,C i分别为未解离型和解离型药物的浓度;·当酸性药物的pka值大于消化道体液pH值时通常是酸性药物在胃中,则未解离型药物浓度C u占有较大比例;·当碱性药物pka值大于体液pH值时通常是弱碱性药物在小肠中,则解离型药物浓度C i 所占比例15、评价药物脂溶性大小的参数是油/水分配系数K o/w16、溶出速度可用Noyes-Whitney方程描述：dC dt =DhS(C s−C)dCdt为药物的溶出速度,D未溶解药物的扩散系数,S为固体药物的表面积,h为扩散层厚度,C s为药物在液体介质中的溶解度,C为t时间药物在胃肠液或溶出介质中的浓度;17、漏槽效应：在胃肠道中,溶出的药物不断地透膜吸收入血,形成漏槽状态;18、影响溶出的药物理化性质1药物的溶解度；2粒子大小；3多晶型；4溶剂化物19、崩解时限：用来描述固体制剂在检查时限内全部崩解或溶散成碎粒的过程;20、溶出速率：指在规定溶出介质中,片剂或胶囊剂等固体制剂中药物溶出的速度和程度;21、溶出速率的测定方法：转篮法、桨法、小杯法;22、溶出介质有人工胃液、人工肠液、蒸馏水;第三章非口服药物的吸收1、透皮吸收促进剂：月桂氮卓酮2、影响口腔黏膜给药制剂吸收的最大因素是唾液的冲洗作用;3、药物粒子在气道内的沉积机制：①惯性碰撞；②沉降；③扩散第四章药物的分布1、药物的分布：药物从吸收部位进入血浆后,在血液和组织之间的转运过程;2、影响分布的因素：药物的化学结构、脂溶性、对组织的亲和性、相互作用,血液循环与血管通透性,不同组织的生理结构特征等药物的理化性质和机体的生理特性表观分布容积的意义;3、表观分布容积：用来描述药物在体内分布的程度,表示全血或血浆中药物浓度与体内药量的比例关系;X表示体内药量,C表示相应的血药浓度;4、血浆中的三种蛋白质：白蛋白、α1-酸性糖蛋白、脂蛋白;5、血脑屏障：由单层脑毛细血管内皮细胞形成连续性无膜孔的毛细血管壁,细胞之间存在紧密连接,几乎没有细胞间隙;6、弱碱性药物易透过血脑屏障;7、提高药物脑内分布的方法①对药物结构进行改造；②药物直接给药；③暂时破坏血脑屏障；④利用血脑屏障跨细胞途径⑤通过鼻腔途径给药第五章药物代谢1、代谢:药物被机体吸收后,在体内各种酶以及体液环境作用下,其化学结构可发生改变的过程,又称生物转化;代谢主要在肝中进行,也发生在其他器官,如肠、肾、肺、血液和皮肤等;2、代谢的临床意义1代谢使药物失去活性；2代谢使药物活性降低；3代谢使药物活性增强；4代谢使药理作用激活；5代谢产生毒性代谢物;3、药物代谢反应的I相反应包括氧化反应、还原反应和水解反应;4、首过效应：指某些药物经胃肠道给药,在尚未吸收进入血循环之前,在肠粘膜和肝脏被代谢,而使进入血循环的原形药量减少的现象;5、影响药物代谢的因素;1生理因素：种属、种族、年龄、性别、妊娠、疾病等;2剂型因素：给药途径、剂量、剂型、手性药物、药物相互作用等;第六章药物排泄1、排泄：是指体内药物或其代谢物排出体外的过程;肾排泄是许多药物消除的主要途径;2、药物肾排泄包括肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收3、影响肾小管重吸收的因素答：①、药物的脂溶性：脂溶性大的非解离型药物重吸收程度大,自尿中排泄量小;②、尿pH值和药物的pKa：对于弱酸来说,pH升高将增加解离程度,重吸收减少,肾清除率增加;对于强碱性药物,在任何尿pH范围内均呈解离状态,几乎不被重吸收,其肾清除率也不受尿pH值得影响且常较高;③、尿量：当尿量增加时,药物在尿液中的浓度下降,重吸收减少；尿量减少时,药物浓度增大,重吸收量也增多;4、肾小管的主动分泌机制：阴离子分泌机制和阳离子分泌机制5、测量肾小球滤过：以菊粉清除率为指标,可以推测其他各种物质通过肾单位的变化;6、影响药物胆汁排泄的因素：1排泄机制的影响；2水溶性的影响；3分子量的影响;第七章药物动力学概述1、隔室模型：将整个机体按动力学特性划分为若干个独立的隔室,把这些隔室串接起来构成的的一种足以反映药物动力学特征的模型;2、隔室模型的划分隔室的划分与器官、组织的血流量、膜通透性、药物与组织的亲和力等因素密切相关;只要体内某些部位接受药物及消除药物的速率常数相似,而不管这些部位的解剖位置与生理功能如何;3、一级速率过程特点：①半衰期与剂量无关；②一次给药的血药浓度-时间曲线下面积与剂量成正比；③一次给药情况下,尿排泄量与剂量成正比;4、零级速率过程：指药物的转运速率在任何时间都是恒定的,与药物量或浓度无关;临床上恒速静脉滴注的给药速率以及控释制剂中药物的释放速率即为零级速率过程;5、生物半衰期：指体内药量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间,以t1/2表示6、清除率：整个机体或机体内某些消除器官、组织的药物消除率,是指机体或机体内某些消除器官、组织在单位时间内消除掉相当于多少体积的流经血液中的药物;即单位时间内从体内消除的药物表观分布容积;用Cl表示,公式如下：Cl=−dX/dtC=kXC=kV-dX/dt代表机体或消除器官中单位时间内消除的药物量,X为体内药物量,V为表观分布容积,C为血药浓度;第八章单室模型1、单室模型：某些药物进入全身循环后迅速向全身各部位分布,并在血液、组织与体液之间达到分布动态平衡,即动力学上的“均一”状态,因而称为单室模型;2、静脉注射1血药浓度与时间的关系lg C=−k2.303t+lg C0k为一级消除速率常数,C0初始浓度;2基本参数k与Co的求算以上述公式的lg C对t作图,可得一直线k=C0=10ab为直线斜率,a为截距;3生物半衰期t1/2=0.693 k4表观分布容积V=X0 C0X0为静脉注射剂量;3、静脉滴注体内血药浓度C与时间t的关系1稳态血药浓度或坪浓度C ssC ss=k0 kVk0为静脉滴注速率;4、血管外给药1达峰时间t max和峰浓度C maxt max=ln k a−ln k k a−kC max=FX0Ve−kt maxk a一级吸收速率常数,F为吸收率0≤F≤1,X0给药剂量; 2血药浓度-时间曲线下面积AUCAUC=FX0 kV3残数法步骤①根据lg C-t数据,采用线性回归求得尾段直线方程ln C=−kt+ln A或lg C=−k2.303t+lg A,式中,根据斜率求得消除速率常数k、消除半衰期t1/2,根据截距求得A;②将吸收相中的时间代入尾端直线方程,求得尾端直线外推线上血药浓度值;③用外推线上血药浓度值减去吸收相中同一时间点的实测浓度,即得一系列参数浓度C.④根据根据lg C r-t数据,采用线性回归求得残数直线方程ln C r=−k a t+ln A或lg C r=−k a2.303t+lg A,从而根据斜率求得吸收速率常数k a、吸收半衰期;⑤若已知F、X0,根据A可求出V值;第九章多室模型1、α称为分布相混合一级速率常数或快配置速率常数；β称为消除相混合一级速率常数或慢配置速率常数;α和β又称为混杂参数;两者的关系有：α+β=k12+k21+k10αβ=k21k10第十章多剂量给药1、多剂量给药：指药物按一定的剂量、一定的给药间隔,经多次给药后才能达到并保持在一定的有效血药浓度范围内的给药方法;多数疾病的治疗必须采用多次给药方可达到有效治疗目的;2、多剂量函数：n为给药次数,k i为一级速率常数,τ为给药间隔时间;3、达坪分数：指n次给药后,血药浓度C n相当于坪浓度C ss的分数以f ssn表示4、平均稳态血药浓度：当血药浓度达到稳态后,在一个剂量间隔时间内t=0→τ,血药浓度-时间曲线下面积除以间隔时间τ所得的商;用C ss̀表示：5、蓄积系数：指稳态血药浓度与第一次给药后的血药浓度的比值,以R表示;6、波动百分数PF：指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与稳态最大血药浓度比值的百分数;PF=C maxss−CminssC