药剂学总复习资料

药剂学复习资料（根据新大纲整理）

第一章绪论

掌握

1、药剂学的定义及宗旨

药剂学定义：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理用药的综合性应用技术科学。

药剂学的宗旨：制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。

2、药剂学的相关术语（制剂、剂型、制剂学和调剂学）

剂型：将药物制成方便临床应用与一定给药途径相适应的给药形式。例如片剂、注射剂、胶囊剂。

制剂：根据规定的处方，将药物制成适合临床需要的某一种剂型并符合一定质量标准的药品。制剂学：研究制剂生产工艺技术及相关理论的科学称为制剂学。

剂型设计原则：最大限度地发挥药效的同时最低限度地降低毒副作用。（强调让用药者承受最小的治疗风险获得最大的治疗效果）

3、药物剂型的重要性

a、改变药物作用性质-硫酸镁口服、注射

b、调节药物作用速度

c、降低或消除药物的毒副作用

d、靶向作用

e、影响药效

4、药剂剂型的分类（按给药途径分类；按分散系统分类；按制法分类；按形态分类）

按给药途径和方法分类

✧经胃肠道给药的剂型口服给药：片剂、胶囊剂、糖浆剂

✧不经胃肠道给药的剂型

注射给药：注射剂（静脉注射、肌注、皮下注射等）

呼吸道给药：气雾剂、吸入剂

皮肤给药：洗剂、搽剂、软膏剂、贴剂

粘膜给药：滴眼剂、舌下片、口腔粘贴片

腔道给药：栓剂

按分散系统分类

❖真溶液类剂型： <1nm 溶液剂

❖胶体溶液类剂型： 1~100nm 胶浆剂

❖乳浊液类剂型： 0.1~50μm 乳剂

❖混悬液类剂型： 0.1~100 μm 混悬剂

❖气体分散类剂型：气雾剂

❖固体分散类剂型：散剂、片剂

❖微粒分散型微球

5、中国药典的概况、特点、沿革及其他药品标准

药典是一个国家记载药品标准、规格的法典，由国家药典委员会组织编纂并由政府颁布、执行，具有法律约束力。

药典收载常用药品及制剂：疗效确切、副作用小、质量稳定

其它药品标准： 1）、中华人民共和国卫生部标准（简称部颁标准） 2）、国家食品药品监督管理局（SFDA）药品标准（局颁标准）。

6、GMP、GLP与GCP的概念

⏹药品生产质量管理规范（GMP）

⏹药物非临床研究质量管理规范（GLP）

⏹药品临床试验管理规范（GCP)

⏹中药材生产质量管理规范（GAP)

⏹药品经营质量管理规范（GSP )

⏹医疗机构质量管理规范（GUP)