maxss∗100%7、波动度DF：指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与平均稳态血药浓度的比值;8、血药浓度变化率：指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与稳态最小血药浓度比值的百分数;第十一章非线性药物动力学1、非线性动力学特征的药物的体内过程特点1药物的消除不遵循一级动力学,而遵从米氏Michaelis-Menten方程,消除动力学是非线性的；2血药浓度和SUC与剂量不成正比；3药物消除半衰期随剂量增加而延长；4其他药物可能竞争酶或载体系统,其动力学过程可能受合并用药的影响；5药物代谢物的组成和或比例可能由于剂量变化而变化;2、米氏Michaelis-Menten方程−dC为药物在t时间的下降速率,表示消除速率的大小；V m为药物在体内消除过程中理dt论上的最大消除速率；K m为米曼常数,指药物在体内的消除速度为V m的一半时所对应的血药浓度,即当时,K m=C;十二章统计矩分析1、只要药物的体内过程符合线性药物动力学过程,都可以用统计矩分析;2、MRT：代表给药剂量或药物浓度消除掉%所需的时间;3、MDT：药物的平均溶出时间;第十三章药物动力学在临床药学中的应用1、静脉滴注给药方案的设计给药间隔第十四章药物动力学在新药研究中的应用1、生物利用度：指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度与程度;有相对生物利用度F rel和绝对生物利用度F abst跟r分别代表受试制剂与参比制剂,iv表示静脉注射给药,X给药剂量;2、生物等效性：指一种药物的不同制剂在相同试验条件下、给以相同剂量,反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异;——以上由C_D-m整理。
第四章 药物的分布(2010.10.21)
>7μm：肺毛细血管机械截留
< 7μm：被单核巨噬细胞摄取，运送至肝、脾等 器官。 此外，微粒还会同血浆蛋白作用：
①调理素
②高密度脂蛋白
42
利用载药微粒的特性，可改变药物原有的体 内分布，达到增效和安全的目的。 阿霉素：有效的化疗药物，但心脏毒性大→制成 脂质体→心脏中浓度降低，毒性减小
43
50
四、靶向给药系统
(一) 被动靶向
(二) 主动靶向 1、表面修饰的主动靶向
载药微粒表面联接一种配体，通过配体分子特
异性专一地与靶细胞表面的互补分子相互作用，可 防止微粒在肝内浓集，而使其到达特定的靶区。 配体有糖、植物凝集素、单克隆抗体等
51
肝脏存在去唾液酸半乳 糖受体
将脂质体表面连接半乳 糖残基，其在肝脏聚集 程度比普通脂质体高
体内药量与血药浓度间相互关系的一
个比例常数，用“V ”表示。可设想 为体内的药物按血浆浓度分布时，所 需要体液的总容积。单位以“L”或 “L/kg”表示
V
X0 C0
7
细胞内液 (41%)
体液 细胞间液 (13%) 血浆 (4%)
一体重约60kg的人，总体液量约36L，其中 血浆约2.5L。
K:平衡时的结合常数 P:蛋白浓度；n:每一分子蛋白质表面的结合部位数
K值反映了药物-血浆蛋白间结合作用的强弱
：血浆蛋白结合率，K↑→β↑
16
17
应用血浆蛋白结合率高的药物时，
当增大剂量或同服另一结合率更强 的药物，应小心避免出现安全性问 题。
18
(二) 蛋白结合与药效
一般，药物与血浆蛋白结合后，尽管血中能 维持较高的浓度和较长的半衰期，但只有游离药
药物的分布
脑屏障的分类
血液－脑屏障 血液－脑脊液屏障 脑脊液－脑屏障 血脑屏障是影响药物转运的关键步骤
一、药物由血液向CNS转运
转运方式：以被动转运为主 转运环境 ：pH = 7.4 影响因素：药物的理化性质（分子量、解
1.5 <0.001
0.003
几种离子型药物由血液向脑脊液转运的速度 与理化性质之间的关系
药物
5-磺基水杨酸 N-甲基烟酸胺
水杨酸 对氨基苯磺胺
美加明 奎宁
pKa 很低 很低 3.0 3.2 11.2 8.4
非离子型 血浆蛋白
透过系数
(%) 结合率(%) （P ·min-1）
0
22
<0.0001
0
影响因素
药物的蛋白结合率 胎盘膜的透过性 胎儿体内各组织屏障的成熟程度
第七节 脂肪组织分布与蓄积
蓄积 accumulation：长期连续用药时，机 体某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋 势。
产生原因：药物对该组织有特殊亲和性， 此时药物从组织游离入血的速度比进入组 织的速度慢，该组织就起了一种贮库的作 用，也可能导致蓄积中毒。
分析
镇静催眠药戊巴比妥钠的2-位氧原子被硫 原子取代后得到硫喷妥钠，其脂溶性明显 增强，给药后易透过血脑屏障迅速分布到 中枢神经系统产生作用，同时又由于其脂 溶性强，对脂肪组织的亲和力大，很快再 次分布转入脂肪组织中，使脑内浓度迅速 降低，所以硫喷妥钠作用迅速而短暂，临 床上常用作诱导麻醉。
第四节 药物的脑内分布
60
1.6
1.95
1.83
180
3.6
大三《生物药剂学》章节目录
第一章生物药剂学概述1.掌握生物药剂学的定义与研究内容2.掌握剂型因素与生物因素的含义3.掌握药物体内过程与药物效应之间的作用第二章口服药物的吸收1.掌握生物膜的性质2.掌握药物通过生物膜的转运机制3.掌握影响药物胃肠道吸收的生理因素、药物因素和制剂因素1.熟悉胃肠道结构、功能和药物吸收的过程2.熟悉生物药剂学分类系统及其应用1.了解运用胃肠道药物吸收特征、设计和开发药物新制剂的基本方法第三章非口服给药途径药物的吸收1.掌握影响注射给药药物吸收的因素2.掌握影响药物经皮渗透的因素3.掌握影响药物口腔黏膜吸收、鼻腔黏膜吸收、肺部吸收的因素及吸收途径1.熟悉药物经皮肤的转运途径2.熟悉阴道吸收、直肠吸收及眼部吸收的因素及吸收途径3.熟悉非口服给药和首过效应的关系1.了解各种注射给药途径2.了解皮肤生理与解剖结构3.了解口腔及其黏膜、鼻腔及其黏膜、呼吸器官、阴道、直肠、眼的生理与解剖结构第四章药物分布1.掌握药物分布过程及其影响因素2.掌握表观分布容积的重要意义1.熟悉淋巴系统的基本结构2.熟悉药物从血液、组织间隙等向淋巴系统的转运过程，以及主要影响因素1.了解脑内转运、胎盘物质交换，红细胞内分布和脂肪组织内分布的主要影响因素2.了解微粒给药系统在体内的分布特征及其影响因素对心制剂设计的指导意义第五章药物的代谢1.掌握药物代谢的基本概念，及其对药物作用的影响2.掌握影响药物代谢的因素1.熟悉药物代谢酶系及其在体内的组织分布特点2.熟悉药物代谢反应的类型3.熟悉药物代谢在合理用药及新药研发中的应用1.了解药物代谢研究的体外方法及体内方法第六章药物排泄1.掌握药物排泄的三种机制，影响排泄的主要因素2.掌握肾清除率的意义及对药物作用的影响3.掌握药物胆汁排泄4.掌握肠肝循环概念及对药物作用的影响1.了解药物排泄的其他途径。
生物药剂学与药物动力学考试复习资料
第一章生物药剂学概述1、生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
2、剂型因素（出小题，判断之类的）药物的某些化学性质药物的某些物理因素药物的剂型及用药方法制剂处方中所用的辅料的性质及用量处方中药物的配伍及相互作用3、生物因素（小题、填空）：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素4、药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。
分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。
排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。
转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。
处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。
消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。
5、如何应用药物的理化性质和体内转运关系指导处方设计？不好筛选合适的盐筛选不同的晶型改善化合物结构微粉化包含物固体分散物无影响增加脂溶性改善化合物结构胃中稳定性稳定代谢稳定性不稳定肠代谢研究代谢药物6、片剂口服后的体内过程有哪些？答：片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。
第二章口服药物的吸收1、生物膜的结构：三个模型细胞膜经典模型(lipid bilayer)，生物膜液态镶嵌模型(fluid mosaic model) ，晶格镶嵌模型细胞膜的组成：①、膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂②、少量糖类③、蛋白质生物膜性质✓膜的流动性✓膜结构的不对称性✓膜结构的半透性2、膜转运途径：细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被吸收的过程。
生物药剂与药物动力学(附习题及答案)
⏹课程内容与基本要求生物药剂学与药物动力学是药学专业的一门主要专业课，其中生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学；药物动力学是应用动力学原理与数学处理方法，定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的量时变化或血药浓度经时变化动态规律的一门科学。
本课程教学目的是使学生了解生物药剂学与药物动力学对于新药、新剂型与新制剂的研究与开发及临床合理用药的重要理论和实践意义。
掌握生物药剂学与药物动力学的基本工作原理、基本计算方法和基本实验技能，培养学生分析问题与解决问题的能力，培养学生一定的动手能力，为毕业后从事新药研发和药学服务等专业工作打下必要的基础。
⏹课程学习进度与指导（*为重点章节）第九章多室模型 1 学习课件，理解多室模型特点和识别方法第十章* 多剂量给药 3 学习课件，重点掌握稳态血药浓度的计算第十一章非线性药物动力学 2 学习课件，重点理解特点，机制和识别方法第十二章统计矩分析 1 学习课件，掌握MRT含义及计算第十三章* 药物动力学在临床药学中的应用3 学习课件，重点掌握给药方法设计方法第十四章* 药物动力学在新药研究中的应用3 学习课件，重点掌握第一章生物药剂学概述一、学习目标掌握生物药剂学的定义，剂型因素与生物因素的含义。
熟悉生物药剂学的研究内容和进展，了解生物药剂学研究在新药开发中的作用。
二、学习内容生物药剂学的定义与研究内容；剂型因素与生物因素的含义。
三、本章重点、难点生物药剂学的概念；剂型因素与生物因素的含义。
四、建议学习策略通读教材后观看视频,并复习相关药剂药理知识帮助理解.五、习题一、名词解释1、生物药剂学（Biopharmacutics）2、吸收(absorption)3、分布(distribution)4、代谢 (metabolism) 5、排泄 (excretion) 6、转运 (transport) 7、处置 (disposition) 8、消除 (elimination) 二、简答题1．简述生物药剂学研究中的剂型因素。
药学《生物药剂学》教学大纲
《生物药剂学》课程教学大纲(Biopahrmaceutics)一、课程基本信息课程编号：14234074课程类别：专业选修课适用专业：药学专业学分：1.5总学时：32其中理论学时:16, 实验学时:16先修课程：药剂学、药理学、药物治疗学后续课程：药物动力学选用教材：[1]刘建平主编，《生物药剂学与药物动力学》（第4版）[M].北京：人民卫生出版社，2013年8月.[2]刘建平主编，《生物药剂学实验与指导》（（全国高等医药院校药学类实验双语教材，第1版）[M].北京：中国医药科技出版社，2007年10月.必读书目：[1]梁文权主编，《生物药剂学与药物动力学学习指导与习题集》[M].北京：人民卫生出版社，2007年9月.选读书目：[1]印晓星、杨帆主编，《生物药剂学与药物动力学》[M]. 北京：科学出版社，2009年12月.二、课程教学目标本课程是在药剂学、药理学、药物治疗学以及其他有关课程基础上开设的药学专业课，并安排了与理论学习相配合的实验，希望通过本课程的学习，学生应能够做到利用所学知识优选药物剂型、评价制剂内在质量、拟订给药方案指导合理用药等。
此外，在教学过程中安排研究性教学，使学生在学习知识的同时不断提高独立解决问题的能力，为今后走上工作岗位从事相关工作打下坚实的基三、教学内容和教学要求第一章生物药剂学概述（支撑课程教学目标1）教学目标：了解生物药剂学的定义与研究内容；理解剂型因素与生物因素的含义；掌握药物的体内过程。
教学内容：（1）生物药剂学的定义（2）生物药剂学研究内容（3）生物药剂学与相关学科的关系第二章口服药物的吸收（支撑课程教学目标2）教学目标：了解生物膜的结构、药物转运器；理解胃肠道的结构、功能，口服药物制剂作用快慢的主要原因；掌握药物通过生物膜的转运机制；影响药物消化道吸收的生理因素、药物因素和剂型因素。
教学内容：（1）生物膜的结构与性质（2）药物的跨膜转运机制（3）影响药物吸收的因素、BCS分类系统、剂型对药物吸收的影响和制剂设计。
药品调剂学复习题库+答案
药品调剂学复习题库（2017）第一章绪论1、药学服务的最基本要素是A、药学知识B、调配C、用药指导D、与药物有关的服务E、药物信息的提供2、药师从事药学服务的具体工作不包括A、开具处方B、处方审核C、处方点评D、健康教育E、药物利用研究与评价3、药学服务中的投诉应对正确的是A、应尽可能在现场解决患者投诉的问题B、应由当事人来接待患者C、接待患者投诉时，应保持严肃的态度D、接待时要尽量迎合患者E、工作中应保持尊重和微笑，注意保存证据以应对患者的投诉4、药学服务对象中的重要人群不包括A、医护人员和卫生工作者B、应用特殊剂型、特殊给药途径患者C、用药后易出现明显的药品不良反应者D、老年人、小儿、妊娠及哺乳期妇女E、用药周期长的慢性病患者，或需长期甚至终身用药者5、药学服务的效果体现在提高药物治疗的A、依从性B、满意度C、公平性D、安全性E、有效性6、制定调剂室领发制度的最重要的目的的是A、保证药品供应，药品无误B、保证药品供应，账目清楚C、保证药品供应，账目无误D、满足药品供应，账目无误E、满足药品供应，药品无误7、现药品调剂工作模式已发展到哪个阶段？A以药品为中心B以患者为中心C以服务为主D以人为本E按需分配第二章药房概述1、影响药品质量的环境因素不包括A、空气B、日光C、库房温度D、包装车间湿度E、药品包装材料2、最容易吸湿的药品是A、甘油B、叶酸C、乙醇D、鱼肝油乳E、维生素D3、下列因素中，归属影响药品质量的人为因素的是A、包装材料B、药品剂型C、包装车间湿度D、药品贮存时间E、药品质量监督管理情况4、以下哪项是进行药品外观质量检查的技术依据和标准A、对照比较法B、合格品与样品对照法C、合格品与标准对照比较法D、合格品与不合格品对照比较法E、合格品与产品对照比较法5、以下有关项目中，可作为药品外观质量检查的主要内容是A、药品性状B、药品外包装C、药品中包装D、药品内包装E、药品有效期6、《中国药典》规定"凉暗处"除避光外，温度不应超过A、4℃B、10℃C、15℃D、20℃E、30℃7、煎膏剂由于贮存不当很易发生A、潮解和液化B、氧化C、水解D、析出沉淀E、霉变和酸败8、重组人促红素的需要特殊贮存条件是A、密闭B、低温C、遮光D、不宜振摇E、15℃以上9、“冷处”所指的环境是A、-4℃～0℃B、2℃～10℃C、不超过20℃D、不超过30℃E、不超过20℃、遮光10、下列药品中，应该贮存在棕色玻璃瓶内的药品是A、硫酸镁B、硫糖铝片C、狂犬疫苗D、硝酸甘油片E、脂肪乳A.硫酸镁——易风化B.硫糖铝片——不能受潮C.狂犬疫苗——需冷链D.硝酸甘油片——需避光E.