熟悉：

1、药剂学的任务

基本任务： 将药物制成适于临床应用的剂型。

具体任务： 略

2、药剂学的分支学科（工业药剂学、物理药剂学、药用高分子材料学和生物药剂学）

工业药剂学 ：制剂配制理论与工业化生产

物理药剂学 ：物理化学原理应用于药剂学研究

药用高分子材料学：药剂学中常用高分子的理化特征及功能与应用

3、熟悉生物药剂学剂学、药物动力学、临床药剂学的概念、研究范围及与药剂学之间的关系。

生物药剂学与药物动力学 ：研究制剂中的药物的体内转运过程的动态变化规律 ，阐明剂型因素、生物因素与疗效的关系。

临床药剂学 ：研究合理、有效与安全用药。

4、药物的传递系统(DDS)的概念

5、DDS 的研究进展

6、处方的概念及分类

医疗和生产部门用于药剂调剂的一种重要书面文件

处方类型： 法定处方 --- 国家药品标准收载的处方

医师处方 --- 医师对患者开出

药剂学的发展

⏹ 第一代制剂 常规制剂

⏹ 第二代制剂 缓释制剂（长效制剂、缓慢释药）

⏹ 第三代制剂 控释制剂（恒速释药、零级释药）

⏹ 第四代制剂 靶向制剂（定位、定量释药）

⏹ 第五代制剂 自动化给药系统（脉冲式释药系统、自调式释药系统）

第二章 药物溶液的形成理论

掌握：

１、药物的溶解度（特性溶解度和表观溶解度）

溶解度：一定温度下100g 溶剂中（或100g 溶液或100ml 溶液）溶解溶质的最大克数。

溶解度的测定方法

1.特性溶解度

2.平衡溶解度 表观平衡溶解度

2、影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法

影响药物溶解度的因素

1.分子结构----相似相溶

2.溶剂化与水合作用 水中溶解度：有机溶剂化物>无水物>水合物

3.多晶型 无定型>亚稳定型>稳定型

4.粒子大小----难溶性药物 0.1~100nm 范围内 , r ↓, S ↑

5.温度

6.pH 值

弱酸盐 弱碱盐

7. 同离子效应：相同离子存在使药物溶解度降低

增加药物溶解度的方法

a. 制成盐类 选用盐类需注意：溶液pH 、稳定性、刺激性、毒性等因素

b. 应用混合溶剂 潜溶、潜溶剂 常用潜溶剂：乙醇-水，乙醇-甘油，丙二醇-水，聚乙二醇-水

c. 加入助溶剂

00lg S S S pka pHm -+=00lg S S S pka pHm -+=

概念和助溶机理

•形成可溶性络盐 KI + I2→ KI3

（1：2950）（1：20）

•形成分子复合物茶碱 + 乙二胺→氨茶碱

（1：120）（1：5）

•复分解反应生成盐乙酰水杨酸 + 枸橼酸钠→乙酰水杨酸钠 + 枸橼酸

（1：2950）（1：20）

助溶剂分类

✧无机化合物：碘化钾

✧有机酸极其钠盐：水杨酸钠、苯甲酸钠、对氨基苯甲酸钠

✧酰胺化合物：烟酰胺、乙酰胺、尿素、乌拉坦

d. 使用增溶剂 --- 表面活性剂

•概念

•影响增溶效果的因素

３、药物溶出度、影响药物溶出度的因素及增加药物溶出速度的方法

(一) 溶出速度的表示方法

Noyes-Whitney方程 dc/dt= KS (Cs – C) K=D/Vh

当Cs >> C时, dc/dt = K S Cs

(二) 影响因素及增加方法

因素： S 、T、 V(C)、 D、 h

增加药物溶出速度方法：减小粒径；升高温度；加快搅拌

熟悉：

1、药用溶剂的种类及性质水、非水溶剂、醇与多元醇、醚类

2.介电常数和溶解度参数

衡量溶剂极性的参数

1. 介电常数（ε）--- 表示将相反电荷在溶液中分开的能力ε↑，溶剂极性

2. 溶解度参数(δ)--- 表示同种分子的内聚力δ↑，溶剂极性↑

“极性相似相溶”原则

第三章表面活性剂

掌握：

1、表面活性剂的概念、表面活性剂的结构特征及吸附性

表面活性剂（Surfactant，Surface ative agent ）含义：使液体的表面张力显著降低的物质。结构特点：长链有机化合物；具有亲水、亲油基团

表面活性剂的吸附性

2、表面活性剂的分类、基本性质及应用

一、离子型（阴离子型阳离子型两性离子型）

（一）阴离子型表面活性剂

1、肥皂类

（高级脂肪酸的盐，（RCOO-）n Mn+）（C12 ~ C18）

可溶性皂（碱金属皂 --- Na，K ）：硬脂酸钾

不溶性皂（金属皂 --- Ca， Mg，Al）：硬脂酸钙

有机胺皂：硬脂酸三乙醇胺皂

用途：乳化剂（外用制剂）

2、硫酸化物（R•O • SO3- M+ C12 ~ C18）

•硫酸化油：硫酸化蓖麻油（土耳其红油）

用途：去污剂、润湿剂