脂肪乳——不宜冷冻11、不能受潮的药物是A、叶酸B、维生素DC、碘化钾片D、鱼肝油乳E、布洛芬胶囊、12、下列维生素类药品中，最应该在凉暗处贮存的是A、维生素C片B、维生素B1片C、维生素B6片D、复合维生素B片E、维生素AD制剂13、不容易受湿度影响而变质的药品是A、阿卡波糖B、胃蛋白酶C、阿司匹林片D、氨苄西林胶囊E、过氧化氢溶液14、以下所列药物中，容易氧化的药品是A、明矾B、硫酸钠C、青霉素D、氯霉素E、盐酸氯丙嗪15、以下所列药物中，容易水解的药品是A、安乃近B、阿朴吗啡C、水杨酸钠D、肾上腺素E、头孢菌素类16、下列药品中，保管中最易受潮变质的是A、多酶片B、硝苯地平片C、维拉帕米片D、艾司唑仑片E、甲氧氯普胺片17、下列斗谱不属于“药对”编排法的是A、猪苓、茯苓B、青皮、陈皮C、麦冬、天冬D、当归、白芍E、乳香、没药18、药品说明书有效期表述正确的是A、有效期至××××年××月××日B、有效期至××月C、失效期至××年××月D、有效期至×年×月E、失效期至×年×月19、下列属于社会药房的调剂特点是A、随机性、规律性、终端性、咨询服务性B、专业技术性、工作服务性、信息指导性、综合性C、终端性、咨询服务性、信息指导性、综合性D、随机性、信息指导性、综合性E、规律性、专业技术性、工作服务性、综合性第三章处方的管理应用1、以下关于调剂资格的叙述正确的是A、具有中专（药学专业）以上学历即可从是处方调剂B、具有专科（药学或相关专业）以上学历即可从是处方调剂C、具有本科（药学或相关专业）以上学历即可从是处方调剂D、具有执业药师资格或取得药学专业技术职务任职资格者可从事处方调剂E、具有执业医师资格者从是处方调剂2、处方按性质可分为A、法定处方、医师处方B、法定处方、协定处方C、普通处方、麻醉药品处方D、医师处方、协定处方E、普通处方、协定处方3、《中华人民XX国药典》收载的处方属于A、法定处方B、医师处方C、协定处方D、急诊处方E、普通处方4、以下项目与内容中，属于完整的处方的是A、医院名称、就诊科室和就诊日期B、处方前记、处方正文和处方后记C、患者XX、性别、年龄和临床诊断D、医师、配方人、核对人与发药人签名E、药品名称、剂型、规格、数量和用法5、儿科处方的颜色为A、淡绿色B、淡黄色C、淡红色D、白色E、深红色6、“四查十对”的内容不包括A、查处方，对科别、XX、年龄B、查药品，对药名、剂型、规格、数量C、查合理用药，对临床诊断D、查配伍禁忌，对药品性状、用法用量E、查药物相互作用，对药品包装、使用方法7、处方审核“四查十对”中“四查”不包括A、药品B、处方C、药品成本D、配伍禁忌E、用药合理性8、医师开具处方应当使用A、通用名、商标名B、药品通用名称、复方制剂药品名称C、通用名、卫生部公布的药品习惯名称D、商标名、新活性化合物的专利药品名称E、通用名、新活性化合物的专利药品名称9、处方中常见外文缩写‘Sig.’，其含义是A、立即B、溶液C、必要时D、软膏剂E、标明用法10、符合书写处方药品用量要求的是A、以罗马数字书写药品剂量B、按照药品说明书用量C、书写药品用量必须使用统一单位D、以阿拉伯数字书写药品剂量E、超剂量用药不能超过药品说明书中的用量11、处方中常见外文缩写“bid.”，其含义是A、立即B、溶液C、必要时D、软膏剂E、每日二次12、po.表示A、饭后B、双眼C、口服D、每日E、生理盐水13、处方书写时，“隔日1次”可缩写为A、Ac.B、qn.C、bid.D、qs.E、qod.14、“每日用药”的是外文缩写A、qh.B、qs.C、qod.D、qd.E、qn.15、以下所列审查处方结果中，可判定为“用药不适宜处方”的是A、字迹难以辨认B、无适应证用药C、临床诊断缺项或书写不全D、未使用药品规范名称E、无正当理由不首选国家基本药物16、以下所列审查处方结果中，可判定为“不规范处方”的是A、重复给药B、有配伍禁忌C、未使用药品规范名称D、用法、用量或联合用药不适宜E、无正当理由不首选国家基本药物17、以下叙述中，处方审核结果可判为超常处方的是A、字迹难以辨认B、使用“遵医嘱”字句C、联合用药不适宜D、无正当理由超说明书用药E、中药饮片未单独开具处方18、开具西药、中成药处方，每一种药品应另起一行，每X处方不得超过几种A、2B、3C、4D、5E、6二、配伍选择题1、A.法律性B.有效性C.技术性D.经济性E.稳定性<1> 、医师无权调配处方<2> 、药师应对处方进行审核、依照处方准确、快速地调配<3> 、处方是医院药品消耗及药品经济收入结帐的凭证和原始依据2、A.医疗机构名称B.临床诊断C.开具日期D.用法用量E.药品金额<1> 、属于处方正文的内容为<2> 、属于处方后记的内容为3、（处方颜色）A.白色B.淡黄色C.淡绿色D.淡红色E.淡蓝色<1> 、第二类精神药品处方印刷用纸为<2> 、急诊处方印刷用纸为<3> 、麻醉药品处方印刷用纸为第四章药品的剂量与用法1、下列有关“给药时间是依据生物钟规律而设定”的叙述中，最正确的是A、清晨服用驱虫药B、睡前服用血脂调节药C、餐前服用氢氧化铝凝胶D、餐后服用非甾体抗炎药E、早晚餐中服用熊去氧胆酸2、适用于夜间服用的药物是A、他汀类B、利尿剂C、氨基糖苷类D、糖皮质激素E、维生素B23、维生素B2的特定吸收部位在小肠上部，故其最适宜服用的时间是A、清晨B、餐前C、餐中D、餐后E、睡前4、下列有关剂型的使用不正确的是A、滴丸剂多用于病情急重者，如冠心病、心绞痛等B、滴丸剂在保存中不宜受热C、泡腾片剂可迅速崩解和释放药物D、泡腾片剂可以直接服用或口含E、泡腾片剂宜用凉开水或温水浸泡，待完全溶解或气泡消失后再饮用5、下列有关药物使用方法叙述正确的是A、肠溶胶囊可以将胶囊拆开服用B、缓释片剂可以鼻饲给药C、泡腾片剂可以直接服用或口含D、渗透泵片可以嚼服E、透皮贴剂不宜贴在皮肤的褶皱处、四肢下端或紧身衣服下6、泡腾片的使用正确的是A、150-200ml的冷水中浸泡B、50～100ml的热水中浸泡C、100～150ml的凉开/温水中浸泡D、幼儿可自行服用E、可以直接服用或口含7、用药期间禁止饮酒否则可出现面部潮红、头痛、眩晕等"双硫仑反应"的药品是A、青霉素钾B、克林霉素C、庆大霉素D、甲硝唑、头孢菌素E、依替米星8、需要在服药时多饮水的药物不包括A、降糖药B、平喘药C、抗痛风药D、氨基糖苷类抗生素E、利胆药9、在治疗痛风时，应用排尿酸药过程中，应多饮水，一日尿量宜保持在A、500ml以上B、1000ml以上C、1500ml以上D、2000ml以上E、2500ml以上10、服药时应限制饮水的药品是A、熊去氧胆酸B、苯溴马隆C、口服补液盐D、阿仑磷酸钠E、硫糖铝11、在使用戥称时，下列哪项操作不正确A检查戥盘与戥砣B右手大拇指与中指捏起戥钮C左手持戥杆，右手取药D左手将砣线移至欲称量的戥星位置E戥称使用过后，戥盘应搽拭干净12硝酸甘油的剂型应选A片剂B透皮贴剂C舌下片D直肠栓E泡腾片13不同给药途径药物吸收的速率按快慢排序依次为A吸入给药＞舌下给药＞肌肉注射＞皮下注射＞口服给药＞透皮给药B吸入给药＞舌下给药＞口服给药＞注射给药＞透皮给药C舌下给药＞吸入给药＞注射给药＞口服给药＞透皮给药D吸入给药＞舌下给药＞皮下注射＞肌肉注射＞口服给药＞透皮给药E皮下注射＞吸入给药＞舌下给药＞肌肉注射＞口服给药14下列用药注意事项错误的是A混悬剂一定要用前摇匀B肛门栓剂一般应排便后使用，塞入距离肛门口5cm为宜C胃内漂浮片应早上服用，切记晚上用药D透皮贴剂（控释）不能分拆、切割或以任何形式损坏E微生态活菌剂应避免与抗菌药物同服二、配伍选择题A.咀嚼片B.舌下片C.泡腾片D.阴道栓E.控释片<1> 、用药后30分钟内不宜进食或者饮水的剂型是<2> 、用药后2小时内尽量不排尿或局部冲洗的剂型是第五章化学药品与中成药的合理应用1、以下联合用药中，属于“药理作用拮抗”的是A、肝素钠联用阿司匹林B、庆大霉素联用呋塞米C、青蒿素联用乙胺嘧啶D、硫酸亚铁联用维生素CE、甲苯磺丁脲联用氢氯噻嗪2、由于药物相互作用影响药物分布的临床用药实例是A、抗酸药合用四环素类B、磺胺类药与青霉素合用C、同服甲氧氯普胺或丙胺太林D、阿司匹林合用磺酰脲类降糖药E、苯巴比妥或西咪替丁合用普伐他汀3、阿莫西林-克拉维酸钾组方的原理是A、竞争性拮抗B、作用不同的靶点C、促进机体的利用D、保护药品免受破坏E、延缓或降低抗药性4、联合用药可使异烟肼失去抗菌作用的中成药A、昆布片（碘）B、麝香保心丸C、防风通圣丸（麻黄碱）D、蛇胆川贝液（哌替啶）E、丹参片（丹参酚）5、以下配伍用药中，可导致毒性增加的配伍用药是A、丙磺舒+青霉素B、普萘洛尔+美西律C、甲氧氯普胺+硫酸镁D、磺胺异噁唑+甲氧苄啶E、链霉素+依他尼酸6、下列药物相互作用中，可以促进前者吸收，增加疗效的是A、硫酸阿托品与解磷定联用B、铁剂与维生素C联合应用C、肝素钙与阿司匹林联用D、呋塞米与强心苷联用E、阿托品与吗啡合用7、下列中药与化学药联合应用，属于降低药品毒副作用的是A、金银花与青霉素联合应用B、丙谷胺与甘草、白芍、冰片一起治疗消化性溃疡C、大蒜素与链霉素联用D、甘草与氢化可的松联用E、甘草酸与链霉素联用8、与呋塞米合用，可增加耳毒性和肾毒性，听力损害可能发生的是A、四环素类B、青霉素类C、氨基糖苷类D、头孢菌素类E、多粘菌素类9、以下使用抗菌药物的处方中，归属于过度治疗用药的是A、超范围应用抗菌药B、超剂量应用抗菌药C、治疗咳嗽给予抗菌药D、治疗流感给予抗菌药E、滥用抗菌药物10、以下使用抗菌药物的处方中，归属于不适宜联合用药的是A、轻度感染给予广谱或最新抗菌药B、患者咳嗽，无感染诊断，给予阿奇霉素治疗C、1类手术切口应用第三代头孢菌素D、在不了解抗菌药物的药动学参数等信息情况下用药E、对单一抗菌药物已能控制的感染应用2～3个抗菌药11、青霉素钠的皮试药液浓度为500U/ml，皮试剂量为应为A、0.02mlB、0.03mlC、0.05mlD、0.1mlE、0.2ml12、60岁以上的老年人用药剂量应酌减，一般给予成人剂量的A、3／4B、1／2～1／3C、4／5D、1／4～1／5E、1／213、药品作用的两重性是指A、防治作用与不良反应B、对症治疗与对因治疗C、副作用与毒性反应D、预防作用与治疗作用E、选择性与非选择性14、治疗指数的意义是A、治疗量与不正常反应率之比B、治疗剂量与中毒剂量之比C、ED50/LD50D、FD50/LD50E、LD50/ED5015、配制青霉素应选用下列何种溶媒A、注射用水B、生理盐水C、5%葡萄糖注射液D、10%葡萄糖注射液E、林格氏液16、下列哪个药物可以与呋塞米合用A、链霉素B、氢氯噻嗪C、螺内酯D、庆大霉素E、卡那霉素17、药物的不良反应包括A、副作用B、选择性作用C、毒性反应D、变态反应E、后遗效应第六章化学药品与中成药的调剂1、对于处方调配说法错误的是A、仔细阅读处方，按照药品顺序逐一调配B、对贵重药品及麻醉药品等分别登记账卡C、如果患者诊断结果一致，可同时调配两X处方D、对需要特殊保存的药品加贴醒目的标签提示患者注意E、调配或核对后签名或盖名章2、调配处方时，对需要特殊条件保存(如2℃-10℃)的药品应该A、加贴标签B、分别包装C、分别发放D、采用特别包装E、加贴醒目标签3、药师在调配处方时，下列做法错误的是A、核对后签名或盖名章B、检查药品的批准文号C、贵重药品、麻醉药品等分别登记账卡D、特殊保存药品加贴醒目标签E、不同处方同一药品可以同时调配4、运动员参赛时禁用的药品是A、雷尼替丁B、人促红素C、氨氯地平D、多潘立酮E、青霉素5、下列药品中，属于药品类易制毒化学品的兴奋剂是A、麻黄碱B、可待因C、芬太尼D、螺内酯E、哌替啶6、运动员禁用的兴奋剂不包括A、麻黄碱B、芬太尼C、普萘洛尔D、可待因E、奥美拉唑7、会使运动员情绪高涨、斗志昂扬，还能产生欣快感，能忍受竞技造成的伤痛，并提高攻击力的药物是A、异戊巴比妥B、可卡因C、阿米替林D、利舍平E、艾司唑仑8、某患者需要注射维生素B12，每次肌肉注射量为50μg，B12注射剂的规格为每支0.1mg，请换算此患者应注射几支维生素B12A、1／2支B、3／4支C、1支D、3／2支E、2支9、不需要做皮试敏感性试验的药物是A、青霉素类B、破伤风抗毒素C、链霉素D、尿激酶E、阿莫西林10、可以掰开或嚼服的剂型有A、缓释片B、普通片剂C、控释片D、肠溶片E、缓释胶囊第七章特殊药品的调剂使用1、麻醉药品连续使用后易产生瘾癖以及A 精神依赖性B 身体依赖性C 兴奋性D 抑制性E 两重性2、特殊管理的药品是指A 麻醉药品、放射性药品、毒性药品、抗肿瘤药品B 麻醉药品、放射性药品、毒性药品、生物制品C 生物制品、放射性药品、毒性药品、精神药品D 麻醉药品、放射性药品、精神药品、毒性药品E 放射性药品、外用药品、血液制品、抗肿瘤药3、医疗机构应当根据有关规定对本机构执业医师和药师进行精神药品和麻醉药品使用知识和规范化管理的培训。
专业基础课-《生物药剂学与药代动力学》课程教学大纲
《生物药剂学与药代动力学》课程教学大纲适用对象：药学专业学生（学分：2 ；学时： 36小时）一、课程的性质和任务：《生物药剂学与药物动力学》是研究药物及其制剂在生物体内的动态过程并应用数学分析手段来处理的一门课程。
主要内容包括药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄过程及其影响因素。
采用隔室模型、非线性动力学或统计矩分析药物体内过程，并将药物动力学参数应用于新药研发。
生物药剂学和药物动力学。
二者既相互独立又相互联系，生物药剂学是解析药物体内过程的机制的学科，而药物动力学是定量描述药物体内过程的学科。
本课程要求学生掌握影响药物体内吸收、分布、代谢和排泄四个过程的生理因素和剂型因素。
计算药物动力学参数的方法。
熟悉生物药剂学原理在制剂设计尤其是缓控释制剂中的应用。
了解药物的生物利用度和药物动力学在临床药学和新药研发中的应用。
教材选用刘建平主编《生物药剂学与药物动力学》（第5版），人民卫生出版社2016年出版。
二、教学内容和要求（含每章教学目的、基本教学内容和教学要求）：三、课程的重点和难点：1、各种药代动力学模型的定义,使用,和参数的计算。
2、不同的剂量和给药方案计算。
四、参考性教学时间安排：五、实践（实验）教学环节（含实验项目、实践内容）：六、教材和主要参考书：《Basic Pharmacokinetics》，Michael C. Makoid, Phillip J. Vuchetich，Umesh V. Banakar. The Virtual University Press刘建平.《生物药剂学与药物动力学》第5版。
北京：人民卫生出版社，2016七、其他说明：注：1、表格不够可自行添加。
2、范文可参见教务处主页上教学大纲一栏中土木系教学大纲。
第四章药物的分布
教学内容
§1 分布的概念及意义* §2 表观分布容积*
§3 影响分布的因素*
§4 淋巴系统的转运 §5 脑内分布 §6 血细胞内的分布 §7 胎儿内分布 §8 脂肪组织的分布
第一节 概述
药物的分布（distribution）是指药物从给药部位
吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器、
药物
安替比林 异戊巴比妥 地西泮 生长激素 肝素 胰岛素 Vd（L/kg） 0.48～0.70 0.50～1.11 0.18～1.30 0.071～0.093 0.055～0.059 0.054～0.112
药物
萘啶酸 去甲替林 保泰松 普鲁卡因胺 茶 碱
Vd（L/kg） 0.26～0.45 22.5～56.90 0.04～0.15 1.74～2.22 0.33～0.74 0.09～0.24
药物从脂肪组织的解脱非常慢，以至于当药物已从血液中 消除，脂肪组织中的药物仍可滞留很长时间。
过血脑屏障取决于药物的脂溶性、脂水分配系数。 药物透过胎盘屏障取决于药物的分子量（>1000）。
药物发生蓄积的实例及意义
地高辛—心脏组织蛋白
四环素 +
四环素 钙
不溶性络合物
钙
氯丙嗪能够与皮肤眼睛中的黑色素结 视网膜色素症。
毒副作用大药物可起到减毒作用。
结合率低于70%的药物 药物与蛋白的结合程度直接影响血浆药物浓度（总浓度 如结合率从99%变成98%，
即使结合率减低10%， 其游离性结合率增加100% 体内游离的药物浓度 可引起药效的显著改变 包括结合和游离药物）与药理作用的相关性，结合程度 最多增加15%
低，相关性好。
能在作用部位停留足够长的时间，保持高度的有
药理学各章重点总结
药理学各章重点总结
本文档旨在对药理学的各个章节进行重点总结，以帮助读者更好地理解和记忆相关知识。
第一章：药理学概述
- 药理学的定义及其研究对象
- 药物的种类与分类
- 药物的吸收、分布、代谢和排泄
第二章：药物的作用机制
- 药物与受体的结合
- 药物的激动作用和抑制作用
- 药物的调节作用和替代作用
第三章：药物动力学
- 药物在体内的动态变化
- 药物的吸收速度和吸收程度
- 药物的分布与脱散
第四章：药物代谢与排泄- 药物在体内的代谢途径
- 药物在体内的消除方式
- 药物代谢与排泄的影响因素
第五章：药物的药效学- 药物的活性和选择性
- 药物的剂量和效应关系
- 药物的时效和持续时间
第六章：免疫药理学
- 免疫系统的基本概念
- 免疫药物的分类和作用机制- 免疫药物的临床应用
第七章：神经药理学
- 神经系统的基本结构和功能- 神经递质和神经传递的机制- 神经药物的分类和作用方式
第八章：心血管药理学
- 心血管系统的结构和功能
- 心血管药物的分类和作用机制
- 心血管药物的临床应用
第九章：消化系统药理学
- 消化系统的结构和功能
- 消化系统药物的分类和作用机制
- 消化系统药物的临床应用
第十章：呼吸系统药理学
- 呼吸系统的结构和功能
- 呼吸系统药物的分类和作用机制
- 呼吸系统药物的临床应用
以上是药理学各章的重点总结，希望能为您对药理学的学习提供帮助。
生物药剂学第四章
根据V计算期望药物浓度所需的给药量 根据V大小评估药物分布特征
– 药物与蛋白结合程度 – 药物在体液中分布量 – 组织对药物的摄取程度
根据V大小评估药物分布特征
体重60kg的成人总体液约36L，其中血浆 2.5L、细胞间液8L、细胞内液25L。
药物体内分布特征的三种情况 – V=36L: 组织药物浓度与血药浓度相等，各 组织均匀分布 安替比林均匀分布在全身，表观分布容积36L 左右
4、蛋白结合率的测定方法
蛋白结合率的测定是新药研究开发的重 要内容。 蛋白结合率的测定方法：
平衡透析法、超滤法、超速离心法、凝 胶过滤法等
平衡透析法
测定过程如下：一个透析池由半透析膜一
分为二，两边分别放血浆和缓冲液，整个
系统在37℃ 生理温度环境下保温至平衡；
平衡后，分别取透析池半透析膜两边的液
血液循环与淋
巴循环示意图
一、淋巴循环及淋巴管结构特点 1.淋巴循环
毛细－小－大－总淋巴管－静脉 2.淋巴管：管径粗、为一层上皮细胞覆盖的 薄壁细管、 有小孔和缺口。
所以，通透性 非常大。
二、药物向淋巴管的转运
1.从血液向淋巴液的转运
静脉注射时药物全部进入血液，其后向末梢组织中
的淋巴液转运。
药物与蛋白结合多为非特异性，理化性 质相近的药物可竞争相同结合位点
– 血浆蛋白结合率高的药物影响显著， 如甲苯 磺丁脲（降糖）与磺胺类合用引起低血糖。 – 组织蛋白结合率也可受到影响，如米帕林特
异性结合于肝脏，合用扑疟喹啉，大量米帕
林游离，导
代谢、排泄速度
作用部位药物浓度，药 物－受体相互作用
相 关 性 良 好
药理作用的大小：药效起始 时间、强弱作用、持续时间。
生物药剂学习题4
第四章药物分布（一）是非题1．药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。
分布速度往往比消除慢。
（）2．由于药物的理化性质及生理因素的差异，不同药物在体内具有不同的分布特性，但药物在体内分布是均匀的。
（）3. 药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的血液灌流速度和药物与组织器官的亲和力。
（）4.连续应用某药物，当药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度快时，组织中的药物浓度会逐渐升高而引起蓄积。
（）5.蛋白结合率越高，游离药物浓度越小。
当存在饱和现象或竞争结合现象时，游离浓度变化不大，对于毒副作用较强的药物，不易发生用药安全问题。
（）6.药物体内分布主要决定于血液中游离型药物的浓度，其次与该药物和组织结合的程度有关。
（）7．药物与血浆蛋白结合，能降低药物的分布与消除速度，延长作用时间，并有减毒和保护机体的作用。
（）8. 蛋白质大分子药物主要依赖淋巴系统转运，可使药物不通过肝从而避免首过作用。
（）9. 胎盘屏障不同于血脑屏障。
药物脂溶性越大，越难透过。
（）10.将聚乙二醇（PEG）引入到微粒的表面，可提高微粒的亲水性和柔韧性，以使其易于被单核巨噬细胞识别和吞噬。
（）（二）选择题1．药物和血浆蛋白结合的特点有（）A.结合型与游离型存在动态平衡B.无竞争性C.无饱和性D.结合率取决于血液pHE. 结合型可自由扩散2. 药物的表观分布容积是指A. 人体总体积B. 人体的体液总体积C. 游离药物量与血浓之比D. 体内药量与血浓之比E. 体内药物分布的实际容积3. 下列有关药物表观分布容积的叙述中，叙述正确的是A. 表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小B. 表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积C. 表观分布容积不可能超过体液量D. 表观分布容积的单位是升/小时E. 表观分布容积具有生理学意义4．药物与蛋白结合后A. 不能透过血管壁B.不能由肾小球滤过C. 不能经肝代谢D不能透过胎盘屏障5. 以下错误的是：A. 淋巴循环可使药物不通过肝从而减少首过作用。
生物药剂学药动学重点知识总结
名词解释：1.吸收（absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程2.分布（distribution）：药物吸收进入体循环后，通过细胞膜屏障向机体可布及的组织、器官或体液转运的过程。
3.代谢（metabolism）：又称生物转化，药物在体内酶系统、体液的pH或肠道菌丛的作用下，发生结构转变的过程4.排泄（excretion）：药物或其代谢物排出体外的过程。
5.肝首过效应（liver first passeffect）：从胃肠道吸收的药物，经肝门静脉进入肝脏，药物部分在肝脏被代谢，或随胆汁排泄，使进入体循环的原型药物量减少的现象，为肝首过效应6.肠肝循环（enterohepatic）：胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中重新被吸收返回肝门静脉，并经肝脏重新进入全身循环，然后再分泌，直至最终从尿中排出的现象。
7.蓄积（accumulation）：长期连续用药，机体某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势，这种现象称为蓄积。
8.首过效应（first pass effect）：在消化道和肝脏中，口服药物部分被代谢而导致进入体循环的原形药物量减少的现象，称为首过效应，也叫首过代谢。
9.肝提取率（extraction ratio ，ER）：在肝细胞内随胆汁排出+ 药酶代谢的药物比例。
10.消除（elimination）：代谢和排泄过程。
11.肾清除率（renal clearane，Clr）：在一定时间内，肾脏能使多少容积的血浆中的该药物清除的能力。
12.药物动力学（pharmacokinetics）：是应用动力学原理与数学处理方法，研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程（即ADME过程）量变规律的学科，即药物动力学是研究药物体内过程动态变化规律的一门学科。
13.隔室模型（compartment model）：将整个机体（人或其他动物）按药物转运速率特征划分为若干个独立的隔室，这些隔室连接起来构成的一个完整的系统，反映药物在机体的动力学特征，成为隔室模型。
生物药剂学第四章 药物分布
二、药物与血浆蛋白结合率对分布的影响
血浆蛋白结合的特点 ❖ 转运速度取决于血液中游离型药物浓度 ❖ 蛋白结合的可逆性、饱和性、竞争性 ❖ 蛋白结合可作为药物贮库 ❖ 置换现象
二、药物与血浆蛋白结合率对分布的影响
蛋白结合与药效 • 可降低药物的分布与消除速度，延长作用时间 • 有减毒和保护机体的作用 • 血浆游离药物浓度和药物疗效
第四节 脑内分布
一、血脑屏障概念： 脑组织对外来物质有选择的摄取的能力称为血脑
屏障(blood-brain barrier BBB)，其功能在于保护中 枢神经系统使其具有稳定的化学环境。
一、血脑屏障
血脑屏障的生理基础： －神经胶质细 －无膜孔的毛细血管壁 － 脂质屏障
血脑屏障的生理基础 － 血液-脑组织屏障 － 血液-脑脊液屏障 － 脑脊液-脑屏障
➢ 蓄积(accumulation) ：长期连续用药时，机体 某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势。
➢ 主要原因：药物对组织有特殊的亲和性 ➢ 结合物不易透过细胞膜，使药物蓄积在组织中 ➢ 例如：地高辛、四环素
四、药物的体内分布与生物膜
➢ 生物膜是细胞与外界物质交换的重要部位； ➢ 与药物转运相关的受体、转运体的影响； ➢ 某些受体、转运体在多数肿瘤细胞高表达；
• 脂质体、微球、毫微粒、复合乳剂等载体制剂淋巴分布 的倾向性高，不同乳剂给药的淋巴浓度以W/O/W型＞ W/O型＞O/W型为序。
四、从消化管向淋巴液的转运
➢ 大分子脂溶性药物以淋巴管转运为主； ➢ 药物通过甘油硬脂酸通路进入肠系膜淋巴管中； ➢ 脂质体、固体脂质纳米粒以乳糜微粒靶向淋巴。
第四节 脑内分布
➢ 药物的脂溶性影响分布；
❖ 亲脂性越大越易透过血脑屏障 ❖ 5位无取代，无活性； ❖ 5位取代基碳原子总数大于4，开始显效
生物药剂与及药物动力学(附习题及答案)
生物药剂与及药物动力学(附习题及答案)⏹课程内容与基本要求生物药剂学与药物动力学是药学专业的一门主要专业课，其中生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学；药物动力学是应用动力学原理与数学处理方法，定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的量时变化或血药浓度经时变化动态规律的一门科学。
本课程教学目的是使学生了解生物药剂学与药物动力学对于新药、新剂型与新制剂的研究与开发及临床合理用药的重要理论和实践意义。
掌握生物药剂学与药物动力学的基本工作原理、基本计算方法和基本实验技能，培养学生分析问题与解决问题的能力，培养学生一定的动手能力，为毕业后从事新药研发和药学服务等专业工作打下必要的基础。
⏹课程学习进度与指导（*为重点章节）第一章生物药剂学概述一、学习目标掌握生物药剂学的定义，剂型因素与生物因素的含义。
熟悉生物药剂学的研究内容和进展，了解生物药剂学研究在新药开发中的作用。
二、学习内容生物药剂学的定义与研究内容；剂型因素与生物因素的含义。
三、本章重点、难点生物药剂学的概念；剂型因素与生物因素的含义。
四、建议学习策略通读教材后观看视频,并复习相关药剂药理知识帮助理解.五、习题一、名词解释1、生物药剂学（Biopharmacutics）2、吸收(absorption)3、分布(distribution)4、代谢 (metabolism) 5、排泄 (excretion) 6、转运 (transport) 7、处置 (disposition) 8、消除 (elimination) 二、简答题1．简述生物药剂学研究中的剂型因素。
2．简述生物药剂学研究中的生物因素。
3．简述生物药剂学研究在新药研发中的作用。
第二章口服药物的吸收掌握药物通过生物膜的转运机制，影响药物消化道吸收的生理性因素、物理化学因素和剂型因素。
药物与血浆蛋白结合率的影响
***
第四章 药物的分布
第一节 概述
四、表观分布容积
体液：细胞内液、细胞外液(细胞间液和血浆)。 成人: 总体液 —— 58%体重 细胞内液—— 41%体重 细胞间液—— 13%体重 血浆 —— 4%体重 全血体积 > 2 × 血浆体积 Eg. 体重 60 Kg 成人 总体液 36L, 细胞内液约 25L, 细胞间液约 8L, 血浆约 2.5L。 血液以外的水分 = 25L + 8L = 33L 。
影响因素：
理化性质（药物的结构特征、脂溶性、蛋白结合力） 生理特征（血流量和血管通透性） 疗效、药物在组织的蓄积、毒副作用——密切相关
第四章 药物的分布
第一节 概 述
一、组织分布与药效
药物在体内转运过程和药效的关系
第四章 药物的分布
第一节 概述
一、组织分布与药效
分布特征： 1）与靶组织结合---特异性结合（药理效应） 2）与药理作用无关的成分结合 ---非特异性结合（局 部滞留作用） 药物从血液向组织器官分布速度取决于血液灌流速度和 组织器官亲和力 血药浓度和药理效应密切相关（不一定都呈现正比关系） 分布影响药物作用的起效时间、持续时间和作用强度
生成药物-蛋白质复合物的过程通常称为药物-蛋白结合 (drug-protein binding)。
血液中的药物存在形式: 游离型, 血浆蛋白结合型。 — 影响药物的体内分布, 药物的代谢和排泄。 药物与蛋白质的结合：可逆过程, 氢键和范德华力。
第四章 药物的分布
第04章-药物化学(药学导论)
脂溶性药物易通过表皮角质层和脂蛋白，为被动扩散， 无选择性；亲水性药物易通过毛囊和汗腺(面积太小)。
二、药物分布
给药后药物随血流可逆转运于身体各组织，称为分布。 1. 血液循环和药物分布 血液循环起着运载、储存、代谢和缓冲等作用，是关键性的中
Verloop多维立体参数。
第三节 药物的转运代谢与药效关系
药物的体内过程一般分为吸收、分布、代谢和排 泄。吸收、分布和排泄统称为转运。 药效产生依赖于 吸收和分布；代谢和排泄则控制了药物的作用过程和 持效时间。药物的转运代谢与药物的化学结构和理化 性质密切相关
一、药物吸收
药物吸收除受许多生理因素影响外，其化学结构、 酸碱性、解离度、脂水分配系数、晶型及颗粒大小等均 有显著影响。
系数；2）解离度。
1. 溶解度、脂水分配系数对药效的影响
药物
↙↘
一定的水溶性 一定的脂溶性
（亲水性） （亲脂性）
↓
↓
扩散转运
通过脂质生物膜
↓
↓
血液或体液→ 进入细胞内→（至作用部位）
2. 解离度对药物的影响
有机药物多为弱酸或弱碱，在体液中部分解离， 以离子型和分子型混存于体液中且存在动态平衡。
药物以脂溶性的分子通过生物膜，在膜内解离 成离子，以离子型起作用。 ① 穿过生物膜需要脂溶性的分子型。 ② 与受体结合、相互作用需要离子型。 ③ 吸收、分布和保持有效浓度，需混合型。
二、药物理化性质对药效的影响
理化性质对结构非特异性药物的活性影响起主导 地位，对结构特异性药物也因影响其到达作用部位的 能力而影响其活性。理化性质主要影响药物的转运和 代谢。是决定药物作用部位浓度药效主要因素之一。 理化性质：溶解度、分配系数、解离度、分子极性、 表面化学等。其中主要的有：1）溶解度、脂/水分配
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q C血＜C组时：
V > 真实分布容积
脂溶性药物易被细胞或脂肪组织摄取,血浆浓度 较低,V值常超过体液总量,如地高辛的表观分布 容为600L。 组织中的药物浓度高于血液中的药物浓度, 注意：当一种药物具有较大的表观分布容积时, 此药物排出就慢,比那些不能分布到深部组织中去 的药物药效要强，毒性要大。
三、药物从血液向中枢神经系统转运
在血浆pH7.4时,弱酸性药物主要以解离型存在,而弱碱性 药物主要以非解离型存在。一般说来,弱碱性药物容易向 脑脊液转运。药物的亲脂性是决定因素。
葡萄糖、氨基酸或特定的离子是通过主动转运机 大多数水溶性的及在pH7.4能解离的抗生素不能进 制进入脑内的。 入脑内。
1. 颈动脉灌注高渗甘露醇溶液 暂时打开屏障 2. 对药物结构进行改造，增加化合物脂溶性,结合外排泵 抑制剂效果更佳。 3.制备纳米载药系统粒，粒径小于100nm，对纳米粒、脂质 体。聚合物胶束等进行表面进行聚乙二醇修饰。 4.利用脑毛细血管内皮细胞上存在的特异性载体，如氨 基酸载体、己糖载体、单羧酸载体等，在载药微粒表 面连接上相应的配体，促进药物透过血脑屏障。 5.通过鼻腔途径给药，嗅神经通路、嗅黏膜上皮通路、 血液循环通路。
Ø 生理状态:因为血浆的容量及其组成随年龄而改变。如磺胺 药的蛋白结合率随年龄增加而增加，由于新生儿的血浆清 蛋白浓度比成人低，故新生儿的药物蛋白结合率亦较低， 所以血浆中游离型药物的比例较高，这是小儿对药物较成 人敏感的原因之一。 Ø 病理状态:机体某些组织发生病变时，蛋白结合率可发生变 化。如肝、肾功能不全时，血浆内蛋白质含量降低，某些 蛋白结合率高的药物如苯妥英钠血中游离型可明显增高， 导致药理作用增强甚至出现毒性反应。
二、组织分布与化学结构
药物向组织的分布往往因为化学结构略有改变而显著不同。
脂溶性、解离度、溶解性、油水分配系数
化学结构的差异
决定 决定
药物的理化性质 药物在血液循环系统中的命运 其离开血液循环的速度和程度 药物与生物膜及组织成分的亲和性
决定
药物的分布特性
戊巴比妥钠的结构式： 例如戊巴比妥和硫喷妥仅仅 因为2-碳上的=C=O与=C=S 不同，出现了对脂肪组织 亲和力的明显不同、药物 转运速度和作用时间长短 也显著不同。 硫喷妥对脂肪组织亲和力 较大，易于透过血—脑脊 液屏障，故作用迅速，但 又很快转入脂肪组织中使 脑内浓度降低，故作用短 暂。 硫喷妥钠的结构式：
血浆蛋白结合率与药效
• 某药物血浆蛋白结合率为99％，则游离 药物浓度为1％； • 若血浆蛋白结合率因某些原因降低1％， 变为98％，则在给药剂量不变情况下， 该药物的游离药物浓度为变为2％，升高 1倍，极容易出现中毒现象。
Ø 药物理化性质、 给药剂量、药物蛋白亲和力、药物 相互作用 还与下列因素有关： Ø 动物种差:由于各种动物血浆蛋白对药物亲和性不同引起。 一般研究药物蛋白结合性时，常采用牛血清蛋白，此种结果 常常不能正确反映药物在人体血浆中的蛋白结合性。 Ø 性别差异:女性体内清蛋白的浓度高于男性，故水杨酸的蛋 白结合率女性高于男性。相反，磺胺的蛋白结合率男性高于 女性。
结合物不能透过细胞膜，故使药物蓄积在组织中，一旦药物 在脂肪组织中蓄积，其移出速度也非常慢，例如： Ø 地高辛可与心脏组织的蛋白质结合（是血清药物水平的60倍）。 Ø 氯丙嗪能够与皮肤和眼睛中的黑色素结合，服用后可出现视网膜 色素症。 Ø 四环素可与钙生成不溶性络合物，滞留在小儿新形成的牙齿和骨 骼中，从而导致新生儿骨生长抑制以及牙齿变色和畸形。
药物与 血浆蛋白 结合达到 平衡 过毛细血管壁 结合达到平衡
游离药物透
进入细胞间液，与 组织蛋白 透过细胞膜进入细胞。
药物的体内分布过程
一般组织 D 分布 血浆 D + P D＇ 作用部位 分布 R+D RD
药理效应
吸收
PD 排泄
D‘ 代谢
P＇ D 非特异性结合
D 贮存
排泄物 D + D＇
D：药物；D＇：代谢物；P：血浆蛋白； P＇：组织蛋白；R：受体
血流量 (ml/100g组织·min) 55 165 450 3 5 1 1
① 循环快的脏器 脑 肝 肾 ② 循环中等程度的组织 肌肉 皮肤 ③ 循环慢的组织 脂肪组织 结缔组织
v 血管透过性的影响
大多数药物通过被动扩散透过毛细血管壁， 有两种途径: 其一是微孔途径：小分子(分子量200-800)的水溶 性药物分子可以从毛细血管的膜空中透出。随 着药物分子量增大，膜孔透过性变小，当分子 半径增大至3nm时，其透过速度变得极慢。 其二是类脂途径：脂溶性药物可扩散通过血管的 内皮细胞
物和组织结合的程度有关。
F蛋白结合的可逆性、饱和性、竞争性 F蛋白结合可作为药物贮库 F置换现象
血浆蛋白
f 若药物与血浆蛋白结合率很高，药理作用将受到显著 f 药物与血浆蛋白可逆性结合，是药物在血浆中的一种贮 f 毒副作用较大的药物与血浆蛋白结合可起到减毒和保 影响。特别是临床要求迅速起效的磺胺类和抗生素， 存形式，能降低药物的分布与消除速度，使血浆中游离型 护机体的作用。 药物保持一定的浓度和维持一定的时间。 形成蛋白结合物后往往会降低抗菌效力。
（一）血脑屏障的概念 药物从血液向脑内的转运，与从血液向其 他组织的转运速度极其不同。
© 例如家兔静脉注射尿素后，向肌肉转运较迅速，但 向脑内和脑脊液中的转运极缓慢 ； © 而另一些物质如乙醚、氯仿、硫喷妥等脂溶性较高 的麻醉剂，能迅速地向脑内转运，血液中浓度与组 织中的浓度瞬时可达平衡。
© 如将色素注人动物体内，几乎所有组织均被染色， 惟独包括脑脊液在内的脑组织例外。从这些事实可 以认为，血液与脑组织之间确有屏障存在。 © 这种脑组织对外来物质有选择地摄取的能力就称为 血-脑脊液屏障(blood-brainbarrier)。血-脑脊液 屏障的功用在于保护中枢神经系统使具有更加稳定 的化学环境。 © 原因 ：结构--毛细血管内皮细胞联结紧密，管壁 外被星型胶质细胞包围，P-gp等识别脂溶性小分子
药物与血浆或组织蛋白结合的情况：
q C血=C组时： V= 真实分布容积 即具有在各组织内均匀分布特征的药物,可用于测定体液 容积,如安替比林。 q C血＞C组时：V < 真实分布容积 水溶性药物或与血浆蛋白结合率高的药物,例如水杨酸、青 霉素、磺胺等药物,主要存在于血液中,不易进入细胞内或 脂肪组织中,故它们的V值通常较小,大约为0.15～0.30L／ kg。
Ø由于药物的理化性质及生理因素的差异，药物在体内 分布是不均匀的，不同的药物具有不同的分布特性。 ü 有些药物主要分布于肝、肾等消除器官； ü 有些药物分布到脑、皮肤和肌肉组织； ü 有些药物能通过胎盘进入胎儿体内； ü 有些药物可通过乳腺分泌到乳汁中； ü 有些药物能与血浆或组织蛋白高度结合，脂溶 性药物可分布到脂肪组织再缓慢释放。
药物在向体内各脏器组织分布时，影响分布速度及分布量 的因素很多,具体表现在以下五个方面：
Ö 体内循环与血管透过性的影响 Ö 药物与血浆蛋白结合的能力 Ö 药物的理化性质与透过生物膜的能力 Ö 药物与组织的亲和力 Ö 药物相互作用
组
织
重量 (占体重的%) 2 2 0.4 40 7 15 7
心脏每搏 输出量的% 15 45 24 15 5 2 1
Ø 概述 Ø 影响药物分布的因素 Ø 淋巴系统转运 Ø 脑内分布 Ø 微粒给药系统在体内的分布特性及其影响因素 对新剂型设计的指导意义
第一节
概
述
目的：
F 保证有高度的有效性 （药物尽量少向其他不必要组织器官分布） F 保证有高度的安全性（使毒副作用限制在最低程度） ü 所以药物的体内分布不仅与疗效密切相关，还关系到药 物在组织的蓄积和毒副作用等安全性问题。 根据体内分布特点和影 响因素，人为的对药物 或制剂进行修饰和改进
二、药物与血浆蛋白结合的能力
药物-蛋白结合：药物在机体内最大的结合就是蛋 白结合，药物的蛋白结合不仅影响药物的体内分 布，同时也影响药物的代谢和排泄。
q 大多数药物与蛋白质的结合是可逆过程，药物与 蛋白分子主要以氢键和范德华力相结合。
血浆蛋白物在正常人体内的表观分布容积（Vd）
药物
安替比林 异戊巴比妥 地西泮 生长激素 肝素 胰岛素 利多卡因 Vd（L/kg） 0.48～0.70 0.50～1.11 0.18～1.30 0.071～0.093 0.055～0.059 0.054～0.112 0.58～1.91
药物
萘啶酸 去甲替林 保泰松 普鲁卡因胺 茶 碱
Vd（L/kg） 0.26～0.45 22.5～56.90 0.04～0.15 1.74～2.22 0.33～0.74 0.09～0.24
0.06
华法林
甘露醇 （不能透血管壁）
• 不同的药物，其表观分布容积的下限均为0.041L／kg(相当 于血浆容积)，而其上限可以超过20L／kg。
第二节
影响分布的因素
• 药物由毛细血管进入淋巴管的限速因素是通透性 较小的毛细血管壁。 • 肝的毛细血管壁有上缺口，肠道毛细血管壁上分 布有较大膜孔，因此肝、肠等处的淋巴液中蛋白 质含量较高。由于皮肤、肌肉等处毛细血管壁上 膜孔较小，皮肤、肌肉等处淋巴液中蛋白含量也 较低。 • 药物从毛细血管向末梢组织淋巴液的转运速度： 肝＞肠＞颈部＞皮肤＞肌肉
四、表观分布容积
1. 定义： 在假设药物充分分布的前提下，体内药物按 血中浓度分布时所需体液总容积 V = X/C （单位:L 或L/kg）
60Kg成人体液分布和比例
表观分布容积不是指体内含药物的真实容积， 也没有生理学意义。 但表观分布容积与药物的蛋白质结合及药物在 组织中的分布密切相关，能够反映出药物在体内 分布的某些特点和程度，是药物分布的特性参数。 药物不与血浆或组织蛋白结合时，接近真实分 布容积
三、组织分布与蓄积
蓄积概念：药物连续应用时，某组织中的药物 浓度有逐渐升高的趋势 蓄积产生原因： 药物对某些组织有特殊亲和性，药物从组织解 脱入血的速度比进入组织速度